Nombre internacional:

Forma de dosificación: gragea

Efecto farmacológico:

Indicaciones:

Gravistat 125

Nombre internacional:

Forma de dosificación:

Efecto farmacológico:

Indicaciones:

Klimonorm

Nombre internacional: Estradiol + Levonorgestrel (Estradiol + Levonorgestrel)

Forma de dosificación: gragea

Efecto farmacológico: Fármaco combinado estrógeno-gestágeno. Compensa la falta de hormonas sexuales femeninas en la menopausia. Elimina somáticos, mentales...

Indicaciones: Terapia sustitutiva por falta de hormonas sexuales femeninas tras un inicio normal, prematuro o provocado quirúrgicamente...

Levonova

Nombre internacional: Levonorgestrel (levonorgestrel)

Forma de dosificación:

Efecto farmacológico:

Indicaciones:

Microgynon

Nombre internacional: Etinilestradiol + Levonorgestrel (Etinilestradiol + Levonorgestrel)

Forma de dosificación: grageas, comprimidos, comprimidos recubiertos

Efecto farmacológico: Fármaco anticonceptivo combinado estrógeno-gestágeno. Cuando se toma por vía oral, inhibe la secreción pituitaria de hormonas gonadotrópicas. Anticonceptivo...

Indicaciones: Anticoncepción, trastornos funcionales del ciclo menstrual (incluyendo dismenorrea sin causa orgánica, metrorragia disfuncional, síndrome premenstrual).

microlaúd

Nombre internacional: Levonorgestrel (levonorgestrel)

Forma de dosificación: gragea

Efecto farmacológico: Gestágeno sintético con acción anticonceptiva. Aumenta la viscosidad del moco cervical, lo que impide el avance de los espermatozoides. Oprime...

Indicaciones: La anticoncepción como medicamento adicional en mujeres que usan métodos no hormonales, así como en presencia de contraindicaciones para el uso de medicamentos estrógeno-gestágenos.

minisistón

Nombre internacional: Etinilestradiol + Levonorgestrel (Etinilestradiol + Levonorgestrel)

Forma de dosificación: grageas, comprimidos, comprimidos recubiertos

Efecto farmacológico: Fármaco anticonceptivo combinado estrógeno-gestágeno. Cuando se toma por vía oral, inhibe la secreción pituitaria de hormonas gonadotrópicas. Anticonceptivo...

Indicaciones: Anticoncepción, trastornos funcionales del ciclo menstrual (incluyendo dismenorrea sin causa orgánica, metrorragia disfuncional, síndrome premenstrual).

Miranova

Nombre internacional: Etinilestradiol + Levonorgestrel (Etinilestradiol + Levonorgestrel)

Forma de dosificación: grageas, comprimidos, comprimidos recubiertos

Efecto farmacológico: Fármaco anticonceptivo combinado estrógeno-gestágeno. Cuando se toma por vía oral, inhibe la secreción pituitaria de hormonas gonadotrópicas. Anticonceptivo...

Indicaciones: Anticoncepción, trastornos funcionales del ciclo menstrual (incluyendo dismenorrea sin causa orgánica, metrorragia disfuncional, síndrome premenstrual).

Mirena

Nombre internacional: Levonorgestrel (levonorgestrel)

Forma de dosificación: sistema de terapia intrauterina

Efecto farmacológico: Progestágeno anticonceptivo. Levonorgestrel como parte del DIU tiene un efecto local directo sobre el endometrio, provoca su temporal ...

Indicaciones: Anticoncepción (a largo plazo), menorragia, prevención de la hiperplasia endometrial durante la terapia de reemplazo de estrógenos.

La anticoncepción intrauterina se hizo popular de inmediato entre las mujeres porque da un resultado alto y es muy conveniente de usar. Uno de estos anticonceptivos es la espiral Mirena, que es efectiva para, pero antes de usarla, debe familiarizarse con las revisiones y las consecuencias. Tampoco está de más descubrir las características del remedio y su efecto en el cuerpo.

Uso en la menopausia

Mirena con la menopausia, o más bien en sus etapas iniciales, ayuda a una mujer a prevenir embarazos no deseados y normalizar el equilibrio hormonal del cuerpo. En las etapas iniciales del proceso de insuficiencia ovárica, permanece la probabilidad de concepción. Pero puede ser muy difícil, porque los síntomas son muy similares a la manifestación de la menopausia. Sí, y la ausencia de la menstruación puede estar asociada con el acercamiento de la menopausia.

Además, no puedes estar cien por ciento segura del resultado de una prueba de embarazo. El hecho es que el nivel de hCG aumenta durante la menopausia y sus indicadores corresponden a los de las primeras semanas después de la concepción. Resulta que la prueba puede ser negativa, pero en realidad hay un embarazo.

Por lo tanto, las mujeres deciden usar Mirena para continuar una vida sexual activa sin la amenaza de la concepción. En este caso, la espiral no afecta la calidad. relaciones sexuales. Se instala durante un largo período de tiempo con requisitos mínimos de control.

Vale la pena señalar que esta espiral se diferencia de las opciones habituales, porque su composición incluye progesterona de origen sintético. Debido a esto, el equilibrio hormonal se estabiliza, lo que conduce a la eliminación de los síntomas desagradables de la menopausia.

Características de la espiral

El anticonceptivo hormonal viene en forma de un dispositivo en forma de T con dos antenas especiales. Gracias a esta forma, la espiral se puede fijar de forma segura en el útero. Además, se proporciona un bucle de hilos, con la ayuda de los cuales se elimina el sistema.

En el cuerpo del dispositivo en sí, se proporciona una cavidad en la que se encuentra el componente hormonal, representado por levonorgestrel (52 miligramos). La herramienta en sí se almacena dentro de un tubo especial, protegido envasado al vacío hecho de plástico y papel. Debe almacenarse a 15-30 grados por no más de tres años a partir de la fecha de fabricación.

Cómo funciona

El principio activo de la espiral pertenece a los gestágenos. Hormona:

• bloquea el crecimiento del endometrio;
• no da Células cancerígenas multiplicar;
• normaliza el equilibrio entre estrógeno y progesterona;
• no afecta el funcionamiento normal de los ovarios;
• bloquea la aparición de patologías de los órganos pélvicos;
• reduce los síntomas de la menopausia;
• protege contra la concepción no deseada;
• actúa como un excelente medio para prevenir la endometriosis.

Después de instalar el sistema, el cuerpo de la mujer recibe una determinada dosis de levonorgestrel (20 mcg) todos los días. Al final del período de uso de cinco años, esta cifra se reduce a 10 mcg por día. Es importante señalar que casi toda la dosis de la hormona se concentra en el endometrio y el contenido de la hormona en la sangre no supera la microdosis.

El principio activo no comienza a fluir a la sangre inmediatamente. Esto sucede después de aproximadamente una hora, y después de 14 días, la sangre contiene la mayor concentración de levonorgestrel, pero esta cifra depende del peso de la mujer. Si una mujer no pesa más de 54 kilogramos, esta cifra será 1,5 veces mayor.

Según las revisiones, después de instalar el sistema, se puede notar una descarga inestable de naturaleza manchada, pero solo durante los primeros meses. Esto se debe a la reestructuración del endometrio, después de lo cual la duración y el volumen del sangrado se reducen significativamente. Y a veces se detienen por completo.

Espiral hormonal contra las enfermedades de la menopausia

Los síntomas del síndrome de la menopausia son causados ​​por la desestabilización del fondo hormonal. Pero no siempre este problema se puede resolver tomando medicamentos hormonales con estrógeno. El hecho es que muchas enfermedades en el cuerpo femenino provocan el predominio del estrógeno sobre la progesterona. Aquí, el uso de medicamentos que contienen estrógenos solo exacerba el problema, lo que aumenta la velocidad y el abandono de la enfermedad.

Levonorgestrel, que está contenido en la espiral Mirena, puede ayudar en la lucha contra los siguientes problemas:

hiperplasia endometrial

El estrógeno provoca una división excesiva de las células de los tejidos, lo que puede causar cáncer. Además, los aumentos repentinos de hormonas pueden aumentar los síntomas de la hiperplasia. En este caso, la espiral reduce el efecto de los estrógenos sobre el endometrio, pero al mismo tiempo no impide que la hormona tenga un efecto positivo sobre el funcionamiento del corazón, los vasos sanguíneos, el sistema urinario, el tejido óseo, etc.

endometriosis

esta enfermedad es consecuencia directa falta de progesterona en el contexto de un exceso de estrógeno. Mirena bloquea el desarrollo de la endometriosis y también contribuye al hundimiento de la enfermedad. Levonorgestrel tiene un efecto beneficioso sobre la mucosa uterina, bloqueando la propagación de focos de endometriosis y el riesgo de desarrollar cáncer. Se puede observar una gran cantidad de críticas positivas sobre la espiral Mirena para la endometriosis en la premenopausia sin consecuencias negativas para la salud de la mujer.

mioma

Notamos de inmediato que con tal enfermedad no siempre es posible usar una espiral. Todo dependerá de las características del tumor (localización y tamaño). Aquí, el agente reduce significativamente el suministro de nutrición al tumor.

Sangrado

Mirena contiene un análogo de la progesterona, que puede reducir la actividad del sangrado y su volumen. Pero su uso está permitido solo si el sangrado no está asociado con enfermedades oncológicas.

Un cambio en el fondo hormonal siempre conduce a una disminución de las defensas del organismo, por lo que estas enfermedades suelen presentarse precisamente con la llegada de la menopausia. Mirena y premenopausia están conectados de tal manera que la propia espiral reduce significativamente el riesgo de diversas patologías debido al apoyo de la microflora vaginal y la estabilización del equilibrio hormonal.

Las principales indicaciones y contraindicaciones de uso.

Desafortunadamente, no todas las mujeres pueden usar la herramienta. Para empezar, vale la pena señalar que un requisito previo es el examen de todo el organismo.

En este caso, las contraindicaciones son:

• tumores malignos;
• oncología mamaria;
• sangrado asociado con una enfermedad grave;
• intolerancia individual a los gestágenos;
• trombosis venosa;
• inflamación de los órganos pélvicos;
• infección en el sistema urinario;
• endometritis;
• problemas hepáticos (hepatitis, cirrosis);
• enfermedad cardíaca y renal;
• Aborto reciente (hace tres meses).

¡Importante! Cualquier patología inflamatoria de los órganos pélvicos son indicaciones para la extracción de la espiral. Además, los anticonceptivos intrauterinos están contraindicados con un alto riesgo de enfermedades infecciosas (problemas de inmunidad, falta de una pareja permanente).

A pesar del efecto mínimo de levonorgestrel sobre el funcionamiento del cuerpo, está contraindicado en todos los tipos de cáncer. Las enfermedades relativamente contraindicadas incluyen migrañas, hipertensión arterial, tromboflebitis y diabetes mellitus. En estos casos, el médico determina la posibilidad de usar un anticonceptivo hormonal intrauterino, pero solo después de un diagnóstico de laboratorio completo.

Principales indicaciones de uso:

1. Anticoncepción. El objetivo principal de la instalación del DIU sigue siendo la prevención de la concepción no deseada.
2. Menorragia idiopática. El DIU se usa como elemento de terapia solo en ausencia de procesos hiperplásicos en la mucosa uterina, así como patologías extragenitales.
3. Prevención de la hiperplasia endometrial. Se usa cuando se prescribe una terapia de reemplazo de estrógenos cuando es necesario equilibrar los estrógenos y las progestinas en el cuerpo.
4. Sangrado profuso sin causa clara. Después de instalar la espiral, o más bien después de 4 meses, la cantidad de descarga debería volver a la normalidad.

Efectos secundarios de la bobina Mirena

Vale la pena señalar que, a menudo, los efectos secundarios aparecen solo en los primeros meses después de que el médico haya instalado el sistema. Aquí debes prestar atención a la fuerza de su manifestación. Si los efectos secundarios son menores, la mujer puede continuar usando el remedio, pero este problema se resuelve con el médico tratante.

Entre los efectos secundarios cabe destacar:

• migraña;
• dolor de cabeza;
• embarazo ectópico;
• saltos en la presión arterial;
• náusea;
• vómito;
• apariencia sobrepeso;
• mareo;
• erupciones alérgicas;
• dolor en los senos;
• estado emocional inestable;
• irritabilidad;
• insomnio.

Estos efectos secundarios aparecen con mayor frecuencia solo al comienzo del uso del remedio. A juzgar por las revisiones, la mayoría de las mujeres que se sometieron a un examen preliminar e instalaron una espiral con un especialista experimentado no sufren efectos secundarios. , los sofocos y la irritabilidad desaparecen casi de inmediato.

Muy raramente, el uso de una espiral puede causar:

• desarrollo de tumores;
• carrera
• infarto de miocardio;
• formación de quistes en los ovarios;
• ictericia.

Descarga abundante después de la instalación de la espiral.

Un cierto número de reseñas de mujeres contienen información sobre manchas después de la instalación de Mirena. Durante la premenopausia, la bobina puede causar manchado y manchado, pero esto es normal solo en los primeros cuatro meses después del procedimiento.

Del mismo modo, el cuerpo femenino se adapta a los cambios y la normalización del equilibrio hormonal. Además, en los primeros meses después de la instalación de la espiral, existe un riesgo importante de procesos inflamatorios. Por lo tanto, ante cualquier queja, debe consultar a un médico para eliminar otras causas de sangrado, incluso si no hay otros síntomas dolorosos.

En cuanto a la duración del sangrado, es de cinco o siete días. Pero pronto Mirena debería reducir la abundancia de secreciones, acercándolas gradualmente a la normalidad.

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Posibles efectos secundarios de Mirena

Según revisiones y estudios, las siguientes consecuencias, aunque aparecen muy raramente, todavía se producen:

• embarazo ectópico. En riesgo están las mujeres que sufrieron enfermedades infecciosas prolongadas y procesos inflamatorios. En este caso, se requiere una intervención quirúrgica inmediata. Los síntomas de la complicación incluyen mareos, náuseas, dolor en la parte inferior del abdomen, retraso en la menstruación, palidez de la piel y Debilidad general.
• Penetración. Los medios encarnados en las paredes del útero ocurren muy raramente. Esto es posible en el contexto de la lactancia, el nacimiento reciente de un niño o una ubicación no estándar del útero.
• La caída de la Marina. La caída en espiral es bastante común. La probabilidad de este proceso indeseable aumenta durante la menstruación y puede pasar desapercibido. Se recomienda a las mujeres que consulten inmediatamente a un médico para retirar el producto e instalar un nuevo sistema.
• procesos inflamatorios y enfermedades infecciosas. Alta probabilidad de desarrollo en el primer mes después de la instalación del sistema. Una mujer necesita ver a un médico que le prescribirá un tratamiento y decidirá si es necesario quitar el espiral.
• Amenorrea. Posible seis meses después de usar el DIU. Lo primero que debe hacer aquí es descartar el embarazo. Tenga en cuenta que después de eliminar el remedio, el ciclo se vuelve normal si el cese de la menstruación no es causado por otras razones.
• . Ocurre en solo el 12% de los pacientes (aproximadamente). También vale la pena señalar que los folículos agrandados adquieren tamaños normales de forma independiente después de unos meses.

No se puede decir nada más sobre las consecuencias. Esto se debe a la individualidad de cada caso ya la imposibilidad de recopilar información sobre todas las mujeres que usaron Mirena. Tenga en cuenta que este DIU con levonorgestrel es relativamente seguro, como todos los medicamentos que contienen hormonas. En la mayoría de los casos, los pacientes soportan con éxito los cinco años con este sistema, pero sujetos a una actitud responsable con su salud y superando el examen necesario.

Instalación, desmontaje y características de la espiral.

Vale la pena señalar que no todos los médicos tienen suficiente experiencia en la instalación de la bobina Mirena. Una mujer necesita encontrar un especialista que ya haya trabajado con este tipo de DIU y conozca las características de este procedimiento.

El producto está disponible en envases estériles que no se pueden abrir en casa. Esto lo realiza un especialista inmediatamente antes de la instalación. Si se ha violado la integridad del paquete, no se permite la instalación de la espiral. Se destruye como desecho médico. Lo mismo se aplica al procedimiento de extracción, porque la espiral usada todavía contiene hormonas.

Examen antes de la instalación de Mirena

Antes de comprar una espiral Mirena, debe verificar su estado de salud con anticipación. Primero debe visitar al médico tratante, quien le aconsejará:

• examinar la vagina;
• visita a un mamólogo;
• examinar la microflora de la vagina;
• Hacer una ecografía de los genitales.

Además, vale la pena realizar pruebas de hormonas para determinar con precisión el estado del fondo hormonal del cuerpo.

Características del uso de la herramienta para diversos fines.

Hay una lista de recetas para la fecha de instalación del DIU:

• Para la anticoncepción. El procedimiento debe llevarse a cabo en la primera semana del ciclo. Pero el reemplazo del DIU se realiza en cualquier día del ciclo menstrual.
• Después del parto. Aquí debe esperar la involución completa del útero, pero incluso con este factor, Mirena está contraindicado durante las primeras seis semanas después del nacimiento del niño. Además, si se produce un dolor intenso, se deben examinar los órganos pélvicos para descartar perforaciones.
• Para proteger el endometrio. Se puede utilizar junto con TRH. El procedimiento se realiza en los últimos días del ciclo. Con amenorrea, la bobina se puede instalar en cualquier momento.

Con qué frecuencia visitar al médico después de la instalación de la espiral.

V sin fallar una mujer debe presentarse en la cita de un ginecólogo a más tardar 3 meses después de la instalación de Mirena. Luego, puede visitar al médico una vez al año y, si tiene quejas, debe ir inmediatamente al hospital.

Si el médico permitiera la instalación de la espiral a una mujer que sufre de diabetes Ella necesita monitorear de cerca sus niveles de glucosa en sangre. El hecho es que el levonorgestrel todavía afecta negativamente la tolerancia a la glucosa. Cualquier dolencia no debe ser ignorada.

Eliminación de espirales

El sistema se retira tirando suavemente de hilos especialmente diseñados con unas pinzas estériles. A veces es imposible ver los hilos, entonces el médico recurre al uso de un gancho de tracción para una extracción segura. Además, en algunos casos, el especialista amplía el canal cervical.

¡Importante! El sistema se retira después de cinco años de uso cuando el paciente se siente normal. Para cualquier queja grave, el DIU debe retirarse del cuerpo de inmediato.

En cuanto a la reinstalación de una nueva herramienta, el procedimiento se puede realizar casi de inmediato. Aquí todo dependerá de la mensualidad. Al guardar el flujo menstrual, la instalación de un nuevo sistema se realiza en los días de la menstruación para eliminar el riesgo de fertilización del óvulo.

El médico debe advertir a la paciente que la inserción o extracción de un anticonceptivo hormonal intrauterino puede causar cierto dolor y sangrado. cuidado especial debe mostrarse a mujeres con epilepsia y estenosis cervical. Aquí son posibles síncope, bradicardia o ataques convulsivos.

Después de retirar Mirena, se verifica la integridad del sistema para excluir el deslizamiento de la cavidad hormonal de la espiral. Una vez que el médico confirma la integridad del remedio, no se requiere ninguna otra acción.

Lo que dicen las reseñas

Mirena resuelve varios problemas a la vez Problemas de mujeres. La premenopausia trae algunas molestias, que se asocian no solo con síntomas desagradables, sino también con la necesidad de seleccionar el anticonceptivo óptimo. La mayoría de las mujeres notan la practicidad de esta herramienta.

A menudo, las pacientes se preguntan si podrán quedar embarazadas después de retirar el sistema. Entonces, el 80% de las mujeres pudieron concebir un hijo (planeado) en el primer año después de la extracción del DIU. En otros casos, las enfermedades interfirieron o el embarazo se produjo un poco más tarde.

Por supuesto, con el acercamiento de la menopausia, muchas mujeres ya no planean tener un hijo. Es importante realizar la instalación de la espiral en el momento adecuado.

De hecho, las críticas son contradictorias. El grupo principal de mujeres no está satisfecho con el trasfondo emocional inestable en el primer mes de uso del DIU. Pero aquí debe tener en cuenta la reestructuración del cuerpo, que está tratando de acostumbrarse a los cambios y la influencia de la hormona.

Además, las mujeres notan que la espiral Mirena es mucho más conveniente que las orales, que requieren un régimen estricto. Si tomamos el precio del sistema, oscila entre 9 y 13 mil rublos. Con la expectativa de un período de cinco años, puede ahorrar una buena cantidad en contraste con el gasto en anticonceptivos.

El anticonceptivo hormonal intrauterino Mirena es un verdadero hallazgo durante la premenopausia, cuando la probabilidad de concepción permanece y el equilibrio hormonal debe normalizarse. Además, Mirena se muestra bien junto con la TRH basada en estrógenos. Solo queda seguir las recomendaciones y controlar su salud para evitar posibles consecuencias.

Levonova; levonorgestrel; microlaúd; Mirena(espiral intrauterina); Norplant; postino; Escapelle.

Levonorgestrel- Medios para la prevención del embarazo, anticoncepción. Tiene una actividad progestágena y antiestrogénica pronunciada, lo que contribuye a la inhibición de la concepción en una etapa temprana y la prevención del embarazo. El levonorgestrel es el progestágeno más estudiado, que se ha utilizado con éxito durante mucho tiempo en muchos anticonceptivos.

Sustancia activa activa:
Levonorgestrel / Levonorgestrel.

Formas de dosificación:
tabletas
Gragea.
Cápsulas.
Sistema intrauterino (dispositivo intrauterino).

Levonorgestrel

Propiedades / Acción:
Levonorgestrel tiene una actividad progestogénica y antiestrogénica pronunciada, lo que contribuye a la inhibición de la concepción en una etapa temprana y la prevención del embarazo. Levonorgestrel es un anticonceptivo oral (anticonceptivo oral) que funciona por ingestión. Rasgo distintivo preparaciones de levonorgestrel en comparación con la combinación de progestágeno-estrógeno anticonceptivos orales(microgynon, triquilar, femoden) es que contienen solo progestágeno (progestágeno) como ingrediente activo.
Para Anticoncepción de emergencia El levonorgestrel se utiliza a una dosis de 0,75 mg. Con una ingesta diaria prolongada a una dosis de 0,03 mg, el levonorgestrel tiene un efecto anticonceptivo debido a una serie de mecanismos, entre los cuales se asigna el papel principal a los efectos de los progestágenos periféricos.
Bajo la influencia de la droga, aumenta la viscosidad del moco en el cuello uterino (moco cervical o cervical), lo que dificulta que los espermatozoides ingresen a la cavidad uterina. El levonorgestrel inhibe la proliferación del endometrio, lo que imposibilita la implantación de un óvulo fecundado. El levonorgestrel puede tener un efecto inhibidor sobre la liberación de factores de liberación en el hipotálamo y reducir la producción de hormonas luteinizantes (LH) y estimulantes del folículo (FSH) por parte de la glándula pituitaria, y disminuir la función del cuerpo lúteo. La gravedad de estos efectos del levonorgestrel en dosis bajas es insignificante, pero suficiente para proporcionar un efecto anticonceptivo. En dosis bajas, no provoca la supresión completa de la ovulación.
sistema intrauterino:
El anticonceptivo intrauterino (mirena) es un sistema (dispositivo) de polietileno en forma de T, cuya varilla vertical consiste en un recipiente que contiene levonorgestrel cubierto con una membrana especial a través de la cual se produce continuamente la difusión controlada de 20 mcg / día de levonorgestrel.
El levonorgestrel, que ingresa directamente en la cavidad uterina, tiene un efecto local directo sobre el endometrio, evitando cambios proliferativos en él y, por lo tanto, reduciendo su función de implantación, y también aumenta la viscosidad del moco del canal cervical, lo que impide la penetración de los espermatozoides en la cavidad uterina. Levonorgestrel también tiene un ligero efecto sistémico, manifestado por la inhibición de la ovulación en un cierto número de ciclos. Reduce la cantidad de sangrado menstrual, reduce el dolor pre y menstrual.

Farmacocinética:
Tabletas, grageas:
El levonorgestrel, cuando se toma por vía oral, se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad de levonorgestrel es de alrededor del 100%. Tiene una alta (más del 90%) conexión con las proteínas plasmáticas. La concentración máxima en la sangre se observa después de 0,5-2 horas. En el futuro, la concentración del fármaco se caracteriza por una disminución en dos fases con una vida media de 2 o 24 horas. Se metaboliza en el hígado. Se distribuye bien por los órganos y tejidos. Alrededor del 10% de la dosis pasó a la leche materna. El 60% del medicamento se excreta en la orina, el 40%, a través de los intestinos. La ingesta diaria repetida no se acompaña de acumulación del principio activo y sus metabolitos.
sistema intrauterino:
Levonorgestrel entra directamente en la cavidad uterina. Una pequeña parte se absorbe en la circulación sistémica. La concentración de levonorgestrel en plasma es estable y es de 100-200 pg/ml (0,3-0,6 nmol/l).

Indicaciones:
Advertencia de embarazo.
Los comprimidos de 0,75 mg de levonorgestrel se utilizan como anticoncepción de emergencia después de una relación sexual si el preservativo masculino se ha roto o en caso de una relación sexual sin protección.
La gragea de levonorgestrel 0,03 mg se usa para la anticoncepción a largo plazo, así como un método anticonceptivo adicional en mujeres que usan métodos no hormonales para prevenir el embarazo y en los casos en que existen razones objetivas o subjetivas que no permiten el uso de progestágeno-estrógeno. anticonceptivos
Menorragia idiopática (para el sistema intrauterino).

Dosificación y administración:
Comprimidos de 0,75 mg:
Se toman 0,75 mg (1 tableta) de levonorgestrel dentro de las 72 horas (preferiblemente inmediatamente) después de la relación sexual sin protección, se debe tomar otra 1 tableta 12 horas después de la primera.
Gragea 0,03 mg:
0,03 mg (1 tableta) se toma por vía oral 1 tableta por día, durante mucho tiempo, sin interrupción. La recepción comienza el primer día de la menstruación, utilizando pastillas del día de la semana correspondiente del paquete del calendario. La gragea se toma sin masticar y se lava con una pequeña cantidad de líquido. La hora de ingreso no influye, sin embargo, la posterior administración del fármaco debe realizarse a la misma hora seleccionada, ya que el intervalo entre la toma de la gragea debe ser cercano a las 24 horas.
Cápsulas:
Implantado s/c en la región interna del hombro por un período de 5 años.

Se recomienda ingresar a la cavidad uterina en el día 4-6 del ciclo menstrual; después de un aborto artificial, inmediatamente o, preferiblemente, después de la próxima menstruación; después de un parto espontáneo sin complicaciones, no antes de las 6 semanas. El sistema intrauterino debe retirarse después de 5 años. Al mismo tiempo, es posible introducir un nuevo sistema intrauterino al mismo tiempo.

Sobredosis:
En caso de sobredosis, los efectos secundarios descritos pueden aumentar.
No existe antídoto, se recomienda lavado gástrico y tratamiento sintomático.

Con este método de aplicación, una sobredosis es imposible.

Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia (el rechazo de la lactancia es obligatorio);
Edad de la pubertad;
Sangrado uterino de etiología desconocida;
Enfermedades infecciosas del sistema genitourinario, órganos pélvicos, la presencia de una infección por herpes durante un embarazo anterior;
Neoplasias malignas de los órganos genitales y glándulas mamarias, tumores dependientes de hormonas;
Enfermedades del hígado y vesícula biliar, antecedentes de ictericia, tumores hepáticos, síndromes de Dubin-Johnson y Rotor (hiperbilirrubinemia benigna hereditaria);
Tendencia al tromboembolismo, incl. con trastornos de la circulación cerebral y otras enfermedades cardiovasculares, tromboflebitis;
anemia falciforme;
otoesclerosis;
Diabetes severa con complicaciones vasculares;
hipersensibilidad;
Sistema intrauterino (mirena):
Anomalías congénitas y adquiridas del útero que impiden la introducción de anticonceptivos intrauterinos.

Uso durante el embarazo y la lactancia:
Levonorgestrel está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Efecto secundario:
Después del uso de levonorgestrel, náuseas, vómitos, dolores de cabeza y dolor abdominal, sangrado intermenstrual, acortamiento o alargamiento del ciclo, oligo y amenorrea, dismenorrea, congestión mamaria, mastalgia, raramente acné, estados depresivos, cambios en el peso corporal y la libido.
Sistema intrauterino (mirena):
Efectos secundarios, por regla general, no requieren terapia adicional y desaparecen en unos pocos meses. Quizás el desarrollo de expulsión del sistema intrauterino, perforación del útero, embarazo ectópico, descrito con el uso de otros anticonceptivos intrauterinos.

Instrucciones y precauciones especiales:
Comprimidos de 0,75 mg:
¡El medicamento en una dosis de 0,75 mg está destinado solo a la anticoncepción poscoital de emergencia!
Recomendado para mujeres con ciclos menstruales regulares.
No está permitido usar el medicamento en una dosis de 0,75 mg como medio anticonceptivo permanente y continuo. Con actividad sexual regular, se recomienda utilizar métodos anticonceptivos permanentes (píldoras de 0,03 mg).
En caso de sangrado uterino, se recomienda un examen ginecológico.
Gragea 0,03 mg:
En la mayoría de las mujeres, tomar pastillas de levonorgestrel en una dosis de 0,03 mg no afecta el ciclo menstrual: la menstruación ocurre a intervalos regulares, el sangrado tiene una duración e intensidad normales. En algunos casos, puede haber cambios en el intervalo entre la menstruación y la intensidad del sangrado menstrual, lo que es consecuencia del desarrollo de un nuevo modelo del ciclo menstrual. En el caso de que no se haya producido sangrado menstrual 6 semanas después de la última menstruación, es necesario realizar un examen para detectar la presencia de embarazo y, solo en su ausencia, continuar tomando levonorgestrel. Después de suspender el uso de levonorgestrel, las funciones de las gónadas se restablecen rápidamente en toda su extensión, lo que garantiza una capacidad normal para concebir.
Para ayudar a su médico a evaluar su ciclo menstrual cuando esté tomando 0,03 mg de levonorgestrel, complete el calendario y muéstreselo a su médico.
Durante el período de toma de las primeras 14 tabletas, se recomienda usar métodos anticonceptivos no hormonales adicionales (con la excepción del método de temperatura).
El efecto anticonceptivo del medicamento puede verse afectado por: la ingesta irregular de pastillas, vómitos y trastornos intestinales acompañados de diarrea, en casos raros, las características metabólicas individuales y la ingesta de ciertos grupos de medicamentos (ver "Interacciones medicamentosas").
Durante los primeros meses de ingreso puede presentarse sangrado intermenstrual de intensidad variable, lo que no impide la continuación del fármaco.
En los casos de omitir una dosis o cuando se toman más de 24 horas después de la gragea anterior, el efecto anticonceptivo del fármaco cesa. En tales casos, es necesario continuar tomando la gragea. Debe tenerse en cuenta que el efecto anticonceptivo completo llegará solo el día 14 de la administración diaria del medicamento. Durante este período, es necesario utilizar métodos anticonceptivos no hormonales (a excepción del método de la temperatura).
El uso de levonorgestrel después del parto, aborto, cuando se usan otros anticonceptivos hormonales, así como en madres lactantes, se lleva a cabo por recomendación de un médico.
Antes de comenzar y cada 6 meses de uso de levonorgestrel a la dosis de 0,03 mg, se recomienda someterse a un examen médico general y ginecológico (incluido el examen de las glándulas mamarias). En casos de dolores de cabeza tipo migraña o dolores de cabeza inusualmente intensos, deficiencias visuales y auditivas repentinas, signos de tromboflebitis o tromboembolismo, aumento significativo de la presión arterial, hepatitis, ictericia, picor generalizado, aumento de las crisis epilépticas, dolor intenso en la región epigástrica, usted debe dejar de tomar inmediatamente la medicación y consultar a un médico.
Cápsulas:
3 meses después de la implantación de las cápsulas y una vez al año, es necesaria la supervisión médica. Las indicaciones para la retirada inmediata de las cápsulas son la discapacidad visual aguda, la cirugía planificada seguida de inmovilización durante 6 meses, la aparición de síntomas de tromboflebitis o tromboembolismo, enfermedad hepática aguda, migraña.
Sistema intrauterino (mirena):
Antes de la introducción del sistema intrauterino (mirena), se recomienda que una mujer se someta a un examen médico general y ginecológico completo (incluido el examen de las glándulas mamarias) para excluir el embarazo. Además, deben excluirse las enfermedades de transmisión sexual. Los exámenes de control preventivo deben realizarse al menos una vez al año.
En algunas mujeres, al usar el sistema intrauterino (mirena), se desarrolla oligomenorrea o amenorrea, que tiene un efecto terapéutico en la menorragia. Después de la extracción del sistema intrauterino, se restablece la función menstrual.
El diseño del sistema intrauterino asegura la liberación de levonorgestrel a razón de 20 mg/día. El sistema intrauterino es eficaz durante 5 años. La capacidad de tener hijos se restaura en el 50% de las mujeres 6 meses después de la eliminación del anticonceptivo, en el 96%, después de 12 meses.

La interacción de drogas:
Es posible reducir el efecto anticonceptivo de levonorgestrel cuando se usa junto con rifampicina, ampicilina y tetraciclina, algunos medicamentos antiepilépticos (por ejemplo, carbamazepina, fenition, etc.), barbitúricos, benzodiazepinas.
Debido a la influencia de las hormonas esteroides en la tolerancia a la glucosa, cuando se toman medicamentos de progestina, se puede ajustar la dosis de medicamentos antidiabéticos e insulina.

Fórmula bruta

C 21 H 28 O 2

Grupo farmacológico de la sustancia Levonorgestrel

Clasificación nosológica (CIE-10)

codigo cas

797-63-7

Características de la sustancia Levonorgestrel

Progestágeno sintético con un peso molecular de 315,45.

Farmacología

efecto farmacológico- anticonceptivo, gestágeno.

Farmacodinámica

El levonorgestrel es un gestágeno sintético con efecto anticonceptivo, pronunciadas propiedades gestágenas y antiestrogénicas.

Cuando se toma por vía oral en el régimen de dosificación recomendado, el levonorgestrel inhibe la ovulación y la fertilización si las relaciones sexuales ocurren en la fase preovulatoria, cuando la posibilidad de fertilización es mayor. También puede causar cambios en el endometrio que impidan la implantación de un óvulo fertilizado. Aumenta la viscosidad del secreto del cuello uterino, lo que impide el avance de los espermatozoides. Levonorgestrel es ineficaz si ya se ha producido la implantación.

Eficiencia: se recomienda comenzar a tomar levonorgestrel lo antes posible (pero no más tarde de 72 horas) después de la relación sexual, si no se usaron medidas anticonceptivas de protección. Cuanto más tiempo transcurre entre la relación sexual y la toma del fármaco, menor es su eficacia (95% durante las primeras 24 horas, 85% de 24 a 48 horas y 58% de 48 a 72 horas). A la dosis recomendada, levonorgestrel no tiene un efecto significativo sobre los factores de coagulación de la sangre, el metabolismo de los lípidos y los carbohidratos.

Como parte del sistema terapéutico intrauterino (ITS), el levonorgestrel liberado tiene principalmente un efecto progestágeno local. El progestágeno (levonorgestrel) se libera directamente en la cavidad uterina, lo que permite su uso en una dosis diaria extremadamente baja. Las altas concentraciones de levonorgestrel en el endometrio contribuyen a una disminución de la sensibilidad de sus receptores de estrógeno y progesterona, haciendo que el endometrio sea inmune al estradiol y ejerciendo un fuerte efecto antiproliferativo. Cuando se usa levonorgestrel como parte del VTS, se observan cambios morfológicos en el endometrio y una débil reacción local a la presencia de un cuerpo extraño en el útero. El aumento de la viscosidad de la secreción cervical impide la penetración de los espermatozoides en el útero. Levonorgestrel como parte del VTS previene la fertilización debido a la inhibición de la motilidad y función de los espermatozoides en el útero y las trompas de Falopio. Algunas mujeres también experimentan supresión de la ovulación. El uso previo de levonorgestrel como parte del VTS no afecta la función reproductiva. Aproximadamente el 80% de las mujeres que desean tener un hijo quedan embarazadas dentro de los 12 meses posteriores a la extracción del PTS.

En los primeros meses de uso de levonorgestrel como parte del VTS, debido al proceso de inhibición de la proliferación endometrial, puede haber un aumento inicial en la detección de secreción sanguinolenta de la vagina. Luego de esto, una supresión pronunciada de la proliferación endometrial conduce a una disminución en la duración y el volumen del sangrado menstrual en mujeres que usan levonorgestrel como parte del VTS. El sangrado escaso a menudo se transforma en oligomenorrea o amenorrea. Al mismo tiempo, la función ovárica y la concentración de estradiol en el plasma sanguíneo se mantienen normales.

El levonorgestrel como parte de VTS se puede usar para tratar la menorragia idiopática, es decir, menorragia en ausencia de procesos hiperplásicos en el endometrio (cáncer de endometrio, lesiones metastásicas del útero, nódulo miomatoso submucoso o intersticial grande, que conduce a la deformación de la cavidad uterina, adenomiosis), endometritis, enfermedades extragenitales y condiciones acompañadas de hipocoagulación severa (por ejemplo, enfermedad de von Willebrand, trombocitopenia grave), cuyo síntoma es la menorragia. Después de 3 meses de usar levonorgestrel como parte del VTS, la pérdida de sangre menstrual en mujeres con menorragia se reduce en un 62-94 % y en un 71-95 % después de 6 meses de uso. Cuando se usa levonorgestrel como parte del VTS durante dos años, su eficacia (reducción de la pérdida de sangre menstrual) es comparable a los métodos quirúrgicos de tratamiento (ablación o resección del endometrio). Es posible una respuesta menos favorable al tratamiento con menorragia debido a mioma uterino submucoso. La reducción de la pérdida de sangre menstrual reduce el riesgo de anemia por deficiencia de hierro. El levonorgestrel como parte del VTS reduce la gravedad de los síntomas de la dismenorrea.

La eficacia del levonorgestrel como parte del VTS en la prevención de la hiperplasia endometrial durante la terapia crónica con estrógenos fue igualmente alta con los estrógenos orales y transdérmicos.

Farmacocinética

Absorción

Cuando se toma por vía oral, el levonorgestrel se absorbe rápida y casi por completo. La biodisponibilidad absoluta es del 100% de la dosis tomada.

Después de la introducción de VTS, el levonorgestrel comienza a liberarse inmediatamente en la cavidad uterina, como lo demuestran los datos de medición de su concentración en el plasma sanguíneo. La alta exposición local de levonorgestrel en la cavidad uterina, que es necesaria para su efecto local sobre el endometrio, proporciona un alto gradiente de concentración en la dirección del endometrio al miometrio (la concentración de levonorgestrel en el endometrio excede su concentración en el miometrio en más de 100 veces) y bajas concentraciones de levonorgestrel en plasma sanguíneo (la concentración de levonorgestrel en el endometrio excede su concentración en plasma sanguíneo en más de 1000 veces). Tasa de liberación de levonorgestrel en la cavidad uterina en vivo inicialmente es de aproximadamente 20 mcg/día, y después de 5 años disminuye a 10 mcg/día.

Distribución

Después de tomar una dosis de 0,75 mg o 1,5 mg, la Cmax de levonorgestrel en plasma es de 14,1 o 18,5 ng/ml, respectivamente, y la Tmax es de 1,6 o 2 horas, respectivamente. Después de alcanzar la Cmax, la concentración de levonorgestrel disminuye.

El levonorgestrel se une de manera no específica a la albúmina plasmática y específicamente a la SHBG. Alrededor del 1 al 2 % del levonorgestrel circulante está presente como esteroide libre, mientras que el 42 al 62 % se une específicamente a la SHBG.

Durante el uso de levonorgestrel como parte del VTS, la concentración de SHBG disminuye. En consecuencia, la fracción asociada con SHBG disminuye durante este período, mientras que la fracción libre aumenta. El V d aparente promedio de levonorgestrel es de aproximadamente 106 litros.

Después del inicio de la administración como parte del VTS, el levonorgestrel se detecta en el plasma sanguíneo una hora más tarde, el Tmax es de 2 semanas. Según la tasa de liberación decreciente, la concentración plasmática media de levonorgestrel en mujeres edad reproductiva con un peso corporal superior a 55 kg disminuye de 206 pg/ml (percentil 25-75: 151-264 pg/ml), determinado después de 6 meses, a 194 pg/ml (146-266 pg/ml) después de 12 meses en adelante a 131 pg/ml (113-161 pg/ml) después de 60 meses.

Se ha demostrado que el peso corporal y la concentración plasmática de SHBG afectan la concentración sistémica de levonorgestrel, es decir, con bajo peso corporal y/o alta concentración de SHBG, la concentración de levonorgestrel es mayor. En mujeres en edad reproductiva con bajo peso corporal (37-55 kg), la concentración plasmática mediana de levonorgestrel es aproximadamente 1,5 veces mayor.

En mujeres posmenopáusicas que usan levonorgestrel como parte del VTS simultáneamente con el uso de estrógenos intravaginales o transdérmicos, la concentración plasmática mediana de levonorgestrel disminuye de 257 pg/ml (percentil 25-75: 186-326 pg/ml), determinada después de 12 meses, hasta 149 pg/ml (122-180 pg/ml) después de 60 meses. Cuando se usa levonorgestrel como parte del VTS simultáneamente con estrógenos orales, la concentración de levonorgestrel en plasma sanguíneo, determinada después de 12 meses, aumenta a aproximadamente 478 pg/ml (percentil 25-75: 341-655 pg/ml), lo cual se debe a la inducción de la síntesis de SHBG.

Biotransformación

El levonorgestrel se metaboliza en gran medida. Los principales metabolitos en plasma son formas no conjugadas y conjugadas de 3α-, 5β-tetrahidrolevonorgestrel. Se desconocen los metabolitos farmacológicamente activos de levonorgestrel. Basado en resultados de investigación in vitro y en vivo, la principal isoenzima involucrada en el metabolismo de levonorgestrel es CYP3A4. Las isoenzimas CYP2E1, CYP2C19 y CYP2C9 también pueden estar involucradas en el metabolismo de levonorgestrel, pero en menor medida.

Eliminación

El aclaramiento total de levonorgestrel del plasma sanguíneo es de aproximadamente 1 ml/min/kg. En forma inalterada, el levonorgestrel se excreta solo en pequeñas cantidades. Los metabolitos se excretan a través de los intestinos y los riñones con un coeficiente de excreción igual a »1,77. La T 1/2 después de la administración oral y cuando se usa levonorgestrel como parte del VTS (en la fase terminal, representada principalmente por metabolitos), es de aproximadamente un día.

Linealidad/No linealidad

VTS. La farmacocinética de levonorgestrel depende de la concentración de SHBG, la cual, a su vez, está influenciada por estrógenos y andrógenos. Cuando se usó levonorgestrel como parte del VTS, se observó una disminución en la concentración promedio de SHBG de aproximadamente un 30 %, que se acompañó de una disminución en la concentración de levonorgestrel en el plasma sanguíneo. Esto indica la no linealidad de la farmacocinética de levonorgestrel durante el tiempo de su uso como parte del VTS. Dada la acción predominantemente local de levonorgestrel como parte del VTS, el efecto de los cambios en las concentraciones sistémicas de levonorgestrel sobre su eficacia en este caso es poco probable.

El uso de la sustancia Levonorgestrel

dentro. Anticoncepción poscoital de emergencia en mujeres (después de una relación sexual sin protección o falta de fiabilidad del método anticonceptivo utilizado).

Para VTS. Anticoncepción (a largo plazo), menorragia idiopática, prevención de la hiperplasia endometrial durante la terapia de reemplazo de estrógenos.

Contraindicaciones

dentro. Hipersensibilidad al levonorgestrel; insuficiencia hepática grave; embarazo (incluido el previsto); período de lactancia; edad hasta 16 años.

Para VTS. Embarazo o sospecha del mismo; enfermedades inflamatorias existentes o recurrentes de los órganos pélvicos; infecciones del tracto urinario y genital inferior; endometritis posparto; aborto séptico en los últimos 3 meses; cervicitis; enfermedades acompañadas de una mayor susceptibilidad a las infecciones; displasia cervical; neoplasias malignas del útero o del cuello uterino; tumores dependientes de progestágenos, incluido. cáncer de mama; sangrado uterino patológico de etiología desconocida; anomalías congénitas o adquiridas del útero, incl. fibromiomas que conducen a la deformación de la cavidad uterina; enfermedades agudas o tumores del hígado; hipersensibilidad al levonorgestrel.

El uso de levonorgestrel como parte de VTS no se ha estudiado en mujeres mayores de 65 años, por lo que no se recomienda para esta categoría de pacientes.

Restricciones de aplicación

dentro. Enfermedades del hígado o del tracto biliar, ictericia (incluyendo antecedentes), enfermedad de Crohn; antecedentes de enfermedades inflamatorias de los órganos pélvicos o embarazo ectópico; la presencia de una predisposición hereditaria o adquirida a la trombosis.

Para VTS. Previa consulta con un especialista: migraña, migraña focal con pérdida asimétrica de la visión u otros síntomas indicativos de isquemia cerebral transitoria; dolor de cabeza inusualmente intenso; ictericia; hipertensión arterial severa; trastornos circulatorios graves, incluido. accidente cerebrovascular e infarto de miocardio; defectos de nacimiento enfermedad cardíaca o valvular cardíaca (debido al riesgo de desarrollar endocarditis séptica); diabetes.

Levonorgestrel no debe tomarse durante el embarazo. Si se ha producido un embarazo mientras lo toma, entonces, según los datos disponibles, no se espera un efecto adverso de levonorgestrel en el feto.

PTS. El uso de levonorgestrel como parte del VTS está contraindicado en caso de embarazo o sospecha de embarazo. El embarazo en mujeres que tienen un VTS que contiene levonorgestrel es extremadamente raro. Pero si hay un prolapso del PTS de la cavidad uterina, la mujer ya no está protegida contra el embarazo y debe usar otros métodos anticonceptivos antes de consultar a un médico.

Durante el uso de levonorgestrel como parte del VTS, algunas mujeres no tienen sangrado menstrual. La ausencia de la menstruación no es necesariamente un signo de embarazo. Si una mujer no tiene períodos y al mismo tiempo hay otros signos de embarazo (náuseas, fatiga, dolor en las glándulas mamarias), entonces es necesario consultar a un médico para un examen y una prueba de embarazo.

Si se produce un embarazo en una mujer durante el uso de levonorgestrel como parte del VTS, se recomienda eliminar el VTS, porque. cualquier dispositivo anticonceptivo intrauterino dejado en el lugar aumenta el riesgo de aborto espontáneo, infección o parto prematuro. La extracción del PTS o el sondaje del útero pueden provocar un aborto espontáneo. Si no es posible retirar con cuidado el anticonceptivo intrauterino, se debe considerar el aborto con medicamentos. Si una mujer quiere mantener el embarazo y no se puede eliminar el VTS, se debe informar a la paciente sobre los riesgos, en particular, sobre el posible riesgo de aborto séptico en el segundo trimestre del embarazo, enfermedades sépticas purulentas posparto, que pueden complicarse. por sepsis, shock séptico y muerte, así como las posibles consecuencias del parto prematuro para un bebé.

En tales casos, el curso del embarazo debe controlarse cuidadosamente. Se debe descartar un embarazo ectópico. Se debe explicar a la mujer que debe informar al médico sobre todos los síntomas que sugieran complicaciones del embarazo, en particular, la aparición de dolor espástico en la parte inferior del abdomen, sangrado o secreción sanguinolenta de la vagina y fiebre. Levonorgestrel como parte del VTS se libera en la cavidad uterina. Esto significa que el feto está expuesto a una concentración local relativamente alta de la hormona, aunque la hormona ingresa en pequeñas cantidades a través de la sangre y la placenta. Debido al uso intrauterino y acción local de la hormona, se debe tener en cuenta la posibilidad de un efecto virilizante en el feto. Debido a la alta eficacia anticonceptiva de levonorgestrel como parte del VTS, la experiencia clínica relacionada con los resultados del embarazo con su uso es limitada. Sin embargo, se debe informar a la mujer que, en este momento, no hay evidencia de defectos de nacimiento causados ​​por el uso de levonorgestrel como parte del VTS en los casos de continuación del embarazo hasta el parto sin retirar el VTS.

Levonorgestrel pasa a la leche materna. Después de tomarlo, se debe suspender la lactancia durante 24 horas.

VTS. Amamantamiento niño cuando usa levonorgestrel como parte del VTS no está contraindicado. Alrededor del 0,1 % de una dosis de levonorgestrel puede entrar en el cuerpo del niño durante la lactancia. Sin embargo, es poco probable que suponga un riesgo para el niño en dosis liberadas en la cavidad uterina después de la inserción del VTS.

Se cree que el uso de levonorgestrel como parte del VTS 6 semanas después del nacimiento no tiene un efecto nocivo sobre el crecimiento y desarrollo del niño. La monoterapia con gestágenos no afecta la cantidad y calidad de la leche materna. Se han informado casos raros de sangrado uterino en mujeres que usan levonorgestrel como parte de VTS durante la lactancia.

Fertilidad. Después de la eliminación del PTS en las mujeres, se restablece la fertilidad.

Efectos secundarios de levonorgestrel

La frecuencia de efectos secundarios (PD) después de tomar levonorgestrel: muy a menudo (≥1/10); a menudo (≥1/100,

A menudo- náuseas, fatiga, dolor abdominal, acíclicos problemas sangrientos(sangrado).

A menudo- vómitos, diarrea, mareos, dolor de cabeza, dolor de las glándulas mamarias, tensión de las glándulas mamarias, dismenorrea, sangrado menstrual abundante, menstruación retrasada (no más de 5 a 7 días; si la menstruación no ocurre por un período más largo, el embarazo debe ser excluido). Las reacciones alérgicas son posibles: urticaria, erupción cutánea, picazón, hinchazón de la cara.

VTS. En la mayoría de las mujeres, después de la instalación de VTS que contiene levonorgestrel, hay un cambio en la naturaleza del sangrado cíclico. Durante los primeros 90 días de uso, el 22% de las mujeres nota un aumento en la duración del sangrado, y el 67% de las mujeres presenta sangrado irregular, la frecuencia de estos fenómenos disminuye al 3 y al 19%, respectivamente, al final. del 1er año de uso de VTS. Al mismo tiempo, se desarrolla amenorrea en el 0% y sangrado raro en el 11% de los pacientes durante los primeros 90 días de uso. Al final del primer año de uso, la frecuencia de estos fenómenos aumenta al 16 y 57%, respectivamente.

Cuando se usa levonorgestrel como parte del VTS en combinación con una terapia de reemplazo de estrógenos a largo plazo en la mayoría de las mujeres durante el primer año de uso, el sangrado cíclico se detiene gradualmente.

A continuación se presentan los datos sobre la incidencia de la EP, que se informaron con el uso de levonorgestrel como parte del VTS. Frecuencia de aparición de PD: muy a menudo (≥1/10); a menudo (≥1/100, MedDRA. Los datos de frecuencia reflejan la incidencia aproximada de EP registrada durante los ensayos clínicos de levonorgestrel como parte de VTS para las indicaciones "anticoncepción" y "menorragia idiopática" en 5091 mujeres.

La EP informada en los ensayos clínicos de levonorgestrel como parte de VTS para la indicación "prevención de la hiperplasia endometrial durante la terapia de reemplazo de estrógenos" (que involucró a 514 mujeres) se observó con la misma frecuencia, excepto en los casos indicados con asteriscos (*, **).

Desde el lado sistema inmune: frecuencia desconocida - hipersensibilidad al levonorgestrel, incluyendo erupción cutánea, urticaria y angioedema.

Desde el lado de la psique: a menudo - estado de ánimo deprimido, depresión.

Del lado del sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo migraña.

Del tracto gastrointestinal: muy a menudo - dolor abdominal, dolor en el área pélvica; a menudo - náuseas.

De la piel y tejidos subcutáneos: a menudo - acné, hirsutismo; con poca frecuencia - alopecia, picazón, eccema.

Del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo - dolor de espalda**.

Del sistema reproductivo y las glándulas mamarias: muy a menudo: un cambio en el volumen de la pérdida de sangre, incluido un aumento y una disminución en la intensidad del sangrado, manchado, oligomenorrea, vulvovaginitis *, secreción del tracto genital *; a menudo: infecciones de los órganos pélvicos, quistes ováricos, dismenorrea, dolor en las glándulas mamarias **, congestión de las glándulas mamarias, expulsión del VTS (total o parcial); raramente - perforación del útero (incluida la penetración).

Resultados de la encuesta: frecuencia desconocida - aumento de la presión arterial.

* A menudo según la indicación "prevención de la hiperplasia endometrial durante la terapia de reemplazo de estrógenos".

** Con mucha frecuencia, según la indicación "prevención de la hiperplasia endometrial durante la terapia de reemplazo de estrógenos".

Para describir ciertas reacciones, sus sinónimos y estados relacionados, en la mayoría de los casos, se utiliza la terminología correspondiente a MedDRA.

Interacción

Con el uso simultáneo de medicamentos, inductores de enzimas hepáticas microsomales, hay una aceleración del metabolismo de levonorgestrel.

Los siguientes medicamentos pueden reducir la eficacia de levonorgestrel: amprenavir, lansoprazol, nevirapina, oxcarbazepina, tacrolimus, topiramato, tretinoína, barbitúricos (incluida la primidona), fenobarbital, fenitoína y carbamazepina, medicamentos que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum), así como rifampicina, ritonavir, ampicilina, tetraciclina, rifabutina, griseofulvina, efavirenz. Reduce la eficacia de los fármacos hipoglucemiantes y anticoagulantes (derivados de la cumarina, fenindiona). Aumenta las concentraciones plasmáticas de corticoides. Los medicamentos que contienen levonorgestrel pueden aumentar el riesgo de toxicidad por ciclosporina debido a la supresión de su metabolismo.

El levonorgestrel puede reducir la eficacia del ulipristal al competir con el receptor de progesterona. Por lo tanto, no se recomienda el uso simultáneo de medicamentos que contienen levonorgestrel con preparaciones de ulipristal.

Para la cooperación técnico-militar(Adicionalmente). Se desconoce el efecto de los inductores de enzimas hepáticas microsomales sobre la eficacia del levonorgestrel en la composición del VTS, pero se cree que no es significativo, ya que el levonorgestrel en la composición del VTS tiene un efecto principalmente local.

Sobredosis

Síntomas: náuseas, vómitos, manchado/sangrado.

Tratamiento: sintomático, no existe un antídoto específico.

Para VTS. No aplica.

Rutas de administracion

Interior, intrauterino.

Precauciones para la sustancia Levonorgestrel

Cuando se toma por vía oral

Levonorgestrel solo debe tomarse como anticoncepción de emergencia. No se recomienda el uso repetido dentro de un ciclo menstrual.

El levonorgestrel debe tomarse lo antes posible, pero no más tarde de las 72 horas posteriores a la relación sexual sin protección. La eficacia de la anticoncepción de emergencia con el uso retrasado se reduce significativamente.

Levonorgestrel no reemplaza el uso de métodos anticonceptivos permanentes. En la mayoría de los casos, no afecta la naturaleza del ciclo menstrual. Sin embargo, puede haber manchado acíclico y un retraso en la menstruación durante varios días. Con un retraso en la menstruación de más de 5 a 7 días y un cambio en su naturaleza (secreción escasa o abundante), se debe excluir el embarazo. La aparición de dolor en la parte inferior del abdomen, el desmayo puede indicar un embarazo ectópico (ectópico).

En adolescentes menores de 16 años, el uso de levonorgestrel solo es posible en casos excepcionales (incluida la violación) y solo después de consultar a un ginecólogo. Después de la anticoncepción de emergencia, se recomienda una segunda consulta con un ginecólogo.

En enfermedades del tracto gastrointestinal (p. ej., enfermedad de Crohn), así como en mujeres con sobrepeso, la eficacia de levonorgestrel puede disminuir.

Levonorgestrel debe usarse con precaución en mujeres con enfermedad hepática o del tracto biliar, con antecedentes de enfermedad inflamatoria pélvica o embarazo ectópico, con predisposición hereditaria o adquirida a la trombosis.

Cuando se utiliza la cooperación técnico-militar

Antes de instalar un VTS que contenga levonorgestrel, se deben excluir los procesos patológicos en el endometrio, ya que a menudo se observa sangrado / manchado irregular en los primeros meses de su uso. También deben excluirse procesos patológicos en el endometrio si se produce sangrado después del inicio de la terapia de reemplazo de estrógenos en una mujer que continúa usando levonorgestrel como parte del VTS, previamente establecido para la anticoncepción. También se deben tomar las medidas de diagnóstico apropiadas cuando se desarrolla un sangrado irregular durante el tratamiento a largo plazo.

Levonorgestrel como parte de VTS no se usa para la anticoncepción poscoital.

Levonorgestrel como parte de VTS debe usarse con precaución en mujeres con enfermedad valvular cardíaca congénita o adquirida, teniendo en cuenta el riesgo de endocarditis séptica. Al instalar o retirar VTS, estos pacientes deben recibir antibióticos para la profilaxis.

El levonorgestrel en dosis bajas puede afectar la tolerancia a la glucosa y, por lo tanto, su concentración plasmática debe controlarse regularmente en mujeres con diabetes que usan levonorgestrel como parte de VTS. Como regla general, no se requiere ajuste de dosis de medicamentos hipoglucemiantes.

Algunas manifestaciones de poliposis o cáncer de endometrio pueden estar enmascaradas por sangrado irregular. En tales casos, es necesario un examen adicional para aclarar el diagnóstico.

El levonorgestrel como parte del VTS no es un fármaco de primera elección para mujeres jóvenes que no hayan estado embarazadas ni para mujeres posmenopáusicas con atrofia uterina grave.

Los datos disponibles sugieren que el uso de levonorgestrel como parte de VTS no aumenta el riesgo de desarrollar cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas menores de 50 años. Debido a los datos limitados obtenidos durante el estudio de este fármaco en la indicación "prevención de la hiperplasia endometrial durante la terapia de reemplazo de estrógenos", no se puede confirmar ni refutar el riesgo de cáncer de mama cuando se utiliza para esta indicación.

Oligo y amenorrea. La oligomenorrea y la amenorrea en mujeres en edad fértil se desarrollan gradualmente, en aproximadamente el 57 y el 16 % de los casos al final del primer año de uso de levonorgestrel como parte del VTS, respectivamente. Si la menstruación está ausente dentro de la sexta semana después del inicio de la última menstruación, se debe descartar el embarazo. No es necesario repetir las pruebas de embarazo para la amenorrea a menos que haya otros signos de embarazo.

Cuando el levonorgestrel en VTS se usa en combinación con la terapia de reemplazo continuo de estrógenos, la mayoría de las mujeres desarrollan amenorrea gradualmente durante el primer año.

Enfermedad inflamatoria pélvica (EIP). El alambre guía ayuda a proteger el PTS que contiene levonorgestrel de infecciones durante la inserción, y el insertador de PTS está diseñado específicamente para minimizar el riesgo de infección. La PID en pacientes que usan VTS a menudo se clasifica como una enfermedad de transmisión sexual. Se ha establecido que la presencia de múltiples parejas sexuales es un factor de riesgo para la EIP. La EIP puede tener consecuencias graves: puede afectar la fertilidad y aumentar el riesgo de embarazo ectópico.

Al igual que con otros procedimientos ginecológicos o quirúrgicos, se puede desarrollar una infección grave o sepsis (incluida la sepsis por estreptococos del grupo A) después de la colocación de PTS, aunque esto es extremadamente raro.

Para endometritis recurrente o EIP, o para infecciones graves o agudas que son resistentes al tratamiento durante varios días, se debe eliminar el VTS que contiene levonorgestrel. Si una mujer tiene dolor persistente en la parte inferior del abdomen, escalofríos, fiebre, dolor asociado con las relaciones sexuales (dispareunia), manchado/sangrado vaginal prolongado o intenso, un cambio en la naturaleza de la secreción vaginal, debe consultar inmediatamente un médico. El dolor intenso o la fiebre que se presentan poco después de la colocación del PTS pueden indicar una infección grave que debe tratarse de inmediato. Incluso en los casos en que sólo unos pocos síntomas indiquen la posibilidad de infección, está indicado el examen y seguimiento bacteriológico.

Expulsión. Los posibles signos de expulsión parcial o completa de cualquier PTS son sangrado y dolor. Las contracciones de los músculos del útero durante la menstruación a veces conducen al desplazamiento del PTS o incluso a empujarlo fuera del útero, lo que lleva a la terminación de la acción anticonceptiva. La expulsión parcial puede reducir la eficacia de los VTS que contienen levonorgestrel. Dado que el levonorgestrel en la composición del VTS reduce la pérdida de sangre menstrual, su aumento puede indicar la expulsión del VTS. Se recomienda a una mujer que revise los hilos con los dedos, por ejemplo, mientras se ducha. Si una mujer encuentra signos de desplazamiento o pérdida del PTS o no siente los hilos, se deben evitar las relaciones sexuales u otros métodos anticonceptivos y se debe consultar a un médico lo antes posible.

Si la posición en la cavidad uterina es incorrecta, se debe retirar el PTS. Al mismo tiempo, se puede instalar un nuevo sistema.

Perforación y penetración. La perforación o penetración del cuerpo o del cuello uterino del PTS ocurre raramente, principalmente durante la inserción, y puede reducir la eficacia de levonorgestrel como parte del PTS. En estos casos, el sistema debe ser eliminado. Con un retraso en el diagnóstico de perforación y migración de VTS, se pueden observar complicaciones como adherencias, peritonitis, obstrucción intestinal, perforación intestinal, abscesos o erosión de órganos internos adyacentes. El riesgo de perforación uterina aumenta en las mujeres que amamantan. Puede haber un mayor riesgo de perforación al insertar un VTS después del parto y en mujeres con una inclinación uterina fija.

embarazo ectópico. Las mujeres con antecedentes de embarazo ectópico (ectópico), que se han sometido a una cirugía de las trompas de Falopio o una infección pélvica, tienen un mayor riesgo de embarazo ectópico. Se debe considerar la posibilidad de embarazo ectópico en caso de dolor abdominal bajo, especialmente si se combina con el cese de la menstruación o cuando una mujer con amenorrea comienza a sangrar. La frecuencia de embarazo ectópico cuando se usa VTS que contiene levonorgestrel es de aproximadamente 0,1 % por año. El riesgo absoluto de embarazo ectópico en mujeres que usan este medicamento es bajo. Sin embargo, si una mujer con un SPT establecido que contiene levonorgestrel queda embarazada, la probabilidad relativa de un embarazo ectópico es mayor.

Pérdida de hilo. Si, durante un examen ginecológico, los hilos para extraer el PTS no se pueden encontrar en la región cervical, se debe descartar el embarazo. Los hilos se pueden introducir en la cavidad uterina o en el canal cervical y volver a ser visibles después de la próxima menstruación. Si se excluye el embarazo, la ubicación de los hilos generalmente se puede determinar mediante un sondaje cuidadoso con un instrumento apropiado. Si no se pueden detectar los hilos, es posible que se haya producido una expulsión del PTS de la cavidad uterina. El ultrasonido se puede utilizar para determinar la ubicación correcta del sistema. Si no está disponible o no tiene éxito, se usa un examen de rayos X para determinar la ubicación del VTS.

Quistes en los ovarios. Dado que el efecto anticonceptivo del levonorgestrel en la composición del VTS se debe principalmente a su acción local, las mujeres en edad fértil suelen experimentar ciclos ovulatorios con ruptura de los folículos. A veces, la atresia de los folículos se retrasa y su desarrollo puede continuar. Estos folículos agrandados son clínicamente indistinguibles de los quistes ováricos. Se han informado quistes ováricos como una reacción adversa en aproximadamente el 7% de las mujeres que usan VTS que contiene levonorgestrel. En la mayoría de los casos, estos folículos no provocan ningún síntoma, aunque en ocasiones se acompañan de dolor en el bajo vientre o dolor durante las relaciones sexuales.

Como regla general, los quistes ováricos desaparecen por sí solos dentro de los dos o tres meses de observación. Si esto no sucede, se recomienda seguir controlando con ecografía, así como realizar medidas terapéuticas y diagnósticas. En casos raros, es necesario recurrir a la intervención quirúrgica.

El uso de levonorgestrel como parte de VTS en combinación con terapia de reemplazo de estrógeno. Cuando se usa levonorgestrel en la composición de VTS en combinación con estrógeno, es necesario tener en cuenta además la información especificada en las instrucciones de uso del estrógeno correspondiente.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de trabajo. No se ha estudiado el efecto de levonorgestrel sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. En caso de mareos, se debe abstenerse de conducir vehículos y trabajar con mecanismos que requieran una mayor concentración de la atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Fórmula: C21H28O2, nombre químico: (17alfa)-13-etil-17-hidroxi-18,19-dinopren-4-en-20-yn-3-ona.
Grupo farmacológico: hormonas y sus antagonistas / estrógenos, gestágenos; sus homólogos y antagonistas.
Efecto farmacológico: gestágeno, anticonceptivo.

Propiedades farmacológicas

El levonorgestrel es el isómero farmacológicamente activo del norgestrel. El levonorgestrel es dos veces más fuerte que el norgestrel. El levonorgestrel modifica el endometrio y retarda la ovulación, impide la implantación de un óvulo fecundado, reduce la sensibilidad de los receptores de progesterona y estrógenos del endometrio, haciéndolo inmune al estradiol y ejerciendo un fuerte efecto antiproliferativo. Levonorgestrel interfiere con el avance de los espermatozoides como resultado de un aumento en la viscosidad del moco cervical. El levonorgestrel como parte de un sistema terapéutico intrauterino tiene un efecto local directo sobre las trompas de Falopio, el endometrio y la viscosidad de la mucosidad del canal cervical. El levonorgestrel actúa sobre la función gonadotrópica de la hipófisis, provocando una ligera disminución del pico de hormonas luteinizantes y estimulantes del folículo.
Cuando se toma por vía oral, se absorbe completa y rápidamente en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad es de aproximadamente 100%. La concentración máxima en suero sanguíneo al tomar 0,75 mg una vez se alcanza después de 0,9 a 2,3 horas y es de 6,4 a 21,8 ng / ml. El levonorgestrel se une a la albúmina plasmática en aproximadamente un 50 % ya la globulina fijadora de hormonas sexuales en un 47,5 %. El volumen de distribución aparente medio de levonorgestrel es de unos 106 litros. El levonorgestrel se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos farmacológicamente inactivos (formas conjugadas y no conjugadas de 3alfa-, 5beta-tetrahidrolevonorgestrel). La principal isoenzima involucrada en el metabolismo de levonorgestrel es CYP3A4. Las isoenzimas CYP2E1, CYP2C19 y CYP2C9 también pueden estar involucradas, pero en menor medida. La vida media es de 19,1 a 29,7 horas. El aclaramiento total de levonorgestrel del plasma sanguíneo es de aproximadamente 1,0 ml/min/kg. Levonorgestrel se excreta principalmente en la orina, una pequeña cantidad se excreta en las heces.
Cuando se utiliza un sistema terapéutico intrauterino, la tasa de liberación de levonorgestrel en el útero al principio es de unos 20 microgramos por día y después de cinco años disminuye a unos 11 microgramos por día. La tasa de liberación promedio de levonorgestrel es de aproximadamente 14 mcg por día durante un máximo de 5 años. Los sistemas terapéuticos intrauterinos se pueden usar en mujeres que reciben terapia de reemplazo hormonal, junto con preparaciones transdérmicas u orales de estrógenos que no contienen progestágenos. Después de la administración, el levonorgestrel se encuentra en plasma después de una hora, la concentración máxima se alcanza 2 semanas después de la administración del medicamento.

Indicaciones

Sistema terapéutico intrauterino: menorragia idiopática, anticoncepción (a largo plazo), prevención de la hiperplasia endometrial durante el tratamiento de reemplazo de estrógenos.
Interior: anticoncepción poscoital de emergencia en mujeres (incluso después de una relación sexual sin protección y si el método anticonceptivo utilizado no es fiable).

Posología y Administración de Levonorgestrel

El levonorgestrel se toma por vía oral, se administra por vía intrauterina. En el interior, se usa en las primeras 96 horas después del coito a una dosis de 0,75 - 1,5 mg. No se recomienda usar el método de anticoncepción de emergencia más de una vez cada 4 a 6 meses. Intrauterino, un sistema terapéutico intrauterino se inserta en la cavidad uterina.
Debido a la posibilidad de disfunción menstrual, debe evitarse el uso repetido de levonorgestrel por vía oral durante el mismo ciclo menstrual. No use formas orales de levonorgestrel como un medio anticonceptivo continuo y regular, ya que esto conduce a un aumento de los efectos secundarios y una disminución de la eficacia del medicamento.
Si se produce sangrado uterino después de la anticoncepción poscoital de emergencia, se recomienda un examen ginecológico, y si la menstruación se retrasa más de 5 a 7 días, se debe descartar el embarazo.
Solo después de consultar a un ginecólogo y solo en casos excepcionales (incluida la violación) es posible usar levonorgestrel para la anticoncepción poscoital de emergencia en adolescentes menores de 16 años.
Antes de instalar un sistema terapéutico intrauterino, es necesario realizar un examen médico ginecológico y general, incluido el examen de las glándulas mamarias, los órganos pélvicos y el examen de un frotis del cuello uterino.
Es necesario volver a examinarse de 4 a 12 semanas después de la instalación del sistema terapéutico intrauterino, luego 1 vez al año o más a menudo, si está indicado. El sistema terapéutico intrauterino permanece efectivo durante cinco años. Un sistema de terapia intrauterina solo debe ser instalado por un médico bien capacitado en este procedimiento o que tenga experiencia con esta forma de medicamento.
Las mujeres que toman anticonceptivos que contienen progestágenos pueden aumentar el riesgo de trombosis venosa. Cuando aparecen síntomas de trombosis venosa, se deben tomar inmediatamente las medidas diagnósticas y terapéuticas adecuadas.
Después de la eliminación del sistema terapéutico intrauterino, la capacidad de tener hijos se restaura después de seis meses en el 50% de las mujeres, en un año, en el 96,4%.
El efecto anticonceptivo de levonorgestrel es menos efectivo en pacientes con sobrepeso.

Contraindicaciones de uso

Hipersensibilidad, tromboflebitis, trastornos tromboembólicos, enfermedad arterial coronaria, enfermedad cerebrovascular, embarazo (o sospecha del mismo); adicionalmente para administración oral: ictericia (incluidos los antecedentes), patología grave del tracto biliar o del hígado, lactancia, pubertad; adicionalmente para el sistema terapéutico intrauterino - infecciones del tracto urinario inferior, enfermedades inflamatorias recurrentes o existentes de los órganos pélvicos, endometritis posparto, cervicitis, enfermedades agudas o tumores hepáticos, aborto séptico en los últimos 3 meses, displasia cervical, sangrado uterino patológico de origen desconocido , neoplasias malignas del cuello uterino o del útero, anomalías adquiridas o congénitas del útero, incluidos los fibromiomas que deforman la cavidad uterina; tumores dependientes de progestágenos, incluido el cáncer de mama; patología, que se acompaña de una mayor susceptibilidad a las infecciones, edad superior a 65 años (sin datos de seguridad).

Restricciones de aplicación

Para sistema terapéutico intrauterino. Después de consultar a un médico: dolor de cabeza inusualmente intenso, migraña, migraña focal con pérdida asimétrica de la visión u otros síntomas que indican isquemia cerebral transitoria; hipertensión arterial grave, ictericia, trastornos circulatorios graves, incluidos infarto de miocardio y accidente cerebrovascular; diabetes.
La viabilidad de retirar el sistema terapéutico intrauterino debe discutirse ante la primera aparición o presencia de cualquiera de las condiciones anteriores.

Uso durante el embarazo y la lactancia

El uso de levonorgestrel está contraindicado durante el embarazo.
Si se produce un embarazo mientras se usa un sistema terapéutico intrauterino, se recomienda retirar el sistema porque cualquier anticonceptivo intrauterino que se deje in situ aumenta el riesgo de parto prematuro y aborto espontáneo. La sonda del útero o la extracción del sistema de terapia intrauterina pueden provocar un aborto espontáneo. Es necesario discutir la viabilidad de la interrupción artificial del embarazo cuando es imposible retirar con cuidado el anticonceptivo intrauterino. Si no se puede retirar el sistema terapéutico intrauterino y la mujer desea continuar con el embarazo, se debe informar a la paciente sobre las posibles consecuencias y riesgos del parto prematuro para el bebé. En estos casos, es necesario un control cuidadoso del curso del embarazo. En una mujer con un sistema terapéutico intrauterino instalado, el riesgo de un embarazo ectópico aumenta, por lo que es necesario excluir embarazo ectópico. Se debe explicar a la mujer que debe informar de inmediato todos los síntomas que sugieran una complicación del embarazo (por ejemplo, dolor abdominal tipo cólico que se acompaña de fiebre, entre otros).
El levonorgestrel se excreta en la leche materna: durante la lactancia, aproximadamente el 0,1% del medicamento ingresa al cuerpo del niño con la leche materna. La lactancia materna mientras se toma levonorgestrel oral para la anticoncepción poscoital de emergencia debe interrumpirse durante 36 horas.
Para el sistema terapéutico intrauterino, se considera que el uso de cualquier método anticonceptivo de progestágeno puro 6 semanas después del nacimiento no afecta negativamente el desarrollo y el crecimiento del niño, por lo tanto, es poco probable que el medicamento suponga un riesgo para el niño en dosis que son liberados por el sistema terapéutico intrauterino ubicado en la cavidad uterina.

Efectos secundarios de levonorgestrel

Sistema nervioso y órganos de los sentidos: nerviosismo, bajo estado de ánimo, dolor de cabeza, depresión, migraña, labilidad del estado de ánimo, fatiga, mareos, cambios en la curvatura de la córnea, intolerancia a las lentes de contacto.
Sistema digestivo: dolor abdominal, náuseas, distensión abdominal, vómitos, diarrea, flatulencia, calambres abdominales.
Sistema urogenital: manchado, sangrado uterino/vaginal, quistes ováricos benignos, oligo y amenorrea, sangrado menstrual abundante, dolor pélvico, sangrado menstrual escaso, dismenorrea, vulvovaginitis, flujo vaginal, opresión en los senos, disminución de la libido, sensibilidad en los senos, endometritis, enfermedad pélvica inflamatoria, cervicitis , perforación uterina, cloasma, candidiasis vaginal, cambios en la secreción cervical, embarazo ectópico, sensación de hilos por parte de una pareja durante el coito, cáncer de mama,
Cubiertas de piel: acné, exantema, alopecia, hirsutismo, eccema, picor, exantema, urticaria.
Otros: dolor de espalda, aumento de peso, edema, pérdida de peso, presión arterial alta, hipersensibilidad al fármaco o a un componente del fármaco, incluyendo urticaria, erupción cutánea, angioedema, sepsis.
Durante la inserción/retirada del sistema de terapia intrauterina: dolor, sangrado, reacción vasovagal acompañada de mareos o desmayos, ataque epiléptico en pacientes con epilepsia.

Interacción de levonorgestrel con otras sustancias

Con el uso combinado de levonorgestrel con inductores de las isoenzimas del citocromo P450, el efecto de levonorgestrel puede reducirse al aumentar su metabolismo. Los siguientes medicamentos pueden disminuir la eficacia de levonorgestrel: lansoprazol, amprenavir, nevirapina, tacrolimus, oxcarbazepina, topiramato, barbitúricos (incluyendo primidona), tretinoína, carbamazepina, fenitoína, St. rifabutina, tetraciclina, griseofulvina. El levonorgestrel reduce la eficacia de los anticoagulantes (derivados de la cumarina, fenindiona), fármacos hipoglucemiantes, antihipertensivos y anticonvulsivos. Levonorgestrel aumenta el contenido de glucocorticosteroides en el suero sanguíneo. Levonorgestrel puede aumentar la toxicidad de la ciclosporina debido a la supresión de su metabolismo. El levonorgestrel puede alterar el metabolismo del clordiazepóxido y del diazepam, lo que conduce a la acumulación de este último en el plasma sanguíneo. Debido a la inhibición de la recirculación enterohepática de los esteroides sexuales, que se asocia con un cambio en la flora intestinal, puede ocurrir un aumento del sangrado intermenstrual cuando se usa levonorgestrel junto con sulfametoxipiridazina, ampicilina, cloranfenicol, fenoximetipenicilina, nitrofurantoína, neomicina.

Sobredosis

Con una sobredosis de levonorgestrel, aumentan los efectos secundarios. Es necesario un tratamiento sintomático, no existe un antídoto específico.

Nombres comerciales de medicamentos con el ingrediente activo levonorgestrel

Medicamentos combinados:
Levonorgestrel + Etinilestradiol: Anteovin, Microgynon®, Minisiston, Minisiston® 20 fem, Ovidon, Oralcon, Trigestrel, Triquilar®;
Levonorgestrel + Estradiol: Klimonorm®;
Etinilestradiol + Levonorgestrel: Rigevidon®, Rigevidon® 21+7, Tri-regol®, Tri-regol® 21+7, Triquilar®.

El levonorgestrel es un medicamento anticonceptivo.

Composición y forma de lanzamiento.

La industria farmacéutica produce un anticonceptivo en cápsulas y en forma de sistema terapéutico intrauterino, donde el principio activo es el levonorgestrel.

Propiedades farmacológicas

Levonorgestrel es un isómero de norgestrel. El medicamento cambia el endometrio, ayuda a retrasar la ovulación, además, evita la introducción de un óvulo fertilizado en el tejido uterino, reduce la sensibilidad de los receptores endometriales y tiene un efecto antiproliferativo.

El medicamento anticonceptivo aumenta la viscosidad del llamado moco cervical, lo que evita que los espermatozoides se muevan hacia el útero. El levonorgestrel, presente en el sistema terapéutico intrauterino, afecta el endometrio, las trompas de Falopio y la viscosidad del moco.

Al tomar Levonorgestrel, su biodisponibilidad es del 100%. La concentración máxima en la sangre ocurre dentro de dos horas. En plasma, se une a la albúmina en un 50%. Metabolizado en el hígado. La vida media es de 19 a 29 horas. Se excreta en la orina, una pequeña parte, con las heces.

Cuando se usa un sistema terapéutico intrauterino, el compuesto activo levonorgestrel se libera en el útero a razón de 20 microgramos por día, después de un período de cinco años, hasta 11 microgramos por día.

Indicaciones para el uso

Levonorgestrel está indicado para su uso como sistema terapéutico intrauterino para la menorragia idiopática, además, como anticonceptivo a largo plazo y también para la prevención de la hiperplasia endometrial.

Dentro de la droga, Levonorgestrel se prescribe para la llamada anticoncepción poscoital de emergencia para mujeres.

Contraindicaciones de uso

Enumeraré en qué situaciones está contraindicado el medicamento Levonorgestrel:

Hipersensibilidad a los componentes de la droga;
Con tromboflebitis;
El embarazo;
trastornos tromboembólicos;
Patología de las arterias coronarias;
Lactancia;
Ictericia;
enfermedades cerebrovasculares;
Patología del tracto biliar;
No use el medicamento durante la pubertad;
infecciones del tracto urinario;
cervicitis;
patología inflamatoria de los órganos pélvicos;
displasia del cuello uterino;
endometritis posparto;
Tumores del hígado;
Sangrado uterino patológico;
anomalías del útero;
Tumores del útero;
Tumores dependientes de progestágenos;
cáncer de mama;
Edad mayor de 65 años.

Con precaución, se usa un anticonceptivo cuando una mujer tiene tales síntomas, cuando se instala un sistema terapéutico intrauterino, migraña, hipertensión arterial, accidente cerebrovascular, trastornos circulatorios, diabetes, infarto de miocardio. Si aparecen estos síntomas, es necesario discutir con el médico la conveniencia de retirar el sistema intrauterino.

Aplicación y dosificación

El anticonceptivo Levonorgestrel se toma por vía oral, además, se administra por vía intrauterina. En el interior, las cápsulas se usan en los primeros cuatro días después de la relación sexual sin protección, por lo general, el medicamento se usa en una dosis de 0,75 a 1,5 miligramos. No se recomienda la anticoncepción de emergencia más de una vez cada 4 o 6 meses.

No utilice las formas orales del preparado farmacéutico Levonorgestrel como método anticonceptivo habitual, ya que esto conducirá a un aumento de la efectos secundarios y disminuir la eficacia del fármaco.

Antes de instalar un sistema terapéutico intrauterino en una mujer, se debe realizar un examen ginecológico a la paciente. Es necesario volver a examinar un mes o 12 semanas después de la instalación de este sistema, que permanece vigente por un período de cinco años.

Efectos secundarios

El uso del anticonceptivo Levonorgestrel puede causar los siguientes efectos secundarios: una mujer se vuelve más nerviosa, su estado de ánimo disminuye, es posible que haya dolor de cabeza, se observa fatiga, depresión, migraña, además, labilidad del estado de ánimo, mareos e intolerancia a las lentes de contacto.

El uso de un anticonceptivo puede causar manifestaciones negativas del lado de la digestión, que se manifiesta por dolor en el abdomen, náuseas, se observa hinchazón, puede haber vómitos, diarrea, flatulencia y el paciente puede quejarse de calambres abdominales.

Otras reacciones negativas a la droga serán las siguientes: manchado de naturaleza manchada, sangrado uterino, quistes ováricos, articulaciones vulvovaginitis, tensión de las glándulas mamarias, endometritis, disminución de la libido, dolor a la palpación de las glándulas mamarias, cervicitis, perforación uterina, candidiasis vaginal, en la piel hay una erupción, acné, además, alopecia, hirsutismo, urticaria.

Entre otros efectos secundarios, se puede observar: dolor de espalda, aumento de peso corporal, edema, aumento de la presión arterial son característicos, además, hipersensibilidad a un anticonceptivo, angioedema, sepsis.

sobredosis de droga

En caso de sobredosis del medicamento anticonceptivo Levonorgestrel, se lleva a cabo un tratamiento sintomático.

Condiciones especiales

El efecto anticonceptivo de Levonorgestrel es menos efectivo en mujeres con sobrepeso.

análogos

Farmacéutica Microlute, Postinor, además, Mirena, Eskinor-F, Norplant y Escapel.

Conclusión

Antes de usar el anticonceptivo Levonorgestrel, una mujer debe consultar con un ginecólogo experimentado.

Levonorgestrel es un ingrediente activo en un grupo completo de anticonceptivos de emergencia y permanentes. Su efecto en el cuerpo femenino es significativo, tiene contraindicaciones y efectos secundarios frecuentes. Para no dañar la salud, es importante estudiar estos problemas con anticipación, antes de usar la sustancia.

¿Para qué sirve el levonorgestrel?

El ámbito principal de los medicamentos con el principio activo especificado es la prevención de embarazos no deseados y la anticoncepción de emergencia.

Los fondos se emiten en tres formas - cada uno tiene su propio propósito de uso:

• tabletas. La mayoría de las veces, los medicamentos están destinados a la anticoncepción de emergencia después de una relación sexual sin protección o con poca protección;
• Dispositivo intrauterino (DIU). Medios de anticoncepción a largo plazo, el período de validez es de 5 años. Además, el DIU se puede utilizar como medida preventiva hiperplasia de la membrana uterina interna durante el tratamiento con estrógenos, así como con menstruación intensa y dolorosa;
• Cápsulas para implantación subcutánea. Al igual que el DIU, son un medio anticonceptivo con una duración de efectividad de 5 años.

¿Cómo funciona el levonorgestrel?

Cuando tome un medicamento que contenga levonorgestrel, efecto en el cuerpo de la mujer ocurre de acuerdo con el siguiente mecanismo:

1. La ovulación se ralentiza, la membrana intrauterina sucumbe a los cambios, como resultado de lo cual el óvulo fertilizado no puede prenderse y permanecer en la cavidad uterina;
2. Bajo la influencia del principio activo, la mucosidad contenida en el cuello uterino se vuelve más densa, lo que impide que los espermatozoides se acerquen al óvulo.

Levonorgestrel como parte de dispositivos intrauterinos funciona de la misma manera:

1. Cambios en la estructura del endometrio;
2. El moco adquiere mayor viscosidad, densidad;
3. La permeabilidad de las trompas de Falopio se reduce.

Después de que se deja de usar el medicamento, se restablece la posibilidad de quedar embarazada.

¿Para quién está contraindicado el levonorgestrel?

Debido a su efecto significativo, la sustancia tiene muchas contraindicaciones.

Negarse a tomar medicamentos con levonorgestrel debe ser en tales casos:

• cuando una mujer tiene alergia a una sustancia;
• estos anticonceptivos están prohibidos durante el embarazo y la lactancia;
• las contraindicaciones son enfermedades hepáticas;
• no debe ser tomado por niñas menores de 18 años;
• El DIU no se usa para displasia cervical, tumores malignos en los genitales o glándulas mamarias, y también si la mujer ha tenido un aborto complicado en los últimos 4 meses.

Efectos secundarios del uso

Según el anticonceptivo que contenga levonorgestrel, la probabilidad de efectos secundarios puede variar del 5 al 15 %.

En la mayoría de los casos, son ligeramente perceptibles, no causan complicaciones ni inconvenientes especiales.

Los efectos secundarios más comunes:

• náuseas, disfunción tracto intestinal;
• dolor de dolor en el abdomen;
• pérdida de fuerza, irritabilidad;
• interrupciones en el ciclo menstrual, cambios en la intensidad de la sangre, manchado a las 2-3 semanas del ciclo;
• Dolores de cabeza frecuentes;
• tensión y agrandamiento de las glándulas mamarias;
• erupciones en la piel;
• hinchazón de las extremidades inferiores.

Medicamentos que contienen levonorgestrel

Hay una gran selección de anticonceptivos con el principio activo especificado. Los fondos que se enumeran a continuación se emiten en diferentes formas y difieren en la naturaleza del efecto sobre el cuerpo femenino.

Al elegir un anticonceptivo, asegúrese de prestar atención a su biodisponibilidad o capacidad de absorción.

Nombre (formulario de emisión)	Concentración máxima después de la aplicación	Ventajas	Defectos
Levonorgestrel (tabletas)	1 a 2 horas	1. El más económico entre los análogos; 2. Larga vida media; 3. La dosis se divide en 2 tabletas. Debido a esto, la concentración efectiva de la sustancia activa se mantiene por más tiempo.	1. Cantidad insignificante de asimilación; 2. A menudo hay efectos secundarios, en el 15% de los casos.
postinor (tabletas)		1. Precio bajo; 2. El paquete contiene 2 tabletas; 3. Los efectos secundarios se observan en el 8% de los casos; 4. Alta biodisponibilidad; 5. Vida media máxima.	1. El tiempo necesario para alcanzar la concentración máxima está por encima de la media.
Escapelle (tabletas)		1. Máxima biodisponibilidad; 2. Vida media máxima; 3. Se observaron efectos secundarios en solo el 5% de los casos.	1. Droga costosa; 2. Producido en 1 tableta, porque la alta concentración en el cuerpo no dura mucho.
Eskinor-F (tabletas)		1. Lanzado en 2 diferentes dosis, que le permite mantener la eficiencia durante mucho tiempo; 2. Medicamentos económicos; 3. Máxima digestibilidad.	1. Probabilidad suficientemente alta de efectos secundarios: alrededor del 11%.
Microlute (tabletas, DIU)	1 a 1,5 semanas	1. Se puede utilizar para la anticoncepción permanente; 2. Tiene efecto terapéutico en algunas patologías ginecológicas; 3. En promedio, solo el 6% de los casos de uso del medicamento mostraron efectos secundarios.	1. Pobremente absorbido; 2. Vida media corta.
Norplant (cápsulas para implantación debajo de la piel)		1. Una forma conveniente de liberación le permite usar el medicamento como método anticonceptivo durante 5 años, sin intervención uterina; 0

Levonorgestrel

Nombre latino

Levonorgestrel

nombre químico

(17alfa)-13-etil-17-hidroxi-18,19-dinopren-4-en-20-yn-3-ona

Fórmula bruta

C 21 H 28 O 2

grupo farmacológico

Estrógenos, gestágenos; sus homólogos y antagonistas

Clasificación nosológica (CIE-10)

N92 Menstruación abundante, frecuente e irregular
N95.1 Condiciones menopáusicas y climatéricas de la mujer
Z30.0 Consejos generales y consejos sobre anticoncepción
Z30.5 Supervisión del uso de anticonceptivos (intrauterinos)

codigo cas

797-63-7

Característica

Anticonceptivo (gestágeno).

Farmacología

Acción farmacológica - anticonceptiva, gestágena.

Provoca inhibición de la ovulación y cambios en el endometrio, impide la implantación de un óvulo fecundado. Aumenta la viscosidad del moco cervical, lo que impide el avance de los espermatozoides.

Como parte del sistema terapéutico intrauterino (DIU), el levonorgestrel tiene un efecto local directo sobre el endometrio, las trompas de Falopio y la viscosidad de la mucosidad del canal cervical.

Después de la administración oral, se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad es de aproximadamente el 100%. La Cmax en plasma después de tomar una dosis única de 0,75 mg se observa después de (1,6 ± 0,7) horas y es (14,1 ± 7,7) ng/ml. Se une a la albúmina sérica (aproximadamente el 50 %) ya la globulina fijadora de hormonas sexuales (47,5 %). Metabolizados en el hígado, los metabolitos son farmacológicamente inactivos. T 1/2 - (24.4 ± 5.3) horas Excretado principalmente con orina, una pequeña cantidad - con heces.

Cuando se usa el DIU, la tasa de liberación de levonorgestrel en la cavidad uterina al principio es de aproximadamente 20 μg/día y disminuye después de cinco años a aproximadamente 11 μg/día. La tasa promedio de liberación de levonorgestrel es de aproximadamente 14 mcg/día hasta por 5 años. Un DIU se puede usar en mujeres en terapia de reemplazo hormonal en combinación con preparaciones de estrógeno transdérmicas o orales libres de progestágenos.

Solicitud

dentro. Anticoncepción poscoital de emergencia en mujeres (incluso después de una relación sexual sin protección y si el método anticonceptivo utilizado no puede considerarse fiable).

Para sistema terapéutico intrauterino. Anticoncepción (a largo plazo), menorragia idiopática, prevención de la hiperplasia endometrial durante la terapia de reemplazo de estrógenos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, embarazo (o sospecha del mismo); para administración oral (opcional) - enfermedad grave del hígado o del tracto biliar, ictericia (incluidos los antecedentes), pubertad, lactancia; para el DIU (opcional) - enfermedades inflamatorias existentes o recurrentes de los órganos pélvicos, infecciones del tracto urinario inferior, endometritis posparto, aborto séptico en los últimos 3 meses, cervicitis, enfermedades acompañadas de una mayor susceptibilidad a las infecciones; displasia cervical, neoplasias malignas del útero o del cuello uterino, tumores dependientes de progestágenos, incl. cáncer de mama; sangrado uterino patológico de etiología desconocida, anomalías congénitas o adquiridas del útero, incl. fibromiomas que conducen a la deformación de la cavidad uterina; enfermedades agudas o tumores del hígado.

Restricciones de aplicación

Para la Marina. Previa consulta con un especialista: migraña, migraña focal con pérdida asimétrica de la visión u otros síntomas indicativos de isquemia cerebral transitoria; dolor de cabeza inusualmente intenso; ictericia, hipertensión arterial grave; trastornos circulatorios graves, incluido. ictus e infarto de miocardio.

La factibilidad de retirar el DIU debe discutirse si alguna de las siguientes condiciones está presente o ocurre por primera vez.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Contraindicado en el embarazo.

Si se produce un embarazo mientras se usa el DIU, se recomienda retirar el sistema, ya que cualquier DIU que se deje in situ aumenta el riesgo de aborto espontáneo y parto prematuro. La extracción del DIU o el sondeo del útero pueden provocar un aborto espontáneo. Si no es posible retirar con cuidado el anticonceptivo intrauterino, se debe discutir la viabilidad de la interrupción artificial del embarazo. Si una mujer desea mantener el embarazo y no se puede retirar el DIU, se debe informar a la paciente sobre los riesgos y posibles consecuencias del parto prematuro para el bebé. En tales casos, el curso del embarazo debe controlarse cuidadosamente. Se debe descartar un embarazo ectópico (si una mujer con un DIU insertado queda embarazada, el riesgo relativo de un embarazo ectópico aumenta). Se debe advertir a la mujer que debe informar todos los síntomas que sugieran una complicación del embarazo, en particular dolor abdominal tipo cólico acompañado de fiebre.

Penetra en la leche materna: durante la lactancia, alrededor del 0,1% del levonorgestrel, junto con la leche materna, ingresa al cuerpo de un recién nacido. La lactancia después de tomar el medicamento por vía oral con el propósito de anticoncepción poscoital de emergencia debe interrumpirse durante 36 horas.

Para la Marina. Se cree que el uso de cualquier método anticonceptivo puramente progestágeno 6 semanas después del nacimiento no influencia dañina en el crecimiento y desarrollo del niño, es poco probable que suponga un riesgo para el niño a las dosis liberadas por el DIU ubicado en la cavidad uterina.

Efectos secundarios

En los ensayos clínicos, con mayor frecuencia en mujeres que toman levonorgestrel oral (0,75 mg), náuseas (23,1 %), dolor abdominal (17,6 %), fatiga (16,9 %), dolor de cabeza (16, 8 %), violación del ciclo menstrual, incluido . sangrado menstrual abundante (13,8 %), sangrado menstrual escaso (12,5 %), mareos (11,2 %), tensión mamaria (10,7 %), vómitos (5,6 %), diarrea (5,0 %).

Al usar el DIU

Del sistema nervioso y órganos de los sentidos: ≥1%,<10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

Del tracto digestivo: ≥1%,<10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

Del sistema genitourinario: ≥1% - sangrado uterino/vaginal, manchado, oligo y amenorrea, quistes ováricos benignos; ≥1%,<10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

Por parte de la piel: ≥1%,<10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

Otros: ≥1%,<10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Interacción

Con el uso simultáneo de inductores de las isoenzimas del citocromo P450, el metabolismo de levonorgestrel puede aumentar y el efecto puede disminuir. Los siguientes fármacos pueden reducir la eficacia de levonorgestrel: amprenavir, lansoprazol, nevirapina, oxcarbazepina, tacrolimus, topiramato, tretinoína, barbitúricos (incluyendo primidona), fenitoína y carbamazepina, preparados que contengan St., rifabutina, griseofulvina. Levonorgestrel reduce la eficacia de los hipoglucemiantes y anticoagulantes (derivados de cumarina, fenindiona), aumenta las concentraciones plasmáticas de HA. Los preparados que contienen levonorgestrel pueden aumentar el riesgo de toxicidad por ciclosporina debido a la supresión de su metabolismo.

Dosificación y administración

Interior, intrauterino. En el interior, se usa en las primeras 96 horas después del coito a una dosis de 0,75-1,5 mg. No se recomienda usar el método de anticoncepción de emergencia más de una vez cada 4 a 6 meses.

Intrauterino, el DIU se inserta en la cavidad uterina.

Medidas de precaución

Se debe evitar el uso repetido del medicamento en el interior durante el mismo ciclo menstrual debido a la posibilidad de disfunción menstrual. No está permitido usar lekform oral como medio anticonceptivo regular y continuo, porque. esto conduce a una disminución de la eficacia del fármaco y un aumento de las reacciones adversas. Si la menstruación se retrasa más de 5 a 7 días después de la anticoncepción poscoital de emergencia, se debe excluir el embarazo y, en caso de sangrado uterino, se recomienda un examen ginecológico.

En adolescentes menores de 16 años, el uso de anticoncepción poscoital de emergencia solo es posible en casos excepcionales (incluida la violación) y solo después de consultar a un ginecólogo.

Antes de instalar el DIU, es necesario realizar un examen médico y ginecológico general, incluido un examen de los órganos pélvicos y las glándulas mamarias, así como un examen de frotis del cuello uterino. Se debe volver a examinar a una mujer entre 4 y 12 semanas después de la inserción del DIU, y luego una vez al año o con más frecuencia si está clínicamente indicado. El DIU sigue siendo eficaz durante cinco años. Solo un médico con experiencia en este DIU o bien capacitado en el procedimiento debe instalarlo.

Los resultados de algunos estudios recientes muestran que las mujeres que toman anticonceptivos de progestágeno solo pueden tener un mayor riesgo de trombosis venosa; sin embargo, estos resultados no son definitivos. Sin embargo, cuando aparecen síntomas de trombosis venosa, se deben tomar inmediatamente las medidas diagnósticas y terapéuticas adecuadas.

Después de la extracción del DIU, la capacidad de tener hijos se restaura en el 50% de las mujeres después de 6 meses, en el 96,4%, después de 12 meses.

Año del último ajuste

2011

Interacciones con otras sustancias activas

Acarbosa*
Glipizida*	En el contexto de levonorgestrel, el efecto hipoglucemiante se debilita; con una cita combinada, es necesario un control constante de la concentración de glucosa en la sangre.
Insulina soluble [monocomponente porcina]*	En el contexto de levonorgestrel, el efecto hipoglucemiante se debilita (puede ser necesario un aumento de la dosis).
Carbamazepina*	La carbamazepina induce la actividad del sistema CYP450 en el hígado, reduce los niveles plasmáticos y reduce la fiabilidad del efecto anticonceptivo de levonorgestrel.
Levotiroxina sódica*	En el contexto de levonorgestrel, aumenta el nivel de globulina transportadora de tiroxina en plasma (es posible que se requiera un aumento de la dosis).
Retinol*	En el contexto de levonorgestrel, es posible un aumento significativo en los niveles plasmáticos.
rifampicina*	La rifampicina, como inductor de las enzimas hepáticas, acelera la biotransformación, puede debilitar el efecto del levonorgestrel y reducir la fiabilidad de la anticoncepción.
Fenitoína*	La fenitoína induce la actividad del citocromo P450, acelera la biotransformación y puede debilitar el efecto anticonceptivo del levonorgestrel.

Levonorgestrel (el segundo nombre es "etinilestradiol") se usa ampliamente en la ginecología moderna para prevenir embarazos no deseados. La sustancia también se puede usar para otros fines, según las recomendaciones del médico tratante.

Levonorgestrel funciona previniendo la ovulación, cambiando el moco cervical y el revestimiento del útero.

La farmacología moderna tiene más de 20 medicamentos con etinilestradiol. Consideremos algunos de ellos.

Los anticonceptivos orales clásicos con levonorgestrel, como Gravistat, Rigividon, Triquilar, Anteovin, ayudan no solo a proteger a una mujer de un embarazo no deseado, estos medicamentos también regulan el ciclo menstrual y alivian el síndrome premenstrual. La protección ocurre debido a un aumento en la viscosidad del moco cervical y la inhibición de la secreción pituitaria de hormonas gonadotrópicas. La forma de liberación de estos medicamentos son tabletas o grageas. La forma de recepción - oralmente.

Los anticonceptivos con levonorgestrel no son solo la forma de las tabletas o grageas habituales. Entonces, las preparaciones de Mirena y Levonov son un sistema terapéutico intrauterino o, más simplemente, un dispositivo intrauterino. La sustancia actúa directamente dentro del cuerpo de la mujer, provocando una atrofia temporal del endometrio e impidiendo así la fecundación del óvulo. Las espirales están diseñadas para hasta cinco años.

Otro tipo de anticoncepción son las cápsulas subcutáneas implantables de Norplant. Seis cápsulas se colocan quirúrgicamente debajo de la piel en el área del hombro y su efecto es de hasta cinco años.

Además, el levonorgestrel también se usa en medicamentos diseñados para prevenir la ovulación y, como resultado, el embarazo no deseado después de una relación sexual sin protección. El grupo de anticoncepción poscoital de emergencia para mujeres que tienen un ciclo menstrual regular incluye Escapel y Postinor. Su recepción debe tener lugar a más tardar 48 horas después de la relación sexual. No se recomiendan más de 4 dosis por mes, de lo contrario pueden ocurrir los síntomas de sobredosis descritos en las instrucciones.

Además de prevenir el embarazo, el levonorgestrel se usa para mejorar el bienestar de las mujeres durante la menopausia. Por lo tanto, el medicamento Klimonorm se usa como terapia de reemplazo en caso de cantidad insuficiente de hormonas sexuales femeninas en el cuerpo, así como en el período posmenopáusico.

Pastillas anticonceptivas Triziston
Triziston es una píldora anticonceptiva trifásica, cuya principal indicación es la prevención de embarazos no deseados. Empaquetado...