Международно име:

Доза от:драже

Фармакологичен ефект:

Показания:

Гравистат 125

Международно име:

Доза от:

Фармакологичен ефект:

Показания:

Климонорм

Международно име:Естрадиол + Левоноргестрел (Естрадиол + Левоноргестрел)

Доза от:драже

Фармакологичен ефект:Комбинирано естроген-гестагенно лекарство. Компенсира липсата на женски полови хормони в менопаузата. Елиминира соматичните, психичните...

Показания:Заместителна терапия за липса на женски полови хормони след нормално, преждевременно или хирургично причинено начало...

Левонова

Международно име:Левоноргестрел (Левоноргестрел)

Доза от:

Фармакологичен ефект:

Показания:

Microgynon

Международно име:Етинилестрадиол + Левоноргестрел (Етинилестрадиол + Левоноргестрел)

Доза от:дражета, таблетки, обвити таблетки

Фармакологичен ефект:Контрацептивно комбинирано естроген-гестагенно лекарство. Когато се приема през устата, инхибира хипофизната секреция на гонадотропни хормони. Контрацептив...

Показания:Контрацепция, функционални нарушения на менструалния цикъл (включително дисменорея без органична причина, дисфункционална метрорагия, предменструален синдром).

Микролут

Международно име:Левоноргестрел (Левоноргестрел)

Доза от:драже

Фармакологичен ефект:Синтетичен гестаген с контрацептивно действие. Увеличава вискозитета на цервикалната слуз, което предотвратява напредването на сперматозоидите. Потиска...

Показания:Контрацепция като допълнително лекарство при жени, използващи нехормонални методи, както и при наличие на противопоказания за употребата на естроген-гестагенни лекарства.

minisiston

Международно име:Етинилестрадиол + Левоноргестрел (Етинилестрадиол + Левоноргестрел)

Доза от:дражета, таблетки, обвити таблетки

Фармакологичен ефект:Контрацептивно комбинирано естроген-гестагенно лекарство. Когато се приема през устата, инхибира хипофизната секреция на гонадотропни хормони. Контрацептив...

Показания:Контрацепция, функционални нарушения на менструалния цикъл (включително дисменорея без органична причина, дисфункционална метрорагия, предменструален синдром).

Миранова

Международно име:Етинилестрадиол + Левоноргестрел (Етинилестрадиол + Левоноргестрел)

Доза от:дражета, таблетки, обвити таблетки

Фармакологичен ефект:Контрацептивно комбинирано естроген-гестагенно лекарство. Когато се приема през устата, инхибира хипофизната секреция на гонадотропни хормони. Контрацептив...

Показания:Контрацепция, функционални нарушения на менструалния цикъл (включително дисменорея без органична причина, дисфункционална метрорагия, предменструален синдром).

Мирена

Международно име:Левоноргестрел (Левоноргестрел)

Доза от:вътрематочна терапевтична система

Фармакологичен ефект:Контрацептивен гестаген. Левоноргестрел като част от спиралата има пряк локален ефект върху ендометриума, причинява неговото временно...

Показания:Контрацепция (продължителна), менорагия, предотвратяване на хиперплазия на ендометриума по време на естроген-заместителна терапия.

Вътрематочната контрацепция веднага стана популярна сред жените, тъй като дава висок резултат и е много удобна за използване. Един от тези контрацептиви е спиралата Mirena, която е ефективна за, но преди да я използвате, трябва да се запознаете с прегледите и последствията. Също така не пречи да разберете характеристиките на лекарството и ефекта му върху тялото.

Използване при менопауза

Мирена с менопауза, или по-скоро в началните й етапи, помага на жената да предотврати нежелана бременност и да нормализира хормоналния баланс на тялото. В началните етапи на процеса на недостатъчност на яйчниците остава вероятността от зачеване. Но може да бъде много трудно, защото симптомите са много подобни на проявата на менопаузата. Да, и липсата на менструация може да бъде свързана с наближаването на менопаузата.

Освен това не можете да сте сто процента сигурни в резултата от теста за бременност. Факт е, че нивото на hCG по време на менопаузата се повишава и показателите му съответстват на тези от първите седмици след зачеването. Оказва се, че тестът може да е отрицателен, но всъщност има бременност.

Ето защо жените решават да използват Мирена, за да продължат активен сексуален живот без заплаха от зачеване. В този случай спиралата не влияе на качеството сексуални отношения. Инсталира се за дълъг период от време с минимални изисквания за контрол.

Струва си да се отбележи, че тази спирала се различава от обичайните опции, тъй като съставът й включва прогестерон от синтетичен произход. Благодарение на това хормоналният баланс се стабилизира, което води до премахване на неприятните симптоми на менопаузата.

Спирални характеристики

Хормоналният контрацептив се предлага под формата на Т-образно устройство с две специални антени. Благодарение на тази форма спиралата може да бъде надеждно фиксирана в матката. Освен това е осигурен контур от нишки, с помощта на които системата се отстранява.

В тялото на самото устройство е предвидена кухина, в която се намира хормоналният компонент, представен от левоноргестрел (52 милиграма). Самият инструмент се съхранява в специална тръба, защитена вакуумно опакованиизработени от пластмаса и хартия. Трябва да се съхранява при 15-30 градуса за не повече от три години от датата на производство.

Как работи

Активното вещество на спиралата принадлежи към гестагените. хормон:

• блокира растежа на ендометриума;
• не дава ракови клеткиумножавам;
• нормализира баланса между естроген и прогестерон;
• не засяга нормалното функциониране на яйчниците;
• блокира появата на патологии на тазовите органи;
• намалява симптомите на менопаузата;
• предпазва от нежелано зачеване;
• действа като отлично средство за предотвратяване на ендометриоза.

След инсталирането на системата тялото на жената получава определена доза левоноргестрел (20 mcg) всеки ден. До края на петгодишния период на употреба тази цифра пада до 10 mcg на ден. Важно е да се отбележи, че почти цялата доза на хормона е концентрирана в ендометриума, а съдържанието на хормона в кръвта не надвишава микродозата.

Активното вещество не започва да се влива в кръвта веднага. Това се случва след около час, а след 14 дни кръвта съдържа най-високата концентрация на левоноргестрел, но тази цифра зависи от теглото на жената. Ако една жена тежи не повече от 54 килограма, тогава тази цифра ще бъде 1,5 пъти повече.

Според прегледите, след инсталирането на системата може да се отбележи нестабилно размазване с размазване, но само през първите няколко месеца. Това се дължи на преструктурирането на ендометриума, след което продължителността и обемът на кървенето значително намаляват. И понякога спират напълно.

Хормонална спирала срещу менопаузални заболявания

Симптомите на менопаузалния синдром са причинени от дестабилизиране на хормоналния фон. Но не винаги този проблем може да бъде решен чрез приемане на хормонални лекарства с естроген. Факт е, че много заболявания в женското тяло провокират преобладаването на естрогена над прогестерона. Тук употребата на лекарства, съдържащи естроген, само изостря проблема, увеличавайки скоростта и пренебрегването на заболяването.

Левоноргестрел, който се съдържа в спиралата Мирена, може да помогне в борбата със следните проблеми:

хиперплазия на ендометриума

Естрогенът провокира прекомерно делене на тъканните клетки, което може да причини рак. В допълнение, хормоналните скокове могат да увеличат симптомите на хиперплазия. В този случай спиралата намалява ефекта на естрогена върху ендометриума, но в същото време не пречи на хормона да има положителен ефект върху функционирането на сърцето, кръвоносните съдове, пикочната система, костната тъкан и т.н.

ендометриоза

Това заболяване е пряка последицалипса на прогестерон на фона на излишък на естроген. Мирена блокира развитието на ендометриоза, а също така допринася за затихването на заболяването. Левоноргестрел има благоприятен ефект върху маточната лигавица, като блокира по-нататъшното разпространение на огнища на ендометриоза и риска от развитие на рак. Може да се отбележи огромен брой положителни отзиви за спиралата Mirena за ендометриоза в пременопауза без отрицателни последици за здравето на жените.

миома

Веднага отбелязваме, че при такова заболяване не винаги е възможно да се използва спирала. Всичко ще зависи от характеристиките на тумора (местоположение и размер). Тук агентът значително намалява снабдяването с храна на тумора.

Кървене

Мирена съдържа аналог на прогестерона, който може да намали активността на кървенето и техния обем. Но използването му е разрешено само ако кървенето не е свързано с онкологични заболявания.

Промяната в хормоналния фон винаги води до намаляване на защитните сили на организма, поради което тези заболявания често се появяват точно с наближаването на менопаузата. Мирена и пременопаузата са свързани по такъв начин, че самата спирала значително намалява риска от различни патологии поради поддържането на вагиналната микрофлора и стабилизирането на хормоналния баланс.

Основните показания и противопоказания за употреба

За съжаление, не всяка жена може да използва инструмента. Като начало си струва да се отбележи, че задължително условие е изследването на целия организъм.

В този случай противопоказанията са:

• злокачествени тумори;
• онкология на гърдата;
• кървене, свързано със сериозно заболяване;
• индивидуална непоносимост към гестагени;
• венозна тромбоза;
• възпаление на тазовите органи;
• инфекция в пикочната система;
• ендометрит;
• проблеми с черния дроб (хепатит, цироза);
• сърдечни и бъбречни заболявания;
• скорошен аборт (преди три месеца).

Важно! Всяка възпалителна патология на тазовите органи е индикация за отстраняване на спиралата. Освен това вътрематочните контрацептиви са противопоказани при висок риск от инфекциозни заболявания (проблеми с имунитета, липса на постоянен партньор).

Въпреки минималния ефект на левоноргестрел върху функционирането на организма, той е противопоказан при всички видове рак. Относително противопоказаните заболявания включват мигрена, артериална хипертония, тромбофлебит и захарен диабет. В тези случаи възможността за използване на вътрематочен хормонален контрацептив се определя от лекаря, но само след изчерпателна лабораторна диагноза.

Основни показания за употреба:

1. Контрацепция. Основната цел на инсталирането на спиралата остава предотвратяването на нежелано зачеване.
2. Идиопатична менорагия. ВМС се използва като елемент от терапията само при липса на хиперпластични процеси в маточната лигавица, както и екстрагенитални патологии.
3. Предотвратяване на ендометриална хиперплазия. Използва се при предписване на естроген-заместителна терапия, когато е необходимо да се балансират естрогени и прогестини в организма.
4. Обилно кървене без ясна причина. След инсталиране на спиралата, или по-скоро след 4 месеца, количеството изхвърляне трябва да се върне към нормалното.

Странични ефекти на бобината Mirena

Струва си да се отбележи, че често страничните ефекти се появяват само през първите няколко месеца след като лекарят е инсталирал системата. Тук трябва да обърнете внимание на силата на тяхното проявление. Ако страничните ефекти са незначителни, тогава жената може да продължи да използва лекарството, но този проблем се решава с лекуващия лекар.

Сред страничните ефекти си струва да се подчертае:

• мигрена;
• главоболие;
• извънматочна бременност;
• скокове в кръвното налягане;
• гадене;
• повръщане;
• външен вид наднормено тегло;
• световъртеж;
• алергични обриви;
• болка в гърдите;
• нестабилно емоционално състояние;
• раздразнителност;
• безсъние.

Тези нежелани реакции най-често се появяват само в самото начало на употребата на лекарството. Съдейки по прегледите, повечето жени, които са преминали предварителен преглед и са инсталирали спирала с опитен специалист, не страдат от странични ефекти. , горещи вълни и раздразнителност изчезват почти веднага.

Много рядко използването на спирала може да причини:

• развитие на тумори;
• удар
• инфаркт на миокарда;
• образуване на кисти в яйчниците;
• жълтеница.

Обилно изпускане след монтажа на спиралата

Определен брой отзиви на жените съдържат информация за зацапване след инсталирането на Mirena. По време на пременопаузата спиралата може да причини зацапване и зацапване, но това е нормално само през първите четири месеца след процедурата.

По същия начин женското тяло се адаптира към промените и нормализирането на хормоналния баланс. Освен това през първите няколко месеца след инсталирането на спиралата съществува значителен риск от възпалителни процеси. Ето защо при всякакви оплаквания трябва да се консултирате с лекар за отстраняване на други причини за кървене, дори и да няма други болезнени симптоми.

Що се отнася до продължителността на кървенето, то е в рамките на пет или седем дни. Но скоро Мирена трябва да намали изобилието от секрети, като постепенно ги приближава до нормалното.

За повече информация относно , следвайте връзката.

Възможни нежелани реакции на Мирена

Според прегледи и проучвания, следните последици, въпреки че се появяват много рядко, все още се случват:

• извънматочна бременност. В риск са жени, които са страдали от продължителни инфекциозни заболявания и възпалителни процеси. В този случай е необходима незабавна хирургична интервенция. Симптомите на усложнението включват виене на свят, гадене, болка в долната част на корема, забавена менструация, бледност на кожата и обща слабост.
• Проникване. Врастнали средства в стените на матката се срещат много рядко. Това е възможно на фона на лактация, скорошно раждане на дете или нестандартно местоположение на матката.
• Падането на ВМС. Спиралните отлагания са доста често срещани. Вероятността от този нежелан процес се увеличава по време на менструация и може да остане незабелязана. На жените се препоръчва незабавно да се консултират с лекар, за да отстранят продукта и да инсталират нова система.
• възпалителни процеси и инфекциозни заболявания. Висока вероятност за развитие през първия месец след инсталирането на системата. Една жена трябва да види лекар, който ще предпише лечение и ще реши дали спиралата трябва да бъде премахната.
• аменорея. Възможно шест месеца след използване на IUD. Първото нещо, което трябва да направите тук, е да изключите бременност. Имайте предвид, че след отстраняване на лекарството цикълът става нормален, ако спирането на менструацията не е причинено от други причини.
• . Срещат се само при 12% от пациентите (приблизително). Също така си струва да се отбележи, че увеличените фоликули независимо придобиват нормални размери след няколко месеца.

Не може да се каже нищо повече за последствията. Това се дължи на индивидуалността на всеки случай и невъзможността да се събере информация за всяка жена, използвала Мирена. Имайте предвид, че тази спирала с левоноргестрел е относително безопасна, както всички лекарства, съдържащи хормони. В повечето случаи пациентите издържат успешно всичките пет години с тази система, но при отговорно отношение към здравето си и преминаване на необходимия преглед.

Монтаж, отстраняване и характеристики на спиралата

Струва си да се отбележи, че не всички лекари имат достатъчно опит в инсталирането на бобината Mirena. Една жена трябва да намери специалист, който вече е работил с този вид спирала и познава особеностите на тази процедура.

Продуктът се предлага в стерилна опаковка, която не може да се отваря у дома. Това се прави от специалист непосредствено преди монтажа. Ако целостта на опаковката е била нарушена, тогава инсталирането на спиралата не е разрешено. Унищожава се като медицински отпадък. Същото се отнася и за процедурата по отстраняване, тъй като използваната спирала все още съдържа хормони.

Преглед преди монтажа на Мирена

Преди да закупите спирала Mirena, трябва предварително да проверите здравето си. Първо трябва да посетите лекуващия лекар, който ще ви посъветва:

• преглед на вагината;
• посетете мамолог;
• изследвайте микрофлората на влагалището;
• направете ултразвук на гениталиите.

Освен това си струва да се вземат тестове за хормони, за да се определи точно състоянието на хормоналния фон на тялото.

Характеристики на използването на инструмента за различни цели

Има списък с рецепти за датата на инсталиране на IUD:

• За контрацепция. Процедурата трябва да се извърши през първата седмица от цикъла. Но подмяната на спиралата се извършва на всеки ден от менструалния цикъл.
• След раждането. Тук трябва да изчакате пълната инволюция на матката, но дори и с този фактор, Мирена е противопоказана през първите шест седмици след раждането на детето. Освен това, ако се появи силна болка, тазовите органи трябва да се изследват, за да се изключат перфорации.
• За защита на ендометриума. Може да се използва заедно с ХЗТ. Процедурата се извършва в последните дни на цикъла. При аменорея бобината може да бъде инсталирана по всяко време.

Колко често да посещавате лекар след инсталирането на спиралата

V без проваледна жена трябва да се яви на преглед при гинеколог не по-късно от 3 месеца след инсталирането на Мирена. След това можете да посещавате лекаря веднъж годишно, а ако имате оплаквания, трябва незабавно да отидете в болницата.

Ако лекарят разреши инсталирането на спиралата на жена, страдаща от диабетТя трябва внимателно да следи нивата на кръвната си глюкоза. Факт е, че левоноргестрел все още влияе негативно върху глюкозния толеранс. Не бива да се пренебрегват всякакви заболявания.

Отстраняване на спирала

Системата се отстранява чрез внимателно издърпване на специално проектирани конци с помощта на стерилни щипци. Понякога е невъзможно да се видят нишките, тогава лекарят прибягва до използването на теглеща кука за безопасно извличане. Освен това в някои случаи специалистът разширява цервикалния канал.

Важно! Системата се отстранява след пет години употреба, когато пациентът се чувства нормално. При всякакви сериозни оплаквания спиралата трябва незабавно да се отстрани от тялото.

Що се отнася до повторното инсталиране на нов инструмент, процедурата може да се извърши почти веднага. Тук всичко ще зависи от месечния. При запазване на менструалния поток, инсталирането на нова система се извършва в дните на менструацията, за да се елиминира рискът от оплождане на яйцеклетката.

Лекарят трябва да предупреди пациентката, че поставянето или отстраняването на вътрематочен хормонален контрацептив може да причини известна болка и кървене. специални грижитрябва да се показва на жени с епилепсия и цервикална стеноза. Тук са възможни синкоп, брадикардия или конвулсивни припадъци.

След отстраняване на Mirena системата се проверява за целостта, за да се изключи приплъзване на хормоналната кухина на спиралата. След като лекарят потвърди целостта на лекарството, не са необходими допълнителни действия.

Какво казват отзивите

Мирена решава няколко проблема наведнъж проблеми на жените. Пременопаузата носи известен дискомфорт, който е свързан не само с неприятни симптоми, но и с необходимостта от избор на оптимален контрацептив. Повечето жени отбелязват практичността на този инструмент.

Често пациентите се чудят дали ще могат да забременеят след отстраняване на системата. Така 80% от жените са успели да заченат дете (планирано) през първата година след отстраняването на спиралата. В други случаи болестите се намесват или бременността настъпва малко по-късно.

Разбира се, с наближаването на менопаузата много жени вече не планират да имат дете. Важно е да извършите монтажа на спиралата в точното време.

Всъщност отзивите са противоречиви. Основната група жени не са доволни от нестабилния емоционален фон през първия месец от употребата на спирала. Но тук трябва да вземете предвид преструктурирането на тялото, което се опитва да свикне с промените и влиянието на хормона.

Освен това жените отбелязват, че спиралата Mirena е много по-удобна от оралните, които изискват строг режим. Ако вземем цената на системата, тогава тя варира от 9-13 хиляди рубли. С очакването на петгодишен период можете да спестите добра сума за разлика от разходите за контрацептиви.

Вътрематочният хормонален контрацептив Mirena е истинска находка по време на пременопаузата, когато вероятността за зачеване остава, а хормоналният баланс трябва да се нормализира. Освен това, Мирена се показва добре заедно с ХЗТ, базирана на естроген. Остава само да следвате препоръките и да следите здравето си, за да избегнете възможни последствия.

Левонова; Левоноргестрел; Microlute; Мирена(спирални вътрематочни); Norplant; Постинор; Ескапел.

Левоноргестрел- средства за предотвратяване на бременност, контрацепция. Има изразена прогестагенна и антиестрогенна активност, което допринася за инхибирането на зачеването в ранен етап и предотвратяване на бременност. Левоноргестрелът е най-изследваният прогестоген, който отдавна се използва успешно в много контрацептиви.

Активно активно вещество:
Левоноргестрел / Левоноргестрел.

Лекарствени форми:
Таблетки.
Драже.
Капсули.
Вътрематочна система (вътрематочно устройство).

Левоноргестрел

Свойства / Действие:
Левоноргестрел има изразена прогестагенна и антиестрогенна активност, което допринася за инхибиране на зачеването в ранен етап и предотвратяване на бременност. Левоноргестрел е перорален контрацептив (орален контрацептив), който действа при поглъщане. Отличителна чертаЛевоноргестрелови препарати в сравнение с комбиниран прогестоген-естроген орални контрацептиви(microgynon, triquilar, femoden) е, че съдържат само прогестоген (прогестоген) като активна съставка.
За спешна контрацепцияЛевоноргестрел се използва в доза от 0,75 mg. При продължителен дневен прием в доза от 0,03 mg, левоноргестрелът има контрацептивен ефект поради редица механизми, сред които водеща роля е на периферните гестагенни ефекти.
Под въздействието на лекарството вискозитетът на слузта в шийката на матката (цервикална или цервикална слуз) се увеличава, което затруднява навлизането на сперматозоидите в маточната кухина. Левоноргестрел инхибира пролиферацията на ендометриума, което прави невъзможно имплантирането на оплодена яйцеклетка. Левоноргестрел е в състояние да има инхибиращ ефект върху освобождаването на освобождаващи фактори в хипоталамуса и да намали производството на лутеинизиращи (LH) и фоликулостимулиращи (FSH) хормони от хипофизната жлеза и да понижи функцията на жълтото тяло. Тежестта на тези ефекти на левоноргестрел при ниска доза е незначителна, но достатъчна, за да осигури контрацептивен ефект. В ниски дози не предизвиква пълно потискане на овулацията.
Вътрематочна система:
Вътрематочното контрацептивно средство (мирена) е Т-образна полиетиленова система (устройство), чийто вертикален прът се състои от контейнер, съдържащ левоноргестрел, покрит със специална мембрана, през която непрекъснато протича контролирана дифузия на левоноргестрел 20 mcg / ден.
Левоноргестрел, навлизайки директно в маточната кухина, има пряк локален ефект върху ендометриума, предотвратявайки пролиферативните промени в него и по този начин намалявайки неговата имплантационна функция, а също така увеличава вискозитета на слузта на цервикалния канал, което предотвратява проникването на сперматозоидите в маточната кухина. Левоноргестрел също има лек системен ефект, който се проявява чрез инхибиране на овулацията в определен брой цикли. Намалява количеството на менструалното кървене, намалява преди и менструалната болка.

Фармакокинетика:
Таблетки, дражета:
Левоноргестрел, когато се приема перорално, се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на левоноргестрел е около 100%. Има висока (повече от 90%) връзка с плазмените протеини. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 0,5-2 часа. В бъдеще концентрацията на лекарството се характеризира с двуфазно намаляване с полуживот от 2 или 24 часа. Метаболизира се в черния дроб. Той е добре разпределен в органите и тъканите. Около 10% от дозата преминава в кърмата. 60% от лекарството се екскретира с урината, 40% - през червата. Ежедневният многократен прием не е придружен от кумулация на активното вещество и неговите метаболити.
Вътрематочна система:
Левоноргестрел навлиза директно в маточната кухина. Малка част от него се абсорбира в системното кръвообращение. Концентрацията на левоноргестрел в плазмата е стабилна и е 100-200 pg / ml (0,3-0,6 nmol / l).

Показания:
Предупреждение за бременност.
Таблетките Левоноргестрел 0,75 mg се използват за спешна контрацепция след полов акт, ако мъжкият презерватив е счупен или в случай на незащитен полов акт.
Левоноргестрел драже 0,03 mg се използва за дългосрочна контрацепция, както и като допълнителен метод за контрацепция при жени, използващи нехормонални методи за предотвратяване на бременност и в случаите, когато има обективни или субективни причини, които не позволяват използването на прогестоген-естроген контрацептиви.
Идиопатична менорагия (за вътрематочната система).

Дозировка и приложение:
Таблетки 0,75 mg:
0,75 mg (1 таблетка) левоноргестрел се приема в рамките на 72 часа (за предпочитане веднага) след незащитен полов акт, следва да се приеме още 1 таблетка 12 часа след първата.
Драже 0,03 mg:
0,03 mg (1 таблетка) се приема перорално по 1 таблетка на ден, продължително време, без прекъсване. Приемането започва на 1-вия ден на менструацията, като се използват таблетки от съответния ден от седмицата от календарния пакет. Дражето се приема без дъвчене и се измива с малко количество течност. Времето на приемане не играе роля, но последващото приложение на лекарството трябва да се извърши в същия избран час, тъй като интервалът между приема на дражето трябва да бъде близо 24 часа.
капсули:
Имплантиран s/c във вътрешната част на рамото за период от 5 години.

Препоръчва се да се влезе в маточната кухина на 4-6-ия ден от менструалния цикъл; след изкуствен аборт - веднага или, за предпочитане, след следващата менструация; след неусложнено спонтанно раждане - не по-рано от 6 седмици. Вътрематочната система трябва да се отстрани след 5 години. В същото време е възможно едновременно да се въведе нова вътрематочна система.

Предозиране:
В случай на предозиране, описаните нежелани реакции могат да се засилят.
Няма антидот, препоръчва се стомашна промивка и симптоматично лечение.

При този метод на приложение предозирането е невъзможно.

Противопоказания:
Бременност, кърмене (отхвърлянето на кърменето е задължително);
Възраст на пубертета;
Маточно кървене с неизвестна етиология;
Инфекциозни заболявания на пикочно-половата система, тазовите органи, наличието на херпесна инфекция по време на предишна бременност;
Злокачествени новообразувания на гениталните органи и млечните жлези, хормонозависими тумори;
Заболявания на черния дроб и жлъчния мехур, анамнеза за жълтеница, чернодробни тумори, синдроми на Dubin-Johnson и Rotor (наследствена доброкачествена хипербилирубинемия);
Склонност към тромбоемболия, вкл. с нарушения на мозъчното кръвообращение и други сърдечно-съдови заболявания, тромбофлебит;
сърповидно-клетъчна анемия;
отосклероза;
Тежък диабет със съдови усложнения;
Свръхчувствителност;
Вътрематочна система (мирена):
Вродени и придобити аномалии на матката, които пречат на въвеждането на вътрематочни контрацептиви.

Употреба по време на бременност и кърмене:
Левоноргестрел е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Страничен ефект:
След употреба на левоноргестрел, гадене, повръщане, главоболие и коремна болка, междуменструално кървене, скъсяване или удължаване на цикъла, олиго- и аменорея, дисменорея, нагрубяване на гърдите, масталгия, рядко акне, депресия, промени в телесното тегло и либидото.
Вътрематочна система (мирена):
Странични ефекти, като правило, не изискват допълнителна терапия и изчезват в рамките на няколко месеца. Може би развитието на експулсиране на вътрематочната система, перфорация на матката, извънматочна бременност, описана с използването на други вътрематочни контрацептиви.

Специални инструкции и предпазни мерки:
Таблетки 0,75 mg:
Лекарството в доза от 0,75 mg е предназначено само за спешна посткоитална контрацепция!
Препоръчва се за жени с редовен менструален цикъл.
Не е позволено да се използва лекарството в доза от 0,75 mg като средство за постоянна и продължителна контрацепция. При редовна сексуална активност се препоръчва използването на постоянни методи за контрацепция (хапчета от 0,03 mg).
При маточно кървене се препоръчва гинекологичен преглед.
Драже 0,03 mg:
При повечето жени приемането на хапчета левоноргестрел в доза от 0,03 mg не влияе на менструалния цикъл: менструацията протича на редовни интервали, кървенето има нормална продължителност и интензивност. В някои случаи може да има промени в интервала между менструацията и интензивността на менструалното кървене, което е следствие от разработването на нов модел на менструалния цикъл. В случай, че менструалното кървене не е настъпило 6 седмици след последната менструация, е необходимо да се проведе преглед за наличие на бременност и само при липса на бременност да продължите приема на левоноргестрел. След спиране на употребата на левоноргестрел, функциите на половите жлези бързо се възстановяват в пълна степен, което гарантира нормална способност за зачеване.
За да помогнете на Вашия лекар да оцени Вашия менструален цикъл, когато приемате левоноргестрел 0,03 mg, попълнете календара и го покажете на Вашия лекар.
По време на приема на първите 14 таблетки се препоръчва използването на допълнителни нехормонални методи за контрацепция (с изключение на температурния метод).
Контрацептивният ефект на лекарството може да бъде повлиян от: нередовен прием на хапчета, повръщане и чревни разстройства, придружени от диария, в редки случаи индивидуални метаболитни характеристики и прием на определени групи лекарства (вижте "Взаимодействия с лекарства").
През първите месеци от приема може да се появи междуменструално кървене с различна интензивност, което не пречи на продължаването на лекарството.
В случаи на пропускане на доза или при прием повече от 24 часа след предишното драже, контрацептивният ефект на лекарството спира. В такива случаи е необходимо да продължите приема на дражето. Трябва да се има предвид, че контрацептивният ефект в пълен размер ще дойде едва на 14-ия ден от ежедневното приложение на лекарството. През този период е необходимо да се използват нехормонални методи за контрацепция (с изключение на температурния метод).
Употребата на левоноргестрел след раждане, аборт, при използване на други хормонални контрацептиви, както и при кърмещи майки, се извършва по препоръка на лекар.
Преди започване и на всеки 6 месеца от употребата на левоноргестрел в доза от 0,03 mg се препоръчва да се подложи на общ медицински и гинекологичен преглед (включително преглед на млечните жлези). В случаи на мигреноподобно главоболие или необичайно тежко главоболие, внезапни зрителни и слухови увреждания, признаци на тромбофлебит или тромбоемболизъм, значително повишаване на кръвното налягане, хепатит, жълтеница, генерализиран сърбеж, повишени епилептични припадъци, силна болка в епигастралната област, вие трябва незабавно да спрете приема на лекарства и да се консултирате с лекар.
капсули:
3 месеца след имплантирането на капсулите и веднъж годишно е необходимо медицинско наблюдение. Показания за незабавно отстраняване на капсулите са остро зрително увреждане, планирана операция, последвана от имобилизация за 6 месеца, поява на симптоми на тромбофлебит или тромбоемболизъм, остро чернодробно заболяване, мигрена.
Вътрематочна система (мирена):
Преди въвеждането на вътрематочната система (мирена), на жената се препоръчва да се подложи на задълбочен общ медицински и гинекологичен преглед (включително изследване на млечните жлези), за да се изключи бременност. Освен това трябва да се изключат болести, предавани по полов път. Превантивните контролни прегледи трябва да се извършват поне веднъж годишно.
При някои жени при използване на вътрематочната система (мирена) се развива олигоменорея или аменорея, което има терапевтичен ефект при менорагия. След отстраняване на вътрематочната система, менструалната функция се възстановява.
Дизайнът на вътрематочната система осигурява освобождаването на левоноргестрел със скорост от 20 mg / ден. Вътрематочната система е ефективна в продължение на 5 години. Способността да раждат деца се възстановява при 50% от жените 6 месеца след отстраняването на контрацептива, при 96% - след 12 месеца.

Взаимодействие с лекарства:
Възможно е да се намали контрацептивният ефект на левоноргестрел, когато се използва заедно с рифампицин, ампицилин и тетрациклин, някои антиепилептични лекарства (например карбамазепин, фенион и др.), барбитурати, бензодиазепини.
Поради влиянието на стероидните хормони върху глюкозния толеранс, при прием на прогестинови лекарства може да се коригира дозировката на антидиабетните лекарства и инсулина.

Брутна формула

C21H28O2

Фармакологична група на веществото Левоноргестрел

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

797-63-7

Характеристики на веществото Левоноргестрел

Синтетичен прогестоген с молекулно тегло 315,45.

фармакология

фармакологичен ефект- контрацептивни, гестагенни.

Фармакодинамика

Левоноргестрел е синтетичен гестаген с контрацептивен ефект, изразени гестагенни и антиестрогенни свойства.

Когато се приема перорално в препоръчания режим на дозиране, левоноргестрел инхибира овулацията и оплождането, ако полов акт се случи в предовулаторната фаза, когато възможността за оплождане е най-голяма. Може също да причини промени в ендометриума, които предотвратяват имплантирането на оплодена яйцеклетка. Увеличава вискозитета на секрета на шийката на матката, което предотвратява напредването на сперматозоидите. Левоноргестрел е неефективен, ако вече е настъпила имплантация.

Ефективност:препоръчва се приемът на левоноргестрел да започне възможно най-скоро (но не по-късно от 72 часа) след полов акт, ако не са използвани защитни контрацептивни мерки. Колкото повече време е минало между половия акт и приема на лекарството, толкова по-ниска е неговата ефективност (95% през първите 24 часа, 85% от 24 до 48 часа и 58% от 48 до 72 часа). В препоръчителната доза левоноргестрел не оказва значително влияние върху факторите на коагулация на кръвта, липидния и въглехидратния метаболизъм.

Като част от вътрематочната терапевтична система (ITS), освободеният левоноргестрел има предимно локален прогестогенен ефект. Прогестогенът (левоноргестрел) се освобождава директно в маточната кухина, което позволява да се използва в изключително ниска дневна доза. Високите концентрации на левоноргестрел в ендометриума допринасят за намаляване на чувствителността на неговите естрогенни и прогестеронови рецептори, което прави ендометриума имунизиран срещу естрадиол и оказва силен антипролиферативен ефект. При използване на левоноргестрел като част от VTS се наблюдават морфологични промени в ендометриума и слаба локална реакция към наличието на чуждо тяло в матката. Увеличаването на вискозитета на цервикалния секрет предотвратява проникването на сперматозоидите в матката. Левоноргестрел като част от VTS предотвратява оплождането поради инхибиране на подвижността и функцията на сперматозоидите в матката и фалопиевите тръби. Някои жени също изпитват потискане на овулацията. Предишната употреба на левоноргестрел като част от VTS не повлиява функцията за раждане. Приблизително 80% от жените, които желаят да имат дете, забременяват в рамките на 12 месеца след отстраняването на PTS.

През първите месеци от употребата на левоноргестрел като част от VTS, поради процеса на инхибиране на ендометриалната пролиферация, може да има първоначално увеличаване на зацапването на кърваво течение от вагината. След това изразеното потискане на ендометриалната пролиферация води до намаляване на продължителността и обема на менструалното кървене при жени, използващи левоноргестрел като част от VTS. Оскъдното кървене често се трансформира в олиго- или аменорея. В същото време функцията на яйчниците и концентрацията на естрадиол в кръвната плазма остават нормални.

Левоноргестрел като част от VTS може да се използва за лечение на идиопатична менорагия, т.е. менорагия при липса на хиперпластични процеси в ендометриума (рак на ендометриума, метастатични лезии на матката, субмукозен или голям интерстициален миоматозен възел, водещи до деформация на маточната кухина, аденомиоза), ендометрит, екстрагенитални заболявания и състояния, придружени от тежка хипокоагулация например болест на фон Вилебранд, тежка тромбоцитопения), симптомите на която е менорагия. След 3 месеца употреба на левоноргестрел като част от VTS, менструалната кръвозагуба при жени с менорагия намалява с 62-94% и със 71-95% след 6 месеца употреба. Когато се използва левоноргестрел като част от VTS в продължение на две години, неговата ефективност (намаляване на менструалната кръвозагуба) е сравнима с хирургичните методи на лечение (аблация или резекция на ендометриума). По-малко благоприятен отговор на лечението е възможен при менорагия, дължаща се на субмукозна миома на матката. Намаляването на менструалната кръвозагуба намалява риска от желязодефицитна анемия. Левоноргестрел като част от VTS намалява тежестта на симптомите на дисменорея.

Ефикасността на левоноргестрел като част от VTS за предотвратяване на хиперплазия на ендометриума по време на хронична естрогенна терапия е еднакво висока както при орален, така и при трансдермален естроген.

Фармакокинетика

Абсорбция

Когато се приема перорално, левоноргестрел се абсорбира бързо и почти напълно. Абсолютната бионаличност е 100% от приетата доза.

След въвеждането на VTS, левоноргестрел започва незабавно да се освобождава в маточната кухина, както се вижда от данните от измерването на концентрацията му в кръвната плазма. Високата локална експозиция на левоноргестрел в маточната кухина, която е необходима за локалния му ефект върху ендометриума, осигурява висок градиент на концентрация в посока от ендометриума към миометриума (концентрацията на левоноргестрел в ендометриума надвишава концентрацията му в миометриума с повече от 100 пъти) и ниски концентрации на левоноргестрел в кръвната плазма (концентрацията на левоноргестрел в ендометриума надвишава концентрацията му в кръвната плазма с повече от 1000 пъти). Скорост на освобождаване на левоноргестрел в маточната кухина in vivoпървоначално е приблизително 20 mcg / ден, а след 5 години намалява до 10 mcg / ден.

Разпределение

След прием на доза от 0,75 mg или 1,5 mg Cmax левоноргестрел в плазмата е съответно 14,1 или 18,5 ng/ml, а Tmax е съответно 1,6 или 2 часа. След достигане на Cmax концентрацията на левоноргестрел намалява.

Левоноргестрел се свързва неспецифично с плазмения албумин и по-специално с SHBG. Около 1-2% от циркулиращия левоноргестрел присъства като свободен стероид, докато 42-62% е специфично свързан с SHBG.

По време на употребата на левоноргестрел като част от VTS концентрацията на SHBG намалява. Съответно, фракцията, свързана с SHBG, намалява през този период, докато свободната фракция се увеличава. Средният привиден V d на левоноргестрел е около 106 литра.

След началото на приложението като част от VTS, левоноргестрел се открива в кръвната плазма час по-късно, T max е 2 седмици. Според намаляващата скорост на освобождаване, средната плазмена концентрация на левоноргестрел при жени репродуктивна възрастс телесно тегло над 55 kg намалява от 206 pg / ml (25-75-ти персентил: 151-264 pg / ml), определени след 6 месеца, до 194 pg / ml (146-266 pg / ml) след 12 месеца и нагоре до 131 pg / ml (113-161 pg / ml) след 60 месеца.

Доказано е, че телесното тегло и плазмената концентрация на SHBG влияят върху системната концентрация на левоноргестрел, т.е. с ниско телесно тегло и/или висока концентрация на SHBG, концентрацията на левоноргестрел е по-висока. При жени в репродуктивна възраст с ниско телесно тегло (37-55 kg), средната плазмена концентрация на левоноргестрел е приблизително 1,5 пъти по-висока.

При жени в постменопауза, които използват левоноргестрел като част от VTS едновременно с употребата на интравагинални или трансдермални естрогени, средната плазмена концентрация на левоноргестрел намалява от 257 pg/ml (25-75-ти персентил: 186-326 pg/ml), определена след 12 месеца, до 149 pg/ml (122-180 pg/ml) след 60 месеца. Когато се използва левоноргестрел като част от VTS едновременно с перорален естроген, концентрацията на левоноргестрел в кръвната плазма, определена след 12 месеца, се повишава до приблизително 478 pg/ml (25-75-ти персентил: 341-655 pg/ml), което се дължи на за индуциране на синтеза на SHBG.

Биотрансформация

Левоноргестрел се метаболизира до голяма степен. Основните метаболити в плазмата са неконюгирани и конюгирани форми на 3α-, 5β-тетрахидролевоноргестрел. Фармакологично активните метаболити на левоноргестрел не са известни. Въз основа на резултатите от изследванията инвитрои in vivo, основният изоензим, участващ в метаболизма на левоноргестрел, е CYP3A4. Изоензимите CYP2E1, CYP2C19 и CYP2C9 също могат да участват в метаболизма на левоноргестрел, но в по-малка степен.

Елиминиране

Общият клирънс на левоноргестрел от кръвната плазма е приблизително 1 ml / min / kg. В непроменена форма левоноргестрел се екскретира само в следи. Метаболитите се екскретират през червата и през бъбреците с коефициент на екскреция, равен на »1,77. T 1/2 след перорално приложение и при използване на левоногестрел като част от VTS (в терминалната фаза, представена главно от метаболити), е около един ден.

Линейност/Нелинейност

VTS.Фармакокинетиката на левоноргестрел зависи от концентрацията на SHBG, която от своя страна се влияе от естрогени и андрогени. При използване на левоноргестрел като част от VTS се наблюдава намаляване на средната концентрация на SHBG с приблизително 30%, което е придружено от намаляване на концентрацията на левоноргестрел в кръвната плазма. Това показва нелинейността на фармакокинетиката на левоноргестрел по време на употребата му като част от VTS. Като се има предвид предимно локалното действие на левоноргестрел като част от VTS, ефектът от промените в системните концентрации на левоноргестрел върху неговата ефективност в този случай е малко вероятен.

Употребата на веществото Левоноргестрел

вътре.Спешна посткоитална контрацепция при жени (след незащитен полов акт или ненадеждност на използвания контрацептивен метод).

За VTS.Контрацепция (дългосрочна), идиопатична менорагия, предотвратяване на хиперплазия на ендометриума по време на естроген-заместителна терапия.

Противопоказания

вътре.Свръхчувствителност към левоноргестрел; тежка чернодробна недостатъчност; бременност (включително планирана); период на кърмене; възраст до 16 години.

За VTS.Бременност или подозрение за нея; съществуващи или повтарящи се възпалителни заболявания на тазовите органи; инфекции на долните пикочни и генитални пътища; следродилен ендометрит; септичен аборт през последните 3 месеца; цервицит; заболявания, придружени от повишена чувствителност към инфекции; цервикална дисплазия; злокачествени новообразувания на матката или шийката на матката; прогестоген-зависими тумори, вкл. рак на млечната жлеза; патологично маточно кървене с неизвестна етиология; вродени или придобити аномалии на матката, вкл. фибромиоми, водещи до деформация на маточната кухина; остри заболявания или тумори на черния дроб; свръхчувствителност към левоноргестрел.

Употребата на левоноргестрел като част от VTS не е проучвана при жени над 65 години, поради което не се препоръчва за тази категория пациенти.

Ограничения на приложението

вътре.Заболявания на черния дроб или жлъчните пътища, жълтеница (включително анамнеза), болест на Crohn; анамнеза за възпалителни заболявания на тазовите органи или извънматочна бременност; наличието на наследствена или придобита предразположеност към тромбоза.

За VTS.След консултация със специалист: мигрена, фокална мигрена с асиметрична загуба на зрение или други симптоми, показващи преходна церебрална исхемия; необичайно силно главоболие; жълтеница; тежка артериална хипертония; тежки нарушения на кръвообращението, вкл. инсулт и инфаркт на миокарда; рожденни дефектисърдечно или клапно сърдечно заболяване (поради риска от развитие на септичен ендокардит); диабет.

Левоноргестрел не трябва да се приема по време на бременност. Ако бременността се развие по време на приема, тогава, въз основа на наличните данни, не се очаква неблагоприятен ефект на левоноргестрел върху плода.

PTS. Употребата на левоноргестрел като част от VTS е противопоказана при бременност или предполагаема бременност. Бременността при жени, които имат VTS, съдържащ левоноргестрел, е изключително рядка. Но ако има пролапс на PTS от маточната кухина, жената вече не е защитена от бременност и трябва да използва други методи за контрацепция, преди да се консултира с лекар.

По време на употребата на левоноргестрел като част от VTS, някои жени нямат менструално кървене. Липсата на менструация не е непременно признак на бременност. Ако жената няма менструация и в същото време има други признаци на бременност (гадене, умора, болезненост на млечните жлези), тогава е необходимо да се консултирате с лекар за преглед и тест за бременност.

Ако настъпи бременност при жена по време на употребата на левоноргестрел като част от VTS, се препоръчва отстраняване на VTS, т.к. всяко останало вътрематочно контрацептивно устройство на мястоувеличава риска от спонтанен аборт, инфекция или преждевременно раждане. Премахването на PTS или сондирането на матката може да доведе до спонтанен аборт. Ако не е възможно внимателно отстраняване на вътрематочното контрацептивно средство, трябва да се обсъди медикаментозен аборт. Ако жената иска да запази бременността и VTS не може да бъде отстранена, пациентката трябва да бъде информирана за рисковете, по-специално за възможния риск от септичен аборт през втория триместър на бременността, следродилни гнойно-септични заболявания, които могат да бъдат усложнени от сепсис, септичен шок и смърт, както и възможните последствия преждевременно раждане за бебето.

В такива случаи ходът на бременността трябва да се следи внимателно. Трябва да се изключи извънматочна бременност. На жената трябва да се обясни, че трябва да информира лекаря за всички симптоми, които предполагат усложнения на бременността, по-специално появата на спастична болка в долната част на корема, кървене или кърваво течение от влагалището и треска. Левоноргестрел като част от VTS се освобождава в маточната кухина. Това означава, че плодът е изложен на относително висока локална концентрация на хормона, въпреки че хормонът влиза в него в малки количества през кръвта и плацентата. Поради вътрематочното приложение и локалното действие на хормона трябва да се има предвид възможността за вирилизиращ ефект върху плода. Поради високата контрацептивна ефикасност на левоноргестрел като част от VTS, клиничният опит, свързан с резултатите от бременността при употребата му, е ограничен. Въпреки това, жената трябва да бъде информирана, че към този момент няма данни за вродени дефекти, причинени от употребата на левоноргестрел като част от VTS в случаи на продължаване на бременността до раждането без отстраняване на VTS.

Левоноргестрел преминава в кърмата. След приема му кърменето трябва да се спре за 24 часа.

VTS. Кърменедете, когато използва левоноргестрел като част от VTS, не е противопоказано. Около 0,1% от дозата левоноргестрел може да попадне в тялото на детето по време на кърмене. Въпреки това, малко вероятно е да представлява риск за детето при дози, освободени в маточната кухина след поставяне на VTS.

Смята се, че употребата на левоноргестрел като част от VTS 6 седмици след раждането не оказва вредно въздействие върху растежа и развитието на детето. Монотерапията с гестагени не оказва влияние върху количеството и качеството на кърмата. Съобщавани са редки случаи на маточно кървене при жени, използващи левоноргестрел като част от VTS по време на кърмене.

Плодовитост.След отстраняване на ПТС при жените се възстановява плодовитостта.

Странични ефекти на Левоноргестрел

Честотата на нежеланите реакции (PD) след прием на левоноргестрел: много често (≥1/10); често (≥1/100,

Често- гадене, умора, болки в корема, ациклични кървави проблеми(кървене).

Често- повръщане, диария, световъртеж, главоболие, болезненост на млечните жлези, напрежение в млечните жлези, дисменорея, обилно менструално кървене, закъснение на менструацията (не повече от 5-7 дни; ако менструацията не настъпва за по-дълъг период от време, трябва да забременеете бъде изключен). Възможни са алергични реакции: уртикария, обрив, сърбеж, подуване на лицето.

VTS.При повечето жени след инсталирането на VTS, съдържащ левоноргестрел, се наблюдава промяна в характера на цикличното кървене. През първите 90 дни от употребата се наблюдава увеличение на продължителността на кървенето при 22% от жените, а нередовно кървене се наблюдава при 67% от жените, честотата на тези явления намалява съответно до 3 и 19% до края от първата година на използване на VTS. В същото време аменорея се развива при 0%, а рядко кървене при 11% от пациентите през първите 90 дни на употреба. До края на първата година на употреба честотата на тези явления нараства съответно до 16 и 57%.

Когато се използва левоноргестрел като част от VTS в комбинация с продължителна естроген-заместителна терапия при повечето жени през първата година на употреба, цикличното кървене постепенно спира.

По-долу са дадени данни за честотата на PD, които са докладвани при употребата на левоноргестрел като част от VTS. Честота на поява на PD: много често (≥1/10); често (≥1 / 100, MedDRA. Данните за честотата отразяват приблизителната честота на PD, регистрирана по време на клинични изпитвания на левоноргестрел като част от VTS за индикациите "контрацепция" и "идиопатична менорагия", включващи 5091 жени.

PD, докладвани в клинични изпитвания на левоноргестрел като част от VTS за индикация "предотвратяване на ендометриална хиперплазия по време на естроген-заместителна терапия" (включващи 514 жени) са наблюдавани със същата честота, с изключение на случаите, обозначени със звездички (*, **).

Отстрани имунна система: с неизвестна честота - свръхчувствителност към левоноргестрел, включително обрив, уртикария и ангиоедем.

От страна на психиката:често - депресивно настроение, депресия.

От страна на нервната система:много често - главоболие; често мигрена.

От стомашно-чревния тракт:много често - коремна болка, болка в областта на таза; често - гадене.

От кожата и подкожната тъкан:често - акне, хирзутизъм; рядко - алопеция, сърбеж, екзема.

От мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:често - болки в гърба**.

От репродуктивната система и млечните жлези:много често - промяна в обема на загубата на кръв, включително увеличаване и намаляване на интензивността на кървене, зацапване, олигоменорея, вулвовагинит *, изпускане от гениталния тракт *; често - инфекции на тазовите органи, кисти на яйчниците, дисменорея, болка в млечните жлези**, натрупване на млечните жлези, експулсия на VTS (пълна или частична); рядко - перфорация на матката (включително пенетрация).

Резултати от анкетата:честота неизвестна - повишено кръвно налягане.

* Често според индикацията "предотвратяване на хиперплазия на ендометриума по време на естроген-заместителна терапия."

** Много често, според индикацията "предотвратяване на ендометриална хиперплазия по време на естроген-заместителна терапия."

За описание на определени реакции, техните синоними и свързани състояния в повечето случаи се използва терминология, съответстваща на MedDRA.

Взаимодействие

При едновременната употреба на лекарства - индуктори на микрозомални чернодробни ензими, се ускорява метаболизма на левоноргестрел.

Следните лекарства могат да намалят ефективността на левоноргестрел: ампренавир, ланзопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитурати (включително примидон), фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, лекарства, съдържащи Св. Джон. (Hypericum perforatum), както и рифампицин, ритонавир, ампицилин, тетрациклин, рифабутин, гризеофулвин, ефавиренц. Намалява ефективността на хипогликемичните и антикоагулантните (кумаринови производни, фениндион) лекарства. Повишава плазмените концентрации на кортикостероиди. Лекарствата, съдържащи левоноргестрел, могат да повишат риска от токсичност на циклоспорин поради потискане на неговия метаболизъм.

Левоноргестрел може да намали ефективността на улипристал, като се конкурира с прогестероновия рецептор. Поради това не се препоръчва едновременната употреба на лекарства, съдържащи левоноргестрел с улипристалови препарати.

За военно-техническо сътрудничество(допълнително). Ефектът на индукторите на микрозомални чернодробни ензими върху ефективността на левоноргестрел в състава на VTS е неизвестен, но се смята, че не е значим, тъй като левоноргестрелът в състава на VTS има предимно локален ефект.

Предозиране

симптоми:гадене, повръщане, зацапване/кървене.

лечение:симптоматично, няма специфичен антидот.

За VTS.Не е приложимо.

Пътища на администриране

Вътре, вътрематочно.

Предпазни мерки за веществото Левоноргестрел

Когато се приема през устата

Левоноргестрел трябва да се приема само за спешна контрацепция. Не се препоръчва повторна употреба в рамките на един менструален цикъл.

Левоноргестрел трябва да се приема възможно най-скоро, но не по-късно от 72 часа след незащитен полов акт. Ефективността на спешната контрацепция при забавена употреба е значително намалена.

Левоноргестрел не замества използването на постоянни методи за контрацепция. В повечето случаи това не засяга естеството на менструалния цикъл. Възможно е обаче да има ациклични зацапвания и забавяне на менструацията за няколко дни. При забавяне на менструацията за повече от 5-7 дни и промяна в нейния характер (оскъдно или обилно течение), бременността трябва да се изключи. Появата на болка в долната част на корема, припадък може да показва извънматочна (извънматочна) бременност.

При юноши под 16 години употребата на левоноргестрел е възможна само в изключителни случаи (включително изнасилване) и само след консултация с гинеколог. След спешна контрацепция се препоръчва втора консултация с гинеколог.

При заболявания на стомашно-чревния тракт (напр. болест на Crohn), както и при жени с наднормено тегло, ефективността на левоноргестрел може да намалее.

Левоноргестрел трябва да се прилага с повишено внимание при жени с чернодробни или жлъчни заболявания, с анамнеза за тазови възпалителни заболявания или извънматочна бременност, с наследствена или придобита предразположеност към тромбоза.

При използване на военно-техническото сътрудничество

Преди да инсталирате VTS, съдържащ левоноргестрел, трябва да се изключат патологични процеси в ендометриума, тъй като през първите месеци от употребата му често се отбелязва нередовно кървене / зацапване. Патологичните процеси в ендометриума също трябва да бъдат изключени, ако се появи кървене след началото на естроген-заместителна терапия при жена, която продължава да използва левоноргестрел като част от VTS, предварително установен за контрацепция. Трябва също да се предприемат подходящи диагностични мерки, когато по време на продължително лечение се развие нередовно кървене.

Левоноргестрел като част от VTS не се използва за посткоитална контрацепция.

Левоноргестрел като част от VTS трябва да се използва с повишено внимание при жени с вродено или придобито клапно сърдечно заболяване, като се има предвид рискът от септичен ендокардит. При инсталиране или премахване на VTS на тези пациенти трябва да се дават антибиотици за профилактика.

Левоноргестрел в ниски дози може да повлияе на глюкозния толеранс и поради това неговата плазмена концентрация трябва редовно да се проследява при жени с диабет, използващи левоноргестрел като част от VTS. По правило не се изисква коригиране на дозата на хипогликемичните лекарства.

Някои прояви на полипоза или рак на ендометриума могат да бъдат маскирани от нередовно кървене. В такива случаи е необходимо допълнително изследване за изясняване на диагнозата.

Левоноргестрел като част от VTS не е лекарство от първи избор нито за млади, небременни преди това жени, нито за жени в постменопауза с тежка атрофия на матката.

Наличните данни предполагат, че употребата на левоноргестрел като част от VTS не повишава риска от развитие на рак на гърдата при жени след менопауза на възраст под 50 години. Поради ограничените данни, получени по време на изследването на това лекарство в индикацията "предотвратяване на ендометриална хиперплазия по време на естроген-заместителна терапия", рискът от рак на гърдата, когато се използва за това показание, не може да бъде потвърден или опроверган.

Олиго- и аменорея.Олиго- и аменореята при жени в детеродна възраст се развиват постепенно, съответно в около 57 и 16% от случаите до края на първата година от употребата на левоноргестрел като част от VTS. Ако менструацията липсва в рамките на 6-та седмица след началото на последната менструация, бременността трябва да се изключи. Повторните тестове за бременност за аменорея не са необходими, освен ако няма други признаци на бременност.

Когато левоноргестрел в VTS се използва в комбинация с продължителна естрогенна заместителна терапия, повечето жени постепенно развиват аменорея през първата година.

Тазова възпалителна болест (PID).Водещият проводник помага да се предпази PTS, съдържащ левоноргестрел, от инфекция по време на поставяне, а устройството за поставяне на PTS е специално проектирано да минимизира риска от инфекция. PID при пациенти, използващи VTS, често се класифицира като болест, предавана по полов път. Установено е, че наличието на множество сексуални партньори е рисков фактор за PID. PID може да има сериозни последици: те могат да нарушат фертилитета и да увеличат риска от извънматочна бременност.

Както при други гинекологични или хирургични процедури, тежка инфекция или сепсис (включително стрептококов сепсис от група А) може да се развие след поставяне на PTS, въпреки че това е изключително рядко.

При повтарящ се ендометрит или PID, или при тежки или остри инфекции, резистентни на лечение в продължение на няколко дни, VTS, съдържащ левоноргестрел, трябва да се отстрани. Ако жената има постоянна болка в долната част на корема, втрисане, треска, болка, свързана със полов акт (диспареуния), продължително или силно зацапване/кървене от влагалището, промяна в характера на отделянето от влагалището, трябва незабавно да се консултирате лекар. Силна болка или треска, които се появяват скоро след поставянето на PTS, могат да показват тежка инфекция, която трябва да бъде лекувана незабавно. Дори в случаите, когато само няколко симптома показват възможността за инфекция, е показано бактериологично изследване и наблюдение.

Експулсиране.Възможните признаци на частично или пълно изхвърляне на всеки PTS са кървене и болка. Контракциите на мускулите на матката по време на менструация понякога водят до изместване на ПТС или дори до изтласкването му от матката, което води до прекратяване на контрацептивното действие. Частичното експулсиране може да намали ефективността на VTS, съдържащ левоноргестрел. Тъй като левоноргестрелът в състава на VTS намалява менструалната кръвозагуба, увеличаването му може да показва експулсиране на VTS. Препоръчва се една жена да проверява нишките с пръсти, например, докато се къпе. Ако жената открие признаци на изместване или загуба на PTS или не усеща конците, полов акт или други методи за контрацепция трябва да се избягват и да се консултирате с лекар възможно най-скоро.

Ако позицията в маточната кухина е неправилна, PTS трябва да се отстрани. В същото време може да се инсталира нова система.

Перфорация и проникване.Перфорация или проникване в тялото или шийката на матката на PTS се случва рядко, главно по време на поставяне, и може да намали ефективността на левоноргестрел като част от PTS. В тези случаи системата трябва да бъде премахната. При закъснение при диагностицирането на перфорация и миграция на VTS могат да се наблюдават усложнения като сраствания, перитонит, чревна непроходимост, чревна перфорация, абсцеси или ерозия на съседни вътрешни органи. Рискът от перфорация на матката е повишен при кърмещи жени. Възможно е да има повишен риск от перфорация при поставяне на VTS след раждане и при жени с фиксиран наклон на матката.

извънматочна бременност.Жените с анамнеза за извънматочна (ектопична) бременност, хирургия на тръбите или инфекция на таза са изложени на по-висок риск от извънматочна бременност. Възможността за извънматочна бременност трябва да се има предвид в случай на болка в долната част на корема, особено ако е съчетана със спиране на менструацията или когато жена с аменорея започне да кърви. Честотата на извънматочна бременност при използване на VTS, съдържащ левоноргестрел, е приблизително 0,1% годишно. Абсолютният риск от извънматочна бременност при жени, използващи това лекарство, е нисък. Въпреки това, ако жена с установен PTS, съдържащ левоноргестрел, забременее, относителната вероятност от извънматочна бременност е по-висока.

Загуба на нишка.Ако по време на гинекологичен преглед нишките за отстраняване на PTS не могат да бъдат намерени в цервикалната област, бременността трябва да се изключи. Конците могат да бъдат изтеглени в маточната кухина или цервикалния канал и да станат видими отново след следващата менструация. Ако бременността е изключена, местоположението на нишките обикновено може да се определи чрез внимателно сондиране с подходящ инструмент. Ако нишките не могат да бъдат открити, възможно е да е настъпило изхвърляне на PTS от маточната кухина. Ултразвукът може да се използва за определяне на правилното местоположение на системата. Ако тя не е налична или е неуспешна, се използва рентгеново изследване, за да се определи местоположението на VTS.

Кисти на яйчниците.Тъй като контрацептивният ефект на левоноргестрел в състава на VTS се дължи главно на неговото локално действие, жените в детеродна възраст обикновено изпитват овулаторни цикли с разкъсване на фоликулите. Понякога атрезията на фоликулите се забавя и тяхното развитие може да продължи. Тези увеличени фоликули са клинично неразличими от кисти на яйчниците. Кисти на яйчниците са докладвани като нежелана реакция при приблизително 7% от жените, използващи VTS, съдържащ левоноргестрел. В повечето случаи тези фоликули не предизвикват никакви симптоми, въпреки че понякога са придружени от болка в долната част на корема или болка по време на полов акт.

По правило кисти на яйчниците изчезват сами в рамките на два до три месеца след наблюдение. Ако това не се случи, се препоръчва да продължите наблюдението с ултразвук, както и провеждането на терапевтични и диагностични мерки. В редки случаи е необходимо да се прибегне до хирургическа интервенция.

Използването на левоноргестрел като част от VTS в комбинация с естроген-заместителна терапия.Когато използвате левоноргестрел като част от VTS в комбинация с естрогени, е необходимо допълнително да се вземе предвид информацията, посочена в инструкциите за употреба на съответния естроген.

Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми.Ефектът на левоноргестрел върху способността за шофиране и работа с машини не е проучван. В случай на замаяност трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и работа с механизми, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

формула: C21H28O2, химично наименование: (17алфа)-13-етил-17-хидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он.
Фармакологична група:хормони и техните антагонисти / естрогени, гестагени; техните хомолози и антагонисти.
Фармакологичен ефект:гестагенно, контрацептивно.

Фармакологични свойства

Левоноргестрел е фармакологично активният изомер на норгестрел. Левоноргестрелът е два пъти по-силен от норгестрела. Левоноргестрел променя ендометриума и забавя овулацията, предотвратява имплантирането на оплодена яйцеклетка, намалява чувствителността на прогестероновите и естрогенните рецептори на ендометриума, като го прави имунизиран срещу естрадиол и оказва силен антипролиферативен ефект. Левоноргестрел пречи на развитието на сперматозоидите в резултат на повишаване на вискозитета на цервикалната слуз. Левоноргестрел като част от вътрематочна терапевтична система има локален пряк ефект върху фалопиевите тръби, ендометриума и вискозитета на слузта на цервикалния канал. Левоноргестрел действа върху гонадотропната функция на хипофизната жлеза, което води до леко намаляване на пика на лутеинизиращия и фоликулостимулиращия хормон.
Когато се приема перорално, той се абсорбира напълно и бързо в стомашно-чревния тракт, бионаличността е приблизително 100%. Максималната концентрация в кръвния серум при еднократен прием на 0,75 mg се постига след 0,9 - 2,3 часа и е 6,4 - 21,8 ng / ml. Левоноргестрел се свързва с плазмения албумин с около 50% и с глобулина, свързващ половите хормони с 47,5%. Средният привиден обем на разпределение на левоноргестрел е около 106 литра. Левоноргестрел се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити (конюгирани и неконюгирани форми на 3алфа-, 5бета-тетрахидролевоноргестрел). Основният изоензим, участващ в метаболизма на левоноргестрел, е CYP3A4. Изоензимите CYP2E1, CYP2C19 и CYP2C9 също могат да бъдат включени, но в по-малка степен. Времето на полуживот е 19,1 - 29,7 часа. Общият клирънс на левоноргестрел от кръвната плазма е около 1,0 ml / min / kg. Левоноргестрел се екскретира главно с урината, малко количество се екскретира с изпражненията.
При използване на вътрематочна терапевтична система скоростта на освобождаване на левоноргестрел в матката в началото е около 20 микрограма на ден, а след пет години намалява до около 11 микрограма на ден. Средната скорост на освобождаване на левоноргестрел е около 14 mcg на ден за период до 5 години. Вътрематочни терапевтични системи могат да се използват при жени, които получават хормонална заместителна терапия, заедно с трансдермални или перорални естрогенни препарати, които не съдържат прогестогени. След приложение левоноргестрелът се открива в плазмата след един час, максималната концентрация се достига 2 седмици след приложението на лекарството.

Показания

Вътрематочна терапевтична система: идиопатична менорагия, контрацепция (дългосрочна), предотвратяване на ендометриална хиперплазия по време на естроген-заместваща терапия.
Вътре: спешна посткоитална контрацепция при жени (включително след незащитен полов акт и ако използвания метод на контрацепция не е надежден).

Дозиране и приложение на Левоноргестрел

Левоноргестрел се приема перорално, прилага се вътрематочно. Вътре се прилага през първите 96 часа след полов акт в доза от 0,75 - 1,5 mg. Методът за спешна контрацепция не се препоръчва да се използва повече от веднъж на всеки 4 до 6 месеца. Вътрематочна, вътрематочна терапевтична система се вкарва в маточната кухина.
Поради възможността от менструална дисфункция трябва да се избягва многократната употреба на левоноргестрел през устата по време на същия менструален цикъл. Не използвайте перорални форми на левоноргестрел като средство за непрекъсната и редовна контрацепция, тъй като това води до увеличаване на страничните ефекти и намаляване на ефективността на лекарството.
Ако се появи маточно кървене след спешна посткоитална контрацепция, се препоръчва гинекологичен преглед, а ако менструацията се забави с повече от 5 до 7 дни, бременността трябва да се изключи.
Само след консултация с гинеколог и само в изключителни случаи (включително изнасилване) е възможно да се използва левоноргестрел за спешна посткоитална контрацепция при юноши под 16 години.
Преди да инсталирате вътрематочна терапевтична система, е необходимо да се проведе гинекологичен и общ медицински преглед, включително преглед на млечните жлези, тазовите органи, изследване на намазка от шийката на матката.
Повторен преглед е необходим 4-12 седмици след инсталирането на вътрематочната терапевтична система, след това 1 път годишно или по-често, ако е показано. Вътрематочната терапевтична система остава ефективна в продължение на пет години. Система за вътрематочна терапия трябва да се инсталира само от лекар, който е добре обучен в тази процедура или има опит с тази форма на лекарството.
Жените, които приемат контрацептиви, съдържащи прогестоген, могат да повишат риска от венозна тромбоза. Когато се появят симптоми на венозна тромбоза, трябва незабавно да се предприемат подходящи диагностични и терапевтични мерки.
След отстраняване на вътрематочната терапевтична система способността за раждане се възстановява след шест месеца при 50% от жените, за една година - при 96,4%.
Контрацептивният ефект на левоноргестрел е по-малко ефективен при пациенти с наднормено тегло.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, тромбофлебит, тромбоемболични нарушения, коронарна артериална болест, мозъчно-съдова болест, бременност (или подозрение за нея); допълнително за перорално приложение - жълтеница (включително анамнеза), тежка патология на жлъчните пътища или черния дроб, кърмене, пубертет; допълнително за вътрематочната терапевтична система - инфекции на долните пикочни пътища, повтарящи се или съществуващи възпалителни заболявания на тазовите органи, следродилен ендометрит, цервицит, остри заболявания или тумори на черния дроб, септичен аборт през последните 3 месеца, цервикална дисплазия, патологичен маточен произход с неизвестен произход , злокачествени неоплазми на шийката на матката или матката, придобити или вродени аномалии на матката, включително фибромиоми, които деформират маточната кухина; прогестоген-зависими тумори, включително рак на гърдата; патология, която е придружена от повишена чувствителност към инфекции, възраст над 65 години (няма данни за безопасност).

Ограничения на приложението

За вътрематочна терапевтична система. След консултация с лекар: необичайно силно главоболие, мигрена, фокална мигрена с асиметрична загуба на зрение или други симптоми, които показват преходна церебрална исхемия; тежка артериална хипертония, жълтеница, тежки нарушения на кръвообращението, включително инфаркт на миокарда и инсулт; диабет.
Възможността за отстраняване на вътрематочната терапевтична система трябва да се обсъди при първата поява или наличието на някое от горните състояния.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на левоноргестрел е противопоказана по време на бременност.
Ако настъпи бременност, докато се използва вътрематочна терапевтична система, се препоръчва системата да бъде премахната, тъй като всеки вътрематочен контрацептив, който е оставен in situ, увеличава риска от преждевременно раждане и спонтанен аборт. Сондирането на матката или премахването на системата за вътрематочна терапия може да доведе до спонтанен аборт. Необходимо е да се обсъди възможността за изкуствено прекъсване на бременността, когато е невъзможно внимателно да се отстрани вътрематочното контрацептивно средство. Ако вътрематочната терапевтична система не може да бъде премахната и жената желае да продължи бременността, пациентката трябва да бъде информирана за възможните последици и рискове от преждевременно раждане за бебето. В тези случаи е необходимо внимателно проследяване на хода на бременността. При жена с инсталирана вътрематочна терапевтична система рискът от извънматочна бременност е повишен, така че е необходимо да се изключи извънматочна бременност. На жената трябва да се обясни, че трябва незабавно да съобщи за всички симптоми, които предполагат усложнение на бременността (например колики в корема, придружени от треска и други).
Левоноргестрел се екскретира в кърмата: по време на кърмене приблизително 0,1% от лекарството влиза в тялото на детето с кърмата. Кърменето, докато приемате перорален левоноргестрел за спешна посткоитална контрацепция, трябва да бъде спряно за 36 часа.
За вътрематочната терапевтична система се счита, че използването на какъвто и да е чист прогестогенен метод за контрацепция 6 седмици след раждането не влияе неблагоприятно върху развитието и растежа на детето, следователно е малко вероятно лекарството да представлява риск за детето при дози които се освобождават от вътрематочната терапевтична система, разположена в маточната кухина.

Странични ефекти на левоноргестрел

Нервна система и сетивни органи:нервност, лошо настроение, главоболие, депресия, мигрена, лабилност на настроението, умора, световъртеж, промени в кривината на роговицата, непоносимост към контактни лещи.
Храносмилателната система:коремна болка, гадене, подуване на корема, повръщане, диария, метеоризъм, коремни спазми.
Урогенитална система:зацапване, маточно/вагинално кървене, доброкачествени кисти на яйчниците, олиго- и аменорея, тежко менструално кървене, болка в таза, оскъдно менструално кървене, дисменорея, вулвовагинит, вагинално течение, стягане в гърдите, намалена чувствителност на гърдата, ендометрит, либидо на гърдата, ендометрит , перфорация на матката, хлоазма, вагинална кандидоза, промени в цервикалната секреция, извънматочна бременност, усещане за нишки от партньор по време на полов акт, рак на гърдата,
Обвивки на кожата:акне, обрив, алопеция, хирзутизъм, екзема, сърбеж, обрив, уртикария.
други:болки в гърба, наддаване на тегло, оток, загуба на тегло, високо кръвно налягане, свръхчувствителност към лекарството или компонент на лекарството, включително уртикария, обрив, ангиоедем, сепсис.
По време на поставянето/отстраняването на системата за вътрематочна терапия:болка, кървене, вазовагална реакция, придружена от замаяност или припадък, епилептичен припадък при пациенти с епилепсия.

Взаимодействие на левоноргестрел с други вещества

При комбинирана употреба на левоноргестрел с индуктори на изоензими на цитохром Р450 ефектът на левоноргестрел може да бъде намален чрез повишаване на метаболизма му. Следните лекарства могат да намалят ефективността на левоноргестрел: ланзопразол, ампренавир, невирапин, такролимус, окскарбазепин, топирамат, барбитурати (включително примидон), третиноин, карбамазепин, фенитоин, св. рифабутин, тетрафулвин, гризео. Левоноргестрел намалява ефективността на антикоагулантите (кумаринови производни, фениндион), хипогликемични, антихипертензивни, антиконвулсивни лекарства. Левоноргестрел повишава съдържанието на глюкокортикостероиди в кръвния серум. Левоноргестрел може да увеличи токсичността на циклоспорина поради потискането на неговия метаболизъм. Левоноргестрел може да наруши метаболизма на хлордиазепоксид и диазепам, което води до кумулация в кръвната плазма на последния. Поради инхибирането на ентерохепаталната рециркулация на половите стероиди, което е свързано с промяна в чревната флора, може да настъпи увеличаване на междуменструалното кървене, когато левоноргестрел се използва заедно със сулфаметоксипиридазин, ампицилин, хлорамфеникол, феноксиметитрофуроницин.

Предозиране

При предозиране на левоноргестрел страничните ефекти се увеличават. Необходимо е симптоматично лечение, няма специфичен антидот.

Търговски наименования на лекарства с активната съставка левоноргестрел

Комбинирани лекарства:
Левоноргестрел + Етинилестрадиол: Anteovin, Microgynon®, Minisiston, Minisiston® 20 fem, Ovidon, Oralcon, Trigestrel, Triquilar®;
Левоноргестрел + Естрадиол: Климонорм®;
Етинилестрадиол + Левоноргестрел: Rigevidon®, Rigevidon® 21+7, Tri-regol®, Tri-regol® 21+7, Triquilar®.

Левоноргестрел е контрацептивно лекарство.

Състав и форма на освобождаване

Фармацевтичната индустрия произвежда контрацептив в капсули и под формата на вътрематочна терапевтична система, където активната съставка е левоноргестрел.

Фармакологични свойства

Левоноргестрел е изомер на норгестрел. Лекарството променя ендометриума, помага за забавяне на овулацията, освен това предотвратява въвеждането на оплодена яйцеклетка в маточната тъкан, намалява чувствителността на ендометриалните рецептори и има антипролиферативен ефект.

Контрацептивното лекарство повишава вискозитета на така наречената цервикална слуз, което предотвратява придвижването на сперматозоидите в матката. Левоноргестрел, присъстващ във вътрематочната терапевтична система, засяга ендометриума, фалопиевите тръби и вискозитета на слузта.

При прием на Левоноргестрел неговата бионаличност е 100%. Максималната концентрация в кръвта настъпва в рамките на два часа. В плазмата се свързва с албумина с 50%. Метаболизира се в черния дроб. Времето на полуживот е от 19 до 29 часа. Екскретира се с урината, малка част - с изпражненията.

При използване на вътрематочна терапевтична система, активното съединение левоноргестрел се освобождава в матката при 20 микрограма на ден, след петгодишен период - до 11 микрограма на ден.

Показания за употреба

Левоноргестрел е показан за употреба като вътрематочна терапевтична система за идиопатична менорагия, в допълнение, като дългосрочна контрацепция, а също и за предотвратяване на хиперплазия на ендометриума.

Вътре в лекарството Левоноргестрел се предписва за спешна, така наречената посткоитална контрацепция за жени.

Противопоказания за употреба

Ще изброя в кои ситуации лекарството Левоноргестрел е противопоказано:

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
С тромбофлебит;
Бременност;
тромбоемболични нарушения;
Патология на коронарните артерии;
Кърмене;
Жълтеница;
Цереброваскуларни заболявания;
Патология на жлъчните пътища;
Не използвайте лекарството по време на пубертета;
инфекции на пикочните пътища;
цервицит;
Възпалителна патология на тазовите органи;
Дисплазия на шийката на матката;
Следродилен ендометрит;
Тумори на черния дроб;
Патологично маточно кървене;
аномалии на матката;
Тумори на матката;
Прогестоген-зависими тумори;
Рак на млечната жлеза;
Възраст над 65 години.

С повишено внимание се използва контрацептив, когато жената има такива симптоми, при инсталиране на вътрематочна терапевтична система, мигрена, артериална хипертония, инсулт, нарушения на кръвообращението, диабет, инфаркт на миокарда. Ако се появят тези симптоми, е необходимо да се обсъди с лекаря целесъобразността от отстраняване на вътрематочната система.

Приложение и дозировка

Контрацептивът Левоноргестрел се приема през устата, освен това се прилага вътрематочно. Вътре в капсулите се използват през първите четири дни след незащитен полов акт, обикновено лекарството се използва в доза от 0,75 - 1,5 милиграма. Спешната контрацепция не се препоръчва повече от веднъж на всеки 4 или 6 месеца.

Не използвайте перорални форми на фармацевтичния препарат Левоноргестрел като редовна контрацепция, тъй като това ще доведе до повишаване на странични ефектии намаляване на ефективността на лекарството.

Преди да инсталирате вътрематочна терапевтична система на жена, трябва да се извърши гинекологичен преглед на пациентката. Необходим е повторен преглед един месец или 12 седмици след инсталирането на тази система, която остава в сила за период от пет години.

Странични ефекти

Употребата на контрацептив Левоноргестрел може да причини следните нежелани реакции: жената става по-нервна, настроението й се понижава, възможно е главоболие, наблюдава се умора, депресия, мигрена, в допълнение, лабилност на настроението, замаяност и непоносимост към контактни лещи.

Използването на контрацептив може да предизвика негативни прояви от страна на храносмилането, което се проявява с болка в корема, появява се гадене, наблюдава се подуване на корема, може да има повръщане, диария, метеоризъм, пациентът може да се оплаква от коремни спазми.

Други негативни реакции към лекарството ще бъдат, както следва: зацапване с размазване, маточно кървене, кисти на яйчниците, вулвовагинитни съединения, напрежение на млечните жлези, ендометрит, намалено либидо, болка при палпация на млечните жлези, цервицит, перфорация на матката, вагинална кандидоза, по кожата има обрив, акне, в допълнение, алопеция, хирзутизъм, уртикария.

Сред другите странични ефекти могат да се отбележат: болки в гърба, увеличаване на телесното тегло, оток, повишаване на кръвното налягане, в допълнение, свръхчувствителност към контрацептив, ангиоедем, сепсис.

предозиране на наркотици

В случай на предозиране на контрацептивния фармацевтичен препарат Левоноргестрел се провежда симптоматично лечение.

Специални условия

Контрацептивният ефект на левоноргестрел е по-малко ефективен при жени с наднормено тегло.

Аналози

Pharmaceutical Microlute, Postinor, в допълнение, Mirena, Eskinor-F, Norplant и Escapel.

Заключение

Преди да използвате противозачатъчния Левоноргестрел, жената трябва да се консултира с опитен гинеколог.

Левоноргестрел е активна съставка в цяла група от спешни и постоянни контрацептиви. Ефектът му върху женския организъм е значителен, има противопоказания и чести странични ефекти. За да не навредите на здравето, важно е да проучите тези въпроси предварително - преди да използвате веществото.

За какво е левоноргестрел?

Основният обхват на лекарствата с посоченото активно вещество е предотвратяването на нежелана бременност и спешната контрацепция.

Средствата се издават в три форми - всеки има своя собствена цел на употреба:

• Таблетки. Най-често медикаментите са предназначени за спешна контрацепция след незащитен или слабо защитен полов акт;
• Вътрематочно устройство (IUD). Средства за дългосрочна контрацепция, срокът на валидност е 5 години. В допълнение, IUD може да се използва като превантивна мяркахиперплазия на вътрешната маточна мембрана по време на лечение с естроген, както и при обилна и болезнена менструация;
• Капсули за подкожно имплантиране. Също като спиралата, те са средство за контрацепция с продължителност на действие от 5 години.

Как действа левоноргестрел

Когато приемате лекарство, съдържащо левоноргестрел, ефект върху тялото на женатасе случва по следния механизъм:

1. Овулацията се забавя, вътрематочната мембрана се поддава на промени, в резултат на което оплодената яйцеклетка не може да се захване и да остане в маточната кухина;
2. Под въздействието на активното вещество слузта, съдържаща се в шийката на матката, става по-плътна, което не позволява на сперматозоидите да се приближат до яйцеклетката.

Левоноргестрел като част от вътрематочни устройстваработи по същия начин:

1. Промени в структурата на ендометриума;
2. Слузта придобива по-голям вискозитет, плътност;
3. Проходимостта на фалопиевите тръби е намалена.

След спиране на употребата на лекарството, възможността за забременяване се възстановява.

За кого е противопоказан левоноргестрел?

Поради значителния си ефект, веществото има много противопоказания.

Откажете да приемате лекарства с левоноргестрел в такива случаи:

• когато една жена има алергия към вещество;
• тези контрацептиви са забранени по време на бременност и кърмене;
• противопоказания са чернодробни заболявания;
• не трябва да се приема от момичета под 18 години;
• ВМС не се използва при цервикална дисплазия, злокачествени тумори на гениталиите или млечните жлези, както и ако жената е имала сложен аборт през последните 4 месеца.

Странични ефекти от употребата

В зависимост от това кой контрацептив съдържа левоноргестрел, вероятността от странични ефекти може да варира от 5 до 15%.

Най-често те са леко забележими, не причиняват усложнения и специални неудобства.

Най-честите нежелани реакции:

• гадене, дисфункция чревния тракт;
• болезнена болка в корема;
• загуба на сила, раздразнителност;
• смущения в менструалния цикъл, промени в интензивността на кръвта, зацапване на 2-3 седмици от цикъла;
• чести главоболия;
• напрежение и уголемяване на млечните жлези;
• кожни обриви;
• подуване на долните крайници.

Лекарства, съдържащи левоноргестрел

Има голям избор от контрацептиви с посоченото активно вещество. Изброените по-долу средства се издават в различни формии се различават по естеството на ефекта върху женското тяло.

Когато избирате контрацептив, не забравяйте да обърнете внимание на неговата бионаличност или способността му да се абсорбира.

Име (формуляр за издаване)	Максимална концентрация след нанасяне	Предимства	Недостатъци
Левоноргестрел (таблетки)	1 до 2 часа	1. Най-евтиният сред аналозите; 2. Дълъг полуживот; 3. Дозировката е разделена на 2 таблетки. Поради това ефективната концентрация на активното вещество се поддържа по-дълго.	1. Незначително количество усвояване; 2. Често има странични ефекти – в 15% от случаите.
Постинор (таблетки)		1. Ниска цена; 2. Опаковката съдържа 2 таблетки; 3. Странични ефекти се наблюдават в 8% от случаите; 4. Висока бионаличност; 5. Максимален полуживот.	1. Времето, необходимо за достигане на максимална концентрация, е над средното.
Ескапел (таблетки)		1. Максимална бионаличност; 2. Максимален полуживот; 3. Страничните ефекти са наблюдавани само в 5% от случаите.	1. Скъпо лекарство; 2. Произвежда се в 1 таблетка, тъй като високата концентрация в организма не се задържа дълго.
Ескинор-Ф (таблетки)		1. Издаден през 2 различни дози, което ви позволява да поддържате ефективността за дълго време; 2. Евтино лекарство; 3. Максимална смилаемост.	1. Достатъчно висока вероятност от странични ефекти - около 11%.
Microlute (таблетки, спирала)	1 до 1,5 седмици	1. Може да се използва за постоянна контрацепция; 2. Има терапевтичен ефект при някои гинекологични патологии; 3. Средно само 6% от случаите на употреба на лекарството показват странични ефекти.	1. Слабо абсорбирана; 2. Кратък полуживот.
Norplant (капсули за имплантиране под кожата)		1. Удобна форма на освобождаване ви позволява да използвате лекарството за контрацепция в продължение на 5 години, без намеса на матката; 0

Левоноргестрел

латинско име

Левоноргестрел

химическо име

(17алфа)-13-Етил-17-хидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он

Брутна формула

C21H28O2

Фармакологична група

Естрогени, гестагени; техните хомолози и антагонисти

Нозологична класификация (ICD-10)

N92 Обилна, честа и нередовна менструация
N95.1 Менопауза и климактерични състояния при жените
Z30.0 Общи съвети и съвети за контрацепция
Z30.5 Надзор на (вътрематочната) употреба на контрацептив

CAS код

797-63-7

Характеристика

Контрацептив (гестаген).

фармакология

Фармакологично действие - контрацептивно, гестагенно.

Предизвиква инхибиране на овулацията и промени в ендометриума, предотвратява имплантирането на оплодена яйцеклетка. Увеличава вискозитета на цервикалната слуз, което предотвратява напредването на сперматозоидите.

Като част от вътрематочната терапевтична система (IUD), левоноргестрелът има пряк локален ефект върху ендометриума, фалопиевите тръби и вискозитета на слузта на цервикалния канал.

След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт, бионаличността е около 100%. Cmax в плазмата след прием на еднократна доза от 0,75 mg се отбелязва след (1,6 ± 0,7) часа и е (14,1 ± 7,7) ng / ml. Свързва се със серумния албумин (приблизително 50%) и глобулина, свързващ половите хормони (47,5%). Метаболизирани в черния дроб, метаболитите са фармакологично неактивни. T 1/2 - (24,4 ± 5,3) часа Екскретира се основно с урина, малко количество - с изпражнения.

При използване на IUD скоростта на освобождаване на левоноргестрел в маточната кухина в началото е приблизително 20 μg / ден и намалява след пет години до приблизително 11 μg / ден. Средната скорост на освобождаване на левоноргестрел е приблизително 14 mcg / ден за период до 5 години. IUD може да се използва при жени, получаващи хормонална заместителна терапия в комбинация с перорални или трансдермални естрогенни препарати без прогестоген.

Приложение

вътре. Спешна посткоитална контрацепция при жени (включително след незащитен полов акт и ако използвания метод на контрацепция не може да се счита за надежден).

За вътрематочна терапевтична система. Контрацепция (дългосрочна), идиопатична менорагия, предотвратяване на хиперплазия на ендометриума по време на естроген-заместителна терапия.

Противопоказания

Свръхчувствителност, бременност (или подозрение за нея); за перорално приложение (по избор) - тежко заболяване на черния дроб или жлъчните пътища, жълтеница (включително анамнеза), пубертет, кърмене; за ВМС (по избор) - съществуващи или повтарящи се възпалителни заболявания на тазовите органи, инфекции на долните пикочни пътища, следродилен ендометрит, септичен аборт през последните 3 месеца, цервицит, заболявания, придружени от повишена чувствителност към инфекции; цервикална дисплазия, злокачествени новообразувания на матката или шийката на матката, прогестоген-зависими тумори, вкл. рак на млечната жлеза; патологично маточно кървене с неизвестна етиология, вродени или придобити аномалии на матката, вкл. фибромиоми, водещи до деформация на маточната кухина; остри заболявания или тумори на черния дроб.

Ограничения на приложението

За ВМС. След консултация със специалист: мигрена, фокална мигрена с асиметрична загуба на зрение или други симптоми, показващи преходна церебрална исхемия; необичайно силно главоболие; жълтеница, тежка артериална хипертония; тежки нарушения на кръвообращението, вкл. инсулт и инфаркт на миокарда.

Възможността за премахване на спиралата трябва да се обсъди, ако е налице някое от следните състояния или се появи за първи път.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност.

Ако настъпи бременност по време на използване на IUD, се препоръчва да се премахне системата, т.к всяка спирала, оставена in situ, увеличава риска от спонтанен аборт и преждевременно раждане. Отстраняването на IUD или сондирането на матката може да доведе до спонтанен аборт. Ако не е възможно внимателно да се отстрани вътрематочното контрацептивно средство, трябва да се обсъди възможността за изкуствено прекъсване на бременността. Ако жената иска да запази бременността и спиралата не може да бъде премахната, пациентката трябва да бъде информирана за рисковете и възможните последици от преждевременното раждане за бебето. В такива случаи ходът на бременността трябва да се следи внимателно. Извънматочна бременност трябва да се изключи (ако жена с поставена IUD забременее, относителният риск от извънматочна бременност се увеличава). Жената трябва да бъде посъветвана, че трябва да съобщава за всички симптоми, предполагащи усложнение на бременността, по-специално болки в корема с колики, придружени от треска.

Прониква в майчиното мляко: при кърмене около 0,1% левоноргестрел, заедно с кърмата, навлиза в тялото на новородено. Кърменето след перорално приемане на лекарството с цел спешна посткоитална контрацепция трябва да се преустанови за 36 часа.

За ВМС. Смята се, че използването на какъвто и да е чисто гестагенен метод за контрацепция 6 седмици след раждането не вредно влияниевърху растежа и развитието на детето е малко вероятно да представлява риск за детето при дози, освободени от IUD, разположени в маточната кухина.

Странични ефекти

В клинични проучвания, най-често при жени, приемащи перорален левоноргестрел (0,75 mg), гадене (23,1%), коремна болка (17,6%), умора (16,9%), главоболие (16, 8%), нарушение на менструалния цикъл, вкл. . тежко менструално кървене (13,8%), оскъдно менструално кървене (12,5%), виене на свят (11,2%), напрежение в гърдите (10,7%), повръщане (5,6%), диария (5, 0%).

При използване на IUD

От нервната система и сетивните органи: ≥1%,<10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

От храносмилателния тракт: ≥1%,<10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

От пикочно-половата система: ≥1% - маточно/вагинално кървене, зацапване, олиго- и аменорея, доброкачествени кисти на яйчниците; ≥1%,<10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

От страна на кожата: ≥1%,<10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

Други: ≥1%,<10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Взаимодействие

При едновременна употреба на индуктори на изоензимите на цитохром Р450, метаболизмът на левоноргестрел може да се увеличи и ефектът да намалее. Следните лекарства могат да намалят ефективността на левоноргестрел: ампренавир, ланзопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитурати (включително примидон), фенитоин и карбамазепин, препарати, съдържащи St., рифабутин, гризеофутин. Левоноргестрел намалява ефективността на хипогликемичните лекарства и антикоагулантите (кумаринови производни, фениндион), повишава плазмените концентрации на НА. Препаратите, съдържащи левоноргестрел, могат да повишат риска от токсичност на циклоспорин поради потискане на неговия метаболизъм.

Дозировка и приложение

Вътре, вътрематочно. Вътре се използва през първите 96 часа след полов акт в доза от 0,75-1,5 mg. Не се препоръчва използването на метода за спешна контрацепция повече от веднъж на всеки 4-6 месеца.

Вътрематочната спирала се вкарва в маточната кухина.

Предпазни мерки

Многократната употреба на лекарството вътре по време на същия менструален цикъл трябва да се избягва поради възможността от менструална дисфункция. Не се допуска употребата на лекформ през устата като средство за редовна и продължителна контрацепция, т.к. това води до намаляване на ефективността на лекарството и увеличаване на нежеланите реакции. Ако менструацията се забави с повече от 5-7 дни след спешна посткоитална контрацепция, бременността трябва да се изключи, а при маточно кървене се препоръчва гинекологичен преглед.

При юноши под 16 години използването на спешна посткоитална контрацепция е възможно само в изключителни случаи (включително изнасилване) и само след консултация с гинеколог.

Преди да инсталирате спиралата, е необходимо да се проведе общ медицински и гинекологичен преглед, включително преглед на тазовите органи и млечните жлези, както и изследване на намазка от шийката на матката. Жената трябва да бъде прегледана повторно 4-12 седмици след поставянето на спиралата и след това веднъж годишно или по-често, ако има клинични показания. IUD остава в сила в продължение на пет години. Само лекар с опит с тази спирала или добре обучен в процедурата трябва да инсталира.

Резултатите от някои скорошни проучвания показват, че жените, приемащи само прогестогенни контрацептиви, могат да имат повишен риск от венозна тромбоза; тези резултати обаче не са окончателни. Въпреки това, ако се появят симптоми на венозна тромбоза, трябва незабавно да се предприемат подходящи диагностични и терапевтични мерки.

След отстраняване на спиралата способността да раждат деца се възстановява при 50% от жените след 6 месеца, при 96,4% - след 12 месеца.

Година на последната корекция

2011

Взаимодействия с други активни вещества

акарбоза*
глипизид*	На фона на левоноргестрел хипогликемичният ефект е отслабен; при комбинирано назначаване е необходимо постоянно наблюдение на концентрацията на глюкоза в кръвта.
Разтворим инсулин [свински монокомпонент]*	На фона на левоноргестрел хипогликемичният ефект е отслабен (може да се наложи увеличаване на дозата).
карбамазепин*	Карбамазепин индуцира активността на системата CYP450 в черния дроб, намалява плазмените нива и намалява надеждността на контрацептивния ефект на левоноргестрел.
левотироксин натрий*	На фона на левоноргестрел, нивото на тироксин-свързващия глобулин в плазмата се повишава (може да се наложи увеличаване на дозата).
ретинол*	На фона на левоноргестрел е възможно значително повишаване на плазмените нива.
рифампицин*	Рифампицин, като индуктор на чернодробни ензими, ускорява биотрансформацията, може да отслаби ефекта на левоноргестрел и да намали надеждността на контрацепцията.
фенитоин*	Фенитоинът индуцира активността на цитохром Р450, ускорява биотрансформацията и може да отслаби контрацептивния ефект на левоноргестрел.

Левоноргестрел (второто име е "етинилестрадиол") се използва широко в съвременната гинекология с цел предотвратяване на нежелана бременност. Веществото може да се използва и за други цели, в зависимост от препоръките на лекуващия лекар.

Левоноргестрел действа като предотвратява овулацията, променя цервикалната слуз и лигавицата на матката.

Съвременната фармакология разполага с повече от 20 лекарства с етинилестрадиол. Нека разгледаме някои от тях.

Класическите орални контрацептиви с левоноргестрел, като Gravistat, Rigividon, Triquilar, Anteovin, помагат не само за предпазване на жената от нежелана бременност, но и регулират менструалния цикъл, облекчават предменструалния синдром. Защитата възниква поради повишаване на вискозитета на цервикалната слуз и инхибиране на хипофизната секреция на гонадотропни хормони. Формата на освобождаване на тези лекарства е таблетки или дражета. Формата на приемане - устно.

Контрацептивите с левоноргестрел имат не само формата на обичайните таблетки или дражета. Така че препаратите на Мирена и Левонов са вътрематочна терапевтична система или по-просто казано вътрематочно устройство. Веществото действа директно в тялото на жената, като причинява временна атрофия на ендометриума и по този начин предотвратява оплождането на яйцеклетката. Спиралите са проектирани до пет години.

Друг вид контрацепция са имплантируемите подкожни капсули Norplant. Хирургично се поставят шест капсули под кожата в областта на раменете, като ефектът им е до пет години.

Освен това левоноргестрелът се използва и в лекарства, които са предназначени за предотвратяване на овулация и в резултат на нежелана бременност след незащитен полов акт. Групата за спешна посткоитална контрацепция за жени с редовен менструален цикъл включва Escapel и Postinor. Приемането им трябва да стане не по-късно от 48 часа след полов акт. Не се препоръчват повече от 4 дози на месец, в противен случай може да се появят симптоми на предозиране, описани в инструкциите.

Освен за предотвратяване на бременност, левоноргестрел се използва за подобряване на благосъстоянието на жените по време на менопаузата. Така че лекарството Klimonorm се използва като заместителна терапия в случай на недостатъчно количество женски полови хормони в организма, както и в периода след менопауза.

Противозачатъчни хапчета Triziston
Triziston е трифазно противозачатъчно хапче, основното показание за употреба на което е предотвратяването на нежелана бременност. Опаковани...