MERCK SHARP & DOHME B.V. Мерк Шарп и Доум / Мерк Шарп и Доум Б.В. Мерк Шарп и Доум Б.В. Мерк Шарп и Доум Лтд / Химико-фармацевтический ком Мерк Шарп и Доум Лтд/ Мерк Шарп и Доум Б.В.

Страна происхождения

Великобритания/Нидерланды Великобритания/Россия Нидерланды

Группа товаров

Дыхательная система

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита

Формы выпуска

• 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. упак 14 таблеток

Описание лекарственной формы

• Таблетки жевательные таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%. Распределение Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л. При однократном приеме препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/ наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Выведение T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер. При приеме внутрь таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/ фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категори

Особые условия

Сингуляр® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания. Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты бета-адренорецепторов). Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, т.е. короткодействующий ингаляционный агонисты бета-адренорецепторов. Лечение препаратом Сингуляр® не гарантирует абсолютную профилактику обострений. В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов бета-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр® не следует. Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять терапию ингаляционными или пероральными ГКС препаратом Сингуляр. Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения препаратом Сингуляр® избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС. Уменьшение дозы ГКС для системного применения у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса (системный эозинофильный васкулит). Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.

Состав

• монтелукаст - 10 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат. Состав оболочки, покрывающей таблетку: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый и воск карнаубский. монтелукаст - 4 мг; Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам и магния стеарат. монтелукаст - 5 мг; Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам и магния стеарат. монтелукаст (в форме монтелукаста натрия)4 мг Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат. монтелукаст 5 мг Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

Сингуляр показания к применению

• Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая: - предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; - лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; - предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше)

Сингуляр противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 6 лет.

Сингуляр дозировка

• 10 мг 4 мг 5 мг

Сингуляр побочные действия

• Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой Клинические исследования препарата Сингуляр® в данной возрастной группе были проведены с участием 573 детей. По данным 12-недельного плацебо-контролируемого исследования в группе лечения препаратом Сингуляр® единственным наблюдаемым побочным эффектом, встречающимся с частотой более 1% по сравнению с плацебо, была жажда. Разница между двумя группами лечения не была статистически значимой. При более длительном наблюдении (12 месяцев и более) профиль побочных эффектов не изменился. Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом Клинические исследования препарата Сингуляр® в данной возрастной группе были проведены с участием 280 детей. Профиль безопасности препарата у детей был, в целом, схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо. По данным 2-недельного пацебо-контролируемого исследования в группе лечения препаратом Сингуляр® побочных эффектов, встречавшихся с частотой более 1%, по сравнению с плацебо, не было зарегистрировано.

Лекарственное взаимодействие

СИНГУЛЯР можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования СИНГУЛЯРа таким пациентам не требуется. Лечение бронходилататорами: СИНГУЛЯР можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии СИНГУЛЯРом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение СИНГУЛЯРом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект паци

Передозировка

передозировки препарата Сингуляр® у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/ - в течение 1 недели, не выявлены.

Условия хранения

• беречь от детей

Информация предоставлена

действующее вещество: монтелукаст;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит монтелукаста натрия 10,4 мг (эквивалент монтелукаста 10 мг);

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), оксид железа желтый (Е 172), воск карнаубский.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: бежевые, квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой, с прессованным надписью «SINGULAIR» с одной стороны и «MSD 117» - с другой.

Фармакологическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов.

Код АТХ R03D C03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цистеиниллейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилами. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию, как бронхоспазм, секреция слизи, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, с высокой избирательностью и сродством связывается с CysLT 1 рецепторами. По клиническим исследованиям, монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD 4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2:00 после перорального применения, этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов. Лечение монтелукастом удручало как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикция, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В ходе отдельного исследования прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

Во время исследований с участием взрослых монтелукаст в дозе 10 мг 1 раз в сутки по сравнению с плацебо продемонстрировал значительное улучшение показателя утреннего ОФВ 1 (изменение от исходного на 10,4% и 2,7%), утренней пиковой скорости выдоха (РПШВ) (изменение от начального на 24,5 л / мин и 3,3 л / мин) и достоверное уменьшение общего применения β-агонистов (изменение от исходного на -26,1% и -4,6%).

Улучшение сообщенных пациентом показателей дневных и ночных симптомов астмы было достоверно лучшим, чем для плацебо.

Исследование с участием взрослых продемонстрировали способность монтелукаста дополнять клинический эффект ингаляционных кортикостероидов (изменение (в%) начального показателя для ингаляционного беклометазона плюс монтелукаст сравнению с беклометазоном соответственно для ОФВ 1: 5,43% и 1,04%, применение β-агонистов: -8 , 70% и 2,64%). По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза в сутки, спейсерний устройство), монтелукаст продемонстрировал более быструю начальную ответ, хотя в течение 12-недельного исследования беклометазон приводил к более выраженному среднего терапевтического эффекта (% изменение первоначального показателя для монтелукаста по сравнению с беклометазоном соответственно для ОФВ 1: 7,49% и 13,3%, применение β-агониста: -28,28% и -43,89%). Однако по сравнению с беклометазоном у большего числа пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнута подобная клиническая ответ (то есть у 50% пациентов, получавших лечение беклометазоном, достигнуто улучшение ОФВ 1 примерно на 11% и более по сравнению с исходным, тогда как у 42% пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнуто такого же ответа).

В ходе 12-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет монтелукаст в дозе 4 мг 1 раз в сутки улучшал показатели контроля астмы по сравнению с плацебо, независимо от сопутствующей контролирующей терапии (кортикостероиды для ингаляций / в небулайзер, натрия кромогликат для ингаляций / в небулайзер). 60% пациентов не получали другой контролирующей терапии. Монтелукаст улучшал дневные симптомы (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничения активности) и ночные симптомы сравнению с плацебо. Монтелукаст также снижал частоту использования β-агонистов по необходимости и неотложного применения кортикостероидов при ухудшении течения астмы по сравнению с плацебо. Пациенты, которые применяют монтелукаст, имели большее количество дней без проявлений астмы, чем пациенты, которые получали плацебо. Терапевтический эффект достигался после приема первой дозы.

В ходе 12-месячного плацебо-контролируемого исследования с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет с астмой легкой степени и эпизодическими обострениями монтелукаст в дозе 4 мг 1 раз в сутки достоверно (p≤0,001) уменьшал летнюю частоту эпизодов обострения (ЕЗ) астмы по сравнению с плацебо (1,66 ЕЗ и 2,34 ЕЗ соответственно) [ЕЗ определены как ≥3 последовательных дней с дневными симптомами, требующих применения β-агонистов или кортикостероидов (пероральных или ингаляционных), или госпитализации для лечения астмы].

Процент снижения годового показателя ЭЗ составил 31,9%, с 95% ДИ 16,9, 44,1.

Во время плацебо-контролируемого исследования с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет с интермиттирующей (но не персистирующей) астмой лечения монтелукастом продолжалось в течение 12 месяцев по схеме 4 мг 1 раз в сутки или 12-дневными курсами с началом каждого курса при возникновении эпизода интермиттирующая симптомов. Не наблюдалось выраженной различия у пациентов, получавших лечение монтелукастом в дозе 4 мг, и теми, кто получал плацебо, относительно количества эпизодов астмы, переходят в приступ астмы (определенный как эпизод астмы, требует внепланового посещения врача, пункта неотложной помощи или больницы; или лечения с применением пероральных, внутривенных или внутримышечных кортикостероидов).

В ходе 8-недельного исследования с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет монтелукаст в дозе 5 мг 1 раз в сутки по сравнению с плацебо достоверно улучшал респираторную функцию (изменение от исходного показателя ОФВ 1: 8,71% по сравнению с 4,16%, изменение показателя утренней ПСВ: 27,9 л / мин по сравнению с 17,8 л / мин) и снижал частоту применения β-агонистов по необходимости (изменение от исходного показателя на -11,7% по сравнению с +8,2%).

В ходе 12-месячного исследования сравнения эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона для контроля астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой легкой степени, монтелукаст проявлял не менее эффективность, чем флутиказона, об увеличении (в процентном выражении) количества дней без применения быстродействующих препаратов для неотложной помощи (первичная конечная точка). В среднем за 12-месячный период лечения процентный показатель количества дней без применения неотложной терапии увеличился с 61,6 до 84,0 в группе монтелукаста и с 60,9 до 86,7 в группе флутиказона. В группах разница в процентном выражении среднеквадратичного (LS) увеличение количества дней без применения быстродействующих препаратов для неотложной помощи была статистически значимая (-2,8 с 95% ДИ -4,7, -0,9), но в пределах заранее установленной клинически меньшей эффективности.

Монтелукаст и флутиказона также улучшали контроль астмы относительно вторичных переменных, которые оценивались в течение 12-месячного периода лечения.

ОФВ 1 увеличился с 1,83 л до 2,09 л в группе монтелукаста и с 1,85 л до 2,14 л в группе флутиказона. Межгрупповая отличие показателя LS относительно увеличения ОФВ 1 составила 0,02 л с 95% ДИ 0,06, 0,02. Среднее процентное увеличение от исходных показателей надлежащего ОФВ 1 составило 0,6% в группе лечения монтелукастом и 2,7% в группе лечения флутиказоном. Отличие показателя LS была достоверная: -2,2% с 95% ДИ -3,6, -0,7.

Показатель количества дней с применением β-агониста снизился с 38,0% до 15,4% в группе монтелукаста и с 38,5% до 12,8% в группе флутиказона. Межгрупповая отличие показателя LS относительно процента дней с применением β-агониста была достоверной 2,7 с 95% ДИ 0,9, 4,5.

Показатель количества пациентов с приступом астмы (приступ астмы определен как период ухудшения течения астмы, требует лечения оральными стероидами, незапланированного посещения врача, неотложной помощи или госпитализации) составил 32,2% в группе монтелукаста и 25,6% в группе флутиказона; коэффициент расхождения (95% ДИ) достоверный: равна 1,38 (1,04, 1,84).

Показатель количества пациентов, которые применяли системные (в основном пероральные) ГКС в период исследования, составил 17,8% в группе монтелукаста и 10,5% в группе флутиказона. Межгрупповая отличие показателя LS была достоверной: 7,3% с 95% ДИ 2,9; 11,7.

Достоверное уменьшение бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФН), было продемонстрировано во время 12-недельного исследования у взрослых (максимальное снижение ОФВ 1 22,33% для монтелукаста по сравнению с 32,40% для плацебо, время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ 1 44,22 мин по сравнению с 60,64 мин). Этот эффект наблюдался в течение 12-недельного периода исследования. Снижение БФН также было продемонстрировано во время короткого исследования с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет (максимальное снижение ОФВ 1 18,27% по сравнению с 26,11%, время до восстановления в пределах 5% от начального ОФВ 1 17,76 мин сравнению с 27,98 мин). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован в конце интервала при приеме один раз в сутки.

У пациентов с чувствительностью к аспирину, которые получали текущую терапию ингаляционными и / или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом сравнению с плацебо приводило к значительному улучшению контроля астмы (изменение первоначального показателя ОФВ 1 составляет 8,55% против -1,74% и изменение от исходного в снижении общего применения β-агониста -27,78% против 2,09%).

Фармакокинетика.

абсорбция

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. После применения взрослыми натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, средняя максимальная концентрация (C max) в плазме крови достигалась через 3:00 (T max). Биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и на C max при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены в ходе клинических исследований при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от времени приема пищи.

Для таблеток жевательных 5 мг показатель C max у взрослых достигался через 2:00 после приема натощак. Биодоступность при пероральном применении составляет 73% и снижается до 63% при приеме стандартной пищей.

После приема натощак таблеток жевательных, 4 мг, в возрасте от 2 до 5 лет показатель C max достигается через 2:00 после приема препарата. Среднее значение C max на 66% выше, а среднее C min ниже, чем у взрослых, после приема таблеток по 10 мг.

распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Оьбем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Кроме того, во всех других тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP ЗА4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема монтелукаста, меченого изотопом, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Исследование с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки.

Показания

Как дополнительное лечение при бронхиальной астме у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агонистов β-адренорецепторов короткого действия, которые применяют при необходимости. У пациентов с астмой, принимающих СИНГУЛЯР ® , этот препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.

Профилактики астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Возраст до 15 лет (для дозы 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сингуляр ® можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не имела важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР ЗА4, 2C8 и 2C9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro , не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Особенности применения

Пациентов следует предупредить, что СИНГУЛЯР ® для перорального применения никогда не применяют для лечения острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих СИНГУЛЯР ® (см. Раздел «Побочные реакции»). Поскольку эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления по применению препарата Сингуляр ® . Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и / или их сиделок. Пациентам и / или сиделки следует дать указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких изменений.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чаргях-Страуса, лечение которого проводится с помощью системной кортикостероидов.

Такие случаи обычно (но не всегда), были связаны с уменьшением дозы или отменой ГКС препарата. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чаргях-Страуса, невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, Васкулитно высыпания, ухудшение легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и / или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и просмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзалежною астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность . Исследования на животных не демонстрируют вредного воздействия относительно влияния на беременность или эмбриональный / фетальный развитие.

Ограниченная информация базы данных относительно беременностей не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением препарата Сингуляр ® и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

Сингуляр ® можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.

Кормление грудью . Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст с грудным молоком у женщин.

Сингуляр ® можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не ожидается, что монтелукаст влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о сонливость или головокружение.

Способ применения и дозы

Доза для пациентов (в возрасте 15 лет и старше) с астмой или астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки, вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.

Общие рекомендации . Терапевтическое воздействие препарата Сингуляр ® на показатели контроля астмы наступает в течение 1 дня. Перепарат можно применять независимо от приема пищи. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат Сингуляр ® , даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды обострения астмы. Препарат не следует применять одновременно с препаратами, содержащими в составе действующее вещество монтелукаст.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести. Дозировка для мужчин и женщин одинаковое.

Лечение препаратом Сингуляр ® в зависимости от другого лечения астмы.

Препарат СИНГУЛЯР ® можно добавлять к существующему курсу лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды. Сингуляр ® можно применять в качестве дополнительного лечения у пациентов, у которых ингаляционные кортикостероиды вместе с β-агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости, не обеспечивают удовлетворительный клинический контроль заболевания.

Препарат СИНГУЛЯР ® не должен резко заменять ингаляционные кортикостероиды (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети. Применяют детям в возрасте от 15 лет. Детям в возрасте до 15 лет следует применять препарат в виде жевательных таблеток.

Передозировка

Никакой специальной информации по лечению передозировки препарата Сингуляр ® нет. В ходе исследований хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг / сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях - до 900 мг / сут в течение примерно одной недели, при этом клинически важные побочные реакции не возникали.

При постмаркетинговом применении и при клинических исследований поступали сообщения о острая передозировка препарата Сингуляр ® . Они включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг у ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствовали профилю безопасности препарата Сингуляр ® и включали: боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные реакции

Монтелукаст оценивался в ходе клинических исследований:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - примерно в 4000 пациентов с астмой в возрасте 15 лет и старше;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - примерно в 400 пациентов с астмой и сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше;

В ходе клинических исследований нижеприведенные побочные реакции сообщалось часто (от ≥1 / 100 до <1/10) у пациентов, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

Таблица 1

Классы систем органов	Взрослые пациенты, дети 15 лет и старше (Два 12-недельных исследования; n = 795)
Со стороны нервной системы	Головная боль
Со стороны ЖКТ	боль в животе

Во время клинических исследованиях при пролонгированном лечении небольшого количества взрослых пациентов в течение 2 лет и детей в возрасте от 6 до 14 лет в течение 12 месяцев, профиль безопасности не менялся.

постмаркетинговый период

Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, указанные в соответствии с классами систем органов и специальными терминами, представленные в Таблице 2.

Частота установлена по данным соответствующих клинических исследований.

Таблица 2

Класс систем органов	Срок побочной реакции	частота *
Инфекции и инвазии	Инфекции верхних дыхательных путей **	очень часто
Со стороны системы крови и лимфатической системы	Тенденция к усилению кровоточивости
	тромбоцитопения	Очень редко
Со стороны иммунной системы	Реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия
	Эозинофильная инфильтрация печени	Очень редко
Со стороны психики	Нарушение сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревожность, безпокийнисть, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия.
	Психоматорна гиперактивность, тремор
	Галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), дезориентация, нарушение внимания, ухудшение памяти.	Очень редко
Со стороны нервной системы

В современных аптеках можно найти довольно много средств, в большей или меньшей степени эффективных против ринита, аллергии и астмы. Довольно высоким интересом у обывателей пользуются описание, инструкция препарата «Сингуляр», отзывы. Цена в среднем в текущем году этого медикамента - около тысячи рублей за упаковку. Впрочем, некоторые торговые точки предлагают лекарство всего за 800 рублей, в то время как в других стоимость близится к полутора тысячам. Разница в цене объясняется не только спецификой аптеки, но и особенностями формы выпуска.

От чего поможет?

Исходя из описания в инструкции по применению «Сингуляра», можно сделать вывод, что средство оказывает положительный эффект при следующих нарушениях здоровья:

• астме;
• рините, спровоцированном аллергией.

Бронхиальная астма не только лечится длительным курсом, но и может предупреждаться применением описываемого медикамента. В качестве профилактической меры использование средства «Сингуляр» должно контролироваться лечащим врачом. Каким образом можно применять для детей «Сингуляр»? 4 мг лекарства в день может съедать малыш, если ему уже исполнилось два года. Вообще, эта доза предназначена для ребятишек от 2 до 5 лет. А 5 мг в день уже могут употребить малыши от 6 лет и старше.

Астма: как поможет?

Если диагностирована бронхиальная астма, уже в дозе 4 мг таблетки жевательные «Сингуляр» окажут следующий положительный эффект на организм:

• окажут помощь больным, страдающим повышенной чувствительностью к аспирину;
• предупредят развитие приступов (вне зависимости от времени суток);
• устранят ;
• позволят предупредить развитие астмы на фоне повышенной физической активности.

Что касается ринита, спровоцированного аллергической реакцией организма, то, как следует из отзывов, инструкции по применению, для детей «Сингуляр» (в форме жевательных таблеток по 10 мг) разрешен уже с 15-летнего возраста и оказывает ярко выраженный положительный эффект. Применение медикамента облегчает состояние больных как при сезонной аллергии, так и при не зависящей от времени года реакции непереносимости. Симптомы устраняются вне зависимости от времени суток.

На что можно заменить?

Надо сказать, отзывов о средстве «Сингуляр» в русскоязычном секторе Интернета относительно мало. Предположительно, объясняется это разницей в цене (инструкция по применению для детей «Сингуляра» в общих чертах сходна с предписаниями иных жевательных таблеток) в сравнении с аналогами. В среднем медикаменты, оказывающие подобный эффект, в российских аптеках стоят около 500 рублей за упаковку. Самые популярные наименования:

• «Монтелукаст»;
• «Монтеласт»;
• «Синглон».

Конечно, инструкции по применению «Сингуляра» и аналогов могут отличаться, равно как и главное активное вещество. По своему желанию заменять рекомендованное доктором средство на более дешевое категорически не рекомендовано, поскольку возможны случаи индивидуальной непереносимости, и состояние больного станет только хуже. Особенно это актуально, если медикамент подбирается для терапии ребенка.

Впрочем, если желание сэкономить есть, тогда обойтись без лишнего риска можно, если замену согласовать с лечащим врачом. Отзывы об аналогах «Сингуляра» (инструкция по использованию этих средств обычно не сложнее - или разжевывают таблетки, или пользуются ингалятором) в целом положительны, пациенты, проходившие терапию, отмечают высокую эффективность препаратов.

«Сингуляр»: как это работает?

Основное активное вещество, обеспечивающее эффективность описываемого препарата, - монтелукаст. Эта субстанция относится к категории антагонистов лейкотриеновых рецепторов. В продаже медикамент представлен таблетками для разжевывания. Каждая таблетка покрыта легкоусвояемой оболочкой. Описание препарата «Сингуляр», полный состав и особенности использования указаны в прилагаемой инструкции.

Таблетки упакованы в блистеры, расфасованные в картонные коробки. Каждый бокс оснащен бумажным вкладышем, содержащим полную информацию о медикаменте. Здесь в обязательном порядке детально, подробно указаны описание «Сингуляра», показания, инструкция по применению.

В ряде случаев пользоваться «Сингуляром» можно лишь очень осторожно, под контролем лечащего врача, а то и вовсе лучше воздержаться от применения медикамента, найти ему замену. Инструкция по применению 5-, 10-миллиграммового «Сингуляра» для детей/взрослых упоминает следующие группы лиц:

• дети младше шестилетнего возраста;
• лица, не переносящие компоненты медикамента;
• беременные женщины;
• женщины в период лактации;
• больные фенилкетонурией.

Как пользоваться?

Итак, вам уже известно, что все схемы использования обязательно прописываются в инструкции по применению «Сингуляра». Отзывы, цена этого препарата вам интересны? Многие люди говорят, что это лекарство действенное, но слишком дорогое. Производитель указывает, что средство лучше использовать в вечернее время (оказывает максимальный эффект при бронхиальной астме). Таблетки разжёвывают, момент использования никак не зависит от времени приема пищи.

Для пациентов старше 15 лет рекомендованная суточная доза - 10 мг (принимается за один раз). Рекомендовано использовать вечером, перед засыпанием. Инструкцию по применению «Сингуляра» для детей обязательно нужно изучить перед приобретением этого лекарства.

И когда подействует?

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата «Сингуляр» обращает внимание, что для достижения выраженного терапевтического эффекта необходим всего лишь один день. В то же время прерывать лечение, едва получены первые положительные результаты, категорически не рекомендовано.

Производитель советует продолжить лечение, чтобы добиться максимального контроля над ситуацией и предупредить развитие приступов астмы. Если болезнь перешла в острую форму, использование медикамента предполагает контроль лечащего врача и длится весь период обострения. Этот момент указан в инструкции по применению "Сингуляра" для детей и взрослых.

Допускается комбинировать описываемые жевательные таблетки с ГКС в форме ингаляций. Средство не вступает в конфликт с бронходилататорами, что также допускает одновременное использование в терапии.

Фармакология

При попадании в организм активный компонент препарата «Сингуляр» угнетающе влияет на рецепторы CysLT1. Это позволяет оказывать воздействие на медиаторы, сопровождающие воспалительные процессы. С этими же медиаторами связана повышенная активность функционирования бронхов, свойственная астме. Правильное использование препарата позволяет сократить генерируемые в бронхах объёмы секрета.

В итоге становится слабее отечность дыхательных путей. В целом это положительно влияет на состояние слизистой, покрывающей дыхательные пути. Правильное использование медикамента позволяет сократить частоту, количество приступов. Заболевание протекает легче. Старайтесь всегда внимательно читать инструкцию по применению "Сингуляра" для детей/взрослых.

В первые сутки с момента попадания в человеческий организм активного компонента нарастает бронхолитическое действие, которое затем длительный временной промежуток поддерживается достаточно ярко выраженным, чтобы состояние астматика стабилизировалось. Наибольший положительный эффект наблюдается, если диагностирована персистирующая астма, и бронходилататоры не позволяют контролировать состояние больного в достаточной степени.

Негативные эффекты: к чему быть готовым?

Согласно инструкции по применению «Сингуляра» для детей/взрослых, можно столкнуться с рядом побочных действий. Некоторые из них фиксируются в большом проценте случаев. Больные жалуются на:

• кашель;
• насморк;
• головные боли;
• тошноту;
• боли в горле;
• абдоминальные боли;
• аллергию.

Лабораторные анализы показывают, что активизируются трансаминазы печени.

В некоторых случаях возможно инфицирование дыхательной системы. Первыми страдают верхние пути.

У некоторых больных при использовании медикамента наблюдались кровотечения. Известны случаи непереносимости, объясняемые индивидуальными особенностями организма. Это может привести к анафилаксии. С частотой менее одного случая из десяти тысяч у практиковавших лечение средством «Сингуляр» возможно поражение печени - эозинофильная инфильтрация.

Некоторые пациенты жалуются на изменение характера под влиянием медикамента: они становятся раздражительными, агрессивными. Возможны проявления враждебности, иногда - ажитация. В некоторых случаях побочные явления проявляются тахикардией, может разболеться голова, крайне редко начинаются судороги. Многие пациенты жаловались на то, что в период лечения с использованием «Сингуляра» постоянно хочется спать. Крайне редко, но все же фиксировались случаи гепатита.

Редко, но метко: неприятные побочные явления

Если при использовании «Сингуляра» развивается аллергическая реакция, возможна не только относительно безопасная крапивница, но и создающий опасность для здоровья и жизни пациента ангионевротический отек.

Больные, проходящие лечение этим препаратом, в большей степени склонны к появлениям гематом, эритем. Кожа может покрыться сыпью или начать чесаться. У некоторых больных носом идет кровь, развивается легочная форма эозинофилии. Со стороны ЖКТ могут проявляться следующие побочные эффекты:

• расстройство стула;
• панкреатит;
• диспептия;
• тошнота, рвота.

Некоторые пациенты жалуются на боль, ноющие ощущения в мышцах, суставах, переходящие в судороги (крайне редко). В младшем детском возрасте терапия иногда сопровождается недержанием мочи. В любом возрасте пациенты, лечащиеся препаратом «Сингуляр», иногда жалуются на усталость, общее слабое состояние, астенический синдром и отечность.

Особенности применения

Исходя из возможных побочных эффектов и учитывая вероятность их проявления, «Сингуляр» считается препаратом, которому свойственна хорошая переносимость вне зависимости от возраста. Большая часть сопровождающих терапию неприятных явлений достаточно несерьезна, чтобы возникала нужда в коррекции стратегии лечения. Необходимость в отмене препарата «Сингуляр» возникает редко.

Производитель (а вместе с тем врачи) обращает внимание, что даже при достижении улучшений в состоянии больного очень важно продолжить лечение, используя «Сингуляр», несмотря на ощутимые подвижки. Средство не предназначено для купирования приступов, его использование - это не повод отказываться от бронходилататоров, так как «Сингуляр» не заменяет эту группу медикаментов. Также производитель обращает внимание, что нет информации об эффективности описываемого лекарственного препарата при острых приступах, поэтому больному с таким диагнозом терапия с использованием «Сингуляра» не рекомендована.

Это важно!

Используя «Сингуляр», запрещено параллельно проходить терапию аспирином, иными препаратами этой же группы, если была установлена аллергическая реакция на медикаменты категории НПВС. При контроле за состоянием больного, использующего «Сингуляр», необходимо помнить, что в медицинской статистике описаны случаи лечения, сопровождающиеся нарушениями психического, неврологического характера.

Одно из редких заболеваний, встречающихся у небольшого процента населения - непереносимость галактозы, обусловленная генетическими предпосылками. Если больной астмой страдает этим нарушением здоровья, ему нельзя применять «Сингуляр» в форме жевательных таблеток, поскольку каждая доза содержит лактозу в форме моногидрата в количестве 10 мг. Аналогичные ограничения накладываются и на астматиков, страдающих от рождения недостаточностью лактазы. Серьезные ограничения на возможность терапии накладывает глюкозо-галактозная мальабсорбция, при которой больные также не могут использовать содержащие моногидрат лактозы таблетки.

Осторожность - залог здоровья

Если у больного бронхиальной астмой в анамнезе есть упоминание о фенилкетонурии, врач обязан сообщить (а производитель указывает этот факт в инструкции по применению), что одна таблетка в своем составе имеет аспартам. Его объемы аналогичны 0,842 мг фенилаланина.

Исследования влияния на человеческий организм компонентов таблеток «Сингуляр» не показали влияния на концентрацию. Допускается управлять машиной, иными движущимися агрегатами во время прохождения терапевтического курса.

А если слишком много?

Передозировка препаратом «Сингуляр» может привести к довольно неприятным последствиям, поэтому важно корректно использовать таблетки, следуя рекомендациям производителя и лечащего врача. Исследования, клинические испытания, а также отзывы использовавших препарат больных содержат упоминания об ощущении жажды, рвотным рефлексе, перевозбуждении, сопровождающих отравление организма. Могут болеть голова, живот. Многие столкнувшиеся с передозировкой жаловались на тягу ко сну.

Специфического антидота не существует. При отравлении организма необходимо проводить симптоматическую терапию.

Комбинируем с умом

«Сингуляр» можно смело применять с многими медикаментами, разработанными для больных бронхиальной астмой, страдающих от ринита, спровоцированного аллергией. Средство комбинируется как с профилактическими препаратами, так и с лекарствами, используемыми для длительного лечения указанных нарушений. Сочетаемость не зависит от лекарственной формы препарата «Сингуляр».

Если больной проходил лечение с использованием кортикостероидов в форме аэрозолей, производитель рекомендует переходить на «Сингуляр» плавно, под контролем лечащего врача. Резкая смена стратегии лечения может спровоцировать негативные реакции организма. По собственному желанию менять один тип медикамента на другой, без рекомендации врача и его внимательного отношения к ситуации не рекомендуется.

Средство разработано как базовое для длительной терапии. Самолечение с его применением может привести к непредсказуемым реакциям. При остром инфекционном процессе препарат может применяться при оценке состояния больного доктором. В такой ситуации обычно практикуется сочетание с другими лекарствами, выбираемыми специалистом, исходя из специфики болезни.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 1 108

Состав

Действующим компонентом препарата является вещество нового поколения Монтелукаст (montelukast), обладающее бронхорасширяющим действием.

Дополнительные ингредиенты: манит, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния.

Состав оболочки: диоксид титана, гидроксипропилцеллюлоза, карнаубский воск, гипромеллоза, красители на базе оксида железа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-бежевого оттенка, квадратного вида с округлыми краями. Фасуются в блистеры и картонную упаковку, в которой содержится инструкция по применению

Таблетки для разжевывания выпуклые с обеих сторон, розовые, овального типа. С одной стороны пилюли нанесено прессованное название «Singulair», со второй - «Msd 117».

Фармакотерапевтическая группа

Препарат Сингуляр (латинское обозначение Singulair) предназначается для системного приема при обструктивных заболеваниях и поражениях дыхательной системы. Является селективным блокатором рецепторов лейкотриенов.

Фармакология

Монтелукаст – активная фармацевтическая субстанция лекарственного средства Сингуляр. Это вещество входит в ряд новейших лекарств, способных эффективно расширять бронхи. Оно избирательно отключает лейкотриеновые рецепторы бронхиальных тканей и легких, предотвращая их спазмирование, препятствует образованию мокроты, проницаемости капилляров, возрастанию количества эозинофилов. Объясняется данный факт тем, что цистеинил лейкотриены считаются мощными меридианами воспалительных реакций. Проастматические медиаторы, присоединяясь к рецепторам цистеинил лейкотриенов в системе дыхания, способствуют бронхоспазму, вследствие чрезмерной секреции слизи. Цистеинил лейкотриены весомо влияют на зарождение ринита аллергической этиологии.

Под действием аллергена любая стадия аллергической реакции сопровождается высвобождением цистеинил лейкотриенов на слизистых покровах дыхательных путей. Это приводит к нарушению проходимости путей носа и проявлению астматических симптомов и аллергического насморка.

Монтелукаст, отличающийся высоким аффинитетом, селекционно определяет рецепторы CysLT1 от других, что способствует ингибированию физиологического действия LTD4. Этим достигается бронходилатирующий эффект, независимо от стадии заболевания.

Фармакокинетика

Пероральное применение монтелукаста обуславливается его моментальным всасыванием стенками пищеварительного тракта. Употребление еды не замедляет его биодоступность и достижение пиковых показателей сосредоточения препарата в плазме крови.

Прием взрослыми пациентами таблеток Сингуляр дозировкой по 10 мг способствует достижению наибольшей концентрации действующего элемента в плазме через 3-4 часа. Его объем в месте воздействия в организме достигает 64%.

Принимая натощак таблетки для разжевывания 5 мг, предельное накопление в сыворотке у взрослых достигается примерно через два часа, а биодоступность составляет 73%.

При употреблении таблеток для разжевывания по 4 мг детьми возрастной категории от 2 до 5 лет предельный показатель накопления в сыворотке проявляется спустя два часа после употребления лекарственного средства. Средний показатель биодоступности на 66% выше, нежели у взрослых пациентов в результате употребления таблеток Сингуляр дозировкой 10 мг.

К белкам кровяной сыворотки монтелукаст присоединяется практически на 99%. Объем рассредоточения вещества, учитывая усредненные показатели, достигает 8 – 11 литров.

Метаболизация действующего элемента монтелукаста динамично происходит в печени, вовлекая микросомальные ферменты цитохромов Р450 3А4 и 2С9.

У взрослых выведение монтелукаста из сыворотки достигает показателя 45мл/мин. Пероральный тип лекарства на 86% выводится с калом около 5 суток, а меньше 0,2% вещества уходит с мочой.

Время процесса выведения половины вещества монтелукаста с организма взрослых варьируется от 2,7 до 5,5 часов. Нарушения фармакокинетики не случается в случае употребления лекарства в разное время суток. Незначительное накопление действующего элемента в сыворотке может наблюдаться при разовом употребление таблеток по 10 мг за сутки.

У пациентов пожилого возраста при употреблении одной дозировки в 10 мг предельное сосредоточение активного элемента в плазме и фармакодинамика неотличимы от категории молодых пациентов. Различается лишь промежуток времени полувыведения лекарства у пожилых людей. Процесс происходит медленнее. Но этот факт не предусматривает исправления дозировки.

Также в изменении дозировки не нуждаются больные с неотягощенной формой недостаточности работы печени. Исследования фармакокинетики монтелукаста у больных гепатитами и тяжелым синдромом нарушений работы печени не проводились.

Пациенты, страдающие почечными заболеваниями, также не требуют коррекции в дозировке. Так как метаболиты активного компонента не выводятся вместе с мочой, поэтому исследования в этой области не проводились.

Показания и клинические характеристики

В качестве вспомогательного лечения при бронхиальной астме у больных с персистирующей астмой легкой и тяжелой формы, не поддающейся контролю кортикостероидами ингаляционной формы. Также при слабом воздействии на заболевание антагонистов β-адренорецепторов кратковременного действия, применяющихся по надобности.

Используется для профилактических целей, терапии астмы взрослых и детей. Лекарство устраняет симптомы недуга в любое время суток, эффективно для больных, чувствительных к аспирину, снижает вероятность бронхоспазма после физического труда.

Профилактическое и лечебное средство при ринитах аллергического характера, как сезонных, так и постоянных.

Дозирование и порядок приема

Вне зависимости от употребления еды, таблетки принимаются внутрь один раз в сутки. По инструкции при терапии астматического синдрома Сингуляр предпочтительно выпивать после захода солнца. Для терапии аллергических насморков время приема лекарства не принципиально. Больные с астматическим синдромом и аллергическим ринитом для достижения необходимого эффекта обязаны употребить одну таблетку перед сном.

Взрослые пациенты и дети от 15 лет употребляют лекарство в дозировке 10 мг в сутки.

При аллергических ринитах срок приема дозировки определяет лечащий доктор.

Особые указания по применению

Сингуляр не рекомендовано употреблять во время неожиданного усугубления приступов бронхиальной астмы. В острый период течения недуга больным следует принимать лекарства, купирующие и пресекающие астматические приступы. Дозу, используемых ингаляционных лекарств вместе с Сингуляром, понижают постепенно и только после мониторинга врача. Препараты на основе монтелукаста нельзя самопроизвольно заменять на другие лекарства для перорального приема или ингаляционные глюкокортикостероиды.

Снижение основной терапевтической дозы для пациентов, использующих противоастматические лекарства, провоцирует у них риск начала побочных единичных либо множественных последствий. Хоть и не обозначена связь между причиной и следствием нежелательных проявлений в комбинированном лечении блокаторами рецепторов лейкотриенов, но при сокращении целебной дозы кортикостероидов, больным, параллельно применяющим Сингуляр, важно проявлять внимательность и своевременно проходить все клинические обследования.

Совместимость с иными препаратами

Таблетки Сингуляр совместимы с широким спектором фармсредств, назначающимися с профилактической целью для продолжительной терапии бронхиальной астмы. Рекомендованная доза монтелукаста не ведет к нарушению лечебного действия следующих средств: преднизолона, теофиллина, преднизона, гормональных противозачаточных, варфарина, терфенадина, а также дигоксина.

При единовременной терапии глюкокортикоидами в форме ингаляций с данным медикаментом лечебное действие усиливается. После снижения симптоматики заболевания доза глюкокортикоидов снижается систематически под присмотром доктора. Для некоторых пациентов допускается полное аннулирование ингаляционных форм лечения. Нельзя резко компенсировать ингаляции с глюкокортикоидами приемом Сингуляра.

Побочные явления

Чаще всего препарат переносится довольно хорошо. Побочные явления, появляющиеся во время терапии, проходят обычно в легкой форме, что не влечет к возникновению необходимости для прерывания курса лечения. Часто отмечались следующие проявления:

• эозинофильная инфильтрация печеночных тканей;
• ощущение слабости, недомогания;
• затрудненное дыхание, кашель;
• диспептические явления, сопровождающиеся болями, рвотой, тошнотой;
• сыпь на кожных покровах;
• крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция;
• возникновение гематом, кровотечений;
• отечность;
• депрессивные состояния, нарушения сна и памяти.

В редких случаях появляются такие симптомы:

• психомоторная возбудимость, непроизвольное дрожание;
• цефалгия, головокружение;
• дезориентация в пространстве, нарушения сна, повышение утомляемости;
• агрессия, галлюцинации;
• сухость во рту;
• синдром Чарг-Страусса, легочная эозинофилия;
• детский энурез;
• пирексия.

Влияние препарата на умение руководить движущими механизмами и автомобилями

Сведений, подтверждающих, что применение медикаментозного средства приводит к нарушению способности управлять движущими механизмами и транспортными средствами не отмечалось.

Условия хранения

Хранить препарат необходимо в оригинальной упаковке, не превышая температурного режима в 30 °С, в ограниченном для доступа детей месте.

Сингуляр (монтелукаст). Состав, механизм действия, формы выпуска. Аналоги. Показания, противопоказания, инструкция по применению. Побочные эффекты, цены и отзывы

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что за препарат сингуляр (монтелукаст )?

Сингуляр (монтелукаст ) – современное лекарственное средство в форме таблеток, предназначенное для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы . Оно предназначено для лечения пациентов всех возрастов, однако чаще всего назначается в педиатрической практике (детям в возрасте 6 лет и старше ). Препарат принимают по 1 таблетке на ночь, благодаря чему уменьшаются дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы, улучшается качество дыхания, снижается частота астматических приступов.
Врачи рекомендуют использовать сингуляр вместе с обычными препаратами против астмы. Препарат позволяет улучшить качество жизни больных бронхиальной астмой, уменьшить дозы кортикостероидов и других препаратов, однако полная их замена монтелукастом не рекомендуется. Пациент всегда должен иметь при себе ингаляторы , купирующие (снимающие ) острый приступ бронхиальной астмы (сальбутамол , кленбутерол ). Это связано с тем, что сингуляр действует не сразу и не может оказать немедленную помощь во время приступа.

Препарат также можно использовать при некоторых аллергических заболеваниях, например, при аллергическом насморке . Он снижает аллергический отек верхних дыхательных путей, уменьшает выделение слизи, чихание . Кроме того, данные последних исследований говорят о хорошем опыте использования препарата при нейродегенеративных заболеваниях, болезнях Альцгеймера , Паркинсона .

Препарат известен под различными торговыми названиями. Сингуляр, монтелукаст, монтелар, алмонт, синглон – все это названия одного и того же препарата. В зависимости от производителя может отличаться стоимость препарата. Однако действующее вещество, форма выпуска, показания и способ применения у перечисленных лекарств являются одинаковыми.

Фармакологическая группа препарата. Антагонисты лейкотриенов

Монтелукаст относится к группе антагонистов лейкотриенов. Данная фармакологическая группа имеет небольшое количество представителей, она используется для лечения бронхиальной астмы. Бронхиальная астма – это аллергическое заболевание, которое характеризуется спазмом (сокращением ) гладкой мускулатуры бронхов, из-за чего пациент не может совершить нормальный вдох и выдох. В развитии бронхиальной астмы играют роль многие факторы, среди которых нарушение вегетативной нервной системы, участие клеток и медиаторов воспаления.

Одним из механизмов спазма бронхиального дерева является выделение медиаторов воспаления в ответ на контакт с аллергеном . В качестве медиаторов воспаления в бронхах выступают, как правило, гистамин и лейкотриены. Если гистамины вызывают кратковременный и мгновенный бронхоспазм (сужение бронхиального дерева ), то лейкотриены могут стать причиной бронхоспазма, продолжительность которого составляет несколько суток.

Антагонисты лейкотриенов – это препараты, которые конкурируют с лейкотриеном за связь с рецепторами. В результате данный медиатор теряет способность оказывать все влияние на бронхиальное дерево. Таким образом, обеспечивается защита дыхательной системы от приступов бронхиальной астмы, опосредованных лейкотриеном. К сожалению, данная группа препаратов не способна защитить от других вариантов развития бронхоспазма (например, от действия гистамина ), поэтому пациентам, страдающим от бронхиальной астмы, приходится принимать и другие препараты.

Основное действующее вещество препарата. Механизм действия препарата

Основным действующим веществом препарата сингуляр (и ряда других торговых названий ) является монтелукаст. Латинское название данного вещества – montelukastum. Действие препарата заключается в специфическом блокировании рецепторов к трем лейкотриенам (ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4 ), являющимся наиболее мощными факторами развития хронического воспаления при бронхиальной астме. Прием препарата в количестве 10 мг является достаточным для блокирования лейкотриенов в течение суток.

Прием монтелукаста при бронхиальной астме оказывает следующие эффекты:

• снимает спазм гладкой мускулатуры бронхов и сосудов;
• расширяет бронхиальное дерево (данный эффект длится около 2 часов );
• уменьшает выделение слизи;
• улучшает очищение бронхов;
• снижает миграцию клеточных элементов крови (нейтрофилов , лейкоцитов ) в область стенки бронхов.

Эффект от монтелукаста длительный, обладает свойством накапливаться. Препарат довольно хорошо переносится, так как обладает избирательным действием. Однако это также имеет и недостатки, поскольку препарат действует лишь на часть рецепторов, через которые может развиваться бронхиальная астма. Этим обусловлена необходимость применения других лекарственных средств от бронхиальной астмы (хоть и в дозах, меньше стандартных ).

Формы выпуска препарата сингуляр (таблетки 10 мг, жевательные таблетки 4 мг, 5 мг )

Препарат выпускается в трех лекарственных формах. Таблетки, покрытые оболочкой, с дозировкой 10 мг предназначены для применения взрослыми и подростками старше 15 лет. Их принимают по 1 штуке перед сном, запивая достаточным количеством воды. Количество таблеток в упаковке может отличаться в зависимости от производителя и торгового названия препарата. Упаковка может содержать от 7 до 28 таблеток.

Препарат также выпускается в форме жевательных таблеток. Дозировка в 5 мг предназначена для возраста от 6 до 15 лет, а таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста применяются от 2 до 6 лет. Жевательные таблетки имеют круглую или овальную форму, белый цвет, имеют приятный запах (вишневый или другой ). Внешний вид таблеток может несколько отличаться в зависимости от производителя. Жевательные таблетки нужно принимать 1 раз в сутки вечером, разжевывая в полости рта до полного растворения.

Существуют ли другие формы выпуска препарата (капли, раствор, спрей, мазь )?

Препарат выпускается только в форме таблеток для приема внутрь и в форме жевательных таблеток. При таком способе использования препарат попадает в кровоток и оказывает системное действие. Этим обусловлено его благоприятное действие при некоторых других заболеваниях аллергического характера. В форме носовых капель, мази, раствора для приема внутрь препарат не выпускается. Для достижения местного действия в аптеке можно приобрести противоаллергические или кортикостероидные препараты в виде мазей, гелей, носовых капель.

Состав различных лекарственных форм препарата

В состав монтелукаста обязательно входят основное лекарственное вещество и дополнительные (вспомогательные вещества ). Дозировка основного лекарственного вещества (монтелукаста ) всегда указывается на упаковке и является стандартной для различных торговых названий препарата (4 мг, 5 мг или 10 мг ). В качестве дополнительных веществ могут быть применены разные добавки, пациенту стоит обратить на них внимание в случае лекарственной или пищевой аллергии .

В состав таблеток сингуляр для приема внутрь входят следующие вспомогательные вещества:

• гипролоза;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния;
• диоксид титана;
• оксид железа;
• воск.

Жевательные таблетки сингуляр содержат следующие вспомогательные вещества:

• маннитол;
• гипролоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• оксид железа;
• аспартам;
• ароматизатор вишневый.

Является ли сингуляр гормональным препаратом или антибиотиком?

Препарат не является гормональным препаратом. Несмотря на то, что гормоны (глюкокортикостероиды ) действительно применяются при лечении бронхиальной астмы, данный препарат не является гормональным. Более того, сингуляр позволяет снизить дозы гормональных препаратов, используемые в сдерживании приступов бронхиальной астмы. Таким образом, организм испытывает меньшую нагрузку и существенно снижается риск развития побочных эффектов от лечения бронхиальной астмы.

Сингуляр также не является антибиотиком . Антибиотики не используются в лечении аллергических заболеваний и бронхиальной астмы в частности. Они помогают справиться с бактериальной флорой, обитающей в дыхательных путях, однако не способны воздействовать на механизм развития аллергии. Именно поэтому их не стоит использовать в лечении бронхиальной астмы. Иногда кашель , затруднение дыхания, вызванные бактериальным бронхитом , воспалением легких , коклюшем , могут имитировать симптомы бронхиальной астмы. В этих случаях требуется тщательный осмотр врача. Для лечения подобных заболеваний иногда действительно назначают антибиотики.

Аналоги препарата сингуляр

Сегодня существует большое количество аналогов препарата сингуляр, несмотря на то, что он появился сравнительно недавно. Можно выделить три большие группы аналогов данного средства. В зависимости от того, какая цель от применения сингуляра преследуется, можно выбрать аналог из определенной группы. Перед тем как использовать сингуляр или его аналоги, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Существуют следующие группы аналогов препарата сингуляр:

• Прямые аналоги сингуляра по составу. Включают то же самое действующее вещество, но выпускаются разными производителями. Правила использования у данных аналогов практически полностью совпадают.
• Глюкокортикоиды. Используются при бронхиальной астме в виде ингаляций , оказывают противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
• Антигистаминные средства. Применяются, в основном, системно, позволяют уменьшить аллергические проявления различных заболеваний (например, аллергического насморка ). Их недостатком является недостаточная эффективность при бронхиальной астме.

Необходимо учитывать, что при покупке аналогов сингуляра нужен совет от специалистов. Так, для лечения бронхиальной астмы можно использовать прямые аналоги сингуляра по составу, глюкокортикоиды . При поллинозе (сезонном аллергическом насморке ) лучшие результаты показывают антигистаминные препараты . В большинстве случаев сингуляр используется в сочетании с другими лекарственными средствами, в том числе и со своими аналогами.

Сингуляр и монтелар, синглон, алмонт. Что лучше, монтелукаст, сингуляр или другой дженерик?

Монтелукаст выпускается под различными торговыми названиями. Существует множество препаратов, которые содержат его в одинаковых концентрациях, имеют одинаковый способ применения и показания. Их единственным отличием является страна-производитель, и, соответственно, стоимость. По качеству лечебного эффекта все они примерно сопоставимы.

Монтелукаст как действующее вещество встречается в следующих торговых названиях препаратов:

• монтелукаст;
• сингуляр;
• монтелар;
• синглон;
• алмонт;
• монлер;
• экталуст;
• сингулекс и других.

Сингуляр – это оригинальный канадский препарат, впервые полученный в Монреале. Действующее вещество монтелукаст было зарегистрировано и запатентовано под названием «сингуляр» в США. Сегодня можно купить данный препарат по сравнительно высокой цене. Впоследствии появились более дешевые дженерики , которые содержат то же лекарственное вещество. Более низкая цена объясняется несколькими причинами. Во-первых, дженерики не проходят полный объем клинических испытаний, во-вторых, из-за переноса фармацевтической промышленности в странны третьего мира (Пакистан, Бангладеш, Индия ) несколько снижаются требования к уровню технологического процесса. В результате дженерики могут иметь более высокий процент содержания примесей.

В российских аптеках не всегда можно найти все существующие препараты, содержащие монтелукаст. Обычно пациент может выбрать из 2 – 3 дженериков. Достоверно сказать, какой из препаратов является лучшим по соотношению «цена-качество» очень сложно. Стоит отметить, что дженерик под названием монтелукаст в несколько раз дешевле оригинального сингуляра, а по эффективности вполне с ним сопоставим. Пациент, зная все преимущества и недостатки оригинального препарата и дженериков, может принять самостоятельное решение о покупке того или иного препарата с содержанием монтелукаста.

Сингуляр и глюкокортикоиды. Сингуляр и пульмикорт (будесонид ). Сингуляр и назонекс (мометазон )

Глюкокортикоиды, принимаемые в виде ингаляций или системно, оказывают противовоспалительное действие в бронхах. Они применяются при тяжелом течении бронхиальной астмы в профилактических целях, так как уменьшают частоту приступов. Данная группа препаратов уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, снижает продукцию слизи и мокроты . Несмотря на все преимущества, данная группа препаратов является гормонами, соответственно, обладает большим количеством побочных эффектов. Глюкокортикоиды снижают иммунитет , а также угнетают эндокринную систему человека, особенно кору надпочечников . Эти недостатки усугубляются необходимостью длительного применения глюкокортикоидов при бронхиальной астме. В то же время, данные препараты не способны приостановить острый приступ бронхиальной астмы.

Пульмикорт – это суспензия белого цвета, которая поставляется в разовых дозах для ингаляций через небулайзер . Небулайзер – это препарат, который смешивает лекарство с жидкостью и распыляет его во вдыхаемом воздухе. Действующим веществом пульмикорта является будесонид. Лечение глюкокортикоидами продолжается месяц или более. Сингуляр при бронхиальной астме применяется с той же целью (профилактика острых приступов ), однако он не является гормональным препаратом, благодаря чему переносится легче и имеет меньше побочных эффектов. Однако не исключается совместное применение пульмикорта и сингуляра.

Сильные приступы кашля – основное, что беспокоит родителей при коклюше и иногда приводит к постановке неправильных диагнозов (например, бронхиальной астмы ). Помимо антибиотиков при коклюше необходимо использовать успокаивающие средства , диету , богатую витаминами , дыхательную гимнастику. Некоторые врачи назначают монтелукаст как средство, уменьшающее частоту и продолжительность кашля. К сожалению, его эффективность при коклюше ставится под сомнение. Иногда вдыхание влажного воздуха дает лучшие результаты для остановки кашля при коклюше, чем использование монтелукаста. Данный препарат применяется только при бронхиальной астме, при коклюше и других бактериальных инфекциях он приносит очень слабую пользу.

Является ли кашель, повышенная температура показаниями к использованию сингуляра?

Кашель и повышенная температура не являются показаниями для применения монтелукаста. Необходимость применения данного препарата существует только в том случае, если специалист обнаруживает у пациента заболевание дыхательной системы аллергического характера. Для постановки диагноза бронхиальной астмы требуется проведение специальных исследований с применением лекарственных средств. Их можно выполнить только у врача-пульмонолога . Поэтому назначение монтелукаста может осуществить только врач при наличии достоверных показаний. В случае сильного кашля, высокой температуры или других симптомов рекомендуется обращаться за помощью к медицинским специалистам.

Противопоказания к использованию сингуляра

Сингуляр является относительно безопасным препаратом, он имеет небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов. Особенно заметно данное преимущество препарата по сравнению с глюкокортикоидами, гормонами, применяющимися при лечении бронхиальной астмы. Сингуляр можно использовать в лечении детей старше 2 или 6 лет (в зависимости от формы выпуска ). Его стоит с осторожностью использовать во время беременности и при болезнях печени .

Сингуляр противопоказан к использованию в следующих случаях:

• Фенилкетонурия. Данное наследственное заболевание связано с врожденным отсутствием ферментов , обрабатывающих аминокислоту фенилаланин. Монтелукаст содержит данную аминокислоту (в форме аспартама ), поэтому его использование для данной категории больных запрещено.

• Серьезные заболевания печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат очень долго выводится из организма, что может привести к токсическому поражению различных систем и к нежелательным побочным эффектам. При поражениях печени средней и легкой степени прием препарата разрешен в уменьшенной дозе под надзором медицинских специалистов.
• Детский возраст (до 2 или 6 лет ). Препарат выпускается для детей в форме жевательных таблеток. Они содержат меньшее количество действующего вещества, чем обычные таблетки. Жевательные таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста можно принимать от 2 до 6 лет, а с содержанием 5 мг – от 6 до 15 лет. До 2 лет использование препарата запрещено.
• Беременность и лактация. При использовании препарата во время беременности или кормления грудью могут наблюдаться различные патологии у плода и грудного ребенка .
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Аллергия на компоненты препарата встречается очень редко. Несмотря на это, в случае гиперчувствительности использование препарата нужно прекратить.

Можно ли использовать препарат во время беременности и кормления грудью?

Препарат не рекомендуется использовать во время беременности и кормления грудью. Несмотря на то, что использование монтелукаста гораздо безопаснее большинства лекарственных средств (например, антибиотиков ), врачи рекомендуют воздержаться от его использования во время беременности. Исследования на животных не показали особого тератогенного (уродующего ) эффекта препарата, однако полноценные клинические испытания на людях не проводились. Именно поэтому врачи не могут гарантировать полную безопасность использования препарата во время беременности, особенно учитывая тот факт, что действующее вещество препарата способно проходить сквозь плаценту .

Данные о применении препарата во время кормления грудью у человека отсутствуют. Неизвестно, способен ли монтелукаст выделяться вместе с грудным молоком . Однако исследования на крысах показали, что у грызунов он действительно может попадать в молоко. Поэтому во время лактации врачи обычно не назначают монтелукаст.

Можно ли применять данный препарат в лечении детей?

Препарат вполне разрешен к использованию у детей. Единственное ограничение касается возраста от рождения до 2 лет. В этом возрасте вовсе не стоит применять препарат. После двух лет ребенку можно давать жевательные таблетки с дозировкой 4 мг. После 6 лет врачи назначают жевательные таблетки с содержанием 5 мг монтелукаста. При необходимости можно заменить жевательную таблетку 5 мг на половину взрослой дозы 10 мг, разделив обычную таблетку на две части.

Необходимо учитывать, что оригинальный препарат выпускается в трех лекарственных формах, а дженерики не всегда полностью ему соответствуют. Поэтому при отсутствии в аптеках жевательных таблеток в дозировке 4 мг препарат можно применять только с 6 лет. При лечении детей сингуляром рекомендуется консультироваться у педиатра (записаться ) .

Можно ли использовать препарат во время прививок у детей?

Вакцинация очень важна для современного населения. Благодаря этому человек может избежать большого количества заболеваний. Основная масса прививок осуществляется в детском возрасте, однако некоторые из них продолжают выполнять до 21 года и позже. Использование монтелукаста по причине лечения бронхиальной астмы никак не изменяет календарь прививок и не уменьшает их эффективность.

Стоит отметить, что препарат может уменьшать достоверность аллергических проб , в том числе пробы Манту . Эта проба используется для диагностики туберкулеза и предполагает выявление специфического иммунного ответа (покраснение и отек кожных покровов ) на подкожное введение туберкулина. При использовании монтелукаста иммунный ответ может быть слабее, что теоретически может привести к ложноотрицательным результатам. Для того чтобы избежать ошибки, необходимо предупредить врача обо всех лекарствах, которые принимает пациент на момент проведения аллергических проб.

Инструкция по применению препарата

Правильное использование любого лекарственного средства лежит в основе его эффективного использования. Сингуляр (монтелукаст ) выпускается в удобной форме (в виде обычных таблеток и таблеток для разжевывания ), благодаря чему обычно не возникает особых трудностей при его использовании. Препарат имеет приятный вкус и запах, что важно при лечении детей. При использовании данного лекарства очень важно соблюдать продолжительность лечения, рекомендованную врачом, несмотря на высокую цену препарата. Также не рекомендуется использовать просроченный препарат, так как он имеет сниженную эффективность и несет более высокий потенциальный вред.

Как принимать сингуляр в виде таблеток?

Препарат в виде таблеток с содержанием 10 мг монтелукаста нужно принимать 1 раз в сутки (утром или вечером ) независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении бронхиальной астмы и аллергического ринита рекомендуют использовать таблетки на ночь, хотя время суток не играет особой роли. В некотором смысле это связано с тем, что во время сна пациент не заметит некоторые возможные побочные эффекты препарата (головокружение , сонливость ).

Использование данного препарата обычно не требует корректировок дозы. Как правило, пациенты, имеющие заболевания печени и почек , принимают стандартные дозы препарата. Индивидуальный подбор дозировки необходим лишь в случае выраженной печеночной недостаточности . В целом, сингуляр обычно хорошо переносится и вызывает побочные эффекты очень редко.

Можно ли делить таблетку монтелукаста?

Таблетку монтелукаста вполне можно делить для приема половинной дозы в 5 мг. Это можно делать для лечения детей от 6 до 15 лет вместо использования жевательных таблеток. Благодаря делению таблеток можно добиться существенной экономии. Неудобство заключается в том, что таблетка не имеет специальной риски для деления на две равные части. Помимо этого, нарушается целостность защитной оболочки, из-за чего препарат становится менее защищенным к кислой среде желудка . Таблетку, разделенную пополам, нельзя долго хранить, поскольку действующее вещество препарата, не покрытое оболочкой, разрушается под действием физических факторов. Таким образом, по возможности лучше использовать стандартные жевательные таблетки с дозировкой 4 или 5 мг для лечения детей.

Как использовать жевательные таблетки сингуляр?

Жевательные таблетки сингуляр существуют в дозировке 4 мг (для детей от 2 до 6 лет ) и 5 мг (для детей от 6 до 15 лет ). Жевательные таблетки нужно тщательно разжевывать в полости рта или рассасывать. Благодаря наличию ароматизатора в составе таблеток они имеют приятный вкус и запах. Жевательные таблетки сингуляр предпочтительно использовать на ночь, перед сном. Связь использования препарата с приемом пищи не обязательна. При лечении жевательными таблетками важно следить за периодичностью приема таблеток ребенком (не более 1 таблетки в сутки ).

Какова длительность приема сингуляра?

Длительность приема сингуляра не регламентируется инструкцией, она зависит от клинических симптомов и характера развития заболевания. После объективного улучшения симптомов бронхиальной астмы необходимо пройти обследование у лечащего врача, который принимает решение о необходимости продолжения лечения. Как правило, оно продолжается даже после нормализации функций дыхательной системы. Лечение бронхиальной астмы с помощью сингуляра может занять несколько месяцев.

Как быстро начинает действовать препарат?

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь быстро и практически полностью. Несмотря на это, нельзя сказать, что эффект от его использования проявляется практически сразу. Препарат нельзя применять в случае острого приступа бронхиальной астмы, так как его действие запаздывает. Максимальная концентрация препарата после приема натощак достигается лишь через 2 часа. Именно к этому времени происходит расширение бронхов, вызванное приемом препарата. Таким образом, препарат действует отдаленно и гораздо лучше себя проявляет в защите от потенциальных обострений бронхиальной астмы.

Как долго длится действие сингуляра? Имеет ли препарат накопительный эффект?

Длительности действия препарата достаточно, для того чтобы принимать в сутки всего лишь по 1 таблетке препарата. Исследования показывают, что после 24 часов его концентрация во всех тканях становится минимальной. Он выводится почти полностью через печень и желчный пузырь. Выведение препарата из организма пожилого человека занимает несколько большее время. Установлено, что при ежедневном приеме монтелукаста наблюдается накопительный эффект от приема препарата. Это означает, что его действие усиливается на 10 – 20% при постоянном использовании.

Как сочетать сингуляр с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы?

Препарат хорошо сочетается с другими препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы. Так, монтелукаст не влияет на скорость выведения из организмов глюкокортикоидов и бронходилататоров (препаратов, расширяющих бронхи ), поэтому не повышает их токсичность. Он является обоснованным дополнением к названным группам лекарственных средств. После достижения выраженного терапевтического эффекта от сингуляра врачи обычно уменьшают дозы гормональных препаратов и бета-адреномиметиков, благодаря чему снижается негативное воздействие этих групп препаратов на организм. Они, как известно, являются гораздо более вредными для организма, чем монтелукаст. Однако полная и резкая отмена глюкокортикоидов при бронхиальной астме все же не рекомендуется.

Что делать, если произошел пропуск одного из приемов сингуляра?

При пропуске одного из приемов сингуляра не следует принимать двойную дозу при следующем приеме. Пропуск, естественно, несколько снижает эффективность препарата, однако не является большой проблемой. Положительным моментом в лечении сингуляром является наличие у него накопительного эффекта, благодаря чему некоторое количество препарата продолжает оставаться в организме даже при пропуске одной таблетки. Однако не стоит злоупотреблять пропусками приема монтелукаста, так как это может ухудшить течение бронхиальной астмы или аллергического ринита.

Срок годности и условия хранения сингуляра

Срок годности жевательных таблеток сингуляр составляет 2 года, а таблеток, покрытых оболочкой, для приема внутрь - 3 года. Дата выпуска и истечения срока годности всегда указываются на упаковке препарата. Препарат годен в течение указанного срока только в том случае, если во время его хранения соблюдались все условия. Настоятельно не рекомендуется покупать и использовать просроченный препарат, так как это может быть опасно для здоровья.

Сингуляр рекомендуется хранить в оригинальной упаковке в темном, сухом, недоступном для прямых солнечных лучей месте. Температура хранения – комнатная, от 15 до 25 градусов. Препарат должен храниться в недоступном для детей месте, так как их привлекает приятный вкус таблеток, что может привести к передозировке.

Побочные эффекты препарата

Препарат, согласно заявлению производителя, характеризуется небольшим количеством побочных явлений. Однако из-за того, что он является новым и имеет небольшой опыт применения. В ходе его использования описываются новые, достаточно редкие случаи побочных эффектов. Практика показывает, что в целом препарат переносится хорошо и не вызывает серьезных побочных эффектов, которые вынудили бы прекратить его использование.
Побочные эффекты монтелукаста включают нарушения следующих систем:

• Нервная система. Проявляются).. При появлении любых побочных эффектов следует обратиться к врачу и при необходимости прекратить использование препарата.

  Влияние препарата на центральную нервную систему и психику

  Сингуляр действительно может оказывать негативное влияние на нервную систему и психику. Данное явление является самым частым побочным явлением препарата. Врачи рекомендуют принимать препарат на ночь, перед сном именно, для того чтобы снизить вероятность развития этих побочных явлений. Негативное влияние на нервную систему может иметь разные проявления, от тревожности и возбуждения до галлюцинаций и суицидальных наклонностей. К сожалению, предсказать действие препарата в этом отношении невозможно. При серьезных нарушениях психики, ухудшении настроения, депрессии препарат необходимо отменить и воспользоваться другими препаратами для лечения бронхиальной астмы.

  Влияет ли препарат на возможность управления автотранспортом и другими механизмами?

  Считается, что препарат не влияет на возможность управления автотранспортом и другими механизмами. Однако он не является полностью исследованным и не имеет большой опыт клинического использования. Именно поэтому индивидуальные реакции на препарат могут быть непредсказуемыми. Кроме того, известны случаи негативного влияния препарата на нервную систему и состояние психики. Поэтому при лечении монтелукастом рекомендуется соблюдать меры предосторожности при управлении механическими средствами и транспортом.

  Вызывает ли препарат зависимость, привыкание, синдром отмены?

  Случаев зависимости от монтелукаста не было замечено. Препарат, хоть и обладает влиянием на нервную систему, не вызывает физической или психической зависимости. Данная особенность является важной, так как препарат предназначен для длительного использования. По сравнению с монтелукастом гормональные препараты для лечения бронхиальной астмы (будесонид ) имеют существенный недостаток, так как их использование нельзя резко обрывать. Это может привести к ухудшению производства собственных гормонов.

  Можно ли сочетать лечение сингуляром с приемом алкоголя?

  Сочетание сингуляра и алкоголя не рекомендуется, несмотря на то, что какое-либо особенное взаимодействие между действующим веществом препарата и алкоголем не было обнаружено. Недостаток одновременного приема сингуляра и алкоголя заключается в возрастании риска токсического влияния препарата на печень. Как известно, сингуляр практически полностью выводится через печень, из-за чего его применение создает повышенную нагрузку на указанный орган. Дополнительное употребление алкоголя еще больше изнашивает печень и может привести к гепатиту.

  Передозировка сингуляром

  Клинические испытания не выявили случаев передозировки препаратом. В ходе пятимесячного лечения препаратом (при использовании 200 мг в сутки, что в 20 раз больше рекомендуемой дозы ) у пациентов не было выявлено симптомов передозировки. Доказано, что передозировка монтелукастом может наступить лишь при стократном превышении обычной дозы (приеме 1000 мг в сутки ). Передозировка характеризуется жаждой, сонливостью, тошнотой, рвотой, болью в животе .

  Цена на сингуляр (монтелукаст ) в городах России

  Действующее вещество монтелукаст продается в аптеках под различными торговыми названиями. Оригинальный американский препарат сингуляр является довольно дорогостоящим. К счастью, существуют различные дженерики, которые обладают более демократичной ценой. Так, например, монтелукаст российского производства стоит в 2 раза дешевле и содержит в 2 раза больше таблеток в упаковке. Учитывая то, что больной с бронхиальной астмой должен принимать препарат достаточно продолжительное время, покупка более дешевого дженерика приносит неплохую экономию.
  Стоимость обычных и жевательных таблеток является примерно одинаковой. При покупке стоит учитывать, что жевательные таблетки предназначены для детей, а обычные таблетки – для взрослых. Цена на препарат может отличаться в зависимости от общего уровня цен в регионе России, от затрат на транспортировку и хранение препарата. Кроме того, в некоторых аптеках препараты продаются по существенно более низкой цене, чем в других в пределах того же города.

  Стоимость различных лекарственных форм препарата сингуляр (монтелукаст )
  

  Город	Производитель, лекарственные формы
  	Сингуляр (США ), таблетки 10 мг, 14 штук	Сингуляр (США ), таблетки жевательные 5 мг, 14 штук	Монтелукаст (Россия ), таблетки 10 мг, 30 штук	Монтелукаст (Россия ), таблетки жевательные 5 мг, 28 штук
  Москва		940 рублей	499 рублей	599 рублей
  Санкт-Петербург	900 рублей	928 рублей	567 рублей	612 рублей
  Новосибирск	1098 рублей	1017 рублей	510 рублей	627 рублей
  Екатеринбург	1040 рублей	980 рублей	498 рублей	537 рублей
  Воронеж	1113 рублей		569 рублей	576 рублей
  Челябинск	905 рублей	807 рублей		537 рублей
  Красноярск	1140 рублей	1050 рублей	625 рублей	675 рублей
  Казань	1010 рублей		458 рублей	512 рублей
  Самара	1038 рублей	998 рублей	510 рублей	580 рублей
  Ростов-на-Дону			539 рублей

  Можно ли купить препарат без рецепта врача?

  Для покупки препарата (будь то сингуляр или его дженерик ) требуется рецепт врача. Однако это не связано с особенностями его взаимодействия с человеческим организмом. Препарат не имеет особо серьезных противопоказаний или побочных эффектов. Требование рецепта при покупке данного препарата объясняется тем, что терапия бронхиальной астмы требует наблюдения у врача. При необходимости только врач сможет правильно скорректировать схему лечения.

  Можно ли получить препарат бесплатно?

  Препарат не входит в перечень жизненно важных лекарственных средств, поэтому его нельзя получить бесплатно в обычном порядке. Однако существует возможность льготного получения лекарства по месту постоянного лечения. Для этого необходимо написать заявление у врача-пульмонолога, у которого пациент проходит терапию бронхиальной астмы. Далее вопрос о его бесплатном предоставлении решается специальной комиссией.