MERCK SHARP & DOHME B.V. Merck Sharp & Dome / Merck Sharp & Dome B.V. Merck Sharp et Dome B.V. Merck Sharp & Dome Ltd / Merck Sharp & Dome Ltd / Merck Sharp & Dome B.V.

Pays d'origine

Royaume-Uni/Pays-Bas Royaume-Uni/Russie Pays-Bas

Groupe de produits

Système respiratoire

Antagoniste des récepteurs des leucotriènes. Médicament pour le traitement de l'asthme bronchique et de la rhinite allergique

Formulaire de décharge

• 7 - blisters (2) - paquets de carton. 7 - blisters (2) - paquets de carton. paquet de 14 comprimés

Description de la forme galénique

• Comprimés à croquer enrobés

effet pharmacologique

Antagoniste des récepteurs des leucotriènes. Le montélukast inhibe sélectivement les récepteurs CysLT1 des cystéinyl leucotriènes (LTC4, LTD4, LTE4) de l'épithélium respiratoire et prévient également le bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique provoqué par l'inhalation de cystéinyl leucotriène LTD4. Des doses de 5 mg suffisent pour soulager le bronchospasme induit par le LTD4. L'utilisation de montélukast à des doses supérieures à 10 mg 1 fois / jour n'augmente pas l'efficacité du médicament. Le montélukast provoque une bronchodilatation dans les 2 heures suivant l'administration orale et peut compléter la bronchodilatation induite par les agonistes bêta2-adrénergiques.

Pharmacocinétique

Absorption Après administration orale, le montélukast est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Les repas réguliers n'affectent pas la Cmax dans le plasma sanguin ni la biodisponibilité des comprimés enrobés et des comprimés à croquer. Chez l'adulte, pris à jeun, les comprimés enrobés à la dose de 10 mg de Cmax dans le plasma sont atteints au bout de 3 heures.La biodisponibilité par voie orale est de 64%. Après administration orale à jeun, le médicament sous forme de comprimés à croquer à la dose de 5 mg de Cmax chez l'adulte est atteint après 2 heures.La biodisponibilité est de 73%. Distribution La liaison du montélukast aux protéines plasmatiques est supérieure à 99 %. Vd est en moyenne de 8 à 11 litres. Avec une dose unique du médicament sous forme de comprimés enrobés, à une dose de 10 mg 1 fois / jour, un cumul modéré (environ 14%) de la substance active dans le plasma est observé. Métabolisme Le montélukast est largement métabolisé dans le foie. Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques, la concentration des métabolites du montélukast dans le plasma à l'état d'équilibre chez les adultes et les enfants n'est pas déterminée. Il est supposé que les isoenzymes du cytochrome P450 (3A4 et 2C9) sont impliquées dans le métabolisme du montélukast, alors qu'aux concentrations thérapeutiques, le montélukast n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 : 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 et 2D6. Le T1/2 d'élimination du montélukast chez l'adulte jeune en bonne santé varie de 2,7 à 5,5 heures.La clairance du montélukast chez l'adulte en bonne santé est en moyenne de 45 ml/min. Après administration orale de montélukast, 86 % sont excrétés dans les selles dans les 5 jours et moins de 0,2 % dans les urines, ce qui confirme que le montélukast et ses métabolites sont excrétés presque exclusivement dans la bile. Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières La pharmacocinétique du montélukast reste quasiment linéaire lorsqu'il est pris par voie orale à des doses supérieures à 50 mg. Lors de la prise de montélukast le matin et le soir, aucune différence de pharmacocinétique n'est observée. La pharmacocinétique du montélukast chez les femmes et les hommes est similaire. Lorsqu'il est administré par voie orale sous forme de comprimés enrobés à une dose de 10 mg 1 fois / jour, le profil pharmacocinétique et la biodisponibilité sont similaires chez les patients âgés et jeunes. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée et des manifestations cliniques de cirrhose du foie, un ralentissement du métabolisme du montélukast a été noté, accompagné d'une augmentation de l'ASC d'environ 41% après une dose unique du médicament à la dose de 10 mg. L'excrétion du montélukast chez ces patients est légèrement augmentée par rapport aux sujets sains (T1/2 moyenne 7. 4 heures). Une modification de la dose de montélukast n'est pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée. Il n'existe pas de données sur la nature de la pharmacocinétique du montélukast chez les patients insuffisants hépatiques sévères (plus de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh). Le montélukast et ses métabolites n'étant pas excrétés dans les urines, la pharmacocinétique du montélukast n'a pas été évaluée chez les insuffisants rénaux. Ajustement de dose dans cette catégorie

Conditions spéciales

Singular® n'est pas recommandé pour le traitement des crises d'asthme aiguës. Dans l'évolution aiguë de l'asthme bronchique, les patients doivent se voir prescrire des médicaments pour un traitement qui arrête et prévient les attaques de la maladie. Il est conseillé aux patients souffrant d'asthme bronchique de toujours avoir sur eux des médicaments d'urgence (agonistes bêta-adrénergiques inhalés à courte durée d'action). Pour arrêter une crise aiguë d'asthme bronchique après un exercice, un médicament est utilisé pour arrêter une crise, c'est-à-dire agonistes bêta-adrénergiques inhalés à courte durée d'action. Le traitement par Singular® ne garantit pas une prévention absolue des exacerbations. Pendant la période d'exacerbation de l'asthme bronchique et la nécessité d'utiliser des médicaments d'urgence (agonistes bêta-adrénergiques inhalés à courte durée d'action) pour arrêter les crises, vous ne devez pas arrêter de prendre le médicament Singulair®. La dose de corticostéroïdes inhalés utilisés simultanément avec Singulair peut être progressivement réduite sous la surveillance d'un médecin. Vous ne devez pas remplacer brutalement le traitement par des corticostéroïdes inhalés ou oraux avec Singulair. Les patients présentant une allergie confirmée à l'acide acétylsalicylique et aux autres AINS doivent éviter tout contact avec ces médicaments pendant la durée du traitement par Singular®, car Singular®, tout en améliorant la fonction respiratoire chez les patients souffrant d'asthme bronchique allergique, n'empêche néanmoins pas la bronchoconstriction due à l'action de AINS. La réduction de la dose de corticoïdes à usage systémique chez les patients recevant des anti-asthmatiques, y compris des antagonistes des récepteurs des leucotriènes, s'est accompagnée dans de rares cas de l'apparition d'un ou plusieurs des phénomènes suivants : éosinophilie, rash hémorragique, aggravation des symptômes pulmonaires, complications cardiaques et/ou une neuropathie, parfois diagnostiquée comme un syndrome de Churg-Ostrich (vascularite systémique à éosinophiles). Bien qu'un lien de causalité entre ces événements indésirables et le traitement par antagonistes des récepteurs des leucotriènes n'ait pas été établi, lors de la réduction de la dose systémique de corticostéroïdes chez les patients prenant Singulair®, des précautions doivent être prises et une surveillance clinique appropriée doit être effectuée. Les patients atteints de phénylcétonurie doivent être informés que 1 comprimé à croquer contient au moins 1,2 mg d'aspartam.

Composé

• montélukast - 10 mg; Excipients : cellulose microcristalline, lactose, croscarmellose sodique, hyprolose, stéarate de magnésium. Composition de l'enveloppe recouvrant le comprimé : hyprolose, hypromellose, dioxyde de titane, colorants de fer oxyde rouge et oxyde de fer jaune et cire de carnauba. montélukast - 4 mg; Excipients : mannitol, cellulose microcristalline, hyprolose, colorant de fer oxyde rouge, croscarmellose sodique, arôme cerise, aspartame et stéarate de magnésium. montélukast - 5 mg; Excipients : mannitol, cellulose microcristalline, hyprolose, colorant de fer oxyde rouge, croscarmellose sodique, arôme cerise, aspartame et stéarate de magnésium. montelukast (sous forme de montelukast sodique) 4 mg Excipients : mannitol, cellulose microcristalline, hyprolose, colorant de fer oxyde rouge, croscarmellose sodique, arôme cerise, aspartam, stéarate de magnésium. montélukast 5 mg Excipients : mannitol, cellulose microcristalline, hyprolose, colorant rouge oxyde de fer, croscarmellose sodique, arôme cerise, aspartam, stéarate de magnésium.

Indications d'utilisation de Singulair

• Prévention et traitement à long terme de l'asthme bronchique chez l'adulte et l'enfant à partir de 6 ans, comprenant : - la prévention des symptômes diurnes et nocturnes de la maladie ; - traitement de l'asthme bronchique chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique ; - prévention du bronchospasme causé par l'exercice. Soulagement des symptômes diurnes et nocturnes de la rhinite allergique saisonnière (chez les adultes et les enfants de 6 ans et plus) et de la rhinite allergique persistante (chez les adultes et les enfants de 6 ans et plus)

Contre-indications singulières

• Hypersensibilité à l'un des composants du médicament. L'âge des enfants jusqu'à 6 ans.

Dosage unique

• 10 mg 4 mg 5 mg

Effets secondaires de Singulair

• Enfants âgés de 2 à 5 ans souffrant d'asthme bronchique Des études cliniques du médicament Singular® dans ce groupe d'âge ont été menées avec la participation de 573 enfants. Dans une étude contrôlée contre placebo de 12 semaines dans le groupe de traitement Singulair®, le seul effet indésirable observé survenant à une fréquence supérieure à 1 % par rapport au placebo était la soif. La différence entre les deux groupes de traitement n'était pas statistiquement significative. Lors d'un suivi plus long (12 mois ou plus), le profil des effets secondaires n'a pas changé. Enfants âgés de 2 à 14 ans atteints de rhinite allergique saisonnière Des études cliniques du médicament Singular® dans ce groupe d'âge ont été menées avec la participation de 280 enfants. Le profil d'innocuité du médicament chez les enfants était généralement similaire à celui des adultes et comparable à celui du placebo. Selon une étude contrôlée par placebo de 2 semaines dans le groupe de traitement Singulair®, aucun effet secondaire survenant à une fréquence supérieure à 1 % par rapport au placebo n'a été enregistré.

interaction médicamenteuse

SINGULAIR peut être administré en association avec d'autres médicaments traditionnellement utilisés dans la prévention et le traitement au long cours de l'asthme bronchique. La dose clinique recommandée de montélukast n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants : théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol/noréthindrone 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine. L'ASC diminue chez les patients qui reçoivent simultanément du phénobarbital (d'environ 40 %), cependant, une correction du schéma posologique de SINGULAIR chez ces patients n'est pas nécessaire. Traitement par bronchodilatateurs : SINGULAIR peut être ajouté au traitement des patients dont l'asthme n'est pas contrôlé par les bronchodilatateurs seuls. Lorsqu'un effet thérapeutique est obtenu (généralement après la première dose) pendant le traitement par SINGULAIR, la dose de bronchodilatateurs peut être progressivement réduite. Glucocorticostéroïdes inhalés : Le traitement par SINGULAIR apporte un effet thérapeutique supplémentaire aux patients.

Surdosage

les surdosages du médicament Singular® chez les patients souffrant d'asthme bronchique chronique lorsqu'il est utilisé à une dose supérieure à 200 mg/jour pendant 22 semaines et à une dose de 900 mg/jour pendant 1 semaine n'ont pas été identifiés.

Conditions de stockage

• garder loin des enfants

Informations fournies

substance active: montélukast;

1 comprimé pelliculé contient 10,4 mg de montélukast sodique (équivalent à 10 mg de montélukast) ;

Excipient : hydroxypropylcellulose, cellulose microcristalline, lactose, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium

coque de la tablette : hydroxypropylméthylcellulose, méthylhydroxypropylcellulose, dioxyde de titane (E 171), oxyde de fer rouge (E 172), oxyde de fer jaune (E 172), cire de carnauba.

Forme posologique

Comprimés pelliculés.

Propriétés physiques et chimiques de base : Comprimés pelliculés beiges, carrés, arrondis, gravés « SINGULAIR » sur une face et « MSD 117 » sur l'autre face.

Groupe pharmacologique

Moyens à usage systémique dans les maladies respiratoires obstructives. Bloqueurs des récepteurs des leucotriènes.

Code ATX R03D C03.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique.

Les leucotriènes cystéiniques (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) sont de puissants eicosanoïdes inflammatoires sécrétés par diverses cellules, notamment les mastocytes et les éosinophiles. Ces médiateurs pro-asthme importants se lient aux récepteurs cystéinyl leucotriènes (CysLT) présents dans les voies respiratoires humaines et provoquent des réponses telles que bronchospasme, sécrétion de mucus, augmentation de la perméabilité vasculaire et augmentation des éosinophiles.

Le montélukast, lorsqu'il est administré par voie orale, est un composé actif qui se lie avec une sélectivité et une affinité élevées aux récepteurs CysLT 1. Selon des études cliniques, le montélukast supprime le bronchospasme après inhalation de LTD 4 à une dose de 5 mg. La bronchodilatation est observée dans les 2 heures suivant l'administration orale, cet effet s'ajoutant à la bronchodilatation provoquée par les β-agonistes. Le traitement par montélukast déprime à la fois les phases précoces et tardives de la bronchoconstriction provoquée par la stimulation antigénique. Le montélukast, par rapport au placebo, réduit le nombre d'éosinophiles sanguins périphériques chez les adultes et les enfants. Dans une étude distincte, le montélukast a considérablement réduit le nombre d'éosinophiles dans les voies respiratoires (mesuré par les expectorations). Chez l'adulte et l'enfant de 2 à 14 ans, le montélukast, par rapport au placebo, réduit le nombre d'éosinophiles sanguins périphériques et améliore le contrôle clinique de l'asthme.

Dans les études chez l'adulte, le montélukast 10 mg une fois par jour par rapport au placebo a montré des améliorations significatives du VEMS du matin (changement de 10,4 % et 2,7 % par rapport à la valeur initiale), du débit expiratoire de pointe (MPF) du matin (changement par rapport à la valeur initiale de 24,5 L/min et 3,3 L/min ) et une diminution significative de l'utilisation totale des β-agonistes (changement par rapport au départ de -26,1 % et -4,6 %).

L'amélioration des mesures rapportées par les patients des symptômes d'asthme diurnes et nocturnes était significativement meilleure que le placebo.

Une étude chez l'adulte a démontré la capacité du montélukast à compléter l'effet clinique des corticoïdes inhalés (évolution (%) de la valeur initiale pour la béclométhasone inhalée plus montélukast par rapport à la béclométhasone, respectivement, pour le VEMS : 5,43 % et 1,04 %, utilisation de β-agonistes : -8 , 70% et 2,64%). Comparativement à la béclométhasone inhalée (200 mcg deux fois par jour, dispositif d'espacement), le montélukast a démontré une réponse initiale plus rapide, bien qu'au cours de l'étude de 12 semaines, la béclométhasone ait entraîné un effet thérapeutique moyen supérieur (% de variation par rapport à la valeur initiale pour le montélukast par rapport à la béclométhasone). pour le VEMS : 7,49 % et 13,3 %, l'utilisation de β-agoniste : -28,28 % et -43,89 %). Cependant, par rapport à la béclométhasone, un plus grand nombre de patients traités par le montélukast ont obtenu une réponse clinique similaire (c'est-à-dire que 50 % des patients traités par la béclométhasone ont obtenu une amélioration du VEMS d'environ 11 % ou plus par rapport à la valeur initiale, tandis que 42 % des patients traités par le montélukast ont obtenu une la même réponse).

Dans une étude contrôlée contre placebo de 12 semaines chez des enfants âgés de 2 à 5 ans, le montélukast 4 mg une fois par jour a amélioré le contrôle de l'asthme par rapport au placebo, quel que soit le traitement de contrôle concomitant (corticoïdes inhalés/nébulisés, cromoglycate de sodium pour inhalation/en nébuliseur). 60% des patients n'ont reçu aucun autre traitement de contrôle. Le montélukast a amélioré les symptômes diurnes (y compris la toux, la respiration sifflante, les difficultés respiratoires et la limitation des activités) et les symptômes nocturnes par rapport au placebo. Le montélukast a également réduit la fréquence de l'utilisation de bêta-agonistes à la demande et de l'utilisation de corticostéroïdes d'urgence lorsque l'asthme s'est aggravé, par rapport au placebo. Les patients qui utilisent le montélukast ont eu plus de jours sans asthme que les patients qui ont reçu le placebo. L'effet thérapeutique a été atteint après la première dose.

Dans une étude contrôlée versus placebo de 12 mois chez des enfants âgés de 2 à 5 ans souffrant d'asthme léger et d'exacerbations épisodiques, le montélukast 4 mg une fois par jour a réduit de manière significative (p≤0,001) la fréquence des exacerbations estivales (ER) de l'asthme par rapport au placebo (1,66 U et 2,34 U, respectivement) [RU définie comme ≥ 3 jours consécutifs de symptômes diurnes nécessitant des β-agonistes ou des corticostéroïdes (oraux ou inhalés), ou une hospitalisation pour asthme].

Le pourcentage de baisse du taux annuel d'EH était de 31,9 %, avec un IC à 95 % de 16,9 à 44,1.

Dans une étude contrôlée versus placebo chez des enfants de 6 mois à 5 ans souffrant d'asthme intermittent (mais non persistant), le traitement par montélukast a été poursuivi pendant 12 mois à raison de 4 mg une fois par jour ou en cures de 12 jours commençant chaque cure à la survenue d'un épisode de symptômes intermittents. Il n'y avait pas de différence significative entre les patients traités par montélukast 4 mg et ceux traités par placebo en termes de nombre d'épisodes d'asthme évoluant vers une crise d'asthme (défini comme un épisode d'asthme nécessitant une visite imprévue chez un médecin, aux urgences ou à l'hôpital ; ou un traitement avec des corticostéroïdes oraux, intraveineux ou intramusculaires).

Dans une étude de 8 semaines chez des enfants âgés de 6 à 14 ans, le montélukast 5 mg une fois par jour par rapport au placebo a significativement amélioré la fonction respiratoire (changement du VEMS initial : 8,71 % contre 4, 16 %, changement du PSV matinal : 27,9 L/ min par rapport à 17,8 L/min) et réduit la fréquence d'utilisation des β-agonistes à la demande (changement par rapport à l'inclusion de -11,7 % par rapport à +8, 2 %).

Dans une étude de 12 mois comparant l'efficacité du montélukast et de la fluticasone inhalée dans le contrôle de l'asthme chez les enfants âgés de 6 à 14 ans atteints d'asthme persistant léger, le montélukast s'est avéré au moins aussi efficace que la fluticasone en termes d'augmentation (pourcentage) du nombre de jours sans jeûne. médicaments de secours agissant (critère principal). En moyenne, sur la période de traitement de 12 mois, le pourcentage de jours sans traitement d'urgence est passé de 61,6 à 84,0 dans le groupe montélukast et de 60,9 à 86,7 dans le groupe fluticasone. Entre les groupes, la différence en pourcentage d'augmentation quadratique moyenne (LS) du nombre de jours sans l'utilisation de médicaments de secours à action rapide était statistiquement significative (-2,8 avec IC à 95 % -4,7, -0,9), mais dans la limite inférieure cliniquement prédéterminée Efficacité.

Le montélukast et la fluticasone ont également amélioré le contrôle de l'asthme en ce qui concerne les variables secondaires évaluées sur une période de traitement de 12 mois.

Le VEMS est passé de 1,83 L à 2,09 L dans le groupe montélukast et de 1,85 L à 2,14 L dans le groupe fluticasone. La différence intergroupe de l'indice LS par rapport à l'augmentation du VEMS était de 0,02 l avec IC à 95 % 0,06, 0,02. Le pourcentage moyen d'augmentation par rapport au départ du VEMS approprié était de 0,6 % dans le groupe de traitement par montélukast et de 2,7 % dans le groupe de traitement par fluticasone. La différence du score LS était significative : -2,2 % avec un IC à 95 % -3,6, -0,7.

Le nombre de jours d'utilisation de β-agonistes a diminué de 38,0 % à 15,4 % dans le groupe montélukast et de 38,5 % à 12,8 % dans le groupe fluticasone. La différence intergroupe du score LS par rapport au pourcentage de jours d'utilisation de β-agonistes était significative de 2,7 avec IC à 95 % 0,9, 4,5.

Le taux de patients ayant fait une crise d'asthme (une crise d'asthme est définie comme une période d'aggravation de l'asthme, nécessitant un traitement par corticoïdes oraux, une visite médicale non programmée, des soins d'urgence ou une hospitalisation) a été de 32,2% dans le groupe montélukast et de 25,6% dans le groupe fluticasone grouper; coefficient de discordance (IC 95 %) significatif : égal à 1,38 (1,04 ; 1,84).

Le taux du nombre de patients ayant utilisé des corticoïdes systémiques (principalement oraux) pendant la période d'étude a été de 17,8% dans le groupe montélukast et de 10,5% dans le groupe fluticasone. La différence intergroupe de LS était significative : 7,3 % avec IC à 95 % 2,9 ; 11.7.

Une réduction significative de la bronchoconstriction liée à l'effort (BEI) a été démontrée au cours d'une étude de 12 semaines chez l'adulte (réduction maximale du VEMS 22,33 % pour le montélukast contre 32,40 % pour le placebo, temps de récupération inférieur à 5 % par rapport au VEMS initial 44,22 min contre à 60,64 min). Cet effet a été observé au cours de la période d'étude de 12 semaines. Une réduction de l'ERF a également été démontrée dans une courte étude chez des enfants âgés de 6 à 14 ans (réduction maximale du VEMS 18,27 % contre 26,11 %, temps de récupération à moins de 5 % du VEMS initial 17,76 min contre 27,98 min). L'effet dans les deux études a été démontré à la fin de l'intervalle de dosage une fois par jour.

Chez les patients sensibles à l'aspirine qui étaient sous traitement actuel par des corticoïdes inhalés et/ou oraux, le traitement par montélukast par rapport au placebo a entraîné une amélioration significative du contrôle de l'asthme (la variation du VEMS initial est de 8,55 % contre -1,74 % et la variation par rapport à la valeur initiale dans un réduction de l'utilisation totale des β-agonistes -27,78 % contre 2,09 %).

Pharmacocinétique.

absorption

Le montélukast est rapidement absorbé après administration orale. Après l'utilisation par des adultes à jeun de comprimés pelliculés dosés à 10 mg, la concentration maximale moyenne (Cmax) dans le plasma sanguin a été atteinte après 3 heures (Tmax). La biodisponibilité lorsqu'il est administré par voie orale est de 64 %. La prise d'aliments normaux n'affecte pas la biodisponibilité et la Cmax lorsqu'il est administré par voie orale. L'innocuité et l'efficacité ont été confirmées dans des études cliniques avec l'utilisation de comprimés pelliculés à 10 mg, quel que soit l'heure des repas.

Pour les comprimés à croquer de 5 mg, la Cmax chez l'adulte a été atteinte 2 heures après l'ingestion à jeun. La biodisponibilité orale est de 73% et diminue à 63% lorsqu'elle est prise avec un repas standard.

Après avoir pris des comprimés à croquer de 4 mg à jeun à l'âge de 2 à 5 ans, la Cmax est atteinte 2h00 après la prise du médicament. La C max moyenne est 66 % plus élevée et la C min moyenne plus basse que chez l'adulte après la prise de comprimés à 10 mg.

Distribution

Plus de 99 % du montélukast se lie aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution du montélukast dans la phase stationnaire est en moyenne de 8 à 11 litres. Dans les études chez le rat utilisant du montélukast radiomarqué, le passage à travers la barrière hémato-encéphalique était minime. De plus, dans tous les autres tissus, les concentrations du matériau désigné par radio-isotope 24 heures après l'administration de la dose étaient également minimes.

métabolisme

Le montélukast est activement métabolisé. Au cours des études utilisant des doses thérapeutiques, les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre des métabolites du montélukast chez les adultes et les patients pédiatriques ne sont pas déterminées.

Le cytochrome P450 2C8 est la principale enzyme du métabolisme du montélukast. De plus, les cytochromes CYP 3A4 et 2C9 jouent un rôle mineur dans le métabolisme du montélukast, bien que l'itraconazole (un inhibiteur du CYP 3A4) n'ait pas modifié les paramètres pharmacocinétiques du montélukast chez des volontaires sains ayant reçu du montélukast 10 mg par jour. Selon les résultats de la recherche in vitro en utilisant des microsomes hépatiques humains, les concentrations plasmatiques thérapeutiques de montélukast ne suppriment pas les cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 et 2D6. La participation des métabolites à l'effet thérapeutique du montélukast est minime.

conclusion

La clairance plasmatique du montélukast chez des volontaires sains adultes est en moyenne de 45 ml/min. Après avoir pris du montélukast marqué par un isotope, 86 % sont excrétés dans les selles en 5 jours et moins de 0,2 % dans les urines. Associé à la biodisponibilité orale du montélukast, ce fait indique que le montélukast et ses métabolites sont presque entièrement excrétés dans la bile.

Pharmacocinétique dans différents groupes de patients

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Aucune étude n'a été menée chez des patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que le montélukast et ses métabolites sont excrétés dans la bile, un ajustement posologique n'est pas jugé nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale. Il n'existe pas de données sur la nature de la pharmacocinétique du montélukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh).

Lors de la prise de fortes doses de montélukast (soit 20 et 60 fois la dose recommandée chez l'adulte), une diminution de la concentration de théophylline dans le plasma sanguin a été observée. Cet effet n'est pas observé lors de la prise de la dose recommandée de 10 mg une fois par jour.

Les indications

Comme traitement d'appoint de l'asthme chez les patients souffrant d'asthme persistant léger à modéré insuffisamment contrôlé par les corticostéroïdes inhalés et dont le contrôle clinique de l'asthme est insuffisant par les agonistes β-adrénergiques à courte durée d'action, qui sont utilisés au besoin. Chez les patients asthmatiques prenant SINGULAIR ® , ce médicament soulage également les symptômes de la rhinite allergique saisonnière.

Prévention de l'asthme, dont la composante dominante est le bronchospasme induit par l'exercice.

Soulagement des symptômes de la rhinite allergique saisonnière et perannuelle.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament. Âge jusqu'à 15 ans (pour une dose de 10 mg).

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Singulair ® peut être administré avec d'autres médicaments couramment utilisés pour la prévention ou le traitement à long terme de l'asthme. Dans une étude sur les interactions médicamenteuses, la dose clinique recommandée de montélukast n'a eu aucun effet clinique important sur la pharmacocinétique des médicaments suivants : théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol/noréthindrone 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine.

Chez les patients prenant simultanément du phénobarbital, l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) du montélukast a diminué d'environ 40 %. Le montélukast étant métabolisé par les CYP 3A4, 2C8 et 2C9, la prudence s'impose, en particulier chez les enfants, lorsque le montélukast est administré en concomitance avec des inducteurs des CYP 3A4, 2C8 et 2C9, tels que la phénytoïne, le phénobarbital et la rifampicine.

Rechercher in vitro ont montré que le montélukast est un puissant inhibiteur du CYP 2C8. Cependant, les données d'une étude clinique sur les interactions médicamenteuses impliquant le montélukast et la rosiglitazone (substrat marqueur ; médicament métabolisé par le CYP 2C8) ont montré que le montélukast n'est pas un inhibiteur du CYP 2C8. invivo. Ainsi, le montélukast n'affecte pas significativement le métabolisme des médicaments métabolisés par cette enzyme (par exemple le paclitaxel, la rosiglitazone et le répaglinide).

Pendant la recherche in vitro Le montélukast s'est avéré être un substrat du CYP 2C8 et, dans une moindre mesure, du 2C9 et du 3A4. Dans une étude clinique sur les interactions médicamenteuses utilisant le montélukast et le gemfibrozil (un inhibiteur des CYP2C8 et 2C9), le gemfibrozil a augmenté de 4,4 fois l'exposition systémique au montélukast. Lorsqu'il est co-administré avec le gemfibrozil ou d'autres inhibiteurs puissants du CYP 2C8, aucun ajustement posologique du montélukast n'est nécessaire, mais le médecin doit tenir compte du risque accru d'effets indésirables.

Selon les résultats de la recherche in vitro, des interactions cliniquement importantes ne sont pas attendues avec des inhibiteurs moins puissants du CYP2C8 (par exemple le triméthoprime). L'utilisation simultanée de montélukast avec l'itraconazole, un puissant inhibiteur du CYP 3A4, n'a pas entraîné d'augmentation significative de l'exposition systémique au montélukast.

Fonctionnalités des applications

Les patients doivent être avertis que SINGULAIR ® oral n'est jamais utilisé pour traiter les crises d'asthme aiguës et qu'ils doivent toujours avoir sur eux le médicament de secours approprié. Lors d'une crise aiguë, des β-agonistes inhalés à courte durée d'action doivent être utilisés. Les patients doivent consulter leur médecin dès que possible s'ils ont besoin de plus de β-agonistes à courte durée d'action que d'habitude.

Ne remplacez pas brutalement le traitement par montélukast par des corticostéroïdes inhalés ou oraux.

Il n'existe aucune preuve que la dose de corticostéroïdes oraux puisse être réduite pendant l'utilisation du montélukast.

Il a été rapporté la survenue de phénomènes neuropsychiatriques chez des patients prenant SINGULAIR® (voir rubrique "Effets indésirables"). Étant donné que ces événements peuvent être influencés par d'autres facteurs, on ne sait pas si ces événements sont associés à l'utilisation du médicament Singulair ® . Les médecins doivent discuter de ces événements indésirables avec leurs patients et/ou leurs soignants. Les patients et/ou les soignants doivent être informés qu'ils doivent informer leur médecin si de tels changements se produisent.

Dans de rares cas, les patients recevant des médicaments anti-asthmatiques, y compris le montélukast, peuvent présenter une éosinophilie systémique, parfois accompagnée de manifestations cliniques de vascularite, le syndrome dit de Churg-Ostrich, qui est traité avec des corticostéroïdes systémiques.

Ces cas sont généralement (mais pas toujours) associés à une réduction de la dose ou à l'arrêt du médicament GCS. La possibilité que les antagonistes des récepteurs des leucotriènes puissent être associés au syndrome de Churgah-Ostrich ne peut être ni réfutée ni confirmée. Les médecins doivent être conscients de la possibilité que les patients développent une éosinophilie, une vascularite, une aggravation des symptômes pulmonaires, des complications cardiaques et/ou une neuropathie. Les patients qui développent ces symptômes doivent être réexaminés et leur schéma thérapeutique revu.

Le traitement par montélukast empêche les patients souffrant d'asthme lié à l'aspirine de prendre de l'aspirine ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Utiliser pendant la grossesse ou l'allaitement.

Grossesse. Les études animales ne démontrent pas d'effets nocifs concernant les effets sur la grossesse ou le développement embryonnaire/fœtal.

Les informations limitées de la base de données sur les grossesses n'indiquent pas de relation causale entre l'utilisation de Singulair ® et la survenue de malformations (telles que des malformations des membres), qui ont rarement été rapportées au cours de l'expérience post-commercialisation dans le monde.

Singular ® ne doit être utilisé pendant la grossesse que si cela est considéré comme absolument nécessaire.

Lactation. Des études chez le rat ont montré que le montélukast passe dans le lait. On ne sait pas si le montélukast est excrété dans le lait maternel chez la femme.

Singulair ® ne peut être utilisé pendant l'allaitement que s'il est considéré comme absolument nécessaire.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes.

Le montélukast ne devrait pas affecter l'aptitude du patient à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Cependant, de la somnolence ou des étourdissements ont été très rarement rapportés.

Dosage et administration

La dose pour les patients (âgés de 15 ans et plus) souffrant d'asthme ou d'asthme et de rhinite allergique saisonnière concomitante est de 10 mg (1 comprimé) par jour, le soir. Pour atténuer les symptômes de la rhinite allergique, le moment de l'admission est sélectionné individuellement.

Recommandations générales. L'effet thérapeutique du médicament Singular ® sur le contrôle de l'asthme se produit en 1 jour. Le médicament peut être utilisé quel que soit le repas. Il doit être conseillé aux patients de continuer à prendre Singulair même si l'asthme est contrôlé et également pendant les périodes d'exacerbation de l'asthme. Le médicament ne doit pas être utilisé simultanément avec des médicaments contenant l'ingrédient actif montélukast.

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients âgés présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique légère à modérée. Il n'y a pas de données sur les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère. La posologie pour les hommes et les femmes est la même.

Traitement par Singulair ® en relation avec d'autres traitements de l'asthme.

SINGULAIR ® peut être ajouté au régime de traitement existant d'un patient.

corticostéroïdes inhalés. Singulair ® peut être utilisé comme traitement d'appoint chez les patients chez qui les corticostéroïdes inhalés, associés à des β-agonistes à courte durée d'action, administrés au besoin, ne permettent pas un contrôle clinique satisfaisant de la maladie.

Le médicament SINGULAIR® ne doit pas remplacer brutalement les corticoïdes inhalés (voir rubrique « Particularités d'utilisation »).

Enfants. Appliqué aux enfants de plus de 15 ans. Les enfants de moins de 15 ans doivent utiliser le médicament sous forme de comprimés à croquer.

Surdosage

Il n'y a pas d'informations spécifiques sur le traitement d'un surdosage avec Singulair®. Dans les études sur l'asthme chronique, le montélukast a été administré à des doses allant jusqu'à 200 mg/jour chez des patients adultes pendant 22 semaines, et dans des études à court terme jusqu'à 900 mg/jour pendant environ une semaine, sans effet indésirable cliniquement important.

Depuis la mise sur le marché et dans les études cliniques, des cas de surdosage aigu du médicament Singulair ® ont été signalés. Elles incluaient l'utilisation du médicament par des adultes et des enfants à des doses supérieures à 1000 mg (environ 61 mg/kg chez un enfant de 42 mois). Les données cliniques et de laboratoire obtenues étaient cohérentes avec le profil de sécurité chez les patients adultes et les enfants. Dans la plupart des cas de surdosage, aucun effet indésirable n'a été signalé. Les effets indésirables les plus fréquemment observés correspondaient au profil d'innocuité du médicament Singular ® et incluaient : douleurs abdominales, somnolence, soif, céphalées, vomissements et hyperactivité psychomotrice.

On ne sait pas si le montélukast est éliminé par dialyse péritonéale ou par hémodialyse.

Effets indésirables

Le montélukast a été évalué dans des essais cliniques pour :

comprimés pelliculés, 10 mg - chez environ 4000 patients asthmatiques âgés de 15 ans et plus ;

comprimés pelliculés, 10 mg - chez environ 400 patients souffrant d'asthme et de rhinite allergique saisonnière âgés de 15 ans et plus ;

Au cours des études cliniques, les effets indésirables suivants ont été rapportés fréquemment (de ≥1/100 à<1/10) у пациентов, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

Tableau 1

Classes de systèmes d'organes	patients adultes, enfants de 15 ans et plus (Deux études de 12 semaines ; n = 795)
Du côté du système nerveux	Mal de tête
Du tractus gastro-intestinal	douleur abdominale

Au cours des études cliniques avec traitement prolongé d'un petit nombre de patients adultes pendant 2 ans et d'enfants âgés de 6 à 14 ans pendant 12 mois, le profil de sécurité n'a pas changé.

période post-commercialisation

Les effets indésirables rapportés depuis la commercialisation, répertoriés selon les classes de systèmes d'organes et les termes spécifiques, sont présentés dans le tableau 2.

La fréquence est établie en fonction des données des études cliniques pertinentes.

Tableau 2

Classe de systèmes d'organes	Temps de réaction indésirable	la fréquence *
Infections et infestations	Infections des voies respiratoires supérieures **	Souvent
Du système sanguin et lymphatique	tendance à augmenter les saignements
	thrombocytopénie	Rarement
Du côté du système immunitaire	Réactions d'hypersensibilité, y compris l'anaphylaxie
	Infiltration éosinophile du foie	Rarement
Du côté de la psyché	Troubles du sommeil, y compris cauchemars, insomnie, somnambulisme, irritabilité, anxiété, agitation, agitation, y compris comportement agressif ou hostilité, dépression.
	Hyperactivité psychomotrice, tremblements
	Hallucinations, pensées et comportements suicidaires (suicidalité), désorientation, troubles de l'attention, troubles de la mémoire.	Rarement
Du côté du système nerveux

Dans les pharmacies modernes, on trouve pas mal de remèdes plus ou moins efficaces contre les rhinites, les allergies et l'asthme. La description, les instructions pour le médicament "Singulair", les critiques suscitent un intérêt assez élevé parmi les citadins. Le prix moyen de ce médicament cette année est d'environ mille roubles par paquet. Cependant, certains points de vente proposent des médicaments pour seulement 800 roubles, tandis que dans d'autres, le coût est proche d'un millier et demi. La différence de prix s'explique non seulement par les spécificités de la pharmacie, mais également par les particularités du formulaire de décharge.

Qu'est-ce qui aidera?

Sur la base de la description dans le mode d'emploi de "Singular", nous pouvons conclure que l'outil a un effet positif sur les troubles de santé suivants :

• asthme;
• rhinite provoquée par des allergies.

L'asthme bronchique n'est pas seulement traité de manière prolongée, mais peut également être prévenu par l'utilisation du médicament décrit. A titre préventif, l'utilisation de Singulair doit être surveillée par le médecin traitant. Comment Singulair peut-il être utilisé pour les enfants ? 4 mg de médicament par jour peuvent être consommés par un bébé s'il a déjà deux ans. En général, cette dose est destinée aux enfants de 2 à 5 ans. Et 5 mg par jour peuvent déjà être utilisés par les enfants à partir de 6 ans.

Asthme : comment cela va-t-il aider ?

Si l'asthme bronchique est diagnostiqué, déjà à une dose de 4 mg de comprimés à croquer "Singulair" aura l'effet positif suivant sur le corps :

• fournir une assistance aux patients souffrant d'hypersensibilité à l'aspirine;
• prévenir le développement de convulsions (quelle que soit l'heure de la journée);
• éliminer;
• aidera à prévenir le développement de l'asthme dans le contexte d'une activité physique accrue.

En ce qui concerne la rhinite provoquée par une réaction allergique du corps, alors, comme il ressort des avis, le mode d'emploi, pour les enfants "Singulair" (sous forme de comprimés à croquer de 10 mg) est autorisé à partir de 15 ans et a un effet positif prononcé. L'utilisation du médicament soulage l'état des patients souffrant à la fois d'allergies saisonnières et de réactions d'intolérance qui ne dépendent pas de la période de l'année. Les symptômes sont éliminés quelle que soit l'heure de la journée.

Que peut-on remplacer ?

Il faut dire qu'il y a relativement peu d'avis sur l'outil Singulair dans le secteur russophone d'Internet. Vraisemblablement, cela est dû à la différence de prix (les instructions d'utilisation pour les enfants "Singular" en termes généraux sont similaires aux prescriptions d'autres comprimés à croquer) par rapport aux analogues. En moyenne, les médicaments ayant un effet similaire dans les pharmacies russes coûtent environ 500 roubles par paquet. Titres les plus populaires :

• « montélukast » ;
• "Montelast" ;
• "Singlon".

Bien entendu, les instructions d'utilisation de "Singular" et d'analogues peuvent différer, ainsi que la substance active principale. À volonté, il est catégoriquement déconseillé de remplacer le remède recommandé par le médecin par un remède moins cher, car des cas d'intolérance individuelle sont possibles et l'état du patient ne fera qu'empirer. Cela est particulièrement vrai si le médicament est sélectionné pour le traitement d'un enfant.

Cependant, si vous souhaitez économiser de l'argent, vous pouvez vous passer de risques inutiles si vous vous entendez sur le remplacement avec votre médecin. Les avis sur les analogues de "Singular" (les instructions d'utilisation de ces médicaments ne sont généralement pas plus difficiles - soit ils mâchent les comprimés, soit utilisent un inhalateur) sont généralement positifs, les patients qui ont suivi un traitement notent la grande efficacité des médicaments.

« Singulier » : comment ça marche ?

La principale substance active qui assure l'efficacité du médicament décrit est le montélukast. Cette substance appartient à la catégorie des antagonistes des récepteurs des leucotriènes. En vente, le médicament est présenté sous forme de comprimés à mâcher. Chaque comprimé est enrobé d'un enrobage facile à digérer. Description du médicament "Singulair", la composition complète et les caractéristiques d'utilisation sont indiquées dans les instructions ci-jointes.

Les comprimés sont conditionnés sous blisters, conditionnés dans des boîtes en carton. Chaque boîte est munie d'un encart papier contenant les informations complètes sur le médicament. Ici, sans faute, en détail, la description du "Singular", les indications, les modes d'emploi sont indiqués en détail.

Dans certains cas, vous ne pouvez utiliser Singular que très prudemment, sous la supervision de votre médecin, ou mieux encore, vous abstenir d'utiliser le médicament, trouver un remplaçant. Les instructions d'utilisation de 5, 10 milligrammes "Singular" pour enfants / adultes mentionnent les groupes de personnes suivants:

• enfants de moins de six ans;
• les personnes qui ne tolèrent pas les composants du médicament;
• femmes enceintes;
• femmes pendant l'allaitement;
• patients atteints de phénylcétonurie.

Comment utiliser?

Ainsi, vous savez déjà que tous les modes d'utilisation sont obligatoirement prescrits dans la notice d'utilisation de Singulair. Êtes-vous intéressé par les avis, le prix de ce médicament? Beaucoup de gens disent que ce médicament est efficace, mais trop cher. Le fabricant indique qu'il est préférable d'utiliser le remède le soir (il a un effet maximal sur l'asthme bronchique). Les comprimés sont mâchés, le moment d'utilisation ne dépend pas du moment de manger.

Pour les patients de plus de 15 ans, la dose quotidienne recommandée est de 10 mg (prises à la fois). Il est recommandé de l'utiliser le soir, avant d'aller dormir. Le mode d'emploi « Singulier » destiné aux enfants doit être étudié avant l'achat de ce médicament.

Et quand cela fonctionnera-t-il ?

Les instructions pour l'utilisation médicale du médicament "Singulair" attirent l'attention sur le fait qu'un seul jour est nécessaire pour obtenir un effet thérapeutique prononcé. Dans le même temps, l'interruption du traitement dès l'obtention des premiers résultats positifs est catégoriquement déconseillée.

Le fabricant conseille de poursuivre le traitement afin de contrôler au maximum la situation et de prévenir le développement de crises d'asthme. Si la maladie est passée à une forme aiguë, l'utilisation du médicament implique le contrôle du médecin traitant et dure toute la période d'exacerbation. Ce moment est indiqué dans le mode d'emploi de "Singular" pour les enfants et les adultes.

Il est permis de combiner les comprimés à croquer décrits avec GCS sous forme d'inhalations. L'outil n'entre pas en conflit avec les bronchodilatateurs, ce qui permet également une utilisation simultanée en thérapie.

Pharmacologie

Lorsqu'il est ingéré, le composant actif du médicament Singulair a un effet dépresseur sur les récepteurs CysLT1. Cela vous permet d'influencer les médiateurs qui accompagnent les processus inflammatoires. Ces mêmes médiateurs sont associés à l'activité accrue du fonctionnement des bronches, caractéristique de l'asthme. L'utilisation appropriée du médicament vous permet de réduire la quantité de sécrétion générée dans les bronches.

En conséquence, le gonflement des voies respiratoires s'affaiblit. En général, cela a un effet positif sur l'état de la membrane muqueuse recouvrant les voies respiratoires. L'utilisation appropriée du médicament peut réduire la fréquence et le nombre de crises. La maladie progresse plus facilement. Essayez toujours de lire attentivement les instructions d'utilisation de "Singular" pour les enfants / adultes.

Le premier jour à partir du moment où le composant actif pénètre dans le corps humain, l'effet bronchodilatateur augmente, qui ensuite pendant une longue période est maintenu suffisamment prononcé pour que l'état asthmatique se stabilise. Le plus grand effet positif est observé si un asthme persistant est diagnostiqué et que les bronchodilatateurs ne permettent pas de contrôler suffisamment l'état du patient.

Effets négatifs : à quoi se préparer ?

Selon les instructions d'utilisation de "Singular" pour enfants / adultes, vous pouvez rencontrer un certain nombre d'effets secondaires. Certains d'entre eux sont fixés dans un grand pourcentage de cas. Les patients se plaignent de :

• toux;
• nez qui coule;
• mal de tête;
• la nausée;
• maux de gorge;
• douleur abdominale;
• allergie.

Les tests de laboratoire montrent que les transaminases hépatiques sont activées.

Dans certains cas, une infection du système respiratoire est possible. Les voies supérieures souffrent en premier.

Chez certains patients, des saignements ont été observés lors de l'utilisation du médicament. Il existe des cas connus d'intolérance, expliqués par les caractéristiques individuelles de l'organisme. Cela peut entraîner une anaphylaxie. Avec une fréquence de moins d'un cas sur dix mille, ceux qui ont pratiqué le traitement par Singulair peuvent avoir des atteintes hépatiques - infiltration éosinophile.

Certains patients se plaignent d'un changement de caractère sous l'influence du médicament : ils deviennent irritables, agressifs. Il peut y avoir des manifestations d'hostilité, parfois - agitation. Dans certains cas, les effets secondaires se manifestent par une tachycardie, la tête peut être douloureuse et les convulsions commencent rarement. De nombreux patients se sont plaints que pendant la période de traitement avec l'utilisation de "Singulair", ils voulaient constamment dormir. Cas d'hépatite extrêmement rares, mais toujours enregistrés.

Rares, mais susceptibles : effets secondaires désagréables

Si une réaction allergique se développe lors de l'utilisation de Singulair, non seulement une urticaire relativement sûre est possible, mais également un œdème de Quincke qui présente un danger pour la santé et la vie du patient.

Les patients sous traitement avec ce médicament sont plus sujets à l'apparition d'hématomes, d'érythèmes. La peau peut se couvrir d'une éruption cutanée ou commencer à démanger. Chez certains patients, le nez saigne, une forme pulmonaire d'éosinophilie se développe. Du tractus gastro-intestinal, les effets secondaires suivants peuvent survenir:

• trouble des selles;
• pancréatite;
• dyspepsie;
• nausées Vomissements.

Certains patients se plaignent de douleurs, de sensations douloureuses dans les muscles, les articulations, se transformant en convulsions (extrêmement rares). Chez les jeunes enfants, le traitement s'accompagne parfois d'incontinence urinaire. À tout âge, les patients traités par Singulair se plaignent parfois de fatigue, de faiblesse générale, de syndrome asthénique et de gonflement.

Fonctionnalités des applications

Sur la base des effets secondaires possibles et compte tenu de la probabilité de leur manifestation, "Singular" est considéré comme un médicament caractérisé par une bonne tolérance, quel que soit l'âge. La plupart des événements indésirables accompagnant le traitement ne sont pas suffisamment graves pour nécessiter une correction de la stratégie thérapeutique. La nécessité d'annuler le médicament "Singular" est rare.

Le fabricant (et en même temps les médecins) attire l'attention sur le fait que même si des améliorations de l'état du patient sont obtenues, il est très important de poursuivre le traitement avec Singulair, malgré des progrès tangibles. L'outil n'est pas destiné à arrêter les crises, son utilisation n'est pas une raison pour refuser les bronchodilatateurs, car Singulair ne remplace pas ce groupe de médicaments. Le fabricant attire également l'attention sur le fait qu'il n'y a aucune information sur l'efficacité du médicament décrit dans les crises aiguës, par conséquent, la thérapie avec l'utilisation de Singulair n'est pas recommandée pour un patient avec un tel diagnostic.

C'est important!

En utilisant "Singulair", il est interdit de suivre simultanément un traitement avec de l'aspirine, d'autres médicaments du même groupe, si une réaction allergique aux médicaments de la catégorie AINS a été établie. Lors du suivi de l'état d'un patient utilisant Singulair, il faut se rappeler que les statistiques médicales décrivent des cas de traitement accompagnés de troubles mentaux et neurologiques.

L'une des maladies rares qui touche un petit pourcentage de la population est l'intolérance au galactose, due à des prérequis génétiques. Si un patient asthmatique souffre de ce trouble de santé, il ne doit pas utiliser Singulair sous forme de comprimés à croquer, car chaque dose contient du lactose sous forme de monohydrate à raison de 10 mg. Des restrictions similaires sont imposées aux asthmatiques qui souffrent d'un déficit en lactase depuis la naissance. De sérieuses restrictions sur la possibilité de traitement sont imposées par la malabsorption du glucose-galactose, dans laquelle les patients ne peuvent pas non plus utiliser de comprimés contenant du lactose monohydraté.

La prudence est la clé de la santé

Si un patient souffrant d'asthme bronchique a des antécédents de phénylcétonurie, le médecin doit signaler (et le fabricant l'indique dans le mode d'emploi) qu'un comprimé contient de l'aspartame. Ses volumes sont similaires à 0,842 mg de phénylalanine.

Les études sur l'effet sur le corps humain des composants des comprimés "Singular" n'ont pas montré d'effet sur la concentration. Il est permis de conduire une voiture, d'autres unités mobiles au cours d'un cours thérapeutique.

Et s'il y en a trop ?

Une surdose du médicament "Singulair" peut avoir des conséquences plutôt désagréables, il est donc important d'utiliser correctement les comprimés, en suivant les recommandations du fabricant et du médecin traitant. Des études, des essais cliniques, ainsi que des revues de patients qui ont utilisé le médicament contiennent des références à une sensation de soif, un réflexe nauséeux et une surexcitation qui accompagnent l'empoisonnement du corps. Votre tête et votre ventre peuvent vous faire mal. Beaucoup de ceux qui ont fait une overdose se sont plaints d'envies de dormir.

Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas d'empoisonnement du corps, il est nécessaire d'effectuer un traitement symptomatique.

Nous combinons avec l'esprit

"Singulair" peut être utilisé en toute sécurité avec de nombreux médicaments développés pour les patients souffrant d'asthme bronchique souffrant de rhinite provoquée par des allergies. L'agent est associé à la fois à des médicaments prophylactiques et à des médicaments utilisés pour le traitement à long terme de ces troubles. La compatibilité ne dépend pas de la forme posologique du médicament "Singulair".

Si le patient a été traité avec des corticostéroïdes sous forme d'aérosols, le fabricant recommande de passer à Singulair en douceur, sous la supervision du médecin traitant. Un changement brutal de stratégie de traitement peut provoquer des réactions négatives du corps. Il n'est pas recommandé de changer un type de médicament en un autre à volonté, sans la recommandation d'un médecin et son attitude attentive à la situation.

L'outil est conçu comme une base pour une thérapie à long terme. L'automédication avec son utilisation peut entraîner des réactions imprévisibles. Dans un processus infectieux aigu, le médicament peut être utilisé lors de l'évaluation de l'état du patient par un médecin. Dans une telle situation, une combinaison avec d'autres médicaments, choisis par un spécialiste, en fonction des spécificités de la maladie, est généralement pratiquée.

Quelques faits sur le produit :

Mode d'emploi

Prix ​​sur le site de la pharmacie en ligne :à partir de 1 108

Composé

L'ingrédient actif du médicament est une substance de nouvelle génération Montelukast (montelukast), qui a un effet bronchodilatateur.

Ingrédients supplémentaires : mannitol, hydroxypropylcellulose, stéarate de magnésium.

Composition de la coque : dioxyde de titane, hydroxypropylcellulose, cire de carnauba, hypromellose, colorants à base d'oxyde de fer.

Formulaire de décharge

Comprimés pelliculés beige clair, de forme carrée à bords arrondis. Emballé dans des blisters et un emballage en carton, qui contient des instructions d'utilisation

Les comprimés à mâcher sont convexes des deux côtés, roses, de type ovale. D'un côté de la pilule, le nom pressé "Singulair" est appliqué, de l'autre - "Msd 117".

Groupe pharmacothérapeutique

Le médicament Singulair (désignation latine Singulair) est destiné à une administration systémique dans les maladies obstructives et les lésions de l'appareil respiratoire. C'est un bloqueur sélectif des récepteurs des leucotriènes.

Pharmacologie

Le montélukast est l'ingrédient pharmaceutique actif du médicament Singulair. Cette substance est incluse dans un certain nombre de nouveaux médicaments capables de dilater efficacement les bronches. Il désactive sélectivement les récepteurs des leucotriènes dans les tissus bronchiques et les poumons, empêchant leur spasme, empêche la formation d'expectorations, la perméabilité capillaire et une augmentation du nombre d'éosinophiles. Ce fait s'explique par le fait que les cystéinyl leucotriènes sont considérés comme de puissants méridiens de réactions inflammatoires. Les médiateurs proasthmatiques, en se liant aux récepteurs des cystéinylleucotriènes dans le système respiratoire, contribuent au bronchospasme dû à une sécrétion excessive de mucus. Les leucotriènes cystéiniques affectent de manière significative l'apparition de la rhinite d'étiologie allergique.

Sous l'action d'un allergène, tout stade d'une réaction allergique s'accompagne de la libération de cystéinyl leucotriènes sur les muqueuses des voies respiratoires. Cela conduit à une violation de la perméabilité des voies nasales et à la manifestation de symptômes asthmatiques et de rhinite allergique.

Le montélukast, qui se caractérise par une haute affinité, détecte sélectivement les récepteurs CysLT1 des autres, ce qui contribue à l'inhibition de l'action physiologique de LTD4. Cela permet d'obtenir un effet bronchodilatateur, quel que soit le stade de la maladie.

Pharmacocinétique

L'administration orale du montélukast est due à son absorption immédiate par les parois du tube digestif. L'utilisation d'aliments ne ralentit pas sa biodisponibilité et l'atteinte des concentrations maximales du médicament dans le plasma sanguin.

La réception par les patients adultes de comprimés Singulair à la dose de 10 mg contribue à l'obtention de la concentration la plus élevée de l'élément actif dans le plasma après 3-4 heures. Son volume au site d'exposition dans le corps atteint 64%.

Lorsqu'ils sont pris à jeun, comprimés à croquer de 5 mg, l'accumulation sérique maximale chez l'adulte est atteinte en environ deux heures et la biodisponibilité est de 73%.

Lors de l'utilisation de comprimés à croquer de 4 mg chez les enfants âgés de 2 à 5 ans, l'accumulation maximale dans le sérum apparaît deux heures après l'utilisation du médicament. La biodisponibilité moyenne est supérieure de 66% à celle des patients adultes grâce à l'utilisation de comprimés Singulair dosés à 10 mg.

Près de 99 % du montélukast se lie aux protéines du sérum sanguin. Le volume de dispersion de la substance, compte tenu des indicateurs moyens, atteint 8 à 11 litres.

La métabolisation de l'élément actif du montélukast se produit de manière dynamique dans le foie, impliquant les enzymes microsomales des cytochromes P450 3A4 et 2C9.

Chez l'adulte, l'excrétion de montélukast du sérum atteint 45 ml / min. Le type oral du médicament est excrété à 86% dans les selles pendant environ 5 jours et moins de 0,2% de la substance est excrétée dans l'urine.

La durée du processus d'élimination de la moitié de la substance du montélukast du corps des adultes varie de 2,7 à 5,5 heures. Les violations de la pharmacocinétique ne se produisent pas si le médicament est utilisé à différents moments de la journée. Une légère accumulation de l'élément actif dans le sérum peut être observée avec une seule prise de comprimés de 10 mg par jour.

Chez les patients âgés, lors de l'utilisation d'une dose unique de 10 mg, la concentration maximale de l'élément actif dans le plasma et la pharmacodynamique sont indiscernables de la catégorie des jeunes patients. Seule la demi-vie du médicament diffère chez les personnes âgées. Le processus est plus lent. Mais ce fait ne prévoit pas de correction de dosage.

De plus, les patients présentant une forme non compliquée d'insuffisance hépatique n'ont pas besoin de modifier la posologie. Aucune étude sur la pharmacocinétique du montélukast chez les patients atteints d'hépatite et d'un syndrome de dysfonctionnement hépatique sévère n'a été menée.

Les patients souffrant de maladies rénales ne nécessitent pas non plus d'ajustement posologique. Étant donné que les métabolites de l'ingrédient actif ne sont pas excrétés dans l'urine, aucune étude dans ce domaine n'a été menée.

Indications et caractéristiques cliniques

Comme traitement adjuvant de l'asthme bronchique chez les patients souffrant d'asthme persistant léger à sévère non contrôlé par les corticostéroïdes inhalés. Aussi, avec un faible effet sur la maladie des antagonistes β-adrénergiques de courte durée, utilisés au besoin.

Il est utilisé à des fins préventives, le traitement de l'asthme chez les adultes et les enfants. Le médicament élimine les symptômes de la maladie à tout moment de la journée, est efficace pour les patients sensibles à l'aspirine, réduit le risque de bronchospasme après un travail physique.

Agent préventif et thérapeutique de la rhinite allergique, saisonnière et permanente.

Dosage et administration

Quel que soit le repas, les comprimés sont pris par voie orale une fois par jour. Selon les instructions pour le traitement du syndrome asthmatique, Singulair se boit de préférence après le coucher du soleil. Pour le traitement de la rhinite allergique, le moment de la prise du médicament n'est pas important. Les patients souffrant d'asthme et de rhinite allergique doivent prendre un comprimé au coucher pour obtenir l'effet souhaité.

Les patients adultes et les enfants à partir de 15 ans prennent le médicament à raison de 10 mg par jour.

En cas de rhinite allergique, la période posologique est déterminée par le médecin traitant.

Mode d'emploi particulier

L'utilisation de Singulair n'est pas recommandée lors d'une aggravation inattendue des crises d'asthme. Dans la période aiguë de l'évolution de la maladie, les patients doivent prendre des médicaments qui arrêtent et arrêtent les crises d'asthme. La dose de médicaments inhalés utilisés avec Singulair est réduite progressivement et uniquement après surveillance par un médecin. Les préparations à base de montélukast ne peuvent pas être remplacées spontanément par d'autres médicaments oraux ou par des glucocorticoïdes inhalés.

La réduction de la dose thérapeutique principale pour les patients utilisant des médicaments anti-asthmatiques provoque leur risque de survenue d'effets indésirables uniques ou multiples. Bien que la relation entre la cause et l'effet des événements indésirables dans le traitement combiné avec les inhibiteurs des récepteurs des leucotriènes n'ait pas été indiquée, il est important d'être prudent et de subir en temps opportun tous les examens cliniques chez les patients utilisant Singulair en parallèle lors de la réduction de la dose curative de corticostéroïdes.

Compatibilité avec d'autres médicaments

Les comprimés Singulair sont compatibles avec une large gamme de produits pharmaceutiques prescrits à des fins prophylactiques pour le traitement à long terme de l'asthme bronchique. La dose recommandée de montélukast n'interfère pas avec l'effet thérapeutique des médicaments suivants : prednisolone, théophylline, prednisone, contraceptifs hormonaux, warfarine, terfénadine et digoxine.

Avec une thérapie unique avec des glucocorticoïdes sous forme d'inhalations avec ce médicament, l'effet thérapeutique est renforcé. Après avoir réduit les symptômes de la maladie, la dose de glucocorticoïdes est réduite systématiquement sous la supervision d'un médecin. Pour certains patients, l'annulation complète des formes de traitement par inhalation est autorisée. Il est impossible de compenser fortement les inhalations de glucocorticoïdes en prenant Singulair.

Effets secondaires

Le plus souvent, le médicament est bien toléré. Les effets secondaires qui apparaissent pendant le traitement sont généralement légers, ce qui n'implique pas la nécessité d'interrompre le traitement. Les manifestations suivantes ont souvent été notées :

• infiltration éosinophile des tissus hépatiques;
• sensation de faiblesse, malaise;
• essoufflement, toux;
• phénomènes dyspeptiques, accompagnés de douleurs, vomissements, nausées;
• éruption cutanée sur la peau;
• urticaire, œdème de Quincke, réaction anaphylactique ;
• la survenue d'hématomes, de saignements;
• gonflement;
• dépression, troubles du sommeil et de la mémoire.

Dans de rares cas, les symptômes suivants apparaissent :

• excitabilité psychomotrice, tremblement involontaire;
• céphalées, vertiges;
• désorientation dans l'espace, troubles du sommeil, fatigue accrue;
• agressivité, hallucinations;
• bouche sèche;
• syndrome de Churg-Strauss, éosinophilie pulmonaire ;
• l'énurésie des enfants;
• pyrexie.

L'effet du médicament sur la capacité à gérer les mécanismes en mouvement et les voitures

Il n'y avait aucune information confirmant que l'utilisation de la drogue entraîne une violation de la capacité de contrôler les mécanismes de conduite et les véhicules.

Conditions de stockage

Il est nécessaire de conserver le médicament dans son emballage d'origine, ne dépassant pas le régime de température de 30 ° C, dans un endroit réservé aux enfants.

Singulair (montelukast). Composition, mécanisme d'action, formes de libération. Analogues. Indications, contre-indications, mode d'emploi. Effets secondaires, prix et avis

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Quel est le médicament Singulair ( montélukast)?

Singulier ( montélukast) - un médicament moderne sous forme de comprimés, destiné au traitement et à la prévention des crises d'asthme. Il est destiné au traitement des patients de tous âges, mais est le plus souvent prescrit en pratique pédiatrique ( enfants âgés de 6 ans et plus). Le médicament est pris 1 comprimé la nuit, grâce à quoi les symptômes diurnes et nocturnes de l'asthme bronchique diminuent, la qualité de la respiration s'améliore et la fréquence des crises d'asthme diminue.
Les médecins recommandent d'utiliser Singular avec des médicaments contre l'asthme conventionnels. Le médicament améliore la qualité de vie des patients souffrant d'asthme bronchique, réduit les doses de corticostéroïdes et d'autres médicaments, mais leur remplacement complet par le montélukast n'est pas recommandé. Le patient doit toujours porter des inhalateurs qui s'arrêtent ( tournage) crise aiguë d'asthme bronchique ( salbutamol, clenbutérol). Cela est dû au fait que le singulier n'agit pas immédiatement et ne peut pas fournir une assistance immédiate lors d'une attaque.

Le médicament peut également être utilisé pour certaines maladies allergiques, telles que la rhinite allergique. Il réduit le gonflement allergique des voies respiratoires supérieures, réduit la sécrétion de mucus, les éternuements. En outre, des données de recherche récentes indiquent une bonne expérience avec l'utilisation du médicament dans les maladies neurodégénératives, les maladies d'Alzheimer et de Parkinson.

Le médicament est connu sous divers noms commerciaux. Singulair, montelukast, montelar, almont, singlon - ce sont tous les noms du même médicament. Selon le fabricant, le coût du médicament peut différer. Cependant, la substance active, la forme de libération, les indications et la méthode d'application pour les médicaments répertoriés sont les mêmes.

Groupe pharmacologique du médicament. Antagonistes des leucotriènes

Le montélukast appartient au groupe des antagonistes des leucotriènes. Ce groupe pharmacologique a un petit nombre de représentants, il est utilisé pour traiter l'asthme bronchique. L'asthme bronchique est une maladie allergique caractérisée par des spasmes ( réduction) muscles lisses des bronches, à cause desquels le patient ne peut pas respirer et expirer normalement. De nombreux facteurs jouent un rôle dans le développement de l'asthme bronchique, notamment une violation du système nerveux autonome, la participation de cellules et de médiateurs inflammatoires.

L'un des mécanismes de spasme de l'arbre bronchique est la libération de médiateurs inflammatoires en réponse au contact avec un allergène. L'histamine et les leucotriènes sont généralement des médiateurs de l'inflammation des bronches. Si les histamines provoquent un bronchospasme à court terme et instantané ( rétrécissement de l'arbre bronchique), alors les leucotriènes peuvent provoquer un bronchospasme dont la durée est de plusieurs jours.

Les antagonistes des leucotriènes sont des médicaments qui entrent en compétition avec les leucotriènes pour se lier aux récepteurs. De ce fait, ce médiateur perd sa capacité à exercer toute influence sur l'arbre bronchique. Ainsi, le système respiratoire est protégé des crises d'asthme bronchique médiées par les leucotriènes. Malheureusement, ce groupe de médicaments n'est pas en mesure de protéger contre d'autres options pour le développement du bronchospasme ( par exemple, de l'action de l'histamine), les patients souffrant d'asthme bronchique doivent donc prendre d'autres médicaments.

Le principal ingrédient actif du médicament. Le mécanisme d'action du médicament

Le principal ingrédient actif du médicament Singular ( et un certain nombre d'autres noms commerciaux) est le montélukast. Le nom latin de cette substance est montélukastum. L'action du médicament réside dans le blocage spécifique des récepteurs de trois leucotriènes ( LTS4, LTD4, LTE4), qui est le facteur le plus puissant dans le développement de l'inflammation chronique dans l'asthme bronchique. La prise du médicament à raison de 10 mg est suffisante pour bloquer les leucotriènes pendant la journée.

La prise de montélukast dans l'asthme bronchique a les effets suivants :

• soulage les spasmes des muscles lisses des bronches et des vaisseaux sanguins;
• élargit l'arbre bronchique ( cet effet dure environ 2 heures);
• réduit la sécrétion de mucus;
• améliore le nettoyage bronchique;
• réduit la migration des éléments cellulaires du sang ( neutrophiles, leucocytes) dans la région de la paroi bronchique.

L'effet du montélukast est durable et a la capacité de s'accumuler. Le médicament est assez bien toléré, car il a un effet sélectif. Cependant, cela présente également des inconvénients, car le médicament n'agit que sur une partie des récepteurs par lesquels l'asthme bronchique peut se développer. Cela nécessite l'utilisation d'autres médicaments pour l'asthme bronchique ( mais à des doses inférieures à la norme).

Formes de libération du médicament Singular ( comprimés 10 mg, comprimés à croquer 4 mg, 5 mg)

Le médicament est disponible sous trois formes posologiques. Les comprimés pelliculés à 10 mg sont destinés à être utilisés par les adultes et les adolescents de plus de 15 ans. Ils sont pris 1 à la fois avant le coucher avec une quantité suffisante d'eau. Le nombre de comprimés dans un emballage peut varier selon le fabricant et le nom commercial du médicament. Le paquet peut contenir de 7 à 28 comprimés.

Le médicament est également disponible sous forme de comprimés à croquer. La posologie de 5 mg est destinée aux enfants de 6 à 15 ans et les comprimés contenant 4 mg de montélukast sont utilisés pendant 2 à 6 ans. Les comprimés à croquer ont une forme ronde ou ovale, de couleur blanche, ont une odeur agréable ( cerise ou autre). L'apparence des comprimés peut varier légèrement selon le fabricant. Les comprimés à croquer doivent être pris une fois par jour le soir, à mâcher dans la bouche jusqu'à dissolution complète.

Existe-t-il d'autres formes de libération du médicament ( gouttes, solution, spray, pommade)?

Le médicament est disponible uniquement sous forme de comprimés pour administration orale et sous forme de comprimés à croquer. Avec cette méthode d'utilisation, le médicament pénètre dans la circulation sanguine et a un effet systémique. Cela est dû à son effet bénéfique dans certaines autres maladies allergiques. Sous forme de gouttes nasales, pommade, solution buvable, le médicament n'est pas disponible. Pour réaliser une action locale dans une pharmacie, vous pouvez acheter des médicaments anti-allergiques ou corticostéroïdes sous forme de pommades, de gels, de gouttes nasales.

La composition de diverses formes posologiques du médicament

La composition du montélukast comprend nécessairement la substance médicinale principale et d'autres ( Excipients). Posologie de la substance médicamenteuse principale ( montélukast) est toujours indiqué sur l'emballage et est standard pour les différents noms commerciaux du médicament ( 4 mg, 5 mg ou 10 mg). Divers additifs peuvent être utilisés comme substances supplémentaires, le patient doit y prêter attention en cas d'allergies médicamenteuses ou alimentaires.

La composition des comprimés Singular pour administration orale comprend les excipients suivants :

• l'hyprolose;
• lactose monohydraté;
• stéarate de magnésium;
• le dioxyde de titane;
• oxyde de fer;
• la cire.

Les comprimés à croquer Singulair contiennent les excipients suivants :

• le mannitol;
• l'hyprolose;
• la cellulose microcristalline;
• stéarate de magnésium;
• oxyde de fer;
• aspartame;
• saveur de cerise.

Singulair est-il un médicament hormonal ou un antibiotique ?

Le médicament n'est pas un médicament hormonal. Même si les hormones glucocorticostéroïdes) sont vraiment utilisés dans le traitement de l'asthme bronchique, ce médicament n'est pas hormonal. De plus, Singular vous permet de réduire les doses de médicaments hormonaux utilisés pour freiner les crises d'asthme. Ainsi, le corps subit moins de stress et le risque de développer des effets secondaires du traitement de l'asthme bronchique est considérablement réduit.

Singulair n'est pas non plus un antibiotique. Les antibiotiques ne sont pas utilisés dans le traitement des maladies allergiques et notamment de l'asthme bronchique. Ils aident à faire face à la flore bactérienne qui vit dans les voies respiratoires, mais ne sont pas en mesure d'influencer le mécanisme de développement des allergies. C'est pourquoi ils ne doivent pas être utilisés dans le traitement de l'asthme bronchique. Parfois, la toux, les difficultés respiratoires causées par la bronchite bactérienne, la pneumonie, la coqueluche peuvent imiter les symptômes de l'asthme bronchique. Dans ces cas, un examen médical approfondi est requis. Des antibiotiques sont parfois prescrits pour le traitement de ces maladies.

Analogues du médicament Singular

Aujourd'hui, il existe un grand nombre d'analogues du médicament Singular, malgré le fait qu'il soit apparu relativement récemment. Trois grands groupes d'analogues de cet outil peuvent être distingués. Selon le but recherché à partir de l'utilisation du singulier, vous pouvez choisir un analogue d'un certain groupe. Avant d'utiliser Singulair ou ses analogues, il est nécessaire de consulter un médecin ou un pharmacien.

Il existe les groupes suivants d'analogues du médicament singulier:

• Analogues directs du singulier dans la composition. Ils contiennent le même ingrédient actif, mais sont produits par des fabricants différents. Les règles d'utilisation de ces analogues sont presque complètement les mêmes.
• Glucocorticoïdes. Ils sont utilisés pour l'asthme bronchique sous forme d'inhalations, ils ont des effets anti-inflammatoires, anti-allergiques et immunosuppresseurs.
• Antihistaminiques. Ils sont principalement utilisés par voie systémique, ils peuvent réduire les manifestations allergiques de diverses maladies ( par exemple rhinite allergique). Leur inconvénient est le manque d'efficacité dans l'asthme bronchique.

Il convient de garder à l'esprit que lors de l'achat d'analogues Singular, les conseils de spécialistes sont nécessaires. Ainsi, pour le traitement de l'asthme bronchique, vous pouvez utiliser des analogues directs du singulier en composition, les glucocorticoïdes. Avec la pollinose ( rhinite allergique saisonnière) les meilleurs résultats montrent les antihistaminiques . Dans la plupart des cas, le singulier est utilisé en combinaison avec d'autres médicaments, y compris leurs homologues.

Singulier et montélar, singleon, almont. Quel est le meilleur, montélukast, singulier ou un autre générique ?

Montelukast est disponible sous différentes marques. Il existe de nombreux médicaments qui en contiennent aux mêmes concentrations, ont la même méthode d'application et les mêmes indications. Leur seule différence est le pays d'origine et, par conséquent, le coût. En termes de qualité de l'effet thérapeutique, ils sont tous à peu près comparables.

Le montélukast en tant qu'ingrédient actif se trouve dans les noms commerciaux de médicaments suivants :

• montélukast;
• singulier;
• Montélar ;
• singleon ;
• almont;
• Monler ;
• ectalousie;
• singulex et autres.

Singulair est un médicament canadien original, obtenu pour la première fois à Montréal. La substance active montélukast a été enregistrée et brevetée sous le nom de "singular" aux États-Unis. Aujourd'hui, vous pouvez acheter ce médicament à un prix relativement élevé. Par la suite, des génériques moins chers sont apparus qui contiennent la même substance médicinale. Le prix inférieur est dû à plusieurs raisons. D'une part, les génériques ne passent pas l'intégralité des essais cliniques, et d'autre part, du fait du transfert de l'industrie pharmaceutique vers les pays du tiers-monde ( Pakistan, Bangladesh, Inde), les exigences relatives au niveau du processus technologique sont quelque peu réduites. Par conséquent, les génériques peuvent avoir un pourcentage plus élevé d'impuretés.

Dans les pharmacies russes, il n'est pas toujours possible de trouver tous les médicaments existants contenant du montélukast. Habituellement, le patient peut choisir entre 2 et 3 génériques. Il est très difficile de dire avec certitude lequel des médicaments est le meilleur en termes de rapport qualité-prix. Il convient de noter qu'un générique appelé montélukast est plusieurs fois moins cher que le singulier d'origine et, en termes d'efficacité, il lui est tout à fait comparable. Le patient, connaissant tous les avantages et les inconvénients du médicament original et des génériques, peut prendre une décision indépendante sur l'achat d'un médicament contenant du montélukast.

Singulier et glucocorticoïdes. Singulair et Pulmicort ( budésonide). Singulier et Nasonex ( mométasone)

Les glucocorticoïdes, pris sous forme d'inhalations ou par voie systémique, ont un effet anti-inflammatoire au niveau des bronches. Ils sont utilisés dans l'asthme bronchique sévère à des fins préventives, car ils réduisent la fréquence des crises. Ce groupe de médicaments réduit le gonflement de la muqueuse bronchique, réduit la production de mucus et d'expectorations. Malgré tous les avantages, ce groupe de médicaments est des hormones, respectivement, a un grand nombre d'effets secondaires. Les glucocorticoïdes réduisent l'immunité et inhibent également le système endocrinien humain, en particulier le cortex surrénalien. Ces lacunes sont exacerbées par la nécessité d'une utilisation à long terme des glucocorticoïdes dans l'asthme bronchique. Dans le même temps, ces médicaments ne sont pas en mesure d'arrêter une crise aiguë d'asthme bronchique.

Pulmicort est une suspension blanche fournie en doses uniques pour inhalation via un nébuliseur. Un nébuliseur est un médicament qui mélange un médicament avec un liquide et le vaporise dans l'air que vous respirez. L'ingrédient actif de Pulmicort est le budésonide. Le traitement aux glucocorticoïdes dure un mois ou plus. Singulair dans l'asthme bronchique est utilisé dans le même but ( prévention des crises aiguës), mais ce n'est pas un médicament hormonal, ce qui le rend plus tolérable et a moins d'effets secondaires. Cependant, l'utilisation combinée de Pulmicort et de Singulair n'est pas exclue.

Les quintes de toux sévères sont la principale préoccupation des parents atteints de coqueluche et conduisent parfois à des erreurs de diagnostic ( par exemple l'asthme bronchique). En plus des antibiotiques pour la coqueluche, il est nécessaire d'utiliser des sédatifs, une alimentation riche en vitamines et des exercices de respiration. Certains médecins prescrivent du montélukast pour réduire la fréquence et la durée de la toux. Malheureusement, son efficacité dans la coqueluche est remise en question. Parfois, respirer de l'air humide donne de meilleurs résultats pour arrêter la coqueluche que d'utiliser du montélukast. Ce médicament est utilisé uniquement pour l'asthme bronchique, avec la coqueluche et d'autres infections bactériennes, il apporte très peu de bénéfice.

La toux, la fièvre sont-elles une indication d'utilisation de Singulair ?

La toux et la fièvre ne sont pas des indications pour l'utilisation du montélukast. La nécessité d'utiliser ce médicament n'existe que si le spécialiste détecte une maladie respiratoire allergique chez le patient. Pour le diagnostic de l'asthme bronchique, des études spéciales avec l'utilisation de médicaments sont nécessaires. Ils ne peuvent être pratiqués que par un pneumologue. Par conséquent, la nomination du montélukast ne peut être effectuée par un médecin que s'il existe des indications fiables. En cas de toux sévère, de forte fièvre ou d'autres symptômes, il est recommandé de demander l'aide de médecins spécialistes.

Contre-indications à l'utilisation de Singulair

Singular est un médicament relativement sûr, il a un petit nombre de contre-indications et d'effets secondaires. Cet avantage du médicament est particulièrement notable par rapport aux glucocorticoïdes, hormones utilisées dans le traitement de l'asthme bronchique. Singular peut être utilisé dans le traitement des enfants de plus de 2 ou 6 ans ( selon le formulaire de libération). Il doit être utilisé avec prudence pendant la grossesse et les maladies du foie.

Singulair est contre-indiqué dans les cas suivants :

• Phénylcétonurie. Cette maladie héréditaire est associée à un manque congénital d'enzymes qui traitent l'acide aminé phénylalanine. Le montélukast contient cet acide aminé ( sous forme d'aspartame), son utilisation pour cette catégorie de patients est donc interdite.

• Maladie grave du foie. Dans les maladies hépatiques graves, le médicament est excrété par le corps pendant une très longue période, ce qui peut entraîner des dommages toxiques à divers systèmes et des effets secondaires indésirables. Pour les lésions hépatiques modérées et légères, le médicament est autorisé à dose réduite sous la surveillance de médecins spécialistes.
• Enfance ( jusqu'à 2 ou 6 ans). Le médicament est disponible pour les enfants sous forme de comprimés à croquer. Ils contiennent moins de principe actif que les comprimés conventionnels. Les comprimés à croquer contenant 4 mg de montélukast peuvent être pris de 2 à 6 ans et avec une teneur de 5 mg - de 6 à 15 ans. Jusqu'à 2 ans, l'utilisation du médicament est interdite.
• Grossesse et allaitement. Lors de l'utilisation du médicament pendant la grossesse ou l'allaitement, diverses pathologies chez le fœtus et le nourrisson peuvent être observées.
• Hypersensibilité aux composants du médicament. L'allergie aux composants du médicament est très rare. Malgré cela, en cas d'hypersensibilité, l'utilisation du médicament doit être interrompue.

Puis-je utiliser le médicament pendant la grossesse et l'allaitement?

Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement. Malgré le fait que l'utilisation du montélukast est beaucoup plus sûre que la plupart des médicaments ( par exemple les antibiotiques), les médecins recommandent de ne pas l'utiliser pendant la grossesse. Les études animales n'ont montré aucune tératogénicité particulière ( défigurant) effet du médicament, cependant, des essais cliniques à part entière chez l'homme n'ont pas été menés. C'est pourquoi les médecins ne peuvent garantir l'innocuité totale de l'utilisation du médicament pendant la grossesse, d'autant plus que la substance active du médicament est capable de traverser le placenta.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament pendant l'allaitement chez l'homme. On ne sait pas si le montélukast est excrété dans le lait maternel. Cependant, des études chez le rat ont montré que chez les rongeurs, il peut effectivement passer dans le lait. Par conséquent, pendant l'allaitement, les médecins ne prescrivent généralement pas de montélukast.

Ce médicament peut-il être utilisé dans le traitement des enfants?

Le médicament est entièrement approuvé pour une utilisation chez les enfants. La seule restriction concerne l'âge de la naissance à 2 ans. À cet âge, vous ne devriez pas utiliser le médicament du tout. Après deux ans, l'enfant peut recevoir des comprimés à croquer dosés à 4 mg. Après 6 ans, les médecins prescrivent des comprimés à croquer contenant 5 mg de montélukast. Si nécessaire, vous pouvez remplacer le comprimé à croquer de 5 mg par la moitié de la dose adulte de 10 mg en divisant le comprimé ordinaire en deux parties.

Il convient de garder à l'esprit que le médicament d'origine est disponible sous trois formes posologiques et que les génériques ne lui correspondent pas toujours entièrement. Par conséquent, en l'absence de comprimés à croquer dosés à 4 mg en pharmacie, le médicament ne peut être utilisé qu'à partir de 6 ans. Lors du traitement des enfants avec Singulair, il est recommandé de consulter pédiatre ( inscrire) .

Puis-je utiliser le médicament pendant les vaccinations chez les enfants?

La vaccination est très importante pour la population d'aujourd'hui. Grâce à cela, une personne peut éviter un grand nombre de maladies. L'essentiel des vaccinations sont pratiquées dans l'enfance, mais certaines d'entre elles continuent d'être pratiquées jusqu'à l'âge de 21 ans et au-delà. L'utilisation du montélukast pour le traitement de l'asthme bronchique ne modifie en rien le schéma vaccinal et ne diminue pas leur efficacité.

Il convient de noter que le médicament peut réduire la fiabilité des tests allergiques, y compris le test de Mantoux. Ce test est utilisé pour diagnostiquer la tuberculose et implique la détection d'une réponse immunitaire spécifique ( rougeur et gonflement de la peau) à l'injection sous-cutanée de tuberculine. Lors de l'utilisation du montélukast, la réponse immunitaire peut être plus faible, ce qui peut théoriquement conduire à des résultats faussement négatifs. Afin d'éviter les erreurs, il est nécessaire d'avertir le médecin de tous les médicaments que le patient prend au moment des tests d'allergie.

Mode d'emploi du médicament

L'utilisation appropriée de tout médicament est la base de son utilisation efficace. Singulier ( montélukast) est délivré sous une forme pratique ( sous forme de comprimés réguliers et de comprimés à mâcher), de sorte qu'il n'y a généralement pas de difficultés particulières dans son utilisation. Le médicament a un goût et une odeur agréables, ce qui est important dans le traitement des enfants. Lors de l'utilisation de ce médicament, il est très important de respecter la durée de traitement recommandée par le médecin, malgré le prix élevé du médicament. Il est également déconseillé d'utiliser un médicament périmé, car il a une efficacité réduite et comporte un risque potentiel plus élevé.

Comment prendre Singulair sous forme de comprimés ?

Le médicament sous forme de comprimés contenant 10 mg de montélukast doit être pris 1 fois par jour ( le matin ou le soir) quel que soit le repas, en buvant beaucoup d'eau. Dans le traitement de l'asthme bronchique et de la rhinite allergique, il est recommandé d'utiliser des comprimés la nuit, bien que l'heure de la journée ne joue pas un rôle particulier. Dans un sens, cela est dû au fait que pendant le sommeil, le patient ne remarquera pas certains des effets secondaires possibles du médicament ( vertiges, somnolence).

L'utilisation de ce médicament ne nécessite généralement pas d'ajustement posologique. En règle générale, les patients atteints de maladies du foie et des reins prennent des doses standard du médicament. La sélection individuelle de la posologie n'est nécessaire qu'en cas d'insuffisance hépatique sévère. En général, Singulair est généralement bien toléré et provoque rarement des effets secondaires.

Puis-je diviser un comprimé de montélukast ?

Un comprimé de montélukast peut très bien être divisé pour prendre la moitié de la dose de 5 mg. Cela peut être fait pour traiter les enfants de 6 à 15 ans au lieu d'utiliser des comprimés à croquer. Des économies importantes peuvent être réalisées en divisant les comprimés. L'inconvénient réside dans le fait que la tablette ne présente pas de risque particulier de se diviser en deux parties égales. De plus, l'intégrité de la coque protectrice est violée, ce qui rend le médicament moins protégé de l'environnement acide de l'estomac. Un comprimé divisé en deux ne peut pas être conservé longtemps, car la substance active du médicament, qui n'est pas enrobée, est détruite par des facteurs physiques. Par conséquent, il est préférable d'utiliser autant que possible des comprimés à croquer standard de 4 ou 5 mg pour les enfants.

Comment utiliser les comprimés à croquer Singulair ?

Les comprimés à croquer Singulair sont disponibles à la dose de 4 mg ( pour les enfants de 2 à 6 ans) et 5 mg ( pour les enfants de 6 à 15 ans). Les comprimés à croquer doivent être bien mâchés dans la bouche ou sucés. En raison de la présence d'arômes dans la composition des comprimés, ils ont un goût et une odeur agréables. Les comprimés à croquer Singulair s'utilisent de préférence le soir, avant le coucher. La communication de l'utilisation du médicament avec la prise de nourriture n'est pas requise. Lors d'un traitement avec des comprimés à croquer, il est important de surveiller la fréquence de prise de comprimés par un enfant ( pas plus de 1 comprimé par jour).

Quelle est la durée de prise de Singulair ?

La durée de prise de Singulair n'est pas réglementée par les instructions, elle dépend des symptômes cliniques et de la nature du développement de la maladie. Après une amélioration objective des symptômes de l'asthme bronchique, il est nécessaire de se soumettre à un examen par le médecin traitant, qui décide de la nécessité de poursuivre le traitement. En règle générale, il continue même après la normalisation des fonctions du système respiratoire. Le traitement de l'asthme avec Singular peut prendre plusieurs mois.

À quelle vitesse le médicament commence-t-il à agir ?

Le médicament est absorbé du tractus gastro-intestinal dans le sang rapidement et presque complètement. Malgré cela, on ne peut pas dire que l'effet de son utilisation apparaît presque immédiatement. Le médicament ne doit pas être utilisé en cas de crise aiguë d'asthme bronchique, car son action est retardée. La concentration maximale du médicament après la prise à jeun n'est atteinte qu'après 2 heures. C'est à ce moment que les bronches se dilatent, causées par la prise du médicament. Ainsi, le médicament agit à distance et se montre bien meilleur dans la protection contre les exacerbations potentielles de l'asthme bronchique.

Combien de temps dure le singulier ? Le médicament a-t-il un effet cumulatif ?

La durée d'action du médicament est suffisante pour ne prendre qu'un seul comprimé du médicament par jour. Des études montrent qu'après 24 heures sa concentration dans tous les tissus devient minimale. Il est excrété presque entièrement par le foie et la vésicule biliaire. L'élimination du médicament du corps d'une personne âgée prend un peu plus de temps. Il a été établi qu'avec la prise quotidienne de montélukast, un effet cumulatif de la prise du médicament est observé. Cela signifie que son effet est augmenté de 10 à 20% avec une utilisation constante.

Comment combiner Singular avec d'autres médicaments pour le traitement de l'asthme bronchique ?

Le médicament est bien combiné avec d'autres médicaments utilisés pour traiter l'asthme bronchique. Ainsi, le montélukast n'affecte pas le taux d'excrétion des glucocorticoïdes et des bronchodilatateurs de l'organisme ( les médicaments qui dilatent les bronches), il n'augmente donc pas leur toxicité. C'est un ajout raisonnable aux groupes de médicaments nommés. Après avoir obtenu un effet thérapeutique prononcé de Singulair, les médecins réduisent généralement les doses de médicaments hormonaux et de bêta-agonistes, réduisant ainsi l'impact négatif de ces groupes de médicaments sur le corps. Ils sont connus pour être beaucoup plus nocifs pour l'organisme que le montélukast. Cependant, l'abolition complète et brutale des glucocorticoïdes dans l'asthme bronchique n'est toujours pas recommandée.

Que dois-je faire si j'ai raté l'un des tours de Singularity ?

Si vous sautez une des doses de Singular, ne prenez pas de double dose à la dose suivante. Sauter, bien sûr, réduit quelque peu l'efficacité du médicament, mais ce n'est pas un gros problème. Un aspect positif du traitement de Singulair est qu'il a un effet cumulatif, grâce auquel une certaine quantité de médicament continue de rester dans le corps même lorsqu'un comprimé est oublié. Cependant, sauter le montélukast ne doit pas être abusé, car cela pourrait aggraver l'évolution de l'asthme bronchique ou de la rhinite allergique.

Durée de conservation et conditions de stockage du singulier

La durée de conservation des comprimés à croquer Singulair est de 2 ans et celle des comprimés enrobés pour administration orale est de 3 ans. La date de sortie et la date de péremption sont toujours indiquées sur l'emballage du médicament. Le médicament ne convient à la période spécifiée que si toutes les conditions ont été observées pendant son stockage. Il est fortement déconseillé d'acheter et d'utiliser un médicament périmé, car cela peut être dangereux pour la santé.

Il est recommandé de stocker Singulair dans son emballage d'origine dans un endroit sombre et sec, à l'abri de la lumière directe du soleil. Température de stockage - température ambiante, de 15 à 25 degrés. Le médicament doit être tenu hors de portée des enfants, car ils sont attirés par le goût agréable des comprimés, ce qui peut entraîner un surdosage.

Les effets secondaires du médicament

Le médicament, selon le fabricant, se caractérise par un petit nombre d'effets secondaires. Cependant, en raison du fait qu'il est nouveau et a peu d'expérience dans l'application. Au cours de son utilisation, de nouveaux cas d'effets secondaires plutôt rares sont décrits. La pratique montre qu'en général, le médicament est bien toléré et ne provoque pas d'effets secondaires graves qui forceraient l'arrêt de son utilisation.
Les effets secondaires du montélukast comprennent les violations des systèmes suivants :

• Système nerveux. Si des effets secondaires surviennent, vous devriez consulter un médecin et, si nécessaire, cesser d'utiliser le médicament.

  L'effet du médicament sur le système nerveux central et la psyché

  Singulair peut vraiment avoir un impact négatif sur le système nerveux et le psychisme. Ce phénomène est l'effet secondaire le plus courant du médicament. Les médecins recommandent de prendre le médicament le soir, juste avant de se coucher, afin de réduire le risque de développer ces effets secondaires. Les effets négatifs sur le système nerveux peuvent avoir différentes manifestations, allant de l'anxiété et de l'agitation aux hallucinations et aux tendances suicidaires. Malheureusement, il est impossible de prédire l'effet du médicament à cet égard. En cas de troubles mentaux graves, de détérioration de l'humeur, de dépression, le médicament doit être arrêté et d'autres médicaments doivent être utilisés pour traiter l'asthme bronchique.

  Le médicament affecte-t-il la capacité de conduire des véhicules et d'autres mécanismes ?

  On pense que le médicament n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et d'autres mécanismes. Cependant, il n'est pas entièrement étudié et n'a pas beaucoup d'expérience clinique. C'est pourquoi les réactions individuelles au médicament peuvent être imprévisibles. En outre, il existe des cas d'effet négatif du médicament sur le système nerveux et l'état mental. Par conséquent, lors du traitement par montélukast, il est recommandé de prendre des précautions lors de la conduite de moyens mécaniques et du transport.

  La drogue provoque-t-elle une dépendance, une dépendance, un syndrome de sevrage ?

  Des cas de dépendance au montélukast n'ont pas été observés. Le médicament, bien qu'il ait un effet sur le système nerveux, ne provoque pas de dépendance physique ou mentale. Cette caractéristique est importante, car le médicament est destiné à une utilisation à long terme. Par rapport au montélukast, les médicaments hormonaux pour le traitement de l'asthme bronchique ( budésonide) présentent un inconvénient important, car leur utilisation ne peut pas être interrompue brutalement. Cela peut entraîner une détérioration de la production de ses propres hormones.

  Est-il possible d'associer une cure Singulair à une consommation d'alcool ?

  L'association de Singulair et d'alcool est déconseillée, malgré le fait qu'aucune interaction particulière entre le principe actif du médicament et l'alcool n'a été constatée. L'inconvénient de prendre Singular et de l'alcool en même temps est le risque accru d'effets toxiques du médicament sur le foie. Comme vous le savez, Singulair est presque entièrement excrété par le foie, c'est pourquoi son utilisation crée une charge accrue sur cet organe. Une consommation supplémentaire d'alcool use davantage le foie et peut entraîner une hépatite.

  Surdosage singulier

  Les essais cliniques n'ont pas révélé de cas de surdosage médicamenteux. Au cours d'un traitement de cinq mois avec le médicament ( lors de l'utilisation de 200 mg par jour, soit 20 fois la dose recommandée) les patients n'ont montré aucun symptôme de surdosage. Il a été prouvé qu'un surdosage de montélukast ne peut survenir qu'à un excès centuple de la dose habituelle ( prendre 1000 mg par jour). Le surdosage se caractérise par de la soif, de la somnolence, des nausées, des vomissements et des douleurs abdominales.

  Prix ​​de singularité ( montélukast) dans les villes russes

  Le principe actif montélukast est vendu en pharmacie sous différents noms commerciaux. Le médicament américain original Singular est assez cher. Heureusement, il existe divers génériques qui ont un prix plus abordable. Ainsi, par exemple, le montélukast de fabrication russe coûte 2 fois moins cher et contient 2 fois plus de comprimés par emballage. Considérant qu'un patient souffrant d'asthme bronchique doit prendre le médicament pendant une durée suffisamment longue, l'achat d'un générique moins cher permet de réaliser de belles économies.
  Le coût des comprimés ordinaires et à croquer est à peu près le même. Lors de l'achat, il convient de garder à l'esprit que les comprimés à croquer sont destinés aux enfants et que les comprimés ordinaires sont destinés aux adultes. Le prix du médicament peut varier en fonction du niveau général des prix dans la région de la Russie, du coût du transport et du stockage du médicament. De plus, dans certaines pharmacies, les médicaments sont vendus à un prix nettement plus bas que dans d'autres au sein de la même ville.

  Le coût de diverses formes posologiques du médicament Singular ( montélukast)
  

  Ville	Fabricant, formes posologiques
  	Singulier ( Etats-Unis), comprimés 10 mg, 14 pièces	Singulier ( Etats-Unis), comprimés à croquer 5 mg, 14 pièces	Montélukast ( Russie), comprimés 10 mg, 30 pièces	Montélukast ( Russie), comprimés à croquer 5 mg, 28 pièces
  Moscou		940 roubles	499 roubles	599 roubles
  Saint-Pétersbourg	900 roubles	928 roubles	567 roubles	612 roubles
  Novossibirsk	1098 roubles	1017 roubles	510 roubles	627 roubles
  Iekaterinbourg	1040 roubles	980 roubles	498 roubles	537 roubles
  Voronej	1113 roubles		569 roubles	576 roubles
  Tcheliabinsk	905 roubles	807 roubles		537 roubles
  Krasnoïarsk	1140 roubles	1050 roubles	625 roubles	675 roubles
  Kazan	1010 roubles		458 roubles	512 roubles
  Samara	1038 roubles	998 roubles	510 roubles	580 roubles
  Rostov-sur-le-Don			539 roubles

  Puis-je acheter le médicament sans ordonnance d'un médecin?

  Pour acheter un médicament qu'il soit singulier ou générique) Sur ordonnance médicale seulement. Cependant, cela n'est pas dû aux particularités de son interaction avec le corps humain. Le médicament n'a pas de contre-indications ou d'effets secondaires particulièrement graves. L'exigence d'une ordonnance lors de l'achat de ce médicament s'explique par le fait que le traitement de l'asthme bronchique nécessite la surveillance d'un médecin. Si nécessaire, seul un médecin peut ajuster correctement le schéma thérapeutique.

  Puis-je obtenir le médicament gratuitement?

  Le médicament n'est pas inclus dans la liste des médicaments essentiels, il ne peut donc pas être obtenu gratuitement de la manière habituelle. Cependant, il existe la possibilité d'un traitement préférentiel sur le lieu du traitement permanent. Pour ce faire, vous devez écrire une déclaration au pneumologue, dans laquelle le patient suit un traitement pour l'asthme bronchique. En outre, la question de sa gratuité est tranchée par une commission spéciale.