Tarptautinis pavadinimas:

Dozavimo forma: dražė

Farmakologinis poveikis:

Indikacijos:

Gravistat 125

Tarptautinis pavadinimas:

Dozavimo forma:

Farmakologinis poveikis:

Indikacijos:

Klimonorm

Tarptautinis pavadinimas: Estradiolis + levonorgestrelis (estradiolis + levonorgestrelis)

Dozavimo forma: dražė

Farmakologinis poveikis: Kombinuotas estrogeno ir gestageno preparatas. Kompensuoja moteriškų lytinių hormonų trūkumą menopauzės metu. Pašalina somatinius, psichinius...

Indikacijos: Moteriškų lytinių hormonų trūkumo pakaitinė terapija po normalios, priešlaikinės ar chirurginės...

Levonova

Tarptautinis pavadinimas: Levonorgestrelis (Levonorgestrelis)

Dozavimo forma:

Farmakologinis poveikis:

Indikacijos:

Mikroginonas

Tarptautinis pavadinimas: Etinilestradiolis + levonorgestrelis (etinilestradiolis + levonorgestrelis)

Dozavimo forma: dražė, tabletės, dengtos tabletės

Farmakologinis poveikis: Kontraceptinis kombinuotas estrogenų ir gestagenų preparatas. Vartojant per burną, jis slopina gonadotropinių hormonų sekreciją hipofizėje. Kontracepcija...

Indikacijos: Kontracepcija, funkciniai menstruacinio ciklo sutrikimai (įskaitant dismenorėją be organinės priežasties, disfunkcinę metroragiją, priešmenstruacinį sindromą).

Mikroliutas

Tarptautinis pavadinimas: Levonorgestrelis (Levonorgestrelis)

Dozavimo forma: dražė

Farmakologinis poveikis: Sintetinis gestagenas, turintis kontraceptinį poveikį. Padidina gimdos kaklelio gleivių klampumą, o tai neleidžia vystytis spermatozoidams. Slegia...

Indikacijos: Kontracepcija kaip papildomas vaistas moterims, naudojančioms nehormoninius metodus, taip pat esant kontraindikacijoms dėl estrogenų ir gestageninių vaistų vartojimo.

minisistonas

Tarptautinis pavadinimas: Etinilestradiolis + levonorgestrelis (etinilestradiolis + levonorgestrelis)

Dozavimo forma: dražė, tabletės, dengtos tabletės

Farmakologinis poveikis: Kontraceptinis kombinuotas estrogenų ir gestagenų preparatas. Vartojant per burną, jis slopina gonadotropinių hormonų sekreciją hipofizėje. Kontracepcija...

Indikacijos: Kontracepcija, funkciniai menstruacinio ciklo sutrikimai (įskaitant dismenorėją be organinės priežasties, disfunkcinę metroragiją, priešmenstruacinį sindromą).

Miranova

Tarptautinis pavadinimas: Etinilestradiolis + levonorgestrelis (etinilestradiolis + levonorgestrelis)

Dozavimo forma: dražė, tabletės, dengtos tabletės

Farmakologinis poveikis: Kontraceptinis kombinuotas estrogenų ir gestagenų preparatas. Vartojant per burną, jis slopina gonadotropinių hormonų sekreciją hipofizėje. Kontracepcija...

Indikacijos: Kontracepcija, funkciniai menstruacinio ciklo sutrikimai (įskaitant dismenorėją be organinės priežasties, disfunkcinę metroragiją, priešmenstruacinį sindromą).

Mirena

Tarptautinis pavadinimas: Levonorgestrelis (Levonorgestrelis)

Dozavimo forma: intrauterinė terapinė sistema

Farmakologinis poveikis: Kontraceptinis progestagenas. Levonorgestrelis, kaip IUD dalis, turi tiesioginį vietinį poveikį endometriumui, sukelia jo laikiną ...

Indikacijos: Kontracepcija (ilgalaikė), menoragija, endometriumo hiperplazijos profilaktika pakaitinės estrogenų terapijos metu.

Intrauterinė kontracepcija iš karto išpopuliarėjo tarp moterų, nes duoda aukštą rezultatą ir yra labai patogi naudoti. Viena iš šių kontraceptikų yra Mirena spiralė, kuri yra veiksminga, tačiau prieš ją naudojant reikia susipažinti su apžvalgomis ir pasekmėmis. Taip pat nepakenks išsiaiškinti priemonės ypatybes ir poveikį organizmui.

Vartoti menopauzės metu

Mirena su menopauze, tiksliau, jos pradinėse stadijose, padeda moteriai išvengti nepageidaujamo nėštumo ir normalizuoti organizmo hormonų pusiausvyrą. Pradinėse kiaušidžių nepakankamumo proceso stadijose pastojimo tikimybė išlieka. Tačiau tai gali būti labai sunku, nes simptomai labai panašūs į menopauzės pasireiškimą. Taip, ir menstruacijų nebuvimas gali būti susijęs su menopauzės artėjimu.

Be to, jūs negalite būti šimtu procentų tikri dėl nėštumo testo rezultato. Faktas yra tas, kad hCG lygis menopauzės metu padidėja, o jo rodikliai atitinka pirmąsias savaites po pastojimo. Pasirodo, testas gali būti neigiamas, bet iš tikrųjų yra nėštumas.

Todėl moterys nusprendžia naudoti Mirena, kad tęstų aktyvų lytinį gyvenimą be pastojimo grėsmės. Šiuo atveju spiralė neturi įtakos kokybei seksualiniai santykiai. Jis montuojamas ilgą laiką su minimaliais valdymo reikalavimais.

Verta paminėti, kad ši spiralė skiriasi nuo įprastų variantų, nes jos sudėtyje yra sintetinės kilmės progesterono. Dėl to stabilizuojasi hormonų pusiausvyra, o tai lemia nemalonių menopauzės simptomų pašalinimą.

Spiralinės savybės

Hormoninė kontracepcija yra T formos įtaiso su dviem specialiomis antenomis pavidalu. Dėl šios formos spiralę galima saugiai pritvirtinti gimdoje. Be to, pateikiama siūlų kilpa, kurios pagalba pašalinama sistema.

Pačiame prietaiso korpuse yra ertmė, kurioje yra hormoninis komponentas, kurį sudaro levonorgestrelis (52 miligramai). Pats įrankis laikomas specialaus vamzdelio viduje, apsaugotas supakuota vakuume pagamintas iš plastiko ir popieriaus. Jis turi būti laikomas 15-30 laipsnių temperatūroje ne ilgiau kaip trejus metus nuo pagaminimo datos.

Kaip tai veikia

Veiklioji spiralės medžiaga priklauso gestagenams. Hormonas:

• blokuoja endometriumo augimą;
• neduoda vėžio ląstelės padauginti;
• normalizuoja estrogeno ir progesterono pusiausvyrą;
• neturi įtakos normaliam kiaušidžių funkcionavimui;
• blokuoja dubens organų patologijų atsiradimą;
• sumažina menopauzės simptomus;
• apsaugo nuo nepageidaujamo pastojimo;
• veikia kaip puiki endometriozės profilaktikos priemonė.

Įdiegus sistemą, moters organizmas kasdien gauna tam tikrą levonorgestrelio dozę (20 mcg). Pasibaigus penkerių metų naudojimo laikotarpiui, šis skaičius sumažėja iki 10 mcg per dieną. Svarbu pažymėti, kad beveik visa hormono dozė yra sutelkta endometriume, o hormono kiekis kraujyje neviršija mikrodozės.

Veiklioji medžiaga pradeda tekėti į kraują ne iš karto. Tai įvyksta maždaug po valandos, o po 14 dienų kraujyje yra didžiausia levonorgestrelio koncentracija, tačiau šis skaičius priklauso nuo moters svorio. Jei moteris sveria ne daugiau kaip 54 kilogramus, tai šis skaičius bus 1,5 karto didesnis.

Remiantis apžvalgomis, įdiegus sistemą, gali būti pastebėtas nestabilus tepimo pobūdis, tačiau tik per pirmuosius kelis mėnesius. Taip yra dėl endometriumo restruktūrizavimo, po kurio žymiai sumažėja kraujavimo trukmė ir tūris. Ir kartais jie visai sustoja.

Hormoninė spiralė nuo menopauzės ligų

Menopauzės sindromo simptomus sukelia hormoninio fono destabilizacija. Tačiau ne visada šią problemą galima išspręsti vartojant hormoninius vaistus su estrogenu. Faktas yra tas, kad daugelis moterų kūno ligų provokuoja estrogeno dominavimą prieš progesteroną. Čia estrogenų turinčių vaistų vartojimas tik paaštrina problemą, padidina ligos greitį ir nepaisymą.

Levonorgestrelis, esantis Mirena spiralėje, gali padėti kovojant su šiomis problemomis:

endometriumo hiperplazija

Estrogenai provokuoja pernelyg didelį audinių ląstelių dalijimąsi, o tai gali sukelti vėžį. Be to, hormonų padidėjimas gali padidinti hiperplazijos simptomus. Šiuo atveju spiralė sumažina estrogeno poveikį endometriumui, tačiau tuo pačiu neužkerta kelio hormonui teigiamai paveikti širdies, kraujagyslių, šlapimo sistemos, kaulinio audinio ir kt.

endometriozė

Ši liga yra tiesioginė pasekmė progesterono trūkumas dėl estrogeno pertekliaus. Mirena blokuoja endometriozės vystymąsi, taip pat prisideda prie ligos išnykimo. Levonorgestrelis teigiamai veikia gimdos gleivinę, blokuoja tolesnį endometriozės židinių plitimą ir vėžio išsivystymo riziką. Galima pastebėti daugybę teigiamų atsiliepimų apie Mirena spiralę, skirtą endometriozei prieš menopauzę, be neigiamų pasekmių moterų sveikatai.

Myoma

Iš karto pastebime, kad su tokia liga ne visada įmanoma naudoti spiralę. Viskas priklausys nuo naviko savybių (vietos ir dydžio). Čia agentas žymiai sumažina naviko aprūpinimą maistu.

Kraujavimas

Mirena sudėtyje yra progesterono analogo, kuris gali sumažinti kraujavimo aktyvumą ir jų kiekį. Tačiau jo naudojimas leidžiamas tik tuo atveju, jei kraujavimas nėra susijęs su onkologinės ligos.

Hormoninio fono pasikeitimas visada sumažina organizmo apsaugą, todėl šios ligos dažnai pasireiškia būtent artėjant menopauzei. Mirena ir premenopauzė yra sujungti taip, kad pati spiralė žymiai sumažina įvairių patologijų riziką dėl makšties mikrofloros palaikymo ir hormonų pusiausvyros stabilizavimo.

Pagrindinės vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Deja, ne kiekviena moteris gali naudotis šia priemone. Pirmiausia verta paminėti, kad būtina sąlyga yra viso organizmo tyrimas.

Šiuo atveju kontraindikacijos yra šios:

• piktybiniai navikai;
• krūtų onkologija;
• kraujavimas, susijęs su sunkia liga;
• individualus gestagenų netoleravimas;
• venų trombozė;
• dubens organų uždegimas;
• infekcija šlapimo sistemoje;
• endometritas;
• kepenų sutrikimai (hepatitas, cirozė);
• širdies ir inkstų liga;
• neseniai atliktas abortas (prieš tris mėnesius).

Svarbu! Bet kokia uždegiminė dubens organų patologija yra spiralės pašalinimo indikacijos. Be to, intrauteriniai kontraceptikai yra draudžiami esant didelei infekcinių ligų rizikai (imuniteto problemos, nuolatinio partnerio trūkumas).

Nepaisant minimalaus levonorgestrelio poveikio organizmo veiklai, jis draudžiamas sergant visomis vėžio formomis. Santykinai kontraindikuotinos ligos yra migrena, arterinė hipertenzija, tromboflebitas ir cukrinis diabetas. Tokiais atvejais intrauterinių hormoninių kontraceptikų vartojimo galimybę nustato gydytojas, tačiau tik po išsamios laboratorinės diagnostikos.

Pagrindinės naudojimo indikacijos:

1. Kontracepcija. Pagrindinis IUD įrengimo tikslas išlieka nepageidaujamo pastojimo prevencija.
2. Idiopatinė menoragija. IUD naudojama kaip terapijos elementas tik tuo atveju, jei gimdos gleivinėje nėra hiperplastinių procesų, taip pat ekstragenitalinių patologijų.
3. Endometriumo hiperplazijos prevencija. Jis vartojamas skiriant pakaitinę estrogenų terapiją, kai būtina subalansuoti estrogenų ir progestinų kiekį organizme.
4. Gausus kraujavimas be aiškios priežasties. Sumontavus spiralę, tiksliau po 4 mėnesių, išmetimo kiekis turėtų grįžti į normalų.

Mirena ritės šalutinis poveikis

Verta paminėti, kad dažnai šalutinis poveikis pasireiškia tik pirmaisiais mėnesiais po to, kai gydytojas įdiegia sistemą. Čia reikia atkreipti dėmesį į jų pasireiškimo stiprumą. Jei šalutinis poveikis yra nedidelis, moteris gali ir toliau vartoti vaistą, tačiau šią problemą išsprendžia gydantis gydytojas.

Tarp šalutinių poveikių verta pabrėžti:

• migrena;
• galvos skausmai;
• Negimdinis nėštumas;
• kraujospūdžio šuoliai;
• pykinimas;
• vėmimas;
• išvaizda antsvorio;
• galvos svaigimas;
• alerginiai bėrimai;
• krūtų skausmas;
• nestabili emocinė būsena;
• dirglumas;
• nemiga.

Šis šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia tik pačioje priemonės naudojimo pradžioje. Sprendžiant iš atsiliepimų, dauguma moterų, kurios atliko išankstinį tyrimą ir su patyrusiu specialistu įdiegė spiralę, nepatiria šalutinio poveikio. , karščio bangos ir dirglumas išnyksta beveik iš karto.

Labai retai spiralės naudojimas gali sukelti:

• naviko vystymasis;
• insultas
• miokardinis infarktas;
• cistų susidarymas kiaušidėse;
• gelta.

Po spiralės įrengimo gausu išskyrų

Tam tikroje moterų apžvalgoje yra informacijos apie pastebėjimą įdiegus Mirena. Premenopauzės metu spiralė gali sukelti dėmių ir dėmių atsiradimą, tačiau tai normalu tik pirmuosius keturis mėnesius po procedūros.

Moters kūnas taip pat prisitaiko prie pokyčių ir hormonų pusiausvyros normalizavimo. Be to, per pirmuosius kelis mėnesius po spiralės įrengimo yra didelė uždegiminių procesų rizika. Todėl esant bet kokiems nusiskundimams, reikėtų kreiptis į gydytoją, kad būtų pašalintos kitos kraujavimo priežastys, net jei ir nėra kitų skausmingų simptomų.

Kalbant apie kraujavimo trukmę, tai yra penkios ar septynios dienos. Tačiau netrukus Mirena turėtų sumažinti išskyrų gausą, palaipsniui priartindama jas prie normalaus.

Norėdami gauti daugiau informacijos apie , spustelėkite nuorodą.

Galimas Mirena šalutinis poveikis

Remiantis apžvalgomis ir tyrimais, šios pasekmės, nors ir pasireiškia labai retai, vis tiek pasireiškia:

• Negimdinis nėštumas. Rizikos grupėje yra moterys, kurios kenčia nuo užsitęsusių infekcinių ligų ir uždegiminių procesų. Tokiu atveju būtina skubi chirurginė intervencija. Komplikacijos simptomai yra galvos svaigimas, pykinimas, skausmas apatinėje pilvo dalyje, vėluojančios menstruacijos, odos blyškumas ir. bendras silpnumas.
• Skverbtis. Įaugę reiškia gimdos sienelėse pasitaiko labai retai. Tai įmanoma žindymo laikotarpiu, neseniai gimus vaikui ar nestandartinei gimdos vietai.
• Karinio jūrų laivyno žlugimas. Spiralinis iškritimas yra gana dažnas. Šio nepageidaujamo proceso tikimybė didėja menstruacijų metu ir gali likti nepastebėta. Moterims patariama nedelsiant kreiptis į gydytoją, kad pašalintų produktą ir įdiegtų naują sistemą.
• uždegiminiai procesai ir užkrečiamos ligos. Didelė vystymosi tikimybė pirmąjį mėnesį po sistemos įdiegimo. Moteris turi kreiptis į gydytoją, kuris paskirs gydymą ir nuspręs, ar reikia pašalinti spiralę.
• Amenorėja. Galimas šešis mėnesius po IUD naudojimo. Pirmas dalykas, kurį reikia padaryti, yra atmesti nėštumą. Atkreipkite dėmesį, kad pašalinus priemonę ciklas tampa normalus, jei menstruacijos nutrūksta dėl kitų priežasčių.
• . Pasitaiko tik 12% pacientų (apytiksliai). Taip pat verta paminėti, kad išsiplėtę folikulai po kelių mėnesių savarankiškai įgyja normalų dydį.

Apie pasekmes nieko daugiau pasakyti negalima. Taip yra dėl kiekvieno atvejo individualumo ir informacijos apie kiekvieną Mirena vartojusią moterį neįmanoma surinkti. Atminkite, kad ši IUD su levonorgestreliu yra gana saugi, kaip ir visi vaistai, kurių sudėtyje yra hormonų. Daugeliu atvejų pacientai sėkmingai ištveria visus penkerius metus su šia sistema, tačiau atsakingai žiūri į savo sveikatą ir išlaiko būtiną tyrimą.

Spiralės montavimas, nuėmimas ir savybės

Verta paminėti, kad ne visi gydytojai turi pakankamai patirties diegdami Mirena ritę. Moteris turi susirasti specialistą, kuris jau yra dirbęs su tokio tipo spirale ir išmano šios procedūros ypatybes.

Produktas yra sterilioje pakuotėje, kurios negalima atidaryti namuose. Tai atlieka specialistas prieš pat montavimą. Jei pakuotės vientisumas buvo pažeistas, spiralės montavimas neleidžiamas. Jis sunaikinamas kaip medicininės atliekos. Tas pats pasakytina ir apie pašalinimo procedūrą, nes panaudotoje spiralėje vis dar yra hormonų.

Apžiūra prieš montuojant Mirena

Prieš perkant Mirena spiralę, reikėtų iš anksto pasitikrinti savo sveikatą. Pirmiausia turite apsilankyti pas gydantį gydytoją, kuris patars:

• ištirti makštį;
• apsilankykite pas mamologą;
• ištirti makšties mikroflorą;
• atlikti lytinių organų ultragarsą.

Be to, norint tiksliai nustatyti organizmo hormoninio fono būklę, verta atlikti hormonų tyrimus.

Įrankio naudojimo įvairiems tikslams ypatybės

Yra receptų, skirtų IUD įdiegimo datai, sąrašas:

• Dėl kontracepcijos. Procedūra turėtų būti atliekama pirmąją ciklo savaitę. Tačiau IUD pakeitimas atliekamas bet kurią menstruacinio ciklo dieną.
• Po gimdymo. Čia turėtumėte palaukti visiško gimdos involiucijos, tačiau net ir esant šiam veiksniui Mirena draudžiama per pirmąsias šešias savaites po vaiko gimimo. Be to, jei pasireiškia stiprus skausmas, reikia ištirti dubens organus, kad būtų išvengta perforacijų.
• Siekiant apsaugoti endometriumą. Gali būti naudojamas kartu su PHT. Procedūra atliekama paskutinėmis ciklo dienomis. Sergant amenorėja, spiralę galima montuoti bet kada.

Kaip dažnai lankytis pas gydytoją po spiralės įrengimo

IN be nesėkmės moteris turi pasirodyti pas ginekologą ne vėliau kaip per 3 mėnesius po Mirena įrengimo. Tuomet pas gydytoją galima apsilankyti kartą per metus, o turint nusiskundimų – nedelsiant kreiptis į ligoninę.

Jeigu gydytojas leido įsirengti spiralę moteriai, kenčiančiai nuo diabetas Ji turi atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje. Faktas yra tas, kad levonorgestrelis vis dar neigiamai veikia gliukozės toleranciją. Negalima ignoruoti bet kokių negalavimų.

Spiralinis pašalinimas

Sistema nuimama steriliomis žnyplėmis švelniai traukiant specialiai tam skirtus siūlus. Kartais neįmanoma pamatyti siūlų, tada gydytojas, norėdamas saugiai ištraukti, naudojasi traukos kabliu. Be to, kai kuriais atvejais specialistas išplečia gimdos kaklelio kanalą.

Svarbu! Sistema pašalinama po penkerių metų naudojimo, kai pacientas jaučiasi normaliai. Esant rimtiems nusiskundimams, IUD reikia nedelsiant išimti iš kūno.

Kalbant apie naujo įrankio įdiegimą iš naujo, procedūrą galima atlikti beveik iš karto. Čia viskas priklausys nuo mėnesio. Taupant menstruacijų srautą, menstruacijų dienomis įrengiama nauja sistema, siekiant pašalinti kiaušinėlio apvaisinimo riziką.

Gydytojas turi įspėti pacientą, kad intrauterinio hormoninio kontraceptiko įdėjimas ar pašalinimas gali sukelti tam tikrą skausmą ir kraujavimą. ypatinga priežiūra turėtų būti rodomas moterims, sergančioms epilepsija ir gimdos kaklelio stenoze. Čia galimi alpulys, bradikardija ar traukulių priepuoliai.

Pašalinus Mirena, patikrinamas sistemos vientisumas, kad būtų išvengta spiralės hormoninės ertmės paslydimo. Gydytojui patvirtinus vaisto vientisumą, tolesnių veiksmų nereikia.

Ką sako atsiliepimai

Mirena vienu metu išsprendžia kelias problemas moterų klausimais. Premenopauzė sukelia tam tikrą diskomfortą, kuris yra susijęs ne tik su nemaloniais simptomais, bet ir su būtinybe pasirinkti optimalią kontracepciją. Dauguma moterų atkreipia dėmesį į šio įrankio praktiškumą.

Dažnai pacientėms kyla klausimas, ar pašalinus sistemą joms pavyks pastoti. Taigi 80% moterų galėjo pastoti (planuotai) pirmaisiais metais po spiralės pašalinimo. Kitais atvejais ligos trukdė arba nėštumas įvyko kiek vėliau.

Žinoma, artėjant menopauzei, daugelis moterų nebeplanuoja turėti vaiko. Svarbu spiralę sumontuoti tinkamu laiku.

Tiesą sakant, apžvalgos yra prieštaringos. Pagrindinės moterų grupės netenkina nestabilus emocinis fonas pirmąjį spiralės naudojimo mėnesį. Tačiau čia reikia atsižvelgti į organizmo persitvarkymą, kuris bando priprasti prie pokyčių ir hormono įtakos.

Be to, moterys pastebi, kad Mirena spiralė yra daug patogesnė nei oralinė, kuriai reikalingas griežtas režimas. Jei imsime sistemos kainą, tai svyruoja nuo 9-13 tūkstančių rublių. Tikėdamiesi penkerių metų galite sutaupyti nemažą sumą, priešingai nei išleidžiate kontraceptikams.

Intrauterinis hormoninis kontraceptikas Mirena – tikras atradimas premenopauzės metu, kai išlieka pastojimo tikimybė, reikia normalizuoti hormonų pusiausvyrą. Be to, Mirena puikiai pasirodo kartu su estrogenais pagrįsta PHT. Belieka tik laikytis rekomendacijų ir stebėti savo sveikatą, kad išvengtumėte galimų pasekmių.

Levonova; Levonorgestrelis; Mikroliutas; Mirena(spiralinė intrauterinė); Norplant; Postinoras; Escapelle.

Levonorgestrelis- priemonės nėštumo profilaktikai, kontracepcija. Jis turi ryškų progestogeninį ir antiestrogeninį aktyvumą, kuris prisideda prie pastojimo ankstyvoje stadijoje slopinimo ir nėštumo prevencijos. Levonorgestrelis yra labiausiai ištirtas progestogenas, kuris jau seniai sėkmingai naudojamas daugelyje kontraceptikų.

Aktyvus aktyvus ingredientas:
Levonorgestrelis / Levonorgestrelis.

Dozavimo formos:
Tabletės.
Dražė.
Kapsulės.
Intrauterinė sistema (intrauterinis prietaisas).

Levonorgestrelis

Savybės / veiksmas:
Levonorgestrelis turi ryškų progestogeninį ir antiestrogeninį aktyvumą, kuris prisideda prie pastojimo ankstyvoje stadijoje slopinimo ir nėštumo prevencijos. Levonorgestrelis yra geriamasis kontraceptikas (geriamasis kontraceptikas), kuris veikia nurijus. Išskirtinis bruožas levonorgestrelio preparatai, palyginti su kombinuotu progestogenu-estrogenu geriamieji kontraceptikai(microgynon, triquilar, femoden) yra tai, kad juose kaip veikliąją medžiagą yra tik progestogenas (progestogenas).
Dėl skubioji kontracepcija Levonorgestrelis vartojamas 0,75 mg doze. Ilgai vartojant 0,03 mg paros dozę, levonorgestrelis turi kontraceptinį poveikį dėl daugelio mechanizmų, tarp kurių pagrindinis vaidmuo tenka periferiniam progestogeno poveikiui.
Veikiant vaistui, padidėja gimdos kaklelio gleivių (gimdos kaklelio arba gimdos kaklelio gleivių) klampumas, todėl spermatozoidai sunkiai patenka į gimdos ertmę. Levonorgestrelis slopina endometriumo proliferaciją, todėl apvaisinto kiaušinėlio implantacija tampa neįmanoma. Levonorgestrelis gali slopinti atpalaiduojančių faktorių išsiskyrimą pagumburyje ir sumažinti liuteinizuojančių (LH) ir folikulus stimuliuojančių (FSH) hormonų gamybą hipofizėje, taip pat sumažinti geltonkūnio funkciją. Šių mažų levonorgestrelio dozių poveikių sunkumas yra nereikšmingas, bet pakankamas kontraceptiniam poveikiui užtikrinti. Mažomis dozėmis jis nesukelia visiško ovuliacijos slopinimo.
Intrauterinė sistema:
Intrauterinis kontraceptikas (mirena) yra T formos polietileno sistema (prietaisas), kurios vertikalus strypas susideda iš levonorgestrelio turinčios talpyklos, padengtos specialia membrana, per kurią nuolat vyksta kontroliuojama levonorgestrelio difuzija 20 mcg per dieną.
Levonorgestrelis, patekęs tiesiai į gimdos ertmę, turi tiesioginį vietinį poveikį endometriumui, užkertant kelią proliferaciniams pokyčiams jame ir taip sumažindamas jo implantacijos funkciją, taip pat padidina gimdos kaklelio kanalo gleivių klampumą, kuris neleidžia spermatozoidams prasiskverbti į gimdos ertmę. gimdos ertmė. Levonorgestrelis taip pat turi nedidelį sisteminį poveikį, pasireiškiantį tam tikru ciklų skaičiumi ovuliacijos slopinimu. Sumažina menstruacinio kraujavimo kiekį, mažina skausmą prieš ir menstruacijas.

Farmakokinetika:
Tabletės, dražė:
Išgertas levonorgestrelis greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis levonorgestrelio prieinamumas yra apie 100%. Jis turi didelį (daugiau nei 90%) ryšį su plazmos baltymais. Didžiausia koncentracija kraujyje stebima po 0,5-2 valandų. Ateityje vaisto koncentracijai būdingas dviejų fazių sumažėjimas, kurio pusinės eliminacijos laikas yra 2 arba 24 valandos. Jis metabolizuojamas kepenyse. Jis gerai pasiskirsto organuose ir audiniuose. Apie 10% dozės pateko į motinos pieną. 60 % vaisto išsiskiria su šlapimu, 40 % – per žarnyną. Kasdien pakartotinai vartojant, veiklioji medžiaga ir jos metabolitai nesikaupia.
Intrauterinė sistema:
Levonorgestrelis patenka tiesiai į gimdos ertmę. Nedidelė jo dalis absorbuojama į sisteminę kraujotaką. Levonorgestrelio koncentracija plazmoje yra stabili ir yra 100-200 pg / ml (0,3-0,6 nmol / l).

Indikacijos:
Įspėjimas apie nėštumą.
Levonorgestrel 0,75 mg tabletės yra naudojamos skubiajai kontracepcijai po lytinių santykių, jei vyriškas prezervatyvas nutrūko arba nesaugių santykių metu.
Levonorgestrelio dražė 0,03 mg vartojama ilgalaikei kontracepcijai, taip pat kaip papildomas kontracepcijos metodas moterims, naudojančioms nehormoninius nėštumo prevencijos metodus ir tais atvejais, kai yra objektyvių ar subjektyvių priežasčių, neleidžiančių vartoti progestogeno-estrogeno. kontraceptikai.
Idiopatinė menoragija (skirta intrauterinei sistemai).

Dozavimas ir vartojimas:
0,75 mg tabletės:
0,75 mg (1 tabletė) levonorgestrelio išgeriama per 72 valandas (geriausia iš karto) po nesaugaus lytinio akto, kitą 1 tabletę reikia išgerti praėjus 12 valandų po pirmojo.
Dražė 0,03 mg:
0,03 mg (1 tabletė) geriama po 1 tabletę per dieną, ilgą laiką, be pertraukos. Priėmimas prasideda 1-ąją menstruacijų dieną, naudojant atitinkamos savaitės dienos tabletes iš kalendoriaus pakuotės. Dražė imama nekramtant ir nuplaunama nedideliu kiekiu skysčio. Priėmimo laikas neturi reikšmės, tačiau vėlesnis vaisto vartojimas turėtų būti atliekamas tą pačią pasirinktą valandą, nes intervalas tarp dražė vartojimo turėtų būti beveik 24 valandos.
Kapsulės:
Implantuota s/c vidinėje peties srityje 5 metų laikotarpiui.

Į gimdos ertmę rekomenduojama patekti 4-6 mėnesinių ciklo dieną; po dirbtinio aborto - iš karto arba, pageidautina, po kitų menstruacijų; po nekomplikuoto savaiminio gimdymo – ne anksčiau kaip po 6 sav. Intrauterinė sistema turi būti pašalinta po 5 metų. Tuo pačiu metu galima įdiegti naują intrauterinę sistemą.

Perdozavimas:
Perdozavus, gali padidėti aprašytas šalutinis poveikis.
Priešnuodžio nėra, rekomenduojamas skrandžio plovimas ir simptominis gydymas.

Naudojant šį taikymo būdą, perdozavimas neįmanomas.

Kontraindikacijos:
Nėštumas, žindymo laikotarpis (žindymo atsisakymas privalomas);
brendimo amžius;
Nežinomos etiologijos kraujavimas iš gimdos;
Urogenitalinės sistemos, dubens organų infekcinės ligos, herpeso infekcijos buvimas buvusio nėštumo metu;
Piktybiniai lytinių organų ir pieno liaukų navikai, nuo hormonų priklausomi navikai;
Kepenų ir tulžies pūslės ligos, gelta anamnezėje, kepenų navikai, Dubin-Johnson ir Rotor sindromai (paveldima gerybinė hiperbilirubinemija);
Polinkis į tromboemboliją, įskaitant. su smegenų kraujotakos sutrikimais ir kitomis širdies ir kraujagyslių ligomis, tromboflebitu;
pjautuvinių ląstelių anemija;
Otosklerozė;
Sunkus diabetas su kraujagyslių komplikacijomis;
Padidėjęs jautrumas;
Intrauterinė sistema (mirena):
Įgimtos ir įgytos gimdos anomalijos, neleidžiančios įvesti intrauterinių kontraceptikų.

Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu:
Levonorgestrelis draudžiamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutinis poveikis:
Pavartojus levonorgestrelio atsiranda pykinimas, vėmimas, galvos ir pilvo skausmai, tarpmenstruacinis kraujavimas, ciklo sutrumpėjimas ar pailgėjimas, oligo- ir amenorėja, dismenorėja, krūtų padidėjimas, mastalgija, retai spuogai, depresinės būsenos, kūno svorio ir libido pokyčiai.
Intrauterinė sistema (mirena):
Šalutiniai poveikiai, kaip taisyklė, nereikalauja papildomo gydymo ir išnyksta per kelis mėnesius. Galbūt intrauterinės sistemos išstūmimas, gimdos perforacija, negimdinis nėštumas, aprašytas vartojant kitus intrauterinius kontraceptikus.

Specialios instrukcijos ir atsargumo priemonės:
0,75 mg tabletės:
Vaistas, kurio dozė yra 0,75 mg, yra skirtas tik skubiai postkoitalinei kontracepcijai!
Rekomenduojama moterims, kurių mėnesinių ciklas yra reguliarus.
Neleidžiama vartoti 0,75 mg vaisto kaip nuolatinės ir nuolatinės kontracepcijos priemonės. Esant reguliariam lytiniam gyvenimui, rekomenduojama naudoti nuolatines kontracepcijos priemones (0,03 mg tabletes).
Esant kraujavimui iš gimdos, rekomenduojama ginekologinė apžiūra.
Dražė 0,03 mg:
Daugumos moterų 0,03 mg levonorgestrelio tablečių vartojimas neturi įtakos menstruaciniam ciklui: menstruacijos vyksta reguliariais intervalais, kraujavimas yra normalios trukmės ir intensyvumo. Kai kuriais atvejais gali pasikeisti intervalas tarp menstruacijų ir menstruacinio kraujavimo intensyvumas, o tai yra naujo menstruacinio ciklo modelio sukūrimo pasekmė. Tuo atveju, jei menstruacinis kraujavimas nepasireiškė praėjus 6 savaitėms po paskutinių menstruacijų, būtina atlikti nėštumo tyrimą ir, jei jo nėra, tęsti levonorgestrelio vartojimą. Nutraukus levonorgestrelio vartojimą, lytinių liaukų funkcijos greitai atkuriamos iki galo, o tai užtikrina normalų gebėjimą pastoti.
Kad padėtumėte gydytojui įvertinti menstruacinį ciklą vartojant levonorgestrelio 0,03 mg, užpildykite kalendorių ir parodykite jį savo gydytojui.
Pirmųjų 14 tablečių vartojimo laikotarpiu rekomenduojama naudoti papildomus nehormoninius kontracepcijos metodus (išskyrus temperatūros metodą).
Kontraceptiniam vaisto poveikiui įtakos gali turėti: nereguliarus tablečių vartojimas, vėmimas ir žarnyno sutrikimai, kuriuos lydi viduriavimas, retais atvejais individualios medžiagų apykaitos ypatybės ir tam tikrų vaistų grupių vartojimas (žr. „Vaistų sąveika“).
Pirmaisiais priėmimo mėnesiais gali pasireikšti įvairaus intensyvumo tarpmenstruacinis kraujavimas, kuris netrukdo tęsti vaisto vartojimo.
Praleidus dozę arba išgėrus ją praėjus daugiau nei 24 valandoms po ankstesnio dražė, kontraceptinis vaisto poveikis nutrūksta. Tokiais atvejais būtina tęsti dražė vartojimą. Reikėtų nepamiršti, kad visas kontraceptinis poveikis pasireikš tik 14-ą kasdieninio vaisto vartojimo dieną. Šiuo laikotarpiu būtina naudoti nehormoninius kontracepcijos metodus (išskyrus temperatūros metodą).
Levonorgestrelio vartojimas po gimdymo, abortų, vartojant kitus hormoniniai kontraceptikai, taip pat maitinančioms motinoms, atliekama gydytojo rekomendacija.
Prieš pradedant vartoti ir kas 6 mėnesius vartojant 0,03 mg levonorgestrelio dozę, rekomenduojama atlikti bendrą medicininę ir ginekologinę apžiūrą (įskaitant pieno liaukų tyrimą). Jeigu pasireiškia į migreną panašūs arba neįprastai stiprūs galvos skausmai, staigūs regėjimo ir klausos sutrikimai, tromboflebito ar tromboembolijos požymiai, reikšmingas kraujospūdžio padidėjimas, hepatitas, gelta, generalizuotas niežulys, padažnėję epilepsijos priepuoliai, stiprus skausmas epigastriniame regione, turi nedelsiant nutraukti vaistų vartojimą ir kreiptis į gydytoją.
Kapsulės:
3 mėnesius po kapsulių implantavimo ir kartą per metus būtina medicininė priežiūra. Indikacijos nedelsiant pašalinti kapsules yra ūmus regėjimo sutrikimas, planinė operacija, po kurios 6 mėnesius imobilizuojama, tromboflebito ar tromboembolijos simptomų atsiradimas, ūminė kepenų liga, migrena.
Intrauterinė sistema (mirena):
Prieš įvedant intrauterinę sistemą (mireną), moteriai rekomenduojama atlikti išsamų bendrą medicininį ir ginekologinį patikrinimą (įskaitant pieno liaukų tyrimą), kad būtų išvengta nėštumo. Be to, reikėtų atmesti lytiniu keliu plintančias ligas. Profilaktiniai kontroliniai tyrimai turėtų būti atliekami bent kartą per metus.
Kai kurioms moterims, naudojant intrauterinę sistemą (mirena), išsivysto oligomenorėja arba amenorėja, kuri turi gydomąjį poveikį esant menoragijai. Pašalinus intrauterinę sistemą, atkuriama menstruacijų funkcija.
Intrauterinės sistemos konstrukcija užtikrina levonorgestrelio išsiskyrimą 20 mg per dieną. Intrauterinė sistema veikia 5 metus. Gebėjimas pagimdyti vaiką atsistato 50 % moterų praėjus 6 mėnesiams po kontraceptiko pašalinimo, 96 % – po 12 mėnesių.

Vaistų sąveika:
Kontraceptinis levonorgestrelio poveikis gali susilpnėti, kai jis vartojamas kartu su rifampicinu, ampicilinu ir tetraciklinu, kai kuriais vaistais nuo epilepsijos (pvz., karbamazepinu, fenitionu ir kt.), barbitūratais, benzodiazepinais.
Dėl steroidinių hormonų įtakos gliukozės tolerancijai, vartojant progestino preparatus, gali būti koreguojamos vaistų nuo diabeto ir insulino dozės.

Bruto formulė

C 21 H 28 O 2

Medžiagos levonorgestrelio farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

797-63-7

Medžiagos levonorgestrelis charakteristikos

Sintetinis progestogenas, kurio molekulinė masė 315,45.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- kontraceptinis, gestageninis.

Farmakodinamika

Levonorgestrelis yra sintetinis gestagenas, turintis kontraceptinį poveikį, ryškias gestagenines ir antiestrogenines savybes.

Vartojant per burną pagal rekomenduojamą dozavimo režimą, levonorgestrelis slopina ovuliaciją ir apvaisinimą, jei lytinis aktas vyksta priešovuliacinėje fazėje, kai apvaisinimo galimybė yra didžiausia. Tai taip pat gali sukelti endometriumo pokyčius, kurie neleidžia implantuoti apvaisintam kiaušiniui. Padidina gimdos kaklelio paslapties klampumą, kuris neleidžia vystytis spermatozoidams. Levonorgestrelis yra neveiksmingas, jei implantacija jau įvyko.

Efektyvumas: rekomenduojama pradėti vartoti levonorgestrelį kuo greičiau (bet ne vėliau kaip per 72 val.) po lytinių santykių, jei nebuvo naudotos apsauginės kontracepcijos priemonės. Kuo daugiau laiko praėjo tarp lytinių santykių ir vaisto vartojimo, tuo mažesnis jo veiksmingumas (95% per pirmąsias 24 valandas, 85% nuo 24 iki 48 valandų ir 58% nuo 48 iki 72 valandų). Vartojant rekomenduojamą dozę, levonorgestrelis reikšmingo poveikio kraujo krešėjimo faktoriams, lipidų ir angliavandenių apykaitai nedaro.

Kaip intrauterinės terapinės sistemos (ITS) dalis, išsiskiriantis levonorgestrelis daugiausia turi vietinį progestogeninį poveikį. Progestagenas (levonorgestrelis) išsiskiria tiesiai į gimdos ertmę, todėl jį galima vartoti itin mažomis paros dozėmis. Didelės levonorgestrelio koncentracijos endometriume mažina jo estrogeno ir progesterono receptorių jautrumą, todėl endometriumas tampa atsparus estradioliui ir pasireiškia stiprus antiproliferacinis poveikis. Naudojant levonorgestrelį kaip VTS dalį, pastebimi morfologiniai endometriumo pokyčiai ir silpna vietinė reakcija į svetimkūnio buvimą gimdoje. Gimdos kaklelio sekreto klampumo didinimas neleidžia spermatozoidams prasiskverbti į gimdą. Levonorgestrelis, kaip VTS dalis, apsaugo nuo apvaisinimo, nes slopina spermatozoidų judrumą ir funkciją gimdoje ir kiaušintakiuose. Kai kurios moterys taip pat patiria ovuliacijos slopinimą. Ankstesnis levonorgestrelio kaip VTS dalies vartojimas neturi įtakos vaisingumo funkcijai. Maždaug 80 % moterų, norinčių turėti vaiką, pastoja per 12 mėnesių po PTS pašalinimo.

Pirmaisiais levonorgestrelio, kaip VTS, vartojimo mėnesiais dėl endometriumo proliferacijos slopinimo proceso iš pradžių gali padidėti kraujingų išskyrų kiekis iš makšties. Po to ryškus endometriumo proliferacijos slopinimas sumažina menstruacinio kraujavimo trukmę ir apimtį moterims, vartojančioms levonorgestrelį kaip VTS dalį. Negausus kraujavimas dažnai virsta oligo- arba amenorėja. Tuo pačiu metu kiaušidžių funkcija ir estradiolio koncentracija kraujo plazmoje išlieka normali.

Levonorgestrelis kaip VTS dalis gali būti vartojamas idiopatinės menoragijos gydymui, t.y. menoragija, kai nėra hiperplazinių procesų endometriume (endometriumo vėžys, metastazuojantys gimdos, poodinio ar didelio intersticinio miomatinio mazgo pažeidimai, sukeliantys gimdos ertmės deformaciją, adenomiozė), endometritas, ekstragenitalinės ligos ir būklės, lydimos sunkios hipokoaguliacijos (dėl Pavyzdžiui, von Willebrand liga, sunki trombocitopenija), kurios simptomai yra menoragija. 3 mėnesius vartojant levonorgestrelį kaip VTS dalį, menstruacinio kraujo netekimas moterims, sergančioms menoragija, sumažėja 62–94%, o po 6 mėnesių vartojimo – 71–95%. Dvejus metus naudojant levonorgestrelį kaip VTS dalį, jo veiksmingumas (menstruacinio kraujo netekimo mažinimas) yra panašus į chirurginius gydymo metodus (endometriumo abliaciją arba rezekciją). Mažiau palankus atsakas į gydymą galimas esant menoragijai dėl poodinės gimdos miomos. Menstruacinio kraujo netekimo sumažinimas sumažina geležies stokos anemijos riziką. Levonorgestrelis, kaip VTS dalis, sumažina dismenorėjos simptomų sunkumą.

Levonorgestrelio, kaip VTS dalies, veiksmingumas užkertant kelią endometriumo hiperplazijai nuolatinio estrogenų terapijos metu buvo vienodai didelis tiek vartojant geriamąjį, tiek transderminį estrogeną.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgertas levonorgestrelis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 100% išgertos dozės.

Įvedus VTS, levonorgestrelis iš karto pradeda išsiskirti į gimdos ertmę, kaip rodo jo koncentracijos kraujo plazmoje matavimo duomenys. Didelė vietinė levonorgestrelio ekspozicija gimdos ertmėje, reikalinga vietiniam jo poveikiui endometriumui, užtikrina didelį koncentracijos gradientą kryptimi nuo endometriumo iki miometriumo (levonorgestrelio koncentracija endometriume viršija jo koncentraciją miometriume). daugiau nei 100 kartų) ir maža levonorgestrelio koncentracija kraujo plazmoje (levonorgestrelio koncentracija endometriume viršija jo koncentraciją kraujo plazmoje daugiau nei 1000 kartų). Levonorgestrelio išsiskyrimo į gimdos ertmę greitis in vivo iš pradžių yra maždaug 20 mcg per dieną, o po 5 metų sumažėja iki 10 mcg per dieną.

Paskirstymas

Išgėrus 0,75 mg arba 1,5 mg dozę, levonorgestrelio Cmax plazmoje yra atitinkamai 14,1 arba 18,5 ng / ml, o Tmax yra atitinkamai 1,6 arba 2 valandos. Pasiekus Cmax, levonorgestrelio koncentracija mažėja.

Levonorgestrelis nespecifiškai jungiasi su plazmos albuminu ir konkrečiai su SHBG. Maždaug 1-2% cirkuliuojančio levonorgestrelio yra laisvasis steroidas, o 42-62% yra specifiškai susiję su SHBG.

Naudojant levonorgestrelį kaip VTS dalį, SHBG koncentracija mažėja. Atitinkamai, su SHBG susijusi frakcija per šį laikotarpį mažėja, o laisvoji dalis didėja. Vidutinis tariamasis levonorgestrelio V d yra apie 106 litrai.

Pradėjus vartoti kaip VTS dalį, levonorgestrelis kraujo plazmoje aptinkamas po valandos, T max yra 2 savaitės. Atsižvelgiant į mažėjantį išsiskyrimo greitį, vidutinė levonorgestrelio koncentracija moterų plazmoje reprodukcinis amžius kurių kūno svoris viršija 55 kg, sumažėja nuo 206 pg/ml (25-75 procentilis: 151-264 pg/ml), nustatytas po 6 mėnesių, iki 194 pg/ml (146-266 pg/ml) po 12 mėnesių ir daugiau iki 131 pg/ml (113-161 pg/ml) po 60 mėn.

Įrodyta, kad kūno svoris ir SHBG koncentracija plazmoje turi įtakos sisteminei levonorgestrelio koncentracijai, t.y. esant mažam kūno svoriui ir (arba) didelei SHBG koncentracijai, levonorgestrelio koncentracija yra didesnė. Reprodukcinio amžiaus moterų, kurių kūno svoris mažas (37-55 kg), vidutinė levonorgestrelio koncentracija plazmoje yra maždaug 1,5 karto didesnė.

Moterims po menopauzės, kurios levonorgestrelį vartoja kaip VTS dalį kartu su intravaginaliniais arba transderminiais estrogenais, vidutinė levonorgestrelio koncentracija plazmoje sumažėja nuo 257 pg/ml (25-75 procentilė: 186-326 pg/ml), nustatyta po 12 mėnesių , iki 149 pg/ml (122-180 pg/ml) po 60 mėn. Naudojant levonorgestrelį kaip VTS dalį kartu su geriamuoju estrogenu, levonorgestrelio koncentracija kraujo plazmoje, nustatyta po 12 mėnesių, padidėja iki maždaug 478 pg/ml (25-75 procentilė: 341-655 pg/ml), todėl į SHBG sintezės indukciją .

Biotransformacija

Didžioji dalis levonorgestrelio metabolizuojama. Pagrindiniai metabolitai plazmoje yra nekonjuguotos ir konjuguotos 3α-, 5β-tetrahidrolevonorgestrelio formos. Farmakologiškai aktyvūs levonorgestrelio metabolitai nežinomi. Remiantis tyrimų rezultatais in vitro Ir in vivo, pagrindinis levonorgestrelio metabolizme dalyvaujantis izofermentas yra CYP3A4. Izofermentai CYP2E1, CYP2C19 ir CYP2C9 taip pat gali dalyvauti levonorgestrelio metabolizme, bet mažesniu mastu.

Pašalinimas

Bendras levonorgestrelio klirensas iš kraujo plazmos yra maždaug 1 ml/min/kg. Nepakitęs levonorgestrelis išsiskiria tik nedideliais kiekiais. Metabolitai išsiskiria per žarnyną ir per inkstus, kurių išsiskyrimo koeficientas yra »1,77. T 1/2 išgėrus ir vartojant levonogestrelį kaip VTS dalį (galinėje fazėje, kurią daugiausia sudaro metabolitai), yra apie parą.

Tiesiškumas/netiesiškumas

VTS. Levonorgestrelio farmakokinetika priklauso nuo SHBG koncentracijos, kuriai, savo ruožtu, turi įtakos estrogenai ir androgenai. Naudojant levonorgestrelį kaip VTS dalį, vidutinė SHBG koncentracija sumažėjo maždaug 30%, o kartu sumažėjo ir levonorgestrelio koncentracija kraujo plazmoje. Tai rodo, kad levonorgestrelio farmakokinetika yra netiesinė, kai jis naudojamas kaip VTS dalis. Atsižvelgiant į tai, kad levonorgestrelis, kaip VTS dalis, daugiausia veikia lokaliai, sisteminės levonorgestrelio koncentracijos pokyčių poveikis jo veiksmingumui šiuo atveju mažai tikėtinas.

Medžiagos Levonorgestrelio naudojimas

viduje. Skubioji postkoitalinė kontracepcija moterims (po nesaugaus lytinio akto arba nepatikimos naudoto kontracepcijos metodo).

Dėl VTS. Kontracepcija (ilgalaikė), idiopatinė menoragija, endometriumo hiperplazijos profilaktika pakaitinės estrogenų terapijos metu.

Kontraindikacijos

viduje. Padidėjęs jautrumas levonorgestreliui; sunkus kepenų nepakankamumas; nėštumas (įskaitant numatomą); žindymo laikotarpis; amžius iki 16 metų.

Dėl VTS. Nėštumas ar jo įtarimas; esamos arba pasikartojančios dubens organų uždegiminės ligos; apatinių šlapimo ir lytinių takų infekcijos; endometritas po gimdymo; septinis abortas per pastaruosius 3 mėnesius; cervicitas; ligos, kurias lydi padidėjęs jautrumas infekcijoms; gimdos kaklelio displazija; piktybiniai gimdos ar gimdos kaklelio navikai; nuo progestogeno priklausomi navikai, įskaitant. pieno liaukos vėžys; patologinis neaiškios etiologijos kraujavimas iš gimdos; įgimtos ar įgytos gimdos anomalijos, įskaitant. fibromiomos, sukeliančios gimdos ertmės deformaciją; ūminės kepenų ligos ar navikai; padidėjęs jautrumas levonorgestreliui.

Levonorgestrelio, kaip VTS dalies, vartojimas vyresnėms nei 65 metų moterims netirtas, todėl šios kategorijos pacientams jis nerekomenduojamas.

Taikymo apribojimai

viduje. Kepenų ar tulžies takų ligos, gelta (įskaitant istoriją), Krono liga; buvusios uždegiminės dubens organų ligos arba negimdinis nėštumas; paveldimas ar įgytas polinkis į trombozę.

Dėl VTS. Pasikonsultavus su specialistu: migrena, židininė migrena su asimetriniu regėjimo praradimu ar kitais simptomais, rodančiais laikiną smegenų išemiją; neįprastai stiprus galvos skausmas; gelta; sunki arterinė hipertenzija; sunkūs kraujotakos sutrikimai, įskaitant. insultas ir miokardo infarktas; apsigimimųširdies ar vožtuvų širdies liga (dėl septinio endokardito išsivystymo rizikos); diabetas.

Levonorgestrelio nėštumo metu vartoti negalima. Jei nėštumo metu pastojo, remiantis turimais duomenimis, nepageidaujamo levonorgestrelio poveikio vaisiui nesitikima.

PTS. Nėštumo metu arba įtariamo nėštumo metu levonorgestrelį naudoti kaip VTS dalį draudžiama. Moterų, kurių VTS yra levonorgestrelio, nėštumas yra labai retas. Bet jei yra PTS iškritimas iš gimdos ertmės, moteris nebėra apsaugota nuo nėštumo ir, prieš pasikonsultavusi su gydytoju, turi naudoti kitus kontracepcijos metodus.

Vartojant levonorgestrelį kaip VTS dalį, kai kurioms moterims mėnesinių nekraujuoja. Menstruacijų nebuvimas nebūtinai yra nėštumo požymis. Jei moteriai nėra mėnesinių ir tuo pačiu metu yra kitų nėštumo požymių (pykinimas, nuovargis, pieno liaukų skausmas), būtina kreiptis į gydytoją dėl apžiūros ir nėštumo testo.

Jei moteris pastojo vartodama levonorgestrelį kaip VTS dalį, rekomenduojama VTS pašalinti, nes. bet kokia intrauterinė kontracepcijos priemonė savo vietoje padidina savaiminio persileidimo, infekcijos ar priešlaikinio gimdymo riziką. PTS pašalinimas arba gimdos zondavimas gali sukelti savaiminį abortą. Jei kruopštus intrauterinio kontraceptiko pašalinimas neįmanomas, reikia aptarti medicininį abortą. Jei moteris nori išlaikyti nėštumą ir VTS negalima pašalinti, pacientą reikia informuoti apie riziką, ypač apie galimą septinio aborto riziką antrajame nėštumo trimestre, pūlingas-septines ligas po gimdymo, kurios gali komplikuotis. sepsis, sepsinis šokas ir mirtis, taip pat galimos pasekmės priešlaikiniam kūdikio gimimui.

Tokiais atvejais reikia atidžiai stebėti nėštumo eigą. Negimdinis nėštumas turi būti atmestas. Moteriai reikia paaiškinti, kad ji turėtų informuoti gydytoją apie visus nėštumo komplikacijas įrodančius simptomus, ypač spazminį pilvo apatinės dalies skausmą, kraujavimą ar kraujingas išskyras iš makšties, karščiavimą. Levonorgestrelis kaip VTS dalis išsiskiria į gimdos ertmę. Tai reiškia, kad vaisius yra veikiamas gana didelės vietinės hormono koncentracijos, nors per kraują ir placentą hormonas į jį patenka nedideliais kiekiais. Dėl hormono vartojimo intrauteriniu būdu ir vietinio veikimo, reikia atsižvelgti į vaisiaus virilizuojančio poveikio galimybę. Dėl didelio levonorgestrelio, kaip VTS dalies, kontraceptinio veiksmingumo, klinikinė patirtis, susijusi su nėštumo baigtimi jį vartojant, yra ribota. Tačiau moterį reikia informuoti, kad šiuo metu nėra jokių apsigimimų, atsiradusių dėl levonorgestrelio vartojimo kaip VTS, tais atvejais, kai nėštumas tęsiasi iki gimdymo nepašalinus VTS.

Levonorgestrelis patenka į motinos pieną. Išgėrus, žindymą reikia nutraukti 24 valandoms.

VTS. Maitinimas krūtimi vaikui, kai levonorgestrelis vartojamas kaip VTS dalis, nėra kontraindikuotinas. Apie 0,1 % levonorgestrelio dozės gali patekti į vaiko organizmą žindymo metu. Tačiau mažai tikėtina, kad jis sukels pavojų vaikui, kai dozės patenka į gimdos ertmę po VTS įdėjimo.

Manoma, kad levonorgestrelio, kaip VTS dalies, vartojimas praėjus 6 savaitėms po gimimo neturi žalingo poveikio vaiko augimui ir vystymuisi. Monoterapija gestagenais neturi įtakos motinos pieno kiekiui ir kokybei. Buvo pranešta apie retus kraujavimo iš gimdos atvejus moterims, vartojusioms levonorgestrelį kaip VTS dalį žindymo laikotarpiu.

Vaisingumas. Moterims pašalinus PTS, atstatomas vaisingumas.

Levonorgestrelio šalutinis poveikis

Šalutinio poveikio (PD) dažnis pavartojus levonorgestrelio: labai dažnai (≥1/10); dažnai (≥1/100,

Dažnai- pykinimas, nuovargis, pilvo skausmas, aciklinis kruvini klausimai(kraujavimas).

Dažnai- vėmimas, viduriavimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, pieno liaukų skausmas, pieno liaukų įtempimas, dismenorėja, gausus kraujavimas iš mėnesinių, vėluojančios menstruacijos (ne ilgiau kaip 5-7 dienas; jei menstruacijos nepasitaiko ilgesnį laiką, pastoti būtina būti pašalintas). Galimos alerginės reakcijos: dilgėlinė, bėrimas, niežulys, veido patinimas.

VTS. Daugeliui moterų, įdiegus VTS, kurio sudėtyje yra levonorgestrelio, pasikeičia ciklinio kraujavimo pobūdis. Per pirmąsias 90 vartojimo dienų kraujavimo trukmė pailgėja 22% moterų, o nereguliarus kraujavimas pasireiškia 67% moterų, šių reiškinių dažnis iki pabaigos sumažėja atitinkamai iki 3 ir 19%. 1-ųjų VTS naudojimo metų. Tuo pačiu metu per pirmąsias 90 vartojimo dienų amenorėja išsivysto 0%, o retas kraujavimas - 11% pacientų. Pasibaigus pirmiesiems naudojimo metams, šių reiškinių dažnis padidėja atitinkamai iki 16 ir 57%.

Daugeliui moterų vartojant levonorgestrelį kaip VTS dalį kartu su ilgalaike pakaitine estrogenų terapija, ciklinis kraujavimas palaipsniui nutrūksta pirmaisiais vartojimo metais.

Žemiau pateikiami duomenys apie PD, apie kuriuos buvo pranešta naudojant levonorgestrelį kaip VTS dalį. PD pasireiškimo dažnis: labai dažnai (≥1/10); dažnai (≥1 / 100, MedDRA. Dažnio duomenys atspindi apytikslį PD dažnį, užregistruotą klinikinių levonorgestrelio, kaip VTS dalies, tyrimų metu pagal indikacijas „kontracepcija“ ir „idiopatinė menoragija“, kurioje dalyvavo 5091 moteris.

Klinikinių levonorgestrelio, kaip VTS dalies, tyrimų metu nustatytas PD pagal indikaciją „endometriumo hiperplazijos profilaktika pakaitinės estrogenų terapijos metu“ (dalyvaujant 514 moterų) buvo stebimas taip pat dažnai, išskyrus atvejus, pažymėtus žvaigždutėmis (*, **).

Iš šono Imuninė sistema: dažnis nežinomas – padidėjęs jautrumas levonorgestreliui, įskaitant išbėrimą, dilgėlinę ir angioedemą.

Iš psichikos pusės: dažnai – prislėgta nuotaika, depresija.

Iš nervų sistemos pusės: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai migrena.

Iš virškinamojo trakto: labai dažnai - pilvo skausmas, skausmas dubens srityje; dažnai – pykinimas.

Iš odos ir poodinių audinių: dažnai - spuogai, hirsutizmas; retai - alopecija, niežulys, egzema.

Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio: dažnai – nugaros skausmai**.

Iš reprodukcinės sistemos ir pieno liaukų: labai dažnai - kraujo netekimo tūrio pasikeitimas, įskaitant kraujavimo intensyvumo padidėjimą ir sumažėjimą, dėmių atsiradimą, oligomenorėją, vulvovaginitą *, išskyras iš lytinių takų *; dažnai - dubens organų infekcijos, kiaušidžių cistos, dismenorėja, pieno liaukų skausmas **, pieno liaukų perpildymas, VTS pašalinimas (visiškas arba dalinis); retai - gimdos perforacija (įskaitant prasiskverbimą).

Apklausos rezultatai: dažnis nežinomas – padidėjęs kraujospūdis.

* Dažnai pagal indikaciją „endometriumo hiperplazijos profilaktika pakaitinės estrogenų terapijos metu“.

** Labai dažnai, pagal indikaciją „endometriumo hiperplazijos profilaktika pakaitinės estrogenų terapijos metu“.

Tam tikroms reakcijoms, jų sinonimams ir susijusioms būsenoms apibūdinti dažniausiai vartojama atitinkama terminija MedDRA.

Sąveika

Kartu vartojant vaistus - mikrosominių kepenų fermentų induktorius, paspartėja levonorgestrelio metabolizmas.

Šie vaistai gali sumažinti levonorgestrelio veiksmingumą: amprenaviras, lansoprazolas, nevirapinas, okskarbazepinas, takrolimuzas, topiramatas, tretinoinas, barbitūratai (įskaitant primidoną), fenobarbitalis, fenitoinas ir karbamazepinas, vaistai, kurių sudėtyje yra jonažolių. (Hypericum perforatum), taip pat rifampicinas, ritonaviras, ampicilinas, tetraciklinas, rifabutinas, grizeofulvinas, efavirenzas. Sumažina hipoglikeminių ir antikoaguliantų (kumarino darinių, fenindiono) vaistų veiksmingumą. Padidina kortikosteroidų koncentraciją plazmoje. Vaistai, kurių sudėtyje yra levonorgestrelio, gali padidinti ciklosporino toksiškumo riziką dėl jo metabolizmo slopinimo.

Levonorgestrelis gali sumažinti ulipristalio veiksmingumą, konkuruodamas su progesterono receptoriais. Todėl vaistų, kurių sudėtyje yra levonorgestrelio, kartu su ulipristalio preparatais vartoti nerekomenduojama.

Už karinį-techninį bendradarbiavimą(papildomai). Mikrosominių kepenų fermentų induktorių poveikis levonorgestrelio veiksmingumui VTS sudėtyje nėra žinomas, tačiau manoma, kad jis nėra reikšmingas, nes levonorgestrelis VTS sudėtyje turi daugiausia vietinį poveikį.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, tepimas/kraujavimas.

Gydymas: simptominis, specifinio priešnuodžio nėra.

Dėl VTS. Netaikoma.

Administravimo būdai

Viduje, intrauterinis.

Medžiagos levonorgestrelio atsargumo priemonės

Vartojant per burną

Levonorgestrelį galima vartoti tik skubios kontracepcijos tikslais. Nerekomenduojama pakartotinai naudoti per vieną menstruacinį ciklą.

Levonorgestrelį reikia išgerti kuo greičiau, bet ne vėliau kaip per 72 valandas po nesaugaus lytinio akto. Skubiosios kontracepcijos veiksmingumas, kai vartojamas atidėtas, gerokai sumažėja.

Levonorgestrelis nepakeičia nuolatinių kontracepcijos metodų. Daugeliu atvejų tai neturi įtakos menstruacinio ciklo pobūdžiui. Tačiau gali pasireikšti aciklinis tepimas ir menstruacijų vėlavimas kelioms dienoms. Jei menstruacijos vėluoja ilgiau nei 5–7 dienas ir pasikeičia jų pobūdis (negausios ar gausios išskyros), nėštumas turi būti atmestas. Skausmo atsiradimas pilvo apačioje, alpimas gali rodyti negimdinį (negimdinį) nėštumą.

Paaugliams iki 16 metų levonorgestrelio vartoti galima tik išskirtiniais atvejais (įskaitant išprievartavimą) ir tik pasikonsultavus su ginekologu. Po skubios kontracepcijos rekomenduojama antrą kartą pasikonsultuoti su ginekologu.

Sergant virškinimo trakto ligomis (pvz., Krono liga), taip pat antsvorį turinčioms moterims levonorgestrelio veiksmingumas gali sumažėti.

Levonorgestrelį reikia atsargiai vartoti moterims, sergančioms kepenų ar tulžies takų ligomis, buvusiomis dubens organų uždegiminėmis ligomis arba negimdiniu nėštumu, turinčioms paveldimą ar įgytą polinkį į trombozę.

Naudojant karinį-techninį bendradarbiavimą

Prieš įrengiant VTS, kurio sudėtyje yra levonorgestrelio, reikia atmesti patologinius procesus endometriume, nes pirmaisiais jo vartojimo mėnesiais dažnai pastebimas nereguliarus kraujavimas / tepimas. Taip pat reikėtų atmesti patologinius endometriumo procesus, jei moteriai, kuri toliau vartoja levonorgestrelį kaip VTS, anksčiau nustatytos kontracepcijai, pradėjus pakaitinę estrogenų terapiją, atsiranda kraujavimas. Taip pat reikia imtis atitinkamų diagnostinių priemonių, kai ilgalaikio gydymo metu atsiranda nereguliarus kraujavimas.

Levonorgestrelis, kaip VTS dalis, nenaudojamas postkoitalinei kontracepcijai.

Moterims, sergančioms įgimta ar įgyta širdies vožtuvų liga, levonorgestrelį kaip VTS dalį reikia vartoti atsargiai, turint omenyje septinio endokardito riziką. Įrengiant ar pašalinant VTS, šiems pacientams profilaktikai turi būti skiriami antibiotikai.

Mažos levonorgestrelio dozės gali turėti įtakos gliukozės tolerancijai, todėl cukriniu diabetu sergančių moterų, vartojančių levonorgestrelį kaip VTS, koncentraciją plazmoje reikia reguliariai stebėti. Paprastai hipoglikeminių vaistų dozės koreguoti nereikia.

Kai kurias polipozės ar endometriumo vėžio apraiškas gali užmaskuoti nereguliarus kraujavimas. Tokiais atvejais diagnozei patikslinti būtinas papildomas tyrimas.

Levonorgestrelis, kaip VTS dalis, nėra pirmo pasirinkimo vaistas nei jaunoms, anksčiau nenešiojusioms moterims, nei moterims po menopauzės, turinčioms sunkią gimdos atrofiją.

Turimi duomenys rodo, kad levonorgestrelio kaip VTS dalies vartojimas nedidina krūties vėžio rizikos jaunesnėms nei 50 metų moterims po menopauzės. Dėl ribotų duomenų, gautų tiriant šį vaistą pagal indikaciją „endometriumo hiperplazijos profilaktika pakaitinės estrogenų terapijos metu“, krūties vėžio rizika, kai jis vartojamas pagal šią indikaciją, negali būti patvirtinta ar paneigta.

Oligo- ir amenorėja. Vaisingo amžiaus moterų oligo ir amenorėja išsivysto palaipsniui, atitinkamai maždaug 57 ir 16 % atvejų iki pirmųjų levonorgestrelio vartojimo kaip VTS metų pabaigos. Jei menstruacijų nėra per 6 savaitę nuo paskutinių menstruacijų pradžios, nėštumas turi būti atmestas. Nebūtina kartoti nėštumo testų dėl amenorėjos, nebent yra kitų nėštumo požymių.

Kai levonorgestrelis VTS vartojamas kartu su nuolatine pakaitine estrogenų terapija, daugumai moterų per pirmuosius metus palaipsniui išsivysto amenorėja.

Dubens uždegiminė liga (PID). Kreipiamoji viela padeda apsaugoti levonorgestrelio turintį PTS nuo infekcijos įvedimo metu, o PTS įdėklas yra specialiai sukurtas siekiant sumažinti infekcijos riziką. VTS vartojančių pacientų PID dažnai priskiriama lytiškai plintančioms ligoms. Nustatyta, kad kelių lytinių partnerių buvimas yra PID rizikos veiksnys. PID gali turėti rimtų pasekmių: gali pakenkti vaisingumui ir padidinti negimdinio nėštumo riziką.

Kaip ir atliekant kitas ginekologines ar chirurgines procedūras, po PTS įvedimo gali išsivystyti sunki infekcija arba sepsis (įskaitant A grupės streptokokinį sepsį), nors tai būna itin retai.

Dėl pasikartojančio endometrito ar PID arba sunkių ar ūmių infekcijų, kurios yra atsparios gydymui keletą dienų, levonorgestrelio turintis VTS turi būti pašalintas. Jei moteriai nuolat skauda pilvo apačią, šaltkrėtis, karščiuoja, skausmas, susijęs su lytiniais santykiais (dispareunija), užsitęsęs ar gausus tepimas/kraujavimas iš makšties, pakitęs išskyrų iš makšties pobūdis, reikia nedelsiant kreiptis į gydytojas. Stiprus skausmas ar karščiavimas, atsirandantis netrukus po PTS įdėjimo, gali rodyti sunkią infekciją, kurią reikia nedelsiant gydyti. Net ir tais atvejais, kai tik keli simptomai rodo infekcijos galimybę, nurodomas bakteriologinis tyrimas ir stebėjimas.

Išvarymas. Galimi dalinio ar visiško bet kokio PTS pašalinimo požymiai yra kraujavimas ir skausmas. Gimdos raumenų susitraukimai menstruacijų metu kartais sukelia PTS pasislinkimą ar net išstumimą iš gimdos, dėl ko nutrūksta kontraceptinis poveikis. Dalinis pašalinimas gali sumažinti VTS, kurio sudėtyje yra levonorgestrelio, veiksmingumą. Kadangi levonorgestrelis VTS sudėtyje sumažina menstruacinio kraujo netekimą, jo padidėjimas gali rodyti VTS pašalinimą. Moteriai siūlus patariama tikrinti pirštais, pavyzdžiui, prausiantis duše. Jei moteris nustato PTS poslinkio ar praradimo požymius arba nejaučia siūlų, reikia vengti lytinių santykių ar kitų kontracepcijos metodų ir kuo skubiau kreiptis į gydytoją.

Jei padėtis gimdos ertmėje yra neteisinga, PTS reikia pašalinti. Tuo pačiu metu galima įdiegti naują sistemą.

Perforacija ir įsiskverbimas. PTS perforacija arba prasiskverbimas į kūną arba gimdos kaklelį pasitaiko retai, daugiausia įvedant, ir gali sumažinti levonorgestrelio, kaip PTS dalies, veiksmingumą. Tokiais atvejais sistema turi būti pašalinta. Vėluojant diagnozuoti VTS perforaciją ir migraciją, gali atsirasti komplikacijų, tokių kaip sąaugos, peritonitas, žarnyno nepraeinamumas, žarnyno perforacija, pūliniai ar gretimų vidaus organų erozija. Gimdos perforacijos rizika krūtimi maitinančioms moterims padidėja. Gali padidėti perforacijos rizika įdedant VTS po gimdymo ir moterims su fiksuotu gimdos posvyriu.

Negimdinis nėštumas. Moterims, kurioms buvo buvęs negimdinis (negimdinis) nėštumas, kurioms buvo atlikta kiaušintakių operacija arba dubens infekcija, yra didesnė negimdinio nėštumo rizika. Apie negimdinio nėštumo galimybę reikėtų pagalvoti esant apatinės pilvo dalies skausmams, ypač jei tai derinama su menstruacijų nutraukimu arba kai moteris, serganti amenorėja, pradeda kraujuoti. Vartojant VTS, kurio sudėtyje yra levonorgestrelio, negimdinio nėštumo dažnis yra maždaug 0,1 % per metus. Absoliuti negimdinio nėštumo rizika šį vaistą vartojančioms moterims yra maža. Tačiau jei moteris, kuriai nustatytas PTS, kurio sudėtyje yra levonorgestrelio, pastoja, santykinė negimdinio nėštumo tikimybė yra didesnė.

Siūlų praradimas. Jei ginekologinės apžiūros metu gimdos kaklelio srityje nerandama siūlų PTS šalinimui, nėštumas turi būti atmestas. Siūlai gali būti įtraukiami į gimdos ertmę arba gimdos kaklelio kanalą ir vėl tampa matomi po kitų menstruacijų. Jei nėštumas atmetamas, siūlų vietą paprastai galima nustatyti kruopščiai zonduojant atitinkamu instrumentu. Jei siūlų aptikti nepavyksta, gali būti, kad įvyko PTS išstūmimas iš gimdos ertmės. Ultragarsu galima nustatyti teisingą sistemos vietą. Jei jis nepasiekiamas arba nepavyksta, VTS vietai nustatyti naudojamas rentgeno tyrimas.

Kiaušidžių cistos. Kadangi levonorgestrelio kontraceptinis poveikis VTS sudėtyje yra daugiausia dėl vietinio poveikio, vaisingo amžiaus moterims dažniausiai pasireiškia ovuliacijos ciklai su folikulų plyšimu. Kartais folikulų atrezija vėluoja, o jų vystymasis gali tęstis. Šie padidėję folikulai kliniškai nesiskiria nuo kiaušidžių cistų. Buvo pranešta, kad kiaušidžių cistos kaip nepageidaujama reakcija buvo maždaug 7 % moterų, vartojančių VTS, kurio sudėtyje yra levonorgestrelio. Daugeliu atvejų šie folikulai nesukelia jokių simptomų, nors kartais juos lydi skausmas pilvo apačioje arba skausmas lytinių santykių metu.

Paprastai kiaušidžių cistos išnyksta savaime per du ar tris mėnesius nuo stebėjimo. Jei taip neatsitiks, rekomenduojama tęsti stebėjimą ultragarsu, taip pat atlikti terapines ir diagnostines priemones. Retais atvejais būtina kreiptis į chirurginę intervenciją.

Levonorgestrelio, kaip VTS dalies, naudojimas kartu su pakaitine estrogenų terapija. Naudojant levonorgestrelį VTS sudėtyje kartu su estrogenu, būtina papildomai atsižvelgti į informaciją, nurodytą atitinkamo estrogeno naudojimo instrukcijose.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti mechanizmus. Levonorgestrelio poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus netirtas. Esant galvos svaigimui, reikia susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir darbo su mechanizmais, kuriems reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Formulė: C21H28O2, cheminis pavadinimas: (17alfa)-13-etil-17-hidroksi-18,19-dinopregn-4-en-20-in-3-onas.
Farmakologinė grupė: hormonai ir jų antagonistai / estrogenai, gestagenai; jų homologai ir antagonistai.
Farmakologinis poveikis: gestageninis, kontraceptinis.

Farmakologinės savybės

Levonorgestrelis yra farmakologiškai aktyvus norgestrelio izomeras. Levonorgestrelis yra du kartus stipresnis už norgestrelį. Levonorgestrelis keičia endometriumą ir lėtina ovuliaciją, neleidžia implantuotis apvaisintam kiaušiniui, mažina endometriumo progesterono ir estrogeno receptorių jautrumą, todėl jis tampa atsparus estradioliui ir turi stiprų antiproliferacinį poveikį. Levonorgestrelis trukdo spermatozoidų vystymuisi, nes padidėja gimdos kaklelio gleivių klampumas. Levonorgestrelis, kaip intrauterinės terapinės sistemos dalis, turi vietinį tiesioginį poveikį kiaušintakiams, endometriumui ir gimdos kaklelio kanalo gleivių klampumui. Levonorgestrelis veikia gonadotropinę hipofizės funkciją, todėl šiek tiek sumažėja liuteinizuojančių ir folikulus stimuliuojančių hormonų kiekis.
Išgertas jis visiškai ir greitai absorbuojamas virškinimo trakte, biologinis prieinamumas yra maždaug 100%. Didžiausia koncentracija kraujo serume, vieną kartą išgėrus 0,75 mg, pasiekiama po 0,9–2,3 valandos ir yra 6,4–21,8 ng / ml. Levonorgestrelis jungiasi su plazmos albuminu apie 50%, o lytinius hormonus jungiančio globulino - 47,5%. Vidutinis tariamasis levonorgestrelio pasiskirstymo tūris yra apie 106 litrai. Levonorgestrelis metabolizuojamas kepenyse, kai susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai (konjuguotos ir nekonjuguotos 3alfa-, 5-beta-tetrahidrolevonorgestrelio formos). Pagrindinis levonorgestrelio metabolizme dalyvaujantis izofermentas yra CYP3A4. Taip pat gali būti įtraukti CYP2E1, CYP2C19 ir CYP2C9 izofermentai, tačiau mažesniu mastu. Pusinės eliminacijos laikas yra 19,1-29,7 valandos. Bendras levonorgestrelio klirensas iš kraujo plazmos yra apie 1,0 ml/min/kg. Levonorgestrelis daugiausia išsiskiria su šlapimu, nedidelis kiekis – su išmatomis.
Naudojant intrauterinę terapinę sistemą, levonorgestrelio išsiskyrimo į gimdą greitis pradžioje yra apie 20 mikrogramų per dieną, o po penkerių metų sumažėja iki maždaug 11 mikrogramų per dieną. Vidutinis levonorgestrelio išsiskyrimo greitis yra apie 14 mikrogramų per dieną iki 5 metų. Intrauterinės terapinės sistemos gali būti naudojamos moterims, kurioms taikoma pakaitinė hormonų terapija, kartu su transderminiais arba geriamaisiais estrogenų preparatais, kurių sudėtyje nėra progestogenų. Po vartojimo levonorgestrelis plazmoje randamas po valandos, didžiausia koncentracija pasiekiama praėjus 2 savaitėms po vaisto vartojimo.

Indikacijos

Intrauterinė terapinė sistema: idiopatinė menoragija, kontracepcija (ilgalaikė), endometriumo hiperplazijos prevencija pakaitinio estrogenų gydymo metu.
Viduje: skubioji postkoitalinė kontracepcija moterims (įskaitant po nesaugių lytinių santykių ir jei naudojamas kontracepcijos metodas nėra patikimas).

Levonorgestrelio dozavimas ir vartojimas

Levonorgestrelis vartojamas per burną, švirkščiamas į gimdą. Viduje jis vartojamas per pirmąsias 96 valandas po lytinių santykių, kai dozė yra 0,75–1,5 mg. Skubiosios kontracepcijos metodo nerekomenduojama naudoti dažniau kaip kartą per 4–6 mėnesius. Intrauterininė, intrauterinė terapinė sistema įvedama į gimdos ertmę.
Dėl galimo menstruacijų sutrikimo reikia vengti pakartotinio levonorgestrelio vartojimo per burną per tą patį mėnesinių ciklą. Nenaudokite geriamųjų levonorgestrelio formų kaip nuolatinės ir reguliarios kontracepcijos priemonės, nes tai padidina šalutinį poveikį ir sumažina vaisto veiksmingumą.
Jei po skubios pogimdyminės kontracepcijos atsiranda kraujavimas iš gimdos, rekomenduojama atlikti ginekologinį patikrinimą, o jei menstruacijos vėluoja daugiau nei 5–7 dienas, nėštumas turi būti atmestas.
Tik pasikonsultavus su ginekologu ir tik išskirtiniais atvejais (įskaitant išprievartavimą) levonorgestrelį galima naudoti skubiajai postkoitalinei kontracepcijai jaunesniems nei 16 metų paaugliams.
Prieš įrengiant intrauterinę terapinę sistemą, būtina atlikti ginekologinę ir bendrąją medicininę apžiūrą, įskaitant pieno liaukų, dubens organų tyrimą, gimdos kaklelio tepinėlio tyrimą.
Pakartotinis tyrimas būtinas praėjus 4-12 savaičių po intrauterinės terapinės sistemos įrengimo, vėliau 1 kartą per metus arba dažniau, jei nurodyta. Intrauterinė terapinė sistema išlieka veiksminga penkerius metus. Intrauterinę terapijos sistemą gali įrengti tik gydytojas, gerai apmokytas atlikti šią procedūrą arba turintis patirties naudojant šią vaisto formą.
Moterims, vartojančioms progestogeno turinčius kontraceptikus, gali padidėti venų trombozės rizika. Atsiradus venų trombozės simptomams, reikia nedelsiant imtis atitinkamų diagnostinių ir gydymo priemonių.
Pašalinus intrauterinę terapinę sistemą, gebėjimas pagimdyti vaiką po šešių mėnesių atsistato 50% moterų, per metus - 96,4%.
Kontraceptinis levonorgestrelio poveikis antsvorio turintiems pacientams yra mažiau veiksmingas.

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas, tromboflebitas, tromboemboliniai sutrikimai, vainikinių arterijų liga, smegenų kraujagyslių liga, nėštumas (arba įtarimas dėl jos); papildomai vartojant per burną - gelta (įskaitant anamnezę), sunki tulžies takų ar kepenų patologija, žindymas, brendimas; papildomai intrauterinei terapinei sistemai - apatinių šlapimo takų infekcijos, pasikartojančios ar esamos dubens organų uždegiminės ligos, pogimdyvinis endometritas, cervicitas, ūminės ligos ar kepenų navikai, sepsinis abortas per paskutinius 3 mėnesius, gimdos kaklelio displazija, patologinis neaiškios kilmės kraujavimas iš gimdos. , piktybiniai gimdos kaklelio ar gimdos navikai, įgytos ar įgimtos gimdos anomalijos, įskaitant fibromiomas, kurios deformuoja gimdos ertmę; nuo progestogeno priklausomi navikai, įskaitant krūties vėžį; patologija, kurią lydi padidėjęs jautrumas infekcijoms, vyresnis nei 65 metų amžius (saugumo duomenų nėra).

Taikymo apribojimai

Intrauterinei terapinei sistemai. Pasikonsultavus su gydytoju: neįprastai stiprus galvos skausmas, migrena, židininė migrena su asimetriniu regėjimo praradimu ar kitais simptomais, rodančiais laikiną smegenų išemiją; sunki arterinė hipertenzija, gelta, sunkūs kraujotakos sutrikimai, įskaitant miokardo infarktą ir insultą; diabetas.
Pirmą kartą pasireiškus bet kuriai iš pirmiau minėtų būklių, reikia aptarti intrauterinės terapinės sistemos pašalinimo galimybę.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu levonorgestrelio vartoti draudžiama.
Jei pastojote naudojant intrauterinę terapinę sistemą, rekomenduojama sistemą pašalinti, nes bet koks intrauterinis kontraceptikas, paliktas vietoje, padidina priešlaikinio gimdymo ir persileidimo riziką. Gimdos zondavimas arba intrauterinės terapijos sistemos pašalinimas gali sukelti spontanišką persileidimą. Būtina aptarti dirbtinio nėštumo nutraukimo galimybę, kai neįmanoma kruopščiai pašalinti intrauterinio kontraceptiko. Jeigu intrauterinės terapinės sistemos pašalinti nepavyksta ir moteris nori tęsti nėštumą, pacientą reikia informuoti apie galimas priešlaikinio gimdymo pasekmes ir riziką kūdikiui. Tokiais atvejais būtina atidžiai stebėti nėštumo eigą. Moteriai, kuriai įdiegta intrauterinė terapinė sistema, padidėja negimdinio nėštumo rizika, todėl būtina atmesti Negimdinis nėštumas. Moteriai turi būti paaiškinta, kad ji turi nedelsdama pranešti apie visus simptomus, rodančius nėštumo komplikaciją (pvz., pilvo skausmus, kuriuos lydi diegliai, kartu su karščiavimu ir kt.).
Levonorgestrelis išsiskiria su motinos pienu: žindant, apie 0,1% vaisto patenka į vaiko organizmą su motinos pienu. Vartojant geriamąjį levonorgestrelį skubiajai kontracepcijai po gimdymo, žindymą reikia nutraukti 36 valandoms.
Kalbant apie intrauterinę terapinę sistemą, manoma, kad bet kokio gryno progestogeno kontracepcijos metodo naudojimas praėjus 6 savaitėms po gimimo nedaro neigiamo poveikio vaiko vystymuisi ir augimui, todėl mažai tikėtina, kad vaistas keltų pavojų vaikui, kai vartojamos dozės. kuriuos išskiria gimdos ertmėje esanti intrauterinė terapinė sistema.

Šalutinis levonorgestrelio poveikis

Nervų sistema ir jutimo organai: nervingumas, prasta nuotaika, galvos skausmas, depresija, migrena, nuotaikos nestabilumas, nuovargis, galvos svaigimas, ragenos kreivumo pokyčiai, kontaktinių lęšių netoleravimas.
Virškinimo sistema: pilvo skausmas, pykinimas, pilvo pūtimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pilvo spazmai.
Urogenitalinė sistema: tepimas, kraujavimas iš gimdos ir (arba) makšties, gerybinės kiaušidžių cistos, oligo ir amenorėja, gausus menstruacinis kraujavimas, dubens skausmas, menkas kraujavimas iš menstruacijų, dismenorėja, vulvovaginitas, išskyros iš makšties, krūtų veržimas, sumažėjęs lytinis potraukis, krūtų jautrumas, endometritas, dubens uždegiminė liga , gimdos perforacija, chloazma, makšties kandidozė, gimdos kaklelio sekrecijos pokyčiai, negimdinis nėštumas, partnerio siūlų pojūtis lytinių santykių metu, krūties vėžys,
Odos dangteliai: spuogai, bėrimas, alopecija, hirsutizmas, egzema, niežulys, bėrimas, dilgėlinė.
Kiti: nugaros skausmas, svorio padidėjimas, edema, svorio kritimas, aukštas kraujospūdis, padidėjęs jautrumas vaistui ar vaisto sudedamajai daliai, įskaitant dilgėlinę, bėrimą, angioedemą, sepsį.
Intrauterinės terapijos sistemos įdėjimo/pašalinimo metu: skausmas, kraujavimas, vazovagalinė reakcija, kartu su galvos svaigimu ar alpimu, epilepsijos priepuolis pacientams, sergantiems epilepsija.

Levonorgestrelio sąveika su kitomis medžiagomis

Levonorgestrelį vartojant kartu su citochromo P450 izofermentų induktoriais, levonorgestrelio poveikis gali susilpnėti, nes padidėja jo metabolizmas. Šie vaistai gali sumažinti levonorgestrelio veiksmingumą: lansoprazolas, amprenaviras, nevirapinas, takrolimuzas, okskarbazepinas, topiramatas, barbitūratai (įskaitant primidoną), tretinoinas, karbamazepinas, fenitoinas, šv. rifabutinas, tetraciklinas, grizeofulvinas. Levonorgestrelis mažina antikoaguliantų (kumarino darinių, fenindiono), hipoglikeminių, antihipertenzinių, prieštraukulinių vaistų veiksmingumą. Levonorgestrelis padidina gliukokortikosteroidų kiekį kraujo serume. Levonorgestrelis gali padidinti ciklosporino toksiškumą dėl jo metabolizmo slopinimo. Levonorgestrelis gali sutrikdyti chlordiazepoksido ir diazepamo metabolizmą, todėl pastarasis kaupiasi kraujo plazmoje. Dėl enterohepatinės lytinių steroidų recirkuliacijos slopinimo, kuris yra susijęs su žarnyno floros pasikeitimu, gali padidėti tarpmenstruacinis kraujavimas, kai levonorgestrelis vartojamas kartu su sulfametoksipiridazinu, ampicilinu, chloramfenikoliu, fenoksimetipenicilinu, nitrofurantoinu.

Perdozavimas

Perdozavus levonorgestrelio, sustiprėja šalutinis poveikis. Būtinas simptominis gydymas, specifinio priešnuodžio nėra.

Prekiniai vaistų pavadinimai, kurių veiklioji medžiaga yra levonorgestrelis

Kombinuoti vaistai:
Levonorgestrelis + etinilestradiolis: Anteovin, Microgynon®, Minisiston, Minisiston® 20 fem, Ovidon, Oralcon, Trigestrel, Triquilar®;
Levonorgestrelis + estradiolis: Klimonorm®;
Etinilestradiolis + levonorgestrelis: Rigevidon®, Rigevidon® 21+7, Tri-regol®, Tri-regol® 21+7, Triquilar®.

Levonorgestrelis yra kontraceptinis vaistas.

Sudėtis ir išleidimo forma

Farmacijos pramonė gamina kontraceptikus kapsulėse ir intrauterinės terapinės sistemos pavidalu, kurių veiklioji medžiaga yra levonorgestrelis.

Farmakologinės savybės

Levonorgestrelis yra norgestrelio izomeras. Vaistas keičia endometriumą, padeda sulėtinti ovuliaciją, be to, neleidžia apvaisintam kiaušinėliui patekti į gimdos audinį, mažina endometriumo receptorių jautrumą, turi antiproliferacinį poveikį.

Kontraceptinis vaistas padidina vadinamųjų gimdos kaklelio gleivių klampumą, o tai neleidžia spermatozoidams patekti į gimdą. Levonorgestrelis, esantis intrauterinėje terapinėje sistemoje, veikia endometriumą, kiaušintakius ir gleivių klampumą.

Vartojant levonorgestrelį, jo biologinis prieinamumas yra 100%. Didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda per dvi valandas. Plazmoje jis jungiasi su albuminu 50%. Metabolizuojamas kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 19 iki 29 valandų. Išsiskiria su šlapimu, nedidelė dalis – su išmatomis.

Naudojant intrauterinę terapinę sistemą, aktyvus junginys levonorgestrelis į gimdą išsiskiria 20 mikrogramų per dieną, po penkerių metų – iki 11 mikrogramų per dieną.

Naudojimo indikacijos

Levonorgestrelis skirtas naudoti kaip intrauterinė terapinė sistema idiopatinės menoragijos gydymui, be to, kaip ilgalaikė kontracepcija, taip pat endometriumo hiperplazijos profilaktikai.

Vaisto viduje Levonorgestrelis yra skirtas skubiajai vadinamajai postkoitalinei kontracepcijai moterims.

Kontraindikacijos vartoti

Išvardinsiu, kokiomis situacijomis vaistas Levonorgestrel yra kontraindikuotinas:

Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
Su tromboflebitu;
Nėštumas;
tromboemboliniai sutrikimai;
Vainikinių arterijų patologija;
Žindymo laikotarpis;
Gelta;
Smegenų kraujagyslių ligos;
Tulžies takų patologija;
Nevartokite vaisto brendimo metu;
šlapimo takų infekcijos;
cervicitas;
Uždegiminė dubens organų patologija;
Gimdos kaklelio displazija;
Endometritas po gimdymo;
Kepenų navikai;
patologinis kraujavimas iš gimdos;
gimdos anomalijos;
Gimdos navikai;
nuo progestogeno priklausomi navikai;
krūties vėžys;
Amžius virš 65 metų.

Atsargiai kontraceptikas vartojamas, kai moteriai pasireiškia tokie simptomai, diegiant intrauterinę terapinę sistemą, migrena, arterinė hipertenzija, insultas, kraujotakos sutrikimai, diabetas, miokardo infarktas. Atsiradus šiems simptomams, būtina pasitarti su gydytoju dėl intrauterinės sistemos pašalinimo.

Naudojimas ir dozavimas

Kontraceptikas Levonorgestrelis vartojamas per burną, be to, jis skiriamas į gimdą. Viduje esančios kapsulės vartojamos per pirmąsias keturias dienas po neapsaugoto lytinio akto, paprastai vaisto vartojama 0,75–1,5 miligramo dozėmis. Skubioji kontracepcija nerekomenduojama dažniau kaip kartą per 4 ar 6 mėnesius.

Nenaudokite geriamųjų vaistinio preparato Levonorgestrel formų kaip įprastos kontracepcijos priemonės, nes tai padidins šalutiniai poveikiai ir sumažinti vaisto veiksmingumą.

Prieš įrengiant intrauterinę terapinę sistemą moteriai, pacientei turi būti atlikta ginekologinė apžiūra. Pakartotinai reikia nagrinėti praėjus mėnesiui arba 12 savaičių po šios sistemos įdiegimo, kuri galioja penkerius metus.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant kontraceptiką Levonorgestrel, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai: moteris tampa nervingesnė, pablogėja nuotaika, galimas galvos skausmas, nuovargis, depresija, migrena, be to, nuotaikos labilumas, galvos svaigimas, kontaktinių lęšių netoleravimas.

Vartojant kontraceptikus gali atsirasti neigiamų apraiškų iš virškinimo pusės, kuri pasireiškia pilvo skausmu, pykinimu, pilvo pūtimu, galimi vėmimai, viduriavimas, vidurių pūtimas, pacientas gali skųstis pilvo spazmais.

Kitos neigiamos reakcijos į vaistą bus šios: tepliojimas, kraujavimas iš gimdos, kiaušidžių cistos, vulvovaginitas, pieno liaukų įtempimas, endometritas, sumažėjęs lytinis potraukis, skausmas palpuojant pieno liaukas, cervicitas, gimdos perforacija, makšties kandidozė, ant odos yra bėrimas, spuogai, be to, alopecija, hirsutizmas, dilgėlinė.

Tarp kitų šalutinių poveikių galima pastebėti: būdingi nugaros skausmai, kūno svorio padidėjimas, edema, kraujospūdžio padidėjimas, be to, padidėjęs jautrumas kontraceptikai, angioedema, sepsis.

narkotikų perdozavimas

Perdozavus kontraceptinio vaisto levonorgestrelio, taikomas simptominis gydymas.

Specialios sąlygos

Antsvorio turinčioms moterims kontraceptinis Levonorgestrel poveikis yra mažiau veiksmingas.

Analogai

Pharmaceutical Microlute, Postinor, be to, Mirena, Eskinor-F, Norplant ir Escapel.

Išvada

Prieš vartodama Levonorgestrel kontraceptikus, moteris turi pasitarti su patyrusiu ginekologu.

Levonorgestrelis yra visos skubios pagalbos ir nuolatinių kontraceptikų grupės veiklioji medžiaga. Jo poveikis moters organizmui yra reikšmingas, turi kontraindikacijų ir dažną šalutinį poveikį. Kad nepakenktumėte sveikatai, svarbu šiuos klausimus išstudijuoti iš anksto – prieš naudojant medžiagą.

Kam skirtas levonorgestrelis?

Pagrindinė vaistų, turinčių nurodytą veikliąją medžiagą, taikymo sritis yra nepageidaujamo nėštumo prevencija ir skubi kontracepcija.

Lėšos išduodamos trys formos - kiekvienas turi savo naudojimo paskirtį:

• Tabletės. Dažniausiai vaistai yra skirti skubiajai kontracepcijai po nesaugių ar prastai apsaugotų lytinių santykių;
• Intrauterinis prietaisas (IUD). Ilgalaikės kontracepcijos priemonės, galiojimo laikas 5 metai. Be to, IUD gali būti naudojamas kaip prevencinė priemonė vidinės gimdos membranos hiperplazija gydymo estrogenais metu, taip pat esant gausioms ir skausmingoms mėnesinėms;
• Kapsulės poodiniam implantavimui. Kaip ir IUD, jie yra kontracepcijos priemonė, kurios veiksmingumo trukmė yra 5 metai.

Kaip veikia levonorgestrelis

Vartojant vaistą, kurio sudėtyje yra levonorgestrelio, poveikis moters organizmui vyksta pagal šį mechanizmą:

1. Ovuliacija sulėtėja, intrauterinė membrana pasiduoda pokyčiams, dėl kurių apvaisintas kiaušinėlis negali prisitvirtinti ir likti gimdos ertmėje;
2. Veikiant veikliajai medžiagai, gimdos kaklelyje esančios gleivės tampa tankesnės, o tai neleidžia spermatozoidams priartėti prie kiaušinėlio.

Levonorgestrelis kaip intrauterinių prietaisų dalis veikia taip pat:

1. Endometriumo struktūros pokyčiai;
2. Gleivės įgauna didesnį klampumą, tankumą;
3. Sumažėja kiaušintakių praeinamumas.

Nustojus vartoti vaistą, atkuriama galimybė pastoti.

Kam levonorgestrelis yra kontraindikuotinas?

Dėl didelio poveikio medžiaga turi daug kontraindikacijų.

Atsisakyti vartoti vaistus su levonorgestreliu reikėtų šiais atvejais:

• kai moteris yra alergiška kokiai nors medžiagai;
• šie kontraceptikai draudžiami nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
• kontraindikacijos yra kepenų ligos;
• neturėtų vartoti mergaitės iki 18 metų;
• IUD nenaudojama esant gimdos kaklelio displazijai, piktybiniams lytinių organų ar pieno liaukų navikams, taip pat jei moteriai per pastaruosius 4 mėnesius buvo komplikuotas abortas.

Šalutinis poveikis vartojant

Atsižvelgiant į tai, kuriame kontraceptikoje yra levonorgestrelio, šalutinio poveikio tikimybė gali svyruoti nuo 5 iki 15%.

Dažniausiai jie būna šiek tiek pastebimi, nesukelia komplikacijų ir ypatingų nepatogumų.

Dažniausias šalutinis poveikis:

• pykinimas, disfunkcija Virškinimo traktas;
• skausmingas pilvo skausmas;
• jėgų praradimas, dirglumas;
• menstruacinio ciklo sutrikimai, kraujo intensyvumo pokyčiai, dėmės 2-3 ciklo savaitę;
• dažni galvos skausmai;
• pieno liaukų įtempimas ir padidėjimas;
• odos bėrimai;
• apatinių galūnių patinimas.

Vaistai, kurių sudėtyje yra levonorgestrelio

Yra didelis pasirinkimas kontraceptikų su nurodyta veikliąja medžiaga. Toliau išvardytos lėšos yra išleistos skirtingos formos ir skiriasi poveikio moters organizmui pobūdžiu.

Renkantis kontraceptiką, būtinai atkreipkite dėmesį į jo biologinį prieinamumą arba gebėjimą įsisavinti.

Vardas (problemos forma)	Didžiausia koncentracija po panaudojimo	Privalumai	trūkumai
Levonorgestrelis (tabletės)	nuo 1 iki 2 valandų	1. Pats pigiausias tarp analogų; 2. Ilgas pusinės eliminacijos laikas; 3. Dozė padalinta į 2 tabletes. Dėl šios priežasties efektyvi veikliosios medžiagos koncentracija išlieka ilgiau.	1. Nežymus asimiliacijos kiekis; 2. Dažnai pasitaiko šalutinių poveikių – 15% atvejų.
Postinor (tabletės)		1. Maža kaina; 2. Pakuotėje yra 2 tabletės; 3. Šalutinis poveikis pastebimas 8% atvejų; 4. Didelis biologinis prieinamumas; 5. Maksimalus pusinės eliminacijos laikas.	1. Laikas, kurio reikia maksimaliai koncentracijai pasiekti, viršija vidutinį.
Escapelle (tabletės)		1. Maksimalus biologinis prieinamumas; 2. Maksimalus pusinės eliminacijos laikas; 3. Šalutinis poveikis buvo pastebėtas tik 5 % atvejų.	1. Brangus vaistas; 2. Pagaminta po 1 tabletę, nes didelė koncentracija organizme išsilaiko neilgai.
Eskinor-F (tabletės)		1. Išleistas 2 skirtingos dozės, kuri leidžia ilgą laiką išlaikyti efektyvumą; 2. Nebrangus vaistas; 3. Maksimalus virškinamumas.	1. Pakankamai didelė šalutinio poveikio tikimybė – apie 11%.
Microlute (tabletės, IUD)	Nuo 1 iki 1,5 savaitės	1. Gali būti naudojamas nuolatinei kontracepcijai; 2. Jis turi gydomąjį poveikį kai kurioms ginekologinėms patologijoms; 3. Vidutiniškai tik 6 % vaisto vartojimo atvejų pasireiškė šalutinis poveikis.	1. Blogai įsigeria; 2. Trumpas pusinės eliminacijos laikas.
Norplant (kapsulės, skirtos implantuoti po oda)		1. Patogi išleidimo forma leidžia vartoti vaistą kontracepcijai 5 metus, be gimdos įsikišimo; 0

Levonorgestrelis

Lotyniškas pavadinimas

Levonorgestrelis

cheminis pavadinimas

(17alfa)-13-etil-17-hidroksi-18,19-dinopregn-4-en-20-in-3-onas

Bruto formulė

C 21 H 28 O 2

Farmakologinė grupė

Estrogenai, gestagenai; jų homologai ir antagonistai

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

N92 Gausios, dažnos ir nereguliarios menstruacijos
N95.1 Moterų menopauzės ir klimato sąlygos
Z30.0 Bendrieji patarimai ir patarimai dėl kontracepcijos
Z30.5 (intrauterinių) kontraceptikų vartojimo priežiūra

CAS kodas

797-63-7

Charakteristika

Kontracepcija (gestagenas).

Farmakologija

Farmakologinis poveikis - kontraceptinis, gestageninis.

Slopina ovuliaciją ir endometriumo pokyčius, neleidžia implantuotis apvaisintam kiaušiniui. Padidina gimdos kaklelio gleivių klampumą, o tai neleidžia vystytis spermatozoidams.

Kaip intrauterinės terapinės sistemos (IUD) dalis, levonorgestrelis turi tiesioginį vietinį poveikį endometriumui, kiaušintakiams ir gimdos kaklelio kanalo gleivių klampumui.

Išgėrus, jis greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, biologinis prieinamumas yra apie 100%. Išgėrus vienkartinę 0,75 mg dozę, C max plazmoje pastebima po (1,6 ± 0,7) valandos ir yra (14,1 ± 7,7) ng/ml. Jis jungiasi su serumo albuminu (apie 50 %) ir lytinius hormonus surišančiu globulinu (47,5 %). Metabolizuojamas kepenyse, metabolitai yra farmakologiškai neaktyvūs. T 1/2 - (24,4 ± 5,3) val.Išskiriama daugiausia su šlapimu, nedidelis kiekis - su išmatomis.

Naudojant IUD, levonorgestrelio išsiskyrimo į gimdos ertmę greitis pradžioje yra maždaug 20 μg per dieną, o po penkerių metų sumažėja iki maždaug 11 μg per dieną. Vidutinis levonorgestrelio išsiskyrimo greitis yra maždaug 14 mikrogramų per dieną iki 5 metų. IUD gali būti naudojama moterims, kurioms taikoma pakaitinė hormonų terapija, kartu su geriamaisiais arba transderminiais estrogenų preparatais be progestogenų.

Taikymas

viduje. Skubioji kontracepcija po gimdymo moterims (įskaitant po nesaugaus lytinio akto ir jei naudojamas kontracepcijos metodas negali būti laikomas patikimu).

Intrauterinei terapinei sistemai. Kontracepcija (ilgalaikė), idiopatinė menoragija, endometriumo hiperplazijos profilaktika pakaitinės estrogenų terapijos metu.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, nėštumas (arba jo įtarimas); peroraliniam vartojimui (neprivaloma) - sunkios kepenų ar tulžies takų ligos, gelta (įskaitant istoriją), brendimas, žindymas; dėl spiralės (neprivaloma) - esamos arba pasikartojančios dubens organų uždegiminės ligos, apatinių šlapimo takų infekcijos, pogimdyvinis endometritas, septinis abortas per pastaruosius 3 mėnesius, cervicitas, ligos, kurias lydi padidėjęs jautrumas infekcijoms; gimdos kaklelio displazija, piktybiniai gimdos ar gimdos kaklelio navikai, nuo progestogeno priklausomi navikai, įskaitant. pieno liaukos vėžys; patologinis neaiškios etiologijos kraujavimas iš gimdos, įgimtos ar įgytos gimdos anomalijos, įskaitant. fibromiomos, sukeliančios gimdos ertmės deformaciją; ūminės kepenų ligos ar navikai.

Taikymo apribojimai

Dėl karinio jūrų laivyno. Pasikonsultavus su specialistu: migrena, židininė migrena su asimetriniu regėjimo praradimu ar kitais simptomais, rodančiais laikiną smegenų išemiją; neįprastai stiprus galvos skausmas; gelta, sunki arterinė hipertenzija; sunkūs kraujotakos sutrikimai, įskaitant. insultas ir miokardo infarktas.

Esant arba pirmą kartą pasireiškus bet kuriai iš toliau nurodytų būklių, reikia apsvarstyti galimybę išimti IUD.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kontraindikuotinas nėštumo metu.

Jei naudojant IUD pastojo, rekomenduojama pašalinti sistemą, kaip bet kokia in situ palikta IUD padidina persileidimo ir priešlaikinio gimdymo riziką. IUD pašalinimas arba gimdos zondavimas gali sukelti spontanišką persileidimą. Jei intrauterinio kontraceptiko neįmanoma atsargiai pašalinti, reikia aptarti dirbtinio nėštumo nutraukimo galimybę. Jei moteris nori išlaikyti nėštumą ir spiralės pašalinti nepavyksta, pacientą reikia informuoti apie priešlaikinio gimdymo riziką ir galimas pasekmes kūdikiui. Tokiais atvejais reikia atidžiai stebėti nėštumo eigą. Reikėtų atmesti negimdinio nėštumo galimybę (jei moteris su įdėta spirale pastoja, santykinė negimdinio nėštumo rizika padidėja). Moteris reikia įspėti, kad ji turėtų pranešti apie visus simptomus, rodančius nėštumo komplikaciją, ypač dieglius sukeliantį pilvo skausmą kartu su karščiavimu.

Įsiskverbia į motinos pieną: žindant apie 0,1% levonorgestrelio kartu su motinos pienu patenka į naujagimio organizmą. Išgėrus vaistą skubios pogimdyminės kontracepcijos tikslais, žindymą reikia nutraukti 36 valandoms.

Dėl karinio jūrų laivyno. Manoma, kad naudojant bet kokį grynai progestogeninį kontracepcijos metodą praėjus 6 savaitėms po gimimo, negalima žalingas poveikis vaiko augimui ir vystymuisi, mažai tikėtina, kad jis keltų pavojų vaikui, kai dozės išleidžiamos gimdos ertmėje esančios IUD.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių tyrimų metu dažniausiai moterims, vartojančioms geriamąjį levonorgestrelį (0,75 mg), pykinimas (23,1%), pilvo skausmas (17,6%), nuovargis (16,9%), galvos skausmas (16, 8%), menstruacinio ciklo pažeidimas, įskaitant. . stiprus kraujavimas iš menstruacijų (13,8%), menkas kraujavimas iš menstruacijų (12,5%), galvos svaigimas (11,2%), krūtų įtampa (10,7%), vėmimas (5,6%), viduriavimas (5, 0%).

Naudojant IUD

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: ≥1%,<10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

Iš virškinamojo trakto: ≥1%,<10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

Iš Urogenitalinės sistemos: ≥1% - kraujavimas iš gimdos / makšties, tepimas, oligo- ir amenorėja, gerybinės kiaušidžių cistos; ≥1 %<10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

Ant odos: ≥1%,<10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

Kiti: ≥1 %<10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Sąveika

Kartu vartojant citochromo P450 izofermentų induktorius, gali padidėti levonorgestrelio metabolizmas ir susilpnėti poveikis. Šie vaistai gali sumažinti levonorgestrelio veiksmingumą: amprenaviras, lansoprazolas, nevirapinas, okskarbazepinas, takrolimuzas, topiramatas, tretinoinas, barbitūratai (įskaitant primidoną), fenitoinas ir karbamazepinas, preparatai, kurių sudėtyje yra šv., rifabutino, grizeofulvino. Levonorgestrelis mažina hipoglikeminių vaistų ir antikoaguliantų (kumarino darinių, fenindiono) veiksmingumą, padidina HA koncentraciją plazmoje. Preparatai, kurių sudėtyje yra levonorgestrelio, gali padidinti ciklosporino toksiškumo riziką dėl jo metabolizmo slopinimo.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje, intrauterinis. Viduje jis vartojamas per pirmąsias 96 valandas po lytinių santykių, kai dozė yra 0,75–1,5 mg. Skubiosios kontracepcijos metodą naudoti nerekomenduojama dažniau kaip kartą per 4-6 mėnesius.

Intrauterininė, IUD įvedama į gimdos ertmę.

Atsargumo priemonės

Reikėtų vengti pakartotinio vaisto vartojimo viduje per tą patį menstruacinį ciklą, nes gali sutrikti menstruacijų funkcija. Neleidžiama vartoti geriamosios lekformos kaip reguliarios ir nuolatinės kontracepcijos priemonės, nes. dėl to sumažėja vaisto veiksmingumas ir padaugėja nepageidaujamų reakcijų. Jei po skubios kontracepcijos menstruacijos vėluoja daugiau nei 5-7 dienas, nėštumas turi būti atmestas, o esant kraujavimui iš gimdos, rekomenduojama ginekologinė apžiūra.

Paaugliams iki 16 metų skubios postkoitalinės kontracepcijos naudojimas galimas tik išskirtiniais atvejais (įskaitant išprievartavimą) ir tik pasikonsultavus su ginekologu.

Prieš įrengiant spiralę, būtina atlikti bendrą medicininę ir ginekologinę apžiūrą, įskaitant dubens organų ir pieno liaukų apžiūrą, taip pat gimdos kaklelio tepinėlio tyrimą. Moteris pakartotinai tikrinama praėjus 4-12 savaičių po spiralės įdėjimo, o vėliau kartą per metus ar dažniau, jei yra klinikinių indikacijų. IUD išlieka veiksmingas penkerius metus. Tik gydytojas, turintis patirties naudojant šią IUD arba gerai išmokęs atlikti procedūrą.

Kai kurių naujausių tyrimų rezultatai rodo, kad moterims, vartojančioms tik progestogeno turinčius kontraceptikus, gali padidėti venų trombozės rizika; tačiau šie rezultatai nėra galutiniai. Tačiau atsiradus venų trombozės simptomams, reikia nedelsiant imtis atitinkamų diagnostinių ir gydymo priemonių.

Nuėmus spiralę, 50% moterų gebėjimas pagimdyti atsistato po 6 mėnesių, 96,4% – po 12 mėnesių.

Paskutinio koregavimo metai

2011

Sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis

akarbozė*
Glipizidas*	Levonorgestrelio fone susilpnėja hipoglikeminis poveikis; su kombinuotu paskyrimu būtina nuolat stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.
Tirpusis insulinas [kiaulių vienkomponentis]*	Levonorgestrelio fone susilpnėja hipoglikeminis poveikis (gali prireikti padidinti dozę).
karbamazepinas*	Karbamazepinas skatina CYP450 sistemos aktyvumą kepenyse, mažina koncentraciją plazmoje ir mažina levonorgestrelio kontraceptinio poveikio patikimumą.
Levotiroksino natrio druska*	Levonorgestrelio fone padidėja tiroksiną jungiančio globulino kiekis plazmoje (gali prireikti padidinti dozę).
Retinolis*	Levonorgestrelio fone galimas reikšmingas koncentracijos plazmoje padidėjimas.
Rifampicinas*	Rifampicinas, kaip kepenų fermentų induktorius, pagreitina biotransformaciją, gali susilpninti levonorgestrelio poveikį ir sumažinti kontracepcijos patikimumą.
fenitoinas*	Fenitoinas skatina citochromo P450 aktyvumą, pagreitina biotransformaciją ir gali susilpninti levonorgestrelio kontraceptinį poveikį.

Levonorgestrelis (antrasis pavadinimas „etinilestradiolis“) plačiai naudojamas šiuolaikinėje ginekologijoje, siekiant apsisaugoti nuo nepageidaujamo nėštumo. Medžiaga taip pat gali būti naudojama kitiems tikslams, atsižvelgiant į gydančio gydytojo rekomendacijas.

Levonorgestrelis apsaugo nuo ovuliacijos, keičia gimdos kaklelio gleives ir gimdos gleivinę.

Šiuolaikinė farmakologija turi daugiau nei 20 vaistų su etinilestradioliu. Panagrinėkime kai kuriuos iš jų.

Klasikiniai geriamieji kontraceptikai su levonorgestreliu, tokie kaip Gravistat, Rigividon, Triquilar, Anteovin, padeda ne tik apsaugoti moterį nuo nepageidaujamo nėštumo, šie vaistai reguliuoja ir mėnesinių ciklą, palengvina priešmenstruacinį sindromą. Apsauga atsiranda dėl gimdos kaklelio gleivių klampumo padidėjimo ir hipofizės gonadotropinių hormonų sekrecijos slopinimo. Šių vaistų išleidimo forma yra tabletės arba dražė. Priėmimo forma – žodžiu.

Kontraceptikai su levonorgestreliu turi ne tik įprastų tablečių ar dražių formą. Taigi Mirenos ir Levonovo preparatai yra intrauterinė terapinė sistema arba, paprasčiau tariant, intrauterinis prietaisas. Medžiaga veikia tiesiogiai moters organizme, sukeldama laikiną endometriumo atrofiją ir taip užkertant kelią kiaušialąstės apvaisinimui. Spiralės skirtos iki penkerių metų.

Kitas kontracepcijos būdas yra Norplant implantuojamos poodinės kapsulės. Pečių srityje po oda chirurginiu būdu dedamos šešios kapsulės, jų poveikis trunka iki penkerių metų.

Be to, levonorgestrelis taip pat naudojamas vaistams, kurie yra skirti užkirsti kelią ovuliacijai ir dėl to nepageidaujamo nėštumo po neapsaugotų lytinių santykių. Moterims, kurių mėnesinių ciklas yra reguliarus, skubiosios kontracepcijos priemonės po gimdymo yra Escapel ir Postinor. Jų priėmimas turėtų būti atliktas ne vėliau kaip per 48 valandas po lytinių santykių. Rekomenduojama ne daugiau kaip 4 dozes per mėnesį, kitaip gali atsirasti instrukcijose aprašytų perdozavimo simptomų.

Levonorgestrelis ne tik apsaugo nuo nėštumo, bet ir gerina moterų savijautą menopauzės metu. Taigi vaistas Klimonorm naudojamas kaip pakaitinė terapija esant nepakankamam moteriškų lytinių hormonų kiekiui organizme, taip pat pomenopauziniu laikotarpiu.

Kontraceptinės tabletės Triziston
Triziston yra trifazė kontraceptinė tabletė, kurios pagrindinė indikacija yra nepageidaujamo nėštumo prevencija. Supakuota...