هورمون لوونورژسترل نحوه تأثیر آن بر بدن را بررسی می کند. لوونورژسترول: اثر بر بدن زن

نام بین المللی:

فرم دوز:دراژه

اثر فارماکولوژیک:

نشانه ها:

گراویستات 125

نام بین المللی:

فرم دوز:

اثر فارماکولوژیک:

نشانه ها:

کلیمونورم

نام بین المللی:استرادیول + لوونورژسترل (استرادیول + لوونورژسترل)

فرم دوز:دراژه

اثر فارماکولوژیک:داروی ترکیبی استروژن-ژستاژن. کمبود هورمون های جنسی زنانه را در دوران یائسگی جبران می کند. از بین برنده جسمی، ذهنی...

نشانه ها:درمان جایگزین برای کمبود هورمون های جنسی زنانه پس از شروع طبیعی، زودرس یا ناشی از جراحی ...

لوونووا

نام بین المللی:لوونورژسترول (لوونورژسترول)

فرم دوز:

اثر فارماکولوژیک:

نشانه ها:

Microgynon

نام بین المللی:اتینیل استرادیول + لوونورژسترل (اتینیل استرادیول + لوونورژسترل)

فرم دوز:دراژه، قرص، قرص روکش دار

اثر فارماکولوژیک:داروهای ضد بارداری ترکیبی استروژن-ژستاژن. در صورت مصرف خوراکی، ترشح هورمون های گنادوتروپیک هیپوفیز را مهار می کند. پیشگیری از بارداری...

نشانه ها:پیشگیری از بارداری، اختلالات عملکردی چرخه قاعدگی (از جمله دیسمنوره بدون علت ارگانیک، متروراژی ناکارآمد، سندرم پیش از قاعدگی).

میکرولوت

نام بین المللی:لوونورژسترول (لوونورژسترول)

فرم دوز:دراژه

اثر فارماکولوژیک:ژستاژن مصنوعی با عملکرد ضد بارداری. ویسکوزیته مخاط دهانه رحم را افزایش می دهد که از پیشرفت اسپرم جلوگیری می کند. ظلم می کند...

نشانه ها:پیشگیری از بارداری به عنوان یک داروی اضافی در زنان با استفاده از روش های غیر هورمونی و همچنین در صورت وجود موارد منع مصرف برای استفاده از داروهای استروژن-ژستاژن.

minisiston

نام بین المللی:اتینیل استرادیول + لوونورژسترل (اتینیل استرادیول + لوونورژسترل)

فرم دوز:دراژه، قرص، قرص روکش دار

میرانووا

نام بین المللی:اتینیل استرادیول + لوونورژسترل (اتینیل استرادیول + لوونورژسترل)

فرم دوز:دراژه، قرص، قرص روکش دار

میرنا

نام بین المللی:لوونورژسترول (لوونورژسترول)

فرم دوز:سیستم درمان داخل رحمی

اثر فارماکولوژیک:پروژسترون ضد بارداری لوونورژسترول به عنوان بخشی از IUD تأثیر موضعی مستقیم بر روی آندومتر دارد و باعث موقتی آن می شود.

نشانه ها:پیشگیری از بارداری (طولانی مدت)، منوراژی، پیشگیری از هیپرپلازی آندومتر در طول درمان جایگزینی استروژن.

پیشگیری از بارداری داخل رحمی بلافاصله در بین زنان محبوب شد، زیرا نتیجه بالایی می دهد و استفاده از آن بسیار راحت است. یکی از این داروهای ضد بارداری مارپیچ Mirena است که برای آن موثر است، اما قبل از استفاده از آن، باید با بررسی ها و عواقب آن آشنا شوید. همچنین یافتن ویژگی های دارو و تأثیر آن بر بدن ضرری ندارد.

در یائسگی استفاده کنید

Mirena با یائسگی، یا بهتر است بگوییم در مراحل اولیه، به زن کمک می کند تا از بارداری ناخواسته جلوگیری کند و تعادل هورمونی بدن را عادی کند. در مراحل اولیه فرآیند نارسایی تخمدان، احتمال لقاح باقی می ماند. اما می تواند بسیار دشوار باشد، زیرا علائم بسیار شبیه به تظاهرات یائسگی است. بله، و عدم قاعدگی ممکن است با نزدیک شدن به یائسگی همراه باشد.

علاوه بر این، نمی توانید صد در صد از نتیجه آزمایش بارداری مطمئن باشید. واقعیت این است که سطح hCG در دوران یائسگی افزایش می یابد و شاخص های آن با شاخص های هفته های اول پس از لقاح مطابقت دارد. معلوم می شود که آزمایش ممکن است منفی باشد، اما در واقع حاملگی وجود دارد.

بنابراین، زنان تصمیم می گیرند از Mirena برای ادامه یک زندگی جنسی فعال بدون تهدید بارداری استفاده کنند. در این مورد، مارپیچ بر کیفیت تأثیر نمی گذارد روابط جنسی. برای مدت طولانی با حداقل نیازهای کنترلی نصب می شود.

شایان ذکر است که این مارپیچ با گزینه های معمول متفاوت است، زیرا ترکیب آن شامل پروژسترون با منشاء مصنوعی است. به همین دلیل تعادل هورمونی تثبیت می شود که منجر به از بین رفتن علائم ناخوشایند یائسگی می شود.

ویژگی های مارپیچ

ضد بارداری هورمونی به شکل یک دستگاه T شکل با دو آنتن مخصوص عرضه می شود. به لطف این شکل، مارپیچ را می توان به طور ایمن در رحم ثابت کرد. علاوه بر این، یک حلقه از موضوعات ارائه شده است که با کمک آن سیستم حذف می شود.

در بدنه خود دستگاه، حفره ای فراهم شده است که در آن جزء هورمونی که توسط لوونورژسترول (52 میلی گرم) نشان داده شده است، قرار دارد. خود این ابزار در داخل یک لوله مخصوص، محافظت شده ذخیره می شود بدون هوا بسته بندی شدهساخته شده از پلاستیک و کاغذ. باید حداکثر سه سال از تاریخ تولید در دمای 15-30 درجه نگهداری شود.

چگونه کار می کند

ماده فعال مارپیچ متعلق به ژستاژن ها است. هورمون:

رشد آندومتر را مسدود می کند؛
نمی دهد سلول های سرطانیتکثیر کردن؛
تعادل بین استروژن و پروژسترون را عادی می کند.
بر عملکرد طبیعی تخمدان ها تأثیر نمی گذارد.
ظاهر آسیب شناسی اندام های لگنی را مسدود می کند.
علائم یائسگی را کاهش می دهد؛
محافظت در برابر حاملگی ناخواسته؛
به عنوان یک وسیله عالی برای پیشگیری از اندومتریوز عمل می کند.

پس از نصب سیستم، بدن زن هر روز دوز معینی از لوونورژسترل (20 میکروگرم) دریافت می کند. در پایان دوره پنج ساله استفاده، این رقم به 10 میکروگرم در روز کاهش می یابد. توجه به این نکته مهم است که تقریباً کل دوز هورمون در آندومتر متمرکز شده است و محتوای هورمون در خون از میکرودوز تجاوز نمی کند.

ماده فعال بلافاصله شروع به جریان در خون نمی کند. این اتفاق پس از حدود یک ساعت رخ می دهد و پس از 14 روز خون حاوی بالاترین غلظت لوونورژسترل است، اما این رقم به وزن زن بستگی دارد. اگر وزن یک زن بیش از 54 کیلوگرم نباشد، این رقم 1.5 برابر بیشتر خواهد بود.

طبق بررسی ها، پس از نصب سیستم، ممکن است تخلیه ناپایدار از طبیعت لکه دار مشاهده شود، اما فقط در چند ماه اول. این به دلیل بازسازی آندومتر است که پس از آن مدت و حجم خونریزی به طور قابل توجهی کاهش می یابد. و گاهی به کلی متوقف می شوند.

مارپیچ هورمونی در برابر بیماری های یائسگی

علائم سندرم یائسگی ناشی از بی ثباتی پس زمینه هورمونی است. اما همیشه این مشکل با مصرف داروهای هورمونی همراه با استروژن قابل حل نیست. واقعیت این است که بسیاری از بیماری ها در بدن زن باعث غلبه استروژن بر پروژسترون می شود. در اینجا، استفاده از داروهای حاوی استروژن فقط مشکل را تشدید می کند و باعث افزایش سرعت و بی توجهی به بیماری می شود.

لوونورژسترل، که در مارپیچ Mirena موجود است، می تواند در مبارزه با مشکلات زیر کمک کند:

هیپرپلازی آندومتر

استروژن باعث تقسیم بیش از حد سلول های بافتی می شود که می تواند باعث سرطان شود. علاوه بر این، افزایش هورمون ها می تواند علائم هیپرپلازی را افزایش دهد. در این حالت، مارپیچ اثر استروژن را بر روی آندومتر کاهش می دهد، اما در عین حال مانع از تأثیر مثبت هورمون بر عملکرد قلب، عروق خونی، سیستم ادراری، بافت استخوانی و غیره نمی شود.

اندومتریوز

این بیماری است پیامد مستقیمکمبود پروژسترون در پس زمینه استروژن بیش از حد. Mirena از توسعه اندومتریوز جلوگیری می کند و همچنین به فروکش بیماری کمک می کند. لوونورژسترول اثر مفیدی بر مخاط رحم دارد و از گسترش بیشتر کانون های اندومتریوز و خطر ابتلا به سرطان جلوگیری می کند. می توان به تعداد زیادی بررسی مثبت در مورد مارپیچ Mirena برای اندومتریوز در پیش از یائسگی بدون عواقب منفی برای سلامت زنان اشاره کرد.

میوم

فوراً متذکر می شویم که با چنین بیماری همیشه نمی توان از مارپیچ استفاده کرد. همه چیز به ویژگی های تومور (محل و اندازه) بستگی دارد. در اینجا، عامل به طور قابل توجهی تغذیه تومور را کاهش می دهد.

خون ریزی

Mirena حاوی آنالوگ پروژسترون است که می تواند فعالیت خونریزی و حجم آنها را کاهش دهد. اما استفاده از آن تنها در صورتی مجاز است که خونریزی با آن همراه نباشد بیماری های انکولوژیک.

تغییر در زمینه هورمونی همیشه منجر به کاهش قدرت دفاعی بدن می شود، به همین دلیل است که این بیماری ها اغلب دقیقاً با نزدیک شدن به یائسگی رخ می دهند. Mirena و قبل از یائسگی به گونه ای متصل هستند که خود مارپیچ به دلیل حمایت از میکرو فلور واژن و تثبیت تعادل هورمونی به طور قابل توجهی خطر آسیب شناسی های مختلف را کاهش می دهد.

علائم اصلی و موارد منع مصرف

متأسفانه، هر زن نمی تواند از این ابزار استفاده کند. برای شروع، شایان ذکر است که یک پیش نیاز، بررسی کل ارگانیسم است.

در این مورد موارد منع مصرف عبارتند از:

تومورهای بدخیم؛
انکولوژی سینه؛
خونریزی همراه با بیماری جدی؛
عدم تحمل فردی به gestagens؛
ترومبوز ورید؛
التهاب اندام های لگن؛
عفونت در سیستم ادراری؛
اندومتریت؛
مشکلات کبدی (هپاتیت، سیروز)؛
بیماری قلبی و کلیوی؛
سقط جنین اخیر (سه ماه پیش).

مهم! هر گونه آسیب شناسی التهابی اندام های لگن نشانه هایی برای حذف مارپیچ است. علاوه بر این، داروهای ضد بارداری داخل رحمی با خطر بالای بیماری های عفونی (مشکلات ایمنی، عدم وجود شریک دائمی) منع مصرف دارند.

علیرغم حداقل تأثیر لوونورژسترل بر عملکرد بدن، در همه سرطان ها منع مصرف دارد. بیماری های نسبتاً منع مصرف عبارتند از میگرن، فشار خون شریانی، ترومبوفلبیت و دیابت. در این موارد، امکان استفاده از یک ضد بارداری هورمونی داخل رحمی توسط پزشک تعیین می شود، اما تنها پس از تشخیص آزمایشگاهی جامع.

نشانه های اصلی استفاده:

پیشگیری از بارداری هدف اصلی از نصب IUD جلوگیری از بارداری ناخواسته است.
منوراژی ایدیوپاتیک IUD به عنوان یک عنصر درمانی فقط در صورت عدم وجود فرآیندهای هیپرپلاستیک در مخاط رحم و همچنین آسیب شناسی های خارج از تناسلی استفاده می شود.
پیشگیری از هیپرپلازی آندومتر در هنگام تجویز درمان جایگزینی استروژن زمانی که لازم است بین استروژن ها و پروژستین ها در بدن تعادل ایجاد شود، استفاده می شود.
خونریزی شدید بدون علت مشخص پس از نصب مارپیچ یا بهتر است بگوییم بعد از 4 ماه میزان ترشح باید به حالت عادی برگردد.

عوارض جانبی کویل Mirena

شایان ذکر است که اغلب عوارض جانبی تنها در چند ماه اول پس از نصب سیستم توسط پزشک ظاهر می شود. در اینجا باید به قدرت تجلی آنها توجه کنید. اگر عوارض جانبی جزئی باشد، زن می تواند به استفاده از دارو ادامه دهد، اما این مشکل با پزشک معالج حل می شود.

در میان عوارض جانبی باید به موارد زیر اشاره کرد:

میگرن؛
سردرد؛
حاملگی خارج رحمی؛
جهش فشار خون؛
حالت تهوع؛
استفراغ؛
ظاهر اضافه وزن;
سرگیجه؛
بثورات آلرژیک؛
درد سینه؛
وضعیت عاطفی ناپایدار؛
تحریک پذیری؛
بیخوابی.

این عوارض جانبی اغلب فقط در همان ابتدای استفاده از دارو ظاهر می شوند. با قضاوت بر اساس بررسی ها، اکثر زنانی که تحت معاینه اولیه قرار گرفته اند و یک مارپیچ را با یک متخصص با تجربه نصب کرده اند، از عوارض جانبی رنج نمی برند. ، گرگرفتگی و تحریک پذیری تقریباً بلافاصله ناپدید می شوند.

به ندرت، استفاده از مارپیچ می تواند باعث شود:

توسعه تومور؛
سکته
انفارکتوس میوکارد؛
تشکیل کیست در تخمدان ها؛
زردی

ترشحات فراوان پس از نصب مارپیچ

تعدادی از بررسی های زنان حاوی اطلاعاتی در مورد لکه بینی پس از نصب Mirena است. در دوران پیش از یائسگی، سیم پیچ می تواند باعث لکه بینی و لکه بینی شود، اما این تنها در چهار ماه اول پس از عمل طبیعی است.

به طور مشابه، بدن زن با تغییرات و عادی سازی تعادل هورمونی سازگار می شود. علاوه بر این، در چند ماه اول پس از نصب مارپیچ، خطر قابل توجهی از فرآیندهای التهابی وجود دارد. بنابراین، با هر شکایتی، باید با پزشک مشورت کنید تا سایر علل خونریزی را از بین ببرد، حتی اگر علائم دردناک دیگری وجود نداشته باشد.

در مورد مدت زمان خونریزی، در عرض پنج یا هفت روز است. اما به زودی Mirena باید فراوانی ترشحات را کاهش دهد و به تدریج آنها را به حالت عادی نزدیک کند.

برای اطلاعات بیشتر در مورد، لینک را دنبال کنید.

عوارض جانبی احتمالی Mirena

با توجه به بررسی ها و مطالعات، عواقب زیر، اگرچه به ندرت ظاهر می شوند، هنوز رخ می دهند:

حاملگی خارج رحمی. در معرض خطر زنانی هستند که از بیماری های عفونی طولانی مدت و فرآیندهای التهابی رنج می برند. در این مورد، مداخله جراحی فوری مورد نیاز است. علائم این عارضه عبارتند از: سرگیجه، حالت تهوع، درد در ناحیه تحتانی شکم، تاخیر در قاعدگی، رنگ پریدگی پوست و ضعف عمومی.
نفوذ. به ندرت به معنای رشد در دیواره های رحم رخ می دهد. این در پس زمینه شیردهی، تولد اخیر یک کودک یا موقعیت غیر استاندارد رحم امکان پذیر است.
سقوط نیروی دریایی. ریزش مارپیچی بسیار رایج است. احتمال این روند نامطلوب در طول قاعدگی افزایش می یابد و می تواند مورد توجه قرار نگیرد. به خانم ها توصیه می شود برای برداشتن محصول و نصب سیستم جدید فوراً با پزشک مشورت کنند.
فرآیندهای التهابی و بیماری های عفونی. احتمال توسعه بالا در ماه اول پس از نصب سیستم. یک زن باید به دکتر مراجعه کند که درمان را تجویز کند و تصمیم بگیرد که آیا سیم پیچ باید برداشته شود یا خیر.
آمنوره. شش ماه پس از استفاده از IUD امکان پذیر است. اولین کاری که در اینجا باید انجام دهید این است که بارداری را رد کنید. توجه داشته باشید که پس از برداشتن دارو، در صورتی که قطع قاعدگی به دلایل دیگری نباشد، چرخه طبیعی می شود.
. تنها در 12 درصد از بیماران (تقریبا) رخ می دهد. همچنین شایان ذکر است که فولیکول های بزرگ شده به طور مستقل پس از چند ماه اندازه طبیعی پیدا می کنند.

در مورد عواقب آن چیزی بیشتر نمی توان گفت. این به دلیل فردیت هر مورد و عدم امکان جمع آوری اطلاعات در مورد هر زنی است که از Mirena استفاده کرده است. توجه داشته باشید که این IUD با لوونورژسترل مانند تمام داروهای حاوی هورمون نسبتاً بی خطر است. در اغلب موارد، بیماران با موفقیت تمام پنج سال را با این سیستم تحمل می کنند، اما مشروط به نگرش مسئولانه نسبت به سلامت خود و گذراندن معاینه لازم.

نصب، حذف و ویژگی های مارپیچ

شایان ذکر است که همه پزشکان تجربه کافی در نصب کویل Mirena را ندارند. یک زن باید متخصصی را پیدا کند که قبلاً با این نوع IUD کار کرده است و ویژگی های این روش را می داند.

این محصول در بسته بندی استریل موجود است که در خانه قابل باز شدن نیست. این کار بلافاصله قبل از نصب توسط متخصص انجام می شود. اگر یکپارچگی بسته نقض شده باشد، نصب مارپیچ مجاز نیست. به عنوان زباله های پزشکی از بین می رود. همین امر در مورد روش حذف نیز صدق می کند، زیرا مارپیچ استفاده شده همچنان حاوی هورمون است.

معاینه قبل از نصب Mirena

قبل از خرید مارپیچ Mirena، باید از قبل سلامت خود را بررسی کنید. ابتدا باید به پزشک مراجعه کنید که توصیه می کند:

معاینه واژن؛
مراجعه به مامولوژیست؛
بررسی میکرو فلور واژن؛
سونوگرافی از اندام تناسلی انجام دهید

علاوه بر این، برای تعیین دقیق وضعیت پس زمینه هورمونی بدن، ارزش انجام آزمایشات هورمونی را دارد.

ویژگی های استفاده از ابزار برای اهداف مختلف

لیستی از نسخه ها برای تاریخ نصب IUD وجود دارد:

برای پیشگیری از بارداری این روش باید در هفته اول چرخه انجام شود. اما تعویض IUD در هر روز از سیکل قاعدگی انجام می شود.
بعد از زایمان. در اینجا باید منتظر چرخش کامل رحم باشید، اما حتی با وجود این عامل، میرنا در شش هفته اول پس از تولد کودک منع مصرف دارد. علاوه بر این، در صورت بروز درد شدید، باید اندام‌های لگنی معاینه شوند تا سوراخ‌ها از بین بروند.
برای محافظت از اندومتر می تواند همراه با HRT استفاده شود. این روش در روزهای پایانی چرخه انجام می شود. با آمنوره، سیم پیچ را می توان در هر زمانی نصب کرد.

چند بار پس از نصب مارپیچ به پزشک مراجعه کنید

V بدون شکستیک زن باید حداکثر 3 ماه پس از نصب Mirena در قرار ملاقات متخصص زنان ظاهر شود. سپس می توانید سالی یک بار به پزشک مراجعه کنید و در صورت شکایت باید سریعا به بیمارستان مراجعه کنید.

اگر پزشک اجازه نصب مارپیچ را به یک زن مبتلا به دیابتاو باید سطح گلوکز خون خود را به دقت کنترل کند. واقعیت این است که لوونورژسترل هنوز بر تحمل گلوکز تأثیر منفی می گذارد. هیچ بیماری را نباید نادیده گرفت.

حذف مارپیچ

سیستم با کشیدن آرام نخ های طراحی شده با استفاده از پنس استریل برداشته می شود. گاهی اوقات دیدن نخ ها غیرممکن است، سپس پزشک برای کشیدن ایمن به استفاده از قلاب کششی متوسل می شود. علاوه بر این، در برخی موارد، متخصص کانال دهانه رحم را گسترش می دهد.

مهم! این سیستم پس از پنج سال استفاده زمانی که بیمار احساس طبیعی می کند حذف می شود. برای هر گونه شکایت جدی، IUD باید بلافاصله از بدن خارج شود.

در مورد نصب مجدد یک ابزار جدید، این روش تقریباً بلافاصله انجام می شود. در اینجا همه چیز به ماهانه بستگی دارد. هنگام صرفه جویی در جریان قاعدگی، نصب یک سیستم جدید در روزهای قاعدگی انجام می شود تا خطر لقاح تخمک از بین برود.

پزشک باید به بیمار هشدار دهد که قرار دادن یا برداشتن یک ضد بارداری هورمونی داخل رحمی ممکن است باعث درد و خونریزی خاصی شود. مراقبت ویژهباید به زنان مبتلا به صرع و تنگی دهانه رحم نشان داده شود. سنکوپ، برادی کاردی یا تشنج تشنجی در اینجا امکان پذیر است.

پس از برداشتن Mirena، سیستم از نظر یکپارچگی بررسی می شود تا از لغزش حفره هورمونی مارپیچ جلوگیری شود. هنگامی که پزشک یکپارچگی دارو را تأیید کرد، هیچ اقدام دیگری لازم نیست.

آنچه که بررسی ها می گویند

میرنا چندین مشکل را همزمان حل می کند مسائل زنان. پیش از یائسگی ناراحتی هایی را به همراه دارد که نه تنها با علائم ناخوشایند همراه است، بلکه با نیاز به انتخاب روش پیشگیری از بارداری بهینه نیز همراه است. اکثر زنان به کاربردی بودن این ابزار توجه می کنند.

اغلب، بیماران از خود می‌پرسند که آیا پس از برداشتن این سیستم می‌توانند باردار شوند. بنابراین، 80 درصد از زنان توانستند در سال اول پس از برداشتن IUD بچه دار شوند (برنامه ریزی شده). در موارد دیگر، بیماری ها تداخل پیدا کردند یا بارداری کمی دیرتر اتفاق افتاد.

البته با نزدیک شدن به دوران یائسگی، بسیاری از زنان دیگر برنامه ای برای بچه دار شدن ندارند. مهم است که نصب مارپیچ را در زمان مناسب انجام دهید.

در واقع، بررسی ها متناقض هستند. گروه اصلی زنان از پیشینه احساسی ناپایدار در ماه اول استفاده از آی یو دی راضی نیستند. اما در اینجا باید بازسازی بدن را در نظر بگیرید که سعی می کند به تغییرات و تأثیر هورمون عادت کند.

علاوه بر این، زنان توجه دارند که مارپیچ Mirena بسیار راحت تر از خوراکی است که نیاز به یک رژیم سخت دارد. اگر قیمت سیستم را در نظر بگیریم، از 9-13 هزار روبل متغیر است. با انتظار یک دوره پنج ساله، می توانید مقدار خوبی را در مقایسه با هزینه های ضد بارداری پس انداز کنید.

ضد بارداری هورمونی داخل رحمی Mirena یک یافته واقعی در دوران پیش از یائسگی است، زمانی که احتمال لقاح باقی می ماند و تعادل هورمونی باید عادی شود. علاوه بر این، Mirena همراه با HRT مبتنی بر استروژن خود را به خوبی نشان می دهد. برای جلوگیری از عواقب احتمالی، فقط باید توصیه ها را دنبال کنید و سلامت خود را نظارت کنید.

لوونووا لوونورژسترول؛ میکرولوت؛ میرنا(داخل رحمی مارپیچی)؛ نورپلانت؛ پوستینور؛ Escapelle.

لوونورژسترول- وسیله ای برای پیشگیری از بارداری، پیشگیری از بارداری. دارای فعالیت پروژسترونیک و ضد استروژنی مشخص است که به مهار بارداری در مراحل اولیه و جلوگیری از بارداری کمک می کند. لوونورژسترول پروژسترونی است که بیشتر مورد مطالعه قرار گرفته است که مدتهاست با موفقیت در بسیاری از داروهای ضد بارداری استفاده می شود.

ماده فعال فعال:
لوونورژسترول / لوونورژسترل.

فرمهای مقدار مصرف:
قرص.
دراژه.
کپسول.
سیستم داخل رحمی (دستگاه داخل رحمی).

لوونورژسترول

خواص / اقدام:
لوونورژسترول دارای فعالیت پروژستوژنیک و ضد استروژنی است که به مهار بارداری در مراحل اولیه و جلوگیری از بارداری کمک می کند. لوونورژسترول یک داروی ضد بارداری خوراکی (ضد بارداری خوراکی) است که از طریق خوردن عمل می کند. ویژگی متمایزآماده سازی لوونورژسترل در مقایسه با پروژسترون-استروژن ترکیبی داروهای ضد بارداری خوراکی(microgynon، triquilar، femoden) این است که آنها فقط حاوی پروژسترون (پروژسترون) به عنوان یک ماده فعال هستند.
برای پیشگیری از بارداری اورژانسیلوونورژسترل با دوز 0.75 میلی گرم استفاده می شود. با مصرف طولانی مدت روزانه با دوز 0.03 میلی گرم، لوونورژسترل به دلیل مکانیسم های متعددی دارای اثر ضد بارداری است که در میان آنها نقش اصلی به اثرات پروژسترون محیطی اختصاص دارد.
تحت تأثیر دارو، ویسکوزیته مخاط در دهانه رحم (مخاط دهانه رحم یا دهانه رحم) افزایش می یابد که ورود اسپرم به داخل حفره رحم را دشوار می کند. لوونورژسترول از تکثیر آندومتر جلوگیری می کند که کاشت تخمک بارور شده را غیرممکن می کند. لوونورژسترول می تواند اثر بازدارنده ای بر آزادسازی فاکتورهای آزاد کننده در هیپوتالاموس داشته باشد و تولید هورمون های لوتئینه کننده (LH) و محرک فولیکول (FSH) توسط غده هیپوفیز را کاهش داده و عملکرد جسم زرد را کاهش دهد. شدت این اثرات لوونورژسترل در دوز پایین ناچیز است، اما برای ایجاد یک اثر ضد بارداری کافی است. در دوزهای پایین باعث سرکوب کامل تخمک گذاری نمی شود.
سیستم داخل رحمی:
ضد بارداری داخل رحمی (mirena) یک سیستم (دستگاه) پلی اتیلن T شکل است که میله عمودی آن شامل یک ظرف حاوی لوونورژسترل است که با یک غشای ویژه پوشانده شده است که از طریق آن انتشار کنترل شده لوونورژسترل 20 میکروگرم در روز به طور مداوم انجام می شود.
لوونورژسترل که مستقیماً وارد حفره رحم می شود، تأثیر موضعی مستقیمی بر روی آندومتر دارد و از تغییرات تکثیری در آن جلوگیری می کند و در نتیجه عملکرد لانه گزینی آن را کاهش می دهد و همچنین ویسکوزیته مخاط کانال دهانه رحم را افزایش می دهد که از نفوذ اسپرم به داخل رحم جلوگیری می کند. حفره رحم لوونورژسترول همچنین دارای یک اثر سیستمیک خفیف است که با مهار تخمک گذاری در تعداد مشخصی از چرخه ها ظاهر می شود. میزان خونریزی قاعدگی را کاهش می دهد، درد قبل و قاعدگی را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک:
قرص، دراژه:
لوونورژسترل زمانی که به صورت خوراکی مصرف شود، به سرعت و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی لوونورژسترل حدود 100٪ است. ارتباط بالایی (بیش از 90%) با پروتئین های پلاسما دارد. حداکثر غلظت در خون پس از 0.5-2 ساعت مشاهده می شود. در آینده، غلظت دارو با کاهش دو مرحله ای با نیمه عمر 2 یا 24 ساعت مشخص می شود. در کبد متابولیزه می شود. به خوبی در اندام ها و بافت ها توزیع می شود. حدود 10٪ از دوز به شیر مادر منتقل می شود. 60٪ از دارو از طریق ادرار، 40٪ - از طریق روده دفع می شود. مصرف مکرر روزانه با تجمع ماده فعال و متابولیت های آن همراه نیست.
سیستم داخل رحمی:
لوونورژسترول مستقیماً وارد حفره رحم می شود. بخش کوچکی از آن به گردش خون سیستمیک جذب می شود. غلظت لوونورژسترل در پلاسما پایدار است و 100-200 pg / ml (0.3-0.6 نانومول در لیتر) است.

نشانه ها:
هشدار بارداری
قرص لوونورژسترل 0.75 میلی گرم برای پیشگیری از بارداری اضطراری پس از مقاربت در صورت شکستگی کاندوم مردانه یا در صورت آمیزش جنسی محافظت نشده استفاده می شود.
دراژه لوونورژسترل 0.03 میلی گرم برای پیشگیری طولانی مدت و همچنین یک روش اضافی پیشگیری از بارداری در زنان با استفاده از روش های غیر هورمونی برای جلوگیری از بارداری و در مواردی که دلایل عینی یا ذهنی وجود دارد که اجازه استفاده از پروژسترون-استروژن را نمی دهد استفاده می شود. داروهای ضد بارداری
منوراژی ایدیوپاتیک (برای سیستم داخل رحمی).

مقدار و نحوه مصرف:
قرص 0.75 میلی گرم:
0.75 میلی گرم (1 قرص) لوونورژسترل ظرف 72 ساعت (ترجیحاً بلافاصله) پس از مقاربت محافظت نشده مصرف می شود، 1 قرص دیگر باید 12 ساعت پس از اولین آمیزش مصرف شود.
دراژه 0.03 میلی گرم:
0.03 میلی گرم (1 قرص) به صورت خوراکی 1 قرص در روز، برای مدت طولانی و بدون وقفه مصرف می شود. پذیرش از روز اول قاعدگی با استفاده از قرص های مربوط به روز هفته از بسته تقویم شروع می شود. دراژه بدون جویدن گرفته می شود و با مقدار کمی مایع شسته می شود. زمان پذیرش نقشی ندارد، با این حال، تجویز بعدی دارو باید در همان ساعت انتخاب شده انجام شود، زیرا فاصله بین مصرف دراژه باید نزدیک به 24 ساعت باشد.
کپسول:
کاشت s/c در ناحیه داخلی شانه به مدت 5 سال.

توصیه می شود در روز چهارم تا ششم چرخه قاعدگی وارد حفره رحم شوید. پس از سقط جنین مصنوعی - بلافاصله یا ترجیحاً بعد از قاعدگی بعدی. پس از زایمان خود به خودی بدون عارضه - نه زودتر از 6 هفته. سیستم داخل رحمی باید بعد از 5 سال برداشته شود. در عین حال، امکان معرفی یک سیستم جدید داخل رحمی در همان زمان وجود دارد.

مصرف بیش از حد:
در صورت مصرف بیش از حد، عوارض جانبی توصیف شده ممکن است افزایش یابد.
هیچ پادزهری وجود ندارد، شستشوی معده و درمان علامتی توصیه می شود.

با این روش استفاده، مصرف بیش از حد غیرممکن است.

موارد منع مصرف:
بارداری، شیردهی (رد شیردهی واجب است)؛
سن بلوغ؛
خونریزی رحمی با علت ناشناخته؛
بیماری های عفونی دستگاه تناسلی ادراری، اندام های لگنی، وجود عفونت تبخال در دوران بارداری قبلی؛
نئوپلاسم های بدخیم اندام های تناسلی و غدد پستانی، تومورهای وابسته به هورمون؛
بیماری های کبد و کیسه صفرا، سابقه زردی، تومورهای کبدی، سندرم های دوبین جانسون و روتور (هیپربیلی روبینمی خوش خیم ارثی).
تمایل به ترومبوآمبولی، از جمله. با اختلالات گردش خون مغزی و سایر بیماری های قلبی عروقی، ترومبوفلبیت؛
کم خونی داسی شکل؛
اتواسکلروز؛
دیابت شدید با عوارض عروقی؛
حساسیت مفرط؛
سیستم داخل رحمی (mirena):
ناهنجاری های مادرزادی و اکتسابی رحم که مانع از معرفی داروهای ضد بارداری داخل رحمی می شود.

مصرف در دوران بارداری و شیردهی:
لوونورژسترول در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

عوارض جانبی:
پس از مصرف لوونورژسترول، حالت تهوع، استفراغ، سردرد و درد شکم، خونریزی بین قاعدگی، کوتاه شدن یا طولانی شدن سیکل، اولیگو و آمنوره، دیسمنوره، احتقان سینه، ماستالژی، به ندرت آکنه، افسردگی، تغییر وزن بدن و میل جنسی.
سیستم داخل رحمی (mirena):
اثرات جانبی، به عنوان یک قاعده، نیازی به درمان اضافی ندارد و در عرض چند ماه ناپدید می شود. احتمالاً ایجاد دفع سیستم داخل رحمی، سوراخ شدن رحم، حاملگی خارج رحمی با استفاده از سایر داروهای ضد بارداری داخل رحمی توصیف شده است.

دستورالعمل ها و اقدامات احتیاطی ویژه:
قرص 0.75 میلی گرم:
این دارو با دوز 0.75 میلی گرم فقط برای پیشگیری از بارداری اضطراری پس از مقاربت در نظر گرفته شده است!
برای خانم هایی که سیکل های قاعدگی منظم دارند توصیه می شود.
استفاده از دارو با دوز 0.75 میلی گرم به عنوان وسیله ای برای پیشگیری دائمی و مداوم مجاز نیست. با فعالیت جنسی منظم، استفاده از روش های دائمی پیشگیری از بارداری (قرص های 0.03 میلی گرم) توصیه می شود.
در صورت خونریزی رحم معاینه زنان توصیه می شود.
دراژه 0.03 میلی گرم:
در اکثر زنان، مصرف قرص لوونورژسترل با دوز 0.03 میلی گرم بر چرخه قاعدگی تأثیر نمی گذارد: قاعدگی در فواصل منظم رخ می دهد، خونریزی دارای مدت و شدت طبیعی است. در برخی موارد ممکن است تغییراتی در فاصله بین قاعدگی و شدت خونریزی قاعدگی ایجاد شود که نتیجه ایجاد مدل جدیدی از چرخه قاعدگی است. در صورتی که 6 هفته پس از آخرین قاعدگی خونریزی قاعدگی رخ نداده باشد، لازم است برای وجود بارداری معاینه شود و فقط در صورت عدم وجود آن، مصرف لوونورژسترل ادامه یابد. پس از قطع مصرف لوونورژسترل، عملکرد غدد جنسی به سرعت به میزان کامل خود بازیابی می شود که توانایی طبیعی برای باردار شدن را تضمین می کند.
برای کمک به پزشک در ارزیابی چرخه قاعدگی هنگام مصرف لوونورژسترل 0.03 میلی گرم، تقویم را تکمیل کرده و به پزشک خود نشان دهید.
در طول دوره مصرف 14 قرص اول، توصیه می شود از روش های غیر هورمونی اضافی پیشگیری از بارداری (به استثنای روش دما) استفاده کنید.
اثر ضد بارداری دارو ممکن است تحت تأثیر قرار گیرد: مصرف نامنظم قرص ها، استفراغ و اختلالات روده همراه با اسهال، در موارد نادر، ویژگی های متابولیک فردی و مصرف گروه های خاصی از داروها (به "تداخلات دارویی" مراجعه کنید).
در ماه های اول بستری، خونریزی بین قاعدگی با شدت های مختلف ممکن است رخ دهد که مانع از ادامه دارو نمی شود.
در صورت حذف یک دوز یا مصرف آن بیش از 24 ساعت پس از دراژه قبلی، اثر ضد بارداری دارو متوقف می شود. در چنین مواقعی ادامه مصرف دراژه ضروری است. باید در نظر داشت که اثر ضد بارداری به طور کامل فقط در روز چهاردهم مصرف روزانه دارو حاصل می شود. در این مدت استفاده از روش های غیر هورمونی پیشگیری از بارداری (به استثنای روش دمایی) ضروری است.
استفاده از لوونورژسترل پس از زایمان، سقط جنین، هنگام استفاده از سایر موارد داروهای ضد بارداری هورمونیو همچنین در مادران شیرده به توصیه پزشک انجام می شود.
قبل از شروع و هر 6 ماه استفاده از لوونورژسترل با دوز 0.03 میلی گرم، توصیه می شود معاینه عمومی پزشکی و زنان (از جمله معاینه غدد پستانی) انجام شود. در موارد سردردهای شبه میگرنی یا سردردهای شدید غیرمعمول، اختلالات بینایی و شنوایی ناگهانی، علائم ترومبوفلبیت یا ترومبوآمبولی، افزایش قابل توجه فشار خون، هپاتیت، زردی، خارش عمومی، افزایش تشنج صرع، درد شدید در ناحیه اپی گاستر، شما باید فورا مصرف دارو را قطع کرد و با پزشک مشورت کرد.
کپسول:
3 ماه پس از کاشت کپسول ها و سالی یک بار نظارت پزشکی ضروری است. نشانه های برداشتن فوری کپسول ها عبارتند از: اختلال حاد بینایی، جراحی برنامه ریزی شده به دنبال بی حرکتی به مدت 6 ماه، ظهور علائم ترومبوفلبیت یا ترومبوآمبولی، بیماری حاد کبد، میگرن.
سیستم داخل رحمی (mirena):
قبل از معرفی سیستم داخل رحمی (mirena)، به یک زن توصیه می شود که معاینه کامل پزشکی و زنان (از جمله معاینه غدد پستانی) را انجام دهد تا بارداری را رد کند. علاوه بر این، بیماری های مقاربتی نیز باید حذف شوند. معاینات کنترل پیشگیرانه باید حداقل یک بار در سال انجام شود.
در برخی از زنان هنگام استفاده از سیستم داخل رحمی (میرنا)، الیگومنوره یا آمنوره ایجاد می شود که در منوراژی اثر درمانی دارد. پس از برداشتن سیستم داخل رحمی، عملکرد قاعدگی بازیابی می شود.
طراحی سیستم داخل رحمی ترشح لوونورژسترل را با سرعت 20 میلی گرم در روز تضمین می کند. سیستم داخل رحمی به مدت 5 سال موثر است. توانایی بچه دار شدن در 50٪ از زنان 6 ماه پس از حذف ضد بارداری، در 96٪ - پس از 12 ماه بازسازی می شود.

تداخل دارویی:
کاهش اثر ضد بارداری لوونورژسترل هنگام استفاده همراه با ریفامپیسین، آمپی سیلین و تتراسایکلین، برخی از داروهای ضد صرع (به عنوان مثال، کاربامازپین، فننیشن و غیره)، باربیتورات ها، بنزودیازپین ها امکان پذیر است.
با توجه به تأثیر هورمون های استروئیدی بر تحمل گلوکز، هنگام مصرف داروهای پروژسترون، ممکن است دوز داروهای ضد دیابت و انسولین تنظیم شود.

فرمول ناخالص

C 21 H 28 O 2

گروه فارماکولوژیک ماده لوونورژسترل

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

کد CAS

797-63-7

ویژگی های ماده لوونورژسترل

پروژسترون مصنوعی با وزن مولکولی 315.45.

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک- ضد بارداری، ژستاژنی.

فارماکودینامیک

لوونورژسترول یک ژستاژن مصنوعی با اثر ضد بارداری، خواص ژستاژنی و ضد استروژنی مشخص است.

زمانی که لوونورژسترول به صورت خوراکی در رژیم دوز توصیه شده مصرف شود، در صورتی که آمیزش جنسی در مرحله قبل از تخمک گذاری اتفاق بیفتد، زمانی که احتمال لقاح بیشتر است، تخمک گذاری و لقاح را مهار می کند. همچنین می تواند باعث ایجاد تغییراتی در اندومتر شود که از کاشت تخمک بارور شده جلوگیری می کند. ویسکوزیته راز دهانه رحم را افزایش می دهد که از پیشرفت اسپرم جلوگیری می کند. اگر لانه گزینی قبلاً انجام شده باشد، لوونورژسترول بی اثر است.

بهره وری:توصیه می شود در صورت عدم استفاده از روش های پیشگیری از بارداری، مصرف لوونورژسترل را در اسرع وقت (اما حداکثر 72 ساعت) پس از مقاربت شروع کنید. هر چه زمان بیشتری بین رابطه جنسی و مصرف دارو سپری شود، اثربخشی آن کمتر می شود (95 درصد در 24 ساعت اول، 85 درصد از 24 تا 48 ساعت و 58 درصد از 48 تا 72 ساعت). در دوز توصیه شده، لوونورژسترل اثر قابل توجهی بر فاکتورهای انعقاد خون، متابولیسم لیپیدها و کربوهیدرات ها ندارد.

به عنوان بخشی از سیستم درمانی داخل رحمی (ITS)، لوونورژسترل آزاد شده عمدتاً یک اثر پروژستوژنیک موضعی دارد. پروژسترون (لوونورژسترول) مستقیماً در حفره رحم آزاد می شود که به آن اجازه می دهد با دوز بسیار کم روزانه استفاده شود. غلظت بالای لوونورژسترل در آندومتر به کاهش حساسیت گیرنده های استروژن و پروژسترون کمک می کند، آندومتر را نسبت به استرادیول ایمن می کند و اثر ضد تکثیری قوی دارد. هنگام استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS، تغییرات مورفولوژیکی در آندومتر و یک واکنش موضعی ضعیف به حضور یک جسم خارجی در رحم مشاهده می شود. افزایش ویسکوزیته ترشح دهانه رحم از نفوذ اسپرم به داخل رحم جلوگیری می کند. لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS به دلیل مهار تحرک و عملکرد اسپرم در رحم و لوله های فالوپ از لقاح جلوگیری می کند. برخی از زنان نیز سرکوب تخمک گذاری را تجربه می کنند. استفاده قبلی از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS بر عملکرد باروری تأثیر نمی گذارد. تقریباً 80 درصد از زنانی که مایل به بچه دار شدن هستند در عرض 12 ماه پس از برداشتن PTS باردار می شوند.

در ماه های اول استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS، به دلیل روند مهار تکثیر آندومتر، ممکن است ترشحات خونی لکه دار از واژن افزایش اولیه داشته باشد. به دنبال این، سرکوب شدید تکثیر آندومتر منجر به کاهش مدت و حجم خونریزی قاعدگی در زنانی که از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS استفاده می کنند، می شود. خونریزی کم اغلب به اولیگو- یا آمنوره تبدیل می شود. در عین حال، عملکرد تخمدان و غلظت استرادیول در پلاسمای خون طبیعی است.

لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS می تواند برای درمان منوراژی ایدیوپاتیک استفاده شود. منوراژی در غیاب فرآیندهای هیپرپلاستیک در آندومتر (سرطان آندومتر، ضایعات متاستاتیک رحم، گره میوماتوز زیر مخاطی یا بزرگ بینابینی، منجر به تغییر شکل حفره رحم، آدنومیوز)، آندومتریت، بیماری های خارج تناسلی و شرایط همراه با هیپوانعقادی شدید به عنوان مثال، بیماری فون ویلبراند، ترومبوسیتوپنی شدید) که علائم آن منوراژی است. پس از 3 ماه استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS، از دست دادن خون قاعدگی در زنان مبتلا به منوراژی 62-94٪ و 71-95٪ پس از 6 ماه استفاده کاهش می یابد. هنگام استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS به مدت دو سال، اثربخشی آن (کاهش از دست دادن خون قاعدگی) با روش های جراحی درمان (ابلیشن یا برداشتن اندومتر) قابل مقایسه است. پاسخ کمتر مطلوب به درمان با منوراژی ناشی از میوم زیر مخاطی رحم امکان پذیر است. کاهش از دست دادن خون قاعدگی خطر کم خونی فقر آهن را کاهش می دهد. لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS شدت علائم دیسمنوره را کاهش می دهد.

اثربخشی لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در پیشگیری از هیپرپلازی آندومتر در طول درمان مزمن استروژن به همان اندازه با استروژن خوراکی و ترانس درمال بالا بود.

فارماکوکینتیک

جذب

لوونورژسترل در صورت مصرف خوراکی به سرعت و تقریباً به طور کامل جذب می شود. فراهمی زیستی مطلق 100% دوز مصرفی است.

پس از معرفی VTS، لوونورژسترل بلافاصله شروع به انتشار در حفره رحم می کند، همانطور که توسط داده های اندازه گیری غلظت آن در پلاسمای خون مشهود است. قرار گرفتن در معرض موضعی زیاد لوونورژسترول در حفره رحم، که برای اثر موضعی آن بر آندومتر ضروری است، گرادیان غلظت بالایی را در جهت از آندومتر به میومتر ایجاد می کند (غلظت لوونورژسترل در آندومتر از غلظت آن در میومتر بیشتر می شود. بیش از 100 برابر) و غلظت کم لوونورژسترل در پلاسمای خون (غلظت لوونورژسترل در آندومتر بیش از 1000 برابر غلظت آن در پلاسمای خون است). سرعت آزاد شدن لوونورژسترل در حفره رحم in vivoدر ابتدا تقریبا 20 میکروگرم در روز است و بعد از 5 سال به 10 میکروگرم در روز کاهش می یابد.

توزیع

پس از مصرف دوز 0.75 میلی گرم یا 1.5 میلی گرم Cmax لوونورژسترل در پلاسما به ترتیب 14.1 یا 18.5 نانوگرم در میلی لیتر است و Tmax به ترتیب 1.6 یا 2 ساعت است. پس از رسیدن به Cmax، غلظت لوونورژسترل کاهش می یابد.

لوونورژسترل به طور غیر اختصاصی به آلبومین پلاسما و به طور خاص به SHBG متصل می شود. حدود 1-2٪ لوونورژسترول در گردش به عنوان استروئید آزاد وجود دارد، در حالی که 42-62٪ به طور خاص به SHBG متصل است.

در طول استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS، غلظت SHBG کاهش می یابد. بر این اساس، کسر مرتبط با SHBG در این دوره کاهش می یابد، در حالی که کسر آزاد افزایش می یابد. میانگین Vd ظاهری لوونورژسترل حدود 106 لیتر است.

پس از شروع تجویز به عنوان بخشی از VTS، لوونورژسترل یک ساعت بعد در پلاسمای خون شناسایی می شود، T max 2 هفته است. با توجه به کاهش نرخ آزادسازی، غلظت متوسط پلاسمایی لوونورژسترل در زنان سن باروریبا وزن بدن بالای 55 کیلوگرم از 206 pg / ml (صدک 25-75: 151-264 pg / ml) که پس از 6 ماه تعیین می شود، به 194 pg / ml (146-266 pg / ml) پس از 12 ماه به بالا کاهش می یابد. به 131 pg/ml (113-161 pg/ml) پس از 60 ماه.

نشان داده شده است که وزن بدن و غلظت SHBG پلاسما بر غلظت سیستمیک لوونورژسترل تأثیر می گذارد. با وزن کم بدن و / یا غلظت بالای SHBG، غلظت لوونورژسترل بیشتر است. در زنان در سنین باروری با وزن بدن کم (37-55 کیلوگرم)، غلظت متوسط لوونورژسترل پلاسما تقریباً 1.5 برابر بیشتر است.

در زنان یائسه ای که از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS همزمان با استفاده از استروژن های داخل واژینال یا ترانس درمال استفاده می کنند، میانگین غلظت لوونورژسترل پلاسما از 257 pg / ml (صدک 25-75: 186-326 pg / ml) کاهش می یابد که پس از 12 تعیین می شود. ماه، تا 149 pg / ml (122-180 pg / ml) پس از 60 ماه. هنگام استفاده همزمان از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS با استروژن خوراکی، غلظت لوونورژسترل در پلاسمای خون، که پس از 12 ماه تعیین می شود، تقریباً به 478 pg / ml (صدک 25-75: 341-655 pg / ml) افزایش می یابد. برای القای سنتز SHBG.

تبدیل زیستی

لوونورژسترل تا حد زیادی متابولیزه می شود. متابولیت های اصلی در پلاسما فرم های کونژوگه و کونژوگه 3α-، 5β-تتراهیدرولونورژسترل هستند. متابولیت های فعال دارویی لوونورژسترل ناشناخته است. بر اساس نتایج تحقیقات درونکشتگاهیو in vivoایزوآنزیم اصلی دخیل در متابولیسم لوونورژسترل CYP3A4 است. ایزوآنزیم های CYP2E1، CYP2C19 و CYP2C9 نیز ممکن است در متابولیسم لوونورژسترل دخیل باشند، اما به میزان کمتر.

حذف

کلیرانس کل لوونورژسترل از پلاسمای خون تقریباً 1 میلی لیتر در دقیقه بر کیلوگرم است. به شکل بدون تغییر، لوونورژسترل فقط در مقادیر کمی دفع می شود. متابولیت ها از طریق روده ها و کلیه ها با ضریب دفع برابر با 77/1 » دفع می شوند. T 1/2 بعد از تجویز خوراکی و هنگام استفاده از لوونوژسترل به عنوان بخشی از VTS (در مرحله پایانی که عمدتاً توسط متابولیت ها نشان داده می شود) حدود یک روز است.

خطی بودن/غیرخطی بودن

VTS.فارماکوکینتیک لوونورژسترل به غلظت SHBG بستگی دارد که به نوبه خود تحت تأثیر استروژن ها و آندروژن ها قرار می گیرد. هنگام استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS، کاهش میانگین غلظت SHBG تقریباً 30٪ مشاهده شد که با کاهش غلظت لوونورژسترل در پلاسمای خون همراه بود. این نشان دهنده غیر خطی بودن فارماکوکینتیک لوونورژسترل در طول زمان استفاده از آن به عنوان بخشی از VTS است. با توجه به اثر عمدتا موضعی لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS، تأثیر تغییرات در غلظت سیستمیک لوونورژسترل بر اثربخشی آن در این مورد بعید است.

استفاده از ماده لوونورژسترل

داخل.پیشگیری از بارداری اورژانسی پس از مقاربت در زنان (پس از رابطه جنسی محافظت نشده یا غیرقابل اعتماد بودن روش پیشگیری از بارداری استفاده شده).

برای VTS.پیشگیری از بارداری (طولانی مدت)، منوراژی ایدیوپاتیک، پیشگیری از هیپرپلازی اندومتر در طول درمان جایگزینی استروژن.

موارد منع مصرف

داخل.حساسیت به لوونورژسترول؛ نارسایی شدید کبد؛ بارداری (از جمله در نظر گرفته شده)؛ دوره شیردهی؛ سن تا 16 سال.

برای VTS.بارداری یا سوء ظن به آن؛ بیماری های التهابی موجود یا عود کننده اندام های لگن؛ عفونت های قسمت پایینی دستگاه ادراری و تناسلی؛ اندومتریت پس از زایمان؛ سقط سپتیک در 3 ماه گذشته؛ دهانه رحم؛ بیماری های همراه با افزایش حساسیت به عفونت؛ دیسپلازی دهانه رحم؛ نئوپلاسم های بدخیم رحم یا دهانه رحم؛ تومورهای وابسته به پروژسترون، از جمله سرطان پستان؛ خونریزی رحمی پاتولوژیک با علت ناشناخته؛ ناهنجاری های مادرزادی یا اکتسابی رحم، از جمله. فیبرومیوم که منجر به تغییر شکل حفره رحم می شود. بیماری های حاد یا تومورهای کبدی؛ حساسیت به لوونورژسترل

استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در زنان بالای 65 سال مطالعه نشده است، بنابراین برای این دسته از بیماران توصیه نمی شود.

محدودیت های کاربردی

داخل.بیماری های کبد یا مجاری صفراوی، زردی (از جمله سابقه)، بیماری کرون. سابقه بیماری های التهابی اندام های لگنی یا حاملگی خارج از رحم؛ وجود یک استعداد ارثی یا اکتسابی برای ترومبوز.

برای VTS.پس از مشاوره با متخصص: میگرن، میگرن کانونی با از دست دادن نامتقارن بینایی یا سایر علائمی که نشان دهنده ایسکمی گذرا مغزی است. سردرد غیرعادی شدید؛ زردی؛ فشار خون شریانی شدید؛ اختلالات شدید گردش خون، از جمله. سکته مغزی و انفارکتوس میوکارد؛ نقائص هنگام تولدبیماری قلبی یا دریچه ای قلب (به دلیل خطر ابتلا به اندوکاردیت سپتیک)؛ دیابت.

لوونورژسترول در دوران بارداری نباید مصرف شود. اگر حاملگی در حین مصرف آن ایجاد شد، بر اساس داده های موجود، اثر نامطلوب لوونورژسترل روی جنین انتظار نمی رود.

PTS. استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در بارداری یا حاملگی مشکوک منع مصرف دارد. بارداری در زنانی که VTS حاوی لوونورژسترل دارند بسیار نادر است. اما اگر پرولاپس PTS از حفره رحم وجود داشته باشد، زن دیگر از بارداری در امان نیست و باید قبل از مشورت با پزشک از سایر روش های پیشگیری از بارداری استفاده کند.

در طول استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS، برخی از زنان خونریزی قاعدگی ندارند. عدم وجود قاعدگی لزوماً نشانه بارداری نیست. اگر خانمی پریود نشد و در عین حال علائم دیگری از بارداری (تهوع، خستگی، درد غدد پستانی) وجود داشت، لازم است برای معاینه و آزمایش بارداری با پزشک مشورت کند.

اگر حاملگی در خانمی در حین استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS رخ دهد، توصیه می شود VTS را حذف کنید، زیرا. هر وسیله ضد بارداری داخل رحمی باقی مانده است در موقعیتخطر سقط جنین، عفونت یا زایمان زودرس را افزایش می دهد. برداشتن PTS یا بررسی رحم می تواند منجر به سقط جنین خود به خودی شود. اگر برداشتن دقیق ضد بارداری داخل رحمی امکان پذیر نباشد، باید در مورد سقط جنین دارویی صحبت شود. اگر زنی بخواهد حاملگی را حفظ کند و VTS قابل برداشتن نباشد، باید بیمار را در مورد خطرات، به ویژه خطر احتمالی سقط سپتیک در سه ماهه دوم بارداری، بیماری های چرکی-عفونی پس از زایمان، که می تواند پیچیده باشد، مطلع کرد. با سپسیس، شوک سپتیک و مرگ، و همچنین عواقب احتمالی تولد زودرس برای نوزاد.

در چنین مواردی، روند بارداری باید به دقت کنترل شود. حاملگی خارج از رحم باید رد شود. باید به زن توضیح داد که باید تمام علائمی را که حاکی از عوارض بارداری است، به ویژه بروز درد اسپاستیک در ناحیه تحتانی شکم، خونریزی یا ترشحات خونی از واژن و تب را به پزشک اطلاع دهد. لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در حفره رحم آزاد می شود. این بدان معناست که جنین در معرض غلظت موضعی نسبتاً بالایی از این هورمون است، اگرچه هورمون به مقدار کمی از طریق خون و جفت وارد آن می شود. با توجه به مصرف داخل رحمی و اثر موضعی هورمون، احتمال اثر ویریل کنندگی روی جنین باید در نظر گرفته شود. با توجه به اثر بالای ضد بارداری لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS، تجربه بالینی مرتبط با پیامدهای بارداری با استفاده از آن محدود است. با این حال، باید به زن اطلاع داده شود که در این مرحله از زمان، هیچ مدرکی دال بر نقص مادرزادی ناشی از استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در موارد ادامه بارداری تا زمان زایمان بدون برداشتن VTS وجود ندارد.

لوونورژسترل وارد شیر مادر می شود. پس از مصرف، شیردهی باید به مدت 24 ساعت قطع شود.

VTS. شیر دادنکودک هنگام استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS منع مصرف ندارد. حدود 0.1٪ از یک دوز لوونورژسترل می تواند در طول شیردهی وارد بدن کودک شود. با این حال، بعید است که در دوزهای آزاد شده در حفره رحم پس از قرار دادن VTS خطری برای کودک ایجاد کند.

اعتقاد بر این است که استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS 6 هفته پس از تولد تأثیر منفی بر رشد و تکامل کودک ندارد. تک درمانی با ژستاژن ها بر کمیت و کیفیت شیر مادر تأثیری ندارد. موارد نادری از خونریزی رحمی در زنانی که از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در دوران شیردهی استفاده می کنند گزارش شده است.

باروری.پس از حذف PTS در زنان، باروری بازیابی می شود.

عوارض جانبی لوونورژسترل

فراوانی عوارض جانبی (PD) پس از مصرف لوونورژسترل: اغلب (≥1/10)؛ اغلب (≥1/100،

غالبا- تهوع، خستگی، درد شکم، غیر چرخه ای مسائل خونین(خون ریزی).

غالبا- استفراغ، اسهال، سرگیجه، سردرد، درد غدد پستانی، تنش غدد پستانی، دیسمنوره، خونریزی شدید قاعدگی، تاخیر در قاعدگی (حداکثر 5-7 روز؛ اگر قاعدگی برای مدت طولانی تری رخ ندهد، بارداری باید مستثنی شود). واکنش های آلرژیک ممکن است: کهیر، بثورات، خارش، تورم صورت.

VTS.در اکثر زنان، پس از نصب VTS حاوی لوونورژسترل، تغییری در ماهیت خونریزی چرخه ای ایجاد می شود. در طول 90 روز اول استفاده، 22 درصد از زنان افزایش طول مدت خونریزی را مشاهده می کنند و خونریزی نامنظم در 67 درصد از زنان رخ می دهد، فراوانی این پدیده ها تا پایان به ترتیب به 3 و 19 درصد کاهش می یابد. از سال اول استفاده از VTS. در همان زمان، آمنوره در 0٪ و خونریزی نادر در 11٪ از بیماران در طول 90 روز اول استفاده ایجاد می شود. در پایان سال اول استفاده، فراوانی این پدیده ها به ترتیب به 16 و 57 درصد افزایش می یابد.

هنگام استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در ترکیب با درمان جایگزین استروژن طولانی مدت در اکثر زنان در طول سال اول استفاده، خونریزی چرخه ای به تدریج متوقف می شود.

در زیر اطلاعاتی در مورد بروز PD وجود دارد که با استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS گزارش شده است. فراوانی وقوع PD: خیلی اوقات (≥1/10)؛ اغلب (≥1/100، MedDRA. داده‌های فراوانی نشان‌دهنده بروز تقریبی PD است که در طول کارآزمایی‌های بالینی لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS برای اندیکاسیون‌های "پیشگیری از بارداری" و "منوراژی ایدیوپاتیک" شامل 5091 زن ثبت شده است.

PD گزارش شده در کارآزمایی های بالینی لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS برای اندیکاسیون "پیشگیری از هیپرپلازی آندومتر در طول درمان جایگزینی استروژن" (شامل 514 زن) با همان فراوانی مشاهده شد، به جز مواردی که با ستاره (*، **) نشان داده شده اند.

از کنار سیستم ایمنی: فرکانس ناشناخته - حساسیت مفرط به لوونورژسترل، از جمله راش، کهیر و آنژیوادم.

از طرف روان:اغلب - خلق و خوی افسرده، افسردگی.

از سمت سیستم عصبی:اغلب - سردرد؛ اغلب میگرن

از دستگاه گوارش:اغلب - درد شکم، درد در ناحیه لگن؛ اغلب - حالت تهوع.

از پوست و بافت های زیر جلدی:اغلب - آکنه، هیرسوتیسم؛ به ندرت - آلوپسی، خارش، اگزما.

از سیستم اسکلتی عضلانی و بافت همبند:اغلب - کمر درد **.

از دستگاه تناسلی و غدد پستانی:اغلب - تغییر در حجم از دست دادن خون، از جمله افزایش و کاهش شدت خونریزی، لکه بینی، الیگومنوره، ولوواژینیت *، ترشح از دستگاه تناسلی *. اغلب - عفونت اندام های لگنی، کیست های تخمدان، دیسمنوره، درد در غدد پستانی **، گرفتگی غدد پستانی، دفع VTS (کامل یا جزئی)؛ به ندرت - سوراخ شدن رحم (از جمله نفوذ).

نتایج نظرسنجی:فرکانس ناشناخته - افزایش فشار خون.

* اغلب با توجه به اندیکاسیون "پیشگیری از هیپرپلازی آندومتر در طول درمان جایگزینی استروژن".

** اغلب با توجه به اندیکاسیون "پیشگیری از هیپرپلازی آندومتر در طی درمان جایگزینی استروژن".

برای توصیف واکنش های خاص، مترادف های آنها و حالت های مرتبط، در بیشتر موارد از اصطلاحات مربوط به MedDRA.

اثر متقابل

با استفاده همزمان از داروها - القاء کننده آنزیم های کبدی میکروزومی، متابولیسم لوونورژسترل تسریع می شود.

داروهای زیر ممکن است اثربخشی لوونورژسترول را کاهش دهند: آمپرناویر، لانسوپرازول، نویراپین، اکسکاربازپین، تاکرولیموس، توپیرامات، ترتینوئین، باربیتورات ها (از جمله پریمیدون)، فنوباربیتال، فنی توئین و کاربامازپین، داروهای حاوی سنت جان ورت. (Hypericum perforatum)و همچنین ریفامپیسین، ریتوناویر، آمپی سیلین، تتراسایکلین، ریفابوتین، گریزئوفولوین، افاویرنز. اثربخشی داروهای هیپوگلیسمی و ضد انعقاد (مشتقات کومارین، فنیدیون) را کاهش می دهد. غلظت پلاسمایی کورتیکواستروئیدها را افزایش می دهد. داروهای حاوی لوونورژسترل ممکن است خطر سمیت سیکلوسپورین را به دلیل سرکوب متابولیسم آن افزایش دهند.

لوونورژسترل ممکن است اثربخشی اولیپریستال را با رقابت با گیرنده پروژسترون کاهش دهد. بنابراین، استفاده همزمان از داروهای حاوی لوونورژسترل با داروهای اولیپریستال توصیه نمی شود.

برای همکاری نظامی-فنی(به علاوه). اثر القا کننده های آنزیم های میکروزومی کبدی بر اثربخشی لوونورژسترل در ترکیب VTS ناشناخته است، اما اعتقاد بر این است که قابل توجه نیست، زیرا لوونورژسترل در ترکیب VTS یک اثر عمدتاً موضعی دارد.

مصرف بیش از حد

علائم:تهوع، استفراغ، لکه بینی / خونریزی.

رفتار:علامت دار، پادزهر خاصی وجود ندارد.

برای VTS.قابل اجرا نیست.

روش های تجویز

داخل، داخل رحمی.

اقدامات احتیاطی برای ماده لوونورژسترل

هنگام مصرف خوراکی

لوونورژسترل فقط باید برای پیشگیری از بارداری اضطراری مصرف شود. استفاده مکرر در یک دوره قاعدگی توصیه نمی شود.

لوونورژسترل باید در اسرع وقت مصرف شود، اما حداکثر تا 72 ساعت پس از مقاربت محافظت نشده. اثربخشی پیشگیری از بارداری اضطراری با تاخیر در استفاده به میزان قابل توجهی کاهش می یابد.

لوونورژسترول جایگزین استفاده از روش های دائمی پیشگیری از بارداری نمی شود. در بیشتر موارد، ماهیت چرخه قاعدگی را تحت تاثیر قرار نمی دهد. با این حال، ممکن است لکه بینی بدون چرخه و تاخیر در قاعدگی برای چند روز وجود داشته باشد. با تاخیر در قاعدگی برای بیش از 5-7 روز و تغییر ماهیت آن (ترشحات کم یا زیاد)، بارداری باید حذف شود. بروز درد در قسمت تحتانی شکم، غش کردن ممکن است نشان دهنده حاملگی خارج از رحم باشد.

در نوجوانان زیر 16 سال، استفاده از لوونورژسترل تنها در موارد استثنایی (از جمله تجاوز به عنف) و تنها پس از مشورت با متخصص زنان امکان پذیر است. پس از پیشگیری اضطراری از بارداری، مشاوره دوم با متخصص زنان توصیه می شود.

در بیماری های دستگاه گوارش (به عنوان مثال بیماری کرون)، و همچنین در زنان دارای اضافه وزن، اثربخشی لوونورژسترل ممکن است کاهش یابد.

لوونورژسترل در زنان مبتلا به بیماری کبد یا مجاری صفراوی، با سابقه بیماری التهابی لگن یا حاملگی خارج از رحم، با استعداد ارثی یا اکتسابی برای ترومبوز باید با احتیاط مصرف شود.

هنگام استفاده از همکاری نظامی-فنی

قبل از نصب VTS حاوی لوونورژسترل، فرآیندهای پاتولوژیک در آندومتر باید حذف شوند، زیرا خونریزی / لکه بینی نامنظم اغلب در ماه های اول استفاده از آن مشاهده می شود. اگر خونریزی پس از شروع درمان جایگزینی استروژن در زنی که همچنان به استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS که قبلاً برای پیشگیری از بارداری ایجاد شده بود، ادامه می‌دهد، باید از فرآیندهای پاتولوژیک در آندومتر نیز حذف شود. هنگامی که خونریزی نامنظم در طول درمان طولانی مدت ایجاد می شود، اقدامات تشخیصی مناسب نیز باید انجام شود.

لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS برای پیشگیری از بارداری پس از مقاربت استفاده نمی شود.

لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS باید با احتیاط در زنان مبتلا به بیماری مادرزادی یا اکتسابی دریچه ای قلب، با در نظر گرفتن خطر اندوکاردیت سپتیک استفاده شود. هنگام نصب یا حذف VTS، به این بیماران باید آنتی بیوتیک برای پیشگیری داده شود.

لوونورژسترل در دوزهای پایین می تواند بر تحمل گلوکز تأثیر بگذارد، بنابراین غلظت پلاسمایی آن باید در زنان مبتلا به دیابت که از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS استفاده می کنند، به طور منظم کنترل شود. به عنوان یک قاعده، تنظیم دوز داروهای کاهنده قند خون مورد نیاز نیست.

برخی از تظاهرات پولیپوز یا سرطان آندومتر ممکن است با خونریزی نامنظم پوشانده شود. در چنین مواردی، معاینه اضافی برای روشن شدن تشخیص ضروری است.

لوونورژسترول به عنوان بخشی از VTS یک داروی انتخاب اول برای زنان جوان که قبلاً باردار نبودند یا برای زنان یائسه با آتروفی شدید رحم نیست.

داده های موجود نشان می دهد که استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS خطر ابتلا به سرطان سینه را در زنان یائسه زیر 50 سال افزایش نمی دهد. با توجه به اطلاعات محدود به دست آمده در طول مطالعه این دارو در اندیکاسیون "پیشگیری از هیپرپلازی آندومتر در طی درمان جایگزینی استروژن"، خطر ابتلا به سرطان پستان در صورت استفاده از آن برای این اندیکاسیون قابل تایید یا رد نیست.

الیگو و آمنوره.الیگو و آمنوره در زنان در سنین باروری به ترتیب در 57 و 16 درصد موارد تا پایان سال اول استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS به تدریج ایجاد می شود. اگر قاعدگی در هفته ششم پس از شروع آخرین قاعدگی وجود نداشته باشد، بارداری باید حذف شود. آزمایش های تکراری بارداری برای آمنوره ضروری نیست مگر اینکه علائم دیگری از بارداری وجود داشته باشد.

هنگامی که لوونورژسترل در VTS همراه با درمان مداوم جایگزین استروژن استفاده می شود، اکثر زنان به تدریج در طول سال اول دچار آمنوره می شوند.

بیماری التهابی لگن (PID).سیم راهنما به محافظت از PTS حاوی لوونورژسترل در برابر عفونت در هنگام قرار دادن کمک می کند و درج کننده PTS به طور خاص برای به حداقل رساندن خطر عفونت طراحی شده است. PID در بیمارانی که از VTS استفاده می کنند اغلب به عنوان یک بیماری مقاربتی طبقه بندی می شود. مشخص شده است که وجود شرکای جنسی متعدد یک عامل خطر برای PID است. PID می تواند عواقب جدی داشته باشد: آنها می توانند باروری را مختل کنند و خطر حاملگی خارج از رحم را افزایش دهند.

مانند سایر روش‌های زنان و زایمان، عفونت شدید یا سپسیس (از جمله سپسیس استرپتوکوک گروه A) می‌تواند پس از قرار دادن PTS ایجاد شود، اگرچه این بسیار نادر است.

برای اندومتریت مکرر یا PID، یا برای عفونت های شدید یا حاد مقاوم به درمان برای چند روز، VTS حاوی لوونورژسترل باید برداشته شود. اگر خانمی درد مداوم در قسمت پایین شکم، لرز، تب، درد همراه با مقاربت جنسی (دیسپارونی)، لکه بینی/خونریزی طولانی یا شدید از واژن، تغییر در ماهیت ترشحات از واژن دارد، باید فوراً با او مشورت کنید. یک دکتر. درد شدید یا تب که مدت کوتاهی پس از قرار دادن PTS رخ می دهد ممکن است نشان دهنده یک عفونت شدید باشد که نیاز به درمان فوری دارد. حتی در مواردی که تنها چند علامت احتمال عفونت را نشان می دهد، بررسی و نظارت باکتریولوژیک نشان داده می شود.

اخراج.علائم احتمالی دفع نسبی یا کامل هر PTS خونریزی و درد است. انقباضات ماهیچه های رحم در دوران قاعدگی گاهی منجر به جابجایی PTS یا حتی بیرون راندن آن از رحم می شود که منجر به خاتمه عمل پیشگیری از بارداری می شود. دفع جزئی ممکن است اثربخشی VTS حاوی لوونورژسترل را کاهش دهد. از آنجایی که لوونورژسترل در ترکیب VTS از دست دادن خون قاعدگی را کاهش می دهد، افزایش آن ممکن است نشان دهنده دفع VTS باشد. به یک زن توصیه می شود مثلاً هنگام دوش گرفتن، نخ ها را با انگشتان خود بررسی کند. اگر خانمی علائم جابجایی یا از دست دادن PTS را پیدا کرد یا نخ ها را احساس نکرد، باید از آمیزش جنسی یا سایر روش های پیشگیری از بارداری اجتناب کرد و باید در اسرع وقت با پزشک مشورت شود.

اگر موقعیت در حفره رحم نادرست است، PTS باید برداشته شود. در عین حال می توان یک سیستم جدید نیز نصب کرد.

سوراخ و نفوذ.سوراخ شدن یا نفوذ در بدن یا دهانه رحم PTS به ندرت اتفاق می افتد، عمدتاً در حین تزریق، و ممکن است اثربخشی لوونورژسترل را به عنوان بخشی از PTS کاهش دهد. در این موارد، سیستم باید حذف شود. با تاخیر در تشخیص سوراخ شدن و مهاجرت VTS، عوارضی مانند چسبندگی، پریتونیت، انسداد روده، سوراخ شدن روده، آبسه یا فرسایش اندام های داخلی مجاور مشاهده می شود. خطر سوراخ شدن رحم در زنان شیرده افزایش می یابد. هنگام قرار دادن VTS بعد از زایمان و در زنان با شیب ثابت رحم ممکن است خطر سوراخ شدن افزایش یابد.

حاملگی خارج رحمی.زنان با سابقه حاملگی خارج از رحم (خارج از رحم) که جراحی لوله فالوپ یا عفونت لگن داشته اند، در معرض خطر بیشتری برای بارداری خارج از رحم هستند. احتمال حاملگی خارج از رحم را باید در مورد درد زیر شکم در نظر گرفت، به خصوص اگر همراه با قطع قاعدگی باشد یا زمانی که خانمی که آمنوره دارد شروع به خونریزی می کند. فراوانی حاملگی خارج از رحم هنگام استفاده از VTS حاوی لوونورژسترل تقریباً 0.1٪ در سال است. خطر مطلق حاملگی خارج رحمی در زنانی که از این دارو استفاده می کنند کم است. با این حال، اگر زنی با PTS ثابت حاوی لوونورژسترل باردار شود، احتمال نسبی حاملگی خارج از رحم بیشتر است.

از دست دادن نخ.اگر در طول معاینه زنان، نخ‌هایی برای برداشتن PTS در ناحیه گردن رحم یافت نشد، بارداری باید حذف شود. نخ ها می توانند به داخل حفره رحم یا کانال دهانه رحم کشیده شوند و پس از قاعدگی بعدی دوباره نمایان شوند. اگر حاملگی کنار گذاشته شود، معمولاً می توان محل نخ ها را با کاوش دقیق با ابزار مناسب تعیین کرد. اگر نخ ها قابل تشخیص نباشند، ممکن است خروج PTS از حفره رحم رخ داده باشد. برای تعیین محل صحیح سیستم می توان از سونوگرافی استفاده کرد. اگر در دسترس نباشد یا ناموفق باشد، از معاینه اشعه ایکس برای تعیین محل VTS استفاده می شود.

کیست های تخمدان.از آنجایی که اثر ضد بارداری لوونورژسترل در ترکیب VTS عمدتاً به دلیل اثر موضعی آن است، زنان در سنین باروری معمولاً چرخه های تخمک گذاری را با پارگی فولیکول ها تجربه می کنند. گاهی اوقات آترزی فولیکول ها به تأخیر می افتد و رشد آنها ادامه پیدا می کند. این فولیکول های بزرگ شده از نظر بالینی از کیست تخمدان قابل تشخیص نیستند. کیست تخمدان به عنوان یک واکنش نامطلوب در حدود 7 درصد از زنانی که از VTS حاوی لوونورژسترل استفاده می کنند گزارش شده است. در بیشتر موارد، این فولیکول ها هیچ علامتی ایجاد نمی کنند، اگرچه گاهی اوقات با درد در قسمت پایین شکم یا درد در حین مقاربت همراه هستند.

به عنوان یک قاعده، کیست های تخمدان در عرض دو تا سه ماه پس از مشاهده، خود به خود ناپدید می شوند. اگر این اتفاق نیفتد، توصیه می شود نظارت با سونوگرافی و همچنین انجام اقدامات درمانی و تشخیصی را ادامه دهید. در موارد نادر، باید به مداخله جراحی متوسل شد.

استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در ترکیب با درمان جایگزینی استروژن.هنگام استفاده از لوونورژسترل به عنوان بخشی از VTS در ترکیب با استروژن، لازم است اطلاعات مشخص شده در دستورالعمل استفاده از استروژن مربوطه را نیز در نظر بگیرید.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کار.اثر لوونورژسترل بر توانایی رانندگی و کار با ماشین آلات مطالعه نشده است. در صورت بروز سرگیجه، از رانندگی با وسایل نقلیه و کار با مکانیسم هایی که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند، خودداری شود.

فرمول: C21H28O2، نام شیمیایی: (17alpha)-13-ethyl-17-hydroxy-18،19-dinopregn-4-en-20-yn-3-one.
گروه دارویی:هورمون ها و آنتاگونیست ها / استروژن ها، ژستاژن ها. همولوگ ها و آنتاگونیست های آنها.
اثر فارماکولوژیک:ژستاژنیک، ضد بارداری

خواص دارویی

لوونورژسترول ایزومر فعال دارویی نورژسترل است. لوونورژسترل دو برابر قویتر از نورژسترل است. لوونورژسترول اندومتر را تغییر می دهد و تخمک گذاری را کند می کند، از کاشت تخمک بارور شده جلوگیری می کند، حساسیت گیرنده های پروژسترون و استروژن آندومتر را کاهش می دهد، آن را نسبت به استرادیول ایمن می کند و اثر ضد تکثیری قوی دارد. لوونورژسترول در نتیجه افزایش ویسکوزیته مخاط دهانه رحم با پیشرفت اسپرم تداخل می کند. لوونورژسترل به عنوان بخشی از یک سیستم درمانی داخل رحمی تأثیر مستقیم موضعی بر لوله های فالوپ، آندومتر و ویسکوزیته مخاط کانال دهانه رحم دارد. لوونورژسترل بر عملکرد گنادوتروپیک غده هیپوفیز اثر می گذارد و در نتیجه اوج هورمون های لوتئینیزه کننده و محرک فولیکول را کاهش می دهد.
هنگامی که به صورت خوراکی مصرف شود، به طور کامل و سریع در دستگاه گوارش جذب می شود، فراهمی زیستی تقریباً 100٪ است. حداکثر غلظت در سرم خون هنگام مصرف 0.75 میلی گرم یک بار پس از 0.9 - 2.3 ساعت به دست می آید و 6.4 - 21.8 نانوگرم در میلی لیتر است. لوونورژسترل حدود 50 درصد به آلبومین پلاسما و 47.5 درصد به گلوبولین متصل به هورمون جنسی متصل می شود. میانگین حجم ظاهری توزیع لوونورژسترل حدود 106 لیتر است. لوونورژسترل با تشکیل متابولیت های غیرفعال دارویی (اشکال کونژوگه و غیر کونژوگه 3 آلفا، 5 بتا تتراهیدرولونورژسترل) در کبد متابولیزه می شود. ایزوآنزیم اصلی دخیل در متابولیسم لوونورژسترل CYP3A4 است. ایزوآنزیم های CYP2E1، CYP2C19 و CYP2C9 نیز ممکن است دخیل باشند، اما به میزان کمتر. نیمه عمر 19.1 - 29.7 ساعت است. کلیرانس کل لوونورژسترل از پلاسمای خون حدود 1.0 میلی لیتر در دقیقه بر کیلوگرم است. لوونورژسترول عمدتا از طریق ادرار دفع می شود، مقدار کمی از مدفوع دفع می شود.
هنگام استفاده از یک سیستم درمانی داخل رحمی، میزان آزاد شدن لوونورژسترل به داخل رحم در ابتدا حدود 20 میکروگرم در روز است و پس از پنج سال به حدود 11 میکروگرم در روز کاهش می یابد. متوسط نرخ آزادسازی لوونورژسترل حدود 14 میکروگرم در روز تا 5 سال است. سیستم‌های درمانی داخل رحمی را می‌توان در زنانی که تحت درمان جایگزینی هورمون قرار می‌دهند، همراه با داروهای استروژن از طریق پوست یا خوراکی که حاوی پروژسترون نیستند، استفاده کرد. پس از تجویز، لوونورژسترل پس از یک ساعت در پلاسما یافت می شود، حداکثر غلظت 2 هفته پس از تجویز دارو می رسد.

نشانه ها

سیستم درمانی داخل رحمی: منوراژی ایدیوپاتیک، پیشگیری از بارداری (طولانی مدت)، پیشگیری از هیپرپلازی آندومتر در طول درمان جایگزینی استروژن.
داخل: پیشگیری از بارداری اورژانسی پس از مقاربت در زنان (از جمله پس از مقاربت محافظت نشده و اگر روش پیشگیری از بارداری مورد استفاده قابل اعتماد نباشد).

دوز و تجویز لوونورژسترل

لوونورژسترل به صورت خوراکی و داخل رحمی مصرف می شود. در داخل، در 96 ساعت اول پس از مقاربت با دوز 0.75 - 1.5 میلی گرم استفاده می شود. روش پیشگیری از بارداری اورژانسی بیش از یک بار در هر 4 تا 6 ماه توصیه نمی شود. داخل رحمی، یک سیستم درمانی داخل رحمی به داخل حفره رحم وارد می شود.
به دلیل احتمال اختلال در عملکرد قاعدگی، باید از مصرف مکرر لوونورژسترل به صورت خوراکی در طول یک دوره قاعدگی خودداری شود. از اشکال خوراکی لوونورژسترل به عنوان وسیله ای برای پیشگیری مداوم و منظم از بارداری استفاده نکنید، زیرا این امر منجر به افزایش عوارض جانبی و کاهش اثربخشی دارو می شود.
اگر خونریزی رحمی بعد از جلوگیری از بارداری اورژانسی بعد از مقاربت رخ دهد، معاینه زنان توصیه می شود و اگر قاعدگی بیش از 5 تا 7 روز به تعویق بیفتد، بارداری باید حذف شود.
فقط پس از مشورت با متخصص زنان و تنها در موارد استثنایی (از جمله تجاوز به عنف) می توان از لوونورژسترل برای پیشگیری از بارداری اورژانسی پس از مقاربت در نوجوانان زیر 16 سال استفاده کرد.
قبل از نصب یک سیستم درمانی داخل رحمی، لازم است یک معاینه پزشکی زنان و زایمان، از جمله معاینه غدد پستانی، اندام های لگنی، معاینه اسمیر از دهانه رحم انجام شود.
معاینه مجدد 4-12 هفته پس از نصب سیستم درمانی داخل رحمی ضروری است، سپس 1 بار در سال یا بیشتر در صورت لزوم. سیستم درمانی داخل رحمی تا پنج سال موثر باقی می ماند. یک سیستم درمان داخل رحمی فقط باید توسط پزشکی نصب شود که در این روش به خوبی آموزش دیده یا تجربه استفاده از این نوع دارو را داشته باشد.
زنانی که از داروهای ضد بارداری حاوی پروژسترون استفاده می کنند ممکن است خطر ترومبوز وریدی را افزایش دهند. هنگامی که علائم ترومبوز وریدی ظاهر می شود، اقدامات تشخیصی و درمانی مناسب باید بلافاصله انجام شود.
پس از حذف سیستم درمانی داخل رحمی، توانایی بچه دار شدن پس از شش ماه در 50٪ از زنان، در یک سال - در 96.4٪ بازسازی می شود.
اثر ضد بارداری لوونورژسترل در بیماران دارای اضافه وزن کمتر موثر است.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط، ترومبوفلبیت، اختلالات ترومبوآمبولیک، بیماری عروق کرونر، بیماری عروق مغزی، بارداری (یا مشکوک به آن)؛ علاوه بر این برای تجویز خوراکی - زردی (از جمله سابقه)، آسیب شناسی شدید مجاری صفراوی یا کبد، شیردهی، بلوغ. علاوه بر این برای سیستم درمانی داخل رحمی - عفونت های دستگاه ادراری تحتانی، بیماری های التهابی مکرر یا موجود اندام های لگن، اندومتریت پس از زایمان، التهاب دهانه رحم، بیماری های حاد یا تومورهای کبدی، سقط سپتیک در 3 ماه گذشته، دیسپلازی دهانه رحم، خونریزی رحمی پاتولوژیک با منشأ ناشناخته. نئوپلاسم های بدخیم دهانه رحم یا رحم، ناهنجاری های اکتسابی یا مادرزادی رحم، از جمله فیبرومیوم هایی که حفره رحم را تغییر شکل می دهند. تومورهای وابسته به پروژسترون، از جمله سرطان سینه؛ آسیب شناسی، که با افزایش حساسیت به عفونت همراه است، سن بالای 65 سال (بدون اطلاعات ایمنی).

محدودیت های کاربردی

برای سیستم درمانی داخل رحمی پس از مشورت با پزشک: سردرد غیرمعمول شدید، میگرن، میگرن کانونی با از دست دادن نامتقارن بینایی یا سایر علائمی که نشان دهنده ایسکمی گذرا مغزی است. فشار خون شریانی شدید، زردی، اختلالات شدید گردش خون، از جمله انفارکتوس میوکارد و سکته مغزی. دیابت.
امکان حذف سیستم درمانی داخل رحمی باید در اولین رخداد یا وجود هر یک از شرایط فوق مورد بحث قرار گیرد.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

استفاده از لوونورژسترل در دوران بارداری منع مصرف دارد.
اگر حاملگی در حین استفاده از یک سیستم درمانی داخل رحمی رخ دهد، توصیه می شود که این سیستم برداشته شود، زیرا هر گونه ضد بارداری داخل رحمی که در محل باقی بماند، خطر زایمان زودرس و سقط جنین را افزایش می دهد. بررسی رحم یا برداشتن سیستم درمان داخل رحمی می تواند منجر به سقط جنین خود به خودی شود. لازم است در مورد امکان ختم مصنوعی بارداری در زمانی که حذف دقیق ضد بارداری داخل رحمی غیرممکن است بحث شود. اگر سیستم درمانی داخل رحمی قابل برداشتن نباشد و خانم بخواهد به بارداری ادامه دهد، باید بیمار را از عواقب و خطرات احتمالی زایمان زودرس برای نوزاد مطلع کرد. در این موارد نظارت دقیق بر روند بارداری ضروری است. در خانمی که سیستم درمانی داخل رحمی نصب شده است، خطر حاملگی خارج رحمی افزایش می‌یابد، بنابراین لازم است از این موضوع خارج شود. حاملگی خارج رحمی. باید به زن توضیح داده شود که باید فوراً تمام علائمی را که حاکی از عارضه بارداری است (مثلاً دردهای کولیکی شکمی همراه با تب و غیره) گزارش کند.
لوونورژسترول در شیر مادر دفع می شود: در هنگام شیردهی، تقریباً 0.1٪ از دارو همراه با شیر مادر وارد بدن کودک می شود. شیردهی در حین مصرف لوونورژسترل خوراکی برای پیشگیری از بارداری اورژانسی پس از مقاربت باید به مدت 36 ساعت قطع شود.
برای سیستم درمانی داخل رحمی، در نظر گرفته شده است که استفاده از هر روش پروژسترون خالص برای پیشگیری از بارداری 6 هفته پس از تولد تأثیر نامطلوبی بر رشد و رشد کودک ندارد، بنابراین، بعید است که دارو در دوزها برای کودک خطر ایجاد کند. که توسط سیستم درمانی داخل رحمی واقع در حفره رحم آزاد می شوند.

عوارض جانبی لوونورژسترل

سیستم عصبی و اندام های حسی:عصبی بودن، کم خلقی، سردرد، افسردگی، میگرن، بی ثباتی خلقی، خستگی، سرگیجه، تغییرات انحنای قرنیه، عدم تحمل لنز تماسی.
دستگاه گوارش:درد شکم، تهوع، نفخ، استفراغ، اسهال، نفخ شکم، گرفتگی شکم.
دستگاه ادراری تناسلی:لکه بینی، خونریزی رحم/واژن، کیست های خوش خیم تخمدان، الیگو- و آمنوره، خونریزی شدید قاعدگی، درد لگن، خونریزی کم قاعدگی، دیسمنوره، ولوواژینیت، ترشحات واژن، تنگی سینه، کاهش میل جنسی، بیماری التهابی لگن، التهاب لگنی، سوراخ شدن رحم، کلواسما، کاندیدیاز واژینال، تغییرات ترشح دهانه رحم، حاملگی خارج رحمی، احساس نخ ها توسط شریک جنسی در هنگام مقاربت، سرطان سینه،
پوشش های پوستی:آکنه، راش، آلوپسی، هیرسوتیسم، اگزما، خارش، بثورات، کهیر.
دیگران:کمردرد، افزایش وزن، ادم، کاهش وزن، فشار خون بالا، حساسیت مفرط به دارو یا یکی از اجزای دارو، از جمله کهیر، راش، آنژیوادم، سپسیس.
در حین قرار دادن / برداشتن سیستم درمان داخل رحمی:درد، خونریزی، واکنش وازوواگال همراه با سرگیجه یا غش، تشنج صرع در بیماران مبتلا به صرع.

تداخل لوونورژسترل با سایر مواد

با استفاده ترکیبی از لوونورژسترل با القا کننده های ایزوآنزیم سیتوکروم P450، ممکن است اثر لوونورژسترل با افزایش متابولیسم آن کاهش یابد. داروهای زیر ممکن است اثربخشی لوونورژسترول را کاهش دهند: لانزوپرازول، آمپرناویر، نویراپین، تاکرولیموس، اکسکاربازپین، توپیرامات، باربیتورات ها (از جمله پریمیدون)، ترتینوئین، کاربامازپین، فنی توئین، سنت ریفابوتین، تتراسایکلین، گریزئوفولوین. لوونورژسترول اثربخشی داروهای ضد انعقاد (مشتقات کومارین، فنیدیون)، داروهای کاهنده قند خون، ضد فشار خون و ضد تشنج را کاهش می دهد. لوونورژسترل باعث افزایش محتوای گلوکوکورتیکواستروئیدها در سرم خون می شود. لوونورژسترل ممکن است سمیت سیکلوسپورین را به دلیل سرکوب متابولیسم آن افزایش دهد. لوونورژسترول می تواند متابولیسم کلردیازپوکساید و دیازپام را مختل کند که منجر به تجمع در پلاسمای خون دومی می شود. به دلیل مهار گردش مجدد کبدی استروئیدهای جنسی، که با تغییر در فلور روده همراه است، هنگامی که لوونورژسترل همراه با سولفامتوکسی پیریدازین، آمپی سیلین، کلرامفنیکل، فنوکسی متیتروفورانیستیل استفاده می شود، ممکن است افزایش خونریزی بین قاعدگی رخ دهد.

مصرف بیش از حد

با مصرف بیش از حد لوونورژسترل، عوارض جانبی افزایش می یابد. درمان علامتی ضروری است، پادزهر خاصی وجود ندارد.

نام تجاری داروهای دارای ماده موثره لوونورژسترل

داروهای ترکیبی:
لوونورژسترول + اتینیل استرادیول: Anteovin، Microgynon®، Minisiston، Minisiston® 20 fem، Ovidon، Oralcon، Trigestrel، Triquilar®.
لوونورژسترل + استرادیول: کلیمونورم®;
اتینیل استرادیول + لوونورژسترل: Rigevidon®، Rigevidon® 21+7، Tri-regol®، Tri-regol® 21+7، Triquilar®.

لوونورژسترل یک داروی ضد بارداری است.

ترکیب و شکل انتشار

صنعت داروسازی یک ضد بارداری را در کپسول ها و به شکل یک سیستم درمانی داخل رحمی تولید می کند که ماده فعال آن لوونورژسترل است.

خواص دارویی

لوونورژسترول ایزومر نورژسترل است. این دارو آندومتر را تغییر می دهد، به کاهش سرعت تخمک گذاری کمک می کند، علاوه بر این، از ورود تخمک بارور شده به بافت رحم جلوگیری می کند، حساسیت گیرنده های آندومتر را کاهش می دهد و دارای اثر ضد تکثیر است.

داروی ضد بارداری ویسکوزیته به اصطلاح مخاط دهانه رحم را افزایش می دهد که از حرکت اسپرم به داخل رحم جلوگیری می کند. لوونورژسترول موجود در سیستم درمانی داخل رحمی، آندومتر، لوله های فالوپ و ویسکوزیته مخاط را تحت تاثیر قرار می دهد.

هنگام مصرف لوونورژسترل، فراهمی زیستی آن 100٪ است. حداکثر غلظت در خون در عرض دو ساعت رخ می دهد. در پلاسما تا 50 درصد به آلبومین متصل می شود. در کبد متابولیزه می شود. نیمه عمر بین 19 تا 29 ساعت است. از طریق ادرار دفع می شود، قسمت کوچکی - همراه با مدفوع.

هنگام استفاده از یک سیستم درمانی داخل رحمی، ترکیب فعال لوونورژسترل با 20 میکروگرم در روز، پس از یک دوره پنج ساله - تا 11 میکروگرم در روز، به داخل رحم آزاد می شود.

موارد مصرف

لوونورژسترل برای استفاده به عنوان یک سیستم درمانی داخل رحمی برای منوراژی ایدیوپاتیک، علاوه بر این، به عنوان پیشگیری از بارداری طولانی مدت، و همچنین برای جلوگیری از هیپرپلازی آندومتر نشان داده شده است.

داخل دارو لوونورژسترل برای پیشگیری از بارداری اورژانسی به اصطلاح پس از مقاربت برای زنان تجویز می شود.

موارد منع مصرف

من فهرست می کنم که در چه شرایطی داروی لوونورژسترل منع مصرف دارد:

حساسیت به اجزای دارو؛
با ترومبوفلبیت؛
بارداری؛
اختلالات ترومبوآمبولیک؛
آسیب شناسی عروق کرونر؛
شیردهی؛
زردی؛
بیماری های عروق مغزی؛
آسیب شناسی مجاری صفراوی؛
از مصرف دارو در دوران بلوغ خودداری کنید.
عفونت های دستگاه ادراری؛
دهانه رحم؛
آسیب شناسی التهابی اندام های لگن؛
دیسپلازی دهانه رحم؛
اندومتریت پس از زایمان؛
تومورهای کبدی؛
خونریزی رحمی پاتولوژیک؛
ناهنجاری های رحم؛
تومورهای رحم؛
تومورهای وابسته به پروژسترون؛
سرطان پستان؛
سن بالای 65 سال.

با احتیاط، هنگامی که یک زن چنین علائمی دارد، هنگام نصب سیستم درمانی داخل رحمی، میگرن، فشار خون شریانی، سکته مغزی، اختلالات گردش خون، دیابت، انفارکتوس میوکارد، از یک ضد بارداری استفاده می شود. اگر این علائم ظاهر شد، لازم است با پزشک در مورد توصیه برداشتن سیستم داخل رحمی صحبت کنید.

کاربرد و دوز

لوونورژسترول ضد بارداری به صورت خوراکی مصرف می شود، علاوه بر این، داخل رحمی نیز تجویز می شود. داخل کپسول ها در چهار روز اول پس از مقاربت محافظت نشده استفاده می شود، معمولاً دارو با دوز 0.75 - 1.5 میلی گرم استفاده می شود. پیشگیری از بارداری اورژانسی بیش از یک بار در هر 4 یا 6 ماه توصیه نمی شود.

از اشکال خوراکی داروی لوونورژسترل به عنوان پیشگیری از بارداری معمولی استفاده نکنید، زیرا این امر منجر به افزایش اثرات جانبیو اثربخشی دارو را کاهش دهد.

قبل از نصب سیستم درمانی داخل رحمی در یک زن، باید معاینه زنان از بیمار انجام شود. لازم است یک ماه یا 12 هفته پس از نصب این سیستم مورد بررسی مجدد قرار گیرد که برای مدت پنج سال موثر می باشد.

اثرات جانبی

استفاده از لوونورژسترول می تواند عوارض جانبی زیر را ایجاد کند: یک زن عصبی تر می شود، خلق و خوی او کاهش می یابد، سردرد ممکن است، خستگی، افسردگی، میگرن مشاهده می شود، علاوه بر این، بی ثباتی خلق و خو، سرگیجه و عدم تحمل لنزهای تماسی.

استفاده از یک ضد بارداری می تواند تظاهرات منفی را از سمت گوارش ایجاد کند که به صورت درد در ناحیه شکم، حالت تهوع، نفخ، ممکن است استفراغ، اسهال، نفخ شکم و بیمار از گرفتگی شکم شکایت کند.

سایر واکنش های منفی به دارو به شرح زیر خواهد بود: لکه بینی ماهیت لکه دار، خونریزی رحم، کیست تخمدان، ولوواژینیت، تنش سینه، اندومتریت، کاهش میل جنسی، حساسیت در لمس غدد پستانی، دهانه رحم، سوراخ شدن رحم، واژن. کاندیدیاز، بثورات، آکنه، علاوه بر این، آلوپسی، هیرسوتیسم، کهیر روی پوست وجود دارد.

از دیگر عوارض جانبی می توان اشاره کرد: کمردرد، افزایش وزن بدن، ادم، افزایش فشار خون مشخصه است، علاوه بر این، حساسیت به یک ضد بارداری، آنژیوادم، سپسیس.

مصرف بیش از حد دارو

در صورت مصرف بیش از حد داروی ضد بارداری لوونورژسترل، درمان علامتی انجام می شود.

شرایط خاص

اثر ضد بارداری لوونورژسترل در زنان دارای اضافه وزن کمتر موثر است.

آنالوگ ها

Microlute دارویی، Postinor، علاوه بر این، Mirena، Eskinor-F، Norplant، و Escapel.

نتیجه

قبل از استفاده از ضد بارداری لوونورژسترل، یک زن باید با یک متخصص زنان با تجربه مشورت کند.

لوونورژسترول یک ماده فعال در یک گروه کامل از داروهای ضد بارداری اضطراری و دائمی است. اثر آن بر بدن زن قابل توجه است، دارای موارد منع مصرف و عوارض جانبی مکرر است. برای اینکه به سلامت آسیب نرسانید، مهم است که این مسائل را از قبل مطالعه کنید - قبل از استفاده از ماده.

لوونورژسترول برای چیست؟

دامنه اصلی داروهای با ماده فعال مشخص شده، پیشگیری از بارداری ناخواسته و پیشگیری از بارداری اضطراری است.

وجوه صادر شده در سه شکل - هر کدام هدف خاص خود را از استفاده دارند:

قرص. اغلب، داروها برای پیشگیری از بارداری اضطراری پس از مقاربت محافظت نشده یا محافظت نشده در نظر گرفته می شوند.
دستگاه داخل رحمی (IUD). ابزارهای پیشگیری از بارداری طولانی مدت، مدت اعتبار 5 سال است. علاوه بر این، IUD می تواند به عنوان استفاده شود اقدام پیشگیرانههیپرپلازی غشای داخلی رحم در طول درمان با استروژن، و همچنین با قاعدگی سنگین و دردناک.
کپسول برای کاشت زیر جلدی. درست مانند IUD، آنها وسیله ای برای پیشگیری از بارداری با مدت اثربخشی 5 سال هستند.

لوونورژسترل چگونه کار می کند

هنگام مصرف داروی حاوی لوونورژسترل، تاثیر بر بدن زنطبق مکانیسم زیر اتفاق می افتد:

تخمک گذاری کند می شود، غشای داخل رحمی تسلیم تغییرات می شود، در نتیجه تخمک بارور شده نمی تواند در حفره رحم بماند و باقی بماند.
تحت تأثیر ماده فعال، مخاط موجود در دهانه رحم متراکم تر می شود که از نزدیک شدن اسپرم به تخمک جلوگیری می کند.

لوونورژسترل به عنوان بخشی از دستگاه های داخل رحمیبه همین ترتیب کار می کند:

تغییرات در ساختار آندومتر؛
مخاط ویسکوزیته، تراکم بیشتری به دست می آورد.
باز بودن لوله های فالوپ کاهش می یابد.

پس از قطع مصرف دارو، احتمال باردار شدن دوباره باز می گردد.

لوونورژسترل برای چه کسانی منع مصرف دارد؟

به دلیل تأثیر قابل توجه آن، این ماده دارای موارد منع مصرف زیادی است.

امتناع از مصرف دارو با لوونورژسترل در موارد زیر باید باشد:

هنگامی که یک زن به یک ماده حساسیت دارد.
این داروهای ضد بارداری در دوران بارداری و شیردهی ممنوع است.
موارد منع مصرف بیماری های کبدی است.
نباید توسط دختران زیر 18 سال مصرف شود.
IUD برای دیسپلازی دهانه رحم، تومورهای بدخیم در اندام تناسلی یا غدد پستانی و همچنین اگر زن در 4 ماه گذشته سقط پیچیده داشته باشد استفاده نمی شود.

عوارض ناشی از استفاده

بر اساس اینکه کدام داروی ضد بارداری حاوی لوونورژسترل است، احتمال عوارض جانبی می تواند از 5 تا 15٪ متغیر باشد.

بیشتر اوقات ، آنها کمی قابل توجه هستند ، عوارض و ناراحتی خاصی ایجاد نمی کنند.

شایع ترین عوارض جانبی:

حالت تهوع، اختلال در عملکرد دستگاه روده;
درد دردناک در شکم؛
از دست دادن قدرت، تحریک پذیری؛
اختلال در چرخه قاعدگی، تغییر در شدت خون، لکه بینی در 2-3 هفته از چرخه.
سردردهای مکرر؛
تنش و بزرگ شدن غدد پستانی؛
بثورات پوستی؛
تورم اندام تحتانی.

داروهای حاوی لوونورژسترل

انتخاب زیادی از داروهای ضد بارداری با ماده فعال مشخص شده وجود دارد. وجوه ذکر شده در زیر در صادر می شود اشکال مختلفو در ماهیت تأثیر بر بدن زن متفاوت است.

هنگام انتخاب یک داروی ضد بارداری، حتما به فراهمی زیستی یا قابلیت جذب آن توجه کنید.

نام (فرم شماره)	حداکثر غلظت بعد از استفاده	مزایای	ایرادات
لوونورژسترل (قرص)	1 تا 2 ساعت	1. ارزان ترین در میان آنالوگ ها. 2. نیمه عمر طولانی; 3. دوز به 2 قرص تقسیم می شود. به همین دلیل، غلظت موثر ماده فعال برای مدت طولانی تری حفظ می شود.	1. مقدار ناچیز جذب; 2. اغلب عوارض جانبی وجود دارد - در 15٪ موارد.
پوستینور (قرص)		1. قیمت پایین; 2. بسته شامل 2 قرص; 3. عوارض جانبی در 8 درصد موارد مشاهده می شود. 4. فراهمی زیستی بالا. 5. حداکثر نیمه عمر.	1. زمان لازم برای رسیدن به حداکثر غلظت بالاتر از حد متوسط است.
Escapelle (قرص)		1. حداکثر فراهمی زیستی. 2. حداکثر نیمه عمر; 3. عوارض جانبی تنها در 5 درصد موارد مشاهده شد.	1. داروی گران قیمت; 2. تولید شده در 1 قرص، زیرا غلظت بالا در بدن دوام زیادی ندارد.
اسکینور-اف (قرص)		1. منتشر شده در 2 دوزهای مختلف، که به شما امکان می دهد کارایی را برای مدت طولانی حفظ کنید. 2. داروی ارزان قیمت; 3. حداکثر قابلیت هضم.	1. احتمال بروز عوارض جانبی به اندازه کافی بالا - حدود 11٪.
میکرولوت (قرص، آی یو دی)	1 تا 1.5 هفته	1. می توان برای جلوگیری از بارداری دائمی استفاده کرد. 2. در برخی از پاتولوژی های زنان اثر درمانی دارد. 3. به طور متوسط تنها 6 درصد موارد مصرف دارو عوارض جانبی نشان داد.	1. ضعیف جذب می شود. 2. نیمه عمر کوتاه.
نورپلانت (کپسول برای کاشت زیر پوست)		1. یک فرم آزادسازی راحت به شما امکان می دهد از دارو برای پیشگیری از بارداری به مدت 5 سال بدون مداخله رحم استفاده کنید. 0

لوونورژسترول

نام لاتین

لوونورژسترول

نام شیمیایی

(17آلفا)-13-اتیل-17-هیدروکسی-18،19-دینوپرگن-4-en-20-ین-3-ون

فرمول ناخالص

C 21 H 28 O 2

گروه دارویی

استروژن ها، ژستاژن ها؛ همولوگ ها و آنتاگونیست های آنها

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

N92 قاعدگی فراوان، مکرر و نامنظم
N95.1 یائسگی و شرایط آب و هوایی زنان
Z30.0 توصیه ها و توصیه های عمومی در مورد پیشگیری از بارداری
Z30.5 نظارت بر استفاده (داخل رحمی) پیشگیری از بارداری

کد CAS

797-63-7

مشخصه

ضد بارداری (ژستاژن).

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک - ضد بارداری، gestagenic.

باعث مهار تخمک گذاری و تغییرات در آندومتر می شود و از کاشت تخمک بارور شده جلوگیری می کند. ویسکوزیته مخاط دهانه رحم را افزایش می دهد که از پیشرفت اسپرم جلوگیری می کند.

لوونورژسترل به عنوان بخشی از سیستم درمانی داخل رحمی (IUD)، اثر موضعی مستقیمی بر روی آندومتر، لوله‌های فالوپ و ویسکوزیته مخاط کانال دهانه رحم دارد.

پس از مصرف خوراکی، به سرعت و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود، فراهمی زیستی حدود 100٪ است. C max در پلاسما پس از مصرف یک دوز 0.75 میلی گرم پس از (0.7 ± 1.6) ساعت مشخص می شود و (7.7 ± 14.1) نانوگرم در میلی لیتر است. به آلبومین سرم (تقریبا 50٪) و گلوبولین متصل به هورمون جنسی (47.5٪) متصل می شود. متابولیت ها در کبد متابولیزه می شوند و از نظر دارویی غیر فعال هستند. T 1/2 - (24.4 ± 5.3) ساعت عمدتاً با ادرار، مقدار کمی - با مدفوع دفع می شود.

هنگام استفاده از IUD، سرعت آزاد شدن لوونورژسترل به داخل حفره رحم در ابتدا تقریباً 20 میکروگرم در روز است و پس از پنج سال به تقریباً 11 میکروگرم در روز کاهش می یابد. متوسط نرخ آزادسازی لوونورژسترل تقریباً 14 میکروگرم در روز تا 5 سال است. IUD را می توان در زنان تحت درمان جایگزینی هورمونی در ترکیب با داروهای استروژن خوراکی یا ترانس درمال بدون پروژسترون استفاده کرد.

کاربرد

داخل. پیشگیری از بارداری اورژانسی پس از مقاربت در زنان (از جمله پس از مقاربت محافظت نشده و اگر روش پیشگیری از بارداری استفاده شده قابل اعتماد نباشد).

برای سیستم درمانی داخل رحمی پیشگیری از بارداری (طولانی مدت)، منوراژی ایدیوپاتیک، پیشگیری از هیپرپلازی اندومتر در طول درمان جایگزینی استروژن.

موارد منع مصرف

حساسیت، بارداری (یا شک به آن)؛ برای تجویز خوراکی (اختیاری) - بیماری شدید کبدی یا مجاری صفراوی، زردی (از جمله سابقه)، بلوغ، شیردهی؛ برای IUD (اختیاری) - بیماری های التهابی موجود یا عود کننده اندام های لگن، عفونت های دستگاه ادراری تحتانی، اندومتریت پس از زایمان، سقط سپتیک در 3 ماه گذشته، دهانه رحم، بیماری هایی که با افزایش حساسیت به عفونت همراه هستند. دیسپلازی دهانه رحم، نئوپلاسم های بدخیم رحم یا دهانه رحم، تومورهای وابسته به پروژسترون، از جمله. سرطان پستان؛ خونریزی رحمی پاتولوژیک با علت ناشناخته، ناهنجاری های مادرزادی یا اکتسابی رحم، از جمله. فیبرومیوم که منجر به تغییر شکل حفره رحم می شود. بیماری های حاد یا تومورهای کبدی.

محدودیت های کاربردی

برای نیروی دریایی پس از مشاوره با متخصص: میگرن، میگرن کانونی با از دست دادن نامتقارن بینایی یا سایر علائمی که نشان دهنده ایسکمی گذرا مغزی است. سردرد غیرعادی شدید؛ زردی، فشار خون شریانی شدید؛ اختلالات شدید گردش خون، از جمله. سکته مغزی و انفارکتوس میوکارد.

اگر هر یک از شرایط زیر وجود داشته باشد یا برای اولین بار رخ دهد، امکان برداشتن IUD باید مورد بحث قرار گیرد.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

در بارداری منع مصرف دارد.

اگر حاملگی در حین استفاده از IUD رخ دهد، توصیه می شود سیستم را حذف کنید هر IUD باقی مانده در محل خطر سقط جنین و زایمان زودرس را افزایش می دهد. برداشتن IUD یا کاوش رحم می تواند منجر به سقط خود به خود شود. اگر برداشتن دقیق ضد بارداری داخل رحمی امکان پذیر نباشد، امکان ختم مصنوعی بارداری باید مورد بحث قرار گیرد. اگر خانمی بخواهد حاملگی را حفظ کند و آی یو دی خارج نشود، باید بیمار را از خطرات و عواقب احتمالی زایمان زودرس برای نوزاد مطلع کرد. در چنین مواردی، روند بارداری باید به دقت کنترل شود. حاملگی خارج از رحم باید رد شود (اگر زنی که IUD گذاشته باردار شود، خطر نسبی حاملگی خارج از رحم افزایش می یابد). باید به زن توصیه شود که باید تمام علائم حاکی از عارضه بارداری، به ویژه دردهای شکمی کولیکی همراه با تب را گزارش کند.

به شیر مادر نفوذ می کند: در هنگام شیردهی، حدود 0.1٪ لوونورژسترول همراه با شیر مادر وارد بدن نوزاد می شود. شیردهی پس از مصرف خوراکی دارو به منظور پیشگیری از بارداری اورژانسی پس از مقاربت باید به مدت 36 ساعت قطع شود.

برای نیروی دریایی اعتقاد بر این است که استفاده از هر روش صرفاً پروژسترونی پیشگیری از بارداری 6 هفته پس از تولد انجام نمی شود تاثیر مضردر مورد رشد و تکامل کودک، بعید است که در دوزهای آزاد شده توسط IUD واقع در حفره رحم، خطری برای کودک ایجاد کند.

اثرات جانبی

در آزمایشات بالینی، اغلب در زنانی که لوونورژسترول خوراکی (0.75 میلی گرم)، حالت تهوع (23.1٪)، درد شکم (17.6٪)، خستگی (16.9٪)، سردرد (16، 8٪)، اختلال در چرخه قاعدگی، از جمله . خونریزی شدید قاعدگی (13.8%)، خونریزی کم قاعدگی (12.5%)، سرگیجه (11.2%)، تنش سینه (10.7%)، استفراغ (5.6%)، اسهال (5، 0%).

هنگام استفاده از IUD

از سیستم عصبی و اندام های حسی: ≥1٪<10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

از دستگاه گوارش: ≥1٪<10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

از دستگاه تناسلی: ≥1٪ - خونریزی رحم / واژینال، لکه بینی، اولیگو- و آمنوره، کیست تخمدان خوش خیم. ≥1%<10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

از طرف پوست: ≥1%<10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

سایر موارد: ≥1%<10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

اثر متقابل

با استفاده همزمان از القاء کننده های ایزوآنزیم سیتوکروم P450، متابولیسم لوونورژسترل ممکن است افزایش یافته و اثر آن کاهش یابد. داروهای زیر ممکن است اثربخشی لوونورژسترل را کاهش دهند: آمپرناویر، لانسوپرازول، نویراپین، اکسکاربازپین، تاکرولیموس، توپیرامات، ترتینوئین، باربیتورات ها (از جمله پریمیدون)، فنی توئین و کاربامازپین، داروهای حاوی سنت، ریفابوتین، گریزئوفول. لوونورژسترول اثربخشی داروهای کاهنده قند خون و ضد انعقادها (مشتقات کومارین، فنیدیون) را کاهش می دهد، غلظت HA پلاسما را افزایش می دهد. داروهای حاوی لوونورژسترل ممکن است خطر سمیت سیکلوسپورین را به دلیل سرکوب متابولیسم آن افزایش دهند.

مقدار و نحوه مصرف

داخل، داخل رحمی. در داخل، در 96 ساعت اول پس از مقاربت با دوز 0.75-1.5 میلی گرم استفاده می شود. استفاده از روش اورژانسی پیشگیری از بارداری بیش از یک بار در 4-6 ماه توصیه نمی شود.

داخل رحمی، IUD در حفره رحم قرار می گیرد.

اقدامات پیشگیرانه

از مصرف مکرر دارو در داخل در همان سیکل قاعدگی به دلیل احتمال اختلال در قاعدگی باید خودداری شود. استفاده از لکفرم خوراکی به عنوان وسیله ای برای پیشگیری از بارداری منظم و مداوم مجاز نیست، زیرا. این منجر به کاهش اثربخشی دارو و افزایش عوارض جانبی می شود. اگر قاعدگی بیش از 7-5 روز پس از جلوگیری از بارداری اورژانسی به تعویق بیفتد، بارداری باید حذف شود و در صورت خونریزی رحم، معاینه زنان توصیه می شود.

در نوجوانان زیر 16 سال، استفاده از روش اورژانسی پیشگیری از بارداری پس از مقاربت فقط در موارد استثنایی (از جمله تجاوز به عنف) و تنها پس از مشورت با متخصص زنان امکان پذیر است.

قبل از نصب آی یو دی، معاینه عمومی پزشکی و زنان از جمله معاینه اندام های لگنی و غدد پستانی و همچنین معاینه اسمیر از دهانه رحم ضروری است. یک زن باید 4-12 هفته پس از قرار دادن IUD مجددا معاینه شود و سپس یک بار در سال یا بیشتر در صورت وجود اندیکاسیون بالینی. IUD به مدت پنج سال موثر باقی می ماند. فقط یک پزشک با تجربه با این IUD یا آموزش دیده در این روش باید نصب کند.

نتایج برخی از مطالعات اخیر نشان می دهد که زنانی که از داروهای ضد بارداری فقط پروژسترون استفاده می کنند ممکن است خطر ترومبوز وریدی را افزایش دهند. با این حال، این نتایج قطعی نیست. با این حال، هنگامی که علائم ترومبوز وریدی ظاهر می شود، اقدامات تشخیصی و درمانی مناسب باید بلافاصله انجام شود.

پس از برداشتن IUD، توانایی بچه دار شدن در 50٪ از زنان پس از 6 ماه، در 96.4٪ - پس از 12 ماه بازسازی می شود.

سال آخرین تعدیل

2011

تداخل با سایر مواد فعال

آکاربوز*
گلیپیزید*	در مقابل پس زمینه لوونورژسترل، اثر هیپوگلیسمی ضعیف می شود. با یک قرار ملاقات ترکیبی، نظارت مداوم بر غلظت گلوکز در خون ضروری است.
انسولین محلول [تک جزئی خوک]*	در مقابل پس زمینه لوونورژسترل، اثر هیپوگلیسمی ضعیف می شود (ممکن است افزایش دوز مورد نیاز باشد).
کاربامازپین*	کاربامازپین باعث تحریک فعالیت سیستم CYP450 در کبد، کاهش سطح پلاسما و کاهش قابلیت اطمینان اثر ضد بارداری لوونورژسترل می شود.
لووتیروکسین سدیم*	در برابر پس زمینه لوونورژسترل، سطح گلوبولین متصل شونده به تیروکسین در پلاسما افزایش می یابد (ممکن است افزایش دوز مورد نیاز باشد).
رتینول*	در مقابل پس زمینه لوونورژسترل، افزایش قابل توجهی در سطح پلاسما ممکن است.
ریفامپیسین*	ریفامپیسین به عنوان یک القاء کننده آنزیم های کبدی، تبدیل زیستی را تسریع می کند، می تواند اثر لوونورژسترل را تضعیف کند و قابلیت اطمینان پیشگیری از بارداری را کاهش دهد.
فنی توئین*	فنی توئین فعالیت سیتوکروم P450 را تحریک می کند، تبدیل زیستی را تسریع می کند و می تواند اثر ضد بارداری لوونورژسترل را تضعیف کند.

لوونورژسترول (نام دوم "اتینیل استرادیول") به طور گسترده در زنان مدرن به منظور جلوگیری از بارداری ناخواسته استفاده می شود. این ماده بسته به توصیه پزشک معالج می تواند برای اهداف دیگری نیز استفاده شود.

لوونورژسترول با جلوگیری از تخمک گذاری، با تغییر مخاط دهانه رحم و پوشش داخلی رحم عمل می کند.

فارماکولوژی مدرن بیش از 20 دارو با اتینیل استرادیول دارد. بیایید برخی از آنها را در نظر بگیریم.

داروهای ضد بارداری خوراکی کلاسیک با لوونورژسترل، مانند Gravistat، Rigividon، Triquilar، Anteovin نه تنها به محافظت از زن در برابر بارداری ناخواسته کمک می کنند، این داروها همچنین چرخه قاعدگی را تنظیم می کنند، سندرم پیش از قاعدگی را کاهش می دهند. محافظت به دلیل افزایش ویسکوزیته مخاط دهانه رحم و مهار ترشح هورمون های گنادوتروپیک هیپوفیز رخ می دهد. شکل انتشار این داروها قرص یا دراژه است. شکل پذیرش - شفاهی.

داروهای ضد بارداری با لوونورژسترول نه تنها به شکل قرص ها یا دراژه های معمولی هستند. بنابراین آماده سازی Mirena و Levonov یک سیستم درمانی داخل رحمی یا به عبارت ساده تر، یک دستگاه داخل رحمی است. این ماده مستقیماً در داخل بدن زن عمل می کند و باعث آتروفی موقت آندومتر می شود و در نتیجه از لقاح تخمک جلوگیری می کند. مارپیچ ها تا پنج سال طراحی شده اند.

نوع دیگر پیشگیری از بارداری کپسول های زیر جلدی قابل کاشت نورپلانت است. شش کپسول با جراحی زیر پوست در ناحیه شانه قرار می گیرد و اثر آن تا پنج سال است.

علاوه بر این، لوونورژسترول نیز در داروهایی استفاده می شود که برای جلوگیری از تخمک گذاری و در نتیجه بارداری ناخواسته پس از مقاربت محافظت نشده طراحی شده اند. گروه پیشگیری از بارداری اورژانسی پس از مقاربت برای زنانی که سیکل قاعدگی منظمی دارند شامل Escapel و Postinor است. پذیرش آنها باید حداکثر 48 ساعت پس از مقاربت انجام شود. بیش از 4 دوز در ماه توصیه نمی شود، در غیر این صورت ممکن است علائم مصرف بیش از حد شرح داده شده در دستورالعمل ها رخ دهد.

علاوه بر جلوگیری از بارداری، لوونورژسترل برای بهبود سلامت زنان در دوران یائسگی استفاده می شود. بنابراین داروی کلیمونورم به عنوان یک درمان جایگزین در صورت کمبود مقدار هورمون های جنسی زنانه در بدن و همچنین در دوره پس از یائسگی استفاده می شود.

قرص های ضد بارداری تریزیستون
تریزیستون یک قرص ضد بارداری سه فازی است که نشانه اصلی استفاده از آن پیشگیری از بارداری ناخواسته است. بسته بندی شده...