MERCK SHARP & DOHME B.V. Merck Sharp & Dome / Merck Sharp & Dome B.V. Merck Sharp и Dome B.V. Merck Sharp & Dome Ltd / Merck Sharp & Dome Ltd / Merck Sharp & Dome B.V.

Страна на произход

Великобритания/Холандия Великобритания/Русия Холандия

Група продукти

Дихателната система

Антагонист на левкотриеновите рецептори. Лекарство за лечение на бронхиална астма и алергичен ринит

Формуляр за освобождаване

• 7 - блистери (2) - опаковки от картон. 7 - блистери (2) - опаковки от картон. опаковка от 14 таблетки

Описание на дозираната форма

• Покрити таблетки за дъвчене

фармакологичен ефект

Антагонист на левкотриеновите рецептори. Монтелукаст селективно инхибира CysLT1 рецепторите на цистеинил левкотриени (LTC4, LTD4, LTE4) на респираторния епител, а също така предотвратява бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма, причинен от вдишване на цистеинил левкотриен LTD4. Дози от 5 mg са достатъчни за облекчаване на бронхоспазъм, предизвикан от LTD4. Употребата на монтелукаст в дози над 10 mg 1 път / ден не повишава ефективността на лекарството. Монтелукаст причинява бронходилатация в рамките на 2 часа след перорално приложение и може да допълни бронходилатацията, предизвикана от бета2-агонисти.

Фармакокинетика

Абсорбция След перорално приложение монтелукаст се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Редовното хранене не влияе на Cmax в кръвната плазма и бионаличността на обвити таблетки и таблетки за дъвчене. При възрастни, когато се приемат на празен стомах, обвити таблетки в доза от 10 mg Cmax в плазмата се постига след 3 часа.Бионаличността при перорално приложение е 64%. След перорално приложение на празен стомах, лекарството под формата на таблетки за дъвчене в доза от 5 mg Cmax при възрастни се постига след 2 часа.Бионаличността е 73%. Разпределение Свързването на монтелукаст с плазмените протеини е повече от 99%. Vd е средно 8-11 литра. При еднократна доза от лекарството под формата на покрити таблетки, при доза от 10 mg 1 път / ден, се наблюдава умерена (около 14%) кумулация на активното вещество в плазмата. Метаболизъм Монтелукаст се метаболизира екстензивно в черния дроб. Когато се използва в терапевтични дози, концентрацията на метаболитите на монтелукаст в плазмата в равновесно състояние при възрастни и деца не се определя. Предполага се, че изоензимите на цитохром Р450 (3A4 и 2C9) участват в метаболизма на монтелукаст, докато в терапевтични концентрации монтелукаст не инхибира изоензимите на цитохром P450: 3A4, 2C9, 1A22, 2A6, 2A6, 2A6. Елиминирането T1/2 на монтелукаст при млади здрави възрастни варира от 2,7 до 5,5 часа Клирънсът на монтелукаст при здрави възрастни е средно 45 ml/min. След перорално приложение на монтелукаст, 86% се екскретират с изпражненията в рамките на 5 дни и по-малко от 0,2% в урината, което потвърждава, че монтелукаст и неговите метаболити се екскретират почти изключително в жлъчката. Фармакокинетика при специални клинични ситуации Фармакокинетиката на монтелукаст остава почти линейна, когато се приема перорално в дози по-големи от 50 mg. При прием на монтелукаст сутрин и вечер не се наблюдават разлики във фармакокинетиката. Фармакокинетиката на монтелукаст при жени и мъже е сходна. Когато се прилагат перорално покрити таблетки в доза от 10 mg 1 път / ден, фармакокинетичният профил и бионаличността са сходни при пациенти в напреднала възраст и млади пациенти. При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност и клинични прояви на чернодробна цироза е отбелязано забавяне на метаболизма на монтелукаст, придружено от повишаване на AUC с приблизително 41% след еднократна доза от лекарството в доза от 10 mg. Екскрецията на монтелукаст при тези пациенти е леко повишена в сравнение със здрави индивиди (T1/2 е средно 7. 4 часа). Не се налага промяна на дозата на монтелукаст при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. Няма данни за естеството на фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh). Тъй като монтелукаст и неговите метаболити не се екскретират с урината, фармакокинетиката на монтелукаст не е оценена при пациенти с бъбречна недостатъчност. Корекция на дозата в тази категория

Специални условия

Singular® не се препоръчва за лечение на остри астматични пристъпи. При остър ход на бронхиална астма на пациентите трябва да се предписват лекарства за терапия, която спира и предотвратява пристъпите на заболяването. Пациентите с бронхиална астма се съветват винаги да носят със себе си лекарства за спешна помощ (краткодействащи инхалаторни бета-адренергични агонисти). За спиране на остър пристъп на бронхиална астма след физическо натоварване се използва лекарство за спиране на пристъп, т.е. краткодействащи инхалаторни бета-адренергични агонисти. Лечението със Singular® не гарантира абсолютна превенция на екзацербации. По време на периода на обостряне на бронхиална астма и необходимостта от използване на спешни лекарства (краткодействащи инхалаторни бета-адренергични агонисти) за спиране на пристъпите, не трябва да спирате приема на лекарството Singulair®. Дозата на инхалаторните кортикостероиди, използвани едновременно със Singular, може постепенно да бъде намалена под наблюдението на лекар. Не трябва рязко да замествате терапията с инхалаторни или перорални кортикостероиди със Singulair. Пациенти с потвърдена алергия към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС трябва да избягват контакт с тези лекарства по време на периода на лечение със Singular®, тъй като Singular®, като подобрява дихателната функция при пациенти с алергична бронхиална астма, въпреки това не предотвратява бронхоконстрикция поради действието на НСПВС. Намаляването на дозата на кортикостероидите за системна употреба при пациенти, приемащи лекарства против астма, включително антагонисти на левкотриеновите рецептори, е придружено в редки случаи от появата на едно или повече от следните явления: еозинофилия, хеморагичен обрив, влошаване на белодробните усложнения, сърдечни и/или невропатия, понякога диагностицирана като синдром на Churg-Ostrich (системен еозинофилен васкулит). Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка на тези нежелани реакции с терапията с левкотриенови рецепторни антагонисти, при намаляване на системната доза кортикостероиди при пациенти, приемащи Singulair®, трябва да се внимава и да се извършва подходящо клинично наблюдение. Пациентите с фенилкетонурия трябва да бъдат информирани, че 1 таблетка за дъвчене съдържа най-малко 1,2 mg аспартам.

Състав

• монтелукаст - 10 mg; Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза, кроскармелоза натрий, хипролоза, магнезиев стеарат. Съставът на обвивката, покриваща таблетката: хипролоза, хипромелоза, титанов диоксид, железни багрила червен оксид и жълт железен оксид и карнаубски восък. монтелукаст - 4 mg; Помощни вещества: манитол, микрокристална целулоза, хипролоза, желязо багрило червен оксид, кроскармелоза натрий, аромат на череша, аспартам и магнезиев стеарат. монтелукаст - 5 mg; Помощни вещества: манитол, микрокристална целулоза, хипролоза, желязо багрило червен оксид, кроскармелоза натрий, аромат на череша, аспартам и магнезиев стеарат. монтелукаст (под формата на монтелукаст натрий) 4 mg Помощни вещества: манитол, микрокристална целулоза, хипролоза, желязо багрило червен оксид, кроскармелоза натрий, аромат на череша, аспартам, магнезиев стеарат. монтелукаст 5 mg Помощни вещества: манитол, микрокристална целулоза, хипролоза, червена боя с железен оксид, натриева кроскармелоза, аромат на череша, аспартам, магнезиев стеарат.

Показания за употреба на Singulair

• Профилактика и продължително лечение на бронхиална астма при възрастни и деца на 6 и повече години, включително: - предотвратяване на дневни и нощни симптоми на заболяването; - лечение на бронхиална астма при пациенти със свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина; - предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от физическо натоварване. Облекчаване на дневните и нощните симптоми на сезонен алергичен ринит (при възрастни и деца на 6 и повече години) и персистиращ алергичен ринит (при възрастни и деца на 6 и повече години)

Единични противопоказания

• Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството. Възраст на децата до 6 години.

Единична доза

• 10 mg 4 mg 5 mg

Странични ефекти на Singulair

• Деца на възраст от 2 до 5 години с бронхиална астма. Клиничните проучвания на лекарството Singular® в тази възрастова група са проведени с участието на 573 деца. В 12-седмично плацебо-контролирано проучване в групата на лечение с Singulair® единственият наблюдаван страничен ефект, настъпващ с честота над 1% в сравнение с плацебо, е жаждата. Разликата между двете третирани групи не е статистически значима. При по-продължително проследяване (12 месеца или повече) профилът на страничните ефекти не се променя. Деца на възраст от 2 до 14 години със сезонен алергичен ринит. Клиничните проучвания на лекарството Singular® в тази възрастова група са проведени с участието на 280 деца. Профилът на безопасност на лекарството при деца като цяло е подобен на този при възрастни и сравним с този на плацебо. Според 2-седмично, плацебо-контролирано проучване в групата на лечение с Singulair®, не са регистрирани странични ефекти, възникващи с честота над 1% в сравнение с плацебо.

лекарствено взаимодействие

SINGULAIR може да се прилага заедно с други лекарства, традиционно използвани за профилактика и продължително лечение на бронхиална астма. Препоръчителната клинична доза монтелукаст не оказва клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: теофилин, преднизон, преднизолон, перорални контрацептиви (етинилестрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. AUC намалява при пациенти, които едновременно получават фенобарбитал (с около 40%), но не е необходима корекция на режима на дозиране на SINGULAIR при такива пациенти. Лечение с бронходилататори: SINGULAIR може да се добави към лечението на пациенти, чиято астма не се контролира само с бронходилататори. Когато се постигне терапевтичен ефект (обикновено след първата доза) по време на терапията със SINGULAIR, дозата на бронходилататорите може постепенно да се намали. Инхалаторни глюкокортикостероиди: Лечението със SINGULAIR осигурява допълнителен терапевтичен ефект на пациентите.

Предозиране

не са установени предозиране на лекарството Singulair® при пациенти с хронична бронхиална астма, когато се използва в доза над 200 mg / ден в продължение на 22 седмици и при доза от 900 mg / - за 1 седмица.

Условия за съхранение

• Пазете далеч от деца

Предоставена информация

активно вещество:монтелукаст;

1 филмирана таблетка съдържа 10,4 mg монтелукаст натрий (еквивалентно на 10 mg монтелукаст);

Помощни вещества:хидроксипропилцелулоза, микрокристална целулоза, лактоза, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат

обвивка на таблета:хидроксипропилметилцелулоза, метилхидроксипропилцелулоза, титанов диоксид (E 171), червен железен оксид (E172), жълт железен оксид (E 172), карнаубски восък.

Доза от

Филмирани таблетки.

Основни физични и химични свойства:Бежови, квадратни, заоблени, филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение "SINGULAIR" от едната страна и "MSD 117" от другата страна.

Фармакологична група

Средства за системно приложение при обструктивни респираторни заболявания. Блокери на левкотриеновите рецептори.

ATX код R03D C03.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.

Цистеинил левкотриените (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) са мощни възпалителни ейкозаноиди, секретирани от различни клетки, включително мастоцити и еозинофили. Тези важни про-астма медиатори се свързват с цистеинил левкотриеновите рецептори (CysLT), присъстващи в човешките дихателни пътища и предизвикват реакции като бронхоспазъм, секреция на слуз, повишена съдова пропускливост и повишаване на еозинофилите.

Монтелукаст, когато се прилага перорално, е активно съединение, което се свързва с висока селективност и афинитет към CysLT 1 рецепторите. Според клинични проучвания монтелукаст потиска бронхоспазма след инхалация на LTD 4 в доза от 5 mg. Бронходилатацията се наблюдава в рамките на 2:00 след перорално приложение, този ефект е добавен към бронходилатацията, причинена от β-агонисти. Лечението с монтелукаст потиска както ранната, така и късната фаза на бронхоконстрикция, причинена от антигенна стимулация. Монтелукаст, в сравнение с плацебо, намалява броя на еозинофилите в периферната кръв при възрастни и деца. В отделно проучване монтелукаст значително намалява броя на еозинофилите в дихателните пътища (измерен чрез храчки). При възрастни и деца на възраст от 2 до 14 години монтелукаст, в сравнение с плацебо, намалява броя на еозинофилите в периферната кръв и подобрява клиничния контрол на астмата.

В проучвания за възрастни, монтелукаст 10 mg веднъж дневно в сравнение с плацебо показва значително подобрение на сутрешния FEV1 (10,4% и 2,7% промяна от изходното ниво), сутрешния пиков експираторен поток (MPF) (промяна от изходното ниво от 24,5 L/min и 3,3 L/min ) и значително намаляване на общата употреба на β-агонисти (промяна спрямо изходното ниво от -26,1% и -4,6%).

Подобрението в докладваните от пациентите измервания на дневните и нощните симптоми на астма е значително по-добро от плацебо.

Проучване при възрастни демонстрира способността на монтелукаст да допълва клиничния ефект на инхалаторните кортикостероиди (промяна (%) в изходното ниво за инхалаторен беклометазон плюс монтелукаст в сравнение с беклометазон, съответно за FEV 1: 5,43% и 1,04%, употреба на β-агонисти : -8, 70% и 2,64%). В сравнение с инхалаторния беклометазон (200 mcg два пъти дневно, спейсър устройство), монтелукаст демонстрира по-бърз първоначален отговор, въпреки че по време на 12-седмичното проучване беклометазонът води до по-голям среден терапевтичен ефект (% промяна от изходното ниво за монтелукаст в сравнение с беклометазона). за FEV 1: 7,49% и 13,3%, употребата на β-агонист: -28,28% и -43,89%). Въпреки това, в сравнение с беклометазон, повече пациенти, лекувани с монтелукаст, са постигнали подобен клиничен отговор (т.е. 50% от пациентите, лекувани с беклометазон, са постигнали подобрение на FEV 1 от около 11% или повече в сравнение с изходното ниво, докато 42% пациенти, лекувани с монтелукаст, са постигнали същият отговор).

В 12-седмично плацебо-контролирано проучване при деца на възраст от 2 до 5 години, монтелукаст 4 mg веднъж дневно подобрява контрола на астмата в сравнение с плацебо, независимо от съпътстващата контролна терапия (кортикостероиди инхалирани/небулизирани, натриев кромогликат за инхалация/в пулверизатор). 60% от пациентите не са получавали друга контролна терапия. Монтелукаст подобрява дневните симптоми (включително кашлица, хрипове, затруднено дишане и ограничаване на активността) и симптомите през нощта в сравнение с плацебо. Монтелукаст също така намалява честотата на употреба на бета-агонисти при поискване и спешна употреба на кортикостероиди при влошаване на астмата в сравнение с плацебо. Пациентите, лекувани с монтелукаст, са имали повече дни без астма, отколкото пациентите, лекувани с плацебо. Терапевтичният ефект се постига след първата доза.

В 12-месечно плацебо-контролирано проучване при деца на възраст от 2 до 5 години с лека астма и епизодични екзацербации, монтелукаст 4 mg веднъж дневно значително (p≤0,001) намалява честотата на летните обостряния (ER) на астма в сравнение с плацебо (1,66 U и 2,34 U, съответно) [RU, дефиниран като ≥3 последователни дни дневни симптоми, изискващи β-агонисти или кортикостероиди (орални или инхалаторни), или хоспитализация за астма].

Процентното намаление в годишния процент на EH е 31,9%, с 95% CI 16,9, 44,1.

В плацебо-контролирано проучване при деца на възраст от 6 месеца до 5 години с интермитентна (но не персистираща) астма, лечението с монтелукаст е продължено в продължение на 12 месеца по схема от 4 mg веднъж дневно или в 12-дневни курсове, започващи всеки курс от поява на епизод на периодични симптоми. Няма значителна разлика между пациентите, лекувани с монтелукаст 4 mg, и тези, лекувани с плацебо по отношение на броя на астматичните епизоди, прогресиращи до астматичен пристъп (дефиниран като астматичен епизод, изискващ непланирано посещение при лекар, спешно отделение или болница; или лечение с перорални, интравенозни или интрамускулни кортикостероиди).

В 8-седмично проучване при деца на възраст от 6 до 14 години, монтелукаст 5 mg веднъж дневно в сравнение с плацебо значително подобрява дихателната функция (промяна от изходния FEV 1: 8,71% в сравнение с 4, 16%, промяна в сутрешния PSV: 27,9 L/ min срещу 17,8 L/min) и намали честотата на употреба на бета-агонисти при поискване (-11,7% промяна спрямо изходното ниво срещу +8, 2%).

В 12-месечно проучване, сравняващо ефикасността на монтелукаст и инхалаторния флутиказон при контролиране на астма при деца на възраст от 6 до 14 години с лека персистираща астма, монтелукаст е поне толкова ефективен, колкото флутиказон по отношение на увеличения (процент) брой дни без гладуване. действащи спасителни лекарства (първична крайна точка). Средно за 12-месечния период на лечение процентът на дните без спешно лечение нараства от 61,6 на 84,0 в групата на монтелукаст и от 60,9 на 86,7 в групата с флутиказон. Между групите разликата в процентното средно квадратно (LS) увеличение в броя на дните без употребата на бързодействащи спасителни лекарства е статистически значима (-2,8 с 95% CI -4,7, -0,9), но в рамките на клинично предопределената по-малка ефективност.

Монтелукаст и флутиказон също подобряват контрола на астмата по отношение на вторичните променливи, оценени за 12-месечен период на лечение.

FEV 1 се повишава от 1,83 L на 2,09 L в групата на монтелукаст и от 1,85 L на 2,14 L в групата на флутиказон. Междугруповата разлика в LS индекса спрямо увеличението на FEV 1 е 0,02 l с 95% CI 0,06, 0,02. Средното процентно увеличение спрямо изходното ниво при правилния FEV 1 е 0,6% в групата на лечение с монтелукаст и 2,7% в групата на лечение с флутиказон. Разликата в LS резултата е значителна: -2,2% с 95% CI -3,6, -0,7.

Броят на дните с употреба на β-агонисти намалява от 38,0% на 15,4% в групата на монтелукаст и от 38,5% до 12,8% в групата на флутиказон. Междугруповата разлика в LS резултата спрямо процента на дните с употреба на β-агонисти е значителна 2,7 с 95% CI 0,9, 4,5.

Процентът на пациентите с астматичен пристъп (астматичният пристъп се дефинира като период на влошаване на астмата, изискващ лечение с перорални стероиди, непланирано посещение при лекар, спешна помощ или хоспитализация) е 32,2% в групата на монтелукаст и 25,6% в групата на флутиказон група; коефициент на несъответствие (95% CI) значим: равен на 1,38 (1,04, 1,84).

Процентът на броя на пациентите, които са използвали системни (главно перорални) кортикостероиди през периода на проучването, е 17,8% в групата на монтелукаст и 10,5% в групата с флутиказон. Междугруповата разлика в LS е значителна: 7,3% с 95% CI 2,9; 11.7.

Значително намаляване на свързаната с физическо натоварване бронхоконстрикция (EIB) е демонстрирана по време на 12-седмично проучване при възрастни (максимално намаление на FEV 1 22,33% за монтелукаст в сравнение с 32,40% за плацебо, време за възстановяване в рамките на 5% от изходния FEV1 44,22 минути в сравнение до 60,64 минути). Този ефект се наблюдава по време на 12-седмичния период на проучване. Намаляване на ERF е демонстрирано и в кратко проучване при деца на възраст от 6 до 14 години (максимално намаление на FEV 1 18,27% в сравнение с 26,11%, време за възстановяване в рамките на 5% от изходното ниво на FEV 1 17,76 min в сравнение с 27,98 min). Ефектът и в двете проучвания е демонстриран в края на интервала на дозиране веднъж дневно.

При пациенти с чувствителност към аспирин, които са били на текуща терапия с инхалаторни и/или перорални кортикостероиди, лечението с монтелукаст в сравнение с плацебо е довело до значително подобрение в контрола на астмата (промяната в изходния FEV 1 е 8,55% срещу -1,74% и промяна от изходното ниво в намаляване на общата употреба на β-агонисти -27,78% срещу 2,09%).

Фармакокинетика.

абсорбция

Монтелукаст се абсорбира бързо след перорално приложение. След употреба от възрастни на празен стомах на таблетки, филмирани, 10 mg, средната максимална концентрация (Cmax) в кръвната плазма се достига след 3:00 часа (T max). Бионаличността при перорално приложение е 64%. Приемът на нормална храна не влияе върху бионаличността и Cmax при перорално приложение. Безопасността и ефикасността са потвърдени в клинични проучвания с употребата на филмирани таблетки, 10 mg, независимо от времето на хранене.

За таблетки за дъвчене от 5 mg, Cmax при възрастни се достига 2 часа след поглъщане на празен стомах. Оралната бионаличност е 73% и намалява до 63%, когато се приема със стандартно хранене.

След прием на 4 mg таблетки за дъвчене на празен стомах на възраст от 2 до 5 години, Cmax се достига 2:00 след приема на лекарството. Средната C max е с 66% по-висока и средната C min по-ниска, отколкото при възрастни след приемане на таблетки от 10 mg.

разпределение

Повече от 99% от монтелукаст се свързва с плазмените протеини. Обемът на разпределение на монтелукаст в стационарната фаза е средно от 8 до 11 литра. При проучвания при плъхове, използващи радиомаркиран монтелукаст, преминаването през кръвно-мозъчната бариера е минимално. В допълнение, във всички останали тъкани, концентрациите на радиоизотопно определения материал 24 часа след дозата също са минимални.

метаболизъм

Монтелукаст се метаболизира активно. По време на проучвания, използващи терапевтични дози, не се определят стационарни плазмени концентрации на метаболитите на монтелукаст при възрастни и педиатрични пациенти.

Цитохром P450 2C8 е основният ензим в метаболизма на монтелукаст. В допълнение, цитохромите CYP 3A4 и 2C9 играят незначителна роля в метаболизма на монтелукаст, въпреки че итраконазол (инхибитор на CYP 3A4) не променя фармакокинетичните параметри на монтелукаст при здрави доброволци, получаващи монтелукаст 10 mg на ден. Според резултатите от изследванията инвитропри използване на човешки чернодробни микрозоми, терапевтичните плазмени концентрации на монтелукаст не потискат цитохромите P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Участието на метаболитите в терапевтичния ефект на монтелукаст е минимално.

изход

Плазменият клирънс на монтелукаст при здрави възрастни доброволци е средно 45 ml/min. След прием на белязан с изотоп монтелукаст, 86% се екскретира с изпражненията в рамките на 5 дни и по-малко от 0,2% с урината. Заедно с пероралната бионаличност на монтелукаст, този факт показва, че монтелукаст и неговите метаболити се екскретират почти напълно в жлъчката.

Фармакокинетика при различни групи пациенти

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане не се налага коригиране на дозата.

Не са провеждани проучвания при пациенти с увредена бъбречна функция. Тъй като монтелукаст и неговите метаболити се екскретират в жлъчката, не се счита за необходимо коригиране на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция. Няма данни за естеството на фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с тежка чернодробна дисфункция (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh).

При прием на големи дози монтелукаст (което е 20 и 60 пъти над дозата, препоръчана за възрастни), се наблюдава намаляване на концентрацията на теофилин в кръвната плазма. Този ефект не се наблюдава при прием на препоръчителната доза от 10 mg веднъж дневно.

Показания

Като допълнително лечение на астма при пациенти с лека до умерена персистираща астма, която не се контролира адекватно с инхалаторни кортикостероиди, и с неадекватен клиничен контрол на астмата с краткодействащи β-адренергични агонисти, които се използват при необходимост. При пациенти с астма, приемащи SINGULAIR ®, това лекарство също облекчава симптомите на сезонен алергичен ринит.

Профилактика на астма, чийто доминиращ компонент е бронхоспазъм, предизвикан от физическо натоварване.

Облекчаване на симптомите на сезонен и целогодишен алергичен ринит.

Противопоказания

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството. Възраст до 15 години (за доза от 10 mg).

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Singulair ® може да се прилага с други лекарства, които обикновено се използват за профилактика или дългосрочно лечение на астма. В проучване за лекарствени взаимодействия препоръчителната клинична доза монтелукаст няма важен клиничен ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: теофилин, преднизон, преднизолон, перорални контрацептиви (етинил естрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

При пациенти, които едновременно са приемали фенобарбитал, площта под кривата концентрация-време (AUC) за монтелукаст намалява с приблизително 40%. Тъй като монтелукаст се метаболизира от CYP 3A4, 2C8 и 2C9, трябва да се внимава, особено при деца, когато монтелукаст се прилага едновременно с индуктори на CYP 3A4, 2C8 и 2C9, като фенитоин, фенобарбитал и риф.

Изследвания инвитропоказа, че монтелукаст е мощен инхибитор на CYP 2C8. Въпреки това, данните от клинично проучване за лекарствени взаимодействия, включващо монтелукаст и розиглитазон (маркер субстрат; лекарство, метаболизирано от CYP 2C8), показват, че монтелукаст не е инхибитор на CYP 2C8 in vivo.По този начин монтелукаст не повлиява значително метаболизма на лекарствата, метаболизирани от този ензим (напр. паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

По време на изследванията инвитроУстановено е, че монтелукаст е субстрат на CYP 2C8 и в по-малка степен на 2C9 и 3A4. В клинично проучване за лекарствени взаимодействия, използващо монтелукаст и гемфиброзил (инхибитор на CYP2C8 и 2C9), гемфиброзил повишава системната експозиция на монтелукаст с 4,4 пъти. Когато се прилага едновременно с гемфиброзил или други мощни инхибитори на CYP 2C8, не се налага коригиране на дозата на монтелукаст, но лекарят трябва да вземе предвид повишения риск от нежелани реакции.

Според резултатите от изследванията инвитроклинично важни взаимодействия не се очакват с по-малко мощни инхибитори на CYP2C8 (напр. триметоприм). Едновременната употреба на монтелукаст с итраконазол, силен инхибитор на CYP 3A4, не води до значително повишаване на системната експозиция на монтелукаст.

Характеристики на приложението

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че SINGULAIR ® перорален никога не се използва за лечение на остри астматични пристъпи и че винаги трябва да носят със себе си подходящото спасително лекарство. При остър пристъп трябва да се използват краткодействащи инхалаторни β-агонисти. Пациентите трябва да се консултират с лекаря си възможно най-скоро, ако се нуждаят от повече краткодействащ β-агонист от обикновено.

Не заменяйте рязко терапията с монтелукаст с инхалаторни или перорални кортикостероиди.

Няма доказателства, че дозата на пероралните кортикостероиди може да бъде намалена, докато се използва монтелукаст.

Съобщава се за поява на невропсихиатрични явления при пациенти, приемащи SINGULAIR ® (вижте раздел "Нежелани реакции"). Тъй като тези събития могат да бъдат повлияни от други фактори, не е известно дали тези събития са свързани с употребата на лекарството Singulair ® . Лекарите трябва да обсъждат тези нежелани събития със своите пациенти и/или лицата, които се грижат за тях. Пациентите и/или лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат инструктирани да уведомят своя лекар, ако настъпят такива промени.

В редки случаи пациентите, приемащи антиастматични лекарства, включително монтелукаст, могат да получат системна еозинофилия, понякога заедно с клинични прояви на васкулит, така наречения синдром на Churg-Ostrich, който се лекува със системни кортикостероиди.

Такива случаи обикновено (но не винаги) са свързани с намаляване на дозата или спиране на GCS лекарството. Възможността антагонистите на левкотриеновите рецептори да бъдат свързани със синдрома на Churgah-Ostrich не може да бъде опровергана или потвърдена. Лекарите трябва да са наясно с възможността пациентите да развият еозинофилия, васкулит, влошаване на белодробните симптоми, сърдечни усложнения и/или невропатия. Пациентите, които развиват тези симптоми, трябва да бъдат прегледани отново и режимът им на лечение да бъде преразгледан.

Лечението с монтелукаст не позволява на пациентите с астма, свързана с аспирина, да приемат аспирин или други нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Пациенти с редки наследствени проблеми като непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Употреба по време на бременност или кърмене.

Бременност. Проучванията върху животни не показват вредни ефекти по отношение на ефектите върху бременността или ембрионалното/феталното развитие.

Ограничената информация от базата данни за бременността не показва причинно-следствена връзка между употребата на Singulair ® и появата на малформации (като дефекти на крайниците), които рядко са съобщавани по време на световен постмаркетингов опит.

Singular ® трябва да се използва по време на бременност само ако се счита за абсолютно необходимо.

Кърмене. Проучвания при плъхове показват, че монтелукаст преминава в млякото. Не е известно дали монтелукаст се екскретира в кърмата при жени.

Singulair ® може да се използва по време на кърмене само ако се счита за абсолютно необходимо.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.

Не се очаква монтелукаст да повлияе на способността на пациента да шофира или да работи с машини. Въпреки това, много рядко се съобщава за сънливост или световъртеж.

Дозировка и приложение

Дозата за пациенти (на възраст 15 години и повече) с астма или астма и съпътстващ сезонен алергичен ринит е 10 mg (1 таблетка) на ден, вечер. За облекчаване на симптомите на алергичен ринит времето на приема се избира индивидуално.

Общи препоръки. Терапевтичният ефект на лекарството Singular ® върху контрола на астмата се проявява в рамките на 1 ден. Лекарството може да се използва независимо от храненето. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да продължат да приемат Singulair, дори ако астмата е овладяна, както и по време на периоди на обостряне на астмата. Лекарството не трябва да се използва едновременно с лекарства, съдържащи активната съставка монтелукаст.

Няма нужда от коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст с увредена бъбречна функция или с леко до умерено чернодробно увреждане. Няма данни за пациенти с тежко чернодробно увреждане. Дозировката за мъже и жени е еднаква.

Лечение със Singulair ® във връзка с друго лечение на астма.

SINGULAIR ® може да се добави към съществуващия режим на лечение на пациента.

инхалаторни кортикостероиди. Singulair ® може да се използва като допълнително лечение при пациенти, при които инхалаторните кортикостероиди, заедно с краткодействащи β-агонисти, прилагани при необходимост, не осигуряват задоволителен клиничен контрол на заболяването.

Лекарството SINGULAIR ® не трябва рязко да замества инхалаторните кортикостероиди (вижте раздел "Особености на употреба").

деца.Прилага се при деца на възраст над 15 години. Деца под 15-годишна възраст трябва да използват лекарството под формата на таблетки за дъвчене.

Предозиране

Няма конкретна информация за лечението на предозиране със Singulair®. При проучвания за хронична астма монтелукаст е прилаган в дози до 200 mg/ден на възрастни пациенти в продължение на 22 седмици, а при краткосрочни проучвания до 900 mg/ден за около една седмица, без да се наблюдават клинично значими нежелани реакции.

При постмаркетингова употреба и в клинични проучвания има съобщения за остро предозиране на лекарството Singulair ® . Те включват употребата на лекарството от възрастни и деца в дози над 1000 mg (приблизително 61 mg/kg при дете на възраст 42 месеца). Получените клинични и лабораторни данни са в съответствие с профила на безопасност при възрастни пациенти и деца. В повечето случаи на предозиране не са съобщени нежелани реакции. Най-често наблюдаваните нежелани реакции съответстват на профила на безопасност на лекарството Singular ® и включват: коремна болка, сънливост, жажда, главоболие, повръщане и психомоторна хиперактивност.

Не е известно дали монтелукаст се елиминира чрез перитонеална диализа или хемодиализа.

Нежелани реакции

Монтелукаст е оценен в клинични проучвания за:

филмирани таблетки, 10 mg - при приблизително 4000 пациенти с астма на възраст 15 и повече години;

филмирани таблетки, 10 mg - при приблизително 400 пациенти с астма и сезонен алергичен ринит на възраст 15 и повече години;

По време на клиничните проучвания са съобщавани често следните нежелани реакции (от ≥1/100 до<1/10) у пациентов, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

маса 1

Класове системи от органи	възрастни пациенти, деца на 15 и повече години (Две 12-седмични проучвания; n = 795)
От страна на нервната система	главоболие
От стомашно-чревния тракт	болка в корема

По време на клинични проучвания с продължително лечение на малък брой възрастни пациенти в продължение на 2 години и деца на възраст от 6 до 14 години за 12 месеца, профилът на безопасност не се променя.

постмаркетингов период

Нежеланите реакции, съобщени в постмаркетинговия период, изброени според класовете на органните системи и специфични термини, са представени в Таблица 2.

Честотата се установява според данните от съответните клинични проучвания.

таблица 2

Клас от системи от органи	Време за нежелана реакция	честота *
Инфекции и инвазии	Инфекции на горните дихателни пътища **	Често
От кръвта и лимфната система	склонност към увеличаване на кървенето
	тромбоцитопения	Много рядко
От страна на имунната система	Реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия
	Еозинофилна инфилтрация на черния дроб	Много рядко
От страна на психиката	Нарушение на съня, включително кошмари, безсъние, сомнамбулизъм, раздразнителност, тревожност, безпокойство, възбуда, включително агресивно поведение или враждебност, депресия.
	Психомоторна хиперактивност, тремор
	Халюцинации, суицидни мисли и поведение (самоубийство), дезориентация, нарушено внимание, увреждане на паметта.	Много рядко
От страна на нервната система

В съвременните аптеки можете да намерите доста средства, които са повече или по-малко ефективни срещу ринит, алергии и астма. Описанието, инструкциите за лекарството "Singulair", прегледите са от доста голям интерес сред гражданите. Средната цена на това лекарство тази година е около хиляда рубли на опаковка. Въпреки това, някои магазини предлагат лекарства само за 800 рубли, докато в други цената е близо до една и половина хиляди. Разликата в цената се обяснява не само със спецификата на аптеката, но и с особеностите на формата за освобождаване.

Какво ще помогне?

Въз основа на описанието в инструкциите за употреба на "Singular", можем да заключим, че инструментът има положителен ефект върху следните здравословни нарушения:

• астма;
• ринит, провокиран от алергии.

Бронхиалната астма не само се лекува с дълъг курс, но и може да бъде предотвратена с използването на описаното лекарство. Като превантивна мярка употребата на Singulair трябва да се наблюдава от лекуващия лекар. Как може да се използва Singulair за деца? 4 mg лекарства на ден може да се изяде от бебе, ако вече е на две години. По принцип тази доза е предназначена за деца от 2 до 5 години. И 5 mg на ден вече могат да се използват от деца от 6 години и повече.

Астма: как ще помогне?

Ако се диагностицира бронхиална астма, вече в доза от 4 mg таблетки за дъвчене "Singulair" ще има следния положителен ефект върху тялото:

• оказване на помощ на пациенти, страдащи от свръхчувствителност към аспирин;
• предотвратяване на развитието на гърчове (независимо от времето на деня);
• премахване;
• ще помогне за предотвратяване на развитието на астма на фона на повишена физическа активност.

Що се отнася до ринит, провокиран от алергична реакция на тялото, тогава, както следва от прегледите, инструкциите за употреба, за деца "Singulair" (под формата на таблетки за дъвчене от 10 mg) е разрешен от 15-годишна възраст и има изразен положителен ефект. Употребата на лекарството облекчава състоянието на пациенти както със сезонни алергии, така и с реакции на непоносимост, които не зависят от времето на годината. Симптомите се елиминират независимо от времето на деня.

Какво може да бъде заменено?

Трябва да се каже, че има сравнително малко отзиви за инструмента Singulair в рускоезичния сектор на Интернет. Предполага се, че това се дължи на разликата в цената (инструкциите за употреба за деца "Singular" като цяло са подобни на предписанията на други таблетки за дъвчене) в сравнение с аналозите. Средно лекарствата с подобен ефект в руските аптеки струват около 500 рубли на опаковка. Най-популярни заглавия:

• "Монтелукаст";
• "Монтеласт";
• "Синглон".

Разбира се, инструкциите за употреба на "Singular" и аналозите могат да се различават, както и основното активно вещество. По желание категорично не се препоръчва да се заменя лекарството, препоръчано от лекаря, с по-евтино, тъй като са възможни случаи на индивидуална непоносимост и състоянието на пациента само ще се влошава. Това е особено вярно, ако лекарството е избрано за лечение на дете.

Въпреки това, ако има желание да спестите пари, тогава можете да направите без ненужен риск, ако се съгласите за замяната с Вашия лекар. Отзивите за аналозите на "Singular" (инструкциите за употреба на тези лекарства обикновено не са по-трудни - или те дъвчат таблетките, или използват инхалатор) като цяло са положителни, пациентите, подложени на терапия, отбелязват високата ефективност на лекарствата.

"Singular": как работи?

Основното активно вещество, което осигурява ефективността на описаното лекарство, е монтелукаст. Това вещество принадлежи към категорията антагонисти на левкотриеновите рецептори. В продажба лекарството се предлага в таблетки за дъвчене. Всяка таблетка е покрита с лесно смилаемо покритие. Описание на лекарството "Singulair", пълният състав и характеристиките на употреба са посочени в приложените инструкции.

Таблетките са опаковани в блистери, опаковани в картонени кутии. Всяка кутия е снабдена с хартиена вложка, съдържаща пълна информация за лекарството. Тук непременно подробно са описани подробно описанието на "Singular", индикации, инструкции за употреба.

В някои случаи можете да използвате "Singular" само много внимателно, под наблюдението на лекуващия лекар, или още по-добре да се въздържате от употребата на лекарството, за да му намерите заместител. Инструкциите за употреба на 5-, 10-милиграма "Singular" за деца / възрастни споменават следните групи хора:

• деца под шест години;
• лица, които не понасят компонентите на лекарството;
• бременни жени;
• жени по време на кърмене;
• пациенти с фенилкетонурия.

Как да използвам?

И така, вече знаете, че всички модели на употреба задължително са предписани в инструкциите за употреба на Singulair. Интересувате ли се от прегледи, цената на това лекарство? Много хора казват, че това лекарство е ефективно, но твърде скъпо. Производителят посочва, че лекарството се използва най-добре вечер (има максимален ефект при бронхиална астма). Таблетките се дъвчат, моментът на употреба не зависи от времето на хранене.

За пациенти над 15 години препоръчителната дневна доза е 10 mg (приемани наведнъж). Препоръчва се да се използва вечер, преди лягане. Инструкциите за употреба на "Singular" за деца трябва да бъдат проучени, преди да закупите това лекарство.

И кога ще работи?

Инструкциите за медицинска употреба на лекарството "Singulair" обръщат внимание на факта, че е необходим само един ден за постигане на изразен терапевтичен ефект. В същото време категорично не се препоръчва прекъсване на лечението веднага след получаване на първите положителни резултати.

Производителят съветва да продължи лечението, за да се постигне максимален контрол над ситуацията и да се предотврати развитието на астматични пристъпи. Ако заболяването е преминало в остра форма, употребата на лекарството включва контрола на лекуващия лекар и продължава целия период на обостряне. Този момент е посочен в инструкциите за употреба на "Singular" за деца и възрастни.

Разрешено е комбинирането на описаните таблетки за дъвчене с GCS под формата на инхалации. Инструментът не е в конфликт с бронходилататори, което също позволява едновременна употреба в терапията.

фармакология

При поглъщане активният компонент на лекарството Singulair има потискащ ефект върху CysLT1 рецепторите. Това ви позволява да повлияете на медиаторите, които съпътстват възпалителните процеси. Същите тези медиатори са свързани с повишената активност на функционирането на бронхите, което е характерно за астмата. Правилната употреба на лекарството ви позволява да намалите количеството секрет, генериран в бронхите.

В резултат на това подуването на дихателните пътища става по-слабо. Като цяло това има положителен ефект върху състоянието на лигавицата, покриваща дихателните пътища. Правилната употреба на лекарството може да намали честотата и броя на гърчовете. Заболяването протича по-лесно. Винаги се опитвайте внимателно да прочетете инструкциите за употреба на "Singular" за деца/възрастни.

В първия ден от момента, в който активният компонент попадне в човешкото тяло, се засилва бронходилататорният ефект, който след това продължително време се поддържа достатъчно изразен, така че астматичното състояние да се стабилизира. Най-голям положителен ефект се наблюдава, ако се диагностицира персистираща астма, а бронходилататорите не позволяват да се контролира в достатъчна степен състоянието на пациента.

Отрицателни ефекти: за какво да се подготвим?

Съгласно инструкциите за употреба на "Singular" за деца/възрастни, може да срещнете редица нежелани реакции. Някои от тях са фиксирани в голям процент от случаите. Пациентите се оплакват от:

• кашлица;
• хрема;
• главоболие;
• гадене;
• възпалено гърло;
• болка в корема;
• алергия.

Лабораторните изследвания показват, че се активират чернодробните трансаминази.

В някои случаи е възможна инфекция на дихателната система. Първо страдат горните пътища.

При някои пациенти се наблюдава кървене при употреба на лекарството. Известни са случаи на непоносимост, обяснена с индивидуалните особености на организма. Това може да доведе до анафилаксия. С честота по-малко от един случай на десет хиляди, практикуващите лечение със Singulair може да имат чернодробно увреждане - еозинофилна инфилтрация.

Някои пациенти се оплакват от промяна в характера под въздействието на лекарството: стават раздразнителни, агресивни. Може да има прояви на враждебност, понякога - възбуда. В някои случаи страничните ефекти се проявяват с тахикардия, може да боли главата и рядко започват конвулсии. Много пациенти се оплакват, че по време на периода на лечение с употребата на "Singulair" постоянно искат да спят. Изключително редки, но все пак регистрирани случаи на хепатит.

Редки, но подходящи: неприятни странични ефекти

Ако се развие алергична реакция при използване на Singulair, е възможна не само относително безопасна уртикария, но и ангиоедем, който представлява опасност за здравето и живота на пациента.

Пациентите, подложени на лечение с това лекарство, са по-склонни към появата на хематоми, еритема. Кожата може да се покрие с обрив или да започне да сърби. При някои пациенти кървене от носа, развива се белодробна форма на еозинофилия. От стомашно-чревния тракт могат да се появят следните нежелани реакции:

• нарушение на изпражненията;
• Панкреатит;
• диспепсия;
• гадене, повръщане.

Някои пациенти се оплакват от болка, болезнени усещания в мускулите, ставите, преминаващи в конвулсии (изключително рядко). При по-малките деца терапията понякога е придружена от уринарна инконтиненция. На всяка възраст пациентите, лекувани със Singulair, понякога се оплакват от умора, обща слабост, астеничен синдром и подуване.

Характеристики на приложението

Въз основа на възможните странични ефекти и като се има предвид вероятността от тяхното проявление, "Singular" се счита за лекарство, което се характеризира с добра поносимост, независимо от възрастта. Повечето от нежеланите събития, съпътстващи терапията, не са достатъчно сериозни, за да изискват корекция на терапевтичната стратегия. Необходимостта от отмяна на лекарството "Singular" е рядка.

Производителят (и в същото време лекарите) обръща внимание на факта, че дори ако се постигнат подобрения в състоянието на пациента, е много важно да продължите лечението с Singulair, въпреки осезаемия напредък. Инструментът не е предназначен за спиране на гърчове, употребата му не е причина за отказ на бронходилататори, тъй като Singulair не замества тази група лекарства. Производителят също така обръща внимание на факта, че няма информация за ефективността на описаното лекарство при остри пристъпи, поради което терапията с употребата на Singulair не се препоръчва за пациент с такава диагноза.

Важно е!

При използване на "Singulair" е забранено едновременното провеждане на терапия с аспирин, други лекарства от същата група, ако е установена алергична реакция към лекарства от категорията на НСПВС. Когато наблюдавате състоянието на пациент, използващ Singulair, трябва да се помни, че медицинската статистика описва случаи на лечение, придружено от психични и неврологични разстройства.

Едно от редките заболявания, които се срещат при малък процент от населението, е непоносимост към галактоза, дължаща се на генетични предпоставки. Ако пациент с астма страда от това здравословно разстройство, той не трябва да използва Singulair под формата на таблетки за дъвчене, тъй като всяка доза съдържа лактоза под формата на монохидрат в количество от 10 mg. Подобни ограничения са наложени и на астматици, които страдат от лактазен дефицит от раждането. Сериозни ограничения върху възможността за терапия се налага от глюкозо-галактозна малабсорбция, при която пациентите също не могат да използват таблетки, съдържащи лактоза монохидрат.

Вниманието е ключът към здравето

Ако пациент с бронхиална астма има анамнеза за фенилкетонурия, лекарят трябва да съобщи (и производителят посочва този факт в инструкциите за употреба), че една таблетка съдържа аспартам. Неговите обеми са подобни на 0,842 mg фенилаланин.

Проучванията за ефекта върху човешкото тяло на компонентите на таблетките "Singular" не показват ефект върху концентрацията. По време на терапевтичния курс е разрешено шофиране на автомобил, други движещи се единици.

Ами ако са твърде много?

Предозирането на лекарството "Singulair" може да доведе до доста неприятни последици, така че е важно да използвате правилно таблетките, като следвате препоръките на производителя и лекуващия лекар. Проучванията, клиничните изпитвания, както и прегледите на пациенти, които са използвали лекарството, съдържат препратки към чувство на жажда, рефлекс на повръщане и превъзбуда, които придружават отравянето на тялото. Може да ви болят главата и корема. Много от предозираните се оплакват от желание за сън.

Няма специфичен антидот. В случай на отравяне на тялото е необходимо да се проведе симптоматична терапия.

Комбинираме се с ума

"Singulair" може безопасно да се използва с много лекарства, разработени за пациенти с бронхиална астма, страдащи от ринит, провокиран от алергии. Агентът се комбинира както с профилактични лекарства, така и с лекарства, използвани за дългосрочно лечение на тези нарушения. Съвместимостта не зависи от дозираната форма на лекарството "Singulair".

Ако пациентът е бил лекуван с кортикостероиди под формата на аерозоли, производителят препоръчва плавно преминаване към Singulair под наблюдението на лекуващия лекар. Рязката промяна в стратегията за лечение може да предизвика негативни реакции на тялото. По желание не се препоръчва да сменяте един вид лекарства с друг, без препоръка на лекар и неговото внимателно отношение към ситуацията.

Инструментът е предназначен като основа за продължителна терапия. Самолечението с неговото използване може да доведе до непредвидими реакции. При остър инфекциозен процес лекарството може да се използва при оценка на състоянието на пациента от лекар. В такава ситуация обикновено се практикува комбинация с други лекарства, избрани от специалист, въз основа на спецификата на заболяването.

Някои факти за продукта:

Инструкции за употреба

Цена в сайта на онлайн аптеката:от 1 108

Състав

Активната съставка на лекарството е вещество от ново поколение монтелукаст (монтелукаст), което има бронходилататорно действие.

Допълнителни съставки: манитол, хидроксипропилцелулоза, магнезиев стеарат.

Състав на обвивката: титанов диоксид, хидроксипропил целулоза, карнаубски восък, хипромелоза, багрила на базата на железен оксид.

Формуляр за освобождаване

Светлобежови филмирани таблетки, с квадратна форма със заоблени ръбове. Опаковани в блистери и картонени опаковки, които съдържат инструкции за употреба

Таблетките за дъвчене са изпъкнали от двете страни, розови, овален тип. От едната страна на хапчето е нанесено натиснатото име "Singulair", от другата - "Msd 117".

Фармакотерапевтична група

Лекарството Singulair (латинско обозначение Singulair) е предназначено за системно приложение при обструктивни заболявания и лезии на дихателната система. Той е селективен блокер на левкотриеновите рецептори.

фармакология

Монтелукаст е активната фармацевтична съставка на лекарството Singulair. Това вещество е включено в редица нови лекарства, които могат ефективно да разширят бронхите. Той избирателно деактивира левкотриеновите рецептори в бронхиалните тъкани и белите дробове, предотвратявайки техния спазъм, предотвратява образуването на храчки, пропускливостта на капилярите и увеличаването на броя на еозинофилите. Този факт се обяснява с факта, че цистеинил левкотриените се считат за мощни меридиани на възпалителни реакции. Проастматичните медиатори, като се прикрепят към цистеинил левкотриеновите рецептори в дихателната система, допринасят за бронхоспазъм поради прекомерна секреция на слуз. Цистеинил левкотриените оказват значително влияние върху появата на ринит с алергична етиология.

Под действието на алерген всеки етап на алергична реакция е придружен от освобождаване на цистеинил левкотриени върху лигавиците на дихателните пътища. Това води до нарушаване на проходимостта на носните проходи и проява на астматични симптоми и алергичен ринит.

Монтелукаст, който се характеризира с висок афинитет, селективно открива CysLT1 рецептори от други, което допринася за инхибирането на физиологичното действие на LTD4. Така се постига бронходилатиращ ефект, независимо от стадия на заболяването.

Фармакокинетика

Пероралното приложение на монтелукаст се дължи на незабавното му усвояване от стените на храносмилателния тракт. Употребата на храна не забавя нейната бионаличност и постигането на пикови концентрации на лекарството в кръвната плазма.

Приемането от възрастни пациенти на таблетки Singular с доза от 10 mg допринася за постигането на най-висока концентрация на активния елемент в плазмата след 3-4 часа. Обемът му на мястото на експозиция в тялото достига 64%.

Когато се приемат на празен стомах, таблетки за дъвчене от 5 mg, максималното серумно натрупване при възрастни се достига за около два часа, а бионаличността е 73%.

Когато се използват таблетки за дъвчене от 4 mg при деца на възраст от 2 до 5 години, максималното натрупване в серума се появява два часа след употребата на лекарството. Средната бионаличност е с 66% по-висока, отколкото при възрастни пациенти в резултат на употребата на таблетки Singulair с доза от 10 mg.

Почти 99% от монтелукаст се свързва с протеините в кръвния серум. Обемът на дисперсия на веществото, като се вземат предвид средните показатели, достига 8 - 11 литра.

Метаболизирането на активния елемент на монтелукаст протича динамично в черния дроб, включвайки микрозомални ензими на цитохроми P450 3A4 и 2C9.

При възрастни екскрецията на монтелукаст от серума достига 45 ml / min. Оралният вид на лекарството се екскретира 86% с изпражненията за около 5 дни и по-малко от 0,2% от веществото се екскретира с урината.

Времето на процеса на отстраняване на половината от веществото монтелукаст от тялото на възрастните варира от 2,7 до 5,5 часа. Нарушения на фармакокинетиката не се появяват, ако лекарството се използва по различно време на деня. Леко натрупване на активния елемент в серума може да се наблюдава при еднократна употреба на таблетки от 10 mg на ден.

При пациенти в напреднала възраст, когато се използва единична доза от 10 mg, максималната концентрация на активния елемент в плазмата и фармакодинамиката са неразличими от категорията на младите пациенти. Само полуживотът на лекарството се различава при възрастните хора. Процесът е по-бавен. Но този факт не предвижда корекция на дозата.

Също така при пациенти с неусложнена форма на чернодробна недостатъчност не е необходимо да променят дозата. Не са провеждани проучвания на фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с хепатит и тежък синдром на чернодробна дисфункция.

Пациентите, страдащи от бъбречни заболявания, също не се нуждаят от корекция на дозата. Тъй като метаболитите на активната съставка не се екскретират с урината, следователно не са провеждани проучвания в тази област.

Показания и клинични характеристики

Като адювантно лечение на бронхиална астма при пациенти с лека до тежка персистираща астма, която не се контролира от инхалаторни кортикостероиди. Също така, със слаб ефект върху заболяването на β-адренергични антагонисти с кратка продължителност, използвани при необходимост.

Използва се за превантивни цели, лечение на астма при възрастни и деца. Лекарството премахва симптомите на заболяването по всяко време на деня, ефективно е при пациенти, чувствителни към аспирин, намалява вероятността от бронхоспазъм след физически труд.

Превантивно и терапевтично средство за алергичен ринит, както сезонен, така и постоянен.

Дозировка и приложение

Независимо от храненето, таблетките се приемат през устата веднъж дневно. Според инструкциите за лечение на астматичен синдром, Singulair за предпочитане се пие след залез слънце. За лечението на алергичен ринит времето на прием на лекарството не е важно. Пациентите с астма и алергичен ринит трябва да приемат една таблетка преди лягане, за да постигнат желания ефект.

Възрастни пациенти и деца на възраст от 15 години приемат лекарството в доза от 10 mg на ден.

В случай на алергичен ринит, периодът на дозиране се определя от лекуващия лекар.

Специални инструкции за употреба

Singulair не се препоръчва за употреба по време на неочаквано влошаване на пристъпите на астма. В острия период на хода на заболяването пациентите трябва да приемат лекарства, които спират и спират астматичните пристъпи. Дозата на инхалаторните лекарства, използвани заедно със Singulair, се намалява постепенно и само след наблюдение от лекар. Препаратите на базата на монтелукаст не могат да се заменят спонтанно с други перорални лекарства или инхалаторни глюкокортикостероиди.

Намаляването на основната терапевтична доза при пациенти, използващи антиастматични лекарства, провокира риска от поява на единични или множество нежелани реакции. Въпреки че връзката между причината и ефекта от нежеланите събития при комбинирано лечение с блокери на левкотриеновите рецептори не е посочена, важно е да се внимава и навременно да се подлагат на всички клинични прегледи при пациенти, използващи Singulair паралелно, когато намалявате лечебната доза на кортикостероидите.

Съвместимост с други лекарства

Таблетките Singulair са съвместими с широк спектър от лекарства, предписани с профилактична цел за продължително лечение на бронхиална астма. Препоръчителната доза монтелукаст не пречи на терапевтичния ефект на следните лекарства: преднизолон, теофилин, преднизон, хормонални контрацептиви, варфарин, терфенадин и дигоксин.

При еднократна терапия с глюкокортикоиди под формата на инхалации с това лекарство терапевтичният ефект се засилва. След намаляване на симптомите на заболяването дозата на глюкокортикоидите се намалява систематично под наблюдението на лекар. За някои пациенти е разрешено пълно отмяна на инхалаторни форми на лечение. Невъзможно е рязко да се компенсират инхалациите с глюкокортикоиди чрез приемане на Singulair.

Странични ефекти

Най-често лекарството се понася добре. Страничните ефекти, които се появяват по време на терапията, обикновено са леки, което не води до необходимост от прекъсване на курса на лечение. Често се отбелязват следните прояви:

• еозинофилна инфилтрация на чернодробни тъкани;
• чувство на слабост, неразположение;
• задух, кашлица;
• диспептични явления, придружени от болка, повръщане, гадене;
• обриви по кожата;
• уртикария, ангиоедем, анафилактична реакция;
• появата на хематоми, кървене;
• подпухналост;
• депресия, нарушения на съня и паметта.

В редки случаи се появяват следните симптоми:

• психомоторна възбудимост, неволно треперене;
• цефалгия, световъртеж;
• дезориентация в пространството, нарушения на съня, повишена умора;
• агресия, халюцинации;
• суха уста;
• Синдром на Churg-Strauss, белодробна еозинофилия;
• детска енуреза;
• пирексия.

Ефектът на лекарството върху способността за управление на движещи се механизми и автомобили

Няма информация, потвърждаваща, че употребата на лекарството води до нарушаване на способността за управление на механизми за управление и превозни средства.

Условия за съхранение

Необходимо е лекарството да се съхранява в оригиналната му опаковка, не по-висока от температурен режим от 30 ° C, на място, ограничено за деца.

Singulair (монтелукаст). Състав, механизъм на действие, форми на освобождаване. Аналози. Показания, противопоказания, инструкции за употреба. Странични ефекти, цени и отзиви

Благодаря

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Изисква се експертен съвет!

Какво представлява лекарството Singulair ( монтелукаст)?

единствено число ( монтелукаст) - съвременно лекарство под формата на таблетки, предназначено за лечение и профилактика на астматични пристъпи. Предназначен е за лечение на пациенти от всички възрасти, но най-често се предписва в педиатричната практика ( деца на 6 и повече години). Лекарството се приема по 1 таблетка през нощта, поради което дневните и нощните симптоми на бронхиална астма намаляват, качеството на дишането се подобрява и честотата на астматичните пристъпи намалява.
Лекарите препоръчват използването на Singular заедно с конвенционалните лекарства за астма. Лекарството подобрява качеството на живот на пациенти с бронхиална астма, намалява дозите на кортикостероидите и други лекарства, но не се препоръчва пълната им замяна с монтелукаст. Пациентът трябва винаги да носи инхалатори, които спират ( заснемане) остър пристъп на бронхиална астма ( салбутамол, кленбутерол). Това се дължи на факта, че единственото число не действа незабавно и не може да окаже незабавна помощ по време на атака.

Лекарството може да се използва и при някои алергични заболявания, като алергичен ринит. Намалява алергичното подуване на горните дихателни пътища, намалява отделянето на слуз, кихането. В допълнение, последните данни от изследвания показват добър опит с употребата на лекарството при невродегенеративни заболявания, болест на Алцхаймер, болест на Паркинсон.

Лекарството е известно под различни търговски наименования. Singulair, montelukast, montelar, almont, singlon - всичко това са имената на едно и също лекарство. В зависимост от производителя, цената на лекарството може да се различава. Въпреки това, активното вещество, форма на освобождаване, показания и начин на приложение за изброените лекарства са еднакви.

Фармакологична група на лекарството. Левкотриенови антагонисти

Монтелукаст принадлежи към групата на левкотриеновите антагонисти. Тази фармакологична група има малък брой представители, използва се за лечение на бронхиална астма. Бронхиалната астма е алергично заболяване, характеризиращо се със спазъм ( намаляване) гладка мускулатура на бронхите, поради което пациентът не може да поема нормално въздух и издишване. Много фактори играят роля в развитието на бронхиална астма, включително нарушение на вегетативната нервна система, участието на клетките и възпалителните медиатори.

Един от механизмите на спазъм на бронхиалното дърво е освобождаването на възпалителни медиатори в отговор на контакт с алерген. Хистаминът и левкотриените обикновено са медиатори на възпалението в бронхите. Ако хистамините причиняват краткотраен и моментален бронхоспазъм ( стесняване на бронхиалното дърво), тогава левкотриените могат да причинят бронхоспазъм, чиято продължителност е няколко дни.

Левкотриеновите антагонисти са лекарства, които се конкурират с левкотриен за свързване с рецепторите. В резултат на това този медиатор губи способността си да оказва влияние върху бронхиалното дърво. Така дихателната система е защитена от пристъпи на бронхиална астма, медиирани от левкотриен. За съжаление, тази група лекарства не е в състояние да предпази от други варианти за развитие на бронхоспазъм ( например от действието на хистамин), така че пациентите, страдащи от бронхиална астма, трябва да приемат други лекарства.

Основната активна съставка на лекарството. Механизмът на действие на лекарството

Основната активна съставка на лекарството Singular ( и редица други търговски наименования) е монтелукаст. Латинското наименование на това вещество е montelukastum. Действието на лекарството се състои в специфичното блокиране на рецепторите за три левкотриена ( LTS4, LTD4, LTE4), който е най-мощният фактор за развитието на хронично възпаление при бронхиална астма. Приемането на лекарството в количество от 10 mg е достатъчно за блокиране на левкотриените през деня.

Приемането на монтелукаст при бронхиална астма има следните ефекти:

• облекчава спазмите на гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове;
• разширява бронхиалното дърво ( този ефект продължава около 2 часа);
• намалява отделянето на слуз;
• подобрява прочистването на бронхите;
• намалява миграцията на клетъчните елементи на кръвта ( неутрофили, левкоцити) в областта на бронхиалната стена.

Ефектът на монтелукаст е дълготраен, има способността да се натрупва. Лекарството се понася доста добре, тъй като има селективен ефект. Това обаче има и недостатъци, тъй като лекарството действа само върху част от рецепторите, чрез които може да се развие бронхиална астма. Това налага използването на други лекарства за бронхиална астма ( макар и в дози по-малки от стандартните).

Форми на освобождаване на лекарството Singular ( таблетки 10 mg, таблетки за дъвчене 4 mg, 5 mg)

Лекарството се предлага в три дозирани форми. Филмираните таблетки от 10 mg са предназначени за употреба от възрастни и юноши над 15 години. Приемат се по 1 път преди лягане с достатъчно количество вода. Броят на таблетките в опаковка може да варира в зависимост от производителя и търговското наименование на лекарството. Опаковката може да съдържа от 7 до 28 таблетки.

Лекарството се предлага и под формата на таблетки за дъвчене. Дозировката от 5 mg е предназначена за възраст от 6 до 15 години, а таблетките, съдържащи 4 mg монтелукаст, се използват от 2 до 6 години. Таблетките за дъвчене имат кръгла или овална форма, бял цвят, имат приятна миризма ( череша или друго). Външният вид на таблетките може леко да варира в зависимост от производителя. Таблетките за дъвчене трябва да се приемат веднъж дневно вечер, като се дъвчат в устата до пълното им разтваряне.

Има ли други форми на освобождаване на лекарството ( капки, разтвор, спрей, мехлем)?

Лекарството се предлага само под формата на таблетки за перорално приложение и под формата на таблетки за дъвчене. При този метод на употреба лекарството навлиза в кръвния поток и има системен ефект. Това се дължи на благоприятното му действие при някои други алергични заболявания. Под формата на капки за нос, мехлем, перорален разтвор, лекарството не се предлага. За да постигнете локално действие в аптека, можете да закупите антиалергични или кортикостероидни лекарства под формата на мехлеми, гелове, капки за нос.

Съставът на различни дозирани форми на лекарството

Съставът на монтелукаст задължително включва основното лекарствено вещество и допълнителни ( Помощни вещества). Дозировка на основното лекарствено вещество ( монтелукаст) винаги е посочен на опаковката и е стандартен за различни търговски наименования на лекарството ( 4 mg, 5 mg или 10 mg). Като допълнителни вещества могат да се използват различни добавки, на които пациентът трябва да обърне внимание при лекарствени или хранителни алергии.

Съставът на таблетките Singular за перорално приложение включва следните помощни вещества:

• хипролоза;
• лактоза монохидрат;
• магнезиев стеарат;
• титанов диоксид;
• железен оксид;
• восък.

Таблетките за дъвчене Singulair съдържат следните помощни вещества:

• манитол;
• хипролоза;
• микрокристална целулоза;
• магнезиев стеарат;
• железен оксид;
• аспартам;
• вкус на череша.

Singulair е хормонално лекарство или антибиотик?

Лекарството не е хормонално лекарство. Въпреки че хормоните глюкокортикостероиди) наистина се използват при лечението на бронхиална астма, това лекарство не е хормонално. Освен това Singular ви позволява да намалите дозите на хормоналните лекарства, използвани за ограничаване на астматичните пристъпи. Така тялото изпитва по-малко стрес и рискът от развитие на странични ефекти от лечението на бронхиална астма е значително намален.

Singulair също не е антибиотик. Антибиотиците не се използват при лечението на алергични заболявания и в частност на бронхиална астма. Те помагат да се справят с бактериалната флора, която живее в дихателните пътища, но не са в състояние да повлияят на механизма на развитие на алергия. Ето защо те не трябва да се използват при лечение на бронхиална астма. Понякога кашлицата, затрудненото дишане, причинено от бактериален бронхит, пневмония, магарешка кашлица, могат да имитират симптомите на бронхиална астма. В тези случаи е необходим задълбочен медицински преглед. Понякога за лечение на такива заболявания се предписват антибиотици.

Аналози на лекарството Singular

Днес има голям брой аналози на лекарството Singular, въпреки факта, че се появи сравнително наскоро. Могат да се разграничат три големи групи аналози на този инструмент. В зависимост от това каква цел се преследва от използването на единствено число, можете да изберете аналог от определена група. Преди да използвате Singulair или неговите аналози, е необходимо да се консултирате с лекар или фармацевт.

Има следните групи аналози на лекарството единствено число:

• Преки аналози на единствено число по състав.Те съдържат една и съща активна съставка, но се произвеждат от различни производители. Правилата за използване на тези аналози са почти напълно същите.
• Глюкокортикоиди.Прилагат се при бронхиална астма под формата на инхалации, имат противовъзпалително, антиалергично и имуносупресивно действие.
• Антихистамини.Те се използват главно системно, могат да намалят алергичните прояви на различни заболявания ( например алергичен ринит). Недостатъкът им е липсата на ефективност при бронхиална астма.

Трябва да се има предвид, че при закупуване на аналози на Singular е необходим съвет от специалисти. Така че, за лечение на бронхиална астма, можете да използвате директни аналози на единствено число по състав, глюкокортикоиди. С полиноза ( сезонен алергичен ринит) най-добри резултати показват антихистамините. В повечето случаи единственото число се използва в комбинация с други лекарства, включително техните аналози.

Единствено и монтеларно, единично, алмонтово. Кое е по-добро, монтелукаст, единствено число или друг генерик?

Монтелукаст се предлага под различни търговски марки. Има много лекарства, които го съдържат в еднакви концентрации, имат същия начин на приложение и показания. Единствената им разлика е страната на произход и съответно цената. По отношение на качеството на терапевтичния ефект всички те са приблизително сравними.

Монтелукаст като активна съставка се намира в следните търговски наименования на лекарства:

• монтелукаст;
• единствено число;
• Монтелар;
• сингълон;
• бадем;
• Monler;
• екталуст;
• сингулекс и др.

Singulair е оригинално канадско лекарство, получено за първи път в Монреал. Активното вещество монтелукаст е регистрирано и патентовано под името "singular" в Съединените щати. Днес можете да закупите това лекарство на сравнително висока цена. Впоследствие се появиха по-евтини генерици, които съдържат същото лечебно вещество. По-ниската цена се дължи на няколко причини. Първо, генеричните лекарства не преминават пълния обхват на клиничните изпитвания, и второ, поради прехвърлянето на фармацевтичната индустрия в страни от третия свят ( Пакистан, Бангладеш, Индия) изискванията за нивото на технологичния процес са малко намалени. В резултат на това генеричните лекарства могат да имат по-висок процент на примеси.

В руските аптеки не винаги е възможно да се намерят всички съществуващи лекарства, съдържащи монтелукаст. Обикновено пациентът може да избира между 2 - 3 генерика. Много е трудно да се каже със сигурност кое от лекарствата е най-доброто по отношение на съотношението цена-качество. Струва си да се отбележи, че генерик, наречен монтелукаст, е няколко пъти по-евтин от оригиналния единствено число, а по отношение на ефективността е доста сравним с него. Пациентът, знаейки всички предимства и недостатъци на оригиналното лекарство и генеричните лекарства, може да вземе самостоятелно решение за закупуване на лекарство, съдържащо монтелукаст.

Единични и глюкокортикоиди. Singulair и Pulmicort ( будезонид). Единствено и Назонекс ( мометазон)

Глюкокортикоидите, приемани под формата на инхалации или системно, имат противовъзпалителен ефект в бронхите. Използват се при тежка бронхиална астма с превантивни цели, тъй като намаляват честотата на пристъпите. Тази група лекарства намалява отока на бронхиалната лигавица, намалява производството на слуз и храчки. Въпреки всички предимства, тази група лекарства са хормони, съответно има голям брой странични ефекти. Глюкокортикоидите намаляват имунитета, а също така инхибират човешката ендокринна система, особено кората на надбъбречната жлеза. Тези недостатъци се засилват от необходимостта от продължителна употреба на глюкокортикоиди при бронхиална астма. В същото време тези лекарства не са в състояние да спрат остър пристъп на бронхиална астма.

Pulmicort е бяла суспензия, която се доставя в единични дози за инхалиране през пулверизатор. Пулверизаторът е лекарство, което смесва лекарството с течност и го впръсква във въздуха, който дишате. Активната съставка в Pulmicort е будезонид. Лечението с глюкокортикоиди продължава месец или повече. За същата цел се използва Singulair при бронхиална астма ( предотвратяване на остри пристъпи), но не е хормонално лекарство, което го прави по-лесно поносимо и има по-малко странични ефекти. Въпреки това, не е изключена комбинираната употреба на Pulmicort и Singulair.

Тежките пристъпи на кашлица са основната грижа на родителите с магарешка кашлица и понякога водят до погрешна диагноза ( например бронхиална астма). В допълнение към антибиотиците при магарешка кашлица е необходимо да се използват успокоителни, диета, богата на витамини, и дихателни упражнения. Някои лекари предписват монтелукаст, за да намалят честотата и продължителността на кашлицата. За съжаление, ефективността му при магарешка кашлица се поставя под въпрос. Понякога дишането на влажен въздух дава по-добри резултати при спиране на магарешка кашлица, отколкото използването на монтелукаст. Това лекарство се използва само за бронхиална астма, с магарешка кашлица и други бактериални инфекции, носи много малка полза.

Показание за употребата на Singulair ли е кашлицата, треската?

Кашлицата и треската не са индикации за употребата на монтелукаст. Необходимостта от използване на това лекарство съществува само ако специалистът открие алергично респираторно заболяване при пациента. За диагностициране на бронхиална астма са необходими специални изследвания с употребата на лекарства. Те могат да се извършват само от пулмолог. Следователно, назначаването на монтелукаст може да се извършва само от лекар, ако има надеждни индикации. При тежка кашлица, висока температура или други симптоми се препоръчва да се потърси помощ от медицински специалисти.

Противопоказания за употребата на Singulair

Singular е относително безопасно лекарство, има малък брой противопоказания и странични ефекти. Това предимство на лекарството е особено забележимо в сравнение с глюкокортикоидите, хормони, използвани при лечението на бронхиална астма. Singular може да се използва при лечение на деца на възраст над 2 или 6 години ( в зависимост от формата на освобождаване). Трябва да се използва с повишено внимание по време на бременност и чернодробни заболявания.

Singulair е противопоказан за употреба в следните случаи:

• Фенилкетонурия.Това наследствено заболяване е свързано с вродена липса на ензими, които обработват аминокиселината фенилаланин. Монтелукаст съдържа тази аминокиселина ( под формата на аспартам), поради което употребата му за тази категория пациенти е забранена.

• Сериозно чернодробно заболяване.При тежки чернодробни заболявания лекарството се екскретира от тялото за много дълго време, което може да доведе до токсично увреждане на различни системи и нежелани странични ефекти. При умерено и леко увреждане на черния дроб лекарството се допуска в намалена доза под наблюдението на медицински специалисти.
• Детство ( до 2 или 6 години). Лекарството се предлага за деца под формата на таблетки за дъвчене. Те съдържат по-малко активна съставка от конвенционалните таблетки. Таблетките за дъвчене, съдържащи 4 mg монтелукаст, могат да се приемат от 2 до 6 години, а със съдържание от 5 mg - от 6 до 15 години. До 2 години употребата на лекарството е забранена.
• Бременност и кърмене.При употреба на лекарството по време на бременност или кърмене могат да се наблюдават различни патологии при плода и кърмачето.
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.Алергията към компонентите на лекарството е много рядка. Въпреки това, в случай на свръхчувствителност, употребата на лекарството трябва да се преустанови.

Мога ли да използвам лекарството по време на бременност и кърмене?

Лекарството не се препоръчва за употреба по време на бременност и кърмене. Въпреки факта, че употребата на монтелукаст е много по-безопасна от повечето лекарства ( например антибиотици), лекарите препоръчват да се въздържат от употребата му по време на бременност. Проучванията при животни не показват особена тератогенност ( обезобразяващ) ефект на лекарството, обаче, не са провеждани пълноценни клинични изпитвания при хора. Ето защо лекарите не могат да гарантират пълната безопасност на употребата на лекарството по време на бременност, особено предвид факта, че активното вещество на лекарството може да премине през плацентата.

Няма данни за употребата на лекарството по време на кърмене при хора. Не е известно дали монтелукаст се екскретира в кърмата. Изследвания при плъхове обаче показват, че при гризачи може действително да премине в млякото. Поради това по време на кърмене лекарите обикновено не предписват монтелукаст.

Може ли това лекарство да се използва при лечение на деца?

Лекарството е напълно одобрено за употреба при деца. Единственото ограничение се отнася до възрастта от раждането до 2 години. На тази възраст изобщо не трябва да използвате лекарството. След двегодишна възраст на детето могат да се дават таблетки за дъвчене с дозировка от 4 mg. След 6 години лекарите предписват таблетки за дъвчене, съдържащи 5 mg монтелукаст. Ако е необходимо, можете да замените таблетката за дъвчене от 5 mg с половината от дозата за възрастни от 10 mg, като разделите обикновената таблетка на две части.

Трябва да се има предвид, че оригиналното лекарство се предлага в три дозирани форми, а генеричните лекарства не винаги отговарят напълно на него. Следователно, при липса на таблетки за дъвчене от 4 mg в аптеките, лекарството може да се използва само от 6-годишна възраст. При лечение на деца със Singulair се препоръчва да се консултирате с педиатър ( записвам се) .

Мога ли да използвам лекарството по време на ваксинация при деца?

Ваксинацията е много важна за днешното население. Благодарение на това човек може да избегне голям брой заболявания. По-голямата част от ваксинациите се извършват в детска възраст, но някои от тях продължават да се правят до 21-годишна възраст и след това. Употребата на монтелукаст за лечение на бронхиална астма не променя по никакъв начин схемата на ваксинация и не намалява тяхната ефективност.

Струва си да се отбележи, че лекарството може да намали надеждността на алергичните тестове, включително теста Mantoux. Този тест се използва за диагностициране на туберкулоза и включва откриване на специфичен имунен отговор ( зачервяване и подуване на кожата) до подкожно инжектиране на туберкулин. Когато се използва монтелукаст, имунният отговор може да бъде по-слаб, което теоретично може да доведе до фалшиво отрицателни резултати. За да се избегнат грешки, е необходимо да се предупреди лекарят за всички лекарства, които пациентът приема по време на алергичните тестове.

Инструкции за употреба на лекарството

Правилната употреба на всяко лекарство е в основата на ефективното му използване. единствено число ( монтелукаст) се издава в удобна форма ( под формата на обикновени таблетки и таблетки за дъвчене), така че обикновено няма специални трудности при използването му. Лекарството има приятен вкус и мирис, което е важно при лечението на деца. Когато използвате това лекарство, е много важно да се спазва продължителността на лечението, препоръчана от лекаря, въпреки високата цена на лекарството. Също така не се препоръчва използването на лекарство с изтекъл срок на годност, тъй като то има намалена ефективност и носи по-висока потенциална вреда.

Как да приемате Singulair под формата на таблетки?

Лекарството под формата на таблетки, съдържащи 10 mg монтелукаст, трябва да се приема 1 път на ден ( сутрин или вечер) независимо от храненето, пиене на много вода. При лечението на бронхиална астма и алергичен ринит се препоръчва употребата на таблетки през нощта, въпреки че времето на деня не играе особена роля. В известен смисъл това се дължи на факта, че по време на сън пациентът няма да забележи някои от възможните странични ефекти на лекарството ( замаяност, сънливост).

Употребата на това лекарство обикновено не изисква корекция на дозата. По правило пациентите с чернодробни и бъбречни заболявания приемат стандартни дози от лекарството. Индивидуален избор на дозировката е необходим само в случай на тежка чернодробна недостатъчност. Като цяло Singulair обикновено се понася добре и рядко причинява нежелани реакции.

Мога ли да разделя таблетка монтелукаст?

Една таблетка монтелукаст може да бъде разделена, за да приемете половината от дозата от 5 mg. Това може да се направи за лечение на деца на възраст от 6 до 15 години, вместо да се използват таблетки за дъвчене. Значителни спестявания могат да бъдат постигнати чрез разделяне на таблетките. Неудобството се крие във факта, че таблетът няма особен риск за разделяне на две равни части. Освен това се нарушава целостта на защитната обвивка, поради което лекарството става по-малко защитено от киселинната среда на стомаха. Една таблетка, разделена наполовина, не може да се съхранява дълго време, тъй като активното вещество на лекарството, което не е покрито, се разрушава от физически фактори. Ето защо е най-добре да използвате стандартни таблетки за дъвчене от 4 или 5 mg, когато е възможно за деца.

Как да използвате Singulair таблетки за дъвчене?

Таблетките за дъвчене Singulair се предлагат в доза от 4 mg ( за деца от 2 до 6 години) и 5 ​​mg ( за деца от 6 до 15 години). Таблетките за дъвчене трябва да се дъвчат старателно в устата или да се смучат. Поради наличието на ароматизатор в състава на таблетките, те имат приятен вкус и мирис. Таблетките за дъвчене Singulair за предпочитане се използват през нощта, преди лягане. Не се изисква комуникация на употребата на лекарството с приема на храна. При лечение с таблетки за дъвчене е важно да се следи честотата на приема на таблетки от дете ( не повече от 1 таблетка на ден).

Каква е продължителността на приема на Singulair?

Продължителността на приема на Singulair не се регулира от инструкциите, зависи от клиничните симптоми и естеството на развитието на заболяването. След обективно подобрение на симптомите на бронхиална астма е необходимо да се подложи на преглед от лекуващия лекар, който решава за необходимостта от продължаване на лечението. По правило тя продължава дори след нормализиране на функциите на дихателната система. Лечението на астма със Singular може да отнеме няколко месеца.

Колко бързо започва да действа лекарството?

Лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт в кръвта бързо и почти напълно. Въпреки това не може да се каже, че ефектът от употребата му се проявява почти веднага. Лекарството не трябва да се използва в случай на остър пристъп на бронхиална астма, тъй като действието му е забавено. Максималната концентрация на лекарството след прием на празен стомах се достига само след 2 часа. По това време бронхиалните тръби се разширяват, причинено от приема на лекарството. По този начин лекарството действа дистанционно и се показва много по-добре при защита срещу потенциални обостряния на бронхиална астма.

Колко време трае единственото число? Лекарството има ли кумулативен ефект?

Продължителността на действие на лекарството е достатъчна, за да се приема само 1 таблетка от лекарството на ден. Изследванията показват, че след 24 часа концентрацията му във всички тъкани става минимална. Екскретира се почти изцяло през черния дроб и жлъчния мехур. Отстраняването на лекарството от тялото на възрастен човек отнема малко повече време. Установено е, че при ежедневен прием на монтелукаст се наблюдава кумулативен ефект от приема на лекарството. Това означава, че ефектът му се увеличава с 10 - 20% при постоянна употреба.

Как да комбинирате Singular с други лекарства за лечение на бронхиална астма?

Лекарството се комбинира добре с други лекарства, използвани за лечение на бронхиална астма. И така, монтелукаст не влияе върху скоростта на екскреция на глюкокортикоиди и бронходилататори от тялото ( лекарства, които разширяват бронхите), така че не повишава тяхната токсичност. Това е разумно допълнение към посочените групи лекарства. След постигане на изразен терапевтичен ефект от Singulair, лекарите обикновено намаляват дозите на хормоналните лекарства и бета-агонистите, като по този начин намаляват отрицателното въздействие на тези групи лекарства върху тялото. Известно е, че те са много по-вредни за тялото от монтелукаста. Въпреки това, пълното и рязко премахване на глюкокортикоидите при бронхиална астма все още не се препоръчва.

Какво трябва да направя, ако съм пропуснал един от триковете за Singularity?

Ако пропуснете една от дозите на Singular, не приемайте двойна доза при следващата доза. Пропускането, разбира се, донякъде намалява ефективността на лекарството, но не е голям проблем. Положителен аспект при лечението на Singulair е, че той има кумулативен ефект, поради което определено количество от лекарството продължава да остава в тялото дори при пропускане на една таблетка. Въпреки това, пропускането на монтелукаст не трябва да се злоупотребява, тъй като това може да влоши хода на бронхиална астма или алергичен ринит.

Срок на годност и условия на съхранение на ед

Срокът на годност на таблетките за дъвчене Singulair е 2 години, а обвитите таблетки за перорално приложение са 3 години. Датата на освобождаване и срокът на годност винаги са посочени върху опаковката на лекарството. Лекарството е подходящо за посочения период само ако са били спазени всички условия по време на неговото съхранение. Силно не се препоръчва да купувате и използвате лекарство с изтекъл срок на годност, тъй като това може да бъде опасно за здравето.

Препоръчва се Singulair да се съхранява в оригиналната си опаковка на тъмно и сухо място, защитено от пряка слънчева светлина. Температура на съхранение - стайна температура, от 15 до 25 градуса. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, тъй като те са привлечени от приятния вкус на таблетките, което може да доведе до предозиране.

Странични ефекти на лекарството

Лекарството, според производителя, се характеризира с малък брой странични ефекти. Въпреки това, поради факта, че е нов и има малък опит в приложението. В хода на употребата му се описват нови, доста редки случаи на странични ефекти. Практиката показва, че като цяло лекарството се понася добре и не предизвиква сериозни странични ефекти, които биха принудили употребата му да бъде прекратена.
Страничните ефекти на монтелукаст включват нарушения на следните системи:

• Нервна система.Ако се появят някакви нежелани реакции, трябва да се консултирате с лекар и, ако е необходимо, да спрете употребата на лекарството.

  Ефектът на лекарството върху централната нервна система и психиката

  Singulair наистина може да има отрицателно въздействие върху нервната система и психиката. Това явление е най-честата странична реакция на лекарството. Лекарите препоръчват да приемате лекарството през нощта, точно преди лягане, за да намалите вероятността от развитие на тези странични ефекти. Отрицателните ефекти върху нервната система могат да имат различни прояви, от тревожност и възбуда до халюцинации и суицидни тенденции. За съжаление е невъзможно да се предвиди ефекта на лекарството в това отношение. В случай на сериозни психични разстройства, влошаване на настроението, депресия, лекарството трябва да се преустанови и да се използват други лекарства за лечение на бронхиална астма.

  Влияе ли лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и други механизми?

  Смята се, че лекарството не влияе върху способността за шофиране на превозни средства и други механизми. Въпреки това, той не е напълно проучен и няма голям клиничен опит. Ето защо индивидуалните реакции към лекарството могат да бъдат непредсказуеми. Освен това има случаи на отрицателен ефект на лекарството върху нервната система и психическото състояние. Ето защо при лечение с монтелукаст се препоръчва да се вземат предпазни мерки при шофиране на механични средства и транспорт.

  Лекарството причинява ли пристрастяване, пристрастяване, синдром на отнемане?

  Не са наблюдавани случаи на зависимост от монтелукаст. Лекарството, въпреки че има ефект върху нервната система, не предизвиква физическа или психическа зависимост. Тази характеристика е важна, тъй като лекарството е предназначено за продължителна употреба. В сравнение с монтелукаст, хормонални лекарства за лечение на бронхиална астма ( будезонид) имат значителен недостатък, тъй като употребата им не може да бъде прекратена внезапно. Това може да доведе до влошаване на производството на собствени хормони.

  Възможно ли е да се комбинира лечението със Singulair с прием на алкохол?

  Комбинацията от Singulair и алкохол не се препоръчва, въпреки факта, че не е установено конкретно взаимодействие между активната съставка на лекарството и алкохола. Недостатъкът на едновременното приемане на Singular и алкохол е повишеният риск от токсични ефекти на лекарството върху черния дроб. Както знаете, Singulair се екскретира почти напълно през черния дроб, поради което употребата му създава повишено натоварване на този орган. Допълнителната консумация на алкохол допълнително износва черния дроб и може да доведе до хепатит.

  Единично предозиране

  Клиничните проучвания не са разкрили случаи на предозиране с лекарства. По време на петмесечно лечение с лекарството ( при използване на 200 mg на ден, което е 20 пъти над препоръчваната доза) пациентите не са показали симптоми на предозиране. Доказано е, че предозирането на монтелукаст може да възникне само при стократно превишаване на обичайната доза ( приемане на 1000 mg на ден). Предозирането се характеризира с жажда, сънливост, гадене, повръщане и коремна болка.

  Цена на сингулярност ( монтелукаст) в руските градове

  Активното вещество монтелукаст се продава в аптеките под различни търговски наименования. Оригиналното американско лекарство Singular е доста скъпо. За щастие има различни генерици, които имат по-достъпна цена. Така, например, руският монтелукаст струва 2 пъти по-евтино и съдържа 2 пъти повече таблетки на опаковка. Като се има предвид, че пациентът с бронхиална астма трябва да приема лекарството достатъчно дълго време, закупуването на по-евтин генерик носи добри спестявания.
  Цената на обикновените таблетки и таблетките за дъвчене е приблизително еднаква. При покупка трябва да се има предвид, че таблетките за дъвчене са предназначени за деца, а обикновените таблетки са за възрастни. Цената на лекарството може да се различава в зависимост от общото ценово ниво в региона на Русия, от разходите за транспортиране и съхранение на лекарството. Освен това в някои аптеки лекарствата се продават на значително по-ниска цена, отколкото в други в рамките на същия град.

  Цената на различните дозирани форми на лекарството Singular ( монтелукаст)
  

  град	Производител, лекарствени форми
  	единствено число ( САЩ), таблетки 10 mg, 14 бр	единствено число ( САЩ), таблетки за дъвчене 5 mg, 14 бр	Монтелукаст ( Русия), таблетки 10 mg, 30 бр	Монтелукаст ( Русия), таблетки за дъвчене 5 mg, 28 бр
  Москва		940 рубли	499 рубли	599 рубли
  Санкт Петербург	900 рубли	928 рубли	567 рубли	612 рубли
  Новосибирск	1098 рубли	1017 рубли	510 рубли	627 рубли
  Екатеринбург	1040 рубли	980 рубли	498 рубли	537 рубли
  Воронеж	1113 рубли		569 рубли	576 рубли
  Челябинск	905 рубли	807 рубли		537 рубли
  Красноярск	1140 рубли	1050 рубли	625 рубли	675 рубли
  Казан	1010 рубли		458 рубли	512 рубли
  Самара	1038 рубли	998 рубли	510 рубли	580 рубли
  Ростов на Дон			539 рубли

  Мога ли да купя лекарството без лекарско предписание?

  За да купя лекарство било то единично или родово) изисква лекарско предписание. Това обаче не се дължи на особеностите на взаимодействието му с човешкото тяло. Лекарството няма особено сериозни противопоказания или странични ефекти. Изискването за рецепта при закупуване на това лекарство се обяснява с факта, че лечението на бронхиална астма изисква наблюдение от лекар. Ако е необходимо, само лекар може правилно да коригира режима на лечение.

  Мога ли да получа лекарството безплатно?

  Лекарството не е включено в списъка на основните лекарства, така че не може да се получи безплатно по обичайния начин. Съществува обаче възможност за преференциално третиране на мястото на постоянно лечение. За да направите това, трябва да напишете изявление до пулмолога, в което пациентът се подлага на терапия за бронхиална астма. Освен това въпросът за безплатното му предоставяне се решава от специална комисия.