Международное название:

Лекарственная форма: драже

Фармакологическое действие:

Показания:

Гравистат 125

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Климонорм

Международное название: Эстрадиол+Левоноргестрел (Estradiol+Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже

Фармакологическое действие: Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Восполняет недостаток женских половых гормонов в менопаузе. Устраняет соматические, психические...

Показания: Заместительная терапия при недостатке женских половых гормонов после нормального, преждевременного или хирургически обусловленного наступления...

Левонова

Международное название: Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Микрогинон

Международное название: Этинилэстрадиол+Левоноргестрел (Ethinylestradiol+Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Контрацептивный комбинированный эстроген-гестагенный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный...

Показания: Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).

Микролют

Международное название: Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже

Фармакологическое действие: Синтетический гестаген с контрацептивным действием. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Угнетает...

Показания: Контрацепция в качестве дополнительного ЛС у женщин, пользующихся негормональными методами, а также при наличии противопоказаний к применению эстроген-гестагенных ЛС.

Минизистон

Международное название: Этинилэстрадиол+Левоноргестрел (Ethinylestradiol+Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Контрацептивный комбинированный эстроген-гестагенный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный...

Показания: Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).

Миранова

Международное название: Этинилэстрадиол+Левоноргестрел (Ethinylestradiol+Levonorgestrel)

Лекарственная форма: драже, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Контрацептивный комбинированный эстроген-гестагенный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный...

Показания: Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).

Мирена

Международное название: Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Лекарственная форма: внутриматочная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Контрацептивное гестагенное средство. Левоноргестрел в составе ВМК оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, вызывает его временную...

Показания: Контрацепция (длительная), меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия на фоне заместительной терапии эстрогенами.

Внутриматочная контрацепция сразу стала популярна среди женщин, ведь она дает высокий результат и ее очень удобно использовать. Одним из таких контрацептивов выступает спираль Мирена, которая эффективна при , но перед использованием нужно ознакомиться с отзывами и последствиями. Также не помешает узнать особенности средства и его влияние на организм.

Использование в климактериальный период

Мирена при климаксе, а точнее на его начальных стадиях, помогает женщине предотвратить нежелательную беременность и нормализовать гормональный баланс организма. На начальных стадиях процесса угасания функции яичников вероятность зачатия сохраняется. Но бывает весьма сложно, потому что симптоматика очень схожа с проявлением менопаузы. Да и отсутствие менструации может быть связано с приближением менопаузы.

Кроме этого, нельзя быть на сто процентов уверенной в результате теста на беременность. Дело в том, что уровень ХГЧ в период климактерия повышен, и его показатели соответствуют показателям первых недель после зачатия. Получается, что тест может быть отрицательным, а на самом деле есть беременность.

Поэтому женщины решают использовать Мирену, чтобы продолжать активную половую жизнь без угрозы наступления зачатия. При этом спираль не оказывает влияния на качество сексуальных отношений. Ее устанавливают на долгий период времени с минимальными требованиями по контролю.

Стоит отметить, что данная спираль отличается от обычных вариантов, потому что ее состав включает прогестерон синтетического происхождения. Благодаря этому происходит стабилизация гормонального баланса, что приводит к устранению неприятных симптомов климакса.

Особенности спирали

Гормональный контрацептив выпускается в виде Т-образного приспособления с двумя специальными усиками. Благодаря такой форме спираль можно надежно зафиксировать в матке. Кроме этого, предусмотрена петля из нитей, с помощью которой система изымается.

В теле самого приспособления предусмотрена полость, в которой расположен гормональный компонент, представленный левоноргестрелом (52 миллиграмма). Само средство хранится внутри специальной трубки, защищенной вакуумной упаковкой, состоящей из пластика и бумаги. Хранить ее нужно при 15-30 градусах не больше трех лет с даты изготовления.

Как действует

Действующие вещество спирали принадлежит к гестагенам. Гормон:

• блокирует разрастание эндометрия;
• не дает раковым клеткам размножаться;
• нормализует баланс между эстрогеном и прогестероном;
• не оказывает влияния на нормальную работу яичников;
• блокирует появление патологий органов малого таза;
• снижает симптоматику климакса;
• защищает от нежелательного зачатия;
• выступает отличным средством профилактики , эндометриоза.

После установки системы организм женщины каждые сутки получает определенную дозу левоноргестрела (20 мкг). К концу пятилетнего периода использования это показатель понижается до 10 мкг на сутки. Важно отметить, что практически вся доза гормона сосредоточена в эндометрии, а в крови содержание гормона не превышает микродозы.

Действующее вещество не начинает поступать в кровь сразу. Это происходит примерно через час, а уже через 14 дней в крови содержится высшая концентрация левоноргестрела, но эта цифра зависит от веса женщины. Если женщина весит не больше 54 килограмм, то этот показатель будет в 1,5 раза больше.

Согласно отзывам, после установки системы могут отмечаться нестабильные выделения мажущегося характера, но только на протяжении первых нескольких месяцев. Это связано с перестройкой эндометрии, после завершения которой значительно снижается длительность и объем кровотечений. А иногда они и вовсе прекращаются.

Гормональная спираль против болезней менопаузы

Симптомы климактериального синдрома вызваны дестабилизацией гормонального фона. Но не всегда эту проблему можно решить приемом гормональных препаратов с эстрогеном. Дело в том, что многие заболевания в женском организме провоцирует преобладание эстрогена над прогестероном. Здесь использование эстрогеносодержащих препаратов только усугубляет проблему, усиливая скорость и запущенность заболевания.

Левоноргестрел, который содержится в спирали Мирена, способен помочь в борьбе со следующими проблемами:

Гиперплазия эндометрия

Эстроген провоцирует чрезмерное деление клеток тканей, что может вызвать раковые образования. Кроме этого, скачки гормонов могут усилить симптомы гиперплазии. В этом случае спираль уменьшает воздействие эстрогена на эндометрий, но при этом не мешает гормону положительно воздействовать на работу сердца, сосудов, мочевыводящей системы, костной ткани и т.д.

Эндометриоз

Это заболевание – прямое последствие нехватки прогестерона на фоне переизбытка эстрогена. Мирена блокирует развитие эндометриоза, а также способствует затиханию заболевания. Левоноргестрел оказывает благотворное влияние на слизистую матки, блокируя дальнейшее распространение очагов эндометриоза и риск развития рака. Можно отметить огромное количество положительных отзывов о спирали мирена при эндометриозе в предменопаузе без последствий негативного характера для здоровья женщин.

Миома

Сразу отметим, что при таком заболевании не всегда можно использовать спираль. Все будет зависеть от характеристик опухоли (расположение и размер). Здесь средство значительно уменьшает поступление питания к опухоли.

Кровотечения

Мирена содержит аналог прогестерона, который способен снизить активность кровотечений и их объем. Но его использование допускается только в том случае, если кровотечения не связаны с онкологическими заболеваниями.

Изменение гормонального фона всегда приводит к понижению защиты организма, поэтому так часто возникают данные заболевания именно с приближением климакса. Мирена и пременопауза связаны так, что сама спираль значительно снижает риск возникновения различных патологий благодаря поддержке микрофлоры влагалища и стабилизации гормонального баланса.

Основные показания и противопоказания к применению

К сожалению, средство может использовать не каждая женщина. Для начала стоит отметить, что обязательным условием является обследование всего организма.

В этом случае противопоказаниями выступает:

• злокачественные опухоли;
• онкология груди;
• кровотечения, связанные с серьезными заболеваниями;
• индивидуальная непереносимость гестагенов;
• тромбоз вен;
• воспаление органов малого таза;
• инфекция в мочевой системе;
• эндометрит;
• проблемы с печенью (гепатит, цирроз);
• болезнь сердца и почек;
• недавний аборт (три месяца назад).

Важно! Любые воспалительные патологии органов малого таза являются показаниям к удалению спирали. Кроме этого, внутриматочные контрацептивы противопоказаны при высоком риске инфекционных заболеваний (проблемы с иммунитетом, отсутствие постоянного партнера).

Несмотря на минимальное влияние левоноргестрела на работу организма, он противопоказан при всех раковых заболеваниях. К относительно противопоказанным заболеваниям относятся мигрени, артериальная гипертензия, тромбофлебит и сахарный диабет. В этих случаях возможность использования внутриматочного гормонального контрацептива определяет врач, но только после проведения комплексной лабораторной диагностики.

Основные показания к применению:

1. Контрацепция. Основной целью установки ВМС остается предупреждение нежелательного зачатия.
2. Идиопатическая меноррагия. ВМС применяется в качестве элемента терапии только при отсутствии гиперпластических процессов в слизистой матки, а также экстрагенитальных патологий.
3. Профилактика гиперплазии эндометрия. Используется при назначении заместительной терапии эстрогенами, когда нужно сбалансировать эстрогены и прогестины в организме.
4. Обильные кровотечения с неясной причиной. После установки спирали, а точнее через 4 месяца, количество выделений должно прийти в норму.

Побочное действие спирали Мирена

Стоит отметить, что часто побочные эффекты проявляются только в первые несколько месяцев после того, как врач установил систему. Здесь нужно обращать внимание на силу их проявления. Если побочные действия незначительные, то женщина может использовать средство дальше, но этот вопрос решается с лечащим врачом.

Среди побочных явлений стоит выделить:

• мигрень;
• головные боли;
• внематочная беременность;
• скачки артериального давления;
• тошнота;
• рвота;
• появление лишнего веса;
• головокружение;
• аллергические высыпания;
• боль молочных желез;
• нестабильное эмоциональное состояние;
• раздражительность;
• бессонница.

Эти побочные эффекты чаще всего проявляются только в самом начале использования средства. Судя по отзывам, большинство женщин, которые прошли предварительное обследование и установили спираль у опытного специалиста, не страдают от побочного действия. , приливы и раздражительность пропадают практически сразу.

Очень редко использование спирали может стать причиной:

• развития опухоли;
• инсульта;
• инфаркта миокарда;
• образования кисты в яичниках;
• желтухи.

Обильные выделения после установки спирали

Определенное количество отзывов женщин содержат информацию о кровянистых выделениях после установки Мирены. Во время пременопаузы спираль может стать причиной мажущихся выделений и , но это нормально только в первые четыре месяца после процедуры.

Подобным образом женский организм приспосабливается к изменениям и нормализации гормонального баланса. Кроме этого, в первые несколько месяцев после установки спирали есть значительный риск возникновения воспалительных процессов. Поэтому при любых жалобах стоит обратиться к врачу, чтобы устранить другие причины кровотечений, даже если других болезненных симптомов нет.

Что касается длительности кровотечений, то она находится в пределах пяти или семи дней. Но в скором времени Мирена должна снизить обильность выделений, постепенно приближая их к норме.

Чтобы получить дополнительную информацию о , переходите по ссылке.

Возможные нежелательные последствия Мирены

Согласно отзывам и исследованиям, следующие последствия хоть и проявляются очень редко, но все же имеют место быть:

• Эктопическая беременность. В группе риска находятся женщины, которые страдали от затяжных инфекционных заболеваний и воспалительных процессов. В таком случае требуется немедленное хирургическое вмешательство. Среди симптомов осложнения можно выделить головокружения, тошноту, боли внизу живота, задержку менструаций, бледность кожи и общую слабость.
• Пенетрация. Врастание средства в стенки матки возникает очень редко. Это возможно на фоне лактации, недавнего рождения ребенка или нестандартного расположения матки.
• Выпадение ВМС. Выпадение спирали встречается довольно часто. Вероятность этого нежелательного процесса возрастает в период месячных, и он может проходить незаметно. Женщинам рекомендуют сразу обращаться к врачу для удаления средства и установки новой системы.
• Воспалительные процессы и инфекционные заболевания. Большая вероятность развития в первый месяц после установки системы. Женщине нужно обратиться к доктору, который выпишет лечение и решит, нужно ли удалять спираль.
• Аменорея. Возможна через полгода после использования ВМС. Здесь сначала стоит исключить беременность. Отметим, что после удаления средства цикл становится нормальным, если прекращение месячных не вызвано другими причинами.
• . Возникают только у 12% пациенток (приблизительно). Также стоит отметить, что увеличенные фолликулы самостоятельно приобретают нормальные размеры через несколько месяцев.

Более точно о последствиях сказать ничего нельзя. Это связано с индивидуальностью каждого случая и невозможности сбора информации о каждой женщине, которая использовала Мирену. Отметим, что данное ВМС с левоноргестрелом является относительно безопасным, как и все средства с содержанием гормонов. В большинстве случае пациентки успешно переносят все пять лет с этой системой, но при условии ответственного отношения к своему здоровью и прохождению необходимого обследования.

Установка, удаление и особенности спирали

Стоит отметить, что не все врачи имеют достаточный опыт в установке спирали Мирена. Женщине необходимо найти специалиста, который уже работал с этим видом ВМС и знает особенности данной процедуры.

Средство выпускается в стерильной упаковке, которую нельзя вскрывать в домашних условиях. Делает это специалист непосредственно перед установкой. Если целостность упаковки была нарушена, то установка спирали не допускается. Ее уничтожают как медицинские отходы. То же самое касается процедуры удаления, ведь использованная спираль все же содержит гормоны.

Обследование перед установкой Мирены

Перед покупкой спирали Мирена стоит заблаговременно проверить свое здоровье. Для начала необходимо посетить лечащего доктора, который посоветует:

• обследовать влагалище;
• посетить маммолога;
• обследовать микрофлору влагалища;
• сделать УЗИ половых органов.

Кроме этого, стоит сдать анализы на гормоны, чтобы точно установить состояние гормонального фона организма.

Особенности использования средства для различных целей

Существует список предписаний по дате установки ВМС:

• Для контрацепции. Процедуру нужно проводить в первой неделе цикла. А вот замена ВМС производится в любой день менструального цикла.
• После родов. Здесь следует дождаться полной инволюции матки, но даже с этим фактором Мирена противопоказана на протяжении первых шести недель после рождения ребенка. Кроме этого, при возникновении сильных болей следует обследовать органы малого таза, чтобы исключить перфорации.
• Для защиты эндометрия. Может использоваться вместе с ЗГТ. Процедура проводится в последние дни цикла. При аменорее спираль можно устанавливать в любое время.

Как часто посещать врача после установки спирали

В обязательном порядке женщина должна появиться на приеме у гинеколога не позже, чем через 3 месяца после установки Мирены. Дальше врача можно посещать раз в год, а при наличии жалоб стоит сразу отправляться в больницу.

Если врач разрешил установку спирали женщине, страдающей сахарным диабетом, то ей необходимо пристально следить за уровнем глюкозы в крови. Дело в том, что левоноргестрел все же негативно сказывается на толерантности к глюкозе. Любые недомогания не должны оставаться без внимания.

Удаление спирали

Система удаляется осторожным вытягиванием за специально предназначенные для этого нитки с помощью стерильных щипцов. Иногда невозможно увидеть нити, тогда врач прибегает к использованию тракционного крючка для безопасного извлечения. Кроме этого, в некоторых случаях специалист расширяет канал шейки матки.

Важно! Система удаляют после пяти лет использования при нормальном самочувствии пациентки. При любых серьезных жалобах ВМС стоит удалить из организма немедленно.

Что касается повторной установки нового средства, то процедуру можно провести практически сразу. Здесь все будет зависеть от месячных. При сохранении менструальных выделений установка новой системы производится в дни менструации, чтобы исключить риск оплодотворения яйцеклетки.

Врач должен предупредить пациентку, что установка или удаление внутриматочного гормонального контрацептива может вызвать определенные боли и кровотечения. Особую осторожность стоит проявить женщинам с эпилепсией и цервикальным стенозом. Здесь возможны обмороки, брадикардия или судорожный припадок.

После изъятия Мирены систему проверяют на целостность, чтобы исключить соскальзывание гормональной полости спирали. Как только врач подтвердить целостность средства, дополнительные действия не требуются.

О чем свидетельствуют отзывы

Мирена решает сразу несколько женских проблем. Пременопауза приносит некоторый дискомфорт, который связан не только с неприятными симптомами, но и необходимостью подбора оптимального контрацептива. Большинство женщин отмечают практичность этого средства.

Часто пациенткам интересно, смогут ли они забеременеть после изъятия системы. Так вот, 80% женщин смогли зачать ребенка (запланировано) в первый же год после удаления ВМС. В остальных случаях мешали заболевания или беременность наступала чуть позднее.

Конечно, с приближением климакса многие женщины уже не планируют иметь ребенка. Здесь важно провести установку спирали в нужное время.

На самом деле, отзывы отличаются противоречивым характером. Основную группу женщин не устраивает нестабильный эмоциональный фон в первый месяц использования ВМС. Но здесь нужно учитывать перестройку организма, который пытается привыкнуть к изменениям и влиянию гормона.

Кроме этого женщины отмечают, что спираль Мирена намного удобнее оральных , которые требуют строгого режима приема. Если брать цену системы, то она колеблется в пределах 9-13 тысяч рублей. С расчетом на пятилетний период, можно сэкономить неплохую сумму в отличие от трат на противозачаточные.

Внутриматочный гормональный контрацептив Мирена – это настоящая находка во время пременопаузы, когда сохраняется вероятность зачатия, а также нужно нормализовать гормональный баланс. Кроме этого, Мирена хорошо показывает себя вместе с ЗГТ на основе эстрогена. Остается только соблюдать рекомендации и следить за здоровьем, чтобы избежать возможных последствий.

Левонова; Левоноргестрел; Микролют; Мирена (спираль внутриматочная); Норплант; Постинор; Эскапел.

Левоноргестрел - средство для предупреждения беременности, контрацепции. Обладает выраженной прогестагенной и антиэстрогенной активностью, что способствует торможению зачатия на ранней стадии и предупреждению беременности. Левоноргестрел - самый изученный гестаген, который давно и успешно применяется во многих контрацептивах.

Активное-действующее вещество:
Левоноргестрел / Levonorgestrel.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Драже.
Капсулы.
Внутриматочная система (внутриматочная спираль).

Левоноргестрел

Свойства / Действие:
Левоноргестрел обладает выраженной прогестагенной и антиэстрогенной активностью, что способствует торможению зачатия на ранней стадии и предупреждению беременности. Левоноргестрел является действующим при приеме внутрь противозачаточным средством (оральным контрацептивом). Отличительной особенностью препаратов левоноргестрела в сравнении с комбинированными гестаген-эстрогенными оральными контрацептивами (микрогинон, триквилар, фемоден) является то, что в качестве действующего вещества они содержат только гестаген (прогестаген).
Для экстренной контрацепции левоноргестрел применяется в дозе 0,75 мг. При продолжительном ежедневном приеме в дозе 0,03 мг левоноргестрел оказывает противозачаточное действие, обусловленное рядом механизмов, среди которых ведущую роль отводят периферическим гестагенным эффектам.
Под влиянием препарата повышается вязкость слизи, находящейся в шейке (шеечная или цервикальная слизь), что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки. Левоноргестрел тормозит пролиферацию эндометрия, что делает невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Левоноргестрел способен оказывать тормозящее действие на высвобождение в гипоталамусе рилизинг-факторов и снижать выработку гипофизом лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, понижать функцию желтого тела . Выраженность указанных эффектов левоноргестрела при низкой дозировке незначительна, но достаточна для обеспечения контрацептивного эффекта. В низких дозах не вызывает полного подавления овуляции.
Внутриматочная система:
Внутриматочный контрацептив (мирена) представляет собой Т-образную полиэтиленовую систему (устройство), вертикальный стержень которой состоит из левоноргестрелсодержащего контейнера, покрытого специальной мембраной, через которую непрерывно происходит контролируемая диффузия левоноргестрела по 20 мкг/сут.
Левоноргестрел, поступающий непосредственно в полость матки, оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, предотвращая пролиферативные изменения в нем и снижая, тем самым, его имплантационную функцию, а также увеличивает вязкость слизи цервикального канала, что препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки. Левоноргестрел оказывает также незначительное системное действие, проявляющееся угнетением овуляции в некотором числе циклов. Снижает объем менструального кровотечения, уменьшает пред- и менструальные боли.

Фармакокинетика:
Таблетки, драже:
Левоноргестрел при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте . Биодоступность левоноргестрела составляет около 100%. Имеет высокую (более 90%) связь с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови отмечается через 0,5-2 часа. В дальнейшем концентрация препарата характеризуется двухфазным снижением с периодом полувыведения 2 или 24 часа. Подвергается метаболизму в печени. Хорошо распределяется по органам и тканям. Около 10% принятой дозы проникает в грудное молоко. 60% препарата выводится мочой, 40% - через кишечник. Ежедневный повторный прием не сопровождается кумуляцией действующего вещества и его метаболитов.
Внутриматочная система:
Левоноргестрел поступает непосредственно в полость матки. Незначительная его часть абсорбируется в системный кровоток. Концентрация левоноргестрела в плазме крови стабильна и составляет 100-200 пг/мл (0.3-0.6 нмоль/л).

Показания:
Предупреждение беременности.
Таблетки левоноргестрела 0,75 мг применяется с целью экстренной контрацепции после полового акта, если мужской презерватив разорвался или в случае незащищенного полового контакта.
Драже левоноргестрела 0,03 мг применяется для длительной контрацепции, а также в качестве дополнительного метода контрацепции у женщин, пользующихся негормональными методами предупреждения беременности и в случаях наличия объективных или субъективных причин, не позволяющих использовать гестаген-эстрогенные контрацептивы.
Идиопатическая меноррагия (для внутриматочной системы).

Способ применения и дозы:
Таблетки 0,75 мг:
0,75 мг (1 таблетка) левоноргестрела принимается в течение 72 часов (лучше сразу) после незащищенного полового акта, еще 1 таблетку следует принять через 12 часов после первой.
Драже 0,03 мг:
0,03 мг (1 драже) принимают внутрь по 1 драже в день, длительно, без перерыва. Прием начинают с 1-го дня менструации, используя драже соответствующего дня недели из календарной упаковки. Драже принимают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Время приема не играет роли, однако последующий прием препарата следует производить в один и тот же выбранный час, так как интервал между приемом драже должен быть близок к 24 часам.
Капсулы:
Имплантируют п/к во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет.

Рекомендуют вводить в полость матки на 4-6 день менструального цикла ; после искусственного аборта - сразу, или, что предпочтительнее, после очередной менструации; после неосложненных самопроизвольных родов - не ранее чем через 6 недель. Внутриматочная система должна быть удалена через 5 лет. При этом одновременно возможно произвести введение новой внутриматочной системы.

Передозировка:
При передозировке возможно усиление описанных побочных эффектов.
Антидота нет, рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

При данном способе применения передозировка невозможна.

Противопоказания:
Беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания);
Возраст полового созревания;
Маточные кровотечения неясной этиологии;
Инфекционные заболевания мочеполовой системы, органов малого таза, наличие герпетической инфекции во время бывшей беременности;
Злокачественные новообразования половых органов и молочных желез, гормонозависимые опухоли;
Заболевания печени и желчного пузыря, желтуха в анамнезе, опухоли печени, синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии);
Склонность к тромбоэмболиям, в т.ч. при нарушениях мозгового кровообращения и других сердечно-сосудистых заболеваниях, тромбофлебит;
Серповидно-клеточная анемия;
Отосклероз;
Тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями;
Гиперчувствительность;
Внутриматочная система (мирена):
Врожденные и приобретенные аномалии матки, препятствующие введению внутриматочных контрацептивов.

Применение в период беременности и лактации:
Во время беременности и кормления грудью прием левоноргестрела противопоказан.

Побочное действие:
После применения левоноргестрела возможно появление тошноты, рвоты, головных и абдоминальных болей, межменструальных кровянистых выделений , укорочение или удлинение цикла, олиго- и аменорея, дисменорея, нагрубание молочных желез, масталгия, редко - акне, депрессивные состояния, изменения массы тела и либидо.
Внутриматочная система (мирена):
Побочные эффекты, как правило, не требуют дополнительной терапии и исчезают в течение нескольких месяцев. Возможно развитие экспульсии внутриматочной системы, перфорации матки, внематочной беременности , описанных при применении других внутриматочных контрацептивов.

Особые указания и меры предосторожности:
Таблетки 0,75 мг:
Препарат в дозе 0,75 мг предназначен только для экстренной посткоитальной контрацепции!
Рекомендуется использовать женщинам с регулярным менструальным циклом.
Не допускается использование препарата в дозе 0,75 мг как средства постоянной и непрерывной контрацепции. При регулярной половой жизни рекомендуется применять постоянные методы контрацепции (драже 0,03 мг).
В случае маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.
Драже 0,03 мг:
У большинства женщин прием драже левоноргестрела в дозе 0,03 мг не оказывает влияния на менструальный цикл: менструация наступает через обычные интервалы, кровотечение имеет нормальную продолжительность и интенсивность. В отдельных случаях могут наблюдаться изменения интервала между менструациями и интенсивности менструального кровотечения, что является следствием развития новой модели менструального цикла. В случае, если менструальное кровотечение не наступило через 6 недель после последней менструации, следует провести обследование на наличие беременности и лишь при ее отсутствии продолжить прием левоноргестрела. После прекращения приема левоноргестрела функции половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную способность к зачатию.
Для того, чтобы помочь Вашему лечащему врачу оценить периодичность Вашего менструального цикла при приеме левоноргестрела в дозе 0,03 мг, заполняйте календарь и показывайте его врачу.
В период приема первых 14 драже рекомендуется пользоваться дополнительными негормональными методами контрацепции (за исключением температурного метода).
На контрацептивный эффект препарата могут оказывать влияние: нерегулярный прием драже, рвота и кишечные расстройства, сопровождающиеся поносом, в редких случаях - индивидуальные особенности метаболизма и прием отдельных групп медикаментов (см. "Лекарственное взаимодействие").
В течение первых месяцев приема могут наблюдаться межменструальные кровотечения различной интенсивности, которые не препятствуют продолжению применения препарата.
В случаях пропуска приема или при его приеме более, чем через 24 часа после предыдущего драже - контрацептивное действие препарата прекращается. В таких случаях необходимо продолжить прием драже. При этом следует учитывать, что контрацептивный эффект в полном объеме наступит только на 14-й день ежедневного приема препарата. В течение этого периода необходимо применять негормональные методы контрацепции (за исключением температурного метода).
Применение левоноргестрела после родов, аборта, при использовании других гормональных контрацептивов, а также у кормящих матерей осуществляется по рекомендации врача.
Перед началом и каждые 6 месяцев применения левоноргестрела в дозе 0,03 мг рекомендуется пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез). В случаях появления при приеме мигренеподобных головных болей либо необычайно сильных головных болей, внезапных нарушений зрения и слуха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, значительного повышения артериального давления, гепатита, желтухи, генерализованного зуда, учащения эпилептических припадков, сильных болей в эпигастральной области необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Капсулы:
Через 3 мес после имплантации капсул и 1 раз в год необходим врачебный контроль. Показаниями для немедленного удаления капсул являются острые нарушения зрения, плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес, появление симптомов тромбофлебита или тромбоэмболии, острое заболевание печени, мигрень.
Внутриматочная система (мирена):
Перед введением внутриматочной системы (мирена) женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез), исключить беременность. Кроме того, следует исключить заболевания, передающиеся половым путем. Профилактические контрольные обследования необходимо проводить не реже 1 раза в год.
У некоторых женщин при применении внутриматочной системы (мирены) развивается олигоменорея или аменорея, что при меноррагиях имеет лечебный эффект. После удаления внутриматочной системы менструальная функция восстанавливается.
Конструкция внутриматочной системы обеспечивает выделение левоноргестрела со скоростью 20 мг/сут. Внутриматочная система эффективна в течение 5 лет. Способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес после удаления контрацептива, у 96% - через 12 мес.

Лекарственное взаимодействие:
Возможно уменьшение контрацептивного эффекта левоноргестрела при совместном применении с рифампицин ом, ампициллин ом и тетрациклин ом, некоторыми антиэпилептическими средствами (например карбамазепин, фенитион и др.), барбитуратами, бензодиазепинами.
В связи с влиянием стероидных гормонов на толерантность к глюкозе, при приеме гестагенных препаратов может корректироваться дозировка антидиабетических препаратов и инсулина.

Брутто-формула

C 21 H 28 O 2

Фармакологическая группа вещества Левоноргестрел

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

797-63-7

Характеристика вещества Левоноргестрел

Синтетический прогестаген с молекулярной массой 315,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - контрацептивное, гестагенное.

Фармакодинамика

Левоноргестрел - синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами.

При приеме внутрь в рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Повышает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов. Левоноргестрел неэффективен, если имплантация уже произошла.

Эффективность: прием левоноргестрела рекомендуется начинать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% - от 24 до 48 ч и 58% - от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенное влияние на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

В составе внутриматочной терапевтической системы (ВТС) высвобождающийся левоноргестрел оказывает главным образом местное гестагенное действие. Гестаген (левоноргестрел) высвобождается непосредственно в полость матки, что позволяет применять его в крайне низкой суточной дозе. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии способствуют снижению чувствительности его эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. При применении левоноргестрела в составе ВТС наблюдаются морфологические изменения эндометрия и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела. Увеличение вязкости секрета шейки матки предупреждает проникновение спермы в матку. Левоноргестрел в составе ВТС предупреждает оплодотворение вследствие угнетения подвижности и функции сперматозоидов в матке и маточных трубах . У некоторых женщин происходит и угнетение овуляции. Предшествующее применение левоноргестрела в составе ВТС не оказывает влияние на детородную функцию. Приблизительно у 80% женщин, желающих иметь ребенка, беременность наступает в течение 12 мес после удаления ВТС.

В первые месяцы применения левоноргестрела в составе ВТС вследствие процесса угнетения пролиферации эндометрия может наблюдаться первоначальное усиление мажущих кровянистых выделений из влагалища. Вслед за этим выраженное подавление пролиферации эндометрия ведет к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений у женщин, применяющих левоноргестрел в составе ВТС. Скудные кровотечения часто трансформируются в олиго- или аменорею. При этом функция яичников и концентрация эстрадиола в плазме крови остаются нормальными.

Левоноргестрел в составе ВТС может применяться для лечения идиопатической меноррагии, т.е. меноррагии при отсутствии гиперпластических процессов в эндометрии (рак эндометрия, метастатические поражения матки, субмукозный или крупный интерстициальный миоматозный узел, приводящий к деформации полости матки, аденомиоз), эндометрита, экстрагенитальных заболеваний и состояний, сопровождающихся выраженной гипокоагуляцией (например болезнь Виллебранда, тяжелая тромбоцитопения), симптомами которых является меноррагия. Через 3 мес применения левоноргестрела в составе ВТС менструальная кровопотеря у женщин с меноррагией снижается на 62-94% и на 71-95% через 6 мес применения. При применении левоноргестрела в составе ВТС в течение двух лет его эффективность (снижение менструальной кровопотери) сопоставима с хирургическими методами лечения (аблация или резекция эндометрия). Менее благоприятный ответ на лечение возможен при меноррагиях, обусловленных субмукозной миомой матки. Уменьшение менструальных кровопотерь снижает риск железодефицитной анемии. Левоноргестрел в составе ВТС уменьшает выраженность симптомов дисменореи.

Эффективность левоноргестрела в составе ВТС в предупреждении гиперплазии эндометрия во время постоянной терапии эстрогенами была одинаково высокой как при пероральном, так и при чрескожном применении эстрогена.

Фармакокинетика

Абсорбция

При пероральпом приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

После введения ВТС левоноргестрел начинает немедленно высвобождаться в полость матки, о чем свидетельствуют данные измерений его концентрации в плазме крови. Высокая местная экспозиция левоноргестрела в полости матки, необходимая для его местного воздействия на эндометрий, обеспечивает высокий градиент концентрации в направлении от эндометрия к миометрию (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в миометрии более чем в 100 раз) и низкие концентрации левоноргестрела в плазме крови (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в плазме крови более чем в 1000 раз). Скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки in vivo первоначально составляет приблизительно 20 мкг/сут, а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут.

Распределение

После приема в дозе 0,75 мг или 1,5 мг С max левоноргестрела в плазме крови составляет 14,1 или 18,5 нг/мл соответственно, а Т max - 1,6 или 2 ч соответственно. После достижения С max концентрация левоноргестрела снижается.

Левоноргестрел неспецифически связывается с альбумином плазмы крови и специфически - с ГСПГ. Около 1-2% циркулирующего левоноргестрела присутствует в виде свободного стероида, тогда как 42-62% специфически связано с ГСПГ.

Во время применения левоноргестрела в составе ВТС концентрация ГСПГ снижается. Соответственно, фракция, связанная с ГСПГ, в этот период уменьшается, а свободная фракция увеличивается. Средний кажущийся V d левоноргестрела составляет около 106 л.

После начала введения в составе ВТС левоноргестрел обнаруживается в плазме крови спустя час, Т max составляет 2 нед. В соответствии со снижающейся скоростью высвобождения медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови у женщин репродуктивного возраста с массой тела выше 55 кг уменьшается с 206 пг/мл (25-75-й перцентили: 151-264 пг/мл), определяемых через 6 мес, до 194 пг/мл (146-266 пг/мл) через 12 мес и до 131 пг/мл (113-161 пг/мл) через 60 мес.

Было показано, что масса тела и концентрация ГСПГ в плазме крови влияют на системную концентрацию левоноргестрела, т.е. при низкой массе тела и/или высокой концентрации ГСПГ концентрация левоноргестрела выше. У женщин репродуктивного возраста с низкой массой тела (37-55 кг) медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови примерно в 1,5 раза выше.

У женщин в постменопаузе, применяющих левоноргестрел в составе ВТС одновременно с применением эстрогенов интравагинально или трансдермально, медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови уменьшается с 257 пг/мл (25-75-й перцентили: 186-326 пг/мл), определяемых через 12 мес, до 149 пг/мл (122-180 пг/мл) через 60 мес. При применении левоноргестрела в составе ВТС одновременно с пероральным приемом эстрогенов концентрация левоноргестрела в плазме крови, определяемая через 12 мес, увеличивается примерно до 478 пг/мл (25-75-й перцентили: 341-655 пг/мл), что обусловлено индукцией синтеза ГСПГ.

Биотрансформация

Левоноргестрел в значительной степени метаболизируется. Основными метаболитами в плазме крови являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3α-, 5β-тетрагидролевоноргестрела. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo , основным изоферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP3A4 . В метаболизме левоноргестрела также могут участвовать изоферменты CYP2E1 , CYP2C19 и CYP2C9 , однако в меньшей степени.

Элиминация

Общий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет примерно 1 мл/мин/кг. В неизмененном виде левоноргестрел выводится лишь в следовых количествах. Метаболиты выводятся через кишечник и почками с коэффициентом экскреции, равным »1,77. Т 1/2 после приема внутрь и при применении левоногестрела в составе ВТС (в терминальной фазе, представленной главным образом метаболитами), составляет около суток.

Линейность/нелинейность

ВТС. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПГ, на которую, в свою очередь, оказывают влияние эстрогены и андрогены. При применении левоноргестрела в составе ВТС наблюдалось снижение средней концентрации ГСПГ приблизительно на 30%, что сопровождалось снижением концентрации левоноргестрела в плазме крови. Это указывает на нелинейность фармакокинетики левоноргестрела в течение времени его примениния в составе ВТС. С учетом преимущественно местного действия левоноргестрела в составе ВТС, влияние изменений системных концентраций левоноргестрела на его эффективность в данном случае маловероятно.

Применение вещества Левоноргестрел

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (после незащищенного полового акта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Для ВТС. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами.

Противопоказания

Внутрь. Повышенная чувствительность к левоноргестрелу; тяжелая печеночная недостаточность; беременность (в т.ч. предполагаемая); период грудного вскармливания; возраст до 16 лет.

Для ВТС. Беременность или подозрение на нее; имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза; инфекции нижних отделов мочевыводящих и половых путей; послеродовый эндометрит; септический аборт в течение 3 последних месяцев; цервицит; заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки; злокачественные новообразования матки или шейки матки; прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы; патологическое маточное кровотечение неясной этиологии; врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени; повышенная чувствительность к левоноргестрелу.

Применение левоноргестрела в составе ВТС не изучалось у женщин старше 65 лет, поэтому не рекомендуется для данной категории пациенток.

Ограничения к применению

Внутрь. Заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), болезнь Крона; наличие в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности; наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.

Для ВТС. После консультации со специалистом: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль ; желтуха; выраженная артериальная гипертензия; тяжелые нарушения кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда; врожденные пороки сердца или заболевания клапанов сердца (в виду риска развития септического эндокардита); сахарный диабет.

Левоноргестрел нельзя принимать во время беременности. Если беременность развилась на фоне его приема, то, на основании имеющихся данных, неблагоприятного эффекта левоноргестрела на плод не ожидается.

ВТС . Применение левоноргестрела в составе ВТС противопоказано при беременности или подозрении на нее. Беременность у женщин, у которых установлена ВТС, содержащая левоноргестрел, явление крайне редкое. Но если произошло выпадение ВТС из полости матки, женщина больше не защищена от беременности, и должна использовать другие методы контрацепции до консультации с врачом.

Во время применения левоноргестрела в составе ВТС у некоторых женщин отсутствуют менструальные кровотечения. Отсутствие менструаций не обязательно служит признаком беременности. Если у женщины нет менструаций и одновременно имеются другие признаки беременности (тошнота, утомляемость, болезненность молочных желез), то необходимо обратиться к врачу для обследования и проведения теста на беременность.

Если беременность возникает у женщины во время применения левоноргестрела в составе ВТС, рекомендуется удалить ВТС, т.к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ , повышает риск самопроизвольного аборта, инфекции или преждевременных родов. Удаление ВТС или зондирование матки могут привести к самопроизвольному аборту. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность медицинского аборта. Если женщина хочет сохранить беременность и ВТС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках, в частности - о возможном риске септического аборта во втором триместре беременности, послеродовых гнойно-септических заболеваниях, которые могут осложниться сепсисом, септическим шоком и летальным исходом, а также возможных последствиях преждевременных родов для ребенка.

В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить эктопическую беременность. Женщине следует объяснить, что она должна сообщать врачу обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнения беременности, в частности о появлении боли спастического характера внизу живота, кровотечения или кровянистых выделений из влагалища, повышении температуры тела. Левоноргестрел в составе ВТС высвобождается в полость матки. Это означает, что плод подвергается воздействию относительно высокой местной концентрации гормона, хотя через кровь и плаценту гормон поступает в него в незначительных количествах. Из-за внутриматочного применения и местного действия гормона необходимо принять во внимание возможность возникновения вирилизирующего действия на плод. В связи с высокой противозачаточной эффективностью левоноргестрела в составе ВТС клинический опыт, относящийся к исходам беременности при его применении, ограничен. Однако женщине следует сообщить, что на данный момент времени свидетельства о врожденных деффектах, вызванных применением левоноргестрела в составе ВТС в случаях продолжения беременности до родов без удаления ВТС, отсутствуют.

Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После его приема грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч.

ВТС. Грудное вскармливание ребенка при применении левоноргестрела в составе ВТС не противопоказано. Около 0,1% дозы левоноргестрела может поступить в организм ребенка в процессе грудного вскармливания. Тем не менее, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождающихся в полость матки после установки ВТС.

Считается, что применение левоноргестрела в составе ВТС через 6 нед после родов не оказывает вредное влияние на рост и развитие ребенка. Монотерапия гестагенами не оказывает влияние на количество и качество грудного молока. Сообщалось о редких случаях маточного кровотечения у женщин, применяющих левоноргестрел в составе ВТС, во время периода лактации.

Фертильность. После удаления ВТС у женщин происходит восстановление фертильности.

Побочные действия вещества Левоноргестрел

Частота побочных действий (ПД) после приема левоноргестрела: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Очень часто - тошнота, чувство усталости, боли в животе, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).

Часто - рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, напряжение молочных желез, дисменорея, обильные менструальные кровотечения, задержка менструации (не более 5-7 дней; если менструация не наступает в течение более длительного срока, необходимо исключить беременность). Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.

ВТС. У большинства женщин после установки ВТС, содержащей левоноргестрел, происходит изменение характера циклических кровотечений. В течение первых 90 дней применения увеличение продолжительности кровотечений отмечают 22% женщин, а нерегулярные кровотечения отмечаются у 67% женщин, частота этих явлений снижается соответственно до 3 и 19% к концу 1-го года применения ВТС. Одновременно аменорея развивается у 0%, а редкие кровотечения - у 11% пациенток в течение первых 90 дней применения. К концу первого года применения частота этих явлений увеличивается до 16 и 57% соответственно.

При применении левоноргестрела в составе ВТС в комбинации с продолжительной заместительной терапией эстрогенами у большинства женщин в течение 1-го года применения циклические кровотечения постепенно прекращаются.

Ниже приведены данные по частоте возникновения ПД, о которых сообщалось при применении левоноргестрела в составе ВТС. Частота возникновения ПД: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, MedDRA . Данные по частоте отражают приблизительную частоту возникновения ПД, зарегистрированных в ходе клинических исследований левоноргестрела в составе ВТС по показаниям «контрацепция» и «идиопатическая меноррагия» с участием 5091 женщины.

ПД, о которых сообщалось в ходе клинических исследований левоноргестрела в составе ВТС по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами» (с участием 514 женщин), наблюдались с той же частотой, за исключением случаев, обозначенных звездочками (*, **).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - повышенная чувствительность к левоноргестрелу, включая сыпь, крапивницу и ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто - подавленное настроение, депрессия.

Со стороны нервной системмы: очень часто - головная боль; часто - мигрень.

Со стороны ЖКТ: очень часто - боли в животе, боли в области малого таза; часто - тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - акне, гирсутизм; нечасто - алопеция, зуд, экзема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине**.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто - изменение объема кровопотери, включая увеличение и уменьшение интенсивности кровотечений, мажущие кровянистые выделения, олигоменорея, вульвовагинит*, выделения из половых путей*; часто - инфекции органов малого таза, кисты яичников, дисменорея, боль в молочных железах**, нагрубание молочных желез, экспульсия ВТС (полная или частичная); редко - перфорация матки (включая пенетрацию).

Результаты обследования: частота неизвестна - повышенное АД.

* Часто по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами».

** Очень часто по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами».

Для описания определенных реакций, их синонимов и связанных с ними состояний в большинстве случаев использована терминология, соответствующая MedDRA .

Взаимодействие

При одновременном применении ЛС - индукторов микросомальных ферментов печени, происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Следующие ЛС могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, ЛС, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) , а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин, эфавиренз. Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) ЛС. Повышает плазменные концентрации ГКС. ЛС, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. Поэтому не рекомендуется одновременное применение ЛС, содержащих левоноргестрел, с препаратами улипристала.

Для ВТС (дополнительно). Влияние индукторов микросомальных ферментов печени на эффективность левоноргестрела в составе ВТС неизвестно, но полагается, что оно несущественно, поскольку левоноргестрел в составе ВТС обладает главным образом местным действием.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения/кровотечение.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Для ВТС. Не применимо.

Пути введения

Внутрь, внутриматочно.

Меры предосторожности вещества Левоноргестрел

При приеме внутрь

Левоноргестрел следует принимать исключительно для экстренной контрацепции. Повторное прием в течение одного менструального цикла не рекомендуется.

Левоноргестрел следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении существенно снижается.

Левоноргестрел не заменяет применение постоянных методов контрацепции. В большинстве случаев он не оказывает влияние на характер менструального цикла. Однако возможны появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменении ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморока может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.

У подростков до 16 лет применение левоноргестрела возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

При заболеваниях ЖКТ (например болезнь Крона), а также у женщин с избыточной массой тела эффективность левоноргестрела может снижаться.

Левоноргестрел следует применять с осторожностью у женщин с заболеваниями печени или желчевыводящих путей, с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности, с наследственной или приобретенной предрасположенностью к тромбозам.

При применении ВТС

До установки ВТС, содержащей левоноргестрел, следует исключить патологические процессы в эндометрии, поскольку в первые месяцы его применения часто отмечаются нерегулярные кровотечения/мажущие кровянистые выделения. Также следует исключить патологические процессы в эндометрии при возникновении кровотечений после начала заместительной терапии эстрогенами у женщины, которая продолжает применять левоноргестрел в составе ВТС, ранее установленной для контрацепции. Соответствующие диагностические меры необходимо принять также, когда нерегулярные кровотечения развиваются во время длительного лечения.

Левоноргестрел в составе ВТС не применяется для посткоитальной контрацепции.

Левоноргестрел в составе ВТС следует с осторожностью использовать у женщин с врожденными или приобретенными клапанными пороками сердца, имея в виду риск септического эндокардита. При установке или удалении ВТС этим больным следует назначать антибиотики с целью профилактики.

Левоноргестрел в низких дозах может влиять на толерантность к глюкозе, в связи с чем ее концентрацию в плазме крови следует регулярно контролировать у женщин с сахарным диабетом, применяющих левоноргестрел в составе ВТС. Как правило, коррекция дозы гипогликемических ЛС не требуется.

Некоторые проявления полипоза или рака эндометрия могут маскироваться нерегулярными кровотечениями. В таких случаях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза.

Левоноргестрел в составе ВТС не относится к средствам первого выбора ни для молодых, ранее не беременевших женщин, ни для женщин в постменопаузальном периоде с выраженной атрофией матки.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что применение левоноргестрела в составе ВТС не увеличивает риск развития рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде в возрасте до 50 лет. В связи с ограниченными данными, полученными в ходе исследования этого препарата по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами», риск возникновения рака молочной железы при его применении по данному показанию не может быть подтвержден или опровергнут.

Олиго- и аменорея. Олиго- и аменорея у женщин фертильного возраста развивается постепенно, примерно в 57 и 16% случаев к концу первого года применения левоноргестрела в составе ВТС соответственно. Если менструации отсутствуют в течение 6-й нед после начала последней менструации, следует исключить беременность. Повторные тесты на беременность при аменорее не обязательны, если отсутствуют другие признаки беременности.

Когда левоноргестрел в составе ВТС применяют в комбинации с заместительной терапией эстрогенами в непрерывном режиме, у большинства женщин постепенно развивается аменорея в течение первого года.

Воспалительные заболевания органов малого таза (ВЗОМТ). Трубка-проводник помогает защитить ВТС, содержащую левоноргестрел, от инфицирования во время установки, а устройство для введения ВТС специально сконструировано так, чтобы свести к минимуму риск инфекции. ВЗОМТ у больных, использующих ВТС, часто относятся к заболеваниям, передаваемым половым путем. Установлено, что наличие множества половых партнеров является фактором риска ВЗОМТ. ВЗОМТ могут иметь серьезные последствия: они способны нарушать детородную функцию и повышать риск эктопической беременности.

Как и при других гинекологических или хирургических процедурах, тяжелая инфекция или сепсис (включая стрептококковый сепсис группы А) может развиваться после установки ВТС, хотя это случается крайне редко.

При рецидивирующем эндометрите или ВЗОМТ, а также при тяжелых или острых инфекциях, резистентных к лечению в течение нескольких дней, ВТС, содержащая левоноргестрел, должна быть удалена. Если у женщины появилась постоянная боль в нижней части живота, озноб, лихорадка, боль, связанная с половым актом (диспареуния), длительные или обильные кровянистые выделения/кровотечение из влагалища, изменялся характер выделений из влагалища следует немедленно проконсультироваться с врачом. Сильная боль или повышение температуры, которые появляются в скором времени после установки ВТС, могут свидетельствовать о наличии тяжелой инфекции, которую необходимо лечить незамедлительно. Даже в случаях, когда лишь отдельные симптомы указывают на возможность инфекции, показано бактериологическое исследование и мониторинг.

Экспульсия. Возможные признаки частичной или полной экспульсии любой ВТС - кровотечение и боль. Сокращения мышц матки во время менструаций иногда приводят к смещению ВТС или даже к выталкиванию ее из матки, что приводит к прекращению контрацептивного действия. Частичная экспульсия может уменьшить эффективность ВТС, содержащей левоноргестрел. Поскольку левоноргестрел в составе ВТС уменьшает менструальную кровопотерю, ее увеличение может указывать на экспульсию ВТС. Женщине рекомендуется проверять нити пальцами, например во время приема душа. Если женщина обнаружила признаки смещения или выпадения ВТС или не нащупала нитей, следует избегать половых актов или применять другие методы контрацепции, а также как можно быстрее обратиться к врачу.

При неправильном положении в полости матки ВТС должна быть удалена. В это же время может быть установлена новая система.

Перфорация и пенетрация. Перфорация или пенетрация тела или шейки матки ВТС происходит редко, в основном во время установки, и может снизить эффективность левоноргестрела в составе ВТС. В этих случаях систему следует удалить. При задержке диагностирования перфорации и миграции ВТС могут наблюдаться осложнения, такие как спайки, перитонит, кишечная непроходимость, перфорация кишечника, абсцессы или эрозии смежных внутренних органов. Риск перфорации матки повышен у женщин при грудном вскармливании. Возможно повышение риска перфорации при установке ВТС после родов и у женщин с фиксированным загибом матки.

Эктопическая беременность. Женщины с эктопической (внематочной) беременностью в анамнезе, перенесшие операции на маточных трубах или инфекцию органов малого таза, подвержены более высокому риску эктопической беременности. Возможность эктопической беременности следует учитывать в случае боли внизу живота, особенно если она сочетается с прекращением менструаций или когда у женщины с аменореей начинается кровотечение. Частота эктопической беременности при применении ВТС, содержащей левоноргестрел, составляет примерно 0,1% в год. Абсолютный риск эктопической беременности у женщин, применяющих этот препарат, является низким. Однако если у женщины с установленной ВТС, содержащей левоноргестрел, наступает беременность, относительная вероятность эктопической беременности выше.

Потеря нитей. Если при гинекологическом исследовании нити для удаления ВТС не удается обнаружить в области шейки матки, необходимо исключить беременность. Нити могут быть втянуты в полость матки или канал шейки матки и становиться вновь видимыми после очередной менструации. Если беременность исключена, место расположения нитей обычно удается определить с помощью осторожного зондирования соответствующим инструментом. Если обнаружить нити не удается, возможно, что произошла экспульсия ВТС из полости матки. Чтобы определить правильность расположения системы, можно использовать УЗИ. В случае его недоступности или безуспешности для определения локализации ВТС используют рентгенологическое исследование.

Кисты яичников. Поскольку контрацептивный эффект левоноргестрела в составе ВТС обусловлен, главным образом его местным действием, у женщин фертильного возраста обычно наблюдаются овуляторные циклы с разрывом фолликулов. Иногда атрезия фолликулов задерживается, и их развитие может продолжаться. Такие увеличенные фолликулы клинически невозможно отличить от кист яичника. О кистах яичников в качестве побочной реакции сообщалось приблизительно у 7% женщин, применявших ВТС, содержащую левоноргестрел. В большинстве случаев эти фолликулы не вызывают никаких симптомов, хотя иногда они сопровождаются болью внизу живота или болью при половом акте.

Как правило, кисты яичников исчезают самостоятельно на протяжении двух-трех месяцев наблюдения. Если этого не произошло, рекомендуется продолжать наблюдение с помощью УЗИ, а также проведение лечебных и диагностических мероприятий. В редких случаях приходится прибегать к хирургическому вмешательству.

Применение левоноргестрела в составе ВТС в комбинации с заместительной терапией эстрогенами. При применении левоноргестрела в составе ВТС в комбинации с эстрогенами необходимо дополнительно учитывать информацию, указанную в инструкции по применению соответствующего эстрогена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и рабочими механизмами. Влияние левоноргестрела на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не исследовалось. В случае развития головокружения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Формула: C21H28O2, химическое название: (17альфа)-13-этил-17-гидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: гестагенное, контрацептивное.

Фармакологические свойства

Левоноргестрел является фармакологически активным изомер норгестрела. Левоноргестрел сильнее норгестрела в 2 раза. Левоноргестрел изменяет эндометрий и замедляет овуляцию, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность прогестероновых и эстрогеновых рецепторов эндометрия, делая его невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. Левоноргестрел препятствует продвижению сперматозоидов в результате увеличения вязкости цервикальной слизи. Левоноргестрел в составе внутриматочной терапевтической системы оказывает локальное прямое действие на маточные трубы, эндометрий, вязкость слизи цервикального канала. Левоноргестрел действует на гонадотропную функцию гипофиза, в результате чего происходит незначительное снижение пика лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.
При приеме внутрь полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови при приеме 0,75 мг однократно достигается через 0,9 - 2,3 часа и составляет 6,4 - 21,8 нг/мл. Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови примерно на 50% и связывающим половые гормоны глобулином на 47,5%. Средний кажущийся объем распределения левоноргестрела составляет около 106 л. Левоноргестрел метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов (конъюгированные и неконъюгированные формы 3альфа-, 5бета-тетрагидролевоноргестрела). Основным изоферментом, который участвует в метаболизме левоноргестрела, является CYP3А4. Также могут участвовать изоферменты CYP2Е1, CYP2С19 и CYP2С9, но в меньшей степени. Период полувыведения составляет 19,1 - 29,7 часов. Общий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет около 1,0 мл/мин/кг. Левоноргестрел выводится в основном с мочой, небольшое количество выводится с фекалиями.
При применении внутриматочной терапевтической системы скорость высвобождения левоноргестрела в матку в начале составляет около 20 мкг в сутки, а через пять лет снижается примерно до 11 мкг в сутки. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела составляет около 14 мкг в сутки в течение до 5 лет. Внутриматочные терапевтические системы можно использовать у женщин, которые получают гормональное заместительное лечение, вместе с трансдермальными или пероральными препаратами эстрогена, которые не содержат гестагенов. После введения левоноргестрел обнаруживается в плазме через час, максимальная концентрация достигается через 2 недели после введения препарата.

Показания

Внутриматочная терапевтическая система: идиопатическая меноррагия, контрацепция (продолжительная), профилактика гиперплазии эндометрия при заместительном лечении эстрогенами.
Внутрь: экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (включая после незащищенного полового акта, и если использованный способ контрацепции не является надежным).

Способ применения левоноргестрела и дозы

Левоноргестрел принимается внутрь, вводится внутриматочно. Внутрь, используется в первые 96 часов после полового акта в дозе 0,75 – 1,5 мг. Метод экстренной контрацепции не рекомендуется использовать чаще1 раза в 4 – 6 месяцев. Внутриматочно, внутриматочная терапевтическая система вводится в полость матки.
Вследствие возможности нарушения менструальной функции необходимо избегать повторного использования левоноргестрела внутрь в течение одного и того же менструального цикла. Нельзя использовать пероральные формы левоноргестрела как средство непрерывной и регулярной контрацепции, так как это ведет к учащению побочных явлений и снижению эффективности препарата.
При возникновении маточного кровотечения после экстренной посткоитальной контрацепции рекомендуется гинекологическое обследование, а при задержке менструации больше чем на 5 – 7 дней следует исключить беременность.
Только после консультации гинеколога и только в исключительных случаях (включая изнасилование) возможно использование левоноргестрела для экстренной посткоитальной контрацепции у подростков до 16 лет.
Перед установкой внутриматочной терапевтической системы необходимо провести гинекологическое и общемедицинское обследование, в том числе исследование молочных желез, органов малого таза, исследование мазка из шейки матки.
Повторное обследование необходимо через 4 – 12 недель после установки внутриматочной терапевтической системы, далее 1 раз в год или чаще, при наличии показаний. Внутриматочная терапевтическая система остается эффективной в течение пяти лет. Устанавливать внутриматочную терапевтическую систему должен только врач, который хорошо обучен выполнению этой процедуры или имеет опыт работы с данной формой препарата.
У женщин, которые принимают содержащие гестаген контрацептивы, возможно повышение риска венозного тромбоза. При появлении симптомов тромбоза вен необходимо немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.
После удаления внутриматочной терапевтической системы способность к деторождению восстанавливается через полгода у 50% женщин, через год - у 96,4%.
Контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно у пациенток с избыточной массой тела.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболические нарушения, заболевания коронарных артерий, цереброваскулярные заболевания, беременность (или подозрение на нее); дополнительно для приема внутрь - желтуха (включая в анамнезе), тяжелая патология желчевыводящих путей или печени, кормление грудью, период полового созревания; дополнительно для внутриматочной терапевтической системы - инфекции нижних отделов мочеполового тракта, рецидивирующие или имеющиеся воспалительные заболевания органов малого таза, послеродовой эндометрит, цервицит, острые заболевания или опухоли печени, септический аборт в течение 3 последних месяцев, дисплазия шейки матки, патологическое маточное кровотечение неясного происхождения, злокачественные новообразования шейки матки или матки, приобретенные или врожденные аномалии матки, включая фибромиомы, которые деформируют полость матки; прогестагензависимые опухоли, включая рак молочной железы; патология, которая сопровождается повышенной восприимчивостью к инфекциям, возраст старше 65 лет (отсутствуют данные безопасности).

Ограничения к применению

Для внутриматочной терапевтической системы. После консультации с врачом: необычно сильная головная боль, мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или прочими симптомами, которые указывают на преходящую ишемию головного мозга; выраженная артериальная гипертензия, желтуха, тяжелое нарушение кровообращения, включая инфаркт миокарда и инсульт; сахарный диабет.
Необходимо обсудить целесообразность удаления внутриматочной терапевтической системы при первом возникновении или наличии любого из перечисленных выше состояний.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование левоноргестрела противопоказано при беременности.
При наступлении беременности во время применения внутриматочной терапевтической системы рекомендовано удалить систему, потому что любой внутриматочный контрацептив, который оставлен in situ, увеличивает риск преждевременных родов и выкидыша. Зондирование матки или удаление внутриматочной терапевтической системы могут привести к самопроизвольному выкидышу. Необходимо обсудить целесообразность искусственного прерывания беременности при невозможности осторожного удаления внутриматочного контрацептива. Если внутриматочную терапевтическую систему удалить невозможно и женщина хочет сохранить беременность, то пациентку необходимо проинформировать о возможных последствиях и рисках преждевременных родов для ребенка. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение за течением беременности. У женщины с установленной внутриматочной терапевтической системой возрастает риск эктопической беременности, поэтому необходимо исключить внематочную беременность. Женщине необходимо объяснить, что она должна немедленно сообщать обо всех симптомах, которые позволяют предположить осложнение беременности (например, коликообразные боли в животе, которые сопровождаются лихорадкой, и другие).
Левоноргестрел выделяется с грудным молоком: при кормлении грудью примерно 0,1% препарата вместе с грудным молоком поступает в организм ребенка. Кормление грудью при приеме левоноргестрела внутрь для экстренной посткоитальной контрацепции необходимо прекратить на 36 часов.
Для внутриматочной терапевтической системы считается, что применение любого чисто гестагенного метода контрацепции через 6 недель после родов не оказывает отрицательного действия на развитие и рост ребенка, поэтому маловероятно, чтобы препарат представлял риск для ребенка при дозах, которые высвобождаются внутриматочной терапевтической системой, располагающейся в полости матки.

Побочные действия левоноргестрела

Нервная система и органы чувств: нервозность, пониженное настроение, головная боль, депрессия, мигрень, лабильность настроения, усталость, головокружение, изменение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз.
Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, вздутие живота, рвота, диарея, метеоризм, спазмы в животе.
Мочеполовая система: мажущие кровянистые выделения, маточные/вагинальные кровотечения, доброкачественные кисты яичников, олиго- и аменорея, обильное менструальное кровотечение, боль в области органов малого таза, скудное менструальное кровотечение, дисменорея, вульвовагинит, вагинальные выделения, напряженность молочных желез, снижение либидо, болезненность молочных желез, эндометрит, воспалительные заболевания органов малого таза, цервицит, перфорация матки, хлоазма, вагинальный кандидоз, изменение цервикальной секреции, эктопическая беременность, ощущение нитей партнером во время полового акта, рак молочной железы,
Кожные покровы: угри, сыпь, алопеция, гирсутизм, экзема, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, повышение массы тела, отеки, уменьшение массы тела, повышенное артериальное давление, повышенная чувствительность к препарату или компоненту препарата, включая крапивницу, сыпь, ангионевротический отек, сепсис.
Во время процедуры установления/ удаления внутриматочной терапевтической системы: боль, кровотечение, вазовагальная реакция, сопровождающаяся головокружением или обмороком, эпилептический припадок у пациенток, страдающих эпилепсией.

Взаимодействие левоноргестрела с другими веществами

При совместном использовании левоноргестрела с индукторами изоферментов цитохрома Р450 может снижаться эффект левоноргестрела за счет усиления его метаболизма. Следующие лекарственные средства могут уменьшать эффективность левоноргестрела: лансопразол, ампренавир, невирапин, такролимус, окскарбазепин, топирамат, барбитураты (включая примидон), третиноин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforаtum) и содержащие его средства, ритонавир, рифампицин, ампициллин, рифабутин, тетрациклин, гризеофульвин. Левоноргестрел понижает эффективность антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), гипогликемических, антигипертензивных, противосудорожных препаратов. Левоноргестрел увеличивает содержание глюкокортикостероидов в сыворотке крови. Левоноргестрел может повышать токсичность циклоспорина из-за подавления его метаболизма. Левоноргестрел может нарушать процессы метаболизма хлордиазепоксида и диазепама, что ведет к кумуляции в плазме крови последних. Из-за угнетения энтерогепатической рециркуляции половых стероидов, что связано с изменением кишечной флоры, может произойти усиление межменструального кровотечения при совместном использовании левоноргестрела с сульфаметоксипиридазином, ампициллином, хлорамфениколом, феноксиметипенициллином, нитрофурантоином, неомицином.

Передозировка

При передозировке левоноргестрелом усиливаются побочные эффекты. Необходимо симптоматическое лечение, специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом левоноргестрел

Комбинированные препараты:
Левоноргестрел + Этинилэстрадиол: Антеовин, Микрогинон®, Минизистон, Минизистон® 20 фем, Овидон, Оралкон, Тригестрел, Триквилар®;
Левоноргестрел + Эстрадиол: Климонорм®;
Этинилэстрадиол + Левоноргестрел: Ригевидон®, Ригевидон® 21+7, Три-регол®, Три-регол® 21+7, Триквилар®.

Левоноргестрел – контрацептивный препарат.

Состав и форма выпуска

Фармпромышленность производит контрацептивное средство в капсулах и в виде внутриматочной терапевтической системы, где активным компонентом является левоноргестрел.

Фармакологические свойства

Левоноргестрел - это изомер норгестрела. Препарат изменяет эндометрий, способствует замедлению овуляции, кроме того, препятствует внедрению в ткани матки оплодотворенной яйцеклетки, понижает чувствительность рецепторов эндометрия, оказывает противопролиферативное воздействие.

Контрацептивный препарат повышает вязкость так называемой цервикальной слизи, что препятствует продвижению в матку сперматозоидов. Левоноргестрел, присутствующий в составе внутриматочной терапевтической системы, влияет на эндометрий, маточные трубы, на вязкость слизи.

При приеме Левоноргестрел его биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в крови наступает в пределах двух часов. В плазме связывается с альбумином на 50%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения от 19 до 29 часов. Выводится с мочой, небольшая часть – со стулом.

При использовании внутриматочной терапевтической системы активное соединение левоноргестрел высвобождается в матку по 20 мкг в сутки, по прошествии пятилетнего периода – до 11 мкг в день.

Показания к применению

Препарат Левоноргестрел показан к применению в виде внутриматочной терапевтической системы при идиопатической меноррагии, кроме того, в качестве продолжительной контрацепции, а также для профилактики гиперплазии эндометрия.

Внутрь препарат Левоноргестрел назначают при экстренной так называемой посткоитальной контрацепции женщинам.

Противопоказания к применению

Перечислю, в каких ситуациях препарат Левоноргестрел противопоказан:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
При тромбофлебите;
Беременность;
Тромбоэмболические нарушения;
Патология коронарных артерий;
Кормление грудью;
Желтуха;
Цереброваскулярные заболевания;
Патология желчевыводящих путей;
Не используют препарат в период полового созревания;
Инфекции мочеполового тракта;
Цервицит;
Воспалительная патология органов малого таза;
Дисплазия шейки матки;
Послеродовой эндометрит;
Опухоли печени;
Патологическое маточное кровотечение;
Аномалии матки;
Опухоли матки;
Прогестагензависимые опухоли;
Рак молочной железы;
Возраст более 65 лет.

С осторожностью контрацептив используют при появлении у женщины таких симптомов, при установке внутриматочной терапевтической системы, мигрень, артериальная гипертензия, инсульт, нарушение кровообращения, диабет, инфаркт миокарда. При появлении этих симптомов необходимо обсудить с доктором целесообразность удаления внутриматочной системы.

Применение и дозировка

Контрацептив Левоноргестрел принимают внутрь, кроме того, вводят внутриматочно. Внутрь капсулы применяют в первые четыре дня после незащищенного полового акта, обычно используют средство в дозе 0,75 – 1,5 миллиграммов. Экстренную контрацепцию не рекомендуется проводить чаще одного раза в 4 или 6 месяцев.

Нельзя применять пероральные формы фармпрепарата Левоноргестрел как регулярную контрацепцию, так как это приведет к учащению побочных действий, а также снизится эффективность препарата.

Перед установкой женщине внутриматочной терапевтической системы следует провести пациентке гинекологическое обследование. Повторно необходимо обследоваться через месяц или по прошествии 12 недель после установки этой системы, которая остается эффективной на протяжение пятилетнего срока.

Побочные действия

Использование контрацептивного средства Левоноргестрел может стать причиной появления следующих побочных эффектов: женщина становится более нервозной, у нее понижается настроение, возможна головная боль, наблюдается усталость, депрессивное состояние, мигрень, кроме того, лабильность настроения, головокружение, а также отмечается непереносимость контактных линз.

Применение контрацептива может вызвать негативные проявления со стороны пищеварения, что проявится болью в животе, возникнет тошнота, наблюдается вздутие живота, может быть рвота, не исключена диарея, метеоризм, а также пациентка может пожаловаться на спазмы в животе.

Прочие негативные реакции на препарат будут такими: кровянистые выделения мажущего характера, маточные кровотечения, кисты яичников, присоединяется вульвовагинит, отмечается напряженность молочных желез, эндометрит, снижение либидо, болезненность при пальпации молочных желез, цервицит, не исключена перфорация матки, вагинальный кандидоз, на коже появляется сыпь, угри, кроме того, алопеция, гирсутизм, крапивница.

Среди иных побочных действий можно отметить: боль в спине, наблюдается повышение массы тела, характерны отеки, повышение артериального давления, кроме того, гиперчувствительность к контрацептиву, ангионевротический отек, сепсис.

Передозировка препарата

При передозировке контрацептивного фармсредства Левоноргестрел проводят симптоматическое лечение.

Особые условия

Контрацептивное действие фармсредства Левоноргестрел менее эффективно у женщин с избыточным весом.

Аналоги

Фармпрепарат Микролют, Постинор, кроме того, Мирена, Эскинор-Ф, Норплант, а также Эскапел.

Заключение

Перед использованием контрацептива Левоноргестрел женщине следует проконсультироваться с опытным доктором-гинекологом.

Левоноргестрел – действующее вещество в составе целой группы средств экстренной и постоянной контрацепции. Его влияние на женский организм существенно, имеет противопоказания и частые побочные эффекты. Чтобы не навредить здоровью, важно изучить эти вопросы заранее – до применения вещества.

Для чего нужен левоноргестрел

Основная сфера применения препаратов с указанным действующим веществом – избежание нежелательной беременности и экстренная контрацепция.

Средства выпускаются в трёх формах - у каждой своя цель применения:

• Таблетки . Чаще всего медикаменты предназначены для экстренной контрацепции после незащищённого или слабо защищённого полового акта;
• Внутриматочные средства (ВМС) . Средство длительной контрацепции, срок действия – 5 лет. Кроме того, ВМС могут применяться как профилактическая мера гиперплазии внутренней маточной оболочки при лечении эстрогенами, а также при обильных и болезненных менструациях;
• Капсулы для подкожной имплантации . Так же, как и ВМС, являются средством контрацепции с длительностью эффективности 5 лет.

Как действует левоноргестрел

При приёме препарата, содержащего левоноргестрел, влияние на организм женщины происходит по такому механизму:

1. Овуляция замедляется, внутриматочная оболочка поддаётся изменениям, в результате которых оплодотворённая яйцеклетка не может зацепиться и остаться в полости матки;
2. Под влиянием действующего вещества слизь, содержащаяся в шейке матки, становится плотнее, что мешает сперматозоидам приблизиться к яйцеклетке.

Левоноргестрел в составе внутриматочных средств действует по аналогичному принципу:

1. Изменяется структура эндометрия;
2. Слизь обретает большую вязкость, густоту;
3. Проходимость маточных труб снижается.

После того, как препарат перестаёт применяться, возможность забеременеть восстанавливается.

Кому противопоказан левоноргестрел

Из-за своего существенного влияния вещество имеет много противопоказаний.

Отказаться от приёма препаратов с левоноргестрелом следует в таких случаях:

• когда у женщины возникла аллергия на вещество;
• эти средства контрацепции запрещены в период беременности и грудного вскармливания;
• противопоказаниями являются болезни печени;
• нельзя принимать девушкам младше 18 лет;
• ВМС не применяется при дисплазии шейки матки, злокачественных опухолях в половых органах или молочных железах, а также если за 4 последние месяца у женщины был осложнённый аборт.

Побочные эффекты от применения

Исходя из того, в составе какого средства контрацепции находится левоноргестрел, вероятность появления побочных эффектов может меняться от 5 до 15%.

Чаще всего они слабо ощутимы, не вызывают осложнений и особых неудобств.

Наиболее частые побочные действия:

• тошнота, нарушения работы кишечного тракта;
• ноющая боль в области живота;
• упадок сил, раздражённость;
• сбои в менструальном цикле, изменение интенсивности крови, мажущие выделения на 2-3 неделях цикла;
• частые головные боли;
• напряжённость и увеличение молочных желез;
• высыпания на коже;
• отёк нижних конечностей.

Препараты, содержащие левоноргестрел

Существует большой выбор контрацептивных средств с указанным действующим веществом. Нижеперечисленные средства выпускаются в разных формах и отличаются характером влияния на женский организм.

При выборе средства контрацепции обязательно следует обращать внимание на его биодоступность, или способность усваиваться.

Название (форма выпуска)	Максимальная концентрация после применения	Преимущества	Недостатки
Левоноргестрел (таблетки)	От 1 до 2 часов	1. Самый недорогой среди аналогов; 2. Длительный срок полувыведения; 3. Дозировка разделена на 2 таблетки. Благодаря этому эффективная концентрация действующего вещества поддерживается дольше.	1. Незначительный объём усвоения; 2. Часто возникают побочные эффекты – в 15% случаев.
Постинор (таблетки)		1. Низкая цена; 2. Упаковка содержит 2 таблетки; 3. Побочные эффекты наблюдаются в 8% случаев; 4. Высокая биодоступность; 5. Максимальный срок полувыведения.	1. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – выше среднего.
Эскапел (таблетки)		1. Максимальная биодоступность; 2. Максимальный период полувыведения; 3. Побочные эффекты были замечены всего в 5% случаев.	1. Дорогой препарат; 2. Выпускается 1 таблеткой, потому высокая концентрация в организме держится недолго.
Эскинор-Ф (таблетки)		1. Выпускается в 2 разных дозировках, что позволяет долго сохранять эффективность; 2. Недорогой медикамент; 3. Максимальная усваиваемость.	1. Достаточно высокая вероятность возникновения побочных действий – около 11%.
Микролют (таблетки, ВМС)	От 1 до 1,5 недель	1. Может использоваться для постоянной контрацепции; 2. Оказывает лечебный эффект при некоторых гинекологических патологиях; 3. В среднем всего в 6% случаев применения средства проявились побочные эффекты.	1. Плохо усваивается; 2. Короткая продолжительность срока полувыведения.
Норплант (капсулы для имплантации под кожу)		1. Удобная форма выпуска позволяет использовать препарат для контрацепции на протяжении 5 лет, без маточного вмешательства; 0

Левоноргестрел

Латинское название

Levonorgestrel

Химическое название

(17альфа)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он

Брутто-формула

C 21 H 28 O 2

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Z30.5 Наблюдение за применением (внутриматочного) противозачаточного средства

Код CAS

797-63-7

Характеристика

Контрацептивное средство (гестаген).

Фармакология

Фармакологическое действие- контрацептивное, гестагенное.

Вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

В составе внутриматочной терапевтической системы (ВМС) левоноргестрел оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. C max в плазме после приема однократной дозы 0,75 мг отмечается через (1,6±0,7) ч и составляет (14,1±7,7) нг/мл. Связывается с сывороточным альбумином (примерно 50%) и глобулином, связывающим половые гормоны (47,5%). Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T 1/2 — (24,4±5,3) ч. Выводится преимущественно с мочой, небольшое количество — с фекалиями.

При использовании ВМС скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки в начале составляет примерно 20 мкг/сут и снижается через пять лет приблизительно до 11 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела — примерно 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет. ВМС можно применять у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными препаратами эстрогена, не содержащими гестагенов.

Применение

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (в т.ч. после незащищенного полового акта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Для внутриматочной терапевтической системы. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (или подозрение на нее); для приема внутрь (дополнительно) — тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), период полового созревания, кормление грудью; для ВМС (дополнительно) — имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза, инфекции нижних отделов мочеполового тракта, послеродовой эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки, злокачественные новообразования матки или шейки матки, прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы; патологическое маточное кровотечение неясной этиологии, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени.

Ограничения к применению

Для ВМС. После консультации со специалистом: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха, выраженная артериальная гипертензия; тяжелое нарушение кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.

Следует обсудить целесообразность удаления ВМС при наличии или первом возникновении любого из перечисленных ниже состояний.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Если беременность возникает во время использования ВМС, рекомендуется удалить систему, т.к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ, повышает риск выкидыша и преждевременных родов. Удаление ВМС или зондирование матки могут привести к самопроизвольному выкидышу. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность искусственного прерывания беременности. Если женщина хочет сохранить беременность и ВМС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках и возможных последствиях преждевременных родов для ребенка. В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить внематочную беременность (если у женщины с установленной ВМС наступает беременность, относительный риск эктопической беременности повышается). Женщине следует объяснить, что она должна сообщать обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнение беременности, в частности о коликообразной боли в животе, сопровождающейся лихорадкой.

Проникает в грудное молоко: при кормлении грудью около 0,1% левоноргестрела вместе с грудным молоком попадает в организм новорожденного. Грудное вскармливание после приема препарата внутрь с целью экстренной посткоитальной контрацепции следует прекратить на 36 ч.

Для ВМС. Считается, что использование любого чисто гестагенного метода контрацепции через 6 нед после родов не оказывает вредного влияния на рост и развитие ребенка, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождаемых ВМС, находящейся в полости матки.

Побочные действия

При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла, в т.ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%).

При применении ВМС

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1%, <10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

Со стороны органов ЖКТ: ≥1%, <10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

Со стороны мочеполовой системы: ≥1% — маточные/вагинальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, олиго- и аменорея, доброкачественные кисты яичников; ≥1%, <10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

Со стороны кожных покровов: ≥1%, <10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

Прочие: ≥1%, <10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Взаимодействие

При одновременном приеме индукторов изоферментов цитохрома Р450 может усиливаться метаболизм левоноргестрела и снижаться эффект. Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforаtum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических ЛС и антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), повышает плазменные концентрации ГК. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Способ применения и дозы

Внутрь, внутриматочно. Внутрь, применяется в первые 96 ч после полового акта в дозе 0,75-1,5 мг. Не рекомендуется применять метод экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4-6 мес.

Внутриматочно, ВМС вводится в полость матки.

Меры предосторожности

Следует избегать повторного применения препарата внутрь в течение одного и того же менструального цикла из-за возможности нарушения менструальной функции. Не допускается использование пероральной лекформы в качестве средства регулярной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. При задержке менструации более чем на 5-7 дней после экстренной посткоитальной контрацепции необходимо исключить беременность, а в случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.

У подростков до 16 лет применение для экстренной посткоитальной контрацепции возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога.

Перед установкой ВМС необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки. Женщину необходимо повторно обследовать через 4-12 нед после установки ВМС, а затем — 1 раз в год или чаще, при наличии клинических показаний. ВМС остается эффективной в течение пяти лет. Устанавливать должен только врач, имеющий опыт работы с данной ВМС или хорошо обученный выполнению этой процедуры.

Результаты некоторых исследований последнего времени показывают, что у женщин, принимающих контрацептивы, содержащие только гестаген, возможно повышение риска венозного тромбоза; однако эти результаты недостаточно определенны. Тем не менее, при появлении симптомов тромбоза вен следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.

После удаления ВМС способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес, у 96,4% — через 12 мес.

Год последней корректировки

2011

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза*
Глипизид*	На фоне левоноргестрела ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]*	На фоне левоноргестрела ослабляется гипогликемический эффект (может потребоваться повышение дозы).
Карбамазепин*	Карбамазепин индуцирует активность системы CYP450 в печени, уменьшает уровень в плазме и снижает надежность контрацептивного эффекта левоноргестрела.
Левотироксин натрия*	На фоне левоноргестрела увеличивается уровень тироксинсвязывающего глобулина в плазме (может потребоваться повышение дозы).
Ретинол*	На фоне левоноргестрела возможно значительное увеличение уровня в плазме.
Рифампицин*	Рифампицин как индуктор ферментов печени ускоряет биотрансформацию, может ослаблять эффект левоноргестрела и уменьшать надежность контрацепции.
Фенитоин*	Фенитоин индуцирует активность цитохрома Р450, ускоряет биотрансформацию, может ослаблять контрацептивный эффект левоноргестрела.

Левоноргестрел (второе название "Этинилэстрадиол") широко используется в современной гинекологии в целях предотвращения нежелательной беременности. Вещество также может быть использовано и в других целях, в зависимости от рекомендаций лечащего врача.

Левоноргестрел действует путем предотвращения овуляции, за счет изменения цервикальной слизи, и слизистой оболочки матки.

Современная фармакология насчитывает более 20 лекарственных препаратов с Этинилэстрадиолом. Рассмотрим некоторые из них.

Классические оральные контрацептивы с левоноргестрелом, такие как Гравистат, Ригивидон, Триквилар, Антеовин, помогают не только защитить женщину от наступления нежелательной беременности, эти препараты также регулируют менструальный цикл, облегчают предменструальный синдром. Защита происходит благодаря повышению вязкости шеечной слизи и угнетению гипофизарной секреции гонадотропных гормонов. Форма выпуска этих препаратов таблетки или драже. Форма приёма - перорально.

Контрацептивы с левоноргестрелом имеют не только форму привычных таблеток или драже. Так препараты Мирена и Левонова представляют собой внутриматочную терапевтическую систему или, проще говоря, внутриматочную спираль. Вещество действует непосредственно внутри организма женщины, вызывая временную атрофию эндометрия и тем самым предотвращая оплодотворение яйцеклетки. Действие спиралей рассчитано на срок до пяти лет.

Ещё один вид контрацепции - имплантационные подкожные капсулы Норплант. Шесть капсул помещаются под кожу в области плеча хирургическим путём, действие их до пяти лет.

Кроме того, левоноргестрел используется и в препаратах, которые предназначены для предотвращения овуляции и как следствия нежелательной беременности после незащищённого полового акта. К группе экстренной посткоитальной контрацепции для женщин, у которых регулярный менструальный цикл, относятся Эскапел и Постинор. Приём их должен состояться не позднее 48 часов после соития. Рекомендовано не более 4 приёмов в месяц, в противном случае могут возникнуть симптомы передозировки, описанные в инструкции.

Кроме предохранения от беременности, левоноргестрел используется для улучшения самочувствия женщин в период климакса. Так препарат Климонорм применяется в качестве заместительной терапии в случае недостаточного количества в организме женских половых гормонов, а также в постменопаузном периоде.

Противозачаточные таблетки Тризистон
Тризистон - это трехфазные противозачаточные таблетки, основным показанием к применению которых является предупреждение нежелательной беременности. В упаковке...