Uluslararası isim:

Dozaj formu: draje

Farmakolojik etki:

Belirteçler:

ağırlık 125

Uluslararası isim:

Dozaj formu:

Farmakolojik etki:

Belirteçler:

Klimonorm

Uluslararası isim: Estradiol + Levonorgestrel (Estradiol + Levonorgestrel)

Dozaj formu: draje

Farmakolojik etki: Kombine östrojen-gestajenik ilaç. Menopozda kadın cinsiyet hormonlarının eksikliğini telafi eder. Somatik, zihinsel...

Belirteçler: Normal, erken veya cerrahi olarak neden olunan bir başlangıçtan sonra kadın cinsiyet hormonlarının eksikliği için ikame tedavisi ...

Levonova

Uluslararası isim: Levonorgestrel (Levonorgestrel)

Dozaj formu:

Farmakolojik etki:

Belirteçler:

mikroginon

Uluslararası isim: Etinilestradiol + Levonorgestrel (Etinilestradiol + Levonorgestrel)

Dozaj formu: drajeler, tabletler, kaplanmış tabletler

Farmakolojik etki: Kontraseptif kombine östrojen-gestajenik ilaç. Ağızdan alındığında gonadotropik hormonların hipofizden salgılanmasını engeller. Doğum kontrol...

Belirteçler: Doğum kontrolü, adet döngüsünün işlevsel bozuklukları (organik bir nedeni olmayan dismenore, işlevsiz metroraji, adet öncesi sendromu dahil).

mikrolüt

Uluslararası isim: Levonorgestrel (Levonorgestrel)

Dozaj formu: draje

Farmakolojik etki: Kontraseptif etkili sentetik gestagen. Servikal mukusun viskozitesini artırarak spermatozoanın ilerlemesini engeller. Ezdirir...

Belirteçler: Hormonal olmayan yöntemler kullanan kadınlarda ek bir ilaç olarak kontrasepsiyon ve ayrıca östrojen-progestin ilaçlarının kullanımına kontrendikasyonların varlığında.

bakanlık

Uluslararası isim: Etinilestradiol + Levonorgestrel (Etinilestradiol + Levonorgestrel)

Dozaj formu: drajeler, tabletler, kaplanmış tabletler

Farmakolojik etki: Kontraseptif kombine östrojen-gestajenik ilaç. Ağızdan alındığında gonadotropik hormonların hipofizden salgılanmasını engeller. Doğum kontrol...

Belirteçler: Doğum kontrolü, adet döngüsünün işlevsel bozuklukları (organik bir nedeni olmayan dismenore, işlevsiz metroraji, adet öncesi sendromu dahil).

Miranova

Uluslararası isim: Etinilestradiol + Levonorgestrel (Etinilestradiol + Levonorgestrel)

Dozaj formu: drajeler, tabletler, kaplanmış tabletler

Farmakolojik etki: Kontraseptif kombine östrojen-gestajenik ilaç. Ağızdan alındığında gonadotropik hormonların hipofizden salgılanmasını engeller. Doğum kontrol...

Belirteçler: Doğum kontrolü, adet döngüsünün işlevsel bozuklukları (organik bir nedeni olmayan dismenore, işlevsiz metroraji, adet öncesi sendromu dahil).

Mirena

Uluslararası isim: Levonorgestrel (Levonorgestrel)

Dozaj formu: Rahim içi tedavi sistemi

Farmakolojik etki: Kontraseptif progestojen. RİA'nın bir parçası olarak Levonorgestrel, endometrium üzerinde doğrudan yerel bir etkiye sahiptir ve geçici olmasına neden olur ...

Belirteçler: Kontrasepsiyon (uzun süreli), menoraji, östrojen replasman tedavisi sırasında endometriyal hiperplazinin önlenmesi.

Rahim içi kontrasepsiyon, kadınlar arasında hemen popüler hale geldi, çünkü yüksek sonuç veriyor ve kullanımı çok uygun. Bu kontraseptiflerden biri, etkili olan Mirena spiralidir, ancak kullanmadan önce, incelemeleri ve sonuçları öğrenmeniz gerekir. Ayrıca çarenin özelliklerini ve vücut üzerindeki etkisini öğrenmek de zarar vermez.

Menopozda kullanın

Menopozlu Mirena, daha doğrusu ilk aşamalarında, bir kadının istenmeyen hamileliği önlemesine ve vücudun hormonal dengesini normalleştirmesine yardımcı olur. Yumurtalık yetmezliği sürecinin ilk aşamalarında, gebe kalma olasılığı kalır. Ancak çok zor olabilir, çünkü semptomlar menopozun tezahürüne çok benzer. Evet ve menstrüasyonun olmaması menopoz yaklaşımıyla ilişkilendirilebilir.

Ayrıca hamilelik testinin sonucundan yüzde yüz emin olamazsınız. Gerçek şu ki, menopoz sırasında hCG seviyesi artar ve göstergeleri, gebe kaldıktan sonraki ilk haftalarınkilere karşılık gelir. Testin negatif olabileceği ortaya çıktı, ancak aslında bir hamilelik var.

Bu nedenle, kadınlar hamile kalma tehdidi olmadan aktif bir cinsel yaşam sürdürmek için Mirena'yı kullanmaya karar verirler. Bu durumda spiral kaliteyi etkilemez. cinsel ilişkiler. Minimum kontrol gereksinimleri ile uzun bir süre için kurulur.

Bu spiralin normal seçeneklerden farklı olduğunu belirtmekte fayda var, çünkü bileşimi sentetik kökenli progesteron içeriyor. Bu sayede hormonal denge stabilize olur ve bu da menopozun hoş olmayan semptomlarının ortadan kaldırılmasına yol açar.

Spiral özellikler

Hormonal kontraseptif, iki özel antene sahip T şeklinde bir cihaz şeklinde gelir. Bu şekil sayesinde spiral rahim içinde güvenli bir şekilde sabitlenebilir. Ek olarak, sistemin kaldırıldığı bir iplik döngüsü sağlanır.

Cihazın gövdesinde, levonorgestrel (52 miligram) ile temsil edilen hormonal bileşenin bulunduğu bir boşluk sağlanır. Aletin kendisi, korumalı özel bir tüp içinde saklanır. vakumlu paketlenmiş plastik ve kağıttan yapılmıştır. Üretim tarihinden itibaren en fazla üç yıl süreyle 15-30 derecede saklanmalıdır.

Nasıl çalışır

Spiralin aktif maddesi gestagenlere aittir. Hormon:

• endometriyumun büyümesini engeller;
• Vermez kanser hücreleriçarpmak;
• östrojen ve progesteron arasındaki dengeyi normalleştirir;
• yumurtalıkların normal işleyişini etkilemez;
• pelvik organların patolojilerinin görünümünü bloke eder;
• menopoz semptomlarını azaltır;
• istenmeyen gebeliğe karşı korur;
• endometriozisi önlemenin mükemmel bir yolu olarak hareket eder.

Sistemi kurduktan sonra, kadının vücudu her gün belirli bir dozda levonorgestrel (20 mcg) alır. Beş yıllık kullanım süresinin sonunda bu rakam günde 10 mcg'ye düşüyor. Hormonun neredeyse tüm dozunun endometriumda yoğunlaştığını ve kandaki hormon içeriğinin mikro dozu aşmadığını not etmek önemlidir.

Aktif madde hemen kana akmaya başlamaz. Bu yaklaşık bir saat sonra olur ve 14 gün sonra kan en yüksek levonorgestrel konsantrasyonunu içerir, ancak bu rakam kadının ağırlığına bağlıdır. Bir kadın 54 kilogramdan daha ağır değilse, bu rakam 1,5 kat daha fazla olacaktır.

İncelemelere göre, sistemi kurduktan sonra, yalnızca ilk birkaç ayda, ancak bulaşma niteliğindeki kararsız deşarj not edilebilir. Bunun nedeni, endometriyumun yeniden yapılandırılmasıdır, bundan sonra kanamanın süresi ve hacmi önemli ölçüde azalır. Ve bazen tamamen dururlar.

Menopoz hastalıklarına karşı hormonal spiral

Menopoz sendromunun semptomları, hormonal arka planın dengesizleşmesinden kaynaklanır. Ancak östrojen içeren hormonal ilaçlar alarak bu sorun her zaman çözülemez. Gerçek şu ki, kadın vücudundaki birçok hastalık östrojenin progesteron üzerindeki baskınlığını kışkırtıyor. Burada östrojen içeren ilaçların kullanımı sadece sorunu şiddetlendirerek hastalığın hızını ve ihmalini artırmaktadır.

Mirena sarmalında bulunan Levonorgestrel, aşağıdaki sorunlarla mücadelede yardımcı olabilir:

Endometriyal hiperplazi

Östrojen, kansere neden olabilen doku hücrelerinin aşırı bölünmesine neden olur. Ek olarak, hormon dalgalanmaları hiperplazi semptomlarını artırabilir. Bu durumda, spiral östrojenin endometrium üzerindeki etkisini azaltır, ancak aynı zamanda hormonun kalp, kan damarları, idrar sistemi, kemik dokusu vb. üzerinde olumlu bir etkiye sahip olmasını engellemez.

endometriozis

Bu hastalık doğrudan sonuçöstrojen fazlalığının arka planına karşı progesteron eksikliği. Mirena, endometriozis gelişimini engeller ve ayrıca hastalığın azalmasına katkıda bulunur. Levonorgestrel, endometriozis odaklarının daha fazla yayılmasını ve kanser geliştirme riskini bloke ederek uterus mukozası üzerinde faydalı bir etkiye sahiptir. Kadın sağlığı için olumsuz sonuçlar olmadan premenopozda endometriozis için Mirena spirali hakkında çok sayıda olumlu eleştiri not edilebilir.

miyom

Hemen böyle bir hastalıkta spiral kullanmanın her zaman mümkün olmadığını not ediyoruz. Her şey tümörün özelliklerine (yer ve boyut) bağlı olacaktır. Burada ajan, tümöre beslenme tedarikini önemli ölçüde azaltır.

Kanama

Mirena, kanama aktivitesini ve hacmini azaltabilen bir progesteron analogu içerir. Ancak kullanımına yalnızca kanama ile ilişkili değilse izin verilir. onkolojik hastalıklar.

Hormonal arka planda bir değişiklik her zaman vücudun savunmasında bir azalmaya yol açar, bu nedenle bu hastalıklar genellikle tam olarak menopoz yaklaşımıyla ortaya çıkar. Mirena ve premenopoz, spiralin kendisi, vajinal mikrofloranın desteği ve hormonal dengenin stabilizasyonu nedeniyle çeşitli patolojilerin riskini önemli ölçüde azaltacak şekilde bağlanır.

Kullanım için ana endikasyonlar ve kontrendikasyonlar

Ne yazık ki, her kadın aracı kullanamaz. Başlangıç ​​olarak, bir ön koşulun tüm organizmanın incelenmesi olduğunu belirtmekte fayda var.

Bu durumda, kontrendikasyonlar şunlardır:

• malign tümörler;
• meme onkolojisi;
• ciddi hastalıkla ilişkili kanama;
• gestagenlere karşı bireysel hoşgörüsüzlük;
• damar trombozu;
• pelvik organların iltihabı;
• üriner sistemde enfeksiyon;
• endometrit;
• karaciğer sorunları (hepatit, siroz);
• kalp ve böbrek hastalığı;
• son kürtaj (üç ay önce).

Önemli! Pelvik organların herhangi bir inflamatuar patolojisi, spiralin çıkarılması için endikasyonlardır. Ek olarak, intrauterin kontraseptifler, yüksek bulaşıcı hastalık riskinde (bağışıklık sorunları, kalıcı bir partner eksikliği) kontrendikedir.

Levonorgestrelin vücudun işleyişi üzerindeki minimal etkisine rağmen, tüm kanserlerde kontrendikedir. Nispeten kontrendike hastalıklar arasında migren, arteriyel hipertansiyon, tromboflebit ve diabetes mellitus bulunur. Bu durumlarda, intrauterin hormonal kontraseptif kullanma olasılığı doktor tarafından belirlenir, ancak yalnızca kapsamlı bir laboratuvar teşhisinden sonra.

Kullanım için ana endikasyonlar:

1. doğum kontrolü. RİA'nın kurulumunun temel amacı, istenmeyen anlayışın önlenmesidir.
2. İdiyopatik menoraji. RİA, yalnızca uterus mukozasında ve ayrıca ekstragenital patolojilerde hiperplastik süreçlerin yokluğunda bir tedavi unsuru olarak kullanılır.
3. Endometrial hiperplazinin önlenmesi. Vücuttaki östrojen ve progestinleri dengelemek gerektiğinde östrojen replasman tedavisi reçete edilirken kullanılır.
4. Açık bir nedeni olmayan aşırı kanama. Spiral takıldıktan sonra veya daha doğrusu 4 ay sonra deşarj miktarı normale dönmelidir.

Mirena bobininin yan etkileri

Genellikle yan etkilerin, doktorun sistemi kurduktan sonraki ilk birkaç ayda ortaya çıktığını belirtmekte fayda var. Burada tezahürlerinin gücüne dikkat etmeniz gerekiyor. Yan etkiler küçükse, kadın ilacı kullanmaya devam edebilir, ancak bu sorun ilgili doktorla çözülür.

Yan etkiler arasında vurgulamaya değer:

• migren;
• baş ağrıları;
• ektopik gebelik;
• kan basıncında atlar;
• mide bulantısı;
• kusmak;
• görünüm fazla ağırlık;
• baş dönmesi;
• alerjik döküntüler;
• Meme ağrısı;
• kararsız duygusal durum;
• sinirlilik;
• uykusuzluk hastalığı.

Bu yan etkiler çoğu zaman yalnızca çare kullanmanın en başında ortaya çıkar. İncelemelere bakılırsa, ön muayeneden geçen ve deneyimli bir uzmanla spiral takan kadınların çoğu yan etkilerden muzdarip değildir. , sıcak basmalar ve sinirlilik neredeyse anında kaybolur.

Çok nadiren, spiral kullanımı aşağıdakilere neden olabilir:

• tümör gelişimi;
• felç
• miyokardiyal enfarktüs;
• yumurtalıklarda kist oluşumu;
• sarılık.

Spiralin montajından sonra bol deşarj

Belirli sayıda kadın incelemesi, Mirena'nın kurulumundan sonra lekelenme hakkında bilgi içerir. Menopoz öncesi dönemde, bobin lekelenmeye ve lekelenmeye neden olabilir, ancak bu sadece işlemden sonraki ilk dört ayda normaldir.

Benzer şekilde, kadın vücudu hormonal dengedeki değişikliklere ve normalleşmeye uyum sağlar. Ek olarak, spiralin takılmasından sonraki ilk birkaç ayda, önemli bir inflamatuar süreç riski vardır. Bu nedenle, herhangi bir şikayette, başka ağrılı belirtiler olmasa bile diğer kanama nedenlerini ortadan kaldırmak için bir doktora danışmalısınız.

Kanamanın süresi ise beş veya yedi gündür. Ancak yakında Mirena, salgıların bolluğunu azaltmalı ve yavaş yavaş normale yaklaştırmalıdır.

hakkında daha fazla bilgi için, bağlantıyı takip edin.

Mirena'nın olası yan etkileri

İncelemelere ve araştırmalara göre, aşağıdaki sonuçlar çok nadiren ortaya çıksa da, yine de ortaya çıkıyor:

• ektopik gebelik. Risk altında, uzun süreli bulaşıcı hastalıklardan ve enflamatuar süreçlerden muzdarip kadınlar. Bu durumda acil cerrahi müdahale gerekir. Komplikasyon belirtileri arasında baş dönmesi, mide bulantısı, alt karın ağrısı, adet gecikmesi, ciltte solgunluk ve Genel zayıflık.
• Penetrasyon. Rahim duvarlarında batık araçlar çok nadiren görülür. Bu, emzirmenin arka planına, bir çocuğun yakın zamanda doğumuna veya uterusun standart olmayan bir konumuna karşı mümkündür.
• Donanmanın düşüşü. Spiral serpinti oldukça yaygındır. Adet döneminde bu istenmeyen sürecin görülme olasılığı artar ve gözden kaçabilir. Kadınların ürünü çıkarmaları ve yeni bir sistem kurmaları için hemen bir doktora başvurmaları tavsiye edilir.
• inflamatuar süreçler ve bulaşıcı hastalıklar. Sistemin kurulumundan sonraki ilk ayda gelişme olasılığı yüksektir. Bir kadının tedaviyi reçete edecek ve bobinin çıkarılmasının gerekip gerekmediğine karar verecek bir doktora görünmesi gerekir.
• Amenore. RİA kullandıktan altı ay sonra mümkündür. Burada yapılacak ilk şey hamileliği dışlamaktır. Çare çıkarıldıktan sonra, adetin kesilmesi başka nedenlerden kaynaklanmıyorsa, döngünün normal hale geldiğini unutmayın.
• . Hastaların sadece %12'sinde (yaklaşık olarak) görülür. Büyümüş foliküllerin birkaç ay sonra bağımsız olarak normal boyutlar kazandığını da belirtmekte fayda var.

Sonuçları hakkında daha fazla bir şey söylenemez. Bu, her vakanın bireyselliğinden ve Mirena'yı kullanan her kadın hakkında bilgi toplamanın imkansızlığından kaynaklanmaktadır. Levonorgestrel içeren bu RİA'nın hormon içeren tüm ilaçlar gibi nispeten güvenli olduğunu unutmayın. Çoğu durumda, hastalar bu sistemle beş yıl boyunca başarılı bir şekilde dayanır, ancak sağlıklarına karşı sorumlu bir tutuma ve gerekli muayeneyi geçmelerine tabidir.

Spiralin montajı, sökülmesi ve özellikleri

Mirena bobininin kurulumunda tüm doktorların yeterli deneyime sahip olmadığını belirtmekte fayda var. Bir kadının bu tür RİA ile daha önce çalışmış ve bu prosedürün özelliklerini bilen bir uzman bulması gerekir.

Ürün evde açılmayan steril ambalajlarda mevcuttur. Bu, kurulumdan hemen önce bir uzman tarafından yapılır. Paketin bütünlüğü ihlal edilmişse, spiralin takılmasına izin verilmez. Tıbbi atık olarak imha edilir. Aynısı çıkarma prosedürü için de geçerlidir, çünkü kullanılan spiral hala hormon içerir.

Mirena kurulumundan önce muayene

Mirena spirali satın almadan önce sağlığınızı önceden kontrol etmelisiniz. İlk önce tavsiyede bulunacak olan doktoru ziyaret etmeniz gerekir:

• vajinayı inceleyin;
• bir mamologu ziyaret edin;
• vajinanın mikroflorasını inceleyin;
• cinsel organların ultrasonunu yapın.

Ek olarak, vücudun hormonal arka planının durumunu doğru bir şekilde belirlemek için hormon testleri yapmaya değer.

Aracı çeşitli amaçlar için kullanmanın özellikleri

RİA'nın kurulum tarihi için bir reçete listesi vardır:

• Doğum kontrolü için. Prosedür, döngünün ilk haftasında yapılmalıdır. Ancak RİA'nın değiştirilmesi adet döngüsünün herhangi bir gününde gerçekleştirilir.
• Doğumdan sonra. Burada uterusun tamamen gelişmesini beklemelisiniz, ancak bu faktörle bile Mirena, çocuğun doğumundan sonraki ilk altı hafta boyunca kontrendikedir. Ayrıca şiddetli ağrı oluşursa, perforasyonları dışlamak için pelvik organlar incelenmelidir.
• Endometriumu korumak için. HRT ile birlikte kullanılabilir. Prosedür, döngünün son günlerinde gerçekleştirilir. Amenore ile, bobin herhangi bir zamanda takılabilir.

Spiralin kurulumundan sonra doktora ne sıklıkla gidilmeli?

İÇİNDE hatasız bir kadın, Mirena'nın kurulumundan en geç 3 ay sonra bir jinekolog randevusunda görünmelidir. Daha sonra yılda bir kez doktora gidebilir, şikayetleriniz varsa hemen hastaneye gitmelisiniz.

Doktor, bir kadına spiral takılmasına izin verdiyse şeker hastalığı Kan şekeri seviyelerini yakından takip etmesi gerekiyor. Gerçek şu ki, levonorgestrel hala glikoz toleransını olumsuz etkiliyor. Herhangi bir rahatsızlık göz ardı edilmemelidir.

Spiral Kaldırma

Sistem, steril forseps kullanılarak özel olarak tasarlanmış ipler üzerinden nazikçe çekilerek çıkarılır. Bazen ipleri görmek imkansızdır, daha sonra doktor güvenli bir şekilde çıkarmak için bir çekme kancası kullanmaya başvurur. Ek olarak, bazı durumlarda uzman servikal kanalı genişletir.

Önemli! Sistem, hasta normal hissettiğinde beş yıllık kullanımdan sonra çıkarılır. Herhangi bir ciddi şikayet için RİA vücuttan derhal çıkarılmalıdır.

Yeni bir aletin yeniden kurulumuna gelince, prosedür neredeyse anında gerçekleştirilebilir. Burada her şey aylık bağlı olacaktır. Adet akışından tasarruf edilirken, yumurtanın döllenme riskini ortadan kaldırmak için adet günlerinde yeni bir sistem kurulumu yapılır.

Doktor, intrauterin hormonal kontraseptifin yerleştirilmesinin veya çıkarılmasının belirli ağrı ve kanamaya neden olabileceği konusunda hastayı uyarmalıdır. Özel bakım epilepsi ve servikal stenozlu kadınlara gösterilmelidir. Burada senkop, bradikardi veya konvülsif nöbetler mümkündür.

Mirena çıkarıldıktan sonra, spiralin hormonal boşluğunun kaymasını önlemek için sistem bütünlük açısından kontrol edilir. Doktor çarenin bütünlüğünü onayladıktan sonra başka bir işlem yapılmasına gerek yoktur.

İncelemeler ne diyor

Mirena aynı anda birkaç sorunu çözer Kadınların sorunları. Premenopoz, yalnızca hoş olmayan semptomlarla değil, aynı zamanda en uygun doğum kontrol yöntemini seçme ihtiyacıyla da ilişkili bazı rahatsızlıklar getirir. Çoğu kadın bu aracın pratikliğine dikkat çekiyor.

Hastalar genellikle sistemi çıkardıktan sonra hamile kalıp kalamayacaklarını merak ederler. Böylece, kadınların %80'i RİA'nın çıkarılmasından sonraki ilk yıl içinde (planlı) bir çocuk sahibi olabilmiştir. Diğer durumlarda, hastalıklar karıştı veya hamilelik biraz sonra gerçekleşti.

Tabii menopozun yaklaşmasıyla birlikte birçok kadın artık çocuk sahibi olmayı planlamamaktadır. Spiralin kurulumunu doğru zamanda yapmak önemlidir.

Aslında, yorumlar çelişkili. Ana grup kadın, RİA kullanımının ilk ayında dengesiz duygusal arka plandan memnun değil. Ancak burada, hormonun değişikliklerine ve etkisine alışmaya çalışan vücudun yeniden yapılanmasını hesaba katmanız gerekir.

Ek olarak, kadınlar Mirena spiralinin katı bir rejim gerektiren sözlü olanlardan çok daha uygun olduğunu belirtiyorlar. Sistemin fiyatını alırsak 9-13 bin ruble arasında değişiyor. Beş yıllık bir süre beklentisiyle, doğum kontrol haplarına yapılan harcamaların aksine iyi bir miktar tasarruf edebilirsiniz.

Mirena intrauterin hormonal kontraseptif, gebe kalma olasılığının devam ettiği ve hormonal dengenin normalleştirilmesi gerektiği premenopoz sırasında gerçek bir bulgudur. Ayrıca Mirena, östrojen bazlı HRT ile birlikte kendini iyi gösterir. Olası sonuçlardan kaçınmak için sadece önerileri takip etmek ve sağlığınızı izlemek kalır.

Levonova; Levonorgestrel; mikrolüt; Mirena(spiral intrauterin); Norplant; postacı; Kaçış.

Levonorgestrel- hamileliğin önlenmesi, doğum kontrolü için araçlar. Erken bir aşamada gebe kalmanın engellenmesine ve gebeliğin önlenmesine katkıda bulunan belirgin bir progestojenik ve antiöstrojenik aktiviteye sahiptir. Levonorgestrel, uzun süredir birçok kontraseptifte başarıyla kullanılan en çok çalışılan progestojendir.

Aktif aktif madde:
Levonorgestrel / Levonorgestrel.

Dozaj biçimleri:
Tabletler.
Draje.
Kapsüller.
Rahim içi sistem (rahim içi cihaz).

Levonorgestrel

Özellikler / Eylem:
Levonorgestrel, erken bir aşamada gebe kalmanın engellenmesine ve hamileliğin önlenmesine katkıda bulunan belirgin bir progestojenik ve antiöstrojenik aktiviteye sahiptir. Levonorgestrel, yutma yoluyla çalışan bir oral kontraseptiftir (oral kontraseptif). Ayırt edici özellik kombine progestojen-östrojen ile karşılaştırıldığında levonorgestrel preparatları oral kontraseptifler(microgynon, triquilar, femoden) etken madde olarak sadece progestojen (progestojen) içermeleridir.
İçin acil kontrasepsiyon Levonorgestrel 0.75 mg'lık bir dozda kullanılır. 0.03 mg'lık bir dozda uzun süreli günlük alım ile, levonorgestrel, aralarında öncü rolün periferik progestojen etkilerine atandığı bir dizi mekanizma nedeniyle kontraseptif bir etkiye sahiptir.
İlacın etkisi altında, serviksteki (servikal veya servikal mukus) mukusun viskozitesi artar, bu da spermlerin uterus boşluğuna girmesini zorlaştırır. Levonorgestrel, döllenmiş bir yumurtanın implantasyonunu imkansız hale getiren endometriyumun çoğalmasını engeller. Levonorgestrel, hipotalamusta serbestleştirici faktörlerin salınımı üzerinde engelleyici bir etkiye sahip olabilir ve hipofiz bezi tarafından luteinize edici (LH) ve folikül uyarıcı (FSH) hormonların üretimini azaltabilir ve korpus luteumun işlevini azaltabilir. Levonorgestrelin bu etkilerinin düşük bir dozajdaki ciddiyeti önemsizdir, ancak kontraseptif bir etki sağlamak için yeterlidir. Düşük dozlarda ovulasyonun tamamen baskılanmasına neden olmaz.
Rahim içi sistem:
Rahim içi kontraseptif (mirena), dikey çubuğu, içinden 20 mcg / gün kontrollü levonorgestrel difüzyonunun meydana geldiği özel bir zarla kaplanmış levonorgestrel içeren bir kaptan oluşan T şeklinde bir polietilen sistemdir (cihaz).
Doğrudan uterus boşluğuna giren Levonorgestrel, endometriyum üzerinde doğrudan yerel bir etkiye sahiptir, içindeki proliferatif değişiklikleri önler ve böylece implantasyon fonksiyonunu azaltır ve ayrıca spermatozoanın penetrasyonunu önleyen servikal kanalın mukusunun viskozitesini arttırır. rahim boşluğu. Levonorgestrel ayrıca belirli sayıda döngüde yumurtlamanın inhibisyonu ile kendini gösteren hafif bir sistemik etkiye sahiptir. Adet kanaması miktarını azaltır, adet öncesi ve adet ağrılarını azaltır.

Farmakokinetik:
Tabletler, drajeler:
Levonorgestrel ağızdan alındığında gastrointestinal kanaldan hızla ve tamamen emilir. Levonorgestrelin biyoyararlanımı yaklaşık %100'dür. Plazma proteinleri ile yüksek (% 90'dan fazla) bir bağlantısı vardır. Kandaki maksimum konsantrasyon 0,5-2 saat sonra gözlenir. Gelecekte, ilacın konsantrasyonu, 2 veya 24 saatlik bir yarı ömür ile iki fazlı bir azalma ile karakterize edilir. Karaciğerde metabolize edilir. Organlara ve dokulara iyi dağılır. Dozun yaklaşık %10'u anne sütüne geçmiştir. İlacın %60'ı idrarla, %40'ı ise bağırsaklardan atılır. Günlük tekrarlanan alıma, aktif madde ve metabolitlerinin birikimi eşlik etmez.
Rahim içi sistem:
Levonorgestrel doğrudan rahim boşluğuna girer. Küçük bir kısmı sistemik dolaşıma emilir. Plazmadaki levonorgestrel konsantrasyonu stabildir ve 100-200 pg / ml'dir (0.3-0.6 nmol / l).

Belirteçler:
Hamilelik uyarısı.
Levonorgestrel 0.75 mg tablet, erkek kondomu kırılmışsa veya korunmasız cinsel ilişki durumunda cinsel ilişki sonrası acil kontrasepsiyon için kullanılır.
Levonorgestrel draje 0.03 mg, uzun süreli kontrasepsiyon için ve ayrıca hormonal olmayan hamileliği önleme yöntemleri kullanan kadınlarda ve progestojen-östrojen kullanımına izin vermeyen nesnel veya öznel nedenlerin olduğu durumlarda ek bir doğum kontrol yöntemi olarak kullanılır. doğum kontrol hapları.
İdiyopatik menoraji (rahim içi sistem için).

Dozaj ve uygulama:
0.75 mg tabletler:
Korunmasız cinsel ilişkiden sonra 72 saat içinde (tercihen hemen) 0.75 mg (1 tablet) levonorgestrel alınır, ilkinden 12 saat sonra 1 tablet daha alınmalıdır.
Draje 0.03 mg:
0.03 mg (1 tablet) ağızdan günde 1 tablet, uzun süre kesintisiz olarak alınır. Resepsiyon, takvim paketinden haftanın ilgili gününün haplarını kullanarak adetin 1. gününde başlar. Draje çiğnenmeden alınır ve az miktarda sıvı ile yıkanır. Kabul zamanı bir rol oynamaz, ancak ilacın müteakip uygulaması aynı seçilen saatte yapılmalıdır, çünkü draje alma arasındaki aralık 24 saate yakın olmalıdır.
Kapsüller:
5 yıl süre ile omuz iç bölgesine s/c implantı yapılır.

Adet döngüsünün 4-6. gününde rahim boşluğuna girilmesi tavsiye edilir; suni kürtajdan sonra - hemen veya tercihen bir sonraki adetten sonra; komplike olmayan spontan doğumdan sonra - 6 haftadan daha erken değil. Rahim içi sistem 5 yıl sonra çıkarılmalıdır. Aynı zamanda yeni bir intrauterin sistem tanıtmak da mümkündür.

aşırı doz:
Doz aşımı durumunda, açıklanan yan etkiler artabilir.
Panzehir yoktur, gastrik lavaj ve semptomatik tedavi önerilir.

Bu uygulama yöntemi ile aşırı doz mümkün değildir.

Kontrendikasyonlar:
Hamilelik, emzirme (emzirmenin reddi zorunludur);
ergenlik yaşı;
Bilinmeyen etiyolojinin uterus kanaması;
genitoüriner sistemin bulaşıcı hastalıkları, pelvik organlar, önceki hamilelik sırasında herpes enfeksiyonunun varlığı;
Genital organların ve meme bezlerinin malign neoplazmaları, hormona bağlı tümörler;
Karaciğer ve safra kesesi hastalıkları, sarılık öyküsü, karaciğer tümörleri, Dubin-Johnson ve Rotor sendromları (kalıtsal iyi huylu hiperbilirubinemi);
Tromboembolizm eğilimi, dahil. serebral dolaşım bozuklukları ve diğer kardiyovasküler hastalıklar, tromboflebit;
Orak hücre anemisi;
otoskleroz;
Vasküler komplikasyonları olan şiddetli diyabet;
aşırı duyarlılık;
Rahim içi sistem (mirena):
Rahim içi kontraseptiflerin kullanılmasını önleyen uterusun konjenital ve edinilmiş anomalileri.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın:
Levonorgestrel hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Yan etki:
Levonorgestrel kullanımından sonra, mide bulantısı, kusma, baş ağrısı ve karın ağrısı, adet kanaması, döngünün kısalması veya uzaması, oligo ve amenore, dismenore, meme büyümesi, mastalji, nadiren akne, depresyon, vücut ağırlığında ve libidoda değişiklikler.
Rahim içi sistem (mirena):
Yan etkiler, kural olarak, ek tedavi gerektirmez ve birkaç ay içinde kaybolur. Belki de intrauterin sistemin atılmasının gelişimi, uterusun perforasyonu, ektopik gebelik, diğer intrauterin kontraseptiflerin kullanımı ile açıklanmıştır.

Özel talimatlar ve önlemler:
0.75 mg tabletler:
0.75 mg'lık bir dozdaki ilaç, yalnızca acil postkoital kontrasepsiyon için tasarlanmıştır!
Düzenli adet döngüsü olan kadınlar için önerilir.
İlacın 0.75 mg'lık bir dozda kalıcı ve sürekli doğum kontrolü aracı olarak kullanılmasına izin verilmez. Düzenli cinsel aktivite ile kalıcı doğum kontrol yöntemleri (0.03 mg hap) kullanılması önerilir.
Rahim kanaması durumunda jinekolojik muayene önerilir.
Draje 0.03 mg:
Çoğu kadında, 0.03 mg'lık bir dozda levonorgestrel hapları almak adet döngüsünü etkilemez: adet düzenli aralıklarla gerçekleşir, kanama normal bir süreye ve yoğunluğa sahiptir. Bazı durumlarda, adet döngüsü için yeni bir modelin geliştirilmesinin bir sonucu olarak, adet kanamasının yoğunluğu ile adet arasındaki aralıkta değişiklikler olabilir. Son adet kanamasından 6 hafta sonra adet kanaması meydana gelmemişse, hamilelik varlığı için bir muayene yapmak ve sadece yokluğunda levonorgestrel almaya devam etmek gerekir. Levonorgestrel kullanımını durdurduktan sonra, gonadların işlevleri hızlı bir şekilde tam kapsamına geri döner ve bu da normal bir gebe kalma yeteneği sağlar.
0.03 mg levonorgestrel alırken doktorunuzun adet döngünüzü değerlendirmesine yardımcı olmak için takvimi doldurun ve doktorunuza gösterin.
İlk 14 tableti alma süresi boyunca, hormonal olmayan ek doğum kontrol yöntemlerinin kullanılması önerilir (sıcaklık yöntemi hariç).
İlacın kontraseptif etkisi şunlardan etkilenebilir: düzensiz hap alımı, kusma ve ishalin eşlik ettiği bağırsak bozuklukları, nadir durumlarda, bireysel metabolik özellikler ve belirli ilaç gruplarının alımı (bkz. "İlaç Etkileşimleri").
Başvurunun ilk aylarında, ilacın devamını engellemeyen, değişen yoğunlukta intermenstrüel kanama meydana gelebilir.
Bir dozun atlanması durumunda veya önceki drajeden 24 saatten fazla bir süre sonra alındığında, ilacın kontraseptif etkisi durur. Bu gibi durumlarda draje almaya devam etmek gerekir. Kontraseptif etkisinin tam olarak ilacın günlük uygulamasının sadece 14. gününde geleceği akılda tutulmalıdır. Bu süre zarfında hormonal olmayan doğum kontrol yöntemlerinin kullanılması gerekir (sıcaklık yöntemi hariç).
Diğer kullanırken doğum, kürtaj sonrası levonorgestrel kullanımı hormonal kontraseptifler Emziren annelerde olduğu gibi, doktor tavsiyesi üzerine gerçekleştirilir.
Başlamadan önce ve her 6 ayda bir 0.03 mg dozda levonorgestrel kullanılması durumunda, genel bir tıbbi ve jinekolojik muayeneden (meme bezlerinin muayenesi dahil) geçilmesi önerilir. Migren benzeri baş ağrıları veya alışılmadık derecede şiddetli baş ağrıları, ani görme ve işitme bozuklukları, tromboflebit veya tromboembolizm belirtileri, kan basıncında önemli artış, hepatit, sarılık, genel kaşıntı, artan epileptik nöbetler, epigastrik bölgede şiddetli ağrı durumlarında, derhal ilaç almayı bırakmalı ve bir doktora danışmalıdır.
Kapsüller:
Kapsüllerin implantasyonundan 3 ay sonra ve yılda bir kez tıbbi gözetim gereklidir. Kapsüllerin hemen çıkarılması için endikasyonlar, akut görme bozukluğu, planlı cerrahi ve ardından 6 ay boyunca immobilizasyon, tromboflebit veya tromboembolizm semptomlarının ortaya çıkması, akut karaciğer hastalığı, migrendir.
Rahim içi sistem (mirena):
Rahim içi sistemin (mirena) tanıtılmasından önce, bir kadının hamileliği dışlamak için kapsamlı bir genel tıbbi ve jinekolojik muayeneden (meme bezlerinin muayenesi dahil) geçmesi önerilir. Ayrıca cinsel yolla bulaşan hastalıklar da dışlanmalıdır. Önleyici kontrol muayeneleri yılda en az bir kez yapılmalıdır.
Bazı kadınlarda rahim içi sistemi (mirena) kullanırken, menorajide tedavi edici etkisi olan oligomenore veya amenore gelişir. Rahim içi sistemin çıkarılmasından sonra adet fonksiyonu geri yüklenir.
Rahim içi sistemin tasarımı, levonorgestrelin günde 20 mg oranında salınmasını sağlar. Rahim içi sistem 5 yıl etkilidir. Çocuk doğurma yeteneği, kontraseptifin çıkarılmasından 6 ay sonra kadınların% 50'sinde,% 96'sında - 12 ay sonra geri yüklenir.

İlaç etkileşimi:
Levonorgestrelin rifampisin, ampisilin ve tetrasiklin, bazı antiepileptik ilaçlar (örneğin karbamazepin, fenition, vb.), barbitüratlar, benzodiazepinler ile birlikte kullanıldığında kontraseptif etkisini azaltmak mümkündür.
Steroid hormonlarının glukoz toleransı üzerindeki etkisi nedeniyle, progestin ilaçları alırken antidiyabetik ilaçların ve insülinin dozu ayarlanabilir.

brüt formül

C 21 H 28 O 2

Levonorgestrel maddesinin farmakolojik grubu

Nosolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

797-63-7

Levonorgestrel maddesinin özellikleri

315.45 moleküler ağırlığa sahip sentetik progestojen.

Farmakoloji

farmakolojik etki- kontraseptif, gestajenik.

farmakodinamik

Levonorgestrel, kontraseptif etkisi, belirgin gestajenik ve antiöstrojenik özellikleri olan sentetik bir gestagendir.

Levonorgestrel, önerilen doz rejiminde ağızdan alındığında, döllenme olasılığının en yüksek olduğu yumurtlama öncesi evrede cinsel ilişki meydana gelirse yumurtlamayı ve döllenmeyi engeller. Ayrıca endometriumda döllenmiş bir yumurtanın implantasyonunu önleyen değişikliklere neden olabilir. Spermlerin ilerlemesini engelleyen serviksin sırrının viskozitesini arttırır. İmplantasyon zaten gerçekleşmişse Levonorgestrel etkisizdir.

Yeterlik: Koruyucu kontraseptif önlemler kullanılmadıysa, cinsel ilişkiden sonra mümkün olan en kısa sürede (ancak en geç 72 saat içinde) levonorgestrel almaya başlanması önerilir. Cinsel ilişki ile ilacı alma arasında geçen süre ne kadar uzun olursa, etkinliği o kadar düşük olur (ilk 24 saatte %95, 24 ila 48 saat arasında %85 ve 48 ila 72 saat arasında %58). Önerilen dozda levonorgestrelin kan pıhtılaşma faktörleri, lipid ve karbonhidrat metabolizması üzerinde önemli bir etkisi yoktur.

Rahim içi terapötik sistemin (ITS) bir parçası olarak, salınan levonorgestrelin esas olarak lokal bir progestojenik etkisi vardır. Progestojen (levonorgestrel) doğrudan rahim boşluğuna salınır, bu da son derece düşük bir günlük dozda kullanılmasına izin verir. Endometriumdaki yüksek levonorgestrel konsantrasyonları, östrojen ve progesteron reseptörlerinin duyarlılığında bir azalmaya katkıda bulunur, endometriyumu estradiole karşı bağışık hale getirir ve güçlü bir antiproliferatif etki uygular. VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanıldığında, endometriumda morfolojik değişiklikler ve uterusta yabancı bir cismin varlığına karşı zayıf bir lokal reaksiyon gözlenir. Servikal sekresyonun viskozitesini arttırmak, spermin uterusa girmesini engeller. VTS'nin bir parçası olarak Levonorgestrel, sperm motilitesinin ve uterus ve fallop tüplerindeki fonksiyonunun inhibisyonu nedeniyle döllenmeyi önler. Bazı kadınlar da yumurtlamanın baskılanması yaşarlar. VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrelin önceki kullanımı, çocuk doğurma işlevini etkilemez. Çocuk sahibi olmak isteyen kadınların yaklaşık %80'i PTS'nin çıkarılmasından sonraki 12 ay içinde hamile kalmaktadır.

VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanımının ilk aylarında, endometriyal proliferasyonun inhibisyonu sürecinden dolayı, vajinadan kanlı akıntı tespitinde başlangıçta bir artış olabilir. Bunu takiben, endometriyal proliferasyonun belirgin bir şekilde baskılanması, VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanan kadınlarda adet kanamasının süresi ve hacminde bir azalmaya yol açar. Yetersiz kanama sıklıkla oligo veya amenoreye dönüşür. Aynı zamanda yumurtalık fonksiyonu ve kan plazmasındaki estradiol konsantrasyonu normal kalır.

VTS'nin bir parçası olarak Levonorgestrel, idiyopatik menorajiyi tedavi etmek için kullanılabilir, yani. endometriumda hiperplastik süreçlerin yokluğunda menoraji (endometriyal kanser, uterusun metastatik lezyonları, submukozal veya büyük interstisyel miyomatöz düğüm, uterus boşluğunun deformasyonuna, adenomyozise yol açar), endometrit, ekstragenital hastalıklar ve şiddetli hipokoagülasyonun eşlik ettiği durumlar (için örneğin, semptomları menoraji olan von Willebrand hastalığı, şiddetli trombositopeni. VTS'nin bir parçası olarak 3 aylık levonorgestrel kullanımından sonra, menorajili kadınlarda menstrüel kan kaybı 6 aylık kullanımdan sonra %62-94 ve %71-95 oranında azalır. Levonorgestrel iki yıl boyunca VTS'nin bir parçası olarak kullanıldığında, etkinliği (menstrüel kan kaybını azaltma) cerrahi tedavi yöntemleriyle (endometriumun ablasyonu veya rezeksiyonu) karşılaştırılabilir. Submukozal uterin miyom nedeniyle menoraji ile tedaviye daha az olumlu yanıt mümkündür. Adet kan kaybını azaltmak demir eksikliği anemisi riskini azaltır. VTS'nin bir parçası olarak Levonorgestrel, dismenore semptomlarının şiddetini azaltır.

Kronik östrojen tedavisi sırasında endometriyal hiperplaziyi önlemede VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrelin etkinliği, hem oral hem de transdermal östrojen ile eşit derecede yüksekti.

farmakokinetik

absorpsiyon

Ağızdan alındığında, levonorgestrel hızla ve neredeyse tamamen emilir. Mutlak biyoyararlanım, alınan dozun %100'üdür.

VTS'nin uygulanmasından sonra, levonorgestrel, kan plazmasındaki konsantrasyonunun ölçüm verileriyle kanıtlandığı gibi, uterus boşluğuna hemen salınmaya başlar. Endometriyum üzerindeki lokal etkisi için gerekli olan uterus boşluğunda levonorgestrelin yüksek lokal maruziyeti, endometriumdan miyometriyuma doğru yüksek konsantrasyon gradyanı sağlar (endometriumdaki levonorgestrel konsantrasyonu, miyometriyumdaki konsantrasyonunu aşar). 100 kattan fazla) ve kan plazmasındaki düşük levonorgestrel konsantrasyonları ( endometriumdaki levonorgestrel konsantrasyonu, kan plazmasındaki konsantrasyonunu 1000 kattan fazla aşar). Levonorgestrelin rahim boşluğuna salınma hızı canlıda başlangıçta yaklaşık 20 mcg/gün iken 5 yıl sonra 10 mcg/gün'e düşer.

Dağıtım

0.75 mg veya 1.5 mg'lık bir doz aldıktan sonra plazmada Cmax levonorgestrel sırasıyla 14.1 veya 18.5 ng / ml'dir ve Tmax sırasıyla 1.6 veya 2 saattir. Cmax'a ulaştıktan sonra levonorgestrel konsantrasyonu azalır.

Levonorgestrel, spesifik olmayan bir şekilde plazma albüminine ve spesifik olarak SHBG'ye bağlanır. Dolaşımdaki levonorgestrelin yaklaşık %1-2'si serbest steroid olarak bulunurken, %42-62'si spesifik olarak SHBG'ye bağlıdır.

VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanımı sırasında SHBG konsantrasyonu azalır. Buna göre, bu süre zarfında SHBG ile ilişkili fraksiyon azalırken, serbest fraksiyon artar. Levonorgestrelin ortalama görünür Vd'si yaklaşık 106 litredir.

VTS'nin bir parçası olarak uygulamanın başlamasından sonra, bir saat sonra kan plazmasında levonorgestrel tespit edilir, T max 2 haftadır. Azalan salım hızına göre, kadınlarda levonorgestrelin medyan plazma konsantrasyonu üreme yaşı 55 kg'ın üzerinde bir vücut ağırlığı ile 6 ay sonra belirlenen 206 pg / ml'den (25-75. persentil: 151-264 pg / ml) 12 ay ve üzeri 194 pg / ml'ye (146-266 pg / ml) düşer 60 ay sonra 131 pg/ml'ye (113-161 pg/ml) çıkar.

Vücut ağırlığının ve plazma SHBG konsantrasyonunun, levonorgestrelin sistemik konsantrasyonunu etkilediği gösterilmiştir, yani. düşük vücut ağırlığı ve / veya yüksek SHBG konsantrasyonu ile levonorgestrel konsantrasyonu daha yüksektir. Düşük vücut ağırlığına (37-55 kg) sahip üreme çağındaki kadınlarda, levonorgestrelin medyan plazma konsantrasyonu yaklaşık 1,5 kat daha yüksektir.

VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanan postmenopozal kadınlarda, intravajinal veya transdermal östrojenlerin kullanımı ile aynı anda, levonorgestrelin medyan plazma konsantrasyonu, 12'den sonra belirlenen 257 pg / ml'den (25-75. yüzdelik: 186-326 pg / ml) düşer. ay , 60 ay sonra 149 pg/ml'ye (122-180 pg/ml) kadar. Oral östrojen ile aynı anda VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanıldığında, kan plazmasındaki levonorgestrel konsantrasyonu, 12 ay sonra belirlenir, yaklaşık 478 pg / ml'ye (25-75. yüzdelik: 341-655 pg / ml) yükselir. SHBG sentezinin indüksiyonuna.

biyotransformasyon

Levonorgestrel büyük ölçüde metabolize olur. Plazmadaki ana metabolitler, 3α-, 5β-tetrahidrolevonorgestrelin konjuge olmayan ve konjuge formlarıdır. Levonorgestrelin farmakolojik olarak aktif metabolitleri bilinmemektedir. Araştırma sonuçlarına göre laboratuvar ortamında Ve canlıda levonorgestrel metabolizmasında yer alan ana izoenzim CYP3A4'tür. CYP2E1, CYP2C19 ve CYP2C9 izoenzimleri de levonorgestrel metabolizmasında yer alabilir, ancak daha az ölçüde.

Eliminasyon

Levonorgestrelin kan plazmasından toplam klirensi yaklaşık 1 ml / dak / kg'dır. Değişmeyen formda, levonorgestrel sadece eser miktarlarda atılır. Metabolitler bağırsaklar ve böbrekler yoluyla »1.77'ye eşit bir atılım katsayısı ile atılır. Oral uygulamadan sonra ve VTS'nin bir parçası olarak levonogestrel kullanıldığında (terminal fazda, esas olarak metabolitlerle temsil edilir) T 1/2, yaklaşık bir gündür.

Doğrusallık/Doğrusal olmama

VTS. Levonorgestrelin farmakokinetiği, sırayla östrojenler ve androjenlerden etkilenen SHBG konsantrasyonuna bağlıdır. VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanıldığında, kan plazmasındaki levonorgestrel konsantrasyonunda bir azalmanın eşlik ettiği ortalama SHBG konsantrasyonunda yaklaşık %30'luk bir azalma gözlendi. Bu, VTS'nin bir parçası olarak kullanımı sırasında levonorgestrelin farmakokinetiğinin doğrusal olmadığını gösterir. VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrelin ağırlıklı olarak lokal etkisi göz önüne alındığında, sistemik levonorgestrel konsantrasyonlarındaki değişikliklerin bu durumda etkinliği üzerindeki etkisi olası değildir.

Levonorgestrel maddesinin kullanımı

içeri. Kadınlarda acil postkoital kontrasepsiyon (korunmasız cinsel ilişki veya kullanılan kontraseptif yöntemin güvenilmezliği sonrası).

VTS için. Kontrasepsiyon (uzun süreli), idiyopatik menoraji, östrojen replasman tedavisi sırasında endometriyal hiperplazinin önlenmesi.

Kontrendikasyonlar

içeri. Levonorgestrel'e karşı aşırı duyarlılık; şiddetli karaciğer yetmezliği; hamilelik (amaçlanan dahil); emzirme dönemi; 16 yıla kadar yaş.

VTS için. Hamilelik veya şüphesi; pelvik organların mevcut veya tekrarlayan inflamatuar hastalıkları; alt üriner ve genital sistem enfeksiyonları; doğum sonrası endometrit; son 3 ay içinde septik kürtaj; servisit; enfeksiyonlara karşı artan duyarlılığın eşlik ettiği hastalıklar; servikal displazi; rahim veya serviksin malign neoplazmaları; progestojene bağımlı tümörler, dahil. meme kanseri; etiyolojisi bilinmeyen patolojik uterin kanama; uterusun konjenital veya edinilmiş anomalileri, dahil. rahim boşluğunun deformasyonuna yol açan fibromiyomlar; karaciğerin akut hastalıkları veya tümörleri; levonorgestrel'e aşırı duyarlılık.

Levonorgestrelin VTS'nin bir parçası olarak kullanımı 65 yaş üstü kadınlarda incelenmemiştir, bu nedenle bu hasta kategorisi için önerilmez.

Uygulama kısıtlamaları

içeri. Karaciğer veya safra yolu hastalıkları, sarılık (tarih dahil), Crohn hastalığı; pelvik organların inflamatuar hastalıkları veya ektopik gebelik öyküsü; tromboza kalıtsal veya edinilmiş bir yatkınlığın varlığı.

VTS için. Bir uzmana danıştıktan sonra: migren, asimetrik görme kaybı olan fokal migren veya geçici serebral iskemiye işaret eden diğer semptomlar; alışılmadık derecede şiddetli baş ağrısı; sarılık; şiddetli arteriyel hipertansiyon; şiddetli dolaşım bozuklukları, dahil. inme ve miyokard enfarktüsü; doğum kusurları kalp veya kalp kapak hastalığı (septik endokardit geliştirme riski nedeniyle); şeker hastalığı.

Levonorgestrel hamilelik sırasında alınmamalıdır. Hamilelik sırasında gelişirse, mevcut verilere göre, levonorgestrelin fetüs üzerinde olumsuz bir etkisi olması beklenmemektedir.

PTS. VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanımı hamilelikte veya hamilelik şüphesinde kontrendikedir. Levonorgestrel içeren VTS'si olan kadınlarda gebelik son derece nadirdir. Ancak PTS'nin uterus boşluğundan sarkması durumunda, kadın artık hamilelikten korunmaz ve doktora danışmadan önce diğer doğum kontrol yöntemlerini kullanmalıdır.

VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanımı sırasında bazı kadınlarda adet kanaması olmaz. Adet görmemesi mutlaka hamilelik belirtisi değildir. Bir kadının dönemleri yoksa ve aynı zamanda başka hamilelik belirtileri (mide bulantısı, yorgunluk, meme bezlerinin ağrısı) varsa, muayene ve hamilelik testi için bir doktora danışmanız gerekir.

VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanımı sırasında bir kadında hamilelik meydana gelirse, VTS'nin çıkarılması önerilir, çünkü. herhangi bir intrauterin kontraseptif cihaz kaldı yerinde spontan düşük, enfeksiyon veya erken doğum riskini artırır. PTS'nin çıkarılması veya uterusun araştırılması spontan düşüklere yol açabilir. Rahim içi kontraseptifin dikkatli bir şekilde çıkarılması mümkün değilse, tıbbi kürtaj tartışılmalıdır. Bir kadın hamileliğini sürdürmek istiyorsa ve VTS çıkarılamıyorsa, hasta, özellikle hamileliğin ikinci trimesterinde olası septik düşük riski, doğum sonrası pürülan-septik hastalıklar, komplike olabilen riskler hakkında bilgilendirilmelidir. sepsis, septik şok ve ölümün yanı sıra bir bebek için erken doğumun olası sonuçları.

Bu gibi durumlarda, hamileliğin seyri dikkatle izlenmelidir. Ektopik gebelik dışlanmalıdır. Bir kadına, özellikle alt karında spastik ağrının ortaya çıkması, vajinadan kanama veya kanlı akıntı ve ateş gibi hamilelik komplikasyonlarını düşündüren tüm semptomlar hakkında doktora bilgi vermesi gerektiği açıklanmalıdır. VTS'nin bir parçası olarak Levonorgestrel, uterus boşluğuna salınır. Bu, hormonun kan ve plasenta yoluyla küçük miktarlarda girmesine rağmen, fetüsün nispeten yüksek bir yerel hormon konsantrasyonuna maruz kaldığı anlamına gelir. Hormonun intrauterin uygulaması ve lokal etkisi nedeniyle, fetüs üzerinde virilize edici bir etki olasılığı dikkate alınmalıdır. VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrelin yüksek kontraseptif etkinliği nedeniyle, kullanımı ile gebelik sonuçlarıyla ilgili klinik deneyim sınırlıdır. Bununla birlikte, bu noktada, VTS çıkarılmadan doğuma kadar hamileliğin devam ettirilmesi durumunda, VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanımının neden olduğu doğum kusurlarına dair herhangi bir kanıt bulunmadığı konusunda kadın bilgilendirilmelidir.

Levonorgestrel anne sütüne geçer. Aldıktan sonra emzirme 24 saat durdurulmalıdır.

VTS. Emzirme VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanırken çocuk kontrendike değildir. Emzirme sırasında bir levonorgestrel dozunun yaklaşık %0,1'i çocuğun vücuduna girebilir. Bununla birlikte, VTS'nin yerleştirilmesinden sonra uterus boşluğuna salınan dozlarda çocuk için bir risk oluşturması olası değildir.

Doğumdan 6 hafta sonra VTS kapsamında levonorgestrel kullanımının çocuğun büyümesi ve gelişmesi üzerinde zararlı bir etkisinin olmadığına inanılmaktadır. Gestajen monoterapisi anne sütünün miktarını ve kalitesini etkilemez. Emzirme döneminde VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanan kadınlarda nadiren rahim kanaması vakaları bildirilmiştir.

Doğurganlık. Kadınlarda PTS'nin çıkarılmasından sonra doğurganlık geri yüklenir.

Levonorgestrel'in yan etkileri

Levonorgestrel aldıktan sonra yan etkilerin (PD) sıklığı: çok sık (≥1/10); sıklıkla (≥1/100,

Sıklıkla- mide bulantısı, yorgunluk, karın ağrısı, asiklik kanlı sorunlar(kanama).

Sıklıkla- kusma, ishal, baş dönmesi, baş ağrısı, meme bezlerinde ağrı, meme bezlerinin gerginliği, dismenore, ağır adet kanaması, adet gecikmesi (5-7 günden fazla olmamak üzere; adet daha uzun bir süre boyunca olmazsa, hamilelik gerekir) hariç tutulabilir). Alerjik reaksiyonlar mümkündür: ürtiker, döküntü, kaşıntı, yüzün şişmesi.

VTS.Çoğu kadında, levonorgestrel içeren VTS'nin uygulanmasından sonra, döngüsel kanamanın doğasında bir değişiklik olur. İlk 90 gün boyunca, kadınların% 22'sinde kanama süresinde bir artış kaydedildi ve kadınların% 67'sinde düzensiz kanama meydana geldi, sonunda bu fenomenlerin sıklığı sırasıyla% 3 ve% 19'a düştü. VTS kullanımının 1. yılı. Aynı zamanda, ilk 90 gün içinde hastaların %0'ında amenore ve %11'inde nadir kanama gelişir. İlk kullanım yılının sonunda, bu fenomenlerin sıklığı sırasıyla %16 ve %57'ye yükselir.

VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel, uzun süreli östrojen replasman tedavisi ile birlikte çoğu kadında ilk kullanım yılında kullanıldığında, döngüsel kanama yavaş yavaş durur.

Aşağıda, VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanımı ile rapor edilen PD insidansına ilişkin veriler bulunmaktadır. PD görülme sıklığı: çok sık (≥1/10); sıklıkla (≥1/100, MedDRA. Sıklık verileri, 5091 kadını içeren "doğum kontrolü" ve "idiyopatik menoraji" endikasyonları için VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrelin klinik denemeleri sırasında kaydedilen yaklaşık PD insidansını yansıtır.

"Östrojen replasman tedavisi sırasında endometriyal hiperplazinin önlenmesi" endikasyonu için VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrelin klinik çalışmalarında rapor edilen PD (514 kadın dahil), yıldızlarla belirtilen durumlar (*, **) dışında aynı sıklıkta gözlenmiştir.

Yandan bağışıklık sistemi: bilinmeyen frekans - döküntü, ürtiker ve anjiyoödem dahil levonorgestrel'e karşı aşırı duyarlılık.

Ruhun yanından: sık sık - depresif ruh hali, depresyon.

Sinir sisteminin yanından:çok sık - baş ağrısı; genellikle migren.

Gastrointestinal sistemden:çok sık - karın ağrısı, pelvik bölgede ağrı; sık sık - mide bulantısı.

Deri ve deri altı dokularından: sık sık - akne, hirsutizm; seyrek olarak - alopesi, kaşıntı, egzama.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusundan: sık sık - sırt ağrısı**.

Üreme sistemi ve meme bezlerinden:çok sık - kanama, lekelenme, oligomenore, vulvovajinit *, genital sistemden akıntı * yoğunluğunda bir artış ve azalma dahil olmak üzere kan kaybı hacminde bir değişiklik; sıklıkla - pelvik organların enfeksiyonları, yumurtalık kistleri, dismenore, meme bezlerinde ağrı **, meme bezlerinin şişmesi, VTS'nin atılması (tam veya kısmi); nadiren - rahim perforasyonu (penetrasyon dahil).

Anket sonuçları: frekans bilinmiyor - artan kan basıncı.

* Genellikle "östrojen replasman tedavisi sırasında endometriyal hiperplazinin önlenmesi" endikasyonuna göre.

** Çok sık, "östrojen replasman tedavisi sırasında endometriyal hiperplazinin önlenmesi" endikasyonuna göre.

Belirli reaksiyonları, eşanlamlılarını ve ilgili durumlarını tanımlamak için, çoğu durumda, terimlere karşılık gelen terminoloji kullanılır. MedDRA.

Etkileşim

İlaçların eşzamanlı kullanımı ile - mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri, levonorgestrel metabolizmasının hızlanması vardır.

Aşağıdaki ilaçlar levonorgestrelin etkinliğini azaltabilir: amprenavir, lansoprazol, nevirapin, okskarbazepin, takrolimus, topiramat, tretinoin, barbitüratlar (primidon dahil), fenobarbital, fenitoin ve karbamazepin, sarı kantaron içeren ilaçlar (Hypericum perforatum), ayrıca rifampisin, ritonavir, ampisilin, tetrasiklin, rifabutin, griseofulvin, efavirenz. Hipoglisemik ve antikoagülan (kumarin türevleri, fenindion) ilaçların etkinliğini azaltır. Kortikosteroidlerin plazma konsantrasyonlarını arttırır. Levonorgestrel içeren ilaçlar, metabolizmasının baskılanması nedeniyle siklosporin toksisitesi riskini artırabilir.

Levonorgestrel, progesteron reseptörü ile rekabet ederek ulipristalin etkinliğini azaltabilir. Bu nedenle, levonorgestrel içeren ilaçların ulipristal preparatlarla aynı anda kullanılması önerilmez.

Askeri-teknik işbirliği için(bunlara ek olarak). Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicilerinin, VTS bileşimindeki levonorgestrelin etkinliği üzerindeki etkisi bilinmemektedir, ancak VTS bileşimindeki levonorgestrelin esas olarak lokal bir etkiye sahip olması nedeniyle bunun önemli olmadığına inanılmaktadır.

aşırı doz

Belirtiler: bulantı, kusma, lekelenme/kanama.

Tedavi: semptomatik, spesifik bir antidotu yoktur.

VTS için. Uygulanamaz.

Yönetim yolları

İçeride, intrauterin.

Levonorgestrel maddesi için önlemler

Ağızdan alındığında

Levonorgestrel sadece acil kontrasepsiyon için alınmalıdır. Bir adet döngüsü içinde tekrarlanan alım önerilmez.

Levonorgestrel mümkün olan en kısa sürede, ancak korunmasız cinsel ilişkiden en geç 72 saat sonra alınmalıdır. Acil kontrasepsiyonun gecikmeli kullanımla etkinliği önemli ölçüde azalır.

Levonorgestrel, kalıcı doğum kontrol yöntemlerinin kullanımının yerini almaz. Çoğu durumda, adet döngüsünün doğasını etkilemez. Bununla birlikte, asiklik lekelenme ve menstrüasyonda birkaç gün gecikme olabilir. Menstrüasyonda 5-7 günden fazla bir gecikme ve doğasında bir değişiklik (yetersiz veya ağır akıntı) ile hamilelik hariç tutulmalıdır. Alt karın bölgesinde ağrının ortaya çıkması, bayılma ektopik (ektopik) hamileliği gösterebilir.

16 yaşın altındaki ergenlerde, levonorgestrel kullanımı sadece istisnai durumlarda (tecavüz dahil) ve sadece bir jinekoloğa danıştıktan sonra mümkündür. Acil kontrasepsiyondan sonra, bir jinekolog ile ikinci bir konsültasyon önerilir.

Gastrointestinal sistem hastalıklarında (örneğin Crohn hastalığı) ve aşırı kilolu kadınlarda levonorgestrelin etkinliği düşebilir.

Levonorgestrel, karaciğer veya safra yolu hastalığı olan, pelvik inflamatuar hastalık veya ektopik gebelik öyküsü olan, kalıtsal veya kazanılmış tromboza yatkınlığı olan kadınlarda dikkatli kullanılmalıdır.

Askeri-teknik işbirliğini kullanırken

Levonorgestrel içeren bir VTS kurmadan önce, kullanımının ilk aylarında düzensiz kanama / lekelenme sıklıkla görüldüğünden, endometriyumdaki patolojik süreçler hariç tutulmalıdır. Daha önce kontrasepsiyon için kurulmuş olan VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanmaya devam eden bir kadında östrojen replasman tedavisinin başlamasından sonra kanama meydana gelirse, endometriumdaki patolojik süreçler de dışlanmalıdır. Uzun süreli tedavi sırasında düzensiz kanama geliştiğinde de uygun tanı önlemleri alınmalıdır.

VTS'nin bir parçası olarak Levonorgestrel, postkoital kontrasepsiyon için kullanılmaz.

VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel, doğuştan veya edinilmiş kalp kapak hastalığı olan kadınlarda septik endokardit riski göz önünde bulundurularak dikkatli kullanılmalıdır. VTS takılırken veya çıkarılırken bu hastalara profilaksi için antibiyotik verilmelidir.

Düşük dozlarda levonorgestrel glukoz toleransını etkileyebilir ve bu nedenle VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanan diyabetli kadınlarda plazma konsantrasyonu düzenli olarak izlenmelidir. Kural olarak, hipoglisemik ilaçların doz ayarlaması gerekli değildir.

Polipozis veya endometriyal kanserin bazı belirtileri düzensiz kanama ile maskelenebilir. Bu gibi durumlarda, tanıyı netleştirmek için ek muayene gereklidir.

VTS'nin bir parçası olarak Levonorgestrel, genç, önceden hamile olmayan kadınlar veya şiddetli uterus atrofisi olan menopoz sonrası kadınlar için ilk tercih edilen bir ilaç değildir.

Mevcut veriler, VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanımının, 50 yaşın altındaki menopoz sonrası kadınlarda meme kanseri gelişme riskini artırmadığını göstermektedir. "Östrojen replasman tedavisi sırasında endometriyal hiperplazinin önlenmesi" endikasyonunda bu ilacın çalışması sırasında elde edilen sınırlı veriler nedeniyle, bu endikasyon için kullanıldığında meme kanseri riski doğrulanamaz veya reddedilemez.

Oligo ve amenore.Çocuk doğurma çağındaki kadınlarda oligo ve amenore, VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanımının ilk yılının sonunda sırasıyla vakaların yaklaşık %57 ve 16'sında kademeli olarak gelişir. Son adetin başlangıcından sonraki 6. hafta içinde adet yoksa, hamilelik hariç tutulmalıdır. Diğer hamilelik belirtileri olmadıkça, amenore için tekrarlanan gebelik testleri gerekli değildir.

VTS'deki levonorgestrel, sürekli östrojen replasman tedavisi ile kombinasyon halinde kullanıldığında, çoğu kadın ilk yıl içinde yavaş yavaş amenore geliştirir.

Pelvik inflamatuar hastalık (PID). Kılavuz tel, levonorgestrel içeren PTS'yi yerleştirme sırasında enfeksiyondan korumaya yardımcı olur ve PTS yerleştirici, enfeksiyon riskini en aza indirmek için özel olarak tasarlanmıştır. VTS kullanan hastalarda PID genellikle cinsel yolla bulaşan bir hastalık olarak sınıflandırılır. Birden fazla cinsel partnerin varlığının PID için bir risk faktörü olduğu tespit edilmiştir. PID'nin ciddi sonuçları olabilir: doğurganlığı bozabilir ve dış gebelik riskini artırabilirler.

Diğer jinekolojik veya cerrahi prosedürlerde olduğu gibi, PTS yerleştirilmesinden sonra ciddi enfeksiyon veya sepsis (A grubu streptokok sepsisi dahil) gelişebilir, ancak bu son derece nadirdir.

Tekrarlayan endometrit veya PID için veya birkaç gün tedaviye dirençli şiddetli veya akut enfeksiyonlar için levonorgestrel içeren VTS çıkarılmalıdır. Bir kadının alt karın bölgesinde sürekli ağrı, üşüme, ateş, cinsel ilişkiye bağlı ağrı (disparoni), vajinada uzun süreli veya şiddetli lekelenme/kanama, vajinadan akıntının doğasında değişiklik varsa, hemen başvurmalısınız. doktor. PTS yerleştirildikten kısa bir süre sonra ortaya çıkan şiddetli ağrı veya ateş, derhal tedavi edilmesi gereken ciddi bir enfeksiyonu gösterebilir. Sadece birkaç semptomun enfeksiyon olasılığını gösterdiği durumlarda bile bakteriyolojik inceleme ve izleme endikedir.

sınır dışı etme. Herhangi bir PTS'nin kısmen veya tamamen çıkarılmasının olası belirtileri kanama ve ağrıdır. Menstrüasyon sırasında uterus kaslarının kasılmaları bazen PTS'nin yer değiştirmesine veya hatta uterusun dışına itilmesine yol açar, bu da kontraseptif eylemin sona ermesine yol açar. Kısmi ihraç, levonorgestrel içeren VTS'nin etkinliğini azaltabilir. VTS'nin bileşimindeki levonorgestrel, adet kan kaybını azalttığından, artması VTS'nin atıldığını gösterebilir. Bir kadının, örneğin duş alırken ipleri parmaklarıyla kontrol etmesi önerilir. Bir kadın, PTS'nin yer değiştirmesi veya kaybı belirtileri bulursa veya ipleri hissetmiyorsa, cinsel ilişkiden veya diğer doğum kontrol yöntemlerinden kaçınılmalı ve mümkün olan en kısa sürede bir doktora danışılmalıdır.

Rahim boşluğundaki pozisyon yanlış ise PTS çıkarılmalıdır. Aynı zamanda yeni bir sistem kurulabilir.

Perforasyon ve penetrasyon. PTS'nin gövdesinin veya serviksinin perforasyonu veya penetrasyonu, özellikle yerleştirme sırasında nadiren meydana gelir ve PTS'nin bir parçası olarak levonorgestrelin etkinliğini azaltabilir. Bu durumlarda sistem kaldırılmalıdır. VTS'nin perforasyonu ve migrasyonunun teşhisinde gecikme ile yapışıklıklar, peritonit, bağırsak tıkanıklığı, bağırsak perforasyonu, apseler veya komşu iç organların erozyonu gibi komplikasyonlar gözlenebilir. Emziren kadınlarda uterus perforasyonu riski artar. Doğumdan sonra ve sabit uterin eğimi olan kadınlarda VTS yerleştirirken perforasyon riski artabilir.

ektopik gebelik. Ektopik (dış) gebelik öyküsü olan, fallop tüpü ameliyatı veya pelvik enfeksiyon geçirmiş kadınların ektopik gebelik riski daha yüksektir. Alt karın ağrısı durumunda, özellikle adetin kesilmesiyle birleştiğinde veya adet görmemiş bir kadında kanama başladığında dış gebelik olasılığı düşünülmelidir. Levonorgestrel içeren VTS kullanıldığında ektopik gebelik sıklığı yılda yaklaşık %0.1'dir. Bu ilacı kullanan kadınlarda mutlak dış gebelik riski düşüktür. Bununla birlikte, levonorgestrel içeren yerleşik bir PTS'si olan bir kadın hamile kalırsa, göreceli dış gebelik olasılığı daha yüksektir.

İplik kaybı. Jinekolojik muayene sırasında servikal bölgede PTS'yi çıkarmak için ipler bulunamazsa, hamilelik dışlanmalıdır. İpler rahim boşluğuna veya rahim ağzı kanalına çekilebilir ve bir sonraki adetten sonra tekrar görünür hale gelebilir. Hamilelik hariç tutulursa, ipliklerin yeri genellikle uygun bir aletle dikkatli bir şekilde sondalama kullanılarak belirlenebilir. İplikler tespit edilemezse, PTS'nin uterus kavitesinden atılması meydana gelmiş olabilir. Ultrason, sistemin doğru yerini belirlemek için kullanılabilir. Mevcut değilse veya başarısız olursa, VTS'nin yerini belirlemek için bir röntgen muayenesi kullanılır.

Yumurtalık kistleri. Levonorgestrelin VTS bileşimindeki kontraseptif etkisi esas olarak lokal etkisinden kaynaklandığından, doğurganlık çağındaki kadınlar genellikle foliküllerin yırtılmasıyla birlikte yumurtlama döngüleri yaşarlar. Bazen foliküllerin atrezisi gecikir ve gelişimleri devam edebilir. Bu genişlemiş foliküller klinik olarak yumurtalık kistlerinden ayırt edilemez. Over kistleri, levonorgestrel içeren VTS kullanan kadınların yaklaşık %7'sinde advers reaksiyon olarak rapor edilmiştir. Çoğu durumda, bu foliküller herhangi bir belirtiye neden olmaz, ancak bazen alt karında ağrı veya ilişki sırasında ağrı eşlik eder.

Kural olarak, yumurtalık kistleri, gözlemden iki ila üç ay sonra kendiliğinden kaybolur. Bu olmazsa, terapötik ve teşhis önlemlerinin yanı sıra ultrasonla izlemeye devam etmeniz önerilir. Nadir durumlarda, cerrahi müdahaleye başvurmak gerekir.

Östrojen replasman tedavisi ile kombinasyon halinde VTS'nin bir parçası olarak levonorgestrel kullanımı. VTS bileşiminde östrojen ile kombinasyon halinde levonorgestrel kullanırken, ilgili östrojenin kullanım talimatlarında belirtilen bilgileri ek olarak dikkate almak gerekir.

Araç ve çalışma mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi. Levonorgestrelin araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Baş dönmesi durumunda, araç kullanmaktan ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren mekanizmalarla çalışmaktan kaçınılmalıdır.

formül: C21H28O2, kimyasal isim: (17alfa)-13-etil-17-hidroksi-18,19-dinopregn-4-en-20-yn-3-one.
Farmakolojik grup: hormonlar ve antagonistleri / östrojenleri, gestagenler; bunların homologları ve antagonistleri.
Farmakolojik etki: gestajenik, kontraseptif.

farmakolojik özellikler

Levonorgestrel, norgestrelin farmakolojik olarak aktif izomeridir. Levonorgestrel, norgestrelden iki kat daha güçlüdür. Levonorgestrel endometriyumu değiştirir ve yumurtlamayı yavaşlatır, döllenmiş bir yumurtanın implantasyonunu önler, endometriyumun progesteron ve östrojen reseptörlerinin duyarlılığını azaltır, onu östradiole karşı bağışık hale getirir ve güçlü bir antiproliferatif etki uygular. Levonorgestrel, servikal mukusun viskozitesindeki bir artışın bir sonucu olarak spermatozoanın ilerlemesini engeller. Rahim içi terapötik sistemin bir parçası olarak Levonorgestrel, fallop tüpleri, endometrium ve servikal kanalın mukusunun viskozitesi üzerinde doğrudan lokal bir etkiye sahiptir. Levonorgestrel, hipofiz bezinin gonadotropik işlevine etki ederek luteinize edici ve folikül uyarıcı hormonların zirvesinde hafif bir düşüşe neden olur.
Ağızdan alındığında gastrointestinal kanalda tamamen ve hızla emilir, biyoyararlanımı yaklaşık %100'dür. Bir kez 0.75 mg alındığında kan serumundaki maksimum konsantrasyon 0.9 - 2.3 saat sonra elde edilir ve 6.4 - 21.8 ng / ml'dir. Levonorgestrel, plazma albüminine yaklaşık %50 ve seks hormonu bağlayıcı globuline %47.5 oranında bağlanır. Levonorgestrelin ortalama görünür dağılım hacmi yaklaşık 106 litredir. Levonorgestrel, farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin (konjuge ve konjuge olmayan 3alfa-, 5beta-tetrahidrolevonorgestrel formları) oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir. Levonorgestrel metabolizmasında yer alan ana izoenzim CYP3A4'tür. CYP2E1, CYP2C19 ve CYP2C9 izoenzimleri de dahil olabilir, ancak daha az ölçüde. Yarı ömür 19.1 - 29.7 saattir. Levonorgestrelin kan plazmasından toplam klirensi yaklaşık 1.0 ml / dak / kg'dır. Levonorgestrel esas olarak idrarla atılır, az miktarda feçesle atılır.
Rahim içi terapötik bir sistem kullanıldığında, başlangıçta levonorgestrelin uterusa salınma hızı günde yaklaşık 20 mikrogramdır ve beş yıl sonra günde yaklaşık 11 mikrograma düşer. Levonorgestrelin ortalama salım hızı, 5 yıla kadar günde yaklaşık 14 mcg'dir. Hormon replasman tedavisi alan kadınlarda, progestojen içermeyen transdermal veya oral östrojen preparatları ile birlikte intrauterin tedavi sistemleri kullanılabilir. Uygulamadan sonra, levonorgestrel bir saat sonra plazmada bulunur, ilacın uygulanmasından 2 hafta sonra maksimum konsantrasyona ulaşılır.

Belirteçler

Rahim içi terapötik sistem: idiyopatik menoraji, kontrasepsiyon (uzun süreli), östrojen replasman tedavisi sırasında endometriyal hiperplazinin önlenmesi.
İçeride: kadınlarda cinsel ilişki sonrası acil kontrasepsiyon (korunmasız cinsel ilişkiden sonra ve kullanılan kontrasepsiyon yöntemi güvenilir değilse dahil).

Levonorgestrel'in Dozlanması ve Uygulanması

Levonorgestrel ağızdan alınır, intrauterin uygulanır. İçeride, ilişkiden sonraki ilk 96 saat içinde 0.75 - 1.5 mg dozunda kullanılır. Acil kontrasepsiyon yönteminin 4 ila 6 ayda bir defadan fazla kullanılması önerilmez. Rahim içi, rahim içi bir tedavi sistemi rahim boşluğuna yerleştirilir.
Menstrüel disfonksiyon olasılığı nedeniyle, aynı adet döngüsü sırasında levonorgestrelin ağızdan tekrar tekrar kullanılmasından kaçınılmalıdır. Sürekli ve düzenli kontrasepsiyon aracı olarak oral levonorgestrel formlarını kullanmayın, çünkü bu, yan etkilerde bir artışa ve ilacın etkinliğinde bir azalmaya yol açar.
Acil postkoital kontrasepsiyondan sonra uterus kanaması meydana gelirse, jinekolojik muayene önerilir ve menstrüasyon 5 ila 7 günden fazla gecikirse gebelik dışlanmalıdır.
Sadece bir jinekoloğa danıştıktan sonra ve sadece istisnai durumlarda (tecavüz dahil) levonorgestrelin 16 yaşın altındaki ergenlerde cinsel ilişki sonrası acil kontrasepsiyon için kullanılması mümkündür.
Rahim içi bir tedavi sistemi kurmadan önce, meme bezlerinin, pelvik organların muayenesi, serviksten smear muayenesi de dahil olmak üzere jinekolojik ve genel tıbbi muayene yapılması gerekir.
Rahim içi terapötik sistemin kurulumundan 4-12 hafta sonra, daha sonra yılda 1 kez veya gerekirse daha sık bir yeniden muayene gereklidir. Rahim içi terapötik sistem beş yıl boyunca etkili kalır. Rahim içi tedavi sistemi, yalnızca bu prosedürde iyi eğitim almış veya ilacın bu şekliyle ilgili deneyimi olan bir doktor tarafından kurulmalıdır.
Progestojen içeren doğum kontrol hapları alan kadınlar venöz tromboz riskini artırabilir. Venöz tromboz semptomları ortaya çıktığında, derhal uygun teşhis ve tedavi önlemleri alınmalıdır.
Rahim içi terapötik sistemin çıkarılmasından sonra, kadınların% 50'sinde altı ay sonra, bir yılda -% 96.4'te çocuk doğurma yeteneği geri yüklenir.
Levonorgestrelin kontraseptif etkisi aşırı kilolu hastalarda daha az etkilidir.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, tromboflebit, tromboembolik bozukluklar, koroner arter hastalığı, serebrovasküler hastalık, gebelik (veya şüphesi); ayrıca oral uygulama için - sarılık (tarih dahil), safra yollarının veya karaciğerin ciddi patolojisi, emzirme, ergenlik; ek olarak intrauterin terapötik sistem için - alt idrar yolu enfeksiyonları, pelvik organların tekrarlayan veya mevcut enflamatuar hastalıkları, doğum sonrası endometrit, servisit, akut hastalıklar veya karaciğer tümörleri, son 3 ay içinde septik düşük, servikal displazi, bilinmeyen kaynaklı patolojik uterin kanama , serviks veya uterusun malign neoplazmaları, uterus boşluğunu deforme eden fibromiyomlar dahil olmak üzere uterusun edinilmiş veya konjenital anomalileri; meme kanseri dahil progestojene bağımlı tümörler; enfeksiyonlara karşı artan duyarlılığın eşlik ettiği patoloji, 65 yaş üstü (güvenlik verisi yok).

Uygulama kısıtlamaları

Rahim içi terapötik sistem için. Bir doktora danıştıktan sonra: alışılmadık derecede şiddetli baş ağrısı, migren, asimetrik görme kaybı olan fokal migren veya geçici serebral iskemiyi gösteren diğer semptomlar; şiddetli arteriyel hipertansiyon, sarılık, miyokard enfarktüsü ve felç dahil olmak üzere şiddetli dolaşım bozuklukları; şeker hastalığı.
Rahim içi terapötik sistemin çıkarılmasının fizibilitesi, yukarıdaki koşullardan herhangi birinin ilk ortaya çıkması veya varlığında tartışılmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Levonorgestrel kullanımı hamilelik sırasında kontrendikedir.
Rahim içi tedavi sistemi kullanılırken gebelik oluşursa, yerinde bırakılan herhangi bir rahim içi kontraseptif erken doğum ve düşük riskini artıracağından sistemin çıkarılması önerilir. Rahmin araştırılması veya rahim içi tedavi sisteminin çıkarılması spontan düşüklere neden olabilir. Rahim içi kontraseptifin dikkatlice çıkarılması mümkün olmadığında, hamileliğin yapay olarak sonlandırılmasının fizibilitesini tartışmak gerekir. Rahim içi tedavi sistemi çıkarılamıyorsa ve kadın hamileliğini sürdürmek istiyorsa, erken doğumun bebek için olası sonuçları ve riskleri hakkında hasta bilgilendirilmelidir. Bu durumlarda, hamilelik seyrinin dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir. Rahim içi tedavi sistemi kurulu bir kadında ektopik gebelik riski artar, bu nedenle dışlanması gerekir. dış gebelik. Kadına, hamileliğin bir komplikasyonunu düşündüren tüm semptomları (örneğin, ateşin eşlik ettiği kolikli karın ağrısı ve diğerleri) derhal bildirmesi gerektiği açıklanmalıdır.
Levonorgestrel anne sütüne geçer: Emzirirken ilacın yaklaşık %0,1'i çocuğun vücuduna anne sütü ile girer. Acil postkoital kontrasepsiyon için oral levonorgestrel alırken emzirme 36 saat durdurulmalıdır.
Rahim içi terapötik sistem için, doğumdan 6 hafta sonra herhangi bir saf progestojen kontrasepsiyon yönteminin kullanılmasının çocuğun gelişimini ve büyümesini olumsuz etkilemediği düşünülür, bu nedenle ilacın çocuk için dozlarda risk oluşturması olası değildir. Rahim boşluğunda bulunan rahim içi tedavi sistemi tarafından salınan.

Levonorgestrelin yan etkileri

Sinir sistemi ve duyu organları: sinirlilik, düşük ruh hali, baş ağrısı, depresyon, migren, ruh hali değişkenliği, yorgunluk, baş dönmesi, kornea eğriliği değişiklikleri, kontakt lens intoleransı.
Sindirim sistemi: karın ağrısı, bulantı, şişkinlik, kusma, ishal, gaz, karın krampları.
Ürogenital sistem: Lekelenme, rahim/vajinal kanama, iyi huylu yumurtalık kistleri, oligo ve amenore, ağır adet kanaması, pelvik ağrı, yetersiz adet kanaması, dismenore, vulvovajinit, vajinal akıntı, göğüste sıkışma, libido azalması, göğüs hassasiyeti , endometrit, pelvik inflamatuar hastalık, servisit uterin perforasyon, kloazma, vajinal kandidiyazis, servikal sekresyonda değişiklikler, ektopik gebelik, ilişki sırasında partner tarafından iplik hissi, meme kanseri,
Cilt kapakları: akne, döküntü, alopesi, hirsutizm, egzama, kaşıntı, döküntü, ürtiker.
Diğerleri: sırt ağrısı, kilo alımı, ödem, kilo kaybı, yüksek tansiyon, ilaca veya ilacın bir bileşenine aşırı duyarlılık, ürtiker, döküntü, anjiyoödem, sepsis dahil.
Rahim içi tedavi sisteminin takılması/çıkarılması sırasında: epilepsili hastalarda ağrı, kanama, baş dönmesi veya bayılmanın eşlik ettiği vazovagal reaksiyon, epileptik nöbet.

Levonorgestrelin diğer maddelerle etkileşimi

Levonorgestrelin sitokrom P450 izoenzimlerinin indükleyicileri ile kombine kullanımı ile, levonorgestrelin etkisi, metabolizmasını artırarak azaltılabilir. Aşağıdaki ilaçlar levonorgestrelin etkinliğini azaltabilir: lansoprazol, amprenavir, nevirapin, takrolimus, okskarbazepin, topiramat, barbitüratlar (primidon dahil), tretinoin, karbamazepin, fenitoin, St. rifabutin, tetrasiklin, griseofulvin. Levonorgestrel, antikoagülanların (kumarin türevleri, fenindion), hipoglisemik, antihipertansif, antikonvülsan ilaçların etkinliğini azaltır. Levonorgestrel, kan serumundaki glukokortikosteroidlerin içeriğini arttırır. Levonorgestrel, metabolizmasının baskılanması nedeniyle siklosporinin toksisitesini artırabilir. Levonorgestrel, klordiazepoksit ve diazepamın metabolizmasını bozabilir, bu da ikincisinin kan plazmasında kümülasyona yol açar. Bağırsak florasında bir değişiklik ile ilişkili olan seks steroidlerinin enterohepatik sirkülasyonunun inhibisyonu nedeniyle, levonorgestrel sülfametoksipiridazin, ampisilin, kloramfenikol, fenoksimetipenisilin, nitrofurantoin, neomisin ile birlikte kullanıldığında intermenstrüel kanamada bir artış meydana gelebilir.

aşırı doz

Aşırı dozda levonorgestrel ile yan etkiler artar. Semptomatik tedavi gereklidir, spesifik bir panzehir yoktur.

Aktif madde levonorgestrel içeren ilaçların ticari isimleri

Kombine ilaçlar:
Levonorgestrel + Ethinilestradiol: Anteovin, Microgynon®, Minisiston, Minisiston® 20 fem, Ovidon, Oralcon, Trigestrel, Triquilar®;
Levonorgestrel + Estradiol: Klimonorm®;
Etinilestradiol + Levonorgestrel: Rigevidon®, Rigevidon® 21+7, Tri-regol®, Tri-regol® 21+7, Triquilar®.

Levonorgestrel bir doğum kontrol ilacıdır.

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

İlaç endüstrisi, aktif bileşenin levonorgestrel olduğu, kapsüllerde ve intrauterin terapötik sistem şeklinde bir kontraseptif üretir.

farmakolojik özellikler

Levonorgestrel, norgestrelin bir izomeridir. İlaç endometriyumu değiştirir, yumurtlamayı yavaşlatmaya yardımcı olur, ayrıca döllenmiş bir yumurtanın uterus dokusuna girmesini önler, endometriyal reseptörlerin duyarlılığını azaltır ve antiproliferatif bir etkiye sahiptir.

Doğum kontrol ilacı, spermin rahme girmesini önleyen servikal mukus denilen şeyin viskozitesini arttırır. Rahim içi terapötik sistemde bulunan Levonorgestrel, endometriumu, fallop tüplerini ve mukus viskozitesini etkiler.

Levonorgestrel alırken biyoyararlanımı %100'dür. Kandaki maksimum konsantrasyon iki saat içinde gerçekleşir. Plazmada albumine %50 oranında bağlanır. Karaciğerde metabolize edilir. Yarı ömür 19 ila 29 saat arasındadır. İdrarla atılır, küçük bir kısmı - dışkı ile.

Rahim içi terapötik bir sistem kullanıldığında, aktif bileşik levonorgestrel, beş yıllık bir sürenin ardından günde 20 mikrogramda uterusa salınır - günde 11 mikrograma kadar.

Kullanım endikasyonları

Levonorgestrel, idiyopatik menoraji için intrauterin terapötik sistem olarak, ayrıca uzun süreli kontrasepsiyon olarak ve ayrıca endometriyal hiperplazinin önlenmesi için endikedir.

İlacın içinde Levonorgestrel, kadınlar için acil durum sözde postkoital kontrasepsiyon için reçete edilir.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Levonorgestrel ilacının hangi durumlarda kontrendike olduğunu listeleyeceğim:

İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık;
Tromboflebit ile;
Gebelik;
tromboembolik bozukluklar;
Koroner arterlerin patolojisi;
emzirme;
Sarılık;
Serebrovasküler hastalıklar;
Safra yollarının patolojisi;
Ergenlik döneminde ilacı kullanmayın;
İdrar yolu enfeksiyonları;
servisit;
Pelvik organların inflamatuar patolojisi;
serviksin displazisi;
doğum sonrası endometrit;
Karaciğer tümörleri;
Patolojik rahim kanaması;
rahim anomalileri;
Rahim tümörleri;
Progestojene bağımlı tümörler;
meme kanseri;
65 yaş üstü.

Bir kadının bu tür semptomları olduğunda, intrauterin terapötik bir sistem, migren, arteriyel hipertansiyon, felç, dolaşım bozuklukları, diyabet, miyokard enfarktüsü kurarken dikkatli bir kontraseptif kullanılır. Bu belirtiler ortaya çıkarsa, doktorla intrauterin sistemin çıkarılmasının tavsiye edilebilirliğini tartışmak gerekir.

Uygulama ve dozaj

Kontraseptif Levonorgestrel ağızdan alınır, ayrıca intrauterin uygulanır. Kapsüllerin içi korunmasız cinsel ilişkiden sonraki ilk dört gün içinde kullanılır, genellikle ilaç 0.75 - 1.5 miligram dozunda kullanılır. Acil kontrasepsiyon 4 veya 6 ayda bir defadan fazla önerilmez.

Levonorgestrel farmasötik preparatının oral formlarını düzenli kontrasepsiyon olarak kullanmayın, çünkü bu yan etkiler ve ilacın etkinliğini azaltır.

Bir kadına rahim içi tedavi sistemi kurmadan önce, hasta üzerinde jinekolojik muayene yapılmalıdır. Beş yıllık bir süre boyunca geçerliliğini koruyan bu sistemin kurulumundan bir ay veya 12 hafta sonra yeniden gözden geçirilmesi gerekiyor.

Yan etkiler

Kontraseptif Levonorgestrel kullanımı aşağıdaki yan etkilere neden olabilir: bir kadın daha gergin hale gelir, ruh hali azalır, baş ağrısı mümkündür, yorgunluk, depresyon, migren görülür, ayrıca duygudurum değişkenliği, baş dönmesi ve kontakt lenslere karşı toleranssızlık.

Bir kontraseptif kullanımı, sindirim tarafından karın ağrısı, mide bulantısı, şişkinlik, kusma, ishal, şişkinlik olarak kendini gösteren olumsuz belirtilere neden olabilir ve hasta karın kramplarından şikayet edebilir.

İlaca karşı diğer olumsuz reaksiyonlar aşağıdaki gibi olacaktır: lekelenme doğası, rahim kanaması, yumurtalık kistleri, vulvovajinit eklemleri, meme bezlerinin gerginliği, endometrit, libido azalması, meme bezlerinin palpasyonunda ağrı, servisit, uterus perforasyonu, vajinal kandidiyaz, deride döküntü, akne, ayrıca alopesi, hirsutizm, ürtiker var.

Diğer yan etkiler arasında not edilebilir: sırt ağrısı, vücut ağırlığında bir artış, ödem, kan basıncında bir artış, ek olarak, bir kontraseptif, anjiyoödem, sepsis için aşırı duyarlılık ile karakterizedir.

aşırı dozda ilaç

Kontraseptif farmasötik Levonorgestrel'in aşırı dozda alınması durumunda semptomatik tedavi uygulanır.

Özel durumlar

Levonorgestrel'in kontraseptif etkisi, aşırı kilolu kadınlarda daha az etkilidir.

analoglar

Farmasötik Microlute, Postinor, ayrıca Mirena, Eskinor-F, Norplant ve Escapel.

Çözüm

Levonorgestrel kontraseptifini kullanmadan önce, bir kadın deneyimli bir jinekoloğa danışmalıdır.

Levonorgestrel, bir dizi acil ve kalıcı doğum kontrol hapının aktif bileşenidir. Kadın vücudu üzerindeki etkisi önemlidir, kontrendikasyonları ve sık yan etkileri vardır. Sağlığa zarar vermemek için, maddeyi kullanmadan önce bu konuları önceden incelemek önemlidir.

Levonorgestrel ne için?

Belirtilen aktif maddeye sahip ilaçların ana kapsamı, istenmeyen gebeliklerin önlenmesi ve acil kontrasepsiyondur.

Fonlar verilir üç form - her birinin kendi kullanım amacı vardır:

• tabletler. Çoğu zaman, ilaçlar korunmasız veya yetersiz korunan cinsel ilişkiden sonra acil kontrasepsiyon için tasarlanmıştır;
• Rahim içi araç (RİA). Uzun süreli kontrasepsiyon araçları, geçerlilik süresi 5 yıldır. Ayrıca RİA şu şekilde kullanılabilir: önleyici tedbiröstrojen tedavisi sırasında ve ayrıca ağır ve ağrılı adet kanaması sırasında iç rahim zarının hiperplazisi;
• Deri altı implantasyon için kapsüller. Tıpkı RİA gibi, 5 yıllık etkililik süresi olan bir doğum kontrol yöntemidir.

Levonorgestrel nasıl çalışır?

Levonorgestrel içeren bir ilaç alırken, kadının vücudu üzerindeki etkisi aşağıdaki mekanizmaya göre gerçekleşir:

1. Yumurtlama yavaşlar, rahim içi zar değişikliklere yenik düşer, bunun sonucunda döllenmiş yumurta rahim boşluğunda yakalanamaz ve kalamaz;
2. Aktif maddenin etkisi altında, servikste bulunan mukus yoğunlaşır, bu da spermlerin yumurtaya yaklaşmasını önler.

Rahim içi cihazların bir parçası olarak Levonorgestrel aynı şekilde çalışır:

1. Endometriumun yapısındaki değişiklikler;
2. Mukus daha fazla viskozite, yoğunluk kazanır;
3. Fallop tüplerinin açıklığı azalır.

İlaç kullanımı durdurulduktan sonra hamile kalma olasılığı geri yüklenir.

Levonorgestrel kimler için kontrendikedir?

Önemli etkisi nedeniyle, maddenin birçok kontrendikasyonu vardır.

Bu gibi durumlarda levonorgestrel ile ilaç almayı reddetmek gerekir:

• bir kadının bir maddeye alerjisi olduğunda;
• bu kontraseptifler hamilelik ve emzirme döneminde yasaktır;
• kontrendikasyonlar karaciğer hastalıklarıdır;
• 18 yaşın altındaki kızlar tarafından alınmamalıdır;
• RİA, servikal displazi, cinsel organlardaki veya meme bezlerindeki kötü huylu tümörler ve ayrıca kadının son 4 ay içinde komplike bir kürtaj geçirmesi durumunda kullanılmaz.

Kullanımdan kaynaklanan yan etkiler

Hangi kontraseptifin levonorgestrel içerdiğine bağlı olarak, yan etki olasılığı %5 ila %15 arasında değişebilir.

Çoğu zaman, biraz fark edilirler, komplikasyonlara ve özel rahatsızlıklara neden olmazlar.

En yaygın yan etkiler:

• mide bulantısı, işlev bozukluğu bağırsak;
• karında ağrıyan ağrı;
• güç kaybı, sinirlilik;
• adet döngüsündeki bozulmalar, kan yoğunluğundaki değişiklikler, döngünün 2-3 haftasında lekelenme;
• sık sık baş ağrısı;
• meme bezlerinin gerginliği ve genişlemesi;
• Deri döküntüleri;
• alt ekstremitelerin şişmesi.

Levonorgestrel içeren ilaçlar

Belirtilen aktif maddeye sahip çok sayıda doğum kontrol yöntemi vardır. Aşağıda listelenen fonlar, farklı formlar ve kadın bedeni üzerindeki etkinin doğasında farklılık gösterir.

Bir doğum kontrol yöntemi seçerken, biyoyararlanımına veya emilme yeteneğine dikkat ettiğinizden emin olun.

İsim (sorun formu)	Uygulamadan sonra maksimum konsantrasyon	Avantajlar	Dezavantajları
Levonorgestrel (tabletler)	1 ila 2 saat	1. Analoglar arasında en ucuzu; 2. Uzun yarı ömür; 3. Dozaj 2 tablete bölünmüştür. Bu nedenle, aktif maddenin etkili konsantrasyonu daha uzun süre korunur.	1. Önemsiz miktarda asimilasyon; 2. Genellikle yan etkiler vardır - vakaların% 15'inde.
postacı (tabletler)		1. Düşük fiyat; 2. Paket 2 tablet içerir; 3. Vakaların %8'inde yan etkiler görülür; 4. Yüksek biyoyararlanım; 5. Maksimum yarı ömür.	1. Maksimum konsantrasyona ulaşmak için gereken süre ortalamanın üzerindedir.
Escapelle (tabletler)		1. Maksimum biyoyararlanım; 2. Maksimum yarı ömür; 3. Yan etkiler vakaların sadece %5'inde görüldü.	1. Pahalı ilaç; 2. Vücuttaki yüksek konsantrasyonu uzun sürmediği için 1 tablette üretilmiştir.
Eskinor-F (tabletler)		1. 2'de yayınlandı farklı dozajlar verimliliği uzun süre korumanıza izin veren; 2. Ucuz ilaç; 3. Maksimum sindirilebilirlik.	1. Yeterince yüksek yan etki olasılığı - yaklaşık %11.
Mikrolüt (tabletler, RİA)	1 ila 1.5 hafta	1. Kalıcı doğum kontrolü için kullanılabilir; 2. Bazı jinekolojik patolojilerde tedavi edici etkisi vardır; 3. Ortalama olarak, ilacı kullanma vakalarının sadece %6'sında yan etkiler görüldü.	1. Kötü emilir; 2. Kısa yarı ömür.
Norplant (deri altına implantasyon için kapsüller)		1. Uygun bir serbest bırakma şekli, ilacı uterus müdahalesi olmadan 5 yıl boyunca kontrasepsiyon için kullanmanıza izin verir; 0

Levonorgestrel

Latin isim

Levonorgestrel

Kimyasal ad

(17alfa)-13-Etil-17-hidroksi-18,19-dinopregn-4-en-20-yn-3-on

brüt formül

C 21 H 28 O 2

farmakolojik grup

Östrojenler, gestagenler; homologları ve antagonistleri

Nosolojik sınıflandırma (ICD-10)

N92 Bol, sık ve düzensiz adet görme
N95.1 Kadınların menopoz ve klimakterik koşulları
Z30.0 Doğum kontrolü hakkında genel tavsiye ve tavsiye
Z30.5 (rahim içi) kontraseptif kullanımının denetimi

CAS kodu

797-63-7

karakteristik

Kontraseptif (gestagen).

Farmakoloji

Farmakolojik etki - kontraseptif, gestajenik.

Ovulasyonun inhibisyonuna ve endometriumda değişikliklere neden olur, döllenmiş bir yumurtanın implantasyonunu engeller. Servikal mukusun viskozitesini artırarak spermatozoanın ilerlemesini engeller.

Rahim içi terapötik sistemin (RİA) bir parçası olarak levonorgestrel, endometrium, fallop tüpleri ve servikal kanalın mukusunun viskozitesi üzerinde doğrudan lokal bir etkiye sahiptir.

Oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir, biyoyararlanımı yaklaşık %100'dür. 0.75 mg'lık tek bir doz aldıktan sonra plazmadaki Cmax (1.6 ± 0.7) saat sonra not edilir ve (14.1 ± 7.7) ng / ml'dir. Serum albuminine (yaklaşık %50) ve seks hormonu bağlayıcı globuline (%47,5) bağlanır. Karaciğerde metabolize olan metabolitler farmakolojik olarak inaktiftir. T 1/2 - (24.4 ± 5.3) saat Esas olarak idrarla, az miktarda - dışkıyla atılır.

RİA kullanırken, başlangıçta levonorgestrelin uterus boşluğuna salınma hızı yaklaşık 20 μg / gün'dür ve beş yıl sonra yaklaşık 11 μg / gün'e düşer. Levonorgestrelin ortalama salım hızı, 5 yıla kadar yaklaşık 14 mcg/gün'dür. Progestojen içermeyen oral veya transdermal östrojen preparatları ile birlikte hormon replasman tedavisi alan kadınlarda RİA kullanılabilir.

Başvuru

içeri. Kadınlarda postkoital acil kontrasepsiyon (korunmasız cinsel ilişki sonrası ve kullanılan kontrasepsiyon yönteminin güvenilir kabul edilemediği durumlar dahil).

Rahim içi terapötik sistem için. Kontrasepsiyon (uzun süreli), idiyopatik menoraji, östrojen replasman tedavisi sırasında endometriyal hiperplazinin önlenmesi.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, hamilelik (veya şüphesi); oral uygulama için (isteğe bağlı) - şiddetli karaciğer veya safra yolu hastalığı, sarılık (tarih dahil), ergenlik, emzirme; RİA için (isteğe bağlı) - pelvik organların mevcut veya tekrarlayan enflamatuar hastalıkları, alt idrar yolu enfeksiyonları, doğum sonrası endometrit, son 3 ay içinde septik düşük, servisit, enfeksiyonlara karşı artan duyarlılığın eşlik ettiği hastalıklar; servikal displazi, uterus veya serviksin habis neoplazmaları, progestojene bağımlı tümörler, dahil. meme kanseri; etiyolojisi bilinmeyen patolojik uterin kanama, uterusun konjenital veya edinilmiş anomalileri, dahil. rahim boşluğunun deformasyonuna yol açan fibromiyomlar; akut hastalıklar veya karaciğer tümörleri.

Uygulama kısıtlamaları

Donanma için. Bir uzmana danıştıktan sonra: migren, asimetrik görme kaybı olan fokal migren veya geçici serebral iskemiye işaret eden diğer semptomlar; alışılmadık derecede şiddetli baş ağrısı; sarılık, şiddetli arteriyel hipertansiyon; şiddetli dolaşım bozuklukları, dahil. inme ve miyokard enfarktüsü.

Aşağıdaki koşullardan herhangi biri mevcutsa veya ilk kez ortaya çıkarsa, RİA'nın çıkarılmasının fizibilitesi tartışılmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelikte kontrendikedir.

RİA kullanırken gebelik oluşursa, sistemin çıkarılması önerilir. yerinde bırakılan herhangi bir RİA, düşük ve erken doğum riskini artırır. RİA'nın çıkarılması veya uterusun araştırılması spontan düşüklere neden olabilir. Rahim içi kontraseptifin dikkatli bir şekilde çıkarılması mümkün değilse, gebeliğin yapay olarak sonlandırılmasının fizibilitesi tartışılmalıdır. Bir kadın hamileliğini sürdürmek istiyorsa ve RİA çıkarılamıyorsa, hasta erken doğumun bebek için riskleri ve olası sonuçları hakkında bilgilendirilmelidir. Bu gibi durumlarda, hamileliğin seyri dikkatle izlenmelidir. Dış gebelik dışlanmalıdır (RİA takılı bir kadın hamile kalırsa, görece dış gebelik riski artar). Kadına, özellikle ateşin eşlik ettiği kolik şeklinde karın ağrısı olmak üzere, gebelik komplikasyonunu düşündüren tüm semptomları bildirmesi gerektiği söylenmelidir.

Anne sütüne nüfuz eder: Emzirirken, anne sütü ile birlikte levonorgestrelin yaklaşık% 0.1'i yenidoğanın vücuduna girer. Acil postkoital kontrasepsiyon amacıyla ilacı ağızdan aldıktan sonra emzirme 36 saat süreyle kesilmelidir.

Donanma için. Doğumdan 6 hafta sonra herhangi bir tamamen progestojen kontrasepsiyon yönteminin kullanılmasının zararlı etkiçocuğun büyümesi ve gelişmesi üzerine, rahim boşluğunda bulunan RİA'nın salınan dozlarda çocuk için bir risk oluşturması olası değildir.

Yan etkiler

Klinik çalışmalarda, en sık oral levonorgestrel (0.75 mg), bulantı (%23.1), karın ağrısı (%17.6), yorgunluk (%16.9), baş ağrısı (%16,8), adet döngüsünün ihlali, dahil . ağır adet kanaması (%13,8), az adet kanaması (%12,5), baş dönmesi (%11,2), göğüslerde gerginlik (%10,7), kusma (%5,6), ishal (%5,0).

RİA kullanırken

Sinir sistemi ve duyu organlarından: ≥1%,<10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

Sindirim sisteminden: ≥1%,<10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

Genitoüriner sistemden: ≥%1 - uterus / vajinal kanama, lekelenme, oligo ve amenore, iyi huylu yumurtalık kistleri; ≥%1,<10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

Cilt tarafında: ≥1%,<10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

Diğerleri: ≥1%,<10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Etkileşim

Sitokrom P450 izoenzimlerinin indükleyicilerinin eşzamanlı kullanımı ile levonorgestrelin metabolizması artabilir ve etki azalabilir. Aşağıdaki ilaçlar levonorgestrelin etkinliğini azaltabilir: amprenavir, lansoprazol, nevirapin, okskarbazepin, takrolimus, topiramat, tretinoin, barbitüratlar (primidon dahil), fenitoin ve karbamazepin, St. , rifabutin, griseofulvin içeren müstahzarlar. Levonorgestrel, hipoglisemik ilaçların ve antikoagülanların (kumarin türevleri, fenindion) etkinliğini azaltır, plazma HA konsantrasyonlarını arttırır. Levonorgestrel içeren preparatlar, metabolizmasının baskılanması nedeniyle siklosporin toksisitesi riskini artırabilir.

Dozaj ve uygulama

İçeride, intrauterin. İçeride 0.75-1.5 mg dozunda ilişkiden sonraki ilk 96 saat içinde kullanılır. Acil kontrasepsiyon yönteminin 4-6 ayda bir defadan fazla kullanılması önerilmez.

Rahim içi, RİA rahim boşluğuna yerleştirilir.

İhtiyati önlemler

Menstrüel disfonksiyon olasılığı nedeniyle aynı adet döngüsü sırasında ilacın tekrar tekrar kullanılmasından kaçınılmalıdır. Oral lekformun düzenli ve sürekli bir doğum kontrol yöntemi olarak kullanılmasına izin verilmez, çünkü. bu, ilacın etkinliğinde bir azalmaya ve advers reaksiyonlarda bir artışa yol açar. Acil postkoital kontrasepsiyondan sonra menstrüasyon 5-7 günden fazla gecikirse, gebelik dışlanmalı ve uterus kanaması durumunda jinekolojik muayene önerilir.

16 yaşın altındaki ergenlerde, cinsel ilişki sonrası acil kontrasepsiyon kullanımı sadece istisnai durumlarda (tecavüz dahil) ve sadece bir jinekoloğa danıştıktan sonra mümkündür.

RİA'yı kurmadan önce, pelvik organların ve meme bezlerinin muayenesinin yanı sıra serviksten bir smear muayenesi de dahil olmak üzere genel bir tıbbi ve jinekolojik muayene yapılması gerekir. Bir kadın, RİA takıldıktan 4-12 hafta sonra ve daha sonra yılda bir kez veya klinik olarak endikeyse daha sık olarak yeniden muayene edilmelidir. RİA beş yıl boyunca etkili kalır. Sadece bu RİA konusunda deneyimli veya prosedür konusunda iyi eğitim almış bir doktor takmalıdır.

Yakın tarihli bazı çalışmaların sonuçları, yalnızca progestojen içeren doğum kontrol hapları alan kadınların venöz tromboz riskinde artış olabileceğini göstermektedir; ancak bu sonuçlar kesin değildir. Bununla birlikte, venöz tromboz semptomları ortaya çıktığında derhal uygun teşhis ve tedavi önlemleri alınmalıdır.

RİA'nın çıkarılmasından sonra, kadınların% 50'sinde 6 ay sonra,% 96.4'ünde - 12 ay sonra çocuk doğurma yeteneği geri yüklenir.

Son düzenleme yılı

2011

Diğer aktif maddelerle etkileşimler

akarboz*
Glipizid*	Levonorgestrelin arka planına karşı hipoglisemik etki zayıflar; kombine randevu ile kandaki glikoz konsantrasyonunun sürekli izlenmesi gereklidir.
Çözünür insülin [domuz tek bileşenli]*	Levonorgestrelin arka planına karşı hipoglisemik etki zayıflar (doz artışı gerekebilir).
karbamazepin*	Karbamazepin karaciğerde CYP450 sisteminin aktivitesini indükler, plazma seviyelerini düşürür ve levonorgestrelin kontraseptif etkisinin güvenilirliğini azaltır.
Levotiroksin sodyum*	Levonorgestrelin arka planına karşı, plazmadaki tiroksin bağlayıcı globulin seviyesi artar (bir doz artışı gerekebilir).
retinol*	Levonorgestrelin arka planına karşı, plazma seviyelerinde önemli bir artış mümkündür.
rifampisin*	Rifampisin, karaciğer enzimlerinin indükleyicisi olarak biyotransformasyonu hızlandırır, levonorgestrelin etkisini zayıflatabilir ve kontrasepsiyonun güvenilirliğini azaltabilir.
fenitoin*	Fenitoin sitokrom P450'nin aktivitesini indükler, biyotransformasyonu hızlandırır ve levonorgestrelin kontraseptif etkisini zayıflatabilir.

Levonorgestrel (ikinci adı "Etinilestradiol") modern jinekolojide istenmeyen gebeliği önlemek için yaygın olarak kullanılmaktadır. Madde, ilgili doktorun tavsiyelerine bağlı olarak başka amaçlar için de kullanılabilir.

Levonorgestrel, yumurtlamayı önleyerek, servikal mukusu ve uterus astarını değiştirerek çalışır.

Modern farmakoloji, Etinilestradiol içeren 20'den fazla ilaca sahiptir. Bunlardan bazılarını ele alalım.

Gravistat, Rigividon, Triquilar, Anteovin gibi levonorgestrel içeren klasik oral kontraseptifler, bir kadını yalnızca istenmeyen gebelikten korumaya yardımcı olmakla kalmaz, bu ilaçlar aynı zamanda adet döngüsünü düzenler, adet öncesi sendromunu hafifletir. Koruma, servikal mukusun viskozitesindeki bir artış ve gonadotropik hormonların hipofiz salgısının inhibisyonu nedeniyle oluşur. Bu ilaçların salınım şekli tabletler veya drajelerdir. Resepsiyon şekli - sözlü.

Levonorgestrel içeren kontraseptifler, yalnızca normal tabletler veya drajeler biçiminde değildir. Yani Mirena ve Levonov'un hazırlıkları bir intrauterin terapötik sistem veya daha basit bir şekilde bir intrauterin cihazdır. Bu madde doğrudan kadının vücudunun içinde etki ederek endometriyumun geçici olarak atrofisine neden olur ve böylece yumurtanın döllenmesini engeller. Spiraller beş yıla kadar tasarlanmıştır.

Başka bir doğum kontrolü türü, Norplant implante edilebilir subkutan kapsüllerdir. Omuz bölgesinde cilt altına cerrahi olarak altı kapsül yerleştirilir ve etkisi beş yıla kadar sürer.

Ayrıca levonorgestrel, yumurtlamayı ve bunun sonucunda korunmasız cinsel ilişki sonrası istenmeyen hamileliği önlemek için tasarlanmış ilaçlarda da kullanılmaktadır. Düzenli adet döngüsü olan kadınlar için acil doğum sonrası doğum kontrolü grubu, Escapel ve Postinor'u içerir. Kabulleri, cinsel ilişkiden en geç 48 saat sonra yapılmalıdır. Ayda 4 dozdan fazla tavsiye edilmez, aksi takdirde talimatlarda açıklanan aşırı doz belirtileri ortaya çıkabilir.

Levonorgestrel, hamileliği önlemeye ek olarak, menopoz sırasında kadınların refahını iyileştirmek için kullanılır. Bu nedenle, Klimonorm ilacı, vücutta ve menopoz sonrası dönemde yetersiz miktarda kadın seks hormonu olması durumunda yerine koyma tedavisi olarak kullanılır.

Doğum kontrol hapları Triziston
Triziston, kullanımının ana göstergesi istenmeyen hamileliğin önlenmesi olan üç fazlı bir doğum kontrol hapıdır. Paketlenmiş...