Nemzetközi név:

Dózisforma: drazsé

Farmakológiai hatás:

Javallatok:

Gravistat 125

Nemzetközi név:

Dózisforma:

Farmakológiai hatás:

Javallatok:

Klimonorm

Nemzetközi név:Ösztradiol + Levonorgesztrel (Ösztradiol + Levonorgesztrel)

Dózisforma: drazsé

Farmakológiai hatás: Kombinált ösztrogén-gesztagén gyógyszer. Kompenzálja a női nemi hormonok hiányát a menopauzában. Megszünteti a szomatikus, mentális...

Javallatok: Pótló terápia női nemi hormonok hiányára normál, idő előtti vagy sebészeti beavatkozás után...

Levonova

Nemzetközi név: Levonorgestrel (Levonorgestrel)

Dózisforma:

Farmakológiai hatás:

Javallatok:

Microgynon

Nemzetközi név: Etinilösztradiol + Levonorgesztrel (Etinilösztradiol + Levonorgesztrel)

Dózisforma: drazsék, tabletták, bevont tabletták

Farmakológiai hatás: Fogamzásgátló kombinált ösztrogén-gesztagén gyógyszer. Szájon át szedve gátolja a gonadotrop hormonok agyalapi mirigy szekrécióját. Fogamzásgátló...

Javallatok: Fogamzásgátlás, a menstruációs ciklus funkcionális zavarai (beleértve a szervi ok nélküli dysmenorrhoeát, diszfunkcionális metrorrhagiát, premenstruációs szindrómát).

Microlute

Nemzetközi név: Levonorgestrel (Levonorgestrel)

Dózisforma: drazsé

Farmakológiai hatás: Szintetikus gesztagén fogamzásgátló hatással. Növeli a méhnyak nyálka viszkozitását, ami megakadályozza a spermiumok előrehaladását. Elnyomja...

Javallatok: A fogamzásgátlás kiegészítő gyógyszerként nem hormonális módszereket alkalmazó nőknél, valamint az ösztrogén-progesztin gyógyszerek használatára vonatkozó ellenjavallatok jelenlétében.

minisztérium

Nemzetközi név: Etinilösztradiol + Levonorgesztrel (Etinilösztradiol + Levonorgesztrel)

Dózisforma: drazsék, tabletták, bevont tabletták

Farmakológiai hatás: Fogamzásgátló kombinált ösztrogén-gesztagén gyógyszer. Szájon át szedve gátolja a gonadotrop hormonok agyalapi mirigy szekrécióját. Fogamzásgátló...

Javallatok: Fogamzásgátlás, a menstruációs ciklus funkcionális zavarai (beleértve a szervi ok nélküli dysmenorrhoeát, diszfunkcionális metrorrhagiát, premenstruációs szindrómát).

Miranova

Nemzetközi név: Etinilösztradiol + Levonorgesztrel (Etinilösztradiol + Levonorgesztrel)

Dózisforma: drazsék, tabletták, bevont tabletták

Farmakológiai hatás: Fogamzásgátló kombinált ösztrogén-gesztagén gyógyszer. Szájon át szedve gátolja a gonadotrop hormonok agyalapi mirigy szekrécióját. Fogamzásgátló...

Javallatok: Fogamzásgátlás, a menstruációs ciklus funkcionális zavarai (beleértve a szervi ok nélküli dysmenorrhoeát, diszfunkcionális metrorrhagiát, premenstruációs szindrómát).

Mirena

Nemzetközi név: Levonorgestrel (Levonorgestrel)

Dózisforma: intrauterin terápiás rendszer

Farmakológiai hatás: Fogamzásgátló progesztogén. A levonorgestrel az IUD részeként közvetlen helyi hatással van az endometriumra, átmeneti ...

Javallatok: Fogamzásgátlás (hosszú távú), menorrhagia, endometrium hiperplázia megelőzése ösztrogénpótló terápia során.

Az intrauterin fogamzásgátlás azonnal népszerűvé vált a nők körében, mert kiváló eredményt ad és nagyon kényelmes a használata. Az egyik ilyen fogamzásgátló a Mirena spirál, amely hatékony, de használat előtt meg kell ismerkednie a felülvizsgálatokkal és a következményekkel. Nem árt megismerni a gyógymód jellemzőit és a szervezetre gyakorolt ​​hatását sem.

Használata menopauzában

A Mirena a menopauza idején, vagy inkább kezdeti szakaszában segít a nőnek megelőzni a nem kívánt terhességet és normalizálni a szervezet hormonális egyensúlyát. A petefészek-elégtelenség folyamatának kezdeti szakaszában a fogantatás valószínűsége megmarad. De ez nagyon nehéz lehet, mert a tünetek nagyon hasonlóak a menopauza megnyilvánulásához. Igen, és a menstruáció hiánya összefüggésbe hozható a menopauza közeledtével.

Ezenkívül nem lehet száz százalékig biztos a terhességi teszt eredményében. A helyzet az, hogy a hCG szintje a menopauza alatt megnövekszik, és mutatói megfelelnek a fogantatás utáni első hetekben tapasztaltaknak. Kiderül, hogy a teszt negatív lehet, de valójában terhességről van szó.

Ezért a nők úgy döntenek, hogy a Mirenát használják aktív szexuális élet folytatására a fogantatás veszélye nélkül. Ebben az esetben a spirál nem befolyásolja a minőséget szexuális kapcsolatok. Minimális szabályozási igénnyel hosszú ideig telepíthető.

Érdemes megjegyezni, hogy ez a spirál eltér a szokásos lehetőségektől, mivel összetétele szintetikus eredetű progeszteront tartalmaz. Ennek köszönhetően a hormonális egyensúly stabilizálódik, ami a menopauza kellemetlen tüneteinek megszűnéséhez vezet.

Spirális jellemzők

A hormonális fogamzásgátló két speciális antennával ellátott T-alakú eszköz formájában érkezik. Ennek a formának köszönhetően a spirál biztonságosan rögzíthető a méhben. Ezenkívül egy szálhurok is rendelkezésre áll, amellyel a rendszer eltávolítható.

Magában az eszköz testében egy üreg található, amelyben a levonorgesztrel (52 milligramm) által képviselt hormonális komponens található. Magát a szerszámot egy speciális csőben tárolják, védetten vákuumcsomagolt műanyagból és papírból. A gyártástól számított három évig legfeljebb 15-30 fokos hőmérsékleten kell tárolni.

Hogyan működik

A spirál hatóanyaga a gesztagénekhez tartozik. Hormon:

• blokkolja az endometrium növekedését;
• nem ad rákos sejtek szaporodni;
• normalizálja az ösztrogén és a progeszteron egyensúlyát;
• nem befolyásolja a petefészkek normális működését;
• blokkolja a kismedencei szervek patológiáinak megjelenését;
• csökkenti a menopauza tüneteit;
• véd a nem kívánt fogantatás ellen;
• kiváló eszköz az endometriózis megelőzésében.

A rendszer telepítése után a nő szervezete minden nap egy bizonyos adag levonorgesztrelt (20 mcg) kap. Az ötéves használati időszak végére ez a szám napi 10 mcg-ra csökken. Fontos megjegyezni, hogy a hormon szinte teljes adagja az endometriumban koncentrálódik, és a vér hormontartalma nem haladja meg a mikrodózist.

A hatóanyag nem kezd azonnal a vérbe áramolni. Ez körülbelül egy óra múlva következik be, és 14 nap múlva a vér tartalmazza a legmagasabb koncentrációban a levonorgesztrelt, de ez a szám a nő súlyától függ. Ha egy nő súlya nem haladja meg az 54 kilogrammot, akkor ez a szám 1,5-szer nagyobb.

A felülvizsgálatok szerint a rendszer telepítése után instabil, maszatoló jellegű kisülések figyelhetők meg, de csak az első néhány hónapban. Ennek oka az endometrium szerkezetátalakítása, amely után a vérzés időtartama és mennyisége jelentősen csökken. És néha teljesen leállnak.

Hormonális spirál a menopauzális betegségek ellen

A menopauzális szindróma tüneteit a hormonális háttér destabilizációja okozza. De ez a probléma nem mindig oldható meg ösztrogén hormonális gyógyszerek szedésével. A tény az, hogy a női testben számos betegség provokálja az ösztrogén túlsúlyát a progeszteronnal szemben. Itt az ösztrogén tartalmú gyógyszerek alkalmazása csak súlyosbítja a problémát, növeli a betegség gyorsaságát és elhanyagolását.

A Mirena spirálban található levonorgestrel segíthet a következő problémák elleni küzdelemben:

endometrium hiperplázia

Az ösztrogén túlzott szöveti sejtosztódást vált ki, ami rákot okozhat. Ezenkívül a hormonlökések fokozhatják a hiperplázia tüneteit. Ebben az esetben a spirál csökkenti az ösztrogén hatását az endometriumra, ugyanakkor nem akadályozza meg, hogy a hormon pozitív hatással legyen a szív, az erek, a húgyúti rendszer, a csontszövet stb.

endometriózis

Ez a betegség az közvetlen következménye progeszteron hiánya az ösztrogén feleslegének hátterében. A Mirena gátolja az endometriózis kialakulását, és hozzájárul a betegség lelassulásához is. A levonorgesztrel jótékony hatással van a méh nyálkahártyájára, gátolja az endometriózis gócok további terjedését és a rák kialakulásának kockázatát. Rengeteg pozitív vélemény jegyezhető meg az endometriózis Mirena spiráljáról premenopauzában, anélkül, hogy negatív következményekkel járna a nők egészségére nézve.

Myoma

Rögtön megjegyezzük, hogy egy ilyen betegséggel nem mindig lehet spirált használni. Minden a daganat jellemzőitől (elhelyezkedésétől és méretétől) függ. Itt a szer jelentősen csökkenti a daganat tápanyagellátását.

Vérzés

A Mirena a progeszteron analógját tartalmazza, amely csökkentheti a vérzés aktivitását és mennyiségét. De alkalmazása csak akkor megengedett, ha a vérzés nem jár együtt onkológiai betegségek.

A hormonális háttér változása mindig a szervezet védekezőképességének csökkenéséhez vezet, ezért ezek a betegségek gyakran pontosan a menopauza közeledtével jelentkeznek. A Mirena és a premenopauza úgy kapcsolódik egymáshoz, hogy maga a spirál jelentősen csökkenti a különféle patológiák kockázatát a hüvelyi mikroflóra támogatása és a hormonális egyensúly stabilizálása miatt.

A használat főbb javallatai és ellenjavallatai

Sajnos nem minden nő tudja használni az eszközt. Először is érdemes megjegyezni, hogy előfeltétel az egész szervezet vizsgálata.

Ebben az esetben az ellenjavallatok a következők:

• rosszindulatú daganatok;
• mell onkológia;
• súlyos betegséggel járó vérzés;
• egyéni intolerancia a gesztagénekkel szemben;
• vénás trombózis;
• a kismedencei szervek gyulladása;
• fertőzés a húgyúti rendszerben;
• endometritisz;
• májproblémák (hepatitis, cirrhosis);
• szív- és vesebetegség;
• legutóbbi abortusz (három hónappal ezelőtt).

Fontos! A kismedencei szervek bármely gyulladásos patológiája a spirál eltávolítására utal. Ezenkívül az intrauterin fogamzásgátlók ellenjavallt a fertőző betegségek magas kockázata esetén (immunitási problémák, állandó partner hiánya).

Annak ellenére, hogy a levonorgesztrel minimális hatással van a szervezet működésére, minden daganatos megbetegedés esetén ellenjavallt. Viszonylag ellenjavallt betegségek közé tartozik a migrén, az artériás magas vérnyomás, a thrombophlebitis és a diabetes mellitus. Ezekben az esetekben az intrauterin hormonális fogamzásgátló alkalmazásának lehetőségét az orvos határozza meg, de csak átfogó laboratóriumi diagnózis után.

Fő használati javallatok:

1. Fogamzásgátlás. Az IUD felszerelésének fő célja továbbra is a nem kívánt fogantatás megelőzése.
2. Idiopátiás menorrhagia. Az IUD-t csak a terápia elemeként használják a méh nyálkahártyájának hiperplasztikus folyamatainak, valamint extragenitális patológiáknak a hiányában.
3. Az endometrium hiperplázia megelőzése. Ösztrogénpótló terápia felírásakor alkalmazzák, amikor az ösztrogének és a progesztinek egyensúlyára van szükség a szervezetben.
4. Bőséges vérzés egyértelmű ok nélkül. A spirál felszerelése után, vagy inkább 4 hónap elteltével a kisülés mennyiségének vissza kell térnie a normál értékre.

A Mirena tekercs mellékhatásai

Érdemes megjegyezni, hogy a mellékhatások gyakran csak az első néhány hónapban jelentkeznek, miután az orvos telepítette a rendszert. Itt figyelni kell megnyilvánulásuk erősségére. Ha a mellékhatások csekélyek, akkor a nő továbbra is használhatja a gyógyszert, de ezt a problémát a kezelőorvos megoldja.

A mellékhatások közül érdemes kiemelni:

• migrén;
• fejfájás;
• méhen kívüli terhesség;
• ugrás a vérnyomásban;
• hányinger;
• hányás;
• kinézet túlsúly;
• szédülés;
• allergiás kiütések;
• mellfájdalom;
• instabil érzelmi állapot;
• ingerlékenység;
• álmatlanság.

Ezek a mellékhatások leggyakrabban csak a gyógyszer használatának kezdetén jelentkeznek. A vélemények alapján a legtöbb nő, aki előzetes vizsgálaton esett át és tapasztalt szakemberrel spirált telepített, nem szenved mellékhatásoktól. , a hőhullámok és az ingerlékenység szinte azonnal eltűnnek.

Nagyon ritkán a spirál használata a következőket okozhatja:

• daganat kialakulása;
• stroke
• miokardiális infarktus;
• ciszták kialakulása a petefészekben;
• sárgaság.

Bőséges kisülés a spirál felszerelése után

Számos női vélemény tartalmaz információkat a Mirena telepítése utáni foltosodásról. Premenopauza idején a spirál foltosodást és foltosodást okozhat, de ez csak a beavatkozást követő első négy hónapban normális.

Hasonlóképpen, a női test alkalmazkodik a hormonális egyensúly változásaihoz és normalizálódásához. Ezenkívül a spirál felszerelését követő első néhány hónapban jelentős a gyulladásos folyamatok kockázata. Ezért minden panasz esetén orvoshoz kell fordulni a vérzés egyéb okainak megszüntetése érdekében, még akkor is, ha nincs más fájdalmas tünet.

Ami a vérzés időtartamát illeti, öt vagy hét napon belül van. De hamarosan a Mirenának csökkentenie kell a váladék mennyiségét, fokozatosan közelítve a normálishoz.

További információért kövesse a linket.

A Mirena lehetséges mellékhatásai

Az áttekintések és tanulmányok szerint a következő következmények, bár nagyon ritkán jelentkeznek, továbbra is fennállnak:

• méhen kívüli terhesség. Veszélyben vannak azok a nők, akik elhúzódó fertőző betegségekben és gyulladásos folyamatokban szenvedtek. Ebben az esetben azonnali sebészeti beavatkozásra van szükség. A szövődmény tünetei közé tartozik a szédülés, hányinger, fájdalom az alsó hasban, a menstruáció késése, a bőr sápadtsága és általános gyengeség.
• Behatolás. A méh falán belüli benőttség nagyon ritkán fordul elő. Ez lehetséges a szoptatás, a közelmúltbeli gyermek születése vagy a méh nem szabványos elhelyezkedése miatt.
• A haditengerészet bukása. A spirális kiesés meglehetősen gyakori. Ennek a nemkívánatos folyamatnak a valószínűsége nő a menstruáció során, és észrevétlen marad. A nőknek azt tanácsoljuk, hogy azonnal forduljanak orvoshoz a termék eltávolításához és egy új rendszer telepítéséhez.
• gyulladásos folyamatok és fertőző betegségek. Nagy a fejlődés valószínűsége a rendszer telepítését követő első hónapban. Egy nőnek orvoshoz kell fordulnia, aki kezelést ír elő, és eldönti, hogy el kell-e távolítani a spirált.
• Amenorrhoea. Az IUD használata után hat hónappal lehetséges. Az első dolog, amit itt kell tenni, a terhesség kizárása. Vegye figyelembe, hogy a gyógyszer eltávolítása után a ciklus normálissá válik, ha a menstruáció leállását nem más okok okozzák.
• . Csak a betegek 12%-ánál fordul elő (körülbelül). Azt is érdemes megjegyezni, hogy a megnagyobbodott tüszők néhány hónap után önállóan normál méretűvé válnak.

A következményekről nem lehet többet mondani. Ennek oka az egyes esetek egyénisége, valamint az, hogy nem lehet információt gyűjteni minden olyan nőről, aki Mirenát használt. Vegye figyelembe, hogy ez a levonorgesztrel spirál viszonylag biztonságos, mint minden hormont tartalmazó gyógyszer. A legtöbb esetben a betegek mind az öt évet sikeresen kibírják ezzel a rendszerrel, de az egészségükhöz való felelősségteljes hozzáállás és a szükséges vizsgálat letétele mellett.

A spirál felszerelése, eltávolítása és jellemzői

Érdemes megjegyezni, hogy nem minden orvos rendelkezik elegendő tapasztalattal a Mirena tekercs felszerelésében. Egy nőnek olyan szakembert kell találnia, aki már dolgozott ilyen típusú IUD-vel, és ismeri ennek az eljárásnak a jellemzőit.

A termék steril, otthon fel nem nyitható csomagolásban kapható. Ezt közvetlenül a beszerelés előtt szakember végzi el. Ha a csomag sértetlenségét megsértették, akkor a spirál felszerelése nem megengedett. Orvosi hulladékként semmisítik meg. Ugyanez vonatkozik az eltávolítási eljárásra is, mert a használt spirál még mindig tartalmaz hormonokat.

Vizsgálat a Mirena telepítése előtt

Mirena spirál vásárlása előtt érdemes előre ellenőrizni egészségi állapotát. Először meg kell látogatnia a kezelőorvost, aki tanácsot ad:

• vizsgálja meg a hüvelyt;
• látogasson el egy mamológushoz;
• vizsgálja meg a hüvely mikroflóráját;
• végezze el a nemi szervek ultrahangját.

Ezenkívül érdemes hormonteszteket végezni a szervezet hormonális hátterének pontos meghatározása érdekében.

Az eszköz különféle célokra történő használatának jellemzői

Van egy lista az IUD felszerelésének időpontjára vonatkozó előírásokról:

• Fogamzásgátlásra. Az eljárást a ciklus első hetében kell elvégezni. De az IUD cseréjét a menstruációs ciklus bármely napján elvégzik.
• Szülés után. Itt meg kell várni a méh teljes involúcióját, de még ezzel a tényezővel is ellenjavallt a Mirena a gyermek születése utáni első hat hétben. Ezenkívül, ha súlyos fájdalom lép fel, meg kell vizsgálni a kismedencei szerveket, hogy kizárják a perforációt.
• Az endometrium védelmére. Használható HRT-vel együtt. Az eljárást a ciklus utolsó napjaiban hajtják végre. Amenorrhoea esetén a spirál bármikor felszerelhető.

Milyen gyakran kell orvoshoz fordulni a spirál felszerelése után

V hibátlanul egy nőnek legkésőbb 3 hónappal a Mirena felszerelése után meg kell jelennie a nőgyógyász találkozóján. Ezután évente egyszer felkeresheti az orvost, és ha panaszai vannak, azonnal menjen a kórházba.

Ha az orvos megengedte a spirál felszerelését egy olyan nőnek, aki szenved cukorbetegség Szorosan ellenőriznie kell a vércukorszintjét. A tény az, hogy a levonorgestrel továbbra is negatívan befolyásolja a glükóz toleranciát. Semmilyen betegséget nem szabad figyelmen kívül hagyni.

Spirál eltávolítás

A rendszer eltávolítása speciálisan kialakított szálak finom meghúzásával történik steril csipesszel. Néha nem lehet látni a szálakat, akkor az orvos vonóhorog használatához folyamodik a biztonságos kihúzás érdekében. Ezenkívül bizonyos esetekben a szakember kiterjeszti a nyaki csatornát.

Fontos! A rendszert 5 év használat után eltávolítják, amikor a beteg normálisan érzi magát. Súlyos panaszok esetén az IUD-t azonnal el kell távolítani a szervezetből.

Ami egy új szerszám újratelepítését illeti, az eljárás szinte azonnal elvégezhető. Itt minden a havi számtól függ. A menstruációs áramlás megtakarításakor a menstruáció napjain új rendszert kell beépíteni, hogy kiküszöböljük a tojás megtermékenyítésének kockázatát.

Az orvosnak figyelmeztetnie kell a beteget, hogy az intrauterin hormonális fogamzásgátló behelyezése vagy eltávolítása bizonyos fájdalmat és vérzést okozhat. különleges bánás epilepsziában és nyakszűkületben szenvedő nőknek meg kell mutatni. Itt ájulás, bradycardia vagy görcsrohamok lehetségesek.

A Mirena eltávolítása után a rendszer épségét ellenőrzik, hogy kizárják a spirál hormonális üregének elcsúszását. Miután az orvos megerősítette a gyógyszer integritását, nincs szükség további lépésekre.

Amit a vélemények mondanak

A Mirena egyszerre több problémát is megold női kérdések. A premenopauza némi kellemetlenséggel jár, ami nemcsak kellemetlen tünetekkel jár, hanem az optimális fogamzásgátló kiválasztásának szükségességével is. A legtöbb nő megjegyzi ennek az eszköznek a praktikusságát.

A betegek gyakran azon tűnődnek, hogy a rendszer eltávolítása után teherbe eshetnek-e. Tehát a nők 80%-a tudott gyermeket foganni (tervezett) az IUD eltávolítása utáni első évben. Más esetekben a betegségek közbeléptek, vagy a terhesség valamivel később következett be.

Természetesen a menopauza közeledtével sok nő már nem tervez gyermeket. Fontos, hogy a spirál felszerelését a megfelelő időben végezzük el.

Valójában a vélemények ellentmondásosak. A nők fő csoportja nem elégedett az instabil érzelmi háttérrel az IUD használatának első hónapjában. De itt figyelembe kell venni a szervezet szerkezetátalakítását, amely megpróbálja megszokni a változásokat és a hormon hatását.

Ezenkívül a nők megjegyzik, hogy a Mirena spirál sokkal kényelmesebb, mint az orális, amely szigorú kezelést igényel. Ha a rendszer árát vesszük, akkor 9-13 ezer rubel között mozog. Öt éves periódusra számítva jó összeget spórolhatsz a fogamzásgátlókra fordított kiadásokkal ellentétben.

A Mirena intrauterin hormonális fogamzásgátló igazi lelet a premenopauzában, amikor a fogamzás valószínűsége megmarad, és a hormonális egyensúlyt normalizálni kell. Ezenkívül a Mirena jól mutatja magát az ösztrogén alapú HRT-vel együtt. Csak az ajánlások betartása és az egészségi állapot ellenőrzése marad a lehetséges következmények elkerülése érdekében.

Levonova; levonorgesztrel; Microlute; Mirena(spirális méhen belüli); Norplant; Postinor; Escapelle.

Levonorgestrel- terhesség megelőzésére szolgáló eszközök, fogamzásgátlás. Kifejezett progesztogén és antiösztrogén aktivitással rendelkezik, amely hozzájárul a fogantatás korai szakaszában történő gátlásához és a terhesség megelőzéséhez. A levonorgesztrel a legtöbbet vizsgált progesztogén, amelyet már régóta sikeresen alkalmaznak számos fogamzásgátlóban.

Hatóanyag:
Levonorgestrel / Levonorgestrel.

Adagolási formák:
Tabletek.
Dragee.
Kapszulák.
Méhen belüli rendszer (intrauterin eszköz).

Levonorgestrel

Tulajdonságok / Művelet:
A levonorgesztrel kifejezett progesztogén és antiösztrogén hatással rendelkezik, amely hozzájárul a fogantatás korai szakaszában történő gátlásához és a terhesség megelőzéséhez. A levonorgestrel egy orális fogamzásgátló (orális fogamzásgátló), amely lenyeléssel fejti ki hatását. Megkülönböztető tulajdonság levonorgesztrel készítmények a kombinált progesztogén-ösztrogénnel összehasonlítva szájon át szedhető fogamzásgátló(microgynon, triquilar, femoden) az, hogy csak progesztogént (progesztogént) tartalmaznak hatóanyagként.
Mert sürgősségi fogamzásgátlás A levonorgesztrelt 0,75 mg-os dózisban alkalmazzák. Hosszan tartó, 0,03 mg-os napi bevitel esetén a levonorgesztrel fogamzásgátló hatást fejt ki számos mechanizmus miatt, amelyek között a vezető szerepet a perifériás progesztogén hatások tulajdonítják.
A gyógyszer hatására megnő a méhnyakban lévő nyálka (nyaki vagy nyaki nyálka) viszkozitása, ami megnehezíti a spermiumok méhüregbe jutását. A levonorgesztrel gátolja az endometrium proliferációját, ami lehetetlenné teszi a megtermékenyített petesejt beágyazódását. A levonorgestrel képes gátló hatást gyakorolni a hipotalamuszban felszabaduló faktorok felszabadulására, és csökkenti a luteinizáló (LH) és a tüszőstimuláló (FSH) hormonok agyalapi mirigy termelését, valamint csökkenti a sárgatest működését. A levonorgesztrel ezen hatásainak súlyossága alacsony dózisban jelentéktelen, de elegendő a fogamzásgátló hatás biztosításához. Alacsony dózisban nem okozza az ovuláció teljes elnyomását.
Méhen belüli rendszer:
Az intrauterin fogamzásgátló (mirena) egy T alakú polietilén rendszer (eszköz), amelynek függőleges rúdja egy speciális membránnal borított levonorgesztrel tartalmú tartályból áll, amelyen keresztül folyamatosan történik a 20 mcg/nap levonorgesztrel szabályozott diffúziója.
A közvetlenül a méh üregébe jutó levonorgesztrel közvetlen helyi hatással van az endometriumra, megakadályozva a proliferatív változásokat, és ezáltal csökkentve a beültetési funkcióját, valamint növeli a méhnyakcsatorna nyálka viszkozitását, ami megakadályozza a spermiumok behatolását a méhüreg. A levonorgesztrelnek enyhe szisztémás hatása is van, ami az ovuláció bizonyos számú ciklusban történő gátlásában nyilvánul meg. Csökkenti a menstruációs vérzés mennyiségét, csökkenti a menstruáció előtti és a menstruációs fájdalmakat.

Farmakokinetika:
Tabletták, drazsék:
A levonorgesztrel szájon át szedve gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A levonorgesztrel biohasznosulása körülbelül 100%. Magas (több mint 90%) kapcsolatban áll a plazmafehérjékkel. A maximális koncentráció a vérben 0,5-2 óra elteltével figyelhető meg. A jövőben a gyógyszer koncentrációját kétfázisú csökkenés jellemzi, 2 vagy 24 órás felezési idővel. A májban metabolizálódik. Jól eloszlik a szervekben és szövetekben. Az adag körülbelül 10%-a bejutott az anyatejbe. A gyógyszer 60% -a a vizelettel ürül, 40% -a a beleken keresztül. A napi ismételt bevitel nem jár együtt a hatóanyag és metabolitjainak kumulációjával.
Méhen belüli rendszer:
A levonorgesztrel közvetlenül a méh üregébe kerül. Egy kis része felszívódik a szisztémás keringésbe. A levonorgesztrel koncentrációja a plazmában stabil, és 100-200 pg / ml (0,3-0,6 nmol / l).

Javallatok:
Terhességi figyelmeztetés.
A Levonorgestrel 0,75 mg tablettát sürgősségi fogamzásgátlásra használják közösülés után, ha a férfi óvszer eltört, vagy nem védett közösülés esetén.
A 0,03 mg Levonorgestrel drazsét hosszú távú fogamzásgátlásra, valamint kiegészítő fogamzásgátlási módszerre használják olyan nőknél, akik a terhesség megelőzésére nem hormonális módszereket alkalmaznak, valamint olyan esetekben, amikor objektív vagy szubjektív okok állnak fenn, amelyek nem teszik lehetővé a progesztogén-ösztrogén alkalmazását. fogamzásgátlók.
Idiopátiás menorrhagia (a méhen belüli rendszer számára).

Adagolás és adminisztráció:
0,75 mg-os tabletták:
0,75 mg (1 tabletta) levonorgesztrelt a védekezés nélküli közösülést követő 72 órán belül (lehetőleg azonnal), további 1 tablettát az első után 12 órával kell bevenni.
Dragee 0,03 mg:
0,03 mg (1 tabletta) szájon át naponta 1 tablettát kell bevenni, hosszú ideig, megszakítás nélkül. A fogadás a menstruáció 1. napján kezdődik, a naptárcsomagból a hét megfelelő napjának tablettáival. A drazsét rágás nélkül kell bevenni, és kis mennyiségű folyadékkal lemosni. A felvétel időpontja nem játszik szerepet, azonban a gyógyszer ezt követő beadását ugyanabban a kiválasztott órában kell elvégezni, mivel a drazsé bevétele közötti intervallumnak közel 24 órának kell lennie.
Kapszulák:
Implantált s / c a váll belső régiójában 5 éves időtartamra.

Javasoljuk, hogy a menstruációs ciklus 4-6. napján lépjen be a méh üregébe; mesterséges abortusz után - azonnal, vagy lehetőleg a következő menstruáció után; szövődménymentes spontán szülés után - legkorábban 6 hét után. Az intrauterin rendszert 5 év elteltével el kell távolítani. Ezzel egyidejűleg lehetőség van egy új méhen belüli rendszer bevezetésére is.

Túladagolás:
Túladagolás esetén a leírt mellékhatások fokozódhatnak.
Nincs ellenszer, gyomormosás és tüneti kezelés javasolt.

Ezzel az alkalmazási móddal a túladagolás lehetetlen.

Ellenjavallatok:
Terhesség, szoptatás (a szoptatás elutasítása kötelező);
A pubertás kora;
Ismeretlen etiológiájú méhvérzés;
Az urogenitális rendszer, a kismedencei szervek fertőző betegségei, a herpeszfertőzés jelenléte egy korábbi terhesség alatt;
A nemi szervek és az emlőmirigyek rosszindulatú daganatai, hormonfüggő daganatok;
Máj- és epehólyag-betegségek, sárgaság, májdaganatok, Dubin-Johnson- és Rotor-szindrómák (örökletes jóindulatú hiperbilirubinémia);
Thromboemboliára való hajlam, beleértve agyi keringési zavarok és egyéb szív- és érrendszeri betegségek, thrombophlebitis;
sarlósejtes vérszegénység;
Otosclerosis;
Súlyos cukorbetegség érrendszeri szövődményekkel;
Túlérzékenység;
Méhen belüli rendszer (mirena):
A méh veleszületett és szerzett anomáliái, amelyek megakadályozzák az intrauterin fogamzásgátlók bevezetését.

Alkalmazása terhesség és szoptatás alatt:
A levonorgesztrel terhesség és szoptatás ideje alatt ellenjavallt.

Mellékhatás:
Levonorgestrel alkalmazása után hányinger, hányás, fej- és hasi fájdalom, intermenstruációs vérzés, ciklus lerövidülése vagy meghosszabbodása, oligo- és amenorrhoea, dysmenorrhoea, emlőtágulás, masztalgia, ritkán akné, depresszió, testsúly- és libidóváltozások.
Méhen belüli rendszer (mirena):
Mellékhatások, általában nem igényelnek további terápiát, és néhány hónapon belül eltűnnek. Talán a méhen belüli rendszer kilökődésének kialakulása, a méh perforációja, a méhen kívüli terhesség, amelyet más méhen belüli fogamzásgátlók alkalmazásával írnak le.

Különleges utasítások és óvintézkedések:
0,75 mg-os tabletták:
A 0,75 mg-os gyógyszer csak sürgősségi posztkoitális fogamzásgátlásra szolgál!
Rendszeres menstruációs ciklusú nők számára ajánlott.
Nem megengedett a gyógyszer 0,75 mg-os dózisban történő alkalmazása állandó és folyamatos fogamzásgátlás eszközeként. Rendszeres szexuális tevékenység esetén állandó fogamzásgátlási módszerek alkalmazása javasolt (0,03 mg-os tabletták).
Méhvérzés esetén nőgyógyászati ​​vizsgálat javasolt.
Dragee 0,03 mg:
A legtöbb nőnél a levonorgesztrel tabletták 0,03 mg-os dózisa nem befolyásolja a menstruációs ciklust: a menstruáció rendszeres időközönként jelentkezik, a vérzés időtartama és intenzitása normális. Egyes esetekben a menstruáció közötti intervallum és a menstruációs vérzés intenzitása változhat, ami a menstruációs ciklus új modelljének kidolgozásának következménye. Abban az esetben, ha a menstruációs vérzés az utolsó menstruáció után 6 héttel nem jelentkezett, meg kell vizsgálni a terhesség jelenlétét, és csak ennek hiányában kell folytatni a levonorgesztrel szedését. A levonorgesztrel alkalmazásának abbahagyása után az ivarmirigyek funkciói gyorsan teljes mértékben helyreállnak, ami biztosítja a normális fogamzási képességet.
Ahhoz, hogy segítsen orvosának felmérni a menstruációs ciklusát a levonorgestrel 0,03 mg szedése közben, töltse ki a naptárat, és mutassa meg orvosának.
Az első 14 tabletta bevételének időtartama alatt további nem hormonális fogamzásgátló módszerek alkalmazása javasolt (a hőmérsékleti módszer kivételével).
A gyógyszer fogamzásgátló hatását befolyásolhatják: szabálytalan tabletták bevétele, hányás és hasmenéssel járó bélrendszeri rendellenességek, ritka esetekben egyéni anyagcsere-jellemzők és bizonyos gyógyszercsoportok bevétele (lásd a „Kábítószer-kölcsönhatások” című részt).
A felvétel első hónapjaiban változó intenzitású intermenstruációs vérzés léphet fel, ami nem akadályozza meg a gyógyszer szedésének folytatását.
Egy adag kihagyása vagy az előző drazsé után több mint 24 órával történő bevétel esetén a gyógyszer fogamzásgátló hatása megszűnik. Ilyen esetekben folytatni kell a drazsé szedését. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a teljes fogamzásgátló hatás csak a gyógyszer napi adagolásának 14. napján jelentkezik. Ebben az időszakban nem hormonális fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazni (a hőmérsékleti módszer kivételével).
A levonorgesztrel alkalmazása szülés, abortusz után, egyéb alkalmazásakor hormonális fogamzásgátlók, valamint szoptatós anyáknál, orvos javaslatára végezzük.
A levonorgesztrel 0,03 mg-os adagolásának megkezdése előtt és 6 havonta ajánlott általános orvosi és nőgyógyászati ​​vizsgálaton átesni (beleértve az emlőmirigyek vizsgálatát is). Migrénszerű fejfájás vagy szokatlanul erős fejfájás, hirtelen fellépő látás- és halláskárosodás, thrombophlebitis vagy thromboembolia jelei, jelentős vérnyomás-emelkedés, májgyulladás, sárgaság, általános viszketés, fokozott epilepsziás rohamok, erős epigasztrikus fájdalom esetén azonnal abba kell hagynia a gyógyszer szedését és orvoshoz kell fordulnia.
Kapszulák:
A kapszulák beültetése után 3 hónappal és évente egyszer orvosi felügyelet szükséges. A kapszulák azonnali eltávolításának javallata akut látásromlás, tervezett műtét, majd 6 hónapig tartó immobilizáció, thrombophlebitis vagy thromboembolia tüneteinek megjelenése, akut májbetegség, migrén.
Méhen belüli rendszer (mirena):
Az intrauterin rendszer (mirena) bevezetése előtt egy nőnek ajánlott alapos általános orvosi és nőgyógyászati ​​vizsgálaton (beleértve az emlőmirigyek vizsgálatát is), hogy kizárja a terhességet. Ezenkívül ki kell zárni a szexuális úton terjedő betegségeket. A megelőző kontrollvizsgálatokat legalább évente egyszer el kell végezni.
Egyes nőknél a méhen belüli rendszer (mirena) alkalmazásakor oligomenorrhoea vagy amenorrhoea alakul ki, amely terápiás hatást fejt ki menorrhagiában. Az intrauterin rendszer eltávolítása után a menstruációs funkció helyreáll.
Az intrauterin rendszer kialakítása biztosítja a levonorgesztrel felszabadulását 20 mg / nap sebességgel. Az intrauterin rendszer 5 évig hatékony. A fogamzásgátló eltávolítása után 6 hónappal a nők 50% -ánál, 96% -ánál 12 hónap elteltével áll helyre a gyermekvállalási képesség.

Gyógyszerkölcsönhatás:
A levonorgesztrel fogamzásgátló hatása csökkenthető, ha rifampicinnel, ampicillinnel és tetraciklinnel, egyes antiepileptikumokkal (például karbamazepin, fenition stb.), barbiturátokkal, benzodiazepinekkel együtt alkalmazzák.
A szteroid hormonok glükóztoleranciára gyakorolt ​​hatása miatt progesztin gyógyszerek szedése esetén az antidiabetikumok és az inzulin adagolása módosítható.

Bruttó képlet

C 21 H 28 O 2

A Levonorgestrel anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

797-63-7

A Levonorgestrel anyag jellemzői

Szintetikus progesztogén 315,45 molekulatömeggel.

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- fogamzásgátló, gesztagén.

Farmakodinamika

A levonorgestrel egy szintetikus gesztagén fogamzásgátló hatással, kifejezett gesztagén és antiösztrogén tulajdonságokkal.

A javasolt adagolási rend szerint szájon át történő bevétel esetén a levonorgesztrel gátolja az ovulációt és a megtermékenyítést, ha a szexuális kapcsolat az ovuláció előtti szakaszban történik, amikor a megtermékenyítés lehetősége a legnagyobb. Az endometriumban is elváltozásokat okozhat, amelyek megakadályozzák a megtermékenyített petesejt beágyazódását. Növeli a méhnyak titkának viszkozitását, ami megakadályozza a spermiumok előrehaladását. A levonorgesztrel hatástalan, ha a beültetés már megtörtént.

Hatékonyság: javasolt a levonorgesztrel szedését a szexuális kapcsolat után a lehető leghamarabb (de legkésőbb 72 órával) elkezdeni, ha nem alkalmaztak védő fogamzásgátlót. Minél több idő telik el a szexuális aktus és a gyógyszer bevétele között, annál alacsonyabb a hatékonysága (95% az első 24 órában, 85% 24 és 48 óra között és 58% 48 és 72 óra között). Az ajánlott adagban a levonorgesztrelnek nincs jelentős hatása a véralvadási faktorokra, a lipid- és szénhidrát-anyagcserére.

Az intrauterin terápiás rendszer (ITS) részeként a felszabaduló levonorgesztrel főként lokális progesztogén hatást fejt ki. A gesztagén (levonorgesztrel) közvetlenül a méh üregébe szabadul fel, ami lehetővé teszi rendkívül alacsony napi adagban történő alkalmazását. A levonorgesztrel magas koncentrációja az endometriumban hozzájárul az ösztrogén és progeszteron receptorok érzékenységének csökkenéséhez, ezáltal az endometrium immunis az ösztradiollal szemben, és erős antiproliferatív hatást fejt ki. Ha a levonorgesztrelt a VTS részeként alkalmazzák, az endometrium morfológiai változásait és gyenge helyi reakciót figyelnek meg idegen test jelenlétére a méhben. A méhnyaki váladék viszkozitásának növelése megakadályozza a spermiumok behatolását a méhbe. A levonorgesztrel a VTS részeként megakadályozza a megtermékenyítést, mivel gátolja a spermiumok mozgékonyságát és működését a méhben és a petevezetékben. Néhány nő az ovuláció elnyomását is tapasztalja. A levonorgesztrel korábbi alkalmazása a VTS részeként nem befolyásolja a gyermekvállalási funkciót. A gyermeket vállalni kívánó nők körülbelül 80%-a a PTS eltávolítását követő 12 hónapon belül teherbe esik.

A levonorgesztrel VTS részeként történő alkalmazásának első hónapjaiban az endometrium proliferáció gátlási folyamata miatt kezdetben megnövekedhet a pecsételő véres folyás a hüvelyből. Ezt követően az endometrium proliferációjának kifejezett elnyomása a menstruációs vérzés időtartamának és mennyiségének csökkenéséhez vezet azoknál a nőknél, akik levonorgesztrelt alkalmaznak a VTS részeként. A kevés vérzés gyakran oligo- vagy amenorrhoeává alakul át. Ugyanakkor a petefészek működése és az ösztradiol koncentrációja a vérplazmában normális marad.

A levonorgesztrel a VTS részeként alkalmazható idiopátiás menorrhagia kezelésére, azaz. menorrhagia hiperpláziás folyamatok hiányában az endometriumban (endometriumrák, áttétes méhelváltozások, nyálkahártya alatti vagy nagy intersticiális myomatózus csomó, amely a méh üregének deformációjához, adenomiózishoz vezet), endometritis, extragenitális betegségek és súlyos hypocoagulációval járó állapotok (pl. például von Willebrand-kór, súlyos thrombocytopenia), melynek tünete a menorrhagia. A levonorgesztrel VTS részeként történő 3 hónapos alkalmazása után a menstruációs vérveszteség a menorrhagiában szenvedő nőknél 62-94%-kal, 6 hónapos használat után pedig 71-95%-kal csökken. Ha a levonorgesztrelt a VTS részeként két évig alkalmazzák, hatékonysága (a menstruációs vérveszteség csökkentése) összehasonlítható a sebészeti kezelési módszerekkel (az endometrium ablációja vagy reszekciója). A kezelésre adott kevésbé kedvező válasz lehetséges a nyálkahártya alatti méhmióma okozta menorrhagia esetén. A menstruációs vérveszteség csökkentése csökkenti a vashiányos vérszegénység kockázatát. A levonorgesztrel a VTS részeként csökkenti a dysmenorrhoea tüneteinek súlyosságát.

A VTS részeként alkalmazott levonorgesztrel hatékonysága az endometrium hiperplázia megelőzésében a krónikus ösztrogénterápia során egyaránt magas volt mind az orális, mind a transzdermális ösztrogén esetében.

Farmakokinetika

Abszorpció

Szájon át bevéve a levonorgesztrel gyorsan és szinte teljesen felszívódik. Az abszolút biohasznosulás a bevett adag 100%-a.

A VTS bevezetése után a levonorgesztrel azonnal felszabadul a méh üregébe, amint azt a vérplazmában lévő koncentrációjának mérési adatai igazolják. A méhüregben a levonorgesztrel magas lokális expozíciója, amely az endometriumra gyakorolt ​​helyi hatásához szükséges, nagy koncentrációgradienst biztosít az endometriumtól a myometriumig (a levonorgesztrel koncentrációja az endometriumban meghaladja a myometriumban lévő koncentrációját több mint 100-szor) és a levonorgesztrel alacsony koncentrációja a vérplazmában (a levonorgesztrel koncentrációja az endometriumban több mint 1000-szer meghaladja a vérplazma koncentrációját). A levonorgesztrel felszabadulási sebessége a méh üregébe in vivo kezdetben körülbelül 20 mcg / nap, és 5 év múlva 10 mcg / napra csökken.

terjesztés

0,75 mg vagy 1,5 mg-os adag bevétele után a levonorgesztrel Cmax a plazmában 14,1 vagy 18,5 ng/ml, a Tmax pedig 1,6 vagy 2 óra. A Cmax elérése után a levonorgesztrel koncentrációja csökken.

A levonorgesztrel nem specifikusan kötődik a plazmaalbuminhoz és specifikusan az SHBG-hez. A keringő levonorgesztrel körülbelül 1-2%-a van jelen szabad szteroidként, míg 42-62%-a specifikusan kötődik az SHBG-hez.

A levonorgesztrel VTS részeként történő alkalmazása során az SHBG koncentrációja csökken. Ennek megfelelően az SHBG-hez kapcsolódó frakció ebben az időszakban csökken, míg a szabad frakció növekszik. A levonorgesztrel átlagos látszólagos V d értéke körülbelül 106 liter.

A VTS részeként történő alkalmazás megkezdése után a levonorgesztrel egy órával később mutatkozik meg a vérplazmában, a T max 2 hét. A csökkenő felszabadulási sebesség szerint a levonorgesztrel átlagos plazmakoncentrációja nőkben reproduktív kor 55 kg feletti testtömegnél 6 hónap után meghatározott 206 pg/ml-ről (25-75. percentilis: 151-264 pg/ml) 12 hónap után 194 pg/ml-re (146-266 pg/ml) csökken. 131 pg/ml-re (113-161 pg/ml) 60 hónap után.

Kimutatták, hogy a testtömeg és a plazma SHBG koncentrációja befolyásolja a levonorgesztrel szisztémás koncentrációját, i.e. alacsony testtömeg és/vagy magas SHBG koncentráció esetén a levonorgesztrel koncentrációja magasabb. Reproduktív korú, alacsony testtömegű (37-55 kg) nőkben a levonorgesztrel medián plazmakoncentrációja körülbelül 1,5-szer magasabb.

Azoknál a posztmenopauzás nőknél, akik levonorgesztrelt alkalmaznak a VTS részeként intravaginális vagy transzdermális ösztrogének alkalmazásával egyidejűleg, a levonorgesztrel medián plazmakoncentrációja 257 pg/ml-ről csökken (25-75. percentilis: 186-326 pg/ml), 12 után meghatározva. hónap , akár 149 pg / ml (122-180 pg / ml) 60 hónap után. Ha a levonorgesztrelt a VTS részeként orális ösztrogénnel egyidejűleg alkalmazzák, a levonorgesztrel koncentrációja a vérplazmában 12 hónap elteltével körülbelül 478 pg/ml-re emelkedik (25-75. percentilis: 341-655 pg/ml), ami annak köszönhető, hogy az SHBG szintézis indukciójához.

Biotranszformáció

A levonorgesztrel nagyrészt metabolizálódik. A plazmában a fő metabolitok a 3α-, 5β-tetrahidrolevonorgesztrel nem konjugált és konjugált formái. A levonorgesztrel farmakológiailag aktív metabolitjai nem ismertek. Kutatási eredmények alapján in vitroés in vivo, a levonorgesztrel metabolizmusában részt vevő fő izoenzim a CYP3A4. A CYP2E1, CYP2C19 és CYP2C9 izoenzimek szintén részt vehetnek a levonorgesztrel metabolizmusában, de kisebb mértékben.

Felszámolás

A levonorgesztrel teljes clearance-e a vérplazmából körülbelül 1 ml/perc/kg. Változatlan formában a levonorgesztrel csak nyomokban ürül ki. A metabolitok a belekben és a veséken keresztül ürülnek ki »1,77-es kiválasztási együtthatóval. T 1/2 orális adagolás után és a levonogesztrel VTS részeként történő alkalmazása esetén (a terminális fázisban, amelyet főként metabolitok képviselnek) körülbelül egy nap.

Linearitás/Nemlinearitás

VTS. A levonorgesztrel farmakokinetikája az SHBG koncentrációjától függ, amelyet viszont az ösztrogének és az androgének befolyásolnak. Amikor a levonorgesztrelt a VTS részeként alkalmazták, az SHBG átlagos koncentrációjának körülbelül 30% -os csökkenését figyelték meg, amelyet a levonorgesztrel koncentrációjának csökkenése kísért a vérplazmában. Ez azt jelzi, hogy a levonorgesztrel farmakokinetikájának nem linearitása a VTS részeként történő alkalmazása során. Tekintettel arra, hogy a levonorgesztrel a VTS részeként túlnyomórészt helyi hatást fejt ki, ebben az esetben nem valószínű, hogy a szisztémás levonorgesztrel-koncentráció változása hatással lenne a levonorgesztrel hatékonyságára.

A Levonorgestrel anyag használata

belül. Sürgősségi posztkoitális fogamzásgátlás nőknél (védtelen közösülés vagy az alkalmazott fogamzásgátló módszer megbízhatatlansága után).

VTS-hez. Fogamzásgátlás (hosszú távú), idiopátiás menorrhagia, endometrium hyperplasia megelőzése ösztrogénpótló terápia során.

Ellenjavallatok

belül. Túlérzékenység a levonorgesztrelre; súlyos májelégtelenség; terhesség (beleértve a tervezettet is); szoptatási időszak; 16 éves korig.

VTS-hez. Terhesség vagy annak gyanúja; a kismedencei szervek meglévő vagy visszatérő gyulladásos betegségei; az alsó húgyúti és nemi szervek fertőzései; szülés utáni endometritis; szeptikus abortusz az elmúlt 3 hónapban; méhnyakgyulladás; fertőzésekre való fokozott fogékonysággal járó betegségek; nyaki diszplázia; a méh vagy a méhnyak rosszindulatú daganatai; progesztogén-függő daganatok, beleértve emlőrák; ismeretlen etiológiájú kóros méhvérzés; a méh veleszületett vagy szerzett rendellenességei, beleértve fibromiómák, amelyek a méh üregének deformációjához vezetnek; akut májbetegségek vagy daganatok; levonorgesztrel iránti túlérzékenység.

A levonorgesztrel VTS részeként történő alkalmazását nem vizsgálták 65 év feletti nőknél, ezért nem javasolt e betegcsoport számára.

Alkalmazási korlátozások

belül. Máj- vagy epeúti betegségek, sárgaság (beleértve az anamnézist), Crohn-betegség; a kismedencei szervek gyulladásos betegségei vagy méhen kívüli terhesség anamnézisében; örökletes vagy szerzett trombózisra való hajlam jelenléte.

VTS-hez. Szakorvosi konzultációt követően: migrén, fokális migrén aszimmetrikus látásvesztéssel vagy egyéb átmeneti agyi ischaemiára utaló tünetekkel; szokatlanul erős fejfájás; sárgaság; súlyos artériás magas vérnyomás; súlyos keringési zavarok, pl. stroke és szívinfarktus; születési rendellenességek szív- vagy szívbillentyű-betegség (a szeptikus endocarditis kialakulásának kockázata miatt); cukorbetegség.

A levonorgesztrelt nem szabad terhesség alatt szedni. Ha a szedése közben terhesség alakult ki, akkor a rendelkezésre álló adatok alapján a levonorgesztrel magzatra gyakorolt ​​káros hatása nem várható.

PTS. A levonorgesztrel alkalmazása a VTS részeként ellenjavallt terhesség vagy terhesség gyanúja esetén. A levonorgesztrelt tartalmazó VTS-ben szenvedő nők terhessége rendkívül ritka. De ha a PTS a méh üregéből kiesik, a nő már nincs védve a terhességtől, és más fogamzásgátlási módszereket kell alkalmaznia, mielőtt orvoshoz fordulna.

A levonorgesztrel VTS részeként történő alkalmazása során néhány nőnek nincs menstruációs vérzése. A menstruáció hiánya nem feltétlenül a terhesség jele. Ha egy nőnek nincs menstruációja, és ugyanakkor a terhesség egyéb jelei is vannak (hányinger, fáradtság, emlőmirigy-fájdalom), akkor orvoshoz kell fordulni vizsgálat és terhességi teszt elvégzése céljából.

Ha a levonorgesztrel VTS részeként történő alkalmazása során teherbe esik egy nő, javasolt a VTS eltávolítása, mert. bármilyen intrauterin fogamzásgátló eszköz maradt in situ növeli a spontán vetélés, fertőzés vagy koraszülés kockázatát. A PTS eltávolítása vagy a méh szondázása spontán abortuszhoz vezethet. Ha az intrauterin fogamzásgátló óvatos eltávolítása nem lehetséges, meg kell beszélni az orvosi abortuszt. Ha egy nő meg akarja tartani a terhességet, és a VTS nem távolítható el, a beteget tájékoztatni kell a kockázatokról, különös tekintettel a terhesség második trimeszterében bekövetkező szeptikus abortusz lehetséges veszélyére, a szülés utáni gennyes-szeptikus betegségekre, amelyek szövődhetnek. szepszis, szeptikus sokk és halálozás, valamint a baba koraszülésének lehetséges következményei.

Ilyen esetekben a terhesség lefolyását gondosan ellenőrizni kell. A méhen kívüli terhességet ki kell zárni. A nőnek el kell magyaráznia, hogy tájékoztassa orvosát minden olyan tünetről, amely a terhesség szövődményeire utal, különös tekintettel a görcsös fájdalom megjelenésére az alsó hasban, a vérzésről vagy véres váladékozásról a hüvelyből és a lázról. A levonorgesztrel a VTS részeként felszabadul a méh üregébe. Ez azt jelenti, hogy a magzat viszonylag magas lokális hormonkoncentrációnak van kitéve, bár a hormon kis mennyiségben a véren és a méhlepényen keresztül jut be. A hormon méhen belüli alkalmazása és helyi hatása miatt számolni kell a magzatot érő virilizáló hatás lehetőségével. A VTS részeként a levonorgesztrel magas fogamzásgátló hatékonysága miatt a terhesség kimenetelével kapcsolatos klinikai tapasztalatok korlátozottak. A nőt azonban tájékoztatni kell, hogy jelenleg nincs bizonyíték a levonorgesztrel VTS részeként történő alkalmazása által okozott születési rendellenességekre olyan esetekben, amikor a terhesség a VTS eltávolítása nélküli szülésig folytatódik.

A levonorgesztrel átjut az anyatejbe. Szedés után a szoptatást 24 órára abba kell hagyni.

VTS. Szoptatás gyermek, ha a levonorgesztrelt a VTS részeként alkalmazzák, nem ellenjavallt. A levonorgesztrel adagjának körülbelül 0,1%-a kerülhet a gyermek szervezetébe szoptatás alatt. Nem valószínű azonban, hogy kockázatot jelentene a gyermekre a VTS behelyezése után a méh üregébe engedett dózisok esetén.

Úgy gondolják, hogy a levonorgesztrel alkalmazása a VTS részeként 6 héttel a születés után nem befolyásolja hátrányosan a gyermek növekedését és fejlődését. A gesztagén monoterápia nem befolyásolja az anyatej mennyiségét és minőségét. Ritka méhvérzéses esetekről számoltak be olyan nőknél, akik levonorgesztrelt alkalmaztak a VTS részeként a szoptatási időszakban.

Termékenység. A nőknél a PTS eltávolítása után a termékenység helyreáll.

A Levonorgestrel mellékhatásai

A mellékhatások gyakorisága (PD) a levonorgesztrel bevétele után: nagyon gyakran (≥1/10); gyakran (≥1/100,

Gyakran- hányinger, fáradtság, hasi fájdalom, aciklikus véres problémák(vérzés).

Gyakran- hányás, hasmenés, szédülés, fejfájás, emlőmirigy-fájdalom, emlőmirigyek feszülése, dysmenorrhoea, erős menstruációs vérzés, késleltetett menstruáció (legfeljebb 5-7 nap; ha a menstruáció hosszabb ideig nem következik be, terhességet kell vállalni kizárni). Allergiás reakciók lehetségesek: csalánkiütés, bőrkiütés, viszketés, az arc duzzanata.

VTS. A legtöbb nőnél a levonorgesztrelt tartalmazó VTS beszerelése után megváltozik a ciklikus vérzés jellege. A használat első 90 napja alatt a nők 22%-a észleli a vérzés időtartamának növekedését, és a nők 67%-ánál fordul elő szabálytalan vérzés, ezeknek a jelenségeknek a gyakorisága 3, illetve 19%-ra csökken a végére. a VTS használat 1. évéről. Ugyanakkor a betegek 0%-ánál amenorrhoea, 11%-ánál ritka vérzés alakul ki a használat első 90 napja alatt. A használat első évének végére ezeknek a jelenségeknek a gyakorisága 16, illetve 57%-ra nő.

Ha a levonorgesztrelt a VTS részeként alkalmazzák hosszú távú ösztrogénpótló terápiával kombinálva a legtöbb nőnél a használat első évében, a ciklikus vérzés fokozatosan megszűnik.

Az alábbiakban a PD incidenciájára vonatkozó adatok találhatók, amelyeket a levonorgesztrel VTS részeként történő alkalmazása során jelentettek. PD előfordulási gyakorisága: nagyon gyakran (≥1/10); gyakran (≥1/100, MedDRA. A gyakorisági adatok a PD hozzávetőleges incidenciáját tükrözik a VTS részeként a levonorgesztrel klinikai vizsgálatai során a „fogamzásgátlás” és az „idiopátiás menorrhagia” indikációiban, 5091 nő bevonásával.

A levonorgesztrel klinikai vizsgálataiban a VTS részeként az "ösztrogénpótló terápia során kialakuló méhnyálkahártya hiperplázia megelőzése" indikációban jelentett PD-t (514 nő bevonásával) azonos gyakorisággal figyelték meg, kivéve a csillagokkal (*, **) jelölt eseteket.

Oldalról immunrendszer: gyakorisága ismeretlen - levonorgesztrel iránti túlérzékenység, beleértve a bőrkiütést, csalánkiütést és angioödémát.

A psziché oldaláról: gyakran - depressziós hangulat, depresszió.

Az idegrendszer oldaláról: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran migrén.

A gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - hasi fájdalom, fájdalom a medence területén; gyakran - hányinger.

A bőrből és a bőr alatti szövetekből: gyakran - akne, hirsutizmus; ritkán - alopecia, viszketés, ekcéma.

A mozgásszervi rendszerből és a kötőszövetből: gyakran - hátfájás**.

A reproduktív rendszerből és az emlőmirigyekből: nagyon gyakran - a vérveszteség mennyiségének változása, beleértve a vérzés intenzitásának növekedését és csökkenését, pecsételés, oligomenorrhoea, vulvovaginitis *, váladékozás a genitális traktusból *; gyakran - a kismedencei szervek fertőzései, petefészek-ciszták, dysmenorrhoea, emlőmirigy-fájdalom **, emlőmirigyek eltömődése, VTS (teljes vagy részleges) kilökődése; ritkán - a méh perforációja (beleértve a behatolást is).

Felmérés eredményei: gyakorisága ismeretlen - emelkedett vérnyomás.

* Gyakran az "endometrium hiperplázia megelőzése ösztrogénpótló terápia során" javallat szerint.

** Nagyon gyakran, az "endometrium hiperplázia megelőzése ösztrogénpótló terápia során" javallat szerint.

Bizonyos reakciók, szinonimák és rokon állapotok leírására a legtöbb esetben a megfelelő terminológiát használjuk MedDRA.

Kölcsönhatás

A mikroszomális májenzimek induktorainak egyidejű alkalmazásával a levonorgesztrel metabolizmusa felgyorsul.

A következő gyógyszerek csökkenthetik a levonorgesztrel hatékonyságát: amprenavir, lanzoprazol, nevirapin, oxkarbazepin, takrolimusz, topiramát, tretinoin, barbiturátok (beleértve a primidont is), fenobarbitál, fenitoin és karbamazepin, orbáncfüvet tartalmazó gyógyszerek (Hypericum perforatum), valamint rifampicin, ritonavir, ampicillin, tetraciklin, rifabutin, grizeofulvin, efavirenz. Csökkenti a hipoglikémiás és véralvadásgátló (kumarin származékok, fenindion) szerek hatékonyságát. Növeli a kortikoszteroidok plazmakoncentrációját. A levonorgesztrelt tartalmazó gyógyszerek növelhetik a ciklosporin toxicitásának kockázatát a metabolizmusának elnyomása miatt.

A levonorgesztrel csökkentheti az uliprisztál hatékonyságát azáltal, hogy verseng a progeszteron receptorral. Ezért a levonorgesztrel tartalmú gyógyszerek és az uliprisztál készítmények egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Katonai-technikai együttműködésre(ráadásul). A mikroszomális májenzimek induktorainak hatása a levonorgesztrel hatékonyságára a VTS összetételében nem ismert, de úgy gondolják, hogy ez nem jelentős, mivel a VTS összetételében lévő levonorgesztrel főként helyi hatást fejt ki.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, pecsételés/vérzés.

Kezelés: tüneti, nincs specifikus ellenszer.

VTS-hez. Nem alkalmazható.

Az ügyintézés módjai

Belül, intrauterin.

A Levonorgestrel anyagra vonatkozó óvintézkedések

Szájon át történő bevétel esetén

A levonorgesztrelt csak sürgősségi fogamzásgátlás céljából szabad szedni. Egy menstruációs cikluson belül ismételt használat nem javasolt.

A levonorgesztrelt a lehető leghamarabb, de legkésőbb a védekezés nélküli közösülés után 72 órával be kell venni. A késleltetett használat esetén a sürgősségi fogamzásgátlás hatékonysága jelentősen csökken.

A levonorgesztrel nem helyettesíti az állandó fogamzásgátlási módszerek alkalmazását. A legtöbb esetben nem befolyásolja a menstruációs ciklus jellegét. Előfordulhat azonban aciklikus pecsételés és a menstruáció több napos késése. A menstruáció 5-7 napnál hosszabb késése és jellegének megváltozása esetén (kevés vagy erős váladékozás) a terhességet ki kell zárni. A fájdalom megjelenése az alsó hasban, az ájulás méhen kívüli (ectopiás) terhességre utalhat.

16 év alatti serdülőknél a levonorgesztrel alkalmazása csak kivételes esetekben (beleértve a nemi erőszakot is) és csak nőgyógyászral folytatott konzultációt követően lehetséges. Sürgősségi fogamzásgátlás után egy második nőgyógyász konzultáció javasolt.

A gyomor-bél traktus betegségeiben (pl. Crohn-betegség), valamint túlsúlyos nőknél a levonorgesztrel hatékonysága csökkenhet.

A levonorgesztrelt óvatosan kell alkalmazni máj- vagy epeúti betegségben szenvedő, kismedencei gyulladásos betegségben vagy méhen kívüli terhességben szenvedő nőknél, akiknek örökletes vagy szerzett trombózisra való hajlamuk van.

A haditechnikai együttműködés alkalmazásakor

A levonorgesztrelt tartalmazó VTS felszerelése előtt ki kell zárni a méhnyálkahártya patológiás folyamatait, mivel rendszertelen vérzést / pecsételést gyakran észlelnek a használat első hónapjaiban. A méhnyálkahártya kóros folyamatait szintén ki kell zárni, ha vérzés lép fel az ösztrogénpótló terápia megkezdése után olyan nőknél, akik továbbra is a levonorgesztrelt a korábban fogamzásgátlásra létrehozott VTS részeként alkalmazzák. Megfelelő diagnosztikai intézkedéseket kell tenni akkor is, ha a hosszú távú kezelés során rendszertelen vérzés lép fel.

A VTS részeként a levonorgesztrelt nem használják posztkoitális fogamzásgátlásra.

A VTS részeként a levonorgesztrelt óvatosan kell alkalmazni veleszületett vagy szerzett szívbillentyű-betegségben szenvedő nőknél, szem előtt tartva a szeptikus endocarditis kockázatát. A VTS telepítésekor vagy eltávolításakor ezeknek a betegeknek antibiotikumot kell adni megelőzés céljából.

A levonorgesztrel alacsony dózisban befolyásolhatja a glükóz toleranciát, ezért plazmakoncentrációját rendszeresen ellenőrizni kell cukorbeteg nőknél, akik levonorgesztrelt alkalmaznak a VTS részeként. A hipoglikémiás gyógyszerek adagjának módosítása általában nem szükséges.

A polipózis vagy az endometriumrák egyes megnyilvánulásait szabálytalan vérzés eltakarhatja. Ilyen esetekben további vizsgálat szükséges a diagnózis tisztázásához.

A VTS részeként alkalmazott levonorgesztrel nem az első számú gyógyszer sem fiatal, korábban nem terhes nők, sem súlyos méhsorvadásban szenvedő posztmenopauzás nők számára.

A rendelkezésre álló adatok arra utalnak, hogy a levonorgesztrel VTS részeként történő alkalmazása nem növeli az emlőrák kialakulásának kockázatát 50 év alatti posztmenopauzás nőknél. A gyógyszerrel végzett vizsgálat során az „ösztrogénpótló terápia során fellépő méhnyálkahártya hiperplázia megelőzése” javallatban szerzett korlátozott adatok miatt az emlőrák kockázata ebben a javallatban történő alkalmazás esetén nem erősíthető meg vagy cáfolható.

Oligo- és amenorrhoea. A fogamzóképes korú nőknél az oligo- és amenorrhoea fokozatosan alakul ki, az esetek körülbelül 57, illetve 16%-ában a levonorgesztrel VTS részeként történő alkalmazásának első évének végére. Ha a menstruáció az utolsó menstruáció kezdetét követő 6. héten belül elmarad, a terhességet ki kell zárni. Az amenorrhoea ismételt terhességi tesztje nem szükséges, kivéve, ha a terhesség egyéb jelei vannak.

Ha a VTS-ben lévő levonorgesztrelt folyamatos ösztrogénpótló terápiával kombinálják, a legtöbb nőnél az első év során fokozatosan amenorrhoea alakul ki.

Kismedencei gyulladásos betegség (PID). A vezetődrót segít megvédeni a levonorgesztrel tartalmú PTS-t a fertőzéstől a behelyezés során, a PTS behelyezőt pedig kifejezetten a fertőzés kockázatának minimalizálására tervezték. A VTS-t használó betegek PID-jét gyakran szexuális úton terjedő betegségek közé sorolják. Megállapítást nyert, hogy a több szexuális partner jelenléte a PID kockázati tényezője. A PID súlyos következményekkel járhat: ronthatja a termékenységet és növelheti a méhen kívüli terhesség kockázatát.

Más nőgyógyászati ​​vagy sebészeti beavatkozásokhoz hasonlóan súlyos fertőzés vagy szepszis (beleértve az A csoportos streptococcus szepszist is) kialakulhat a PTS elhelyezése után, bár ez rendkívül ritka.

Visszatérő endometritis vagy PID, illetve súlyos vagy akut fertőzések esetén, amelyek több napig rezisztensek a kezelésre, a levonorgesztrel tartalmú VTS-t el kell távolítani. Ha egy nőnek tartós alhasi fájdalma van, hidegrázás, láz, nemi érintkezéssel kapcsolatos fájdalom (dyspareunia), hosszan tartó vagy erős pecsételés/vérzés a hüvelyből, megváltozik a hüvelyi váladék jellege, azonnal forduljon orvoshoz. orvos. Súlyos fájdalom vagy láz, amely röviddel a PTS felhelyezése után jelentkezik, súlyos fertőzésre utalhat, amelyet azonnali kezelésre szorulnak. Olyan esetekben is, amikor csak néhány tünet utal a fertőzés lehetőségére, bakteriológiai vizsgálat és monitorozás indokolt.

Kiutasítás. A PTS részleges vagy teljes kilökődésének lehetséges jelei a vérzés és a fájdalom. A méh izomzatának összehúzódása a menstruáció során néha a PTS elmozdulásához vagy akár a méhből való kiszorulásához vezet, ami a fogamzásgátló hatás megszűnéséhez vezet. A részleges kilökődés csökkentheti a levonorgesztrel tartalmú VTS hatékonyságát. Mivel a VTS összetételében lévő levonorgesztrel csökkenti a menstruációs vérveszteséget, ennek növekedése a VTS kilökődését jelezheti. Egy nőnek azt tanácsoljuk, hogy ellenőrizze a szálakat az ujjaival, például zuhanyozás közben. Ha egy nő a PTS elmozdulásának vagy elvesztésének jeleit észleli, vagy nem érzi a fonalakat, kerülni kell a nemi érintkezést vagy más fogamzásgátlási módszereket, és a lehető leghamarabb orvoshoz kell fordulni.

Ha a méhüregben nem megfelelő a helyzet, a PTS-t el kell távolítani. Ezzel egyidejűleg új rendszer is telepíthető.

Perforáció és behatolás. A PTS testébe vagy méhnyakjába történő perforáció vagy behatolás ritkán fordul elő, főként a behelyezés során, és csökkentheti a levonorgesztrel hatékonyságát a PTS részeként. Ilyen esetekben a rendszert el kell távolítani. A VTS perforációjának és migrációjának késleltetett diagnosztizálásával olyan szövődmények figyelhetők meg, mint adhéziók, hashártyagyulladás, bélelzáródás, bélperforáció, tályogok vagy a szomszédos belső szervek eróziója. A méhperforáció kockázata nő a szoptató nőknél. Fennállhat a perforáció kockázata, ha szülés után VTS-t helyeznek be, valamint fix méhdőlés esetén.

méhen kívüli terhesség. Azok a nők, akiknek anamnézisében méhen kívüli terhesség szerepel, petevezeték műtéten vagy kismedencei fertőzésen esett át, nagyobb a méhen kívüli terhesség kockázata. Alhasi fájdalom esetén mérlegelni kell a méhen kívüli terhesség lehetőségét, különösen, ha ez a menstruáció megszűnésével párosul, vagy ha amenorrhoeás nő vérezni kezd. Levonorgesztrelt tartalmazó VTS alkalmazása esetén a méhen kívüli terhesség gyakorisága körülbelül évi 0,1%. A gyógyszert használó nőknél a méhen kívüli terhesség abszolút kockázata alacsony. Ha azonban egy levonorgesztrelt tartalmazó PTS-ben szenvedő nő teherbe esik, a méhen kívüli terhesség relatív valószínűsége nagyobb.

Szálvesztés. Ha a nőgyógyászati ​​vizsgálat során a PTS eltávolítására szolgáló szálak nem találhatók a nyaki régióban, a terhességet ki kell zárni. A szálak behúzhatók a méhüregbe vagy a méhnyakcsatornába, és a következő menstruáció után újra láthatóvá válnak. Ha a terhesség kizárt, a szálak elhelyezkedése általában megfelelő műszerrel végzett gondos tapintással meghatározható. Ha a szálak nem észlelhetők, lehetséges, hogy a PTS kilökődött a méhüregből. Az ultrahang segítségével meghatározható a rendszer helyes elhelyezkedése. Ha ez nem elérhető vagy sikertelen, röntgenvizsgálatot alkalmaznak a VTS helyének meghatározására.

Petefészek ciszták. Mivel a levonorgesztrel fogamzásgátló hatása a VTS összetételében elsősorban helyi hatásának köszönhető, a fogamzóképes korú nők általában tüszőkepedésekkel járó ovulációs ciklusokat tapasztalnak. Néha a tüszők atresiája késik, és fejlődésük folytatódhat. Ezek a megnagyobbodott tüszők klinikailag megkülönböztethetetlenek a petefészek-cisztáktól. A petefészek-cisztákról számoltak be mellékhatásként a levonorgesztrelt tartalmazó VTS-t használó nők körülbelül 7%-ánál. A legtöbb esetben ezek a tüszők nem okoznak tüneteket, bár néha fájdalommal járnak az alhasban vagy közösülés közben.

A petefészek-ciszták általában a megfigyelést követő két-három hónapon belül maguktól eltűnnek. Ha ez nem történik meg, javasoljuk, hogy folytassa az ultrahangos megfigyelést, valamint terápiás és diagnosztikai intézkedéseket. Ritka esetekben sebészeti beavatkozásra van szükség.

A levonorgesztrel alkalmazása a VTS részeként ösztrogénpótló terápiával kombinálva. Amikor a levonorgesztrelt a VTS összetételében ösztrogénnel kombinálva alkalmazzák, emellett figyelembe kell venni a megfelelő ösztrogén használati utasításában megadott információkat.

Befolyásolja a gépjárművezetéshez és a munkagépek vezetéséhez szükséges képességeket. A levonorgesztrelnek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták. Szédülés esetén tartózkodni kell a gépjárművezetéstől és a fokozott figyelemkoncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylő mechanizmusokkal való munkavégzéstől.

Képlet: C21H28O2, kémiai név: (17alfa)-13-etil-17-hidroxi-18,19-dinopregn-4-én-20-in-3-on.
Farmakológiai csoport: hormonok és antagonistáik / ösztrogének, gesztagének; homológjaik és antagonistáik.
Farmakológiai hatás: gesztagén, fogamzásgátló.

Farmakológiai tulajdonságok

A levonorgestrel a norgesztrel farmakológiailag aktív izomerje. A levonorgestrel kétszer olyan erős, mint a norgesztrel. A levonorgestrel megváltoztatja az endometriumot és lassítja az ovulációt, megakadályozza a megtermékenyített petesejt beágyazódását, csökkenti a méhnyálkahártya progeszteron és ösztrogén receptorainak érzékenységét, immunissá teszi az ösztradiollal és erős antiproliferatív hatást fejt ki. A levonorgesztrel a méhnyak nyálkahártyájának viszkozitásának növekedése következtében gátolja a spermiumok fejlődését. A levonorgesztrel az intrauterin terápiás rendszer részeként közvetlen helyi hatással van a petevezetékekre, az endometriumra és a méhnyakcsatorna nyálka viszkozitására. A levonorgesztrel az agyalapi mirigy gonadotrop funkciójára hat, ami a luteinizáló és a tüszőstimuláló hormonok csúcsértékének enyhe csökkenését eredményezi.
Szájon át bevéve teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, biohasznosulása körülbelül 100%. A vérszérum maximális koncentrációja 0,75 mg egyszeri bevétele esetén 0,9-2,3 óra elteltével érhető el, és 6,4-21,8 ng / ml. A levonorgesztrel körülbelül 50%-ban kötődik a plazmaalbuminhoz, és 47,5%-ban a nemi hormonkötő globulinhoz. A levonorgesztrel átlagos látszólagos megoszlási térfogata körülbelül 106 liter. A levonorgesztrel a májban metabolizálódik farmakológiailag inaktív metabolitok (a 3alfa-, 5béta-tetrahidrolevonorgesztrel konjugált és nem konjugált formái) képződésével. A levonorgesztrel metabolizmusában részt vevő fő izoenzim a CYP3A4. A CYP2E1, CYP2C19 és CYP2C9 izoenzimek is érintettek lehetnek, de kisebb mértékben. A felezési idő 19,1-29,7 óra. A levonorgesztrel teljes clearance-e a vérplazmából körülbelül 1,0 ml / perc / kg. A levonorgesztrel főként a vizelettel, kis mennyiségben a széklettel ürül.
Méhen belüli terápiás rendszer alkalmazásakor a levonorgesztrel méhbe történő felszabadulási sebessége kezdetben körülbelül napi 20 mikrogramm, majd öt év múlva körülbelül napi 11 mikrogrammra csökken. A levonorgesztrel átlagos felszabadulási sebessége körülbelül 14 mcg naponta, legfeljebb 5 évig. Az intrauterin terápiás rendszerek olyan nőknél alkalmazhatók, akik hormonpótló terápiában részesülnek, valamint olyan transzdermális vagy orális ösztrogénkészítményeket, amelyek nem tartalmaznak progesztogéneket. Beadás után a levonorgesztrel a plazmában egy óra múlva található, a maximális koncentrációt 2 héttel a gyógyszer beadása után érik el.

Javallatok

Méhen belüli terápiás rendszer: idiopátiás menorrhagia, fogamzásgátlás (hosszú távú), endometrium hyperplasia megelőzése ösztrogénpótló kezelés során.
Belül: sürgősségi posztcoitális fogamzásgátlás nőknél (beleértve a nem védett közösülést, és ha az alkalmazott fogamzásgátlási módszer nem megbízható).

A Levonorgestrel adagolása és beadása

A levonorgesztrelt szájon át, méhen belül adják be. Belül a közösülés utáni első 96 órában 0,75-1,5 mg dózisban alkalmazzák. A sürgősségi fogamzásgátlást 4-6 havonta többször nem szabad alkalmazni. Intrauterin, egy méhen belüli terápiás rendszert helyeznek be a méh üregébe.
A menstruációs zavar lehetősége miatt kerülni kell a levonorgesztrel szájon át történő ismételt alkalmazását ugyanazon menstruációs ciklus alatt. Ne használja a levonorgesztrel orális formáit a folyamatos és rendszeres fogamzásgátlás eszközeként, mivel ez a mellékhatások növekedéséhez és a gyógyszer hatékonyságának csökkenéséhez vezet.
Ha a posztcoitális sürgősségi fogamzásgátlást követően méhvérzés lép fel, nőgyógyászati ​​vizsgálat javasolt, ha pedig a menstruáció több mint 5-7 napot késik, a terhességet ki kell zárni.
Csak nőgyógyászsal folytatott konzultációt követően és csak kivételes esetekben (beleértve a nemi erőszakot is) lehetséges a levonorgesztrel alkalmazása sürgősségi posztkoitális fogamzásgátlásra 16 év alatti serdülőknél.
Az intrauterin terápiás rendszer telepítése előtt nőgyógyászati ​​és általános orvosi vizsgálatot kell végezni, beleértve az emlőmirigyek, a kismedencei szervek vizsgálatát, a méhnyak kenetének vizsgálatát.
A méhen belüli terápiás rendszer telepítése után 4-12 héttel, majd évente 1 alkalommal, vagy indokolt esetben gyakrabban ismételt vizsgálat szükséges. Az intrauterin terápiás rendszer öt évig hatékony marad. Méhen belüli terápiás rendszert csak olyan orvos telepíthet, aki jól képzett ebben az eljárásban, vagy rendelkezik tapasztalattal a gyógyszer ezen formájával kapcsolatban.
Azok a nők, akik progesztogén tartalmú fogamzásgátlót szednek, növelhetik a vénás trombózis kockázatát. Ha a vénás trombózis tünetei jelentkeznek, azonnal meg kell tenni a megfelelő diagnosztikai és terápiás intézkedéseket.
Az intrauterin terápiás rendszer eltávolítása után a nők 50% -ánál hat hónap múlva, egy év alatt - 96,4% -ban a gyermekvállalási képesség helyreáll.
A levonorgesztrel fogamzásgátló hatása kevésbé hatékony túlsúlyos betegeknél.

Használat ellenjavallatai

Túlérzékenység, thrombophlebitis, thromboemboliás rendellenességek, koszorúér-betegség, cerebrovascularis betegség, terhesség (vagy annak gyanúja); ezenkívül orális adagolás esetén - sárgaság (beleértve az anamnézist), az epeúti vagy a máj súlyos patológiája, szoptatás, pubertás; ezenkívül az intrauterin terápiás rendszerhez - alsó húgyúti fertőzések, visszatérő vagy meglévő kismedencei gyulladásos betegségek, szülés utáni endometritis, cervicitis, akut betegségek vagy májdaganatok, szeptikus abortusz az elmúlt 3 hónapban, méhnyak diszplázia, kóros méhvérzés, ismeretlen eredetű , a méhnyak vagy a méh rosszindulatú daganatai, a méh szerzett vagy veleszületett anomáliái, beleértve a méhüreget deformáló fibromiomákat; progesztogén-függő daganatok, beleértve az emlőrákot; patológia, amelyet fokozott fertőzési fogékonyság kísér, 65 év feletti életkor (nincs biztonságossági adat).

Alkalmazási korlátozások

Az intrauterin terápiás rendszerhez. Orvossal való konzultációt követően: szokatlanul erős fejfájás, migrén, fokális migrén aszimmetrikus látásvesztéssel vagy egyéb, átmeneti agyi ischaemiára utaló tünetekkel; súlyos artériás magas vérnyomás, sárgaság, súlyos keringési rendellenességek, beleértve a szívinfarktust és a stroke-ot; cukorbetegség.
Az intrauterin terápiás rendszer eltávolításának megvalósíthatóságát meg kell vitatni a fenti állapotok bármelyikének első előfordulásakor vagy fennállásakor.

Használata terhesség és laktáció idején

A levonorgesztrel alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt.
Ha méhen belüli terápiás rendszer alkalmazása közben teherbe esik, javasolt a rendszer eltávolítása, mert minden intrauterin fogamzásgátló, amelyet in situ hagynak, növeli a koraszülés és a vetélés kockázatát. A méh szondázása vagy az intrauterin terápiás rendszer eltávolítása spontán vetéléshez vezethet. Szükséges megvitatni a terhesség mesterséges megszakításának lehetőségét, ha az intrauterin fogamzásgátló óvatos eltávolítása lehetetlen. Ha az intrauterin terápiás rendszer nem távolítható el, és a nő folytatni kívánja a terhességet, a beteget tájékoztatni kell a koraszülés lehetséges következményeiről és kockázatairól a baba számára. Ezekben az esetekben a terhesség lefolyásának gondos figyelemmel kísérése szükséges. Egy méhen belüli terápiás rendszerrel rendelkező nőnél nő a méhen kívüli terhesség kockázata, ezért ki kell zárni méhen kívüli terhesség. A nőnek el kell magyarázni, hogy azonnal jelentenie kell minden olyan tünetet, amely terhességi szövődményre utal (például lázzal járó kólikás hasi fájdalom és egyéb).
A levonorgesztrel kiválasztódik az anyatejbe: szoptatáskor a gyógyszer körülbelül 0,1% -a kerül be a gyermek testébe az anyatejjel. A szoptatást orális levonorgesztrel sürgősségi posztkoitális fogamzásgátlásra történő szedése közben 36 órára le kell állítani.
Az intrauterin terápiás rendszer esetében úgy ítélték meg, hogy bármely tiszta progesztogén fogamzásgátló módszer alkalmazása 6 héttel a születés után nem befolyásolja hátrányosan a gyermek fejlődését és növekedését, ezért a gyógyszer valószínűleg nem jelent kockázatot a gyermekre adagokban. amelyeket a méh üregében elhelyezkedő intrauterin terápiás rendszer bocsát ki.

A levonorgestrel mellékhatásai

Idegrendszer és érzékszervek: idegesség, rossz hangulat, fejfájás, depresszió, migrén, hangulati labilitás, fáradtság, szédülés, szaruhártya görbületi változásai, kontaktlencse intolerancia.
Emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger, puffadás, hányás, hasmenés, puffadás, hasi görcsök.
Urogenitális rendszer: pecsételés, méh-/hüvelyi vérzés, jóindulatú petefészek-ciszták, oligo- és amenorrhoea, erős menstruációs vérzés, kismedencei fájdalom, csekély menstruációs vérzés, dysmenorrhoea, vulvovaginitis, hüvelyi folyás, mellfeszülés, csökkent libidó, mellérzékenység, méhnyálkahártya-gyulladás, kismedencei gyulladás , méhperforáció, chloasma, hüvelyi candidiasis, a méhnyak szekréciójának megváltozása, méhen kívüli terhesség, szálak érzése a partner által közösülés során, mellrák,
Bőrtakarók: akne, bőrkiütés, alopecia, hirsutizmus, ekcéma, viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés.
Egyéb: hátfájás, súlygyarapodás, ödéma, fogyás, magas vérnyomás, a gyógyszerrel vagy a gyógyszer valamely összetevőjével szembeni túlérzékenység, beleértve a csalánkiütést, bőrkiütést, angioödémát, szepszist.
Az intrauterin terápiás rendszer behelyezése/eltávolítása során: fájdalom, vérzés, vasovagális reakció szédüléssel vagy ájulással, epilepsziás roham epilepsziás betegeknél.

A levonorgesztrel kölcsönhatása más anyagokkal

A levonorgesztrel és a citokróm P450 izoenzimek induktorai együttes alkalmazása esetén a levonorgesztrel hatása csökkenhet metabolizmusának fokozásával. A következő gyógyszerek csökkenthetik a levonorgesztrel hatékonyságát: lanzoprazol, amprenavir, nevirapin, takrolimusz, oxkarbazepin, topiramát, barbiturátok (beleértve a primidont is), tretinoin, karbamazepin, fenitoin, szent rifabutin, tetraciklin, grizeofulvin. A levonorgestrel csökkenti az antikoagulánsok (kumarin származékok, fenindion), a hipoglikémiás, vérnyomáscsökkentő, görcsoldó szerek hatékonyságát. A levonorgesztrel növeli a glükokortikoszteroidok tartalmát a vérszérumban. A levonorgesztrel fokozhatja a ciklosporin toxicitását a metabolizmusának elnyomása miatt. A levonorgesztrel megzavarhatja a klórdiazepoxid és a diazepám metabolizmusát, ami az utóbbiak felhalmozódásához vezet a vérplazmában. A nemi szteroidok enterohepatikus recirkulációjának gátlása miatt, amely a bélflóra megváltozásával jár együtt, fokozódhat az intermenstruációs vérzés, ha a levonorgesztrelt szulfametoxipiridazinnal, ampicillinnel, kloramfenikollal, fenoxi-metipenicillinnel, nitrofurantoinnal együtt alkalmazzák.

Túladagolás

A levonorgestrel túladagolásával a mellékhatások fokozódnak. Tüneti kezelés szükséges, nincs specifikus ellenszer.

A levonorgesztrel hatóanyagú gyógyszerek kereskedelmi nevei

Kombinált gyógyszerek:
Levonorgestrel + Etinilösztradiol: Anteovin, Microgynon®, Minisiston, Minisiston® 20 fem, Ovidon, Oralcon, Trigestrel, Triquilar®;
Levonorgestrel + Ösztradiol: Klimonorm®;
Etinilösztradiol + Levonorgestrel: Rigevidon®, Rigevidon® 21+7, Tri-regol®, Tri-regol® 21+7, Triquilar®.

A levonorgestrel fogamzásgátló gyógyszer.

Összetétel és a kiadás formája

A gyógyszeripar fogamzásgátlót gyárt kapszulában és méhen belüli terápiás rendszer formájában, ahol a hatóanyag a levonorgesztrel.

Farmakológiai tulajdonságok

A levonorgestrel a norgesztrel izomerje. A gyógyszer megváltoztatja az endometriumot, segít lelassítani az ovulációt, emellett megakadályozza a megtermékenyített petesejt bejutását a méhszövetbe, csökkenti az endometrium receptorainak érzékenységét, és antiproliferatív hatású.

A fogamzásgátló szer növeli az úgynevezett méhnyaknyálka viszkozitását, ami megakadályozza, hogy a spermiumok a méhbe kerüljenek. A méhen belüli terápiás rendszerben jelenlévő levonorgesztrel befolyásolja az endometriumot, a petevezetékeket és a nyálka viszkozitását.

Levonorgestrel szedése esetén biohasznosulása 100%. A maximális koncentráció a vérben két órán belül következik be. A plazmában 50%-ban kötődik az albuminhoz. A májban metabolizálódik. A felezési idő 19-29 óra. A vizelettel ürül, egy kis része - a széklettel.

Méhen belüli terápiás rendszer alkalmazásakor a levonorgesztrel hatóanyag napi 20 mikrogramm mennyiségben szabadul fel a méhbe, ötéves időszak után - akár napi 11 mikrogrammig.

Használati javallatok

A levonorgestrel intrauterin terápiás rendszerként javallott idiopátiás menorrhagia kezelésére, valamint hosszú távú fogamzásgátlásra, valamint az endometrium hiperplázia megelőzésére.

A gyógyszer belsejében a Levonorgestrel-t sürgősségi, úgynevezett posztkoitális fogamzásgátlásra írják fel nők számára.

Használat ellenjavallatai

Felsorolom, hogy mely helyzetekben ellenjavallt a Levonorgestrel gyógyszer:

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység;
Thrombophlebitis esetén;
Terhesség;
tromboembóliás rendellenességek;
A koszorúerek patológiája;
Szoptatás;
Sárgaság;
Cerebrovaszkuláris betegségek;
Az epeutak patológiája;
Ne használja a gyógyszert pubertás alatt;
Húgyúti fertőzések;
méhnyakgyulladás;
A kismedencei szervek gyulladásos patológiája;
A méhnyak diszpláziája;
Szülés utáni endometritis;
A máj daganatai;
Patológiás méhvérzés;
a méh anomáliái;
A méh daganatai;
progesztogén-függő daganatok;
emlőrák;
Életkor 65 év felett.

Óvatosan fogamzásgátlót alkalmaznak, ha egy nőnek ilyen tünetei vannak, méhen belüli terápiás rendszer telepítésekor, migrén, artériás magas vérnyomás, stroke, keringési rendellenességek, cukorbetegség, miokardiális infarktus. Ha ezek a tünetek megjelennek, meg kell beszélni az orvossal az intrauterin rendszer eltávolításának célszerűségét.

Alkalmazás és adagolás

A Levonorgestrel fogamzásgátlót szájon át kell bevenni, emellett méhen belül adják be. A kapszulák belsejében a nem védett közösülés utáni első négy napban használják, általában a gyógyszert 0,75-1,5 milligramm dózisban alkalmazzák. A sürgősségi fogamzásgátlás 4 vagy 6 havonta többször nem javasolt.

Ne használja a Levonorgestrel gyógyszerkészítmény orális formáit rendszeres fogamzásgátlásként, mivel ez a mellékhatásokés csökkenti a gyógyszer hatékonyságát.

Mielőtt méhen belüli terápiás rendszert telepítene egy nőbe, nőgyógyászati ​​vizsgálatot kell végezni a betegen. A rendszer üzembe helyezése után egy hónappal vagy 12 héttel újra meg kell vizsgálni, amely öt évig érvényes.

Mellékhatások

A Levonorgestrel fogamzásgátló alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja: a nő idegesebbé válik, hangulata romlik, fejfájás lehetséges, fáradtság, depresszió, migrén, ezen kívül hangulati labilitás, szédülés, kontaktlencse intolerancia.

A fogamzásgátló használata az emésztés oldaláról negatív megnyilvánulásokat okozhat, ami hasi fájdalomban nyilvánul meg, hányinger lép fel, puffadás figyelhető meg, előfordulhat hányás, hasmenés, puffadás, a beteg hasi görcsökre panaszkodhat.

A gyógyszerre adott egyéb negatív reakciók a következők: foltosodás, méhvérzés, petefészek-ciszták, vulvovaginitisz, mellfeszülés, endometritis, csökkent libidó, emlőmirigyek tapintásának érzékenysége, méhnyakgyulladás, méhperforáció, hüvelyi candidiasis, a bőrön kiütés, akne, ezen kívül alopecia, hirsutismus, csalánkiütés.

Egyéb mellékhatások között megjegyezhető: hátfájás, testtömeg-növekedés, ödéma, vérnyomás-emelkedés jellemző, emellett fogamzásgátlóval szembeni túlérzékenység, angioödéma, szepszis.

drog túladagolás

A Levonorgestrel fogamzásgátló gyógyszer túladagolása esetén tüneti kezelést végeznek.

Különleges körülmények

A Levonorgestrel fogamzásgátló hatása kevésbé hatékony túlsúlyos nőknél.

Analógok

Pharmaceutical Microlute, Postinor, ezen kívül Mirena, Eskinor-F, Norplant és Escapel.

Következtetés

A Levonorgestrel fogamzásgátló alkalmazása előtt egy nőnek konzultálnia kell egy tapasztalt nőgyógyászral.

A levonorgestrel a sürgősségi és állandó fogamzásgátlók egész csoportjának hatóanyaga. A női szervezetre gyakorolt ​​hatása jelentős, ellenjavallatai és gyakori mellékhatásai vannak. Annak érdekében, hogy ne károsítsa az egészséget, fontos ezeket a kérdéseket előzetesen tanulmányozni - az anyag használata előtt.

Mire jó a levonorgestrel?

A meghatározott hatóanyagú gyógyszerek fő alkalmazási köre a nem kívánt terhesség megelőzése és a sürgősségi fogamzásgátlás.

Az alapokat ben bocsátják ki három forma - mindegyiknek megvan a saját felhasználási célja:

• Tabletek. Leggyakrabban a gyógyszereket sürgősségi fogamzásgátlásra szánják nem védett vagy rosszul védett közösülés után;
• Méhen belüli eszköz (IUD). Tartós fogamzásgátlás eszköze, érvényességi ideje 5 év. Ezenkívül az IUD használható megelőző intézkedés a méh belső membránjának hiperpláziája az ösztrogénkezelés során, valamint erős és fájdalmas menstruáció esetén;
• Szubkután beültetésre alkalmas kapszulák. Csakúgy, mint az IUD, ezek is a fogamzásgátlás eszközei, 5 éves hatékonysággal.

Hogyan fejti ki hatását a levonorgesztrel

Ha levonorgesztrelt tartalmazó gyógyszert szed, hatása a nő testére a következő mechanizmus szerint történik:

1. Az ovuláció lelassul, a méhen belüli membrán átesik a változásoknak, aminek következtében a megtermékenyített petesejt nem tud felfogni és ott maradni a méhüregben;
2. A hatóanyag hatására a méhnyakban lévő nyálka sűrűbbé válik, ami megakadályozza, hogy a spermiumok közeledjenek a tojáshoz.

A levonorgesztrel az intrauterin eszközök részeként ugyanúgy működik:

1. Változások az endometrium szerkezetében;
2. A nyálka nagyobb viszkozitást, sűrűséget szerez;
3. A petevezetékek átjárhatósága csökken.

A gyógyszer alkalmazásának abbahagyása után a teherbeesés lehetősége helyreáll.

Kinek ellenjavallt a levonorgestrel?

Jelentős hatása miatt az anyagnak számos ellenjavallata van.

Ilyen esetekben meg kell tagadni a levonorgesztrel gyógyszer szedését:

• ha egy nő allergiás egy anyagra;
• ezek a fogamzásgátlók tilosak terhesség és szoptatás alatt;
• ellenjavallatok a májbetegségek;
• 18 éven aluli lányok nem szedhetik;
• Az IUD-t nem használják nyaki diszplázia, nemi szervek vagy emlőmirigy rosszindulatú daganatai esetén, valamint akkor sem, ha a nőnek az elmúlt 4 hónapban bonyolult abortusza volt.

A használatból eredő mellékhatások

Attól függően, hogy melyik fogamzásgátló tartalmaz levonorgesztrelt, a mellékhatások valószínűsége 5 és 15% között változhat.

Leggyakrabban enyhén észrevehetőek, nem okoznak komplikációkat és különös kényelmetlenségeket.

A leggyakoribb mellékhatások:

• hányinger, diszfunkció béltraktus;
• sajgó fájdalom a hasban;
• erővesztés, ingerlékenység;
• a menstruációs ciklus zavarai, a vérintenzitás változásai, pecsételés a ciklus 2-3 hetében;
• gyakori fejfájás;
• az emlőmirigyek feszültsége és megnagyobbodása;
• bőrkiütések;
• az alsó végtagok duzzanata.

Levonorgesztrelt tartalmazó gyógyszerek

A meghatározott hatóanyagú fogamzásgátlók széles választéka áll rendelkezésre. Az alább felsorolt ​​alapok kibocsátása: különböző formákés különböznek a női testre gyakorolt ​​hatás természetében.

Fogamzásgátló kiválasztásakor ügyeljen a biológiai hozzáférhetőségére, illetve a felszívódási képességére.

Név (kiadási űrlap)	Maximális koncentráció az alkalmazás után	Előnyök	Hibák
Levonorgestrel (tabletta)	1-2 óra	1. Az analógok közül a legolcsóbb; 2. Hosszú felezési idő; 3. Az adag 2 tablettára van osztva. Ennek köszönhetően a hatóanyag hatásos koncentrációja hosszabb ideig megmarad.	1. Jelentéktelen mértékű asszimiláció; 2. Gyakran vannak mellékhatások - az esetek 15% -ában.
Postinor (tabletek)		1. Alacsony ár; 2. A csomag 2 tablettát tartalmaz; 3. A mellékhatások az esetek 8% -ában figyelhetők meg; 4. Magas biológiai hozzáférhetőség; 5. Maximális felezési idő.	1. A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő átlag feletti.
Escapelle (tabletta)		1. Maximális biológiai hozzáférhetőség; 2. Maximális felezési idő; 3. Mellékhatások csak az esetek 5%-ában fordultak elő.	1. Drága gyógyszer; 2. 1 tablettában készül, mert a szervezetben a magas koncentráció nem tart sokáig.
Eskinor-F (tabletek)		1. Megjelent: 2 különböző dózisok, amely lehetővé teszi a hatékonyság hosszú távú fenntartását; 2. Olcsó gyógyszer; 3. Maximális emészthetőség.	1. A mellékhatások elég nagy valószínűsége - körülbelül 11%.
Microlute (tabletta, IUD)	1-1,5 hét	1. Permanens fogamzásgátlásra használható; 2. Terápiás hatása van egyes nőgyógyászati ​​patológiákban; 3. Átlagosan a gyógyszerhasználat eseteinek csak 6%-a mutatott mellékhatásokat.	1. Rosszul szívódik fel; 2. Rövid felezési idő.
Norplant (bőr alá ültethető kapszulák)		1. A felszabadulás kényelmes formája lehetővé teszi a gyógyszer alkalmazását fogamzásgátlásra 5 évig, méh beavatkozás nélkül; 0

Levonorgestrel

Latin név

Levonorgestrel

kémiai név

(17alfa)-13-etil-17-hidroxi-18,19-dinopregn-4-én-20-in-3-on

Bruttó képlet

C 21 H 28 O 2

Farmakológiai csoport

Ösztrogének, gesztagének; homológjaik és antagonistáik

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

N92 Bőséges, gyakori és rendszertelen menstruáció
N95.1 Nők menopauzális és klimaxikus állapotai
Z30.0 Általános tanácsok és tanácsok a fogamzásgátlással kapcsolatban
Z30.5 (Méhen belüli) fogamzásgátló használat felügyelete

CAS kód

797-63-7

Jellegzetes

Fogamzásgátló (gestagén).

Gyógyszertan

Farmakológiai hatás - fogamzásgátló, gesztagén.

Gátolja az ovulációt és az endometrium változásait, megakadályozza a megtermékenyített petesejt beágyazódását. Növeli a nyaki nyálka viszkozitását, ami megakadályozza a spermiumok előrehaladását.

Az intrauterin terápiás rendszer (IUD) részeként a levonorgesztrel közvetlen helyi hatással van az endometriumra, a petevezetékekre és a méhnyakcsatorna nyálka viszkozitására.

Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, biohasznosulása körülbelül 100%. A C max a plazmában egyszeri 0,75 mg-os adag bevétele után (1,6 ± 0,7) óra elteltével figyelhető meg, és ez (14,1 ± 7,7) ng/ml. A szérum albuminhoz (körülbelül 50%) és a nemi hormonokat kötő globulinhoz (47,5%) kötődik. A májban metabolizálódnak, a metabolitok farmakológiailag inaktívak. T 1/2 - (24,4 ± 5,3) óra Főleg vizelettel, kis mennyiségben - széklettel ürül.

Az IUD használatakor a levonorgesztrel méhüregbe történő felszabadulási sebessége kezdetben körülbelül 20 μg / nap, és öt év múlva körülbelül 11 μg / napra csökken. A levonorgesztrel átlagos felszabadulási sebessége körülbelül 14 mcg / nap, legfeljebb 5 évig. Hormonpótló terápiában részesülő nőknél az IUD progesztogénmentes orális vagy transzdermális ösztrogénkészítményekkel kombinálva alkalmazható.

Alkalmazás

belül. Sürgősségi posztkoitális fogamzásgátlás nőknél (beleértve a védekezés nélküli közösülés után, és ha az alkalmazott fogamzásgátlási módszer nem tekinthető megbízhatónak).

Az intrauterin terápiás rendszerhez. Fogamzásgátlás (hosszú távú), idiopátiás menorrhagia, endometrium hyperplasia megelőzése ösztrogénpótló terápia során.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, terhesség (vagy annak gyanúja); orális adagolásra (opcionális) - súlyos máj- vagy epeúti betegség, sárgaság (beleértve az anamnézist), pubertás, szoptatás; IUD esetén (opcionális) - a kismedencei szervek meglévő vagy visszatérő gyulladásos betegségei, alsó húgyúti fertőzések, szülés utáni endometritis, szeptikus abortusz az elmúlt 3 hónapban, méhnyakgyulladás, fertőzésekre való fokozott fogékonysággal járó betegségek; méhnyak diszplázia, méh vagy méhnyak rosszindulatú daganatai, progesztogén-dependens daganatok, beleértve emlőrák; ismeretlen etiológiájú kóros méhvérzés, a méh veleszületett vagy szerzett anomáliái, beleértve fibromiómák, amelyek a méh üregének deformációjához vezetnek; akut májbetegségek vagy daganatok.

Alkalmazási korlátozások

A haditengerészet számára. Szakorvosi konzultációt követően: migrén, fokális migrén aszimmetrikus látásvesztéssel vagy egyéb átmeneti agyi ischaemiára utaló tünetekkel; szokatlanul erős fejfájás; sárgaság, súlyos artériás magas vérnyomás; súlyos keringési zavarok, pl. stroke és szívinfarktus.

Az IUD eltávolításának megvalósíthatóságát meg kell vitatni, ha az alábbi állapotok bármelyike ​​fennáll vagy először jelentkezik.

Használata terhesség és laktáció idején

Terhesség alatt ellenjavallt.

Ha terhesség következik be az IUD használata közben, javasolt a rendszer eltávolítása, mint minden in situ hagyott IUD növeli a vetélés és a koraszülés kockázatát. Az IUD eltávolítása vagy a méh szondázása spontán vetéléshez vezethet. Ha az intrauterin fogamzásgátló óvatos eltávolítása nem lehetséges, meg kell vitatni a terhesség mesterséges megszakításának lehetőségét. Ha egy nő meg akarja tartani a terhességet, és az IUD-t nem lehet eltávolítani, a beteget tájékoztatni kell a koraszülés kockázatairól és lehetséges következményeiről a baba számára. Ilyen esetekben a terhesség lefolyását gondosan ellenőrizni kell. A méhen kívüli terhességet ki kell zárni (ha egy IUD-vel rendelkező nő teherbe esik, megnő a méhen kívüli terhesség relatív kockázata). A nőt figyelmeztetni kell, hogy jelentse a terhességi szövődményre utaló összes tünetet, különösen a lázzal járó kólikás hasi fájdalmat.

Behatol az anyatejbe: szoptatáskor a levonorgesztrel körülbelül 0,1%-a az anyatejjel együtt kerül az újszülött szervezetébe. A szoptatást a gyógyszer szájon át történő bevétele után sürgősségi posztkoitális fogamzásgátlás céljából 36 órára fel kell függeszteni.

A haditengerészet számára. Úgy gondolják, hogy bármilyen tisztán progesztogén fogamzásgátló módszer alkalmazása 6 héttel a születés után nem káros befolyást a gyermek növekedésére és fejlődésére nem valószínű, hogy kockázatot jelentene a gyermekre a méhüregben található IUD által kibocsátott dózisok esetén.

Mellékhatások

A klinikai vizsgálatok során leggyakrabban orális levonorgesztrelt (0,75 mg) szedő nőknél hányinger (23,1%), hasi fájdalom (17,6%), fáradtság (16,9%), fejfájás (16, 8%), menstruációs ciklus megsértése, pl. . erős menstruációs vérzés (13,8%), csekély menstruációs vérzés (12,5%), szédülés (11,2%), mellfeszülés (10,7%), hányás (5,6%), hasmenés (5, 0%).

Az IUD használatakor

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: ≥1%,<10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

Az emésztőrendszerből: ≥1%,<10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

Az urogenitális rendszerből: ≥1% - méh-/hüvelyi vérzés, pecsételés, oligo- és amenorrhoea, jóindulatú petefészekciszták; ≥1%,<10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

A bőr részéről: ≥1%,<10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

Egyéb: ≥1%,<10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Kölcsönhatás

A citokróm P450 izoenzimek induktorainak egyidejű alkalmazása esetén a levonorgesztrel metabolizmusa fokozódhat, és a hatás csökkenhet. A következő gyógyszerek csökkenthetik a levonorgesztrel hatékonyságát: amprenavir, lanzoprazol, nevirapin, oxkarbazepin, takrolimusz, topiramát, tretinoin, barbiturátok (beleértve a primidont is), fenitoin és karbamazepin, St., rifabutint, griseofulvint tartalmazó készítmények. A levonorgesztrel csökkenti a hipoglikémiás gyógyszerek és antikoagulánsok (kumarin-származékok, fenindion) hatékonyságát, növeli a HA plazmakoncentrációját. A levonorgesztrelt tartalmazó készítmények növelhetik a ciklosporin toxicitásának kockázatát az anyagcsere gátlása miatt.

Adagolás és adminisztráció

Belül, intrauterin. Belül a közösülés utáni első 96 órában 0,75-1,5 mg dózisban alkalmazzák. A sürgősségi fogamzásgátlás módszerének alkalmazása 4-6 havonta többször nem javasolt.

Intrauterin, az IUD-t a méh üregébe helyezik.

Elővigyázatossági intézkedések

Kerülni kell a gyógyszer ismételt belső használatát ugyanabban a menstruációs ciklusban a menstruációs diszfunkció lehetősége miatt. Az orális lekform rendszeres és folyamatos fogamzásgátlás eszközeként történő alkalmazása nem megengedett, mert. ez a gyógyszer hatékonyságának csökkenéséhez és a mellékhatások növekedéséhez vezet. Ha a menstruáció a posztcoitális sürgősségi fogamzásgátlást követően több mint 5-7 nappal késik, a terhességet ki kell zárni, méhvérzés esetén pedig nőgyógyászati ​​vizsgálat javasolt.

16 év alatti serdülőknél a sürgősségi posztkoitális fogamzásgátlás csak kivételes esetekben (beleértve a nemi erőszakot is) és csak nőgyógyász szakorvosi konzultáció után lehetséges.

Az IUD felszerelése előtt általános orvosi és nőgyógyászati ​​vizsgálatot kell végezni, beleértve a kismedencei szervek és az emlőmirigyek vizsgálatát, valamint a méhnyak kenetének vizsgálatát. A nőt az IUD behelyezése után 4-12 héttel, majd évente egyszer vagy gyakrabban kell megvizsgálni, ha klinikailag indokolt. Az IUD öt évig hatékony. Csak az IUD használatában jártas vagy az eljárásban jól képzett orvos telepítheti.

Egyes közelmúltbeli tanulmányok eredményei azt mutatják, hogy a csak progesztogént tartalmazó fogamzásgátlót szedő nőknél megnőhet a vénás trombózis kockázata; ezek az eredmények azonban nem véglegesek. A vénás trombózis tüneteinek megjelenésekor azonban azonnal megfelelő diagnosztikai és terápiás intézkedéseket kell tenni.

Az IUD eltávolítása után a nők 50% -ánál 6 hónap után, 96,4% -ánál 12 hónap után áll helyre a gyermekvállalási képesség.

Az utolsó beállítás éve

2011

Kölcsönhatások más hatóanyagokkal

akarbóz*
glipizid*	A levonorgestrel hátterében a hipoglikémiás hatás gyengül; kombinált kinevezéssel a vér glükózkoncentrációjának állandó monitorozása szükséges.
Oldható inzulin [sertés egykomponensű]*	A levonorgesztrel hátterében a hipoglikémiás hatás gyengül (a dózis növelésére lehet szükség).
karbamazepin*	A karbamazepin indukálja a CYP450 rendszer aktivitását a májban, csökkenti a plazmaszintet és csökkenti a levonorgesztrel fogamzásgátló hatásának megbízhatóságát.
Levotiroxin-nátrium*	A levonorgesztrel hátterében a tiroxin-kötő globulin szintje a plazmában nő (a dózis növelésére lehet szükség).
Retinol*	A levonorgesztrel hátterében a plazmaszint jelentős növekedése lehetséges.
rifampicin*	A rifampicin, mint a májenzimek induktora, felgyorsítja a biotranszformációt, gyengítheti a levonorgesztrel hatását és csökkentheti a fogamzásgátlás megbízhatóságát.
fenitoin*	A fenitoin indukálja a citokróm P450 aktivitását, felgyorsítja a biotranszformációt, és gyengítheti a levonorgesztrel fogamzásgátló hatását.

A levonorgesztrelt (a második név "ethinylestradiol") széles körben használják a modern nőgyógyászatban a nem kívánt terhesség megelőzésére. Az anyag más célokra is felhasználható, a kezelőorvos ajánlásaitól függően.

A levonorgesztrel megakadályozza az ovulációt, megváltoztatja a méhnyak nyálkahártyáját és a méh nyálkahártyáját.

A modern farmakológia több mint 20 gyógyszert tartalmaz etinilösztradiollal. Nézzünk meg néhányat közülük.

A klasszikus levonorgestrel tartalmú orális fogamzásgátlók, mint a Gravistat, Rigividon, Triquilar, Anteovin, nemcsak megvédik a nőt a nem kívánt terhességtől, hanem szabályozzák a menstruációs ciklust, enyhítik a premenstruációs szindrómát. A védelem a nyaki nyálka viszkozitásának növekedése és a gonadotrop hormonok agyalapi mirigy szekréciójának gátlása miatt következik be. Ezeknek a gyógyszereknek a felszabadulási formája tabletták vagy drazsék. A fogadás formája - szóban.

A levonorgesztrel tartalmú fogamzásgátlók nem csak a szokásos tabletták vagy drazsék formájúak. Tehát a Mirena és Levonov készítményei egy méhen belüli terápiás rendszer, vagy egyszerűbben egy intrauterin eszköz. Az anyag közvetlenül a nő testében hat, átmeneti méhnyálkahártya-sorvadást okozva, és ezáltal megakadályozza a petesejt megtermékenyülését. A spirálokat legfeljebb öt évre tervezték.

A fogamzásgátlás másik fajtája a Norplant beültethető szubkután kapszula. Hat kapszulát sebészileg helyeznek a bőr alá a váll területén, hatásuk akár öt évig is tart.

Ezenkívül a levonorgesztrelt olyan gyógyszerekben is alkalmazzák, amelyek célja az ovuláció és ennek következtében a nem kívánt terhesség megakadályozása a nem védett közösülés után. A rendszeres menstruációs ciklusú nők számára készült sürgősségi fogamzásgátlás csoportjába tartozik az Escapel és a Postinor. A fogadásukat legkésőbb a közösülés után 48 órával kell megtenni. Havonta legfeljebb 4 adag javasolt, ellenkező esetben az utasításokban leírt túladagolási tünetek jelentkezhetnek.

A terhesség megelőzése mellett a levonorgesztrelt a menopauza idején a nők jólétének javítására is használják. Tehát a Klimonorm gyógyszert helyettesítő terápiaként alkalmazzák, ha a szervezetben nem elegendő mennyiségű női nemi hormon, valamint a posztmenopauzális időszakban.

Fogamzásgátló tabletták Triziston
A Triziston egy háromfázisú fogamzásgátló tabletta, amelynek használatának fő indikációja a nem kívánt terhesség megelőzése. Csomagolt...