Nama internasional:

Bentuk dosis: dragee

Efek farmakologis:

Indikasi:

Gravistat 125

Nama internasional:

Bentuk dosis:

Efek farmakologis:

Indikasi:

klimonorm

Nama internasional: Estradiol + Levonorgestrel (Estradiol + Levonorgestrel)

Bentuk dosis: dragee

Efek farmakologis: Obat kombinasi estrogen-gestagenik. Mengkompensasi kekurangan hormon seks wanita saat menopause. Menghilangkan somatik, mental...

Indikasi: Terapi penggantian untuk kekurangan hormon seks wanita setelah onset normal, prematur atau pembedahan ...

Levonova

Nama internasional: Levonorgestrel (Levonorgestrel)

Bentuk dosis:

Efek farmakologis:

Indikasi:

Mikrogini

Nama internasional: Etinilestradiol + Levonorgestrel (Etinilestradiol + Levonorgestrel)

Bentuk dosis: dragee, tablet, tablet berlapis

Efek farmakologis: Kontrasepsi kombinasi obat estrogen-gestagenik. Ketika diminum, itu menghambat sekresi hormon gonadotropik hipofisis. Kontrasepsi...

Indikasi: Kontrasepsi, gangguan fungsional siklus menstruasi (termasuk dismenore tanpa penyebab organik, metroragia disfungsional, sindrom pramenstruasi).

Mikro

Nama internasional: Levonorgestrel (Levonorgestrel)

Bentuk dosis: dragee

Efek farmakologis: Gestagen sintetis dengan tindakan kontrasepsi. Meningkatkan viskositas lendir serviks, yang mencegah kemajuan spermatozoa. Menindas...

Indikasi: Kontrasepsi sebagai obat tambahan pada wanita yang menggunakan metode non-hormonal, serta dengan adanya kontraindikasi untuk penggunaan obat estrogen-gestagenik.

miniiston

Nama internasional: Etinilestradiol + Levonorgestrel (Etinilestradiol + Levonorgestrel)

Bentuk dosis: dragee, tablet, tablet berlapis

Efek farmakologis: Kontrasepsi kombinasi obat estrogen-gestagenik. Ketika diminum, itu menghambat sekresi hormon gonadotropik hipofisis. Kontrasepsi...

Indikasi: Kontrasepsi, gangguan fungsional siklus menstruasi (termasuk dismenore tanpa penyebab organik, metroragia disfungsional, sindrom pramenstruasi).

Miranova

Nama internasional: Etinilestradiol + Levonorgestrel (Etinilestradiol + Levonorgestrel)

Bentuk dosis: dragee, tablet, tablet berlapis

Efek farmakologis: Kontrasepsi kombinasi obat estrogen-gestagenik. Ketika diminum, itu menghambat sekresi hormon gonadotropik hipofisis. Kontrasepsi...

Indikasi: Kontrasepsi, gangguan fungsional siklus menstruasi (termasuk dismenore tanpa penyebab organik, metroragia disfungsional, sindrom pramenstruasi).

mirena

Nama internasional: Levonorgestrel (Levonorgestrel)

Bentuk dosis: sistem terapi intrauterin

Efek farmakologis: Progestogen kontrasepsi. Levonorgestrel sebagai bagian dari IUD memiliki efek lokal langsung pada endometrium, menyebabkan ...

Indikasi: Kontrasepsi (jangka panjang), menoragia, pencegahan hiperplasia endometrium selama terapi penggantian estrogen.

Kontrasepsi intrauterin segera menjadi populer di kalangan wanita, karena memberikan hasil yang tinggi dan sangat nyaman digunakan. Salah satu kontrasepsi ini adalah spiral Mirena, yang efektif, tetapi sebelum menggunakannya, Anda perlu membiasakan diri dengan ulasan dan konsekuensinya. Juga tidak ada salahnya untuk mengetahui fitur obat dan efeknya pada tubuh.

Gunakan dalam menopause

Mirena dengan menopause, atau lebih tepatnya pada tahap awal, membantu seorang wanita mencegah kehamilan yang tidak diinginkan dan menormalkan keseimbangan hormonal tubuh. Pada tahap awal proses kegagalan ovarium, kemungkinan pembuahan tetap ada. Tapi bisa sangat sulit, karena gejalanya sangat mirip dengan manifestasi menopause. Ya, dan tidak adanya menstruasi dapat dikaitkan dengan pendekatan menopause.

Selain itu, Anda tidak bisa seratus persen yakin dengan hasil tes kehamilan. Faktanya adalah bahwa tingkat hCG selama menopause meningkat, dan indikatornya sesuai dengan minggu-minggu pertama setelah pembuahan. Ternyata tesnya mungkin negatif, tetapi sebenarnya ada kehamilan.

Oleh karena itu, wanita memutuskan untuk menggunakan Mirena untuk melanjutkan kehidupan seks yang aktif tanpa ancaman pembuahan. Dalam hal ini, spiral tidak mempengaruhi kualitas hubungan seksual. Itu diinstal untuk jangka waktu yang lama dengan persyaratan kontrol minimal.

Perlu dicatat bahwa spiral ini berbeda dari opsi biasa, karena komposisinya termasuk progesteron yang berasal dari sintetis. Karena ini, keseimbangan hormon distabilkan, yang mengarah pada penghapusan gejala menopause yang tidak menyenangkan.

Fitur Spiral

Kontrasepsi hormonal hadir dalam bentuk alat berbentuk T dengan dua antena khusus. Berkat bentuk ini, spiral dapat dipasang dengan aman di dalam rahim. Selain itu, loop utas disediakan, dengan bantuan sistem yang dihapus.

Di tubuh perangkat itu sendiri, rongga disediakan di mana komponen hormonal, yang diwakili oleh levonorgestrel (52 miligram), berada. Alat itu sendiri disimpan di dalam tabung khusus, dilindungi dikemas vakum terbuat dari plastik dan kertas. Itu harus disimpan pada 15-30 derajat selama tidak lebih dari tiga tahun sejak tanggal pembuatan.

Bagaimana itu bekerja

Zat aktif spiral milik gestagens. Hormon:

• menghambat pertumbuhan endometrium;
• tidak memberi sel kanker berkembang biak;
• menormalkan keseimbangan antara estrogen dan progesteron;
• tidak mempengaruhi fungsi normal ovarium;
• menghalangi munculnya patologi organ panggul;
• mengurangi gejala menopause;
• melindungi terhadap konsepsi yang tidak diinginkan;
• bertindak sebagai cara yang sangat baik untuk mencegah endometriosis.

Setelah memasang sistem, tubuh wanita menerima dosis levonorgestrel (20 mcg) tertentu setiap hari. Pada akhir periode penggunaan lima tahun, angka ini turun menjadi 10 mcg per hari. Penting untuk dicatat bahwa hampir seluruh dosis hormon terkonsentrasi di endometrium, dan kandungan hormon dalam darah tidak melebihi dosis mikro.

Zat aktif tidak segera mulai mengalir ke dalam darah. Ini terjadi setelah sekitar satu jam, dan setelah 14 hari darah mengandung konsentrasi levonorgestrel tertinggi, tetapi angka ini tergantung pada berat wanita. Jika seorang wanita memiliki berat tidak lebih dari 54 kilogram, maka angka ini akan menjadi 1,5 kali lebih banyak.

Menurut ulasan, setelah menginstal sistem, pelepasan yang tidak stabil dari sifat pengolesan dapat dicatat, tetapi hanya selama beberapa bulan pertama. Ini karena restrukturisasi endometrium, setelah itu durasi dan volume perdarahan berkurang secara signifikan. Dan terkadang mereka berhenti sama sekali.

Spiral hormonal melawan penyakit menopause

Gejala sindrom menopause disebabkan oleh ketidakstabilan latar belakang hormonal. Namun tidak selalu masalah ini bisa diatasi dengan mengonsumsi obat hormonal yang mengandung estrogen. Faktanya adalah bahwa banyak penyakit pada tubuh wanita memprovokasi dominasi estrogen daripada progesteron. Di sini, penggunaan obat yang mengandung estrogen hanya memperburuk masalah, meningkatkan kecepatan dan mengabaikan penyakit.

Levonorgestrel, yang terkandung dalam spiral Mirena, dapat membantu dalam memerangi masalah berikut:

hiperplasia endometrium

Estrogen memicu pembelahan sel jaringan yang berlebihan, yang dapat menyebabkan kanker. Selain itu, lonjakan hormon dapat meningkatkan gejala hiperplasia. Dalam hal ini, spiral mengurangi efek estrogen pada endometrium, tetapi pada saat yang sama tidak mencegah hormon memiliki efek positif pada fungsi jantung, pembuluh darah, sistem kemih, jaringan tulang, dll.

endometriosis

Penyakit ini adalah konsekuensi langsung kekurangan progesteron dengan latar belakang kelebihan estrogen. Mirena menghalangi perkembangan endometriosis, dan juga berkontribusi pada penurunan penyakit. Levonorgestrel memiliki efek menguntungkan pada mukosa rahim, menghalangi penyebaran lebih lanjut dari fokus endometriosis dan risiko berkembangnya kanker. Dapat dicatat sejumlah besar ulasan positif tentang spiral Mirena untuk endometriosis pada premenopause tanpa konsekuensi negatif bagi kesehatan wanita.

miom

Kami segera mencatat bahwa dengan penyakit seperti itu tidak selalu mungkin untuk menggunakan spiral. Semuanya akan tergantung pada karakteristik tumor (lokasi dan ukuran). Di sini, agen secara signifikan mengurangi pasokan nutrisi ke tumor.

Berdarah

Mirena mengandung analog progesteron, yang dapat mengurangi aktivitas perdarahan dan volumenya. Tetapi penggunaannya hanya diperbolehkan jika pendarahan tidak terkait dengan penyakit onkologi.

Perubahan latar belakang hormonal selalu menyebabkan penurunan pertahanan tubuh, itulah sebabnya penyakit ini sering terjadi tepat dengan pendekatan menopause. Mirena dan pramenopause terhubung sedemikian rupa sehingga spiral itu sendiri secara signifikan mengurangi risiko berbagai patologi karena dukungan mikroflora vagina dan stabilisasi keseimbangan hormonal.

Indikasi utama dan kontraindikasi untuk digunakan

Sayangnya, tidak semua wanita bisa menggunakan alat tersebut. Untuk memulainya, perlu dicatat bahwa prasyarat adalah pemeriksaan seluruh organisme.

Dalam hal ini, kontraindikasi adalah:

• tumor ganas;
• onkologi payudara;
• pendarahan yang berhubungan dengan penyakit serius;
• intoleransi individu terhadap gestagens;
• trombosis vena;
• radang organ panggul;
• infeksi pada sistem kemih;
• endometritis;
• masalah hati (hepatitis, sirosis);
• penyakit jantung dan ginjal;
• aborsi baru-baru ini (tiga bulan lalu).

Penting! Setiap patologi inflamasi pada organ panggul merupakan indikasi untuk menghilangkan spiral. Selain itu, kontrasepsi intrauterin dikontraindikasikan pada risiko tinggi penyakit menular (masalah dengan kekebalan, kurangnya pasangan tetap).

Terlepas dari efek minimal levonorgestrel pada fungsi tubuh, levonorgestrel dikontraindikasikan pada semua kanker. Penyakit yang relatif dikontraindikasikan termasuk migrain, hipertensi arteri, tromboflebitis dan diabetes mellitus. Dalam kasus ini, kemungkinan penggunaan kontrasepsi hormonal intrauterin ditentukan oleh dokter, tetapi hanya setelah diagnosis laboratorium yang komprehensif.

Indikasi utama untuk digunakan:

1. Kontrasepsi. Tujuan utama pemasangan IUD tetap pencegahan konsepsi yang tidak diinginkan.
2. Menoragia idiopatik. IUD digunakan sebagai elemen terapi hanya jika tidak ada proses hiperplastik di mukosa rahim, serta patologi ekstragenital.
3. Pencegahan hiperplasia endometrium. Ini digunakan ketika meresepkan terapi penggantian estrogen ketika diperlukan untuk menyeimbangkan estrogen dan progestin dalam tubuh.
4. Perdarahan yang banyak tanpa penyebab yang jelas. Setelah memasang spiral, atau lebih tepatnya setelah 4 bulan, jumlah pelepasan harus kembali normal.

Efek samping dari koil Mirena

Perlu dicatat bahwa seringkali efek samping muncul hanya dalam beberapa bulan pertama setelah dokter menginstal sistem. Di sini Anda perlu memperhatikan kekuatan manifestasinya. Jika efek sampingnya kecil, maka wanita tersebut dapat terus menggunakan obatnya, tetapi masalah ini diselesaikan dengan dokter yang merawat.

Di antara efek samping yang perlu disorot:

• migrain;
• sakit kepala;
• kehamilan ektopik;
• lonjakan tekanan darah;
• mual;
• muntah;
• penampilan kelebihan berat;
• pusing;
• ruam alergi;
• nyeri payudara;
• keadaan emosi yang tidak stabil;
• sifat lekas marah;
• insomnia.

Efek samping ini paling sering muncul hanya pada awal penggunaan obat. Dilihat dari ulasannya, sebagian besar wanita yang telah menjalani pemeriksaan pendahuluan dan memasang spiral dengan spesialis berpengalaman tidak mengalami efek samping. , hot flashes dan iritabilitas hilang segera.

Sangat jarang, penggunaan spiral dapat menyebabkan:

• perkembangan tumor;
• stroke
• infark miokard;
• pembentukan kista di ovarium;
• penyakit kuning.

Debit yang melimpah setelah pemasangan spiral

Sejumlah ulasan wanita berisi informasi tentang bercak setelah pemasangan Mirena. Selama pramenopause, koil dapat menyebabkan bercak dan bercak, tetapi ini normal hanya dalam empat bulan pertama setelah prosedur.

Demikian pula, tubuh wanita beradaptasi dengan perubahan dan normalisasi keseimbangan hormonal. Selain itu, dalam beberapa bulan pertama setelah pemasangan spiral, ada risiko proses inflamasi yang signifikan. Karena itu, dengan keluhan apa pun, Anda harus berkonsultasi dengan dokter untuk menghilangkan penyebab lain dari pendarahan, bahkan jika tidak ada gejala menyakitkan lainnya.

Adapun durasi pendarahan, dalam lima atau tujuh hari. Tetapi segera Mirena harus mengurangi kelimpahan sekresi, secara bertahap membawanya lebih dekat ke normal.

Untuk informasi lebih lanjut tentang , ikuti tautan.

Kemungkinan efek samping dari Mirena

Menurut ulasan dan penelitian, konsekuensi berikut, meskipun sangat jarang muncul, masih terjadi:

• kehamilan ektopik. Beresiko adalah wanita yang menderita penyakit menular yang berkepanjangan dan proses inflamasi. Dalam hal ini, intervensi bedah segera diperlukan. Gejala komplikasinya antara lain pusing, mual, nyeri di perut bagian bawah, keterlambatan menstruasi, kulit pucat dan kelemahan umum.
• Penetrasi. Berarti tumbuh ke dalam di dinding rahim sangat jarang terjadi. Ini dimungkinkan dengan latar belakang menyusui, kelahiran anak baru-baru ini, atau lokasi rahim yang tidak standar.
• Jatuhnya Angkatan Laut. Kejatuhan spiral cukup umum. Kemungkinan proses yang tidak diinginkan ini meningkat selama menstruasi, dan itu bisa luput dari perhatian. Wanita disarankan untuk segera berkonsultasi dengan dokter untuk melepas produk dan memasang sistem baru.
• proses inflamasi dan penyakit menular. Probabilitas pengembangan yang tinggi di bulan pertama setelah instalasi sistem. Seorang wanita perlu menemui dokter yang akan meresepkan pengobatan dan memutuskan apakah kumparan perlu dilepas.
• Amenore. Kemungkinan enam bulan setelah menggunakan IUD. Hal pertama yang harus dilakukan di sini adalah mengesampingkan kehamilan. Perhatikan bahwa setelah menghilangkan obatnya, siklus menjadi normal jika penghentian menstruasi tidak disebabkan oleh alasan lain.
• . Terjadi hanya pada 12% pasien (kurang-lebih). Perlu juga dicatat bahwa folikel yang membesar secara independen memperoleh ukuran normal setelah beberapa bulan.

Tidak ada lagi yang bisa dikatakan tentang konsekuensinya. Ini karena individualitas setiap kasus dan ketidakmungkinan mengumpulkan informasi tentang setiap wanita yang menggunakan Mirena. Perhatikan bahwa IUD dengan levonorgestrel ini relatif aman, seperti semua obat yang mengandung hormon. Dalam kebanyakan kasus, pasien berhasil bertahan selama lima tahun dengan sistem ini, tetapi tunduk pada sikap bertanggung jawab terhadap kesehatan mereka dan lulus pemeriksaan yang diperlukan.

Pemasangan, pelepasan, dan fitur spiral

Perlu dicatat bahwa tidak semua dokter memiliki pengalaman yang cukup dalam memasang koil Mirena. Seorang wanita perlu mencari spesialis yang telah bekerja dengan jenis IUD ini dan mengetahui fitur dari prosedur ini.

Produk tersedia dalam kemasan steril yang tidak dapat dibuka di rumah. Ini dilakukan oleh spesialis segera sebelum pemasangan. Jika integritas paket dilanggar, maka pemasangan spiral tidak diperbolehkan. Itu dimusnahkan sebagai limbah medis. Hal yang sama berlaku untuk prosedur pengangkatan, karena spiral yang digunakan masih mengandung hormon.

Pemeriksaan sebelum pemasangan Mirena

Sebelum membeli spiral Mirena, sebaiknya periksa kesehatan Anda terlebih dahulu. Pertama, Anda perlu mengunjungi dokter yang hadir, yang akan menyarankan:

• memeriksa vagina;
• kunjungi ahli mammologi;
• periksa mikroflora vagina;
• melakukan USG alat kelamin.

Selain itu, ada baiknya melakukan tes hormon untuk menentukan secara akurat keadaan latar belakang hormonal tubuh.

Fitur menggunakan alat untuk berbagai tujuan

Ada daftar resep untuk tanggal pemasangan IUD:

• Untuk kontrasepsi. Prosedur harus dilakukan pada minggu pertama siklus. Tetapi penggantian IUD dilakukan pada setiap hari dari siklus menstruasi.
• Setelah melahirkan. Di sini Anda harus menunggu involusi lengkap rahim, tetapi bahkan dengan faktor ini, Mirena dikontraindikasikan selama enam minggu pertama setelah kelahiran anak. Selain itu, jika nyeri hebat terjadi, organ panggul harus diperiksa untuk menyingkirkan perforasi.
• Untuk melindungi endometrium. Dapat digunakan bersama dengan HRT. Prosedur ini dilakukan pada hari-hari terakhir siklus. Dengan amenore, koil dapat dipasang kapan saja.

Seberapa sering mengunjungi dokter setelah pemasangan spiral

V tanpa kegagalan seorang wanita harus muncul di janji dokter kandungan selambat-lambatnya 3 bulan setelah pemasangan Mirena. Kemudian Anda dapat mengunjungi dokter setahun sekali, dan jika Anda memiliki keluhan, Anda harus segera pergi ke rumah sakit.

Jika dokter mengizinkan pemasangan spiral untuk seorang wanita yang menderita diabetes Dia perlu memonitor kadar glukosa darahnya dengan cermat. Faktanya adalah bahwa levonorgestrel masih mempengaruhi toleransi glukosa secara negatif. Penyakit apa pun tidak boleh diabaikan.

Penghapusan Spiral

Sistem dilepas dengan menarik perlahan benang yang dirancang khusus menggunakan forsep steril. Terkadang tidak mungkin untuk melihat utasnya, kemudian dokter menggunakan kait traksi untuk ekstraksi yang aman. Selain itu, dalam beberapa kasus, spesialis memperluas saluran serviks.

Penting! Sistem dihapus setelah lima tahun digunakan ketika pasien merasa normal. Untuk keluhan yang serius, IUD harus segera dikeluarkan dari tubuh.

Adapun pemasangan ulang alat baru, prosedurnya dapat dilakukan segera. Di sini semuanya akan tergantung pada bulanan. Saat menyelamatkan aliran menstruasi, pemasangan sistem baru dilakukan pada hari-hari menstruasi untuk menghilangkan risiko pembuahan sel telur.

Dokter harus memperingatkan pasien bahwa pemasangan atau pelepasan kontrasepsi hormonal intrauterin dapat menyebabkan rasa sakit dan pendarahan tertentu. perawatan khusus harus ditunjukkan pada wanita dengan epilepsi dan stenosis serviks. Sinkop, bradikardia, atau kejang kejang mungkin terjadi di sini.

Setelah Mirena dilepas, sistem diperiksa integritasnya untuk mengecualikan selip rongga hormonal spiral. Setelah dokter mengkonfirmasi integritas obat, tidak ada tindakan lebih lanjut yang diperlukan.

Apa yang dikatakan ulasan?

Mirena memecahkan beberapa masalah sekaligus masalah wanita. Pramenopause membawa beberapa ketidaknyamanan, yang dikaitkan tidak hanya dengan gejala yang tidak menyenangkan, tetapi juga dengan kebutuhan untuk memilih kontrasepsi yang optimal. Kebanyakan wanita memperhatikan kepraktisan alat ini.

Seringkali, pasien bertanya-tanya apakah mereka akan bisa hamil setelah melepas sistem. Jadi, 80% wanita mampu mengandung anak (direncanakan) pada tahun pertama setelah pelepasan IUD. Dalam kasus lain, penyakit mengganggu atau kehamilan terjadi sedikit kemudian.

Tentu saja, dengan mendekati menopause, banyak wanita tidak lagi berencana untuk memiliki anak. Penting untuk melakukan pemasangan spiral pada waktu yang tepat.

Faktanya, ulasannya kontradiktif. Kelompok utama wanita tidak puas dengan latar belakang emosional yang tidak stabil pada bulan pertama penggunaan IUD. Tetapi di sini Anda perlu memperhitungkan restrukturisasi tubuh, yang mencoba membiasakan diri dengan perubahan dan pengaruh hormon.

Selain itu, wanita mencatat bahwa spiral Mirena jauh lebih nyaman daripada yang oral, yang membutuhkan rejimen yang ketat. Jika kita mengambil harga sistem, maka berkisar antara 9-13 ribu rubel. Dengan harapan periode lima tahun, Anda dapat menghemat jumlah yang baik dibandingkan dengan pengeluaran untuk kontrasepsi.

Kontrasepsi hormonal intrauterin Mirena adalah penemuan nyata selama pramenopause, ketika kemungkinan pembuahan tetap ada, dan keseimbangan hormonal perlu dinormalisasi. Selain itu, Mirena menunjukkan dirinya dengan baik bersama dengan HRT berbasis estrogen. Tetap hanya mengikuti rekomendasi dan memantau kesehatan Anda untuk menghindari kemungkinan konsekuensi.

Levonova; Levonorgestrel; mikro; mirena(intrauterin spiral); Norplant; Postinor; pelarian.

Levonorgestrel- sarana untuk pencegahan kehamilan, kontrasepsi. Ini memiliki aktivitas progestogenik dan antiestrogenik yang jelas, yang berkontribusi pada penghambatan pembuahan pada tahap awal dan pencegahan kehamilan. Levonorgestrel adalah progestogen yang paling banyak dipelajari, yang telah lama berhasil digunakan di banyak alat kontrasepsi.

Zat aktif aktif:
Levonorgestrel / Levonorgestrel.

Bentuk dosis:
Tablet.
Dragee.
Kapsul.
Sistem intrauterin (perangkat intrauterin).

Levonorgestrel

Properti / Tindakan:
Levonorgestrel memiliki aktivitas progestogenik dan antiestrogenik yang jelas, yang berkontribusi pada penghambatan konsepsi pada tahap awal dan pencegahan kehamilan. Levonorgestrel adalah kontrasepsi oral (kontrasepsi oral) yang bekerja dengan cara menelan. Ciri khas persiapan levonorgestrel dibandingkan dengan gabungan progestogen-estrogen kontrasepsi oral(microgynon, triquilar, femoden) adalah bahwa mereka hanya mengandung progestogen (progestogen) sebagai bahan aktif.
Untuk Kontrasepsi darurat Levonorgestrel digunakan dengan dosis 0,75 mg. Dengan asupan harian yang berkepanjangan dengan dosis 0,03 mg, levonorgestrel memiliki efek kontrasepsi karena sejumlah mekanisme, di antaranya peran utama diberikan pada efek progestogen perifer.
Di bawah pengaruh obat, viskositas lendir di serviks (lendir serviks atau serviks) meningkat, yang menyulitkan spermatozoa memasuki rongga rahim. Levonorgestrel menghambat proliferasi endometrium, yang membuat implantasi sel telur yang telah dibuahi menjadi tidak mungkin. Levonorgestrel mampu memiliki efek penghambatan pada pelepasan faktor pelepas di hipotalamus dan mengurangi produksi hormon luteinizing (LH) dan follicle-stimulating (FSH) oleh kelenjar pituitari, dan menurunkan fungsi korpus luteum. Tingkat keparahan efek levonorgestrel ini pada dosis rendah tidak signifikan, tetapi cukup untuk memberikan efek kontrasepsi. Dalam dosis rendah, itu tidak menyebabkan penekanan lengkap ovulasi.
Sistem intrauterin:
Kontrasepsi intrauterin (mirena) adalah sistem polietilen berbentuk T (perangkat), batang vertikal yang terdiri dari wadah yang mengandung levonorgestrel yang ditutupi dengan membran khusus yang melaluinya difusi terkontrol levonorgestrel 20 mcg / hari terus menerus terjadi.
Levonorgestrel, masuk langsung ke dalam rongga rahim, memiliki efek lokal langsung pada endometrium, mencegah perubahan proliferasi di dalamnya dan dengan demikian mengurangi fungsi implantasinya, dan juga meningkatkan viskositas lendir saluran serviks, yang mencegah penetrasi spermatozoa ke dalam. rongga rahim. Levonorgestrel juga memiliki sedikit efek sistemik, dimanifestasikan oleh penghambatan ovulasi dalam sejumlah siklus tertentu. Mengurangi jumlah perdarahan menstruasi, mengurangi nyeri pra dan menstruasi.

Farmakokinetik:
Tablet, dragee:
Levonorgestrel, bila diminum, diserap dengan cepat dan lengkap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas levonorgestrel adalah sekitar 100%. Ini memiliki koneksi tinggi (lebih dari 90%) dengan protein plasma. Konsentrasi maksimum dalam darah diamati setelah 0,5-2 jam. Di masa depan, konsentrasi obat ditandai dengan penurunan dua fase dengan waktu paruh 2 atau 24 jam. Ini dimetabolisme di hati. Ini didistribusikan dengan baik ke organ dan jaringan. Sekitar 10% dari dosis masuk ke dalam ASI. 60% obat diekskresikan dalam urin, 40% - melalui usus. Asupan berulang setiap hari tidak disertai dengan penumpukan zat aktif dan metabolitnya.
Sistem intrauterin:
Levonorgestrel masuk langsung ke dalam rongga rahim. Sebagian kecil diserap ke dalam sirkulasi sistemik. Konsentrasi levonorgestrel dalam plasma stabil dan 100-200 pg / ml (0,3-0,6 nmol / l).

Indikasi:
Peringatan kehamilan.
Levonorgestrel tablet 0,75 mg digunakan untuk kontrasepsi darurat setelah hubungan seksual jika kondom pria rusak atau dalam kasus hubungan seksual tanpa pelindung.
Levonorgestrel dragee 0,03 mg digunakan untuk kontrasepsi jangka panjang, serta metode kontrasepsi tambahan pada wanita yang menggunakan metode non-hormonal untuk mencegah kehamilan dan dalam kasus di mana ada alasan obyektif atau subyektif yang tidak memungkinkan penggunaan progestogen-estrogen kontrasepsi.
Menoragia idiopatik (untuk sistem intrauterin).

Dosis dan Administrasi:
Tablet 0,75 mg:
0,75 mg (1 tablet) levonorgestrel diminum dalam waktu 72 jam (sebaiknya segera) setelah hubungan seksual tanpa kondom, 1 tablet lagi harus diminum 12 jam setelah yang pertama.
Dragee 0,03 mg:
0,03 mg (1 tablet) diminum 1 tablet per hari, untuk waktu yang lama, tanpa gangguan. Penerimaan dimulai pada hari pertama menstruasi, menggunakan pil pada hari yang sesuai dalam seminggu dari paket kalender. Dragee diambil tanpa mengunyah, dan dicuci dengan sedikit cairan. Waktu masuk tidak berperan, namun, pemberian obat selanjutnya harus dilakukan pada jam yang dipilih yang sama, karena interval antara pengambilan dragee harus mendekati 24 jam.
Kapsul:
Ditanamkan s/c di daerah bahu bagian dalam untuk jangka waktu 5 tahun.

Dianjurkan untuk masuk ke dalam rongga rahim pada hari ke 4-6 dari siklus menstruasi; setelah aborsi buatan - segera, atau, lebih disukai, setelah menstruasi berikutnya; setelah persalinan spontan tanpa komplikasi - tidak lebih awal dari setelah 6 minggu. Sistem intrauterin harus diangkat setelah 5 tahun. Pada saat yang sama, dimungkinkan untuk memperkenalkan sistem intrauterin baru secara bersamaan.

Overdosis:
Dalam kasus overdosis, efek samping yang dijelaskan dapat meningkat.
Tidak ada obat penawar, bilas lambung dan pengobatan simtomatik direkomendasikan.

Dengan metode aplikasi ini, overdosis tidak mungkin.

Kontraindikasi:
Kehamilan, menyusui (penolakan menyusui adalah wajib);
Usia pubertas;
Perdarahan uterus dengan etiologi yang tidak diketahui;
Penyakit menular pada sistem genitourinari, organ panggul, adanya infeksi herpes selama kehamilan sebelumnya;
Neoplasma ganas pada organ genital dan kelenjar susu, tumor yang bergantung pada hormon;
Penyakit hati dan kandung empedu, riwayat penyakit kuning, tumor hati, sindrom Dubin-Johnson dan Rotor (hiperbilirubinemia jinak herediter);
Kecenderungan untuk tromboemboli, termasuk. dengan gangguan sirkulasi serebral dan penyakit kardiovaskular lainnya, tromboflebitis;
anemia sel sabit;
Otosklerosis;
Diabetes parah dengan komplikasi vaskular;
hipersensitivitas;
Sistem intrauterin (mirena):
Anomali bawaan dan didapat dari rahim yang mencegah pengenalan kontrasepsi intrauterin.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui:
Levonorgestrel dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.

Efek samping:
Setelah penggunaan levonorgestrel, mual, muntah, sakit kepala dan sakit perut, perdarahan intermenstruasi, pemendekan atau pemanjangan siklus, oligo- dan amenore, dismenore, pembengkakan payudara, mastalgia, jarang jerawat, keadaan depresi, perubahan berat badan dan libido.
Sistem intrauterin (mirena):
Efek samping, sebagai aturan, tidak memerlukan terapi tambahan dan menghilang dalam beberapa bulan. Mungkin perkembangan pengusiran sistem intrauterin, perforasi rahim, kehamilan ektopik, dijelaskan dengan penggunaan kontrasepsi intrauterin lainnya.

Instruksi khusus dan tindakan pencegahan:
Tablet 0,75 mg:
Obat dengan dosis 0,75 mg dimaksudkan hanya untuk kontrasepsi darurat pascakoitus!
Direkomendasikan untuk wanita dengan siklus menstruasi yang teratur.
Tidak diperbolehkan menggunakan obat dengan dosis 0,75 mg sebagai alat kontrasepsi permanen dan berkelanjutan. Dengan aktivitas seksual yang teratur, dianjurkan untuk menggunakan metode kontrasepsi permanen (0,03 mg pil).
Dalam kasus perdarahan uterus, pemeriksaan ginekologi dianjurkan.
Dragee 0,03 mg:
Pada kebanyakan wanita, minum pil levonorgestrel dengan dosis 0,03 mg tidak mempengaruhi siklus menstruasi: menstruasi terjadi secara berkala, perdarahan memiliki durasi dan intensitas yang normal. Dalam beberapa kasus, mungkin ada perubahan interval antara menstruasi dan intensitas perdarahan menstruasi, yang merupakan konsekuensi dari pengembangan model siklus menstruasi yang baru. Jika perdarahan menstruasi tidak terjadi 6 minggu setelah menstruasi terakhir, perlu dilakukan pemeriksaan untuk mengetahui adanya kehamilan dan, hanya jika tidak ada, lanjutkan penggunaan levonorgestrel. Setelah menghentikan penggunaan levonorgestrel, fungsi gonad dengan cepat dipulihkan sepenuhnya, yang memastikan kemampuan normal untuk hamil.
Untuk membantu dokter Anda mengevaluasi siklus menstruasi Anda saat menggunakan levonorgestrel 0,03 mg, lengkapi kalender dan tunjukkan kepada dokter Anda.
Selama periode pengambilan 14 tablet pertama, dianjurkan untuk menggunakan metode kontrasepsi non-hormonal tambahan (dengan pengecualian metode suhu).
Efek kontrasepsi obat dapat dipengaruhi oleh: asupan pil yang tidak teratur, muntah dan gangguan usus disertai diare, dalam kasus yang jarang terjadi, karakteristik metabolisme individu dan asupan kelompok obat tertentu (lihat "Interaksi Obat").
Selama bulan-bulan pertama masuk, perdarahan intermenstruasi dengan berbagai intensitas dapat terjadi, yang tidak mencegah kelanjutan obat.
Dalam kasus melewatkan dosis atau saat meminumnya lebih dari 24 jam setelah dragee sebelumnya, efek kontrasepsi obat berhenti. Dalam kasus seperti itu, perlu untuk terus menggunakan dragee. Harus diingat bahwa efek kontrasepsi penuh akan datang hanya pada hari ke-14 pemberian obat setiap hari. Selama periode ini, perlu menggunakan metode kontrasepsi non-hormonal (dengan pengecualian metode suhu).
Penggunaan levonorgestrel setelah melahirkan, aborsi, saat menggunakan lainnya kontrasepsi hormonal, serta pada ibu menyusui, dilakukan atas rekomendasi dokter.
Sebelum memulai dan setiap 6 bulan menggunakan levonorgestrel dengan dosis 0,03 mg, dianjurkan untuk menjalani pemeriksaan medis dan ginekologi umum (termasuk pemeriksaan kelenjar susu). Dalam kasus sakit kepala seperti migrain atau sakit kepala yang luar biasa parah, gangguan penglihatan dan pendengaran yang tiba-tiba, tanda-tanda tromboflebitis atau tromboemboli, peningkatan tekanan darah yang signifikan, hepatitis, penyakit kuning, gatal-gatal umum, peningkatan serangan epilepsi, nyeri hebat di daerah epigastrium, Anda harus segera berhenti minum obat dan berkonsultasi dengan dokter.
Kapsul:
3 bulan setelah implantasi kapsul dan setahun sekali, pengawasan medis diperlukan. Indikasi untuk pengangkatan kapsul segera adalah gangguan penglihatan akut, operasi terencana diikuti dengan imobilisasi selama 6 bulan, munculnya gejala tromboflebitis atau tromboemboli, penyakit hati akut, migrain.
Sistem intrauterin (mirena):
Sebelum pengenalan sistem intrauterin (mirena), seorang wanita dianjurkan untuk menjalani pemeriksaan medis dan ginekologi umum menyeluruh (termasuk pemeriksaan kelenjar susu), untuk mengecualikan kehamilan. Selain itu, penyakit menular seksual harus disingkirkan. Pemeriksaan pengendalian preventif harus dilakukan setidaknya setahun sekali.
Pada beberapa wanita, saat menggunakan sistem intrauterin (mirena), oligomenore atau amenore berkembang, yang memiliki efek terapeutik pada menoragia. Setelah pengangkatan sistem intrauterin, fungsi menstruasi dipulihkan.
Desain sistem intrauterin memastikan pelepasan levonorgestrel dengan kecepatan 20 mg / hari. Sistem intrauterin efektif selama 5 tahun. Kemampuan untuk melahirkan anak dipulihkan pada 50% wanita 6 bulan setelah pencabutan kontrasepsi, pada 96% - setelah 12 bulan.

Interaksi obat:
Dimungkinkan untuk mengurangi efek kontrasepsi levonorgestrel bila digunakan bersama dengan rifampisin, ampisilin dan tetrasiklin, beberapa obat antiepilepsi (misalnya, karbamazepin, fenition, dll.), barbiturat, benzodiazepin.
Karena pengaruh hormon steroid pada toleransi glukosa, saat mengonsumsi obat progestin, dosis obat antidiabetes dan insulin dapat disesuaikan.

Rumus kotor

C 21 H 28 O 2

Kelompok farmakologis dari zat Levonorgestrel

Klasifikasi Nosologis (ICD-10)

kode CAS

797-63-7

Karakteristik zat Levonorgestrel

Progestogen sintetik dengan berat molekul 315,45.

Farmakologi

efek farmakologis- kontrasepsi, gestagenik.

Farmakodinamika

Levonorgestrel adalah gestagen sintetis dengan efek kontrasepsi, sifat gestagenik dan antiestrogenik yang diucapkan.

Ketika diambil secara oral pada rejimen dosis yang dianjurkan, levonorgestrel menghambat ovulasi dan pembuahan jika hubungan seksual terjadi pada fase pra-ovulasi, ketika kemungkinan pembuahan terbesar. Ini juga dapat menyebabkan perubahan pada endometrium yang mencegah implantasi sel telur yang telah dibuahi. Meningkatkan viskositas rahasia serviks, yang mencegah kemajuan spermatozoa. Levonorgestrel tidak efektif jika implantasi telah terjadi.

Efisiensi: dianjurkan untuk mulai mengambil levonorgestrel sesegera mungkin (tetapi tidak lebih dari 72 jam) setelah hubungan seksual, jika tidak ada tindakan kontrasepsi pelindung yang digunakan. Semakin banyak waktu yang berlalu antara hubungan seksual dan penggunaan obat, semakin rendah efektivitasnya (95% selama 24 jam pertama, 85% dari 24 hingga 48 jam dan 58% dari 48 hingga 72 jam). Pada dosis yang dianjurkan, levonorgestrel tidak memiliki efek signifikan pada faktor pembekuan darah, metabolisme lipid dan karbohidrat.

Sebagai bagian dari sistem terapi intrauterin (ITS), levonorgestrel yang dilepaskan terutama memiliki efek progestogenik lokal. Progestogen (levonorgestrel) dilepaskan langsung ke dalam rongga rahim, yang memungkinkan untuk digunakan dengan dosis harian yang sangat rendah. Konsentrasi levonorgestrel yang tinggi di endometrium berkontribusi pada penurunan sensitivitas reseptor estrogen dan progesteronnya, membuat endometrium kebal terhadap estradiol dan memberikan efek antiproliferatif yang kuat. Saat menggunakan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS, perubahan morfologis pada endometrium dan reaksi lokal yang lemah terhadap keberadaan benda asing di dalam rahim diamati. Meningkatkan viskositas sekresi serviks mencegah penetrasi sperma ke dalam rahim. Levonorgestrel sebagai bagian dari VTS mencegah pembuahan karena penghambatan motilitas dan fungsi sperma di rahim dan saluran tuba. Beberapa wanita juga mengalami penekanan ovulasi. Penggunaan levonorgestrel sebelumnya sebagai bagian dari VTS tidak mempengaruhi fungsi melahirkan anak. Sekitar 80% wanita yang ingin memiliki anak hamil dalam waktu 12 bulan setelah pengangkatan PTS.

Pada bulan-bulan pertama penggunaan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS, karena proses penghambatan proliferasi endometrium, mungkin ada peningkatan awal bercak darah dari vagina. Setelah ini, penekanan proliferasi endometrium yang nyata menyebabkan penurunan durasi dan volume perdarahan menstruasi pada wanita yang menggunakan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS. Sedikit pendarahan sering berubah menjadi oligo- atau amenore. Pada saat yang sama, fungsi ovarium dan konsentrasi estradiol dalam plasma darah tetap normal.

Levonorgestrel sebagai bagian dari VTS dapat digunakan untuk mengobati menoragia idiopatik, mis. menoragia tanpa adanya proses hiperplastik di endometrium (kanker endometrium, lesi metastasis rahim, submukosa atau nodus miomatosa interstisial besar, yang menyebabkan deformasi rongga rahim, adenomiosis), endometritis, penyakit ekstragenital dan kondisi yang disertai dengan hipokoagulasi parah (untuk misalnya, penyakit von Willebrand, trombositopenia berat), gejalanya adalah menoragia. Setelah 3 bulan menggunakan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS, kehilangan darah menstruasi pada wanita dengan menoragia berkurang 62-94% dan 71-95% setelah 6 bulan penggunaan. Ketika menggunakan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS selama dua tahun, efektivitasnya (mengurangi kehilangan darah menstruasi) sebanding dengan metode pengobatan bedah (ablasi atau reseksi endometrium). Sebuah respon yang kurang menguntungkan terhadap pengobatan mungkin dengan menoragia karena mioma uteri submukosa. Mengurangi kehilangan darah menstruasi mengurangi risiko anemia defisiensi besi. Levonorgestrel sebagai bagian dari VTS mengurangi keparahan gejala dismenore.

Kemanjuran levonorgestrel sebagai bagian dari VTS dalam mencegah hiperplasia endometrium selama terapi estrogen kronis sama tingginya dengan estrogen oral dan transdermal.

Farmakokinetik

Penyerapan

Ketika diminum, levonorgestrel cepat dan hampir sepenuhnya diserap. Bioavailabilitas absolut adalah 100% dari dosis yang diambil.

Setelah pengenalan VTS, levonorgestrel mulai segera dilepaskan ke dalam rongga rahim, sebagaimana dibuktikan oleh data pengukuran konsentrasinya dalam plasma darah. Paparan lokal yang tinggi dari levonorgestrel di rongga rahim, yang diperlukan untuk efek lokalnya pada endometrium, memberikan gradien konsentrasi tinggi ke arah dari endometrium ke miometrium (konsentrasi levonorgestrel di endometrium melebihi konsentrasinya di miometrium. lebih dari 100 kali) dan konsentrasi levonorgestrel yang rendah dalam plasma darah ( konsentrasi levonorgestrel di endometrium melebihi konsentrasinya dalam plasma darah lebih dari 1000 kali). Tingkat pelepasan levonorgestrel ke dalam rongga rahim in vivo awalnya sekitar 20 mcg / hari, dan setelah 5 tahun menurun menjadi 10 mcg / hari.

Distribusi

Setelah mengambil dosis 0,75 mg atau 1,5 mg Cmax levonorgestrel dalam plasma adalah 14,1 atau 18,5 ng / ml, masing-masing, dan Tmax adalah 1,6 atau 2 jam, masing-masing. Setelah mencapai Cmax, konsentrasi levonorgestrel menurun.

Levonorgestrel berikatan secara nonspesifik dengan albumin plasma dan secara spesifik dengan SHBG. Sekitar 1-2% dari levonorgestrel yang beredar hadir sebagai steroid bebas, sedangkan 42-62% secara khusus terikat pada SHBG.

Selama penggunaan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS, konsentrasi SHBG menurun. Dengan demikian, fraksi yang terkait dengan SHBG menurun selama periode ini, sedangkan fraksi bebas meningkat. Rata-rata V d levonorgestrel adalah sekitar 106 liter.

Setelah dimulainya pemberian sebagai bagian dari VTS, levonorgestrel terdeteksi dalam plasma darah satu jam kemudian, T max adalah 2 minggu. Menurut tingkat pelepasan yang menurun, konsentrasi plasma rata-rata levonorgestrel pada wanita usia reproduksi dengan berat badan di atas 55 kg menurun dari 206 pg/ml (persentil 25-75: 151-264 pg/ml), ditentukan setelah 6 bulan, menjadi 194 pg/ml (146-266 pg/ml) setelah 12 bulan ke atas menjadi 131 pg / ml (113-161 pg / ml) setelah 60 bulan.

Telah terbukti bahwa berat badan dan konsentrasi SHBG plasma mempengaruhi konsentrasi sistemik levonorgestrel, yaitu. dengan berat badan rendah dan / atau konsentrasi SHBG tinggi, konsentrasi levonorgestrel lebih tinggi. Pada wanita usia subur dengan berat badan rendah (37-55 kg), konsentrasi plasma rata-rata levonorgestrel kira-kira 1,5 kali lebih tinggi.

Pada wanita pascamenopause yang menggunakan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS bersamaan dengan penggunaan estrogen intravaginal atau transdermal, konsentrasi plasma rata-rata levonorgestrel menurun dari 257 pg / ml (persentil 25-75: 186-326 pg / ml), ditentukan setelah 12 bulan , hingga 149 pg / ml (122-180 pg / ml) setelah 60 bulan. Ketika menggunakan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS bersamaan dengan estrogen oral, konsentrasi levonorgestrel dalam plasma darah, ditentukan setelah 12 bulan, meningkat menjadi sekitar 478 pg / ml (persentil 25-75: 341-655 pg / ml), yang disebabkan oleh untuk induksi sintesis SHBG.

Biotransformasi

Levonorgestrel sebagian besar dimetabolisme. Metabolit utama dalam plasma adalah bentuk tak terkonjugasi dan terkonjugasi dari 3α-, 5β-tetrahydrolevonorgestrel. Metabolit levonorgestrel yang aktif secara farmakologis tidak diketahui. Berdasarkan hasil penelitian in vitro dan in vivo, isoenzim utama yang terlibat dalam metabolisme levonorgestrel adalah CYP3A4. Isoenzim CYP2E1, CYP2C19 dan CYP2C9 mungkin juga terlibat dalam metabolisme levonorgestrel, tetapi pada tingkat yang lebih rendah.

Eliminasi

Pembersihan total levonorgestrel dari plasma darah adalah sekitar 1 ml / menit / kg. Dalam bentuk yang tidak berubah, levonorgestrel diekskresikan hanya dalam jumlah sedikit. Metabolit diekskresikan melalui usus dan oleh ginjal dengan koefisien ekskresi sama dengan »1,77. T 1/2 setelah pemberian oral dan ketika menggunakan levonogestrel sebagai bagian dari VTS (dalam fase terminal, diwakili terutama oleh metabolit), adalah sekitar satu hari.

Linearitas/Nonlinier

VTS. Farmakokinetik levonorgestrel tergantung pada konsentrasi SHBG, yang, pada gilirannya, dipengaruhi oleh estrogen dan androgen. Saat menggunakan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS, penurunan konsentrasi rata-rata SHBG sekitar 30% diamati, yang disertai dengan penurunan konsentrasi levonorgestrel dalam plasma darah. Ini menunjukkan non-linearitas farmakokinetik levonorgestrel selama penggunaannya sebagai bagian dari VTS. Mengingat tindakan levonorgestrel yang dominan lokal sebagai bagian dari VTS, efek perubahan konsentrasi sistemik levonorgestrel pada efektivitasnya dalam kasus ini tidak mungkin terjadi.

Penggunaan zat Levonorgestrel

di dalam. Kontrasepsi darurat postcoital pada wanita (setelah hubungan seksual tanpa kondom atau tidak dapat diandalkannya metode kontrasepsi yang digunakan).

Untuk VTS. Kontrasepsi (jangka panjang), menoragia idiopatik, pencegahan hiperplasia endometrium selama terapi penggantian estrogen.

Kontraindikasi

di dalam. Hipersensitivitas terhadap levonorgestrel; gagal hati yang parah; kehamilan (termasuk yang dimaksudkan); periode menyusui; usia hingga 16 tahun.

Untuk VTS. Kehamilan atau kecurigaan itu; penyakit radang yang ada atau berulang pada organ panggul; infeksi pada saluran kemih dan genital bagian bawah; endometritis pascapersalinan; aborsi septik dalam 3 bulan terakhir; servisitis; penyakit disertai dengan peningkatan kerentanan terhadap infeksi; displasia serviks; neoplasma ganas pada rahim atau leher rahim; tumor yang bergantung pada progestogen, termasuk. kanker payudara; perdarahan uterus patologis dengan etiologi yang tidak diketahui; anomali kongenital atau didapat dari rahim, termasuk. fibromioma yang menyebabkan deformasi rongga rahim; penyakit akut atau tumor hati; hipersensitivitas terhadap levonorgestrel.

Penggunaan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS belum diteliti pada wanita di atas 65 tahun, oleh karena itu tidak dianjurkan untuk kategori pasien ini.

Batasan aplikasi

di dalam. Penyakit hati atau saluran empedu, penyakit kuning (termasuk riwayat), penyakit Crohn; riwayat penyakit radang organ panggul atau kehamilan ektopik; adanya kecenderungan turun-temurun atau didapat terhadap trombosis.

Untuk VTS. Setelah berkonsultasi dengan spesialis: migrain, migrain fokal dengan kehilangan penglihatan asimetris atau gejala lain yang menunjukkan iskemia serebral sementara; sakit kepala yang luar biasa parah; penyakit kuning; hipertensi arteri parah; gangguan peredaran darah yang parah, termasuk. stroke dan infark miokard; cacat lahir penyakit jantung atau katup jantung (karena risiko mengembangkan endokarditis septik); diabetes.

Levonorgestrel tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan. Jika kehamilan telah berkembang saat mengambilnya, maka, berdasarkan data yang tersedia, efek samping levonorgestrel pada janin tidak diharapkan.

PTS. Penggunaan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS dikontraindikasikan pada kehamilan atau dugaan kehamilan. Kehamilan pada wanita yang memiliki VTS yang mengandung levonorgestrel sangat jarang. Namun jika terjadi prolaps PTS dari rongga rahim, wanita tersebut tidak lagi terlindungi dari kehamilan, dan harus menggunakan metode kontrasepsi lain sebelum berkonsultasi dengan dokter.

Selama penggunaan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS, beberapa wanita tidak mengalami perdarahan menstruasi. Tidak adanya menstruasi belum tentu merupakan tanda kehamilan. Jika seorang wanita tidak mengalami menstruasi dan pada saat yang sama ada tanda-tanda kehamilan lainnya (mual, kelelahan, nyeri pada kelenjar susu), maka perlu berkonsultasi dengan dokter untuk pemeriksaan dan tes kehamilan.

Jika kehamilan terjadi pada seorang wanita selama penggunaan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS, dianjurkan untuk menghapus VTS, karena. alat kontrasepsi intrauterin yang tersisa di tempat meningkatkan risiko aborsi spontan, infeksi, atau kelahiran prematur. Menghapus PTS atau memeriksa rahim dapat menyebabkan aborsi spontan. Jika pelepasan kontrasepsi intrauterin secara hati-hati tidak memungkinkan, aborsi medis harus didiskusikan. Jika seorang wanita ingin mempertahankan kehamilan dan VTS tidak dapat dihilangkan, pasien harus diberitahu tentang risiko, khususnya, tentang kemungkinan risiko aborsi septik pada trimester kedua kehamilan, penyakit purulen-septik postpartum, yang dapat menjadi komplikasi. oleh sepsis, syok septik dan kematian, serta kemungkinan konsekuensi kelahiran prematur bagi bayi.

Dalam kasus seperti itu, jalannya kehamilan harus dipantau dengan cermat. Kehamilan ektopik harus disingkirkan. Seorang wanita harus dijelaskan bahwa dia harus memberi tahu dokter tentang semua gejala yang menunjukkan komplikasi kehamilan, khususnya, munculnya nyeri kejang di perut bagian bawah, pendarahan atau keluarnya darah dari vagina, dan demam. Levonorgestrel sebagai bagian dari VTS dilepaskan ke dalam rongga rahim. Ini berarti bahwa janin terpapar pada konsentrasi hormon lokal yang relatif tinggi, meskipun hormon memasukinya dalam jumlah kecil melalui darah dan plasenta. Karena penggunaan intrauterin dan aksi lokal hormon, kemungkinan efek virilisasi pada janin harus diperhitungkan. Karena kemanjuran kontrasepsi yang tinggi dari levonorgestrel sebagai bagian dari VTS, pengalaman klinis terkait dengan hasil kehamilan dengan penggunaannya terbatas. Namun, wanita tersebut harus diberitahu bahwa pada saat ini, tidak ada bukti cacat lahir yang disebabkan oleh penggunaan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS dalam kasus kelanjutan kehamilan sampai persalinan tanpa pengangkatan VTS.

Levonorgestrel masuk ke dalam ASI. Setelah meminumnya, menyusui harus dihentikan selama 24 jam.

VTS. menyusui anak saat menggunakan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS tidak dikontraindikasikan. Sekitar 0,1% dari dosis levonorgestrel dapat masuk ke tubuh anak selama menyusui. Namun, tidak mungkin menimbulkan risiko pada anak pada dosis yang dilepaskan ke dalam rongga rahim setelah pemasangan VTS.

Diyakini bahwa penggunaan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS 6 minggu setelah kelahiran tidak memiliki efek berbahaya pada pertumbuhan dan perkembangan anak. Monoterapi dengan gestagen tidak mempengaruhi kuantitas dan kualitas ASI. Kasus perdarahan uterus yang jarang telah dilaporkan pada wanita yang menggunakan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS selama menyusui.

Kesuburan. Setelah pengangkatan PTS pada wanita, kesuburan dipulihkan.

Efek samping Levonorgestrel

Frekuensi efek samping (PD) setelah minum levonorgestrel: sangat sering (≥1 / 10); sering (≥1/100,

Sering- mual, kelelahan, sakit perut, asiklik masalah berdarah(berdarah).

Sering- muntah, diare, pusing, sakit kepala, nyeri pada kelenjar susu, ketegangan pada kelenjar susu, dismenore, perdarahan menstruasi yang berat, keterlambatan menstruasi (tidak lebih dari 5-7 hari; jika menstruasi tidak terjadi lebih lama, kehamilan harus dikecualikan). Reaksi alergi mungkin terjadi: urtikaria, ruam, gatal, pembengkakan pada wajah.

VTS. Pada kebanyakan wanita, setelah pemasangan VTS yang mengandung levonorgestrel, terjadi perubahan sifat perdarahan siklik. Selama 90 hari pertama penggunaan, peningkatan durasi perdarahan dicatat oleh 22% wanita, dan perdarahan tidak teratur terjadi pada 67% wanita, frekuensi fenomena ini masing-masing berkurang menjadi 3 dan 19%, pada akhirnya. tahun pertama penggunaan VTS. Pada saat yang sama, amenore berkembang pada 0%, dan perdarahan yang jarang terjadi pada 11% pasien selama 90 hari pertama penggunaan. Pada akhir tahun pertama penggunaan, frekuensi fenomena ini masing-masing meningkat menjadi 16 dan 57%.

Ketika menggunakan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS dalam kombinasi dengan terapi penggantian estrogen jangka panjang pada kebanyakan wanita selama tahun pertama penggunaan, perdarahan siklik secara bertahap berhenti.

Di bawah ini adalah data tentang kejadian PD, yang dilaporkan dengan penggunaan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS. Frekuensi terjadinya PD: sangat sering (≥1/10); sering (≥1 / 100, MedDRA. Data frekuensi mencerminkan perkiraan kejadian PD yang terdaftar selama uji klinis levonorgestrel sebagai bagian dari VTS untuk indikasi "kontrasepsi" dan "menoragia idiopatik" yang melibatkan 5091 wanita.

PD dilaporkan dalam uji klinis levonorgestrel sebagai bagian dari VTS untuk indikasi "pencegahan hiperplasia endometrium selama terapi penggantian estrogen" (melibatkan 514 wanita) diamati dengan frekuensi yang sama, kecuali untuk kasus yang ditunjukkan oleh tanda bintang (*, **) .

Dari samping sistem imun: frekuensi tidak diketahui - hipersensitivitas terhadap levonorgestrel, termasuk ruam, urtikaria dan angioedema.

Dari sisi jiwa: sering - suasana hati yang tertekan, depresi.

Dari sisi sistem saraf: sangat sering - sakit kepala; sering migrain.

Dari saluran pencernaan: sangat sering - sakit perut, nyeri di daerah panggul; sering - mual.

Dari kulit dan jaringan subkutan: sering - jerawat, hirsutisme; jarang - alopecia, gatal, eksim.

Dari sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - sakit punggung**.

Dari sistem reproduksi dan kelenjar susu: sangat sering - perubahan volume kehilangan darah, termasuk peningkatan dan penurunan intensitas perdarahan, bercak, oligomenore, vulvovaginitis *, keluarnya cairan dari saluran genital *; sering - infeksi pada organ panggul, kista ovarium, dismenore, nyeri pada kelenjar susu **, pembengkakan kelenjar susu, pengusiran VTS (lengkap atau sebagian); jarang - perforasi rahim (termasuk penetrasi).

Hasil survei: frekuensi tidak diketahui - peningkatan tekanan darah.

* Seringkali sesuai dengan indikasi "pencegahan hiperplasia endometrium selama terapi penggantian estrogen."

** Sangat sering, sesuai dengan indikasi "pencegahan hiperplasia endometrium selama terapi penggantian estrogen."

Untuk menggambarkan reaksi tertentu, sinonimnya dan keadaan terkait, dalam banyak kasus, terminologi digunakan sesuai dengan MedDRA.

Interaksi

Dengan penggunaan simultan obat - penginduksi enzim hati mikrosomal, ada percepatan metabolisme levonorgestrel.

Obat-obatan berikut dapat mengurangi efektivitas levonorgestrel: amprenavir, lansoprazole, nevirapine, oxcarbazepine, tacrolimus, topiramate, tretinoin, barbiturat (termasuk primidon), fenobarbital, fenitoin dan karbamazepin, obat-obatan yang mengandung St. John's wort (Hypericum perforatum), serta rifampisin, ritonavir, ampisilin, tetrasiklin, rifabutin, griseofulvin, efavirenz. Mengurangi efektivitas obat hipoglikemik dan antikoagulan (turunan kumarin, fenindione). Meningkatkan konsentrasi plasma kortikosteroid. Obat yang mengandung levonorgestrel dapat meningkatkan risiko toksisitas siklosporin karena penekanan metabolismenya.

Levonorgestrel dapat mengurangi efektivitas ulipristal dengan bersaing dengan reseptor progesteron. Oleh karena itu, penggunaan simultan obat yang mengandung levonorgestrel dengan preparat ulipristal tidak dianjurkan.

Untuk kerjasama militer-teknis(tambahan). Efek penginduksi enzim hati mikrosomal pada efektivitas levonorgestrel dalam komposisi VTS tidak diketahui, tetapi diyakini tidak signifikan, karena levonorgestrel dalam komposisi VTS memiliki efek lokal terutama.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, bercak/pendarahan.

Perlakuan: simtomatik, tidak ada obat penawar khusus.

Untuk VTS. Tak dapat diterapkan.

Rute administrasi

Di dalam, intrauterin.

Kewaspadaan untuk zat Levonorgestrel

Ketika diambil secara lisan

Levonorgestrel hanya boleh digunakan untuk kontrasepsi darurat. Penggunaan berulang dalam satu siklus menstruasi tidak dianjurkan.

Levonorgestrel harus diminum sesegera mungkin, tetapi tidak lebih dari 72 jam setelah hubungan seksual tanpa kondom. Efektivitas kontrasepsi darurat dengan penggunaan yang tertunda berkurang secara signifikan.

Levonorgestrel tidak menggantikan penggunaan metode kontrasepsi permanen. Dalam kebanyakan kasus, itu tidak mempengaruhi sifat siklus menstruasi. Namun, mungkin ada bercak asiklik dan penundaan menstruasi selama beberapa hari. Dengan keterlambatan menstruasi selama lebih dari 5-7 hari dan perubahan sifatnya (sedikit atau banyak keluarnya cairan), kehamilan harus dikecualikan. Munculnya rasa sakit di perut bagian bawah, pingsan dapat mengindikasikan kehamilan ektopik (ektopik).

Pada remaja di bawah 16 tahun, penggunaan levonorgestrel hanya dimungkinkan dalam kasus luar biasa (termasuk pemerkosaan) dan hanya setelah berkonsultasi dengan dokter kandungan. Setelah kontrasepsi darurat, konsultasi kedua dengan dokter kandungan dianjurkan.

Pada penyakit saluran pencernaan (misalnya penyakit Crohn), serta pada wanita yang kelebihan berat badan, efektivitas levonorgestrel dapat menurun.

Levonorgestrel harus digunakan dengan hati-hati pada wanita dengan penyakit hati atau saluran empedu, dengan riwayat penyakit radang panggul atau kehamilan ektopik, dengan kecenderungan turun-temurun atau didapat terhadap trombosis.

Saat menggunakan kerja sama militer-teknis

Sebelum memasang VTS yang mengandung levonorgestrel, proses patologis pada endometrium harus dikecualikan, karena perdarahan / bercak yang tidak teratur sering dicatat pada bulan-bulan pertama penggunaannya. Proses patologis pada endometrium juga harus disingkirkan jika perdarahan terjadi setelah dimulainya terapi penggantian estrogen pada wanita yang terus menggunakan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS, yang sebelumnya digunakan untuk kontrasepsi. Tindakan diagnostik yang tepat juga harus diambil ketika perdarahan tidak teratur berkembang selama pengobatan jangka panjang.

Levonorgestrel sebagai bagian dari VTS tidak digunakan untuk kontrasepsi postcoital.

Levonorgestrel sebagai bagian dari VTS harus digunakan dengan hati-hati pada wanita dengan penyakit katup jantung bawaan atau didapat, mengingat risiko endokarditis septik. Saat memasang atau melepas VTS, pasien ini harus diberikan antibiotik untuk profilaksis.

Levonorgestrel dalam dosis rendah dapat mempengaruhi toleransi glukosa, dan oleh karena itu konsentrasi plasma harus dipantau secara teratur pada wanita dengan diabetes yang menggunakan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS. Sebagai aturan, penyesuaian dosis obat hipoglikemik tidak diperlukan.

Beberapa manifestasi poliposis atau kanker endometrium dapat ditutupi oleh perdarahan yang tidak teratur. Dalam kasus seperti itu, pemeriksaan tambahan diperlukan untuk memperjelas diagnosis.

Levonorgestrel sebagai bagian dari VTS bukanlah obat pilihan pertama baik untuk wanita muda yang sebelumnya tidak hamil, atau untuk wanita pascamenopause dengan atrofi uterus yang parah.

Data yang tersedia menunjukkan bahwa penggunaan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS tidak meningkatkan risiko kanker payudara pada wanita pascamenopause di bawah usia 50 tahun. Karena data terbatas yang diperoleh selama studi obat ini dalam indikasi "pencegahan hiperplasia endometrium selama terapi penggantian estrogen", risiko kanker payudara ketika digunakan untuk indikasi ini tidak dapat dikonfirmasi atau disangkal.

Oligo- dan amenore. Oligo- dan amenore pada wanita usia subur berkembang secara bertahap, masing-masing pada sekitar 57 dan 16% kasus pada akhir tahun pertama penggunaan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS. Jika menstruasi tidak ada dalam minggu ke-6 setelah dimulainya menstruasi terakhir, kehamilan harus dikecualikan. Tes kehamilan berulang untuk amenore tidak diperlukan kecuali ada tanda-tanda kehamilan lainnya.

Ketika levonorgestrel di VTS digunakan dalam kombinasi dengan terapi penggantian estrogen terus menerus, kebanyakan wanita secara bertahap mengembangkan amenore selama tahun pertama.

Penyakit radang panggul (PID). Kawat pemandu membantu melindungi PTS yang mengandung levonorgestrel dari infeksi selama pemasangan, dan penyisipan PTS dirancang khusus untuk meminimalkan risiko infeksi. PID pada pasien yang menggunakan VTS sering digolongkan sebagai penyakit menular seksual. Telah ditetapkan bahwa kehadiran banyak pasangan seksual merupakan faktor risiko PID. PID dapat memiliki konsekuensi serius: mereka dapat mengganggu kesuburan dan meningkatkan risiko kehamilan ektopik.

Seperti prosedur ginekologi atau pembedahan lainnya, infeksi berat atau sepsis (termasuk sepsis streptokokus grup A) dapat berkembang setelah penempatan PTS, meskipun hal ini sangat jarang terjadi.

Untuk endometritis berulang atau PID, atau untuk infeksi berat atau akut yang resisten terhadap pengobatan selama beberapa hari, VTS yang mengandung levonorgestrel harus dihilangkan. Jika seorang wanita mengalami nyeri terus-menerus di perut bagian bawah, menggigil, demam, nyeri yang berhubungan dengan hubungan seksual (dispareunia), bercak/pendarahan yang berkepanjangan atau berat dari vagina, perubahan sifat keluarnya cairan dari vagina, Anda harus segera berkonsultasi dokter. Nyeri parah atau demam yang terjadi segera setelah penempatan PTS dapat mengindikasikan infeksi parah yang perlu segera diobati. Bahkan dalam kasus di mana hanya sedikit gejala yang menunjukkan kemungkinan infeksi, pemeriksaan bakteriologis dan pemantauan diindikasikan.

Pengusiran. Kemungkinan tanda-tanda pengusiran sebagian atau seluruh PTS adalah perdarahan dan nyeri. Kontraksi otot-otot rahim selama menstruasi terkadang menyebabkan perpindahan PTS atau bahkan mendorongnya keluar dari rahim, yang mengarah pada penghentian tindakan kontrasepsi. Pengusiran sebagian dapat mengurangi efektivitas VTS yang mengandung levonorgestrel. Karena levonorgestrel dalam komposisi VTS mengurangi kehilangan darah menstruasi, peningkatannya dapat mengindikasikan pengusiran VTS. Seorang wanita disarankan untuk memeriksa utas dengan jari-jarinya, misalnya, saat mandi. Jika seorang wanita menemukan tanda-tanda perpindahan atau hilangnya PTS atau tidak merasakan benang, hubungan seksual atau metode kontrasepsi lain harus dihindari, dan harus berkonsultasi dengan dokter sesegera mungkin.

Jika posisi dalam rongga rahim salah, PTS harus diangkat. Pada saat yang sama, sistem baru dapat diinstal.

Perforasi dan penetrasi. Perforasi atau penetrasi korpus atau serviks PTS jarang terjadi, terutama selama insersi, dan dapat mengurangi efektivitas levonorgestrel sebagai bagian dari PTS. Dalam kasus ini, sistem harus dihapus. Dengan keterlambatan dalam mendiagnosis perforasi dan migrasi VTS, komplikasi seperti adhesi, peritonitis, obstruksi usus, perforasi usus, abses atau erosi organ internal yang berdekatan dapat diamati. Risiko perforasi uterus meningkat pada wanita menyusui. Mungkin ada peningkatan risiko perforasi saat memasukkan VTS setelah melahirkan dan pada wanita dengan kemiringan uterus tetap.

kehamilan ektopik. Wanita dengan riwayat kehamilan ektopik (ektopik), yang pernah menjalani operasi tuba falopi atau infeksi panggul, memiliki risiko lebih tinggi mengalami kehamilan ektopik. Kemungkinan kehamilan ektopik harus dipertimbangkan dalam kasus nyeri perut bagian bawah, terutama jika dikombinasikan dengan berhentinya menstruasi atau ketika seorang wanita dengan amenore mulai berdarah. Frekuensi kehamilan ektopik saat menggunakan VTS yang mengandung levonorgestrel adalah sekitar 0,1% per tahun. Risiko absolut kehamilan ektopik pada wanita yang menggunakan obat ini rendah. Namun, jika seorang wanita dengan PTS mapan yang mengandung levonorgestrel menjadi hamil, kemungkinan relatif dari kehamilan ektopik lebih tinggi.

Kehilangan benang. Jika, selama pemeriksaan ginekologi, benang untuk menghilangkan PTS tidak dapat ditemukan di daerah serviks, kehamilan harus dikecualikan. Benang dapat ditarik ke dalam rongga rahim atau saluran serviks dan menjadi terlihat lagi setelah menstruasi berikutnya. Jika kehamilan dikecualikan, lokasi benang biasanya dapat ditentukan menggunakan pemeriksaan hati-hati dengan instrumen yang sesuai. Jika benang tidak dapat dideteksi, kemungkinan telah terjadi pengusiran PTS dari rongga rahim. Ultrasonografi dapat digunakan untuk menentukan lokasi sistem yang benar. Jika tidak tersedia atau tidak berhasil, pemeriksaan X-ray digunakan untuk menentukan lokasi VTS.

Kista ovarium. Karena efek kontrasepsi levonorgestrel dalam komposisi VTS terutama karena aksi lokalnya, wanita usia subur biasanya mengalami siklus ovulasi dengan pecahnya folikel. Terkadang atresia folikel tertunda, dan perkembangannya dapat berlanjut. Folikel yang membesar ini secara klinis tidak dapat dibedakan dari kista ovarium. Kista ovarium telah dilaporkan sebagai reaksi yang merugikan pada sekitar 7% wanita yang menggunakan VTS yang mengandung levonorgestrel. Dalam kebanyakan kasus, folikel ini tidak menimbulkan gejala apa pun, meskipun terkadang disertai dengan rasa sakit di perut bagian bawah atau rasa sakit saat berhubungan.

Biasanya, kista ovarium menghilang dengan sendirinya dalam waktu dua hingga tiga bulan setelah pengamatan. Jika ini tidak terjadi, disarankan untuk melanjutkan pemantauan dengan ultrasound, serta melakukan tindakan terapeutik dan diagnostik. Dalam kasus yang jarang terjadi, perlu untuk menggunakan intervensi bedah.

Penggunaan levonorgestrel sebagai bagian dari VTS dalam kombinasi dengan terapi penggantian estrogen. Saat menggunakan levonorgestrel dalam komposisi VTS dalam kombinasi dengan estrogen, perlu juga mempertimbangkan informasi yang ditentukan dalam petunjuk penggunaan estrogen yang sesuai.

Pengaruhnya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mekanisme kerja. Efek levonorgestrel pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin belum dipelajari. Dalam kasus pusing, seseorang harus menahan diri dari mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.

Rumus: C21H28O2, nama kimia: (17alpha)-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinopregn-4-en-20-yn-3-one.
Kelompok farmakologis: hormon dan antagonisnya / estrogen, gestagens; homolog dan antagonisnya.
Efek farmakologis: gestagenik, kontrasepsi.

Sifat farmakologis

Levonorgestrel adalah isomer norgestrel yang aktif secara farmakologis. Levonorgestrel dua kali lebih kuat dari norgestrel. Levonorgestrel mengubah endometrium dan memperlambat ovulasi, mencegah implantasi sel telur yang telah dibuahi, mengurangi sensitivitas reseptor progesteron dan estrogen endometrium, membuatnya kebal terhadap estradiol dan memberikan efek antiproliferatif yang kuat. Levonorgestrel mengganggu kemajuan spermatozoa sebagai akibat dari peningkatan viskositas lendir serviks. Levonorgestrel sebagai bagian dari sistem terapeutik intrauterin memiliki efek langsung lokal pada saluran tuba, endometrium, dan viskositas lendir saluran serviks. Levonorgestrel bekerja pada fungsi gonadotropik kelenjar pituitari, menghasilkan sedikit penurunan puncak luteinizing dan hormon perangsang folikel.
Ketika diambil secara oral, itu sepenuhnya dan cepat diserap di saluran pencernaan, bioavailabilitas sekitar 100%. Konsentrasi maksimum dalam serum darah saat mengambil 0,75 mg sekali dicapai setelah 0,9 - 2,3 jam dan 6,4 - 21,8 ng / ml. Levonorgestrel mengikat albumin plasma sekitar 50% dan globulin pengikat hormon seks sebesar 47,5%. Rata-rata volume distribusi levonorgestrel adalah sekitar 106 liter. Levonorgestrel dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif secara farmakologis (bentuk 3alpha-, 5beta-tetrahydrolevonorgestrel terkonjugasi dan tidak terkonjugasi). Isoenzim utama yang terlibat dalam metabolisme levonorgestrel adalah CYP3A4. Isoenzim CYP2E1, CYP2C19, dan CYP2C9 mungkin juga terlibat, tetapi pada tingkat yang lebih rendah. Waktu paruhnya adalah 19,1 - 29,7 jam. Pembersihan total levonorgestrel dari plasma darah adalah sekitar 1,0 ml / menit / kg. Levonorgestrel diekskresikan terutama dalam urin, sejumlah kecil diekskresikan dalam tinja.
Saat menggunakan sistem terapi intrauterin, tingkat pelepasan levonorgestrel ke dalam rahim pada awalnya adalah sekitar 20 mikrogram per hari, dan setelah lima tahun menurun menjadi sekitar 11 mikrogram per hari. Tingkat pelepasan rata-rata levonorgestrel adalah sekitar 14 mcg per hari hingga 5 tahun. Sistem terapi intrauterin dapat digunakan pada wanita yang menerima terapi penggantian hormon, bersama dengan preparat estrogen transdermal atau oral yang tidak mengandung progestogen. Setelah pemberian, levonorgestrel ditemukan dalam plasma setelah satu jam, konsentrasi maksimum dicapai 2 minggu setelah pemberian obat.

Indikasi

Sistem terapi intrauterin: menoragia idiopatik, kontrasepsi (jangka panjang), pencegahan hiperplasia endometrium selama pengobatan penggantian estrogen.
Di dalam: kontrasepsi darurat postcoital pada wanita (termasuk setelah hubungan seksual tanpa kondom, dan jika metode kontrasepsi yang digunakan tidak dapat diandalkan).

Dosis dan Administrasi Levonorgestrel

Levonorgestrel diambil secara oral, diberikan intrauterin. Di dalam, digunakan dalam 96 jam pertama setelah hubungan intim dengan dosis 0,75 - 1,5 mg. Metode kontrasepsi darurat tidak dianjurkan untuk digunakan lebih dari sekali setiap 4 sampai 6 bulan. Intrauterine, sistem terapi intrauterin dimasukkan ke dalam rongga rahim.
Karena kemungkinan disfungsi menstruasi, penggunaan berulang levonorgestrel melalui mulut selama siklus menstruasi yang sama harus dihindari. Jangan gunakan bentuk oral levonorgestrel sebagai alat kontrasepsi yang berkelanjutan dan teratur, karena ini menyebabkan peningkatan efek samping dan penurunan efektivitas obat.
Jika perdarahan uterus terjadi setelah kontrasepsi darurat postcoital, pemeriksaan ginekologi dianjurkan, dan jika menstruasi tertunda lebih dari 5 hingga 7 hari, kehamilan harus dikecualikan.
Hanya setelah berkonsultasi dengan ginekolog dan hanya dalam kasus luar biasa (termasuk pemerkosaan), levonorgestrel dapat digunakan untuk kontrasepsi darurat pascakoitus pada remaja di bawah 16 tahun.
Sebelum memasang sistem terapi intrauterin, perlu dilakukan pemeriksaan ginekologi dan medis umum, termasuk pemeriksaan kelenjar susu, organ panggul, pemeriksaan apusan dari serviks.
Pemeriksaan ulang diperlukan 4-12 minggu setelah pemasangan sistem terapi intrauterin, kemudian 1 kali per tahun atau lebih sering, jika diindikasikan. Sistem terapi intrauterin tetap efektif selama lima tahun. Sistem terapi intrauterin hanya boleh dipasang oleh dokter yang terlatih dalam prosedur ini atau berpengalaman dengan bentuk obat ini.
Wanita yang menggunakan kontrasepsi yang mengandung progestogen dapat meningkatkan risiko trombosis vena. Ketika gejala trombosis vena muncul, tindakan diagnostik dan terapeutik yang tepat harus segera dilakukan.
Setelah penghapusan sistem terapi intrauterin, kemampuan untuk melahirkan anak dipulihkan setelah enam bulan pada 50% wanita, dalam setahun - pada 96,4%.
Efek kontrasepsi levonorgestrel kurang efektif pada pasien yang kelebihan berat badan.

Kontraindikasi untuk digunakan

Hipersensitivitas, tromboflebitis, gangguan tromboemboli, penyakit arteri koroner, penyakit serebrovaskular, kehamilan (atau kecurigaan); tambahan untuk pemberian oral - penyakit kuning (termasuk riwayat), patologi parah pada saluran empedu atau hati, menyusui, pubertas; tambahan untuk sistem terapi intrauterin - infeksi saluran kemih bagian bawah, penyakit inflamasi berulang atau yang sudah ada pada organ panggul, endometritis postpartum, servisitis, penyakit akut atau tumor hati, aborsi septik dalam 3 bulan terakhir, displasia serviks, perdarahan uterus patologis yang tidak diketahui asalnya , neoplasma ganas serviks atau rahim, kelainan bawaan atau bawaan rahim, termasuk fibromioma yang merusak rongga rahim; tumor yang bergantung pada progestogen, termasuk kanker payudara; patologi, yang disertai dengan peningkatan kerentanan terhadap infeksi, usia di atas 65 tahun (tidak ada data keamanan).

Batasan aplikasi

Untuk sistem terapi intrauterin. Setelah berkonsultasi dengan dokter: sakit kepala yang luar biasa parah, migrain, migrain fokal dengan kehilangan penglihatan asimetris atau gejala lain yang mengindikasikan iskemia serebral sementara; hipertensi arteri berat, penyakit kuning, gangguan peredaran darah parah, termasuk infark miokard dan stroke; diabetes.
Kelayakan penghapusan sistem terapi intrauterin harus didiskusikan pada kejadian pertama atau adanya salah satu dari kondisi di atas.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan levonorgestrel dikontraindikasikan selama kehamilan.
Jika kehamilan terjadi saat menggunakan sistem terapi intrauterin, disarankan agar sistem dilepas karena kontrasepsi intrauterin yang tertinggal di tempat akan meningkatkan risiko persalinan prematur dan keguguran. Memeriksa rahim atau mengeluarkan sistem terapi intrauterin dapat menyebabkan keguguran spontan. Penting untuk mendiskusikan kelayakan penghentian kehamilan buatan ketika tidak mungkin untuk melepaskan kontrasepsi intrauterin dengan hati-hati. Jika sistem terapi intrauterin tidak dapat dihilangkan dan wanita tersebut ingin melanjutkan kehamilan, pasien harus diberitahu tentang kemungkinan konsekuensi dan risiko kelahiran prematur untuk bayinya. Dalam kasus ini, pemantauan yang cermat terhadap jalannya kehamilan diperlukan. Pada wanita dengan sistem terapi intrauterin terpasang, risiko kehamilan ektopik meningkat, sehingga perlu untuk mengecualikan kehamilan ektopik. Wanita tersebut harus dijelaskan bahwa dia harus segera melaporkan semua gejala yang menunjukkan komplikasi kehamilan (misalnya, sakit perut kolik yang disertai demam, dan lain-lain).
Levonorgestrel diekskresikan dalam ASI: saat menyusui, sekitar 0,1% obat memasuki tubuh anak dengan ASI. Menyusui saat menggunakan levonorgestrel oral untuk kontrasepsi darurat pasca koitus harus dihentikan selama 36 jam.
Untuk sistem terapeutik intrauterin, dianggap bahwa penggunaan metode kontrasepsi progestogen murni apa pun 6 minggu setelah kelahiran tidak berdampak buruk pada perkembangan dan pertumbuhan anak, oleh karena itu, obat tersebut tidak mungkin menimbulkan risiko bagi anak pada dosis yang dilepaskan oleh sistem terapi intrauterin yang terletak di rongga rahim.

Efek samping levonorgestrel

Sistem saraf dan organ indera: gugup, mood rendah, sakit kepala, depresi, migrain, mood labil, kelelahan, pusing, perubahan kelengkungan kornea, intoleransi lensa kontak.
Sistem pencernaan: sakit perut, mual, kembung, muntah, diare, perut kembung, kram perut.
Sistem urogenital: bercak, perdarahan uterus/vagina, kista ovarium jinak, oligo- dan amenore, perdarahan menstruasi berat, nyeri panggul, perdarahan menstruasi sedikit, dismenore, vulvovaginitis, keputihan, payudara sesak, penurunan libido, nyeri payudara, endometritis, penyakit radang panggul, servisitis , perforasi uterus, chloasma, kandidiasis vagina, perubahan sekresi serviks, kehamilan ektopik, sensasi benang oleh pasangan saat berhubungan, kanker payudara,
Penutup kulit: jerawat, ruam, alopecia, hirsutisme, eksim, gatal, ruam, urtikaria.
Yang lain: sakit punggung, penambahan berat badan, edema, penurunan berat badan, tekanan darah tinggi, hipersensitivitas terhadap obat atau komponen obat, termasuk urtikaria, ruam, angioedema, sepsis.
Selama penyisipan/pengangkatan sistem terapi intrauterin: nyeri, perdarahan, reaksi vasovagal disertai pusing atau pingsan, kejang epilepsi pada penderita epilepsi.

Interaksi levonorgestrel dengan zat lain

Dengan penggunaan kombinasi levonorgestrel dengan penginduksi isoenzim sitokrom P450, efek levonorgestrel dapat dikurangi dengan meningkatkan metabolismenya. Obat-obatan berikut dapat menurunkan efektivitas levonorgestrel: lansoprazole, amprenavir, nevirapine, tacrolimus, oxcarbazepine, topiramate, barbiturat (termasuk primidone), tretinoin, carbamazepine, fenitoin, St. rifabutin, tetrasiklin, griseofulvin. Levonorgestrel mengurangi efektivitas antikoagulan (turunan kumarin, fenindione), obat hipoglikemik, antihipertensi, antikonvulsan. Levonorgestrel meningkatkan kandungan glukokortikosteroid dalam serum darah. Levonorgestrel dapat meningkatkan toksisitas siklosporin karena penekanan metabolismenya. Levonorgestrel dapat mengganggu metabolisme chlordiazepoxide dan diazepam, yang menyebabkan akumulasi dalam plasma darah yang terakhir. Karena penghambatan resirkulasi enterohepatik steroid seks, yang dikaitkan dengan perubahan flora usus, peningkatan perdarahan intermenstrual dapat terjadi ketika levonorgestrel digunakan bersama dengan sulfametoksipiridazin, ampisilin, kloramfenikol, fenoksimetipenisilin, nitrofurantoin, neomisin.

Overdosis

Dengan overdosis levonorgestrel, efek samping meningkat. Pengobatan simtomatik diperlukan, tidak ada obat penawar khusus.

Nama dagang obat dengan bahan aktif levonorgestrel

Obat kombinasi:
Levonorgestrel + Ethinylestradiol: Anteovin, Microgynon®, Minisiston, Minisiston® 20 fem, Ovidon, Oralcon, Trigestrel, Triquilar®;
Levonorgestrel + Estradiol: Klimonorm®;
Ethinylestradiol + Levonorgestrel: Rigevidon®, Rigevidon® 21+7, Tri-regol®, Tri-regol® 21+7, Triquilar®.

Levonorgestrel adalah obat kontrasepsi.

Komposisi dan bentuk rilis

Industri farmasi memproduksi kontrasepsi dalam bentuk kapsul dan dalam bentuk sistem terapeutik intrauterin, di mana bahan aktifnya adalah levonorgestrel.

Sifat farmakologis

Levonorgestrel adalah isomer dari norgestrel. Obat mengubah endometrium, membantu memperlambat ovulasi, di samping itu, mencegah masuknya sel telur yang telah dibuahi ke dalam jaringan rahim, mengurangi sensitivitas reseptor endometrium, dan memiliki efek antiproliferatif.

Obat kontrasepsi meningkatkan viskositas yang disebut lendir serviks, yang mencegah sperma bergerak ke dalam rahim. Levonorgestrel, hadir dalam sistem terapi intrauterin, mempengaruhi endometrium, saluran tuba, dan viskositas lendir.

Saat menggunakan Levonorgestrel, bioavailabilitasnya adalah 100%. Konsentrasi maksimum dalam darah terjadi dalam dua jam. Dalam plasma, ia mengikat albumin sebesar 50%. Dimetabolisme di hati. Waktu paruh adalah 19-29 jam. Ini diekskresikan dalam urin, sebagian kecil - dengan tinja.

Saat menggunakan sistem terapi intrauterin, senyawa aktif levonorgestrel dilepaskan ke dalam rahim dengan kecepatan 20 mikrogram per hari, setelah periode lima tahun - hingga 11 mikrogram per hari.

Indikasi untuk digunakan

Levonorgestrel diindikasikan untuk digunakan sebagai sistem terapi intrauterin untuk menoragia idiopatik, selain itu, sebagai kontrasepsi jangka panjang, dan juga untuk pencegahan hiperplasia endometrium.

Di dalam obat Levonorgestrel diresepkan untuk kontrasepsi darurat yang disebut postcoital untuk wanita.

Kontraindikasi untuk digunakan

Saya akan membuat daftar di mana situasi obat Levonorgestrel dikontraindikasikan:

Hipersensitivitas terhadap komponen obat;
Dengan tromboflebitis;
Kehamilan;
gangguan tromboemboli;
Patologi arteri koroner;
Laktasi;
Penyakit kuning;
penyakit serebrovaskular;
Patologi saluran empedu;
Jangan gunakan obat selama masa pubertas;
infeksi saluran kemih;
servisitis;
patologi inflamasi organ panggul;
Displasia serviks;
Endometritis pascapersalinan;
Tumor hati;
perdarahan uterus patologis;
anomali rahim;
Tumor rahim;
Tumor yang bergantung pada progestogen;
Kanker payudara;
Usia di atas 65 tahun.

Dengan hati-hati, kontrasepsi digunakan ketika seorang wanita memiliki gejala seperti itu, saat memasang sistem terapi intrauterin, migrain, hipertensi arteri, stroke, gangguan peredaran darah, diabetes, infark miokard. Jika gejala-gejala ini muncul, perlu untuk mendiskusikan dengan dokter tentang kelayakan mengeluarkan sistem intrauterin.

Aplikasi dan dosis

Kontrasepsi Levonorgestrel diambil secara oral, selain itu, diberikan intrauterin. Di dalam kapsul digunakan pada empat hari pertama setelah hubungan seksual tanpa pelindung, biasanya obat digunakan dengan dosis 0,75 - 1,5 miligram. Kontrasepsi darurat tidak dianjurkan lebih dari sekali setiap 4 atau 6 bulan.

Jangan gunakan bentuk oral dari sediaan farmasi Levonorgestrel sebagai kontrasepsi biasa, karena ini akan menyebabkan peningkatan efek samping dan menurunkan efektivitas obat.

Sebelum memasang sistem terapi intrauterin pada seorang wanita, pemeriksaan ginekologis harus dilakukan pada pasien. Perlu untuk memeriksa kembali satu bulan atau 12 minggu setelah instalasi sistem ini, yang tetap berlaku untuk jangka waktu lima tahun.

Efek samping

Penggunaan kontrasepsi Levonorgestrel dapat menyebabkan efek samping berikut: seorang wanita menjadi lebih gugup, suasana hatinya menurun, sakit kepala mungkin terjadi, kelelahan, depresi, migrain diamati, di samping itu, suasana hati labil, pusing, dan intoleransi terhadap lensa kontak.

Penggunaan kontrasepsi dapat menyebabkan manifestasi negatif dari sisi pencernaan, yang dimanifestasikan oleh rasa sakit di perut, mual, kembung diamati, mungkin ada muntah, diare, perut kembung, dan pasien mungkin mengeluh kram perut.

Reaksi negatif lainnya terhadap obat tersebut adalah sebagai berikut: bercak yang bersifat mengoles, perdarahan uterus, kista ovarium, vulvovaginitis bergabung, ketegangan kelenjar susu, endometritis, penurunan libido, nyeri pada palpasi kelenjar susu, servisitis, perforasi uterus, kandidiasis vagina, pada kulit ada ruam, jerawat, selain itu, alopecia, hirsutisme, urtikaria.

Di antara efek samping lain, dapat dicatat: nyeri punggung, peningkatan berat badan, edema, peningkatan tekanan darah adalah karakteristik, di samping itu, hipersensitivitas terhadap kontrasepsi, angioedema, sepsis.

overdosis obat

Dalam kasus overdosis obat kontrasepsi Levonorgestrel, pengobatan simtomatik dilakukan.

Kondisi khusus

Efek kontrasepsi Levonorgestrel kurang efektif pada wanita yang kelebihan berat badan.

Analogi

Microlute Farmasi, Postinor, sebagai tambahan, Mirena, Eskinor-F, Norplant, dan Escapel.

Kesimpulan

Sebelum menggunakan kontrasepsi Levonorgestrel, seorang wanita harus berkonsultasi dengan dokter kandungan yang berpengalaman.

Levonorgestrel adalah bahan aktif dalam seluruh kelompok kontrasepsi darurat dan permanen. Efeknya pada tubuh wanita signifikan, memiliki kontraindikasi dan efek samping yang sering. Agar tidak membahayakan kesehatan, penting untuk mempelajari masalah ini terlebih dahulu - sebelum menggunakan zat tersebut.

Untuk apa levonorgestrel?

Ruang lingkup utama obat dengan zat aktif yang ditentukan adalah pencegahan kehamilan yang tidak diinginkan dan kontrasepsi darurat.

Dana tersebut dikeluarkan dalam tiga bentuk - masing-masing memiliki tujuan penggunaannya sendiri:

• tablet. Paling sering, obat-obatan dimaksudkan untuk kontrasepsi darurat setelah hubungan seksual tanpa pelindung atau perlindungan yang buruk;
• Alat Intrauterine (IUD). Alat kontrasepsi jangka panjang, masa berlakunya adalah 5 tahun. Selain itu, IUD dapat digunakan sebagai: tindakan pencegahan hiperplasia selaput rahim bagian dalam selama pengobatan estrogen, serta dengan menstruasi yang berat dan menyakitkan;
• Kapsul untuk implantasi subkutan. Sama seperti IUD, mereka adalah alat kontrasepsi dengan durasi efektif 5 tahun.

Bagaimana cara kerja levonorgestrel?

Saat mengambil obat yang mengandung levonorgestrel, efek pada tubuh wanita terjadi menurut mekanisme berikut:

1. Ovulasi melambat, membran intrauterin menyerah pada perubahan, akibatnya telur yang dibuahi tidak dapat menangkap dan tetap berada di rongga rahim;
2. Di bawah pengaruh zat aktif, lendir yang terkandung di serviks menjadi lebih padat, yang mencegah spermatozoa mendekati sel telur.

Levonorgestrel sebagai bagian dari alat kontrasepsi bekerja dengan cara yang sama:

1. Perubahan struktur endometrium;
2. Lendir memperoleh viskositas, kepadatan yang lebih besar;
3. Patensi tuba falopi berkurang.

Setelah obat berhenti digunakan, kemungkinan hamil dipulihkan.

Untuk siapa levonorgestrel dikontraindikasikan?

Karena efeknya yang signifikan, zat tersebut memiliki banyak kontraindikasi.

Menolak minum obat dengan levonorgestrel harus dalam kasus seperti itu:

• ketika seorang wanita memiliki alergi terhadap suatu zat;
• kontrasepsi ini dilarang selama kehamilan dan menyusui;
• kontraindikasi adalah penyakit hati;
• tidak boleh diambil oleh anak perempuan di bawah usia 18 tahun;
• IUD tidak digunakan untuk displasia serviks, tumor ganas pada alat kelamin atau kelenjar susu, dan juga jika wanita tersebut telah melakukan aborsi dengan komplikasi dalam 4 bulan terakhir.

Efek samping dari penggunaan

Berdasarkan kontrasepsi mana yang mengandung levonorgestrel, kemungkinan efek samping dapat bervariasi dari 5 hingga 15%.

Paling sering, mereka sedikit terlihat, tidak menimbulkan komplikasi dan ketidaknyamanan khusus.

Efek samping yang paling umum:

• mual, disfungsi saluran usus;
• sakit nyeri di perut;
• kehilangan kekuatan, lekas marah;
• gangguan pada siklus menstruasi, perubahan intensitas darah, bercak pada 2-3 minggu siklus;
• sering sakit kepala;
• ketegangan dan pembesaran kelenjar susu;
• ruam kulit;
• pembengkakan pada ekstremitas bawah.

Obat-obatan yang mengandung levonorgestrel

Ada banyak pilihan kontrasepsi dengan zat aktif yang ditentukan. Dana yang tercantum di bawah ini dikeluarkan dalam bentuk yang berbeda dan berbeda dalam sifat efeknya pada tubuh wanita.

Saat memilih kontrasepsi, pastikan untuk memperhatikan bioavailabilitasnya, atau kemampuannya untuk diserap.

Nama (formulir masalah)	Konsentrasi maksimum setelah aplikasi	Keuntungan	Kekurangan
Levonorgestrel (tablet)	1 sampai 2 jam	1. Yang paling murah di antara analog; 2. Waktu paruh yang panjang; 3. Dosis dibagi menjadi 2 tablet. Karena ini, konsentrasi efektif zat aktif dipertahankan lebih lama.	1. Asimilasi yang tidak signifikan; 2. Seringkali ada efek samping - dalam 15% kasus.
Postinor (tablet)		1. Harga rendah; 2. Paket berisi 2 tablet; 3. Efek samping diamati pada 8% kasus; 4. Ketersediaan hayati yang tinggi; 5. Waktu paruh maksimum.	1. Waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi maksimum di atas rata-rata.
Escapelle (tablet)		1. Ketersediaan hayati maksimum; 2. Waktu paruh maksimum; 3. Efek samping terlihat hanya pada 5% kasus.	1. Obat mahal; 2. Diproduksi dalam 1 tablet, karena konsentrasi tinggi di dalam tubuh tidak bertahan lama.
Eskinor-F (tablet)		1. Dirilis dalam 2 dosis yang berbeda, yang memungkinkan Anda mempertahankan efisiensi untuk waktu yang lama; 2. Obat murah; 3. Kecernaan maksimum.	1. Probabilitas efek samping yang cukup tinggi - sekitar 11%.
Mikrolute (tablet, IUD)	1 hingga 1,5 minggu	1. Dapat digunakan untuk kontrasepsi permanen; 2. Ini memiliki efek terapeutik pada beberapa patologi ginekologi; 3. Rata-rata, hanya 6% kasus penggunaan obat yang menunjukkan efek samping.	1. Diserap dengan buruk; 2. Waktu paruh pendek.
Norplant (kapsul untuk implantasi di bawah kulit)		1. Bentuk pelepasan yang nyaman memungkinkan Anda menggunakan obat untuk kontrasepsi selama 5 tahun, tanpa intervensi rahim; 0

Levonorgestrel

nama latin

Levonorgestrel

nama kimia

(17alfa)-13-Etil-17-hidroksi-18,19-dinopregn-4-en-20-yn-3-satu

Rumus kotor

C 21 H 28 O 2

Kelompok farmakologi

Estrogen, gestagens; homolog dan antagonisnya

Klasifikasi Nosologis (ICD-10)

N92 Menstruasi banyak, sering dan tidak teratur
N95.1 Kondisi menopause dan klimakterik wanita
Z30.0 Saran umum dan saran tentang kontrasepsi
Z30.5 Pengawasan penggunaan kontrasepsi (dalam rahim)

kode CAS

797-63-7

Ciri

Kontrasepsi (gestagen).

Farmakologi

Tindakan farmakologis - kontrasepsi, gestagenik.

Menyebabkan penghambatan ovulasi dan perubahan pada endometrium, mencegah implantasi sel telur yang telah dibuahi. Meningkatkan viskositas lendir serviks, yang mencegah kemajuan spermatozoa.

Sebagai bagian dari sistem terapi intrauterin (IUD), levonorgestrel memiliki efek lokal langsung pada endometrium, saluran tuba dan viskositas lendir saluran serviks.

Setelah pemberian oral, ia diserap dengan cepat dan lengkap dari saluran pencernaan, bioavailabilitasnya sekitar 100%. C max dalam plasma setelah mengambil dosis tunggal 0,75 mg dicatat setelah (1,6 ± 0,7) jam dan (14,1 ± 7,7) ng / ml. Ini mengikat albumin serum (sekitar 50%) dan globulin pengikat hormon seks (47,5%). Dimetabolisme di hati, metabolit tidak aktif secara farmakologis. T 1/2 - (24,4 ± 5,3) jam Diekskresikan terutama dengan urin, sejumlah kecil - dengan tinja.

Saat menggunakan IUD, kecepatan pelepasan levonorgestrel ke dalam rongga rahim pada awalnya adalah sekitar 20 g / hari dan menurun setelah lima tahun menjadi sekitar 11 g / hari. Tingkat rata-rata pelepasan levonorgestrel adalah sekitar 14 mcg / hari hingga 5 tahun. IUD dapat digunakan pada wanita yang menjalani terapi penggantian hormon dalam kombinasi dengan preparat estrogen oral atau transdermal bebas progestogen.

Aplikasi

di dalam. Kontrasepsi darurat pasca koitus pada wanita (termasuk setelah hubungan seksual tanpa pelindung dan jika metode kontrasepsi yang digunakan tidak dapat dianggap andal).

Untuk sistem terapi intrauterin. Kontrasepsi (jangka panjang), menoragia idiopatik, pencegahan hiperplasia endometrium selama terapi penggantian estrogen.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, kehamilan (atau kecurigaan itu); untuk pemberian oral (opsional) - penyakit hati atau saluran empedu yang parah, penyakit kuning (termasuk riwayat), pubertas, menyusui; untuk IUD (opsional) - penyakit radang yang ada atau berulang pada organ panggul, infeksi saluran kemih bagian bawah, endometritis postpartum, aborsi septik dalam 3 bulan terakhir, servisitis, penyakit yang disertai dengan peningkatan kerentanan terhadap infeksi; displasia serviks, neoplasma ganas rahim atau leher rahim, tumor yang bergantung pada progestogen, termasuk. kanker payudara; perdarahan uterus patologis dengan etiologi yang tidak diketahui, anomali kongenital atau didapat dari uterus, termasuk. fibromioma yang menyebabkan deformasi rongga rahim; penyakit akut atau tumor hati.

Batasan aplikasi

Untuk Angkatan Laut. Setelah berkonsultasi dengan spesialis: migrain, migrain fokal dengan kehilangan penglihatan asimetris atau gejala lain yang menunjukkan iskemia serebral sementara; sakit kepala yang luar biasa parah; penyakit kuning, hipertensi arteri parah; gangguan peredaran darah yang parah, termasuk. stroke dan infark miokard.

Kelayakan melepas IUD harus didiskusikan jika salah satu dari kondisi berikut ini ada atau pertama kali terjadi.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi pada kehamilan.

Jika kehamilan terjadi saat menggunakan IUD, disarankan untuk melepas sistemnya, karena setiap IUD yang tertinggal di tempat meningkatkan risiko keguguran dan kelahiran prematur. Melepaskan IUD atau memeriksa rahim dapat menyebabkan keguguran spontan. Jika pelepasan kontrasepsi intrauterin secara hati-hati tidak memungkinkan, kelayakan terminasi buatan pada kehamilan harus didiskusikan. Jika seorang wanita ingin mempertahankan kehamilan dan IUD tidak dapat dilepas, pasien harus diberitahu tentang risiko dan kemungkinan konsekuensi dari kelahiran prematur untuk bayinya. Dalam kasus seperti itu, jalannya kehamilan harus dipantau dengan cermat. Kehamilan ektopik harus disingkirkan (jika seorang wanita dengan IUD terpasang menjadi hamil, risiko relatif dari kehamilan ektopik meningkat). Wanita tersebut harus diberitahu bahwa dia harus melaporkan semua gejala yang menunjukkan komplikasi kehamilan, khususnya nyeri perut kolik yang disertai demam.

Menembus ke dalam ASI: saat menyusui, sekitar 0,1% levonorgestrel, bersama dengan ASI, memasuki tubuh bayi yang baru lahir. Menyusui setelah minum obat secara oral untuk tujuan kontrasepsi darurat postcoital harus dihentikan selama 36 jam.

Untuk Angkatan Laut. Diyakini bahwa penggunaan metode kontrasepsi progestogen murni apa pun 6 minggu setelah kelahiran tidak pengaruh berbahaya pada pertumbuhan dan perkembangan anak, tidak mungkin menimbulkan risiko bagi anak pada dosis yang dikeluarkan oleh IUD yang terletak di rongga rahim.

Efek samping

Dalam uji klinis, paling sering pada wanita yang menggunakan levonorgestrel oral (0,75 mg), mual (23,1%), sakit perut (17,6%), kelelahan (16,9%), sakit kepala (16, 8%), pelanggaran siklus menstruasi, termasuk . perdarahan menstruasi berat (13,8%), perdarahan menstruasi sedikit (12,5%), pusing (11,2%), ketegangan payudara (10,7%), muntah (5,6%), diare (5, 0%).

Saat menggunakan IUD

Dari sistem saraf dan organ sensorik: 1%,<10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

Dari saluran pencernaan: 1%,<10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

Dari sistem genitourinari: 1% - perdarahan uterus / vagina, bercak, oligo- dan amenore, kista ovarium jinak; 1%,<10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

Pada bagian kulit: 1%,<10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

Lainnya: 1%,<10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Interaksi

Dengan penggunaan simultan dari penginduksi isoenzim sitokrom P450, metabolisme levonorgestrel dapat meningkat dan efeknya dapat menurun. Obat-obatan berikut dapat mengurangi efektivitas levonorgestrel: amprenavir, lansoprazole, nevirapine, oxcarbazepine, tacrolimus, topiramate, tretinoin, barbiturat (termasuk primidon), fenitoin dan karbamazepin, sediaan yang mengandung St. , rifabutin, griseofulvin. Levonorgestrel mengurangi efektivitas obat hipoglikemik dan antikoagulan (turunan kumarin, fenindione), meningkatkan konsentrasi plasma HA. Sediaan yang mengandung levonorgestrel dapat meningkatkan risiko toksisitas siklosporin karena penekanan metabolismenya.

Dosis dan Administrasi

Di dalam, intrauterin. Di dalam, digunakan dalam 96 jam pertama setelah hubungan intim dengan dosis 0,75-1,5 mg. Tidak disarankan menggunakan metode kontrasepsi darurat lebih dari sekali setiap 4-6 bulan.

Intrauterine, IUD dimasukkan ke dalam rongga rahim.

Tindakan pencegahan

Penggunaan berulang obat di dalam selama siklus menstruasi yang sama harus dihindari karena kemungkinan disfungsi menstruasi. Tidak diperbolehkan menggunakan lekform oral sebagai alat kontrasepsi yang teratur dan berkelanjutan, karena. ini menyebabkan penurunan efektivitas obat dan peningkatan reaksi yang merugikan. Jika menstruasi tertunda lebih dari 5-7 hari setelah kontrasepsi darurat postcoital, kehamilan harus dikecualikan, dan dalam kasus perdarahan uterus, pemeriksaan ginekologi direkomendasikan.

Pada remaja di bawah usia 16 tahun, penggunaan kontrasepsi darurat pascacoital hanya dimungkinkan dalam kasus luar biasa (termasuk pemerkosaan) dan hanya setelah berkonsultasi dengan dokter kandungan.

Sebelum memasang IUD, perlu dilakukan pemeriksaan medis dan ginekologi umum, termasuk pemeriksaan organ panggul dan kelenjar susu, serta pemeriksaan apusan dari serviks. Seorang wanita harus diperiksa ulang 4-12 minggu setelah pemasangan IUD, dan kemudian setahun sekali atau lebih sering jika ada indikasi klinis. IUD tetap efektif selama lima tahun. Hanya dokter yang berpengalaman dengan IUD ini atau terlatih dalam prosedur yang boleh memasang.

Hasil dari beberapa penelitian terbaru menunjukkan bahwa wanita yang memakai kontrasepsi progestogen mungkin memiliki peningkatan risiko trombosis vena; Namun, hasil ini tidak pasti. Namun, ketika gejala trombosis vena muncul, tindakan diagnostik dan terapeutik yang tepat harus segera dilakukan.

Setelah pelepasan IUD, kemampuan untuk melahirkan anak dipulihkan pada 50% wanita setelah 6 bulan, pada 96,4% - setelah 12 bulan.

Tahun penyesuaian terakhir

2011

Interaksi dengan zat aktif lainnya

Acarbose*
Glipizid*	Terhadap latar belakang levonorgestrel, efek hipoglikemik melemah; dengan penunjukan gabungan, pemantauan konstan konsentrasi glukosa dalam darah diperlukan.
insulin larut [porcine monocomponent]*	Terhadap latar belakang levonorgestrel, efek hipoglikemik melemah (peningkatan dosis mungkin diperlukan).
Karbamazepin*	Karbamazepin menginduksi aktivitas sistem CYP450 di hati, mengurangi kadar plasma dan mengurangi keandalan efek kontrasepsi levonorgestrel.
Natrium levotiroksin*	Terhadap latar belakang levonorgestrel, tingkat globulin pengikat tiroksin dalam plasma meningkat (peningkatan dosis mungkin diperlukan).
Retinol*	Dengan latar belakang levonorgestrel, peningkatan kadar plasma yang signifikan dimungkinkan.
Rifampisin*	Rifampisin, sebagai penginduksi enzim hati, mempercepat biotransformasi, dapat melemahkan efek levonorgestrel dan mengurangi keandalan kontrasepsi.
Fenitoin*	Fenitoin menginduksi aktivitas sitokrom P450, mempercepat biotransformasi, dan dapat melemahkan efek kontrasepsi levonorgestrel.

Levonorgestrel (nama kedua adalah "Ethinylestradiol") banyak digunakan dalam ginekologi modern untuk mencegah kehamilan yang tidak diinginkan. Zat ini juga dapat digunakan untuk tujuan lain, tergantung pada rekomendasi dari dokter yang merawat.

Levonorgestrel bekerja dengan mencegah ovulasi, dengan mengubah lendir serviks, dan lapisan rahim.

Farmakologi modern memiliki lebih dari 20 obat dengan Ethinylestradiol. Mari kita pertimbangkan beberapa di antaranya.

Kontrasepsi oral klasik dengan levonorgestrel, seperti Gravisat, Rigividon, Triquilar, Anteovin, membantu tidak hanya melindungi wanita dari kehamilan yang tidak diinginkan, obat ini juga mengatur siklus menstruasi, meringankan sindrom pramenstruasi. Perlindungan terjadi karena peningkatan viskositas lendir serviks dan penghambatan sekresi hipofisis hormon gonadotropik. Bentuk pelepasan obat ini adalah tablet atau dragees. Bentuk penerimaan - secara lisan.

Kontrasepsi dengan levonorgestrel tidak hanya berbentuk tablet atau dragees biasa. Jadi persiapan Mirena dan Levonov adalah sistem terapi intrauterin atau, lebih sederhana, alat intrauterin. Zat tersebut bekerja langsung di dalam tubuh wanita, menyebabkan atrofi sementara endometrium dan dengan demikian mencegah pembuahan sel telur. Spiral dirancang hingga lima tahun.

Jenis kontrasepsi lain adalah kapsul subkutan implan Norplant. Enam kapsul ditempatkan secara operasi di bawah kulit di area bahu, dan efeknya hingga lima tahun.

Selain itu, levonorgestrel juga digunakan dalam obat-obatan yang dirancang untuk mencegah ovulasi dan, sebagai akibatnya, kehamilan yang tidak diinginkan setelah hubungan seksual tanpa kondom. Kelompok kontrasepsi darurat postcoital untuk wanita yang memiliki siklus menstruasi teratur meliputi Escapel dan Postinor. Penerimaan mereka harus dilakukan selambat-lambatnya 48 jam setelah hubungan seksual. Dianjurkan tidak lebih dari 4 dosis per bulan, jika tidak, gejala overdosis yang dijelaskan dalam petunjuk dapat terjadi.

Selain mencegah kehamilan, levonorgestrel digunakan untuk meningkatkan kesejahteraan wanita selama menopause. Jadi obat Klimonorm digunakan sebagai terapi pengganti jika jumlah hormon seks wanita tidak mencukupi dalam tubuh, serta pada periode pascamenopause.

Pil KB Triziston
Triziston adalah pil kontrasepsi tiga fase, indikasi utamanya adalah pencegahan kehamilan yang tidak diinginkan. Dikemas...